QUINOLONAS
UNIDADE DE PEDIATRIA –HRAS
NÚCLEO DE INFECTOLOGIA PEDIÁTRICA
ESCS – FEPCS
Bruno Vaz da Costa
Thereza Christina Ribeiro
www.paulomargotto.com.br
21/8/2009
MECANISMO DE AÇÃO
BLOQUEIA A SÍNTESE DE DNA BACTERIANO
INIBINDO A DNA GYRASE
TOPOSOIMERASE IV
PRIMEIRA GERAÇÃO
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ÁCIDO NALIDIXO
ÁCIDO PIPEMÍDICO
SEGUNDA GERAÇÃO
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CIPROFLOXACIN
PEFLOXACIN
OFLOXACIN
NORFLOXACIN
LOMEFLOXACIN
TERCEIRA GERAÇÃO
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LEVOFLOXACIN
GATIFLOXACIN
MOXIFLOXACIN
GEMIFLOXACIN
QUARTA GERAÇÃO
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TROVAFLOXACIN
ABSORÇÃO
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BOA ABSORÇÃO GÁSTRICA
ALIMENTO NÃO ALTERA ABSORÇÃO, PODE
RETARDAR O INÍCIO DO PICO
BIODISPONIBILIDADE EXCEDE 50%, PARA
ALGUMAS QUINILONAS E PODE CHEGAR
100%
ANTI- ÁCIDOS INTERFEREM NA ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO

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
PRÓSTATA, FEZES,BILE, PULMÃO,
NEUTRÓFILOS E MACRÓFAGOS – EXCEDE
CONCENTRAÇÃO SÉRICA
ALTA CONCENTRAÇÃO EM RINS E URINA –
PRINCIPALMENTE PARA GATIFLOXACIN E
LEVOFLOXACIN
SALIVA, FLUIDO PROSTÁTICO, OSSO,LCR –
CONCENTRAÇÕES MAIS BAIXAS QUE O
SANGUE
ELIMINAÇÃO

A MAIORIA DAS QUINOLONAS TEM EXCREÇÃO
MISTA, RENAL E NÃO RENAL
INTERAÇÃO
MEDICAMENTOSA
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


ANTI- ÁCIDOS – DIMINUEM ABSORÇÃO
ANTAGONISTAS H2 E INIBIDORES DE BOMBA
DE PRÓTONS NÃO INTERFEREM
POLIVITAMINICOS CONTENDO FERRO OU
ZINCO TAMBÉM DIMINUEM A ABSORÇÃO
AINES – CONVULSÃO?
USO CLÍNICO
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
Infecção urinária – norfloxacin, cipro, ofloxacin,
gatifloxacin
Prostatitis
DST – N. gonorrheae( dose única), C.
trachomatis and Haemophilus ducreyi(3 dias)
Doença iflamatória pélvica – ofloxacin ou
levofloxacin com ou sem metronidazol 14 dias
Sífilis – sem indicação
Gastrointestinal
e infecção abdominal
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
Norfloxacin e ciprofloxacin - 3 a 5 dias
Salmonelose, shigelose,colera........
Helicobacter pylori – não erradicado com
quinolona
Peritonite – cipro + metronidazol
Enterococo ???
Trovafloxacin – ação contra anaeróbios
Infecção do trato respiratório
Levofloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin,
ciprofloxacin, ofloxacin
 H.influenza, M.catharrhalis,
Micobacterium
Tuberculosis, micoplasma, pneumococo,
clamidia, legionela, pseudomonas.....
. Pneunomias e sinusites

Osso e articulação

Preferencialmente em processos crônicos
Pele
e tecido celular subcutâneo


Diabético, doença vascular periférica, úlcera de
decúbito.
Para infecções por estafilo e estrepto, as
penicilinas ainda são de primeira escolha
Outros usos
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
Tuberculose – ofloxacin , ciprofloxacin
Micobacterium – ciprofloxacin +
claritromicina
Bacteremia – segunda escolha
LCR - ciprofloxacin
Quimioprofilaxia para meningococo
dose única cipro 750mg
Resistência
Mutação cromossômica
Emergência de resistência durante a
terapia

Efeitos adversos
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
Gastrointestinal – 3 a 17%
Colite associada a antibiótico – rara
Snc – 0.9% a 11% - cefaléia, insônia, alteração de
humor. Convulsão muito rara.
Reações alérgicas – o,4% a 2,8%
Tendinite com ruptura de tendão - muito raro mais
comum em idosos e uso de corticosteróides
Arritmia
Leucopenia e eosinofilia – menos de 1%
hipoglicemia
Macrolídeos
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Inibição de síntese de proteínas, fração
50s do ribossomo impedindo a fixação
do rnat
São bacteriostáticos
Eritromicina
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

Deve ser administrado fora das
refeições
Uso oral, parenteral.
Distribuição por todo organismo
Baixa penetração no LCR
Eliminação urinária
Metabolização hepática
Espectro


Amplo
Streptococcus pneumoniae, s. pyogenes,
staphylococcus aureus, bordetela pertussis, legionela,
corynebacterium, treponema, mycoplasma,
brucela,clostridium, ureaplasma, clhamydia

Indicado em pacientes alergicos a
penicilina
Efeitos adversos

Febre, eosinofilia, exantema, hepatite
colestática, náuseas
Espiramicina


Semelhante a eritromicina , porém
menos potente.
Indicada em tratamento de
toxoplasmose
Claritromicina
Mais ativa que a eritromicina para (4X)
Estreptococo, estafilococo, pneumococo.

m.avium, H. influenza.



Boa absorção por via oral
Boa difusão
Eliminação pelo rim
Efeitos adversos

Náuseas , vômitos, tonteiras, cefaléia,
dor abdominal, síndrome miastênica e
hipoacusia
Azitromicina

Espectro – semelhante aos demais
macrolídeos
Distribuição



Atinge baixa concentração no sangue e
alta concentração nos tecidos ( 60h)
É pouco metabolizada sendo cercas de
72% eliminados sob a forma natural e
ativa
Eliminada pelo intestino
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
Mycobacterium avium – sida
Idicações semelhantes aos demais
macrolídeos
Efeitos adversos


8% dos pacientes
Semelhantes aos demais


Infecções respiratórias leve e moderada
Principal vantagem - 1x dia de 3 a 5
dias