ANESTÉSICOS
LOCAIS
CRIS
BMF-115 - USP
INTRODUÇÃO
Os anestésicos locais são agentes que
bloqueiam de forma reversível a
condução nervosa, quando aplicados
a uma região circunscrita do corpo.
INTRODUÇÃO
Embora inúmeras substâncias de
estrutura química diversa sejam
capazes de produzir anestesia local, a
maioria das drogas utilizadas em
clínica (identificadas com o
prefixo “caína”) compartilham a
configuração fundamental com a
cocaína.

Nativos das montanhas peruanas: uso de
folhas de coca para evitar a fome, fadiga e
elevar o espírito.
Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca:
Niemann (1859)
 Estudo da sua farmacologia: von Anrep
(1880)
 Alívio da dor em procedimentos
oftamológicos: Carl Koller (1884)
 Estudo de anestésicos locais que não induzam
dependência: Einhorn (1892) – 12 anos depois
surgiu a Procaína.

RELAÇÃO
ESTRUTURA ATIVIDADE
GRUPO AROMÁTICO –
PROPRIEDADES LIPOFÍLICAS.
CADEIA INTERMEDIÁRIA –
SEPARAÇÃO ESPACIAL ENTRE
AS DUAS EXTREMIDADES E
DEFINE A CLASSIFICAÇÃO:
ÉSTERES E AMIDAS.
EXTREMIDADE AMINOTERMINAL
SECUNDÁRIA OU TERCIÁRIA –
HIDROSSOLUBILIDADE.
Anestésicos Locais - bases
fracas - pKa = 7,5 - 9,5
ESTRUTURA DA
SUBUNIDADE 
DO CANAL DE Na+
fechado
canal
aberto
4 domínios homólogos
estão indicados em
algarismos romanos,
Com os seis segmentos
helicoidais (S1-S6), de
cada domínio que
atravessa a membrana.
Via hidrofóbica
Via hidrofílica
Ligação
externa
ANESTESIA INFILTRATIVA
ANESTESIA POR BLOQUEIO NERVOSO
Peridural e raquianestesia
São indicadas para operações nas pernas, abdômen inferior (apendicite, útero, ovário,
bexiga) e cesarianas.
Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a aplicação deitado, de lado ou
sentado.
Área de atuação - O anestésico deprime as funções da cintura para baixo da
pessoa.
Peridural
O anestésico é injetado no espaço peridural
(camada de gordura anterior à duramátermembrana que envolve a medula vertebral).
Raquianestesia
A agulha ultrapassa a duramáter, mas não atinge a
medula. O anestésico é injetado em uma região
abaixo da medula, onde só há filamentos nervosos.