Farmacologia
FARMACOLOGIA DO SISTEMA
NERVOSO AUTÔNOMO - SNA
Prof. Bruno Barbosa
SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO
• O sistema nervoso autônomo divide-se em duas partes: o
simpático e o parassimpático.
• A atividade do sistema nervoso simpático predomina em
ocasiões de esforço;
• a atividade do parassimpático prevalece durante o
repouso e a recuperação.
• O Sistema Nervoso Autônomo é a parte do Sistema
nervoso que está relacionada ao controle da vida
vegetativa, ou seja, controla funções como a respiração,
circulação do sangue, controle de temperatura e digestão.
• No entanto, ele não se restringem a isso. Ele é o principal
responsável pelo controle automático do corpo frente às
diversidades do ambiente
SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO
• De modo geral, esses dois sistemas,
sistema nervoso simpático e sistema
nervoso parassimpático,
têm funções
contrárias (antagônicas). Um corrige os
excessos do outro.
• Por exemplo, se o sistema simpático
acelera demasiadamente as batidas do
coração, o sistema parassimpático entra
em ação, diminuindo o ritmo cardíaco.
SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO
• As fibras nervosas,os gânglios nervosos,
de ambos os sistemas partem do encéfalo
e da medula espinal por intermédio dos
nervos cranianos e espinais,
respectivamente, para se dirigirem para os
órgãos e outras estruturas internas.
SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO
• As imagens seguintes ilustram as ações e
os efeitos dos sistemas nervosos
simpático e parassimpático.
• Nem todos os órgãos se ligam a ambos os
sistemas; os vasos sanguíneos, por
exemplo, são controlados unicamente
pelos nervos do sistema simpático.
Diferenças Anatômicas entre o Simpático e
o Parassimpático são as seguintes:
Simpático
Neurônios pré-gânglionares na
medula torácica e lombar
(T1 a L2)-tóraco-lombar
Parassimpático
Localizam-se no Tronco
encefálico e na medula
sacral(S2, S3 e S4)- crâniosacral
Gânglios longe das vísceras
Neurônios próximos ou dentro
das vísceras
Fibra pré-gânglionar curta e
pós longa
Fibra pré-gânglionar longa e
pós curta
Os neurotransmissores são
noradrenalina e adrenalina.
Sistema de alerta e fuga.
O neurotransmissor é
acetilcolina
NEUROTRANSMISSORES
• Normalmente as fibras nervosas dos sistemas
simpáticos
e
parassimpáticos
secretam
principalmente
dois
principais
neurotransmissores:
noradrenalina
ou
acetilcolina.
• As fibras que secretam noradrenalina ativam
receptores adrenérgicos, e as que secretam
acetilcolina ativam receptores colinérgicos.
• Ao contrário do que se pode imaginar, não existe
uma regra muito precisa de qual das duas
substâncias determinado sistema emprega, no
entanto pode-se fazer algumas generalizações
para melhor compreensão.
NEUROTRANSMISSORES
• Podemos assim afirmar que todos os neurônios préganglionares,
sejam
eles
simpáticos
ou
parassimpáticos, são colinérgicos. Consequentemente,
ao se aplicar acetilcolina nos gânglios, os neurônios
pós-ganglionares de ambos os sistemas serão
ativados.
• Em relação aos neurônios pós ganglionares do sistema
simpático, em sua maioria, eles liberam noradrenalina a
qual excita algumas células mas inibe outras.
• No entanto, alguns neurônios pós ganglionares
simpáticos, são colinérgicos, como por exemplo, as que
inervam a maioria das células sudoríparas. Outro
exemplo são os que inervam alguns vasos que irrigam
tecido muscular.
• Os pós-ganglionares Parassimpáticos também são
colinérgicas.
AÇÕES DO SIMPÁTICO E DO PARASSIMPÁTICO
NOS DIFERENTES ÓRGÃOS:
Ações do Sistema Simpático e Parassimpático
Órgão
Efeito da estimulação
simpática
Efeito da estimulação
parassimpática
Olho:
pupila
Músculo ciliar
Dilatada
nenhum
Contraída
Excitado
Glândulas
gastrointestinais
vasoconstrição
Estimulação de secreção
Glândulas sudoríparas
sudação
Nenhum
Coração:
músculo (miocárdio)
Coronárias
Atividade aumentada
Vasodilatação
Diminuição da atividade
Constrição
Vasos sanguíneos
sistêmicos:
Abdominal
Músculo
Pele
Constrição
Dilatação
Constrição ou dilatação
Nenhum
Nenhum
Nenhum
Pulmões:
Brônquios
Vasos sangüíneos
Dilatação
Constrição moderada
Constrição
Nenhum
Tubo digestivo:
Luz
Esfíncteres
Diminuição do tônus e da
peristalse
Aumento do tônus
Aumento do tônus e do
peristaltismo
Diminuição do tônus
Efeito da estimulação
simpática
Diminuição da produção de
urina
Efeito da estimulação
parassimpática
Bexiga:
Corpo
Esfíncter
Inibição
Excitação
Excitação
Inibição
Ato sexual masculino
Ejaculação
Ereção
Glicose sangüínea
Aumento
Nenhum
Metabolismo basal
Aumento em até 50%
Nenhum
Atividade mental
Aumento
Nenhum
Secreção da medula
supra-renal
(adrenalina)
Aumento
Nenhum
Fígado
Liberação de glicose
Nenhum
Órgão
Rim
Nenhum
FARMACOLOGIA
Refere-se a ação de drogas.
• Drogas que imitam a ação do SN
Simpático  Simpaticométicas
• Drogas que imitam a ação do SN
Parassimpático  Parassimpaticométicas
DROGAS ADRENÉRGICAS
• São
conhecidas
como
simpaticomiméticas, drenomiméticas
ou simplesmente adrenérgicas.
• Estimulam as funções do Sistema
Nervoso Simpático, por ativarem
receptores  e  adrenérgicos.
DROGAS ADRENÉRGICAS
Podem ser:
1. Adrenérgicos Diretos;
2. Adrenérgicos Indiretos;
a. Atuam na biossíntese, estocagem,
liberação
e
recaptação
do
neurotransmissor;
b. Atuam no sistema enzimático responsável
pela
inativação
natural
do
neurotransmissor;
c. Adrenérgicos Mistos.
ESTIMULANTES
DIORETOS DOS
RECEPTORES
•
•
•
•
•
•
•
•
Adrenalina,
Noradrenalina,
Dopamina,
Dobutamina
Isoproterenol,
Agonistas 2,
Fenilefrina,
Nafazolina e
derivados.
PROMOTORES DA
LIBERAÇÃO DE
NORADRENALINA
• Anfetamina e Derivados,
• Efedrina e derivados.
ADRENÉRGICOS DIRETOS -CATECOLAMINAS
ADRENALINA
É secretada pela medula das adrenais e por tecidos cromafins.
• Coração = estimulante cardíaco muito potente. Possui ação nos
receptores 1 adrenérgicos excitando tanto as fibras do miocárdio
quanto do sistema de condução do coração;
aumenta o automatismo, excitabilidade, condução e contratilidade.
• Vasos sangüíneos = Age nos receptores 1 causando redução
do fluxo sangüíneo cutâneo, mesentérico e renal; e age nos
receptores 2 estimulando predominantemente os vasos da
musculatura esquelética com conseqüente
vasodilatação e
aumento do fluxo.
• Pressão arterial= A pressão arterial média não se altera.
• Efeitos metabólicos = A ativação de receptores  e  provoca o
aumento da glicemia por glicogenólise e lipólise; A secreção de
insulina por estímulo  e diminuída por estímulo .
ADRENÉRGICOS DIRETOS -CATECOLAMINAS
ADRENALINA
• Efeitos respiratórios = estimulação  (2)
provoca broncodilatação.
• SNC=
efeito
discreto
inquietação, tremores.
de
Ansiedade,
• Músculo liso= Os efeitos vão depender dos
receptores predominantes no músculo;
Estímulo  e  relaxa toda a musculatura intestinal;
Estímulo  contrai o piloro e o trígono vesical;
Estímulo 2 relaxa o útero gravídico e o músculo destrusor
da bexiga
ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS
ADRENALINA
• Absorção, Metabolismo e Excreção= Por via subcutânea
suas atividades vasoconstrictoras tornam a absorção lenta e
mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte
um pouco mais rápido à circulação.
• Usos Clínicos= Alívio do broncoespasmo, parada cardíaca e
reações alérgicas graves.
• Reações Adversas= Podem variar desde tremores até
palpitações e arritmias graves.
• Preparações no Brasil = É encontrada na forma de ampolas
– Adrenalina / Epinefrina
ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS
NORADRENALINA
É o mediador químico das fibras pós-ganglionares do sistema
simpático. Também é conhecida por Levarterenol e Norepinefrina.
 Coração = Aumento da pressão sistólica e diastólica, aumento
da resistência periférica e aumento da pressão média;
Débito cardíaco cai ou permanece inalterado;
Redução do fluxo cardíaco para os rins, fígado e músculo
esquelético;
 Metabólicos= ativação de  receptores proporciona o aumento
da glicemia.
 Músculo liso não vascular = Efeitos muitos discretos e sem
relevância.
ADRENÉRGICOS DIRETOS- CATECOLAMINAS
NORADRENALINA
• Absorção, Metabolismo e Excreção= Por via subcutânea
suas atividades vasoconstrictoras tornam a absorção lenta e
mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte um
pouco mais rápido à circulação.
• Usos Clínicos = No Brasil atualmente são usados em alguns
casos na UTI de pacientes cardíacos (importada).
• Reações Adversas = podem variar desde tremores até
palpitações e arritmias graves.
Podem ainda ocasionar necrose no local da aplicação
intravenosa quando há extravasamento da solução.
ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS
ISOPROTERENOL
É uma catecolamina sintética também conhecida por
isopropilnoradrenalina e isoprenalina. É o mais potente adrenérgico das catecolaminas.
 Coração = Redução da pressão média pela discreta
elevação sistólica e evidente queda da diastólica;
Débito cardíaco incrementado pelos efeitos inotrópicos e
cronotrópicos positivos;
Fluxo
sangüíneo
vascular
esquelético
se
eleva
acentuadamente;
Metabólicos = A glicogenólise e a hiperglicemia é
menos pronunciada;
Ocorre lipólise comparável à que ocorre com a adrenalina;
Pela estimulação  nas células pancreáticas ocorre aumento
da liberação da insulina.
ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS
ISOPROTERENOL
• Absorção, Metabolismo e Excreção= Sua absorção é
completa quando administrada por via inalatória. Sua
absorção oral e sublingual é irregular e não confiável.
• Usos Clínicos = Asma
brônquica,
bloqueio
ventricular, choque cardiogênico e parada cardíaca.
• Reações Adversas=
asmáticos.
São
comuns:
palpitações
• Preparações Comerciais = Nebulímetro : ISUPRELR
átrionos
ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS
DOPAMINA
É uma catecolamina endógena, sendo um neurotransmissor central de
grande importância.
 Coração = É a droga de escolha inicial para aumentar o inotropismo
cardíaco na descompressão secundária à depressão da contractilidade
miocárdica.
Os efeitos dopaminérgicos causam aumento da filtração glomerular,
fluxo sangüíneo renal e da excreção de sódio.
• Usos Clínicos= É usada na hipotensão arterial, com resistência
periférica baixa ou normal e oligúria. Utilizada também na insuficiência
cardíaca congestiva, crônica refratária.
• Reações Adversas= Doses excessivas podem provocar taquicardia,
arritmias, cefaléias, ansiedade e tremores.
• Preparações =
No Brasil encontra-se em ampolas. DOPAMINA /
R
DOPAMIN / REVIVANR
ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS
Nafazolina, tetraidrozolina, oximetazolina
e xilometazolina;
• Descongestionante nasal,
• Vasoconstrictor ocular,
• Contrário aos demais agentes adrenérgicos 
depressão do SNC.
ADRENÉRGICOS DIRETOS
ESTIMULADORES SELETIVOS DOS
RECEPTORES ADRENÉRGICOS 2
São substâncias que, partindo-se do
isoproterenol, foram sintetizadas com
ação específica nos receptores 2. As
principais são:
Metaproterenol (ALUPENTR),
Terbutalina (BRYCANILR),
Salbutamol (AEROLINR),
Fenoterol (BEROTECR).
ADRENÉRGICOS DIRETOS
ESTIMULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS 2
• Usos Clínicos
A principal indicação é no alívio do
broncoespasmo.
Também eficazes contra o parto prematuro e no
tratamento do aborto evitável.
• Reações Adversas
Os principais efeitos colaterais são; tremores,
ansiedade, palpitações, taquicardia, arritmias
cardíacas.
DROGAS ADRENÉRGICAS
AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA
EFEDRINA
É uma amina simpatomática similar aos derivados
sintéticos
da
anfetamina,
muito
utilizada
em
medicamentos para emagrecer, pois ela faz que o
metabolismo acelere, queimando mais gordura
Ações Farmacológicas
• Seus efeitos cardiovasculares são semelhantes à
adrenalina. Aumento da freqüência cardíaca, elevação da
pressão média, sendo que a duração desses efeitos é dez
vezes superior ao da adrenalina.
• Pela ativação dos receptores 2 provoca broncodilatação e
sua aplicação tópica provoca midríase por estimulação .
• Apresenta ações no SNC que se traduzem por: excitação,
tremores e ansiedade.
DROGAS ADRENÉRGICAS
AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA
EFEDRINA
•
Usos Clínicos
Tratamento da asma brônquica.
• Reações Adversas
Insônia, agitação, ansiedade, tremores.
Palpitações, arritmias e elevação da pressão arterial.
• Preparações
Geralmente são associadas a um tranquilizante e teofilina.
EFEDRINA / ARGYROPHEDRINER / RINISONER
DROGAS ADRENÉRGICAS
AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA
FENILEFRINA
• Eficaz
por
via
oral,
usado
como
descongestionante das vias aéreas superiores.
• Na grande maioria das preparações encontra-se
associado a um antihistamínico e/ou analgésico.
• Preparações
EFEDRINR / CORISTINA DR / RESPRINR /
COLDRINR.
DROGAS ADRENÉRGICAS
AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA
METARAMINOL
É utilizado exclusivamente na hipotensão
arterial, sendo esse efeito hipertensor
perdura por aproximadamente 90 minutos.
• Preparações
No Brasil é comercializado em ampolas.
ARAMINR.
SNA
BLOQUEADORES
ADRENÉRGICOS
1. Diretos
a) Anti-adren.
b) Anti-adren.
2. Indiretos.
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
ALFA-BLOQUEADORES
PRAZOZIN
É um bloqueador  adrenérgico, utilizado na hipertensão arterial.
• Absorção, Metabolismo Excreção = Absorvido por via oral, Liga-se
fortemente
à
proteínas
plasmáticas
e
é
extensamente
biotransformado pelo fígado e eliminado pela urina. Sua ½ vida é de 3
horas.
• Ações Farmacológicas = ações cardiovasculares. No Homem o fluxo
renal e a filtração glomerular não são alterados por essa droga.
• Usos Clínicos : hipertensão arterial.
• Reações Adversas:Tontura, cefaléia, náuseas, vômito, congestão
nasal, parestesias, aumento do número de micções e edema.
•
Preparações
MINIPRESSR.
Comerciais:
Comprimidos
com
o
nome
de
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
BETA-BLOQUEADORES
Propanolol, Atenolol e Acetobutol
 Absorvidos por via oral e excretados pelos rins
Ações Farmacológicas
• Coração = redução da freqüência cardíaca.
• Brônquios = Causam broncoconstricção.
• Útero= Como os estimulantes 2 reduzem a contratilidade uterina no parto
prematuro, os -bloqueadores inibem esse efeito podendo ocorrer o parto
prematuro.
• TGI = Os estímulos -adrenérgicos inibem a musculatura gastro-intestinal.
• Olho = dilatação pupilar (MIDRÍASE), e pela ação dos -bloqueadores. é
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
BETA-BLOQUEADORES
• Usos Clínicos
Os -bloqueadores têm sido usados principalmente na
hipertensão arterial, podem também ser usados no infarto
do miocárdio, hipertiroidismo, angina, arritmias cardíacas,
miocardiopatias, enxaqueca, síndrome cardíaca funcional,
glaucoma.
• Reações Adversas
Insuficiência
cardíaca,
bloqueio
átrio-ventricular,
vasoconsticção periférica, broncoespasmos, diarréia,
bradicardia, hipoglicemia e hipotensão.
Depressão, sonolência e alucinações.
DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO
NEURÔNIO ADRENÉRGICO
RESERPINA
• Mecanismo
de
Ação
=
Causa
depleção
de
catececolaminas. das fibras simpáticas pós-ganglionares e
da medula das adrenais.
Cinética = absorvida por via oral, e em decorrência do seu
efeito cumulativo requer de 2 a 3 semanas para exibir seu
efeito máximo.
• Usos Clínicos = Para o tratamento de hipertensos. Deve-se
usar a dose oral.
• Reações Adversas = Há casos de intensa depressão o que
pode levar ao suicídio e aumenta a acidez gástrica.
Obstrução nasal, diarréia, impotência sexual, aumento de
peso.
• Preparações comerciais = SERPASOR- comprimidos ou
ampolas.
DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO
NEURÔNIO ADRENÉRGICO
GUANETIDINA
•
Mecanismo de Ação = É um falso neurotransmissor,
além de causar a depleção da NA nos terminais.
• Usos clínicos = Formas graves de hipertensão arterial
geralmente associada a um diurético.
• É eficaz por via oral e também tem efeito cumulativo.
• Reações Adversas = Hipotensão,
ejaculação retrógrada.
diarréia,
• Preparações = ISMELINAR - comprimidos
fadiga,
DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO
NEURÔNIO ADRENÉRGICO
-METILDOPA
•
Mecanismo de Ação = É convertida em alfametilnorepinefrina, atua nos receptores pré-sinápticos
reduzindo a neurotransmissão adrenérgica.
•
Usos clínicos = Hipertensão arterial.
•
Reações Adversas = Sonolência, tontura, congestão
nasal, redução da libido, sedação.
•
•
Preparações = Comprimidos de ALDOMETR
DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO
NEURÔNIO ADRENÉRGICO
CLONIDINA
•
Além de sua eficácia anti-hipertensiva, tem sido
usada em doses baixas na profilaxia da
enxaqueca.
•
Reações Adversas = Sedação, hipotensão,
impotência menor que o que ocorre com a alfametildopa.A suspensão de seu uso pode
provocar uma hipertensão grave.
•
Preparações = Comprimidos de ATENSINAR e
CATAPRESANR
DE MODO GERAL, AS
PORÇÕES SIMPÁTICA E
PARASSIMPÁTICA DO
SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO SÃO
ANTAGÔNICAS, MAS
TRABALHAM EM
HARMONIA.