16/08/2013 JOÃO VIEIRA ANESTESIOLOGIA – Hospital Monte Sinai 1 16/08/2013 Anestésicos Locais Histórico Cocaina Mecanismo de ação • Bloqueio de canais de sódio receptores específicos no seu interior 2 16/08/2013 Anestésicos Locais Anestésicos Locais pKa % DE IONIZAÇÃO LIPOSSOLU% LIG. BILIDADE PROTÉICA Bupivacaína 8.1 83 3420 95 Etidocaína 7.7 66 7317 94 • Lidocaína 7.9 76 366 64 Mepivacaína 7.6 61 130 77 Prilocaína 7.9 76 129 55 Ropivacaína 8.1 83 775 94 Levobupivacaina 3 16/08/2013 Anestésicos Locais A) Absorção: • Tradicionalmente aplicados localmente em membranas mucosas, tecidos ou compartimentos • Absorção sistêmica depende do fluxo sangüíneo, determinado por: Anestésicos Locais Farmacocinética: 1) Local de injeção: intravenoso > traqueal > intercostal > caudal > paracervical > peridural > plexo braquial > ciático > subcutâneo 2) Presença de vasoconstritor: adição de adrenalina diminui a absorção, prolonga duração e limita a toxicidade e efeitos colaterais 4 16/08/2013 5 16/08/2013 Anestésicos Locais Anestésicos Locais 8- Doses tóxicas: Apresentações Comerciais: • Bupi, novabupi e levobupivacaína: 0,75%, 0,5% e 0,25% • Ropivacaína: 1%, 0,75%, 0,5% e 0,2% • Lidocaína: 2% e 1% • Bupi, novabupi e levobupivacaína: 2 a 3mg/kg • Ropivacaína: 4 a 5 mg/kg ( não adiciona adrenalina) • Lidocaína: 5 a 7 mg / kg 6 16/08/2013 7