INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS PROF. DR. J. B. PICININI TEIXEIRA 1. Introdução: 2. Conceito : relação existente entre a ação que se exercem reciprocamente entre dois ou mais medicamentos administrados. É devida à atividade farmacológica de cada uma deles ser determinada ou influenciada pela atividade do outro. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS PROF. DR. J. B. PICININI TEIXEIRA 3. Ocorrência : Sempre que a ação diagnóstica, terapêutica ou profilática de um fármaco é alterada no organismo pela ação de um segundo agente. 4. Mecanismos: podem ser vários e complexos chegando a uma super interação ou miscelânea. 5. Classificação: de maneira global podemos classificá-las em: 5.1. Interações Farmacocinéticas : qdo. Afetam a Absorção (A), Distribuição (D), Metabolismo (M) ou Excreção (E) = ADME de outras medicações. Nesse grupo incluem-se interações nas quais a absorção de uma droga pelo tubo gastrointestinal está prejudicada, a capacidade de ligação às proteínas afetada, o metabolismo do medicamento aumentado ou inibido, ou a excreção urinária esta aumentada ou diminuída. 5.2. Interações Farmacológicas: qdo. Podem ter efeitos Aditivos (+) e (x) ou Sinérgicos(x) do ponto de vista farmacológico, acarretando efeitos colaterais.Podem ter efeitos inversos ou antagônicos. Nesses casos a ação ocorre sobre o mesmo receptor. 5.3. Interações Mistas: qdo. Não se encaixam nos dois grupos anteriores ou qdo ocorrem ao mesmo tempo com os dois grupos anteriores. Podem ser também classificadas ou subclassificadas como interações entre fármacos e alimentos ou fármacos e ambientes. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS PROF. DR. J. B. PICININI TEIXEIRA 6. Fatores Relacionados aos Pacientes: 6.1. Estados Mórbidos: Pacientes apresentam uma gama de distúrbios = diabete, hipertireoidismo, alcoolismo, distúrbios cardíacos, intestinais, etc. Tais patologias podem predispor ou protegê-lo de efeitos adversos de uma interação. 6.2. Função Renal; diminuição de velocidade de filtração glomerular e\ou a deficiência da função tubular renal podem resultar em níveis aumentados no soro, com aumento da possibilidade de reações indesejáveis de interação. Pacientes com uremia podem apresentar alterações na conjugação com as proteínas plasmáticas; a albuminúria em doentes nefróticos pode diminuir a soroalbumina o suficiente para predispor a certas interações.reações indesejável INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS PROF. DR. J. B. PICININI TEIXEIRA 6.3. Função Hepática; uma diminuição pode resultar na insuficiência dos medicamentos, com resultante elevação de seus níveis sanguíneos e a possibilidade de reações indesejáveis de interação. 6.4. Níveis sérios de Proteínas: hipoalbuminemia aumenta a gravidade da interação de drogas, cuja eliminação envolve conjugação protéica. 6.5. pH urinário: ionização de drogas que são ácidos ou bases fracas pode ser afetada pelo pH urinário, influenciando dessa forma a excreção renal das mesmas. 6.6. fatores Dietéticos: os alimentos podem alterar a absorção gastrointestinal de alguns medicamentos, alterando os níveis sanguíneos e o potencial de interação. Dietas insuficientes ou excessivas podem predispor ao aparecimento de reações indesejáveis de interação. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS PROF. DR. J. B. PICININI TEIXEIRA 6.7. Fatores Ambientais: poluição, fumo, inseticidas, etc podem afetar a ação dos medicamentos provocando interações indesejáveis. 6.8. Fatores Farmacogenéticos: a constituição genética individual é importante na determinação da eliminação de drogas. 6.9. Idade: pacientes idosos estão predispostos a reações adversas devidas às interações. Vários fatores podem contribuir para que isso aconteça: função renal diminuída, insuficiência dietética, doenças múltiplas, etc. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS PROF. DR. J. B. PICININI TEIXEIRA 7. Fatores Ligados à Administração Medicamentosa 7.1. Seqüência de Administração: A ordem em que 2 ou mais medicamentos interativos são administrados pode influir consideravelmente no quadro clínico. Exemplos: anticoagulantes orais, hipoglicemiantes orais e antihipertensivos. Somente o conhecimento do mecanismo de interação permitirá predizer a ordem correta de administração. 7.2. Vias de Administração: Interações acontecem quando os medicamentos são administrados por uma única via (via oral) ou podem ser mais graves quando uma ou ambas medicações são realizadas por via parenteral. O mecanismo da interação é que vai permitir avaliar a importância da via de administração. 7.3. Tempo de Administração: interações tem mais probabilidade de ocorrerem , principalmente as de absorção gastrointestinais, quando o tempo de administração de medicamentos interativos é curto. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS PROF. DR. J. B. PICININI TEIXEIRA 7.4. Duração do Tratamento: Grandes doses de medicação de uma ou das duas drogas podem causar interação indesejável, principalmente, quando efeitos farmacocinéticos dependem das doses. 7.5. Formulação: Existem diferenças significativas nas interações medicamentosas, quando comparam-se comprimidos, com líquidos, comprimidos comuns como os de liberação gradual, drágeas comuns com revestimento entérico, demonstram o valor da formulação em casos de interações. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS PROF. DR. J. B. PICININI TEIXEIRA Exercícios: I. Antiarrítmicos X Lidocaína (xilocaína) Mecanismo: a lidocaína e outros agentes qntiarrítmicos exercem efeito depressivo sobre o coração. Importãncia Clínica: uma mulher de 67 anospiorou de sua insuficiência cardíaca após tratamento combinado de antiarrítmicos e lidocaína endovenosa. Conduta: embora a terapêutica combinada com drogas antiarritmícas seja necessária, ela deve ser monitorada a fim de prevenir efeitos indesejávies. II. Anti-hipertensivos X Procainamida Mecanismo: ocorrem efeitos aditivos com o uso concomitante de procainamida e medicação anti-hipertensiva. Importância clínica: Administração endovenosa de procainamida pode resultar em hipotensão,qdo feita intra-muscular é menor e pouco frequente por via oral Conduta; lembrar-se da possibilidade de efeitos hipotensivos de adição nesses casos..