ANESTÉSICOS LOCAIS
Maria Cristina S. de Almeida
Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha
Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC
A CÉLULA
A MEMBRANA CELULAR : “BARREIRA” PROTETORA
A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”
COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU
FUNCIONAMENTO ?
RECEPTORES E CANAIS AO LONGO DA MEMBRANA
CANAIS E RECEPTORES DA MEMBRANA
O CANAL DE SÓDIO
COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
O POTENCIAL DE AÇÃO EM UMA MEMBRANA EXCITÁVEL: A
ENTRADA DE SÓDIO
O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV
A PROPAGAÇÃO DO POTENCIAL DE AÇÃO
COMO BLOQUEAR O POTENCIAL DE AÇÃO?
O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV
O ANESTÉSICO LOCAL BLOQUEIA O CANAL DE SÓDIO
ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
• Impedem a condução dos implusos elétricos na
membrana dos nervos
• Podem inibir vários receptores e também deprimir as
vias de sinalização intracelular
• São divididos em 2 grupos: os aminoésteres e as
aminoamidas
ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Aminoamidas :
Aminoésteres:
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Bupivacaína
Ropivacaína
Lidocaína
Etidocaína
prilocaína
Cocaína
Clorprocaína
Procaína
tetracaína
ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO
Aminoamidas :
Aminoésteres:
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Bupivacaína
Ropivacaína
Lidocaína
Etidocaína
prilocaína
Cocaína
Clorprocaína
Procaína
tetracaína
FÍGADO (SISTEMA P450)
PSEUDOCOLINESTERASE
PLSMÁTICA
RARÍSSIMAS REAÇÕES
ALÉRGICAS
REAÇÕES ALÉRGICAS
FREQUENTES
ANESTÉSICOS LOCAIS
São bases fracas que carregam uma carga positiva no
grupo amina em pH fisiológico.
ANESTÉSICOS LOCAIS
Pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e
50% estão em forma não ionizada
P pKa do fármaco e o pH do tecido determinam a quantidade da
substância que estará na forma neutra ou carregada
ANESTÉSICOS LOCAIS
pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50%
estão em forma não ionizada
pKa
% ionizado em pH fisiológico
Bupivacaína
8.1
83
Lidocaína
7.9
76
Ropivacaína
8.1
83
Em processos infecciosos, o pH é ácido.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
pKa
Bupivacaína
8.1
% ionizado
em pH 7,4
83
Solubilidade
lipídica
3.42
% Ligação à
proteína
95
Lidocaína
7.9
76
366
64
Ropivacaína
8.1
83
775
94
OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM
SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS ANESTÉSICOS LOCAIS:
-
+
Fibra
Mielina Diâmetro Velocidade
(mm)
(m/s)
Função
A-alpha
Sim
12-20
70-120
Inervação musculatura esquelética
Propriocepção
A-beta
Sim
5-12
30-70
Tato
Pressão
Agamma
Sim
3-6
15-30
Tônus musculatura esquelética
A-delta
Sim
2-5
12-30
Dor rápida
Tato / Temperatura
B
Sim
3
3-15
Fibras autonômicas préganglionares
C
Não
0,4-1,2
0,5-2,0
Dor lenta
Tato / Temperatura
Fibras simpáticas pré-ganglionares
FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS
LOCAIS
DOSE E CONCENTRAÇÃO:
• O aumento da dose aumenta o número de moléculas
disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de
ação mais rápido
• Cuidado com a dose tóxica!
USO DE VASOCONSTRICTORES
• Geralmente a adrenalina 1:200 000
• Diminui a absorção sistêmica
• Melhora a qualidade da analgesia
• Prolonga a duração do efeito
• Limita efeitos colaterais tóxicos
FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS
LOCAIS
LOCAL DA INJEÇÃO:
Injeção intratecal tem um rápido início de ação
Injeção no plexo braquial tem início de ação lento
DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Solução sem epinefrina
Droga
Concentração
(%)
Max Dose (mg)
Procaína
1-2
500
Cloroprocaína
1-2
800
Duração (min)
Curta duração
20-30
15-30
Solução com epinefrina
Max Dose (mg)
Duração (min)
600
30-45
1000
30
Moderada duração
Lidocaína
0.5-1
300
30-60
500
120
Mepivacaína
0.5-1
300
45-90
500
120
Prilocaína
0.5-1
350
30-90
550
120
Longa duração
Bupivacaína
0.25-0.5
175
120-240
200
180-240
Ropivacaína
0.2-0.5
200
120-240
250
180-240
DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS
SEM adrenalina
COM adrenalina
Clorprocaína
11 mg/kg
14 mg/kg
Lidocaína
5 mg/kg
7 mg/kg
Mepivacaína
5 mg/kg
7-9 mg/kg
Bupivacaína
3 mg/kg
3 mg/kg
Levobupivacaína
3 mg/kg
3 mg/kg
Ropivacaína
3 mg/kg
3 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS
TERAPÊUTICOS
NÍVEIS PLASMÁTICOS
DE LIDOCAÍNA
(mcg/mL)
EFEITOS TÓXICOS
Antiarritmico
0
2
Formigamento de lábios
Zumbidos
Inotrópico positivo
4
Distúrbios visuais
6
8
10
12
14
16
20
26
Abalos musculares
Convulsões
Inconsciência
Coma
Parada respiratória
Parada cardíaca
EM PARADA CARDÍACA SEGUIR A.C.L.S; PROLONGAR A REANIMAÇÃO >30 min
EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA:
intravenoso>intratraqueal>intercostal>caudal>paracervical>
epidural>plexo braquial>isquiático>subcutâneo
SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
•
•
•
•
•
Confusão mental
Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar
Logorréia
Hipoestesia perioral ou lingual
Escotomas visuais
TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
•
•
•
•
OXIGÊNIO A 100%
Abortar convulsões
Suporte cardiovascular
Tratar a acidose