Antipsicóticos
Alexandre Pereira, Msc
Antipsicóticos – Indicações

Psicose como característica definidora

Esquizofrenia

Transtorno psicótico induzido por
substância

Transtorno delirante

Transtorno psicótico breve

Transtorno psicótico devido à condição
médica geral (importância de avaliação
clínico-laboratorial)
Antipsicóticos – Indicações

Psicose como característica associada





Mania
Depressão
Transtorno cognitivo
Demência de Alzheimer
Transtorno esquizoafetivo
Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem
Conforme Schneider
1. Sintomas de primeira ordem









Percepção delirante
Alucinações auditivas na forma de vozes que
acompanham a atividade com comentários
Alucinações auditivas na forma de vozes que
dialogam entre si
Sonorização do pensamento
Vivências de influência corporal
Roubo de pensamento
Vivências de influência sobre o pensamento
Difusão do pensamento
Tudo aquilo que é feito ou influenciado por
outrem no campo dos sentimentos, impulsos e
da vontade
Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem
Conforme Schneider
2. Sintomas de segunda ordem






Outros distúrbios sensoperceptivos
Intuição delirante
Perplexidade
Disposições de ânimo depressivas ou
maníacas
Vivência de empobrecimento afetivo
Outros sintomas
Adaptação de Lousã Neto – 1995
Esquizofrenia
Sintomas positivos:




Delírios
Alucinações
Exageros na linguagem e na comunicação
Comportamento desorganizado
Sintomas negativos:
Embotamento afetivo
 Alogia
 Avolição
 Anedonia
 Prejuízo de atenção

Esquizofrenia
Sintomas Negativos
Sintomas Negativos
Primários
Secundários
Alogia
Efeito adverso de antipsicóticos
Afeto plano
Desmoralização e depressão
Avolição
Institutionalização crônica
Anedonia
Falta de estímulo – isolamento e
apatia
Déficit de atenção
Isolamento como resposta a
delírios e alucinações.
Esquizofrenia
Tipos principais

paranóide (melhor prognóstico)

desorganizado (início precoce) - antiga hebefrênica

catatônica

indiferenciada
Esquizofrenia
Teoria dopaminérgica (evidências)
• antipsicóticos bloqueiam receptores D2 pós-sinápticos
• aumento da atividade dopaminérgica agrava
esquizofrenia (anfetaminas, levodopa)
• densidade de receptores aumentada em cérebros de
esquizofrênicos não tratados
Terminal pré-sinaptico
Vesícula sináptica
Transportador
Dopamina
Receptor
Terminal
pós-sinaptico
Alta Potência
1a. Geração
• haloperidol
• trifluoperazina
Baixa Potência
• tioridazina
• clorpromazina
D2
Neurolépticos
Típicos
M
1
H1
1
• olanzapina
• quetiapina
• risperidona
•paliperidona
• ziprasidona
• clozapina
• aripiprazol
2a. Geração
D2
D
D
4
1
5HT
2
5HT2
1
Atípicos
C
5HT
3
M
1
H1
Base Biológica dos Sintomas

Sintomas positivos: Hiperatividade
dopaminérgica – via dopaminérgica
mesolímbica(D2)

Sintomas negativos:



Via mesocortical (?)
Cortéx frontal (?)
Ação glutamatérgica (?)

Via dopaminérgica nigroestriada: sintomas
extra-piramidais

Via dopaminérgica túbero-infundibular:
Aumento de prolactina
Sintomas positivos
- alucinações
- delírios
X
NA
Mesolímbica
CF
ATV
X
Mesocortical
Sintomas negativos
ATV- área tegmentar ventral
NA- nucleus accumbens
CF- córtex frontal
(-)
X
Nigroestriatal
S
Efeitos extrapiramidais
SN
- parkinsonismo
- discinesia tardia
ACh
SN - substantia nigra
S - striatum
H- hipotálamo
HA- hipófise anterior
Prolactina
- galactorréia
- ginecomastia
H
(-)
X
Túbero-infundibular
HA
Antipsicóticos – Tipos:

Tradicionais de alta potência




Haloperidol (Haldol 2 a 20 mg dia)
Flufenazina (Anatensol, Flufenan 2 a 20 mg dia)
Pimozide (Orap 2 a 6 mg di
Tradicionais de média potência


Trifluoperazina (Stelazine 5 a 30 mg dia)
Pipotiazina (Piportil 10 a 20 mg dia)

Tradicionais de baixa potência
 Clorpromazina
(Amplictil 200 a 800
mg dia)
 Levomepromazina (Neozine,
Levozine 200 a 800 mg dia)
 Periciazina (Neuleptil 15 a 30 mg)
 Tioridazina (Melleril 150 a 600 mg
dia)
Atípicos

Clozapina (Leponex - 200 a 500 mg/dia)

Risperidona ( Risperdal - 2 a 6 mg/dia)

Paliperidona (Invega – 3 a 12 mg/dia)

Olanzapina (Zyprexa - 5 a 20 mg/dia)

Quetiapina (Seroquel – 600 mg/dia)

Sulpirida (Equilid, Dogmatil, Sulpan – 400 a
1800 mg/dia )

Amilsulprida (Socian – 300 a 800 mg/dia)

Ziprazidona (Geodom - 160 mg/dia)

Aripiprazol (Abilif – 15 a 30 mg/dia)
Efeitos Colaterais
Sedação – baixa potência
 Efeitos anticolinérgicos e antiadrenérgicos,
mais comuns nos de baixa potência





Boca seca / visão turva
Constipação / Taquicardia e hipotensão arterial
Retenção urinária / Delirium, sonolência
Efeitos neurológicos mais comuns nos de
alta potência
Parkinsonismo
 Distonia
 Acatisia
 Síndrome neuroléptica maligna*
 Discinesia tardia

Nome Químico
Clorpromazina
Levomepromazina
Tirodazina
Flufenazina
Propericiazina
Pipotiazina
Trifluoperazina
Clozapina
Tioxeno
Zuclopentixol
Haloperidol
Dosagem
Efeitos Colaterais
(mg/dia) Sedação SEP Hipotensão ACh
Fenotiazinas
300-1000
+++
++
+++
+++
100-400
++++
++
++++
+++
150-600
+++
++
+++
+++
2-20
+
++++
+
+
5-20
++
++
+++
++
10-20
++
+++
+
++
2-30
+
+++
+
+
Dibenzodoazepinas
300-450
+++
0
++
+++
Tioxantenos
5-30
+
+++
++
+
10-75
+
++
++
+
Butirofenonas
2-20
+
++++
+
+
Nome Químico
Dosagem
(mg/dia)
Sedação
Efeitos Colaterais
SEP Hipotensão
ACh
Difenilbutilpiperidinas
Pimozide
Penfluridol
2-6
20-40*
+
+
+++
+++
+
+
+
+
++
++
+
++
++
++
+
++
++
+
++
Benzisoxazólicos
Risperidona
2-8
+
Benzamidas
Sulpiride
Amilsulpride
400-1000
100-800
++
+
Tienobenzodiazepinas
Olanzapina
5-20
++
+
Principais Antipsicóticos Injetáveis
DEPOT
no
Brasil
ATÍPICOS:
Risperidona Consta: 25 – 75 mg em aplicação quinzenal
Palmitato de Parlipelidona: 25 – 150mg em aplicações
mensais
Dose
(mg)
Intervalo
(Semanas)
25 - 75
1-3
DECANOATO DE HALOPERIDOL
50 - 300
2-4
PALMITATO DE PIPOTIAZINA
25 - 100
2-4
100 - 400
2-4
ENANTATO DE FLUFENAZINA
DECANOATO DE ZUCLOPENTIXOL
Proporção de indicação não
estabelecida de antipsicóticos
Indicadas em outras
situações
Estabelecidas
Anorexia
Tricotilomania
TOC
Borderline
Jogo patológico
Tique
Ansiedade Generalizada
Esquizofrenia
Bipolar
Mania
Demência
Transtorno Dismórfico
Corporal
Impulsividade
Dissociação
Explosividade
59 artigos com
risperidona, 37 com
olanzapina e 4 com
quetiapina
60% do
antipsicóticooff-label