ANESTÉSICOS LOCAIS
Danielle Cesconetto RA
Eduardo Perrone RA
Marcela Margato RA 034366
ANESTÉSICOS LOCAIS
Evitam ou aliviam a dor por interromperem a
condução nervosa de forma reversível.
 Agem em qualquer parte do SNC e em todo tipo
de fibra – tanto bloqueio sensitivo, quanto motor.
 Cocaína - o primeiro anestésico local descoberto
no final do século XIX; substituído após pela
procaína , primeiro anestésico sintético
 Mais utilizados atualmente: procaína, lidocaína,
bupivacaína e tetracaína.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
ESTRUTURA
Contém metades hidrofílicas (amina terciária) e
hidrofóbicas (anel aromático) ligadas por uma
cadeia intermediária
 Essa ligação pode ser do tipo éster ou do tipo
amida  classifica-os em aminoésteres ou
aminoamidas
 São preparados como sais (cloridratos) para
aumentar sua solubilidade aquosa
 Estas soluções são ácidas, com pH de 4 a 6
(impede a oxidação da epinefrina presente em
algumas preparações)
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ANESTÉSICOS LOCAIS
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
A potência, início e duração da ação vão
depender dos seguintes fatores:
 Peso molecular: papel relevante na
movimentação dos anestésicos através dos canais
de Na+
 Lipossolubilidade: determina potência e
toxicidade
 Grau de ionização (pka): determina o início do
bloqueio de condução
 Afinidade protéica: determina duração da
anestesia
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ANESTÉSICOS LOCAIS
PROPRIEDADE FÍSICO-QUÍMICAS
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A lipossolubilidade aumenta a potência e a
duração de ação dos anestésicos locais – ocorre
uma maior distribuição para os locais de ação e
reduz a taxa de metabolismo pelas esterases
plasmáticas e enzimas hepáticas
A hidrofobicidade também aumenta a toxicidade
ANESTÉSICOS LOCAIS
MECANISMO DE AÇÃO
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1.
2.
3.
Seu principal local de ação é a membrana celular
Interação direta com os canais de Na+ operados por
voltagem
Causa inicialmente desaparecimento da sensação
dolorosa seguido pelo desaparecimento da função
motora
CEM: concentração efetiva mínima de anestésico local
necessária para o bloqueio da condução dos impulsos
nervosos
A CEM varia conforme:
Diâmetro das fibras
pH
Frequência da estimulação nervosa
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MECANISMO DE AÇÃO
A CEM das fibras motoras é ~ 2x maior que das
fibras sensitivas (fibras pequenas)
 Para ocorrer o bloqueio, pelo menos 3 nódulos de
Ranvier sucessivos devem entrar em contato com
o anestésico local
 O espaçamento dos nodos de Ranvier aumenta
com o tamanho das fibras nervosas
 Fibras pequenas  sensações térmicas e
dolorosas
 Fibras grossas  informação postural, tátil,
pressão e motora
 Portanto, as fibras pequenas são bloqueadas mais
rapidamente
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ANESTÉSICOS LOCAIS
MECANISMO DE AÇÃO
Frequência: quanto maior a frequência de o
estimulação nervosa, maior será o bloqueio;
 pH: os cloridratos, por serem levemente ácidos,
aumenta a estabilidade dos ésteres e das
substâncias vasoconstritoras; ???????
 Agentes vasocontristores: adicionados para
retardar a absorção da droga e aumentar a
duração do anestésico;
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ANESTÉSICOS LOCAIS
FARMACOCINÉTICA
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Absorção: depende do local da injeção, dose total,
associação ou não a vasoconstritor e propriedades
de cada droga
vasoconstritor: diminui a absorção;
Distribuição:
as amidas distribuem-se mais amplamente pelos
tecidos do que os do tipo éster;
Ligação a proteínas plasmáticas: dão maior
duração aos anestésicos, limitam anestésico local
livre (↓ toxicidade), diminuem a passagem
transplacentária
ANESTÉSICOS LOCAIS
FARMACOCINÉTICA
Distribuição:
- Volume de distribuição (VD):
quanto > VD  > lipossolubilidade
(então são mais solúveis no cérebro, fígado,
gorduras)
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Biotransformação: principalmente hepática
Os ésteres também são metabolizadas no plasma,
por esterases plasmáticas
Halotano e propanolol diminuem a depuração dos
anestésicos por inibição direta da atividade de
oxidases
ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS INDESEJADOS
SNC: são sintomas decorrentes da toxicidade maior se houver injeção intravascular ou
subaracnoidéa acidental ou doses excessivas
Os sintomas são: inquietação, tremor, que pode
progredir para convulsões tônico-clônicas; pode
ocorrer depressão do SNC, hipotensão arterial e
apnéia;
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ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS INDESEJADOS
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Sistema cardiovascular: reduções na
excitabilidade elétrica, na velocidade de condução
e na força de contração  BRADICARDIA,
HIPOTENSÃO, PARADA CARDÍACA.
Drogas muito potentes, com alta lipossolubilidade
e afinidade protéica são mais cardiotóxicos (Ex: a
bupivacaína é a que tem maior potencial para
levar a taquicardia e FV)
ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS INDESEJADOS
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Músculo liso: diminuem a contratilidade do TGI,
relaxam a musculatura lisa vascular e brônquica
Hipersensibilidade: pode ser manifestada como
dermatite alérgica ou crise asmática; mais
comum com os aminoésteres (procaína,
tetracaína). Os agentes do tipo amida, embora
menos comum, podem desencadear tal reação
devido a seus conservantes (metilparabeno) .