Aparelho respiratório
Farmacologia
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
I – Drogas broncodilatadoras
• Betamiméticos:
• Ação curta: terbutalino, salbutamol.
• Ação longa: salmeterol, formoterol(*).
• Só via oral: bambuterol.
• Anticolinérgicos: ipratropio, tiotóprio
• Metilxantinas: teofilina, aminofilina,
acebrofilina, bamifilina...
• (*) possui também rápido início de ação
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
II - Expectorantes e mucolíticos: iodetos,
guaiacolato de glicerila, bromexina e
ambroxol, N-acetilcisteina, ipeca...
III - Antitussígenos: Codeina, dextrometafano,
levodropropizina, levopropoxifeno...
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias





IV - Antileucotrienos: montelucast e
zafirlucast.
V - Cromonas: cromoglicato e nedocromil.
VI – Cetotifeno.
VII - Corticóides sistêmicos e tópicos
(inalatórios).
Outras: antimicrobianos, imunossupressores,
nitritos, inibidores das fosfodiesterases
(sildenafil), omazilumab etc.
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
 Drogas
broncodilatadoras
•Betamiméticos
•Agonista beta 2 seletivo
são fármacos de escolha no
tratamento da crises de asma
aguda
Betamiméticos
• Ação curta: terbutalino (
BRICANYL®))tocoliticos
inibem o trabalho de parto, uma vez que atividade agonista B2
no útero causam relaxamento da musculatura lisa),
salbutamol (Aerolin).
• Ação longa: salmeterol+fluticasona
(Seretide), formoterol(SYMBICORT *). (Útil
na profilaxia da asma)
• Só via oral: bambuterol (Bambec e Oxeol).
Betamiméticos
Seretide
Formeterol (Symbicort )
Salbutamol -Aerolin
Betamiméticos
Betamiméticos
Efeitos terapêuticos:
Relaxamento da musculatura
brônquica
Reduz reação inflamatório brônquica
(ocorre taquifilaxia)
Reduz contratilidade uterina.
Provoca entrada de K para o espaço
intracelular.
Betamiméticos
Efeitos colaterais:
Tremores
Taquicardia
Ansiedade
Betamiméticos de ação curta
Utilizados preferencialmente por via
inalatória. Uso dos dispositivos
dosimetrados é melhor que o uso em
nebulizadores.
 Uso via oral: menos efetivo e com
maior freqüência de efeitos colaterais.
 Uso parenteral (terbutaliana,
salbutamol – vias subcutâneo/EV) –
em situações especiais.

Betamiméticos de ação longa
O formoterol apresenta inicio de ação
imediata, podendo ser utilizado na
terapêutica da crise. O salmeterol não
apresenta esse início de efeito imediato.
São mais eficazes que os de ação curta no
tratamento a longo prazo, mas são mais
onerosos.
A combinação com corticóide inalatório
pode ser mais eficaz no tratamento da asma
e DPOC.
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
Anticolinérgicos

São antagonistas muscarínicos , são
utilizados para bloquear o tônus muscarínico
broncoconstrictor nos pulmões e reduzir
secreções brônquicas.
Anticolinérgicos
- Ipratrópio (Atrovent)
- Tiotrópio ( Spiriva)
Ambos utilizados por via inalatória; o
tiotrópio apresenta efeito prolongado,
permitindo uma aplicação a cada 24h.
Poucos efeitos colaterais.
Anticolinérgicos
Efeitos muito variáveis na asma, desde
efeito comparável aos beta2 miméticos
até efeito desprezível.
Utilidade maior no DPOC.
Pode ser utilizado em associação aos beta
2 miméticos. ( Atrovent + Berotec)
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
Metilxantinas
Metilxantinas
-Teofilina
-Aminofilina
-Bamifilina Bamifix®
-Acebrofilina BRONDILAT
Metilxantinas
-A aminofilina é o derivado solúvel da
teofilina, podendo ser utilizado, além de
via oral, por via endovenosa.
-Efeito equivalente a 80% da dose da
teofilina.
Metilxantinas
-Não são utilizados por via inalatória, por
serem irritantes da mucosa brônquica.
-Preparados de absorção lenta são mais
bem tolerados.
-Doses: - 300-600 mg/dia (VO)
- até 1 amp de aminofilina (240 mg
cada) a cada 4-6h EV(cálculo pelo
peso)
Metilxantinas
-Mecanismos de ação:
-Inibição da fosfodiesterase, aumentando
níveis de AMP cíclico.
-Antagonismo dos receptores da
adenosina.
Metilxantinas
-Mecanismos de ação:
-Aumento da liberação de Ca intracelular.
-Aumento liberação de catecolaminas.
-Melhora contratilidade diafragmática.
-Efeito antiinflamatório.
- Diminuem a reatividade das vias
aéreas e aliviam o broncoespasmo
ao relaxar o músculo liso brônquico.
Metilxantinas
-Metabolização hepática.
-Níveis plasmáticos mais elevados em:
- idosos,
- portadores de ICC,
- hepatopatas.
-Reduzir 1/3 a ½ as doses de
manutenção nas situações acima.
Metilxantinas
-Interações medicamentosas
-Elevam níveis plasmáticos das xantinas:
-Eritromicina, ciprofloxacino,
alopurinol, cetoconazol, cimetidina
-Reduzem níveis plasmáticos das
xantinas: Fumo, fenobarbital, fenitoina,
rifampicina
Metilxantinas
-Efeitos colaterais:
-Digestivos: náuses, vômitos, refluxo
gastroesofágico;
-Tremores;
-Taquicardia e taquiarritmias (
extrassistolia atrial, fibrilação atrial);
-Convulsões.
Metilxantinas
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
Mucolíticos
e
expectorantes
Secreção brônquica
Produção da secreção brônquica:
- até 100 ml em 24 horas
Composição:
- mucopolissacarídeos,
mucoproteínas,
proteinas,
gorduras,
água, eletrólitos
Secreção brônquica
Responsáveis pela produção:
- Células mucosas e epiteliais da
superfície mucosa, glândulas
submucosas, vasos sanguíneos
Duas camadas:
- SOL: mais interna, mais fluida;
onde os cílios se movimentam
- GEL: viscosa; fixa partículas
Depuração mucociliar
FATORES QUE FAVORECEM:
- Broncodilatação
- Drenagem postural
- Hidratação adequada para evitar ressecamento das secreções
- Nebulizações com soro fisiológico ?
- Mucolíticos/expectorantes ??
Depuração mucociliar
Os mucolíticos /
expectorantes não
mostraram efeito
terapêutico importante
Iodeto de potássio
O íodeto age como irritante das
terminações parassimpáticas gástricas,
estimulando o reflexo da tosse e ao
mesmo tempo aumenta o volume de
secreções brônquicas, salivares,
lacrimais, nasal.
Doses: 300 mg 3 a 4 vezes por dia
Iodeto de potássio
Efeitos colaterais:
- Náuseas, vômitos, anorexia
- Rinite, lacrimejamento, conjuntivite
- Aumento de volume das glds salivares
(caxumba iódica)
- Alergia: erupção urticariforme até
reações bolhosas graves, com febre
- Suprime função tireoideia (utilizada
no pré-operatório de cirurgias de tireóide)
Guaiacolato de glicerila
(Guaifenesina) SETUX
Mecanismo de ação semelhante aos iodetos
Encontrado em associações
Diminui adesividade plaquetária
Bromexina e ambroxol
O ambroxol é derivado da bromexina
Mecanismo de ação: liberação de
enzimas lisossômicas que degradam
os muco-polissacarídeos.
Diminui a viscosidade e
adesividade do muco, meia-vida sérica em
torno de 10 horas. (FLUIBRON, MUCOLIN,
MUCOSOLVAN)
N-acetilcisteina
Mecanismo de ação:
Atua diretamente sobre as mucoproteínas abrindo
as ligações dissulfeto e diminuindo a viscosidade
do muco.
Vias de administração: oral, inalatória e injetável
Efeito antioxidante
Carbocisteína (MUCOFAN, MUCOFLUX,
MUCOLITIC)
N-acetilcisteina
Fluimucil
N-acetilcisteina
Outras indicações:
- intoxicação pelo paracetamol
- prevenção da nefrotoxidade de
contrastes radiológicos (discutível)
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
Antitussígenos
(sedativos da tosse)
Fisiologia - Revisão
TOSSE
• Mecanismo de defesa essencial que
protege as vias aéreas.
• É um sintoma e não uma doença,
caracterizada por diversas patologias.
• Pode ser produzida voluntariamente, mas,
em geral, resulta de estimulação reflexa.
Fisiologia - Revisão
Tosse: reflexo protetor que visa eliminar
corpos estranhos da árvore traqueobrônquica.
O uso de antitussígenos SÓ está indicado
em casos excepcionais, em que a tosse é
muito incômoda e não haja prejuízo em
sedá-la
Mecanismos da tosse
Quimiorreceptores e
mecanorreceptores
Vias aéreas, bronquíolos e
parênquima pulmonar
Nervos aferentes
Vago e Glossofaríngeo
Conexões centrais
Centro da tosse
Centro Respiratório
Nervos periféricos
Frênico
Recorrente
Intercostais
Mecanismos da tosse
TOSSE-Terapia não farmacológica
• hidratação do paciente em atmosfera
úmida;
• chupar pastilhas;
• beber água morna, leite morno adoçado
com açúcar ou mel, ou chás;
• parar de fumar;
• evitar atmosferas com poluição;
• evitar esforçar a voz
Codeina
3 metil-éter da morfina ( Belacodid)
Eleva o limiar do centro da tosse.
Analgésico e sedativo (fraco).
Dose: 5- 20 mg VO ou SC até
3/3 h.
Dose analgésica: 30 mg ou mais.
Codeina
Efeitos colaterais:
sedação, sonolência, náuseas e
vômitos, tonturas, constipação,
xerostomia...
Dependência (incomum).
Dextrometafano
Antitussígeno não narcótico.
XAROPE,SILENCIUM
Sem efeito analgésico ou sedativo
Não causa dependência.
Metabolizado pelo fígado, devendo
ser evitado em hepatopatas.
Dextrometafano
Efeitos colaterais:
Náuseas, vômitos, diarréia.
Doses elevadas: euforia, torpor,
incoordenação da marcha.
Dose usual: 15-30 mg 3-4 vezes/dia
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
Antileucotrienos
Antileucotrienos
Os leucotrienos originam-se do
ácido araquidônico, por ação da
lipooxigenase.
Os leucotrienos cisteínicos são
potentes broncoconstritores.
Antileucotrienos
Montelucaste (SINGULAIR®) –
meia vida plasmática de 4-5h, mas
efeitos perduram mais, permitindo
administração de uma dose diária.
Zafirlucaste (Accolate 20mg) –
meia vida plasmática de 10h, mas
deve ser administrado de 12/12h
Zafirlucaste (Accolate 20mg )–
Montelucaste (SINGULAIR® )–
Antileucotrienos
Metabolização hepática
Raros efeitos colaterais:
- Elevação das enzimas hepáticas
(hepatotoxicidade?)
- Desencadear doença de Churg-Strauss
Vasculite alergica??
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
Cromonas
Cromonas
Impedem degranulação dos mastócitos.
Utilizados na prevenção de crises asmáticas.
Raríssimos efeitos colaterais.
Cromoglicato de sódio (Intal)
Utilizado especialmente em pediatria
Colírio: para conjuntivites alérgicas
Nedocromil
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
Corticóides
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
CorticóidesOs glicocorticóides (glicose + cortex +
esteroides) são hormônios esteróides (nãoanabolizantes e não-sexuais) produzidos
pelo córtex da glândula supra-renal.
O hormônio produzido naturalmente pelo
nosso organismo é o cortisol. Níveis
normais são essenciais para a saúde.
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
O cortisol tem ação no:
 metabolismo da glicose,
 nas funções metabólicas do organismo,
 na cicatrização,
 no sistema imune,
 na função cardíaca,
 no controle do crescimento
 em muitas outras ações básicas do nosso
corpo..
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
O cortisol é um hormônio de estresse
O cortisol aumenta a disponibilidade de
glicose e energia, eleva a pressão arterial e
prepara o organismo para sofrer e combater
insultos.
Corticóides
Corticóides sistêmicos:
- Hidrocortisona( Solucortef) ;
- Metilprednisolona ( Solumedrol)
- Prednisona (Meticorten) e
prednisolona( Predsin);
- Beclometasona (via inalatória).
Corticóides
Os corticóides sintéticos são mais
potentes que o cortisol natural, exceto
pela hidrocortisona que apresenta
potência semelhante.
Corticóides
Hidrocortisona = Potência semelhante ao cortisol
Prednisona = 5x mais potente que o cortisol
Prednisolona = 4x mais potente que o cortisol
Metilprednisolona = 5-7.5x mais potente que o cortisol
Dexametasona = 25-80x mais potente que o cortisol
Betametasona = 25-30x mais potente que o cortisol
Triamcinolona = 5x mais potente que o cortisol
Beclometasona = 8 pufs 4x por dia equivale a 14 mg de
prednisona oral diária
Corticóides
Melhor horário de administração:
pela manhã obedece ao ritmo
circadiano.
Corticóides
- Hidrocortisona:
Utilizar apenas quando não for possível
a via oral e o uso da metilprednisolona. Efeito
mineralocorticóide importante.
Doses: 100 mg a cada 8-12h até ??? Via
EV.
Corticóides
- Prednisona:
È o corticosteróide mais utilizado. Menor
efeito mineralocorticóide que a hidrocortisona.
Efeito antiinflamatório 4 x maior que o da
hidrocortisona.
Doses: 60 a 240 mg/dia (inicial) com
redução a seguir.
- Prednisolona – metabólito ativo da
prednisona
Corticóides
Indicações da prednisona e corticóides
A prednisona e os corticóides em geral são drogas que
conseguem modular processos inflamatórios e imunes do
nosso organismo, tornando-se extremamente úteis em uma
infinidade de doenças.
Qualquer doença de origem alérgica, inflamatória ou autoimune
Indicação para a sua administração as seguintes doenças:
Corticóides-Indicações
Asma
Esclerose múltipla
DPOC
Alergias, principalmente
anafilaxias
Hepatite auto-imune
Herpes Zoster
Lúpus
Artrite reumatóide
Leucemias e linfomas
Púrpura trombocitopênica
idiopática (PTI)
Mieloma múltiplo
Edema cerebral
Gota
Sarcoidose
Doença inflamatória intestinal
Vasculites
Doença de Addison (insuficiência
adrenal)
Glomerulonefrites
Doenças de pele de origem
inflamatória ou auto-imune
Transplante de órgãos
Corticóides
Indicações da prednisona e
corticóides
Em casos graves lançamos mão de um
procedimento chamado pulsoterapia
que consiste na administração venosa
de até 1000mg de metilprednisolona por
3 dias seguidos.
Cuidados de Enfermagem
Corticóides-Inalatórios
Corticóides Inalatórios
formoterol e
budesonida (Foraseq):
Corticóides
Efeitos colaterais da prednisona e dos
corticóides em geral:
a) Efeitos colaterais dos corticóides na pele:
Equimose e a púrpura
equimose e a púrpura
Corticóides
a) Efeitos colaterais dos corticóides na pele
• Estrias de cor arroxeada e localizadas na
região abdominal, calvície , crescimento de pêlos
em mulheres e acne .
Corticóides
a) Efeitos colaterais dos corticóides na pele:
• Aparência cushingóide que se caracteriza por
um face arredondada (chamada de fácies em
lua)
Corticóides
a) Efeitos colaterais dos corticóides na pele:
• Acúmulo de gordura na região posterior do
pescoço e das costas (chamado de corcova ou
giba de búfalo) e pela distribuição irregular da
gordura corporal, com predomínio na região
abdominal e tronco.
Corticóides
b) Efeitos colaterais dos corticóides nos olhos:
O uso contínuo de corticóides sistêmicos,
normalmente por mais de 1 ano com doses
maiores que o equivalente a 10mg de
prednisona pode levar a alterações
oftalmológicas como a catarata.
O uso prolongado em colírios também pode levar
ao surgimento do glaucoma.
Corticóides
c) Efeitos colaterais metabólicos dos
corticóides
-Alterações do metabolismo da glicose,
podendo inclusive induzir ao Diabetes
Mellitus .
Corticóides
d) Efeitos colaterais cardiovasculares dos
corticóides
A incidência de várias doenças cardiovasculares
costuma aumentar com o uso prolongado de
corticóides. Podemos citar o aumento da
ocorrência de HAS ,infartos do miocárdio,
insuficiência cardíaca e AVC .
Corticóides
e) Efeitos colaterais músculo-esqueléticos dos
corticóides:
A corticoterapia prolongada é responsável por
aumento da incidência de osteoporose,
necrose óssea, lesões musculares (miopatia),
fraturas ósseas e distúrbios do crescimento
quando usado em crianças.
Corticóides
f) Efeitos colaterais dos corticóides no sistema
nervoso central:
O uso de corticóides em um primeiro momento
pode causar uma sensação de bem-estar e
euforia. Porém, a longo prazo está associado a
uma maior incidência de quadros psiquiátricos
como psicose e depressão, além de insônia e
alterações da memória.
Corticóides
g) Efeitos colaterais imunológicos dos corticóides
A imunossupressão causada pela
corticoterapia é um efeito desejável nos casos
das doenças auto-imunes.
Além de facilitar infecções, os corticóides também
inibem o surgimento da febre, dificultando o
reconhecimento de um processo infeccioso em
curso.
Corticóides
h) Efeitos colaterais dos corticóides inalatórios
Os corticóides inalatórios usados principalmente
na asma. Os efeitos colaterais sistêmicos
costumam ocorrer somente após vários anos de
uso.
Os efeitos adversos mais comuns são locais e
devido a precipitação do corticóide na cavidade
oral. Entre eles podemos citar a rouquidão e a
candidíase oral ?
Corticóides tópicos
Efeitos colaterais:
- mais comum: rouquidão e candidíase oral.
Tanto a rouquidão, a candidíase e os efeitos
sistêmicos decorrentes da absorção do
corticóide tópico que foi deglutico são
reduzidos se o paciente for instruido a
“enxaguar” a cavidade oral após o uso.
Corticóides
i) Outros efeitos colaterais dos corticóides
-Retenção de líquidos,
- alterações menstruais,
-gastrite e úlcera péptica ,
-esteatose hepática ,
-pancreatite e
-infertilidade.
Corticóides
Cuidados e perigos do uso de corticóides
A corticoterapia prolongada requer alguns
cuidados, principalmente na hora de de
suspender a droga.
O uso prolongado de prednisona, inibe a
produção natural de cortisol pela supra-renal.
Como os corticóides sintéticos têm uma meiavida de algumas horas apenas, a suspensão
abrupta faz com que após 2 ou 3 dias os níveis
de cortisol fiquem próximo de zero.
Corticóides
Cuidados e perigos do uso de corticóides
Quando a supra-renal fica muito tempo inibida pelo
administração de corticóides exógenos, ela demora
até voltar a produzir o cortisol natural.
Como o cortisol é um hormônio essencial para a
vida, o paciente que suspende o corticóide
abruptamente entra em um estado chamado de
insuficiência supre-renal, podendo evoluir para
choque circulatório, coma e óbito se não for
rapidamente atendido.
Corticóides
Cuidados e perigos do uso de corticóides
Por isso, a retirada dos corticóides após
uso prolongado deve ser sempre feita de
modo lento e gradual.
Agentes biológicos



Omazilumab:
É um anticorpo monoclonal
recombinante humanizado contra a IgE.
A IgE ligada ao omazilumab não pode
se ligar aos receptores da IgE dos
mastócitos e basófilos.