Drogas Adrenérgicas e
Antiadrenérgicas
I. Definição:
a) Drogas adrenérgicas:
b) Drogas antiadrenérgicas:



Efeitos adrenérgicos regulados por células
efetoras = efeito normal
Adrenoceptores: no interior da superfície da
membrana da célula.
Se dividem em α e β = método de avaliação
entre receptores.
-Relações entre estrutura química e
atividade

Importância do grupo
hidroxílico
nas
posições 3 e 4 do anel
benzênico.
3,4 dihidroxibenzeno
= catecol
Subtipos de receptores adrenérgicos
Teoria antiga

Biossíntese > estocagem > descarga por
exocitose > ativação > de receptores >
recaptação ativa
Teoria atual:

Receptores α e β divididos em subclasses


Receptor α pré-sinápticos (auto-inibitórios)
Receptores β pré-sinápticos
Agem estimulando a liberação de
noradrenalina
Subtipos β1 e β2 de receptores
adrenérgicos:

Muitos tecidos contém os dois porém 1
predomina dando a função do órgão.
Ex: Receptores cardíacos β1 = aumentam
freqüência e contratilidade
Potencia de ativação dos receptores β1
isoproterenol > adrenalina > noradrenalina
Classificação das drogas
adrenérgicas
Diretas
Alfa, Beta adrenérgicos e simultâneos

Indiretas
Estimula a biossíntese e liberação de
noradrenalina, IMAO e Inibidores da
recaptação


Mistas
Receptores β2 da musculatura lisa
pulmonar e vascular = bronco e
vasodilatação

Isoproterenol e adrenalina > noradrenalina

Subtipos α1 e α2 de receptores adrenérgicos:

α1 e α2 = vasoconstricção

Obs. Podem estar ligados a trombócitos
II. Catecolaminas:
São aminas simpaticomiméticas de ação direta
Ação: Céls. Efetoras






Adrenalina (epinefrina)
Noradrenalina (Levarterenol, norepinefrina e
arterenol)
Dopamina: Precurssor da Adrenalina e
Noradrenalina
Isoproterenol (isopropilarterenol)
Dobutamina ( análogo sintético da Dopamina
de efeito seletivo)
III. Efeitos farmacológicos




Pressão sangüínea e musculatura lisa
vascular:
Adrenalina pequenas doses:
Adrenalina Grandes doses:
Tempo de duração:
Efeitos miocárdicos

- Aumento da contratibilidade e da freqüência

- Receptores β1

- Isoproterenol
Efeitos de diferentes
adrenérgicos
Efeitos respiratórios

Adrenalina = relaxamento da musculatura lisa
brônquica

Receptores β2 = Isoproterenol ( Salbutamol,
terbutalina)
Efeitos esplênicos
Contração
esplênica
Efeitos oculares
 Dilatação
da pupila e diminuição da
Pressão Intra ocular
Efeitos pilomotores

Contração = pelos eretos
Sistema
nervoso central =
Não atravessa a Barreira
Efeitos metabólicos

Aumento do metabolismo calorigênico

Aumento do consumo de O2

Aumento de glicogenólise
IV. Uso clínico das Catecolaminas







Anestésicos locais
- Hemostasia
- Hipotensão arterial
- Assistolia
- Reações de hipersensibilidade
- Asma brônquica
- Mal de Parkinson
V. Não Catecolaminas:
Não possuem núcleo catecol (A desenervação
simpática abole seus efeitos)
Ex. Tiramina ( ação indireta)
 Efedrina: menor potencia 10 x mais tempo
 Anfetamina: Estimulante do S.N. C.
 Xilazina





Fenilefrina, Metoxamina e Metaraminol
Receptores α (não age forte no miocárdio)
Broncodilatadores seletivos β2
Isoproterenol age nos receptores β1(coração) e
β2(broncodilatação)
Salbutamol e Clembuterol
VI. Drogas antiadrenérgicas

Classificação
Antialfa adrenérgicos ( alfa-inibidores ou alfalíticos)
Antibeta-adrenérgicos (Betalíticos)
VI. Drogas antiadrenérgicas
- Bloqueadores adrenérgicos α
Ex: Alcalóides do ergot
 - Bloqueadores adrenérgicos α1 seletivos
Ex: Prazosin
 - Bloqueadores adrenérgicos α2 seletivos
Ex: ioimbina
 Bloqueadores adrenérgicos β1 seletivos
Ex: propanolol

Bloqueadores adrenérgicos β1 seletivos
Ex: propanolol
Previne os efeitos de inotrópico
Uso em anginas, glaucoma, disrritimias

Diversos:

- Inibidores da MAO

- Inibidores da Bomba de recaptação de aminas
nos nervos adrenérgicos