Anestésicos
Anestesia
• Supressão temporária da dor => fins
exploratórios ou cirúrgicos
• Com ou sem Narcose
• Analgesia X Anestesia
Neuroleptoanalgesia
•
•
•
•
Sonolência
Indiferença sem perda de consciência
Analgesia
Amnésia
Anestesia Geral
É todo ato anestésico reversível que
satisfaz os seguintes requisitos básicos:
• Perda da consciência ou sono artificial ou
narcose
• Supressão temporária da percepção
dolorosa
• Proteção neuro vegetativa
• Relaxamento muscular
Anestesia Local
• É todo ato que tem por finalidade o
bloqueio reversível dos impulsos nervosos
aferentes, ou seja do receptor para o
córtex cerebral.
Histórico
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Agentes químicos e físicos
Acupuntura
Cloridrato de Cocaína (1884)
Cloridrato de Procaína (1905)
Cloridrato de Lidocaína (1948)
+ de 50 tipos ( efeitos indesejáveis)
Tipos de anestesia local
• Anestesia Superficial ou Tópica: sobre a pele
ou mucosa
• Anestesia por infiltração (subcutânea)
• Anestesia por bloqueio nervoso (Condutiva)
• Anestesia epidural ou extradural
• Anestesia paravertebral
• Anestesia Intra venosa
• Anestesia Intra articular
Bloqueios da cabeça
• Nervo cornual ou zigomático-temporal
Bloqueio do nervo
Mentoniano
Bloqueio paravertebral
• Entre T13 e L1, L1 e L2 , L2 e L3
• Cloridrato de lidocaína a 2 %
Anestesia para orquiectomia
• Perineural do cordão espermático
• Intratesticular
Anestesias nos membros
• Anestesia de Bier
10 a 15 ml de lidocaína 2% sem vaso
constritor
Bloqueio dos nervos digitais
• Digital palmar lateral e medial
Anestesia de Bier
Associação com vaso constritor
• - 1 de adrenalina para 50.000 a 200.000
de anestésico
• Evitar extremidades
• Cardiopatas
• Pode levar a retardo da cicatrização
Aspectos químicos
• São bases fracas com Pka na faixa de 8 a
9
Mecanismo de Ação:
• Potencial de Ação:
• Ìons sódio e potássio intra e extra celular
Estímulo adequado
Repolarização
Aumento da permeabilidade ao sódio
Influxo de sódio
Saída de potássio
Despolarização
Aumento da permeabilidade ao potássio
Mecanismo de ação
Fases do Potencial de ação:
•
•
•
•
Limiar:
Despolarização = sódio p/ dentro
Repolarização = potássio p/ fora
Retorno ao potencial de repouso =
bomba funcionando
Anestésicos Locais:
•
•
•
•
Elevam o limiar
Diminui a permeabilidade da membrana
ao sódio diminuindo a frequência e o
grau de despolarização.
Agem principalmente nos canais de
sódio
Agem melhor em meio alcali no e pior
em meio ácido
Destino:
• Hidrólise enzimática no plasma e no
fígado e eliminação pelos rins.
Conceito de Potência
• Capacidade da molécula interferir na estrutura e de inibir
o funcionamento dos canais iônicos. Relacionada com a
ligação às proteínas e com a lipofilia de um determinado
composto.
• - Quanto maior for a ligação às proteínas plasmáticas
menor será a potência e menor a sua toxicidade;
• - Quanto maior for a lipofilia (coeficiente de partição),
maior será a potência (melhor penetração);
• - Quanto maior a fração não ionizada, maior é a
facilidade de penetração => maior potência (menor
latência);
Resumindo, sintomas de
intoxicação por AL geralmente
ocorrem por um ou mais dos
seguintes fatores:
•
•
•
•
- Dose excessiva
- Absorção inesperadamente rápida
- Injeção intravascular inadvertida
- Queda de metabolização
Toxicidade:
• Cardíaca e Neurológica
• Consumo excessivo de O2 e acidose
• Diminuição da ,força contráctil e do
estímulo
• As doses letais são muito variadas
• Sintomas : Estimulação, tremores,
convulsões, insuficiência respiratória.
• Tratamento: Barbitúricos de ação rápida.
Conceito de Potência
Características Desejáveis de
um Anestésico local:
Químico físicas:
• Solubilidade em água
• PH próximo à neutralidade
• Permitir esterilização
• Ser estável
Características Desejáveis de
um Anestésico local:
Farmacocinéticas:
• Latência curta para anestesia
• Duração suficiente para o ato cirúrgico
• Não deixar resíduos
• Ser compatível com adrenalina
• Não ser irritante aos tecidos
Gerais:
• Ser eficaz sem importar qual o tecido a
ser anestesiado
• Não produzir hiperalgesia
• Ter baixa toxicidade
• Ter preço acessível
Agentes Anestésicos Locais
Cloridrato de Procaína
• Amplamente Utilizado
• Absorção rápida promove período curto de
anestesia 30 a 60 minutos
• Contra indicado em grandes doses na via
epidural
• Ação hipotensora
• Baixa lipossolubilidade
• Efeito anti-arrítmico
Cloridrato de Hexilcaína
•
•
•
•
Indicado para anestesias de longa ação
Uso epidural em eqüinos, bovinos e cães.
Duração 4 a 8 vezes a da procraína
Toxicidade: Dose letal semelhante a da
cocaína
•
Dose epidural excessiva pode
causar paralisia permanente.
Cloridrato de Lidocaína
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- Estável e insolúvel em água.
0,5 a 5% com ou sem adrenalina
Gel: 2,5 a 5%
Rápida metabolização
Potência anestésica o dobro da procaína = 60 a
120’
Efeito tópico = até 30’
Anestesia condutiva = até 3%
Ação anti-arrítimica = 1mg/ Kg
Toxicidade= náuseas e vômitos
Cloridrato de tetracaína
• Usado em concentrações de 0,5 a 2%
• Indicações: Superficial, Infiltrativa e
Condutiva
• Contra indicação: Uso Tópico
Cloridrato de Proparacaína
• Tem efeitos comparáveis a tetracaína
• Indicação: Oftalmologia
•
Otites
•
Cateterismo
Cloridrato de Prilocaína
(Citanest)
• Início e duração são mais demorados.
• Utilizada em odontologia humana.
Mepilvacaína
• 2 vezes e meia mais potente que a
procaína
• Aprovado em eqüinos pelo FDA
Cloridrato de Bupivacaína
• Ação de 2 a 4 horas
• Dose máxima 2mg/Kg
Cloridrato de Ropivacaína
• Menos cardiotóxica
• Menor bloqueio motor
Cloridrato de Benoxinato
• Semelhante a propraracaína
Cetacaína
•
•
•
•
Tetracaína 2%
Benzocaína 14%
Butambeno 2%
Estabilizantes: Cloreto de benzalcônio
Anestésicos pouco solúveis
• Benzocaína e Butambeno
• Picrato de Butensin => ácido pícrico +
butambeno