FARMACOLOGIA
Aula 3
Prof. Marcus Vinícius
ANESTÉSICOS
CLASSIFICAÇÃO:
• GERAL
• LOCAL
Anestesia Geral
Definições
• ANESTESIA
Depressão do SNC resultando em perda da percepção e
resposta aos estímulos ambientais
• ANALGESIA
Percepção reduzida a um estímulo doloroso
• SEDAÇÃO
Anestesia sem perda total dos reflexos
• ANESTESIA GERAL
Característica básica  perda de reflexos protetores
(especialmente das vias aéreas)
• Os anestésicos gerais causam perda da
sensibilidade em todo o corpo através
da interrupção de todos os impulsos
sensoriais para o encéfalo, causando
assim inconsciência.
• Os anestésicos gerais são administrados
mais comumente por inalação, embora
alguns, como o pentotal sódico, sejam
administrados por via intravenosa.
Histórico
• Ópio – usado com analgésico há milênios
• Infusão endovenosa de ópio em animal –
1657
• Éter – sintetizado séc. 16. Usado como
anestésico em 1842.
• Primeira anestesia – 16 out. 1846 –
Dr. William Morton – éter
Mecanismos de Ação
• Sistema GABA – canais de Cloro
(principal sistema inibitório do SNC)
- hipnóticos (barbitúricos, propofol, etomidato,
benzodiazepínicos)
• Receptores opióides
• Indeterminado ??
• - anestésicos inalatórios !!!
Componentes da Anestesia Geral
• Hipnose
- abolir a consciência
• Analgesia
- ausência de dor
• Relaxamento Muscular
- facilitar procedimento cirúrgico
• Bloqueio dos Reflexos Autonômicos
- hipertensão, taquicardia
Anestésicos
• INALATÓRIOS
- administrados pelo sistema de ventilação do aparelho
de anestesia.
- absorção para corrente sanguínea através dos alvéolos,
início dos efeitos pode demorar.
• VENOSOS
- administrados através de acesso venoso.
- não necessitam absorção, efeito quase imediato.
Anestésicos Inalatórios
• Óxido Nitroso (N2O)
- também conhecido como gás hilariante, sintetizado em
1773.
- único anestésico inorgânico e no estado gasoso.
• Halogenados
- moléculas com átomos de flúor, cloro ou bromo.
- estado líquido, necessitam vaporização.
Óxido Nitroso
• Anestésico pouco potente
• Bom analgésico
• Isoladamente não promove anestesia cirúrgica,
necessita associação com outros fármacos
• Usado em alta concentração (50% a 70% manter fração inspirada de O2 mínima de 30%)
• Riscos: mistura hipóxica
Halogenados
• Agentes mais utilizados: halotano
isoflurano (1965/1984) e sevoflurano.
(1951/1956),
• Considerados anestésicos “completos”, promovem
analgesia, hipnose, relaxamento muscular e bloqueio de
reflexos autonômicos.
• Necessário equipamento especial para administração –
Vaporizador .
• Hipertermia maligna
Halogenados (cont.)
• Halotano
- maior cardiodepressão
- efeitos colaterais: hepatite, nefrotoxicidade
(íons fluoreto), arritmias
• Isoflurano
- pouca cardiodepressão
- efeitos colaterais: irritação vias aéreas (ruim
para indução)
• Sevoflurano
- pouca cardiodepressão, alto custo, seguro
- possível nefrotoxicidade
Anestésicos Venosos
• Hipnóticos – hipnose
• Opióides – analgesia e bloqueio de reflexos
autonômicos
• Bloqueadores Neuromusculares
- (“curares”) – relaxamento muscular
Hipnóticos
•
•
•
•
Tiopental
Propofol
Benzodiazepínicos (midazolam, diazepam)
Etomidato
• Efeitos adversos
- depressão respiratória e cardiovascular,
apnéia, vasodilatação, hipotensão.
Opióides
• Morfina
• Fentanil
• Tramadol (Tramal®), Nalbufina (Nubain®)
Efeitos adversos
- depressão respiratória, apnéia, prurido,
retenção
urinária,
rigidez
torácica,
bradicardia.
Bloqueadores Neuromusculares
• Não-despolarizantes
- Pancurônio (Pavulon®)
- Atracúrio (Tracrium®)
• Despolarizantes
- Succinilcolina (Quelicin®)
Efeitos adversos
- liberação de histamina, taquicardia,
hipotensão, broncoespasmo, hipercalemia,
hipertermia
maligna,
efeito
residual
prolongado.
Tipos de Anestesia Geral
• Inalatória
- uso somente de anestésicos inalatórios
(halogenados com ou sem N2O). Mais usado em
anestesia pediátrica.
• Endovenosa
- infusão contínua, usualmente em bomba.
• Balanceada
- uso de anestésicos inalatórios e venosos. Forma
mais comum de anestesia geral, indução
endovenosa em bolus e manutenção inalatória.
Fases da Anestesia Geral
• Indução
- administração das drogas anestésicas, perda
da consciência, controle das vias aéreas
• Manutenção
- controle do plano anestésico adequado
durante a cirurgia
• Recuperação Imediata
- interrupção das drogas anestésicas, retorno
da ventilação espontânea e da consciência
• Recuperação Tardia
Complicações
• Cardiovasculares
- hipotensão, hipertensão, depressão
miocárdica, arritmias.
• Respiratórias
- broncoespasmo, dificuldade de ventilação e
intubação, hipóxia.
• Neurológicas
- confusão mental pós-operatória, lesões
nervosas periféricas (posição na mesa
cirúrgica, drogas).
ANESTÉSICOS LOCAIS
Introdução
• Os anestésicos locais são agentes que
bloqueiam de forma reversível a condução
nervosa, quando aplicados a uma região
circunscrita do corpo.
• Anestésicos locais (AL) são substâncias
capazes
de
causar
diminuição
da
sensibilidade,
motricidade
e
função
autonômica, através do bloqueio da geração e
propagação do potencial de ação em tecidos
eletricamente excitáveis. A remoção dos AL é
seguida de um retorno completo e
espontâneo da condução nervosa.
• Embora inúmeras substâncias de estrutura
química diversa sejam capazes de produzir
anestesia local, a maioria das drogas utilizadas
em clínica (identificadas com o prefixo
“caína”) compartilham a configuração
fundamental com a cocaína.
Raquianestesia
ANESTÉSICOS VOLÁTEIS
Nome Genérico
Nome Comercial
Indicações
Concentração
Enflurano
Ethrane
Uso geral
1,5 – 4 vol %
Éter
-----
Cirurgias de grande porte
10 – 15 vol %
Éter Vinílico
Vinethene
Grandes procedimentos
2 – 4 vol %
Halotano
Fluothane
Grandes procedimentos,
principalmente quando se deseja
vasoconstrição
1 – 3 vol %
Metoxiflurano
Penthrane
Obstetrícia, pequenos
procedimentos
2 -3 vol %
Óxido nitroso
-----
Pequenos procedimentos
80 vol %
Anestésicos Gerais Administrados por
Via Intravenosa
Nome
Genérico
Nome
Comercial
Indicações
Cloridrato
de
midazolam
Versed
Sedação anestésica para
pequenos procedimentos
Cloridrato
de
quetapina
Ketalar
Obstetrícia, pequenos
procedimentos
Diazepam
Valium
Anticonvulsivante, auxiliar da
indução, medicação préoperatória
Tiopental
sódico
Pentothal
Pequenos procedimentos, ou
para facilitar a indução com
anestésicos voláteis
Concentração
Adultos: 10–50 μg/Kg IV
inicialmente, depois 20-100
μg/Kg/hora
Crianças: 0,25 - 1 mg/Kg IV
inicialmente, e depois quando
necessário
Solução 2 a 3%
Adultos: 2 - 10 mg por bolo IV
lento
Crianças: 1 - 10 mg por bolo IV
lento
Solução 2,5%
ANESTÉSICOS LOCAIS
Nome Genérico
Nome
Comercial
Indicações
Concentração
Cloridrato de
bupivacaína
Marcaine
Bloqueio peridural ou caudal
Bloqueio nervoso local
Sol. a 0,25 – 0,5 % SC
Cloridrato de
cloroprocaína
Nesacaine
Bloqueio nervoso peridural,
caudal, local
Sol. a 1 - 2 % SC
Cloridrato de
cocaína
------
Mucosa do nariz e da orofaringe
1 - 20 % topicamente
Cloridrato de
etidocaína
Duraneste
Bloqueio nervoso peridural ou
periférico
Sol. a 1 % SC
Cloridrato de
lidocaína
Xylocaine
Bloqueio nervoso local
Sol. a 1 - 2 % SC
Cloridrato de
mepivacaína
Carbocaine
Bloqueio dental local
Sol. a 1 % SC
Cloridrato de
prilocaína
Citaneste
Bloqueio nervoso periférico
Sol. a 4 % SC
Cloridrato de
procaína
Novocain
Bloqueio nervoso local
Sol. a 0,25 – 2 % SC
Cloridrato de
tetracaína
pontocaine
Anestesia espinhal
Sol. a 1% subaracnóide
Mecanismo de Ação
• Os anestésicos locais ligam-se aos canais de
sódio no estado inativado, impedindo a
subseqüente ativação do canal e o grande
influxo transitório de sódio associado a
despolarização da membrana.
Absorção
Depende
1. Local da injeção
2. Dose total administrada
3. Associação de vasoconstritor
4. Propriedades farmacológicas da droga
Aditivos
Epinefrina
• Duração do bloqueio ↑
• Intensidade do bloqueio ↑
• Absorção sistêmica ↓
Sistema Nervoso Central
Parece existir um certo paradoxo:
• Em concentrações plasmáticas pequenas
exibem uma propriedade anticonvulsivante.
• Em níveis elevados desencadeiam convulsões.
Sistema Cardiovascular
Existem diferenças qualitativas entre os efeitos dos
diversos agentes anestésicos locais.
• A lidocaína, em baixas doses, é classificada como
uma droga antiarrítmica(classe I).
• Indicada no tratamento de arritmias ventriculares
(extra-sístole ventricular, taquicardia ventricular,
fibrilação ventricular).
A bupivacaína deprime mais acentuadamente
o coração, diminuindo a condução e podendo
levar a batimentos ventriculares ectópicos e
fibrilação ventricular.
Sistema Respiratório
• A lidocaína deprime a resposta ventilatória à
hipóxia.
• Cuidado em pacientes com DPOC.