Mecanismo de ação de drogas Mecanismo de ação Droga: não cria efeito, MODULA um função já existente. Nenhuma droga é totalmente específica em sua ação. Receptor farmacológico: “qualquer molécula biológica a qual uma droga se liga e produz uma resposta mensurável”. Tem uma função fisiológica reguladora. Mecanismo de ação Características da ligação droga-receptor Seletividade: droga age somente em seu receptor. Afinidade: forças atraindo as moléculas das drogas para a superfície do receptor. Atividade Intrínseca: efetividade biológica da droga. Resposta farmacológica. Mecanismo de ação Agonista ou agonista pleno: Droga que se liga ao receptor promovendo uma resposta na célula Agonista parcial: menos eficaz que o agonista pleno. Antagonista: são drogas que se ligam aos receptores, mas que não provocam uma resposta na célula. Mecanismo de ação Antagonismo competitivo reversível: velocidade de dissociação das moléculas do antagonista é alta. Adição do agonista estabelece um novo equilíbrio. Antagonismo competitivo irreversível: velocidade de dissociação das moléculas do antagonista é baixa. Adição do agonista não consegue estabelecer um novo equilíbrio Mecanismo de ação Antagonismo não competitivo ou fisiológico: quando duas substâncias químicas produzem efeitos opostos na mesma função fisiológica, agindo sobre estruturas diferentes. Ex:A teofilina inibe a broncoconstrição produzida pela histamina. Mecanismo de ação Eficácia Potência Mecanismo de ação Dessensiblização: ocorre em alguns receptores quando expostos excessivamente a um agonista. Há uma diminuição do número de receptores. Fenômeno passageiro. O que deve ser feito? Suspensão do agonista. Ex: agonista beta adrenérgicos. Mecanismo de ação Hipersensibilização: Aumento do número dos receptores devido a administração crônica de um antagonista. Medicamento não pode ser suspenso abruptamente. O que fazer: retirada gradual do medicamento. Ex: propranolol (beta bloqueador)