Anestésicos Locais
Monitoria da Disciplina de Técnicas Operatórias e Cirúrgicas
Murilo Fonseca Rebouças
Anestésicos locais
• Ésteres ou amidas que bloqueiam de forma
reversível a condução nervosa evitando ou aliviando
a dor
• Mecanismo de ação:
▫ Agem na membrana celular
▫ Impedem a geração e a condução do impulso
Bloqueio do canais de sódio
Anestésicos Locais
• Requisitos desejáveis:







Bloqueio reversível do nervo
Irritação mínima para os tecidos
Boa difusibilidade através dos tecidos
Baixa toxicidade sistêmica
Eficácia
Inicio rápido de ação
Duração do efeito adequada
Fatores que interferem na ação
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•
•
•
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•
Tamanho molecular
Solubilidade lipídica
Tipo de fibra bloqueada
PH do meio
Concentração do anestésico
Associação com vasoconstritores
Lidocaína
• É uma amida
• Atualmente o anestésico local mais usado
• É uma anestésico de ação intermediária e inicio
rápido
• Também é utilizada como antiarrítmico
• Pode vir associada com epinefrina
Bupivacaína
•
•
•
•
•
Amida
Capaz de proporcionar anestesia prolongada
Longa duração de ação e inicio lento
Bloqueio mais sensível que motor
Mais cardiotóxica que a lidocaína
Ropivacaína
• Amida
• Menos tóxico que a bupivacaína e da ação mais
prolongada
• Adequada para anestesias epidural e regional
• Poupa ainda mais a atividade motora que a
bupivacaína
Outros anestésicos
• Procaína:
▫
▫
▫
▫
Éster
Primeiro anestésico local sintético (1905)
Uso atual restrito para anestesia infiltrativa
Baixa potencia  início lento e curta duração de ação
• Tetracaína:
▫ Éster de longa ação e início lento
▫ Mais potente que a procaína
▫ Amplo uso em anestesia espinhal e em várias
preparações de uso tópico
Efeitos sistêmicos e toxicidade
• Fenômenos alérgicos
▫ Raros
▫ Anestésicos do tipo éster
▫ Dermatite alérgica
▫ Crise asmática
Efeitos sistêmicos e toxicidade
• SNC
▫ Estimulação  inquietação e tremor; ou até
mesmo convulsões
▫ Depressão
• Músculo liso
▫ Deprimem as contrações do intestino
▫ Relaxam os múculos lisos vasculares e brônquicos
Efeitos sistêmicos e toxicidade
• Sistema cardiovascular
▫ Reduz contração miocárdica
▫ Dilatação arteriolar
Hipotensão
• Sangue
▫ Lise de eritrócitos
▫ Formação de meta-hemoglobina
Metabolismo e excreção
▫ Ésteres  hidrolisados e inativados por uma
esterease plasmática
▫ Amidas  São degradadas pelo retículo
endoplasmático hepático
• A excreção pode ser renal, pulmonar ou biliar
Usos clínicos
• Anestesia tópica
▫ Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da
garganta, trato genitourinário, árvore
traqueobrônquica, esôfago...
▫ Não penetra em pele intacta
▫ Lidocáina e tetracaína são os mais usados
▫ Vasoconstritor associado  fenilefrina
Usos clínicos
• Anestesia infiltrativa e por bloqueio de campo
▫ Anestésicos mais utilizados:
 Lidocaína  até 4,5mg/kg
 Procaína  até 7mg/kg
 Bupivacaína  até 2mg/kg
▫ A associação com epinefrina praticamente duplica
a duraçaõ da anestesia
 Não deve ser usada em tecidos supridos por artérias
terminais  gangrena
Usos clínicos
• Anestesia por bloqueio nervoso e Anestesia
espinhal
▫ O anestésico nunca é injetado diretamente no
nervo, injeta o mais próximo possível
▫ Anestésicos mais utilizados:
 Lidocaína
 Tetracaína
 Bupivacaína
Usos clínicos
• Anestesia regional intravenosa
▫ Uso dos vasos para levar o anestésico aos troncos
nervosos e terminações nervosas
▫ Uso de manguito  garroteamento
 Mínimo  15 a 30 minutos
 Máximo 2 horas  dor e isquemia
▫ A lidocaína é o fármaco de escolha  até 4mg/kg
Referências Bibliográficas
• GILMAN, Alfred; GOODMAN, Louis Sandford; BRUNTON,
Laurence L.. Goodman e Gilman as bases farmacológicas
da terapêutica. 11.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2006
• Dunn, Peter F. Manual de Anestesiologia Clínica:
Procedimentos do Massachusetts general Hospital. 3ª
ed. Guanabara Koogan. 1991.
• SILVA, Penildon. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro, RJ:
Guanabara Koogan, 2010.
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