RELAXANTES MUSCULARES
DE AÇÃO CENTRAL
 Medicamentos utilizados para aliviar a
espasticidade da musculatura
esquelética, reduzindo o tônus muscular
excessivo, cujo mecanismo de ação não
depende de uma ação periférica, mas de
um efeito no SNC.
RELAXANTES MUSCULARES
DE AÇÃO CENTRAL
 Benefícios:
- Alivio dos espasmos musculares
dolorosos ou espasticidade
- Reduzem o tônus muscular sem afetar
seriamente a contração voluntária.
RELAXANTES MUSCULARES
DE AÇÃO CENTRAL
 Espasmos musculares agudos:
Anti-histamínicos: Orfenadrina
Benzodiazepínicos: Diazepam
Ésteres de Carbamato: Carisoprodol
Derivado Tricíclico: Ciclobenzaprina
RELAXANTES MUSCULARES
DE AÇÃO CENTRAL
 Alivio dos espasmos musculares
dolorosos ou espasticidade;
 Reduzem o tônus muscular sem afetar
seriamente a contração voluntária;
RELAXANTES MUSCULARES
DE AÇÃO CENTRAL
 Valor terapêuticos dos fármacos mais
consumidos pelos idosos:
- Relaxantes musculares: São os
medicamentos impróprios mais
utilizados, cerca de 2%.
- Arrais et al, 1997 : 1,2% dos fármacos
continham associações medicamentosas
contendo o p.a. orfenadrina.
FÁRMACOS RELAXANTES
MUSCULARES DE AÇÃO
CENTRAL

MEFENAZINA
-
Mecanismo de Ação:Pouco compreendido. A condução neuronal, a
transmissão neuronal e a excitabilidade muscular não são deprimidas,
exceto com doses próximas das letais. Alguns estudos indicam que sua
ação ocorre pela inibição dos reflexos polissinápticos da medula
espinhal. Rapidamente absorvido por quase todos os tecidos, mas
alcança maior concentração no cérebro. Pouco usado clinicamente,
usado I.V. para reduzir os espasmos musculares agudos decorrentes de
traumas.
-
Dose:IV
-
Interações:Etanol
-
Contra Indicações: Problemas gastrointestinais severos, gravidez.
FÁRMACOS RELAXANTES
MUSCULARES DE AÇÃO
CENTRAL

BENZODIAZEPÍNICOS: DIAZEPAM
-
Mecanismo de Ação: Parecem ter uma ação mais seletiva sobre os
mecanismos neuronais reticulares que controlam o tônus muscular do
que sobre a atividade neuronal medular, possuem propriedades mio
relaxantes devidas ao reforço da ação do ácido gama butírico (GABA) o
mais importante neurotransmissor inibitório cerebral.
-
Dose: 5 a 10mg/dia.
-
Interações: O álcool torna-se um potencializador dos efeitos deste
benzodiazepínico, possui efeito potencializado com os neurolépticos,
tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos
e anestésicos.
-
Contra Indicações:Até o final do terceiro trimestre da gestação, lactação.
FÁRMACOS RELAXANTES
MUSCULARES DE AÇÃO
CENTRAL

BACLOFEN
-
Mecanismo de Ação:Inibe a transmissão de reflexos monossinápticos e
polissinápticos ao nível da medula espinhal possivelmente pela hiperpolarização
de fibras terminais aferentes primárias com o conseqüente alivio da espasticidade
muscular. É uma agonista dos receptores GABA B.
-
Dose:5mg a 20 mg ao dia.
-
Interações: Álcool Etílico, Fitoterápicos como Centella Asiática, Erva de São João
(Hipérico), Valeriana e Kawa Kawa, opiáceos, se associado à antidepressivos
tricíclicos e anti-hipertensivos pode causar hipotensão arterial, com Levodopa
pode levar a alucinações.
-
Contra Indicações: Gravidez (onfatocele – hérnia ventral), amamentação,
atravessa a barreira placentária e é encontrado no leite materno.
FÁRMACOS RELAXANTES
MUSCULARES DE AÇÃO
CENTRAL

CICLOBENZAPRINA
-
Mecanismo de Ação: Alguns dados sugerem que este fármaco modifique
o espasmo muscular. Age aumentando o sono profundo proporcionando
maior relaxamento muscular.
-
Dose:20 a 40 mg/dia. Dose máxima 60mg/dia.
-
Interações: Álcool; antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação
anti-hipertensiva da guanidina, se usar IMAO é necessário o intervalo de
14 dias entre esse fármaco e outro.
-
Contra Indicações: Pacientes com arritmia cardíaca ou bloqueio cardíaco
devido à ação cardiotóxica conhecida dos antidepressivos tricíclicos.( A
ciclobenzaprina possui a estrutura próxima aos antidepressivos
tricíclicos.
FÁRMACOS RELAXANTES
MUSCULARES DE AÇÃO
CENTRAL

DANTROLENE
-
Mecanismo de Ação: Exerce seus efeitos através de ações diretas sobre
a musculatura esquelética. Suprime o espaço do músculo esquelético de
origem local sem interferir na função muscular.
-
Dose:Entre 25 a 400 mg/dia.
-
Interações Medicamentosas:Estrogênios, Verapamil ( Colapso
Cardiovascular).
-
Contra Indicações:Hepatite, transtornos hepáticos; pacientes com função
pulmonar obstrutiva e função cardíaca diminuída, gravidez.
FÁRMACOS RELAXANTES
MUSCULARES DE AÇÃO
CENTRAL
 ORFENADRINA
-
Mecanismos de Ação: Agente colinérgico de ação muscular,
relaxante muscular esquelético usado em contratura muscular por
sua ação provavelmente no tronco cerebral.
-
Dose: 30mg a 100mg oral, ou 60mg I.M.
-
Interações: Propoxifeno ( confusão, ansiedade e tremores).
-
Contra Indicações: Gravidez, amamentação.
FARMACOS RELAXANTES
MUSCULARES DE AÇÃO
CENTRAL

CARISOPRODOL
-
Mecanismo de Ação:Age em nível de SNC, diminuindo os reflexos
polissinápticos e bloqueando a atividade neuronal na formação reticular
descendente e na medula espinhal.
-
Dose: 100mg até 350mg/dia. Algumas literaturas relatam 350mg até
4x/dia. Excesso:estupor, coma, choque, depressão respiratória e morte.
-
Interações Medicamentosas:Álcool - efeitos aditivos
-
Contra Indicações:Porfíria Intermitente Aguda e reações alérgicas ao
medicamento ou aos fármacos relacionados: meprobamato, mebutamato,
tibamato.