Inovação em polifenóis de baixo peso molecular com alta biodisponibilidade derivados da lichia e com eficácia clínica comprovada Dr. LUIZ CAVALCANTE INTRODUÇÃO Polifenóis são moléculas com mais de um radical hidroxila (OH) ligados a anéis aromáticos (fenóis), que são responsáveis por suas ações antioxidantes. No caso específico da Lichia, os polifenóis são de dois tipos: o β-oligonol e o α-oligonol. Ambos são polifenóis que se diferenciam por dois tipos de ligação: O β-oligonol com ligações β 1,3 que forma polímeros de PM até 5000, e o α-oligonol com ligações α 1,4 que forma polímeros de PM mais elevado. INTRODUÇÃO Todos conhecem o princípio farmacocinético básico da absorção de moléculas pelo TGI, em relação ao tamanho da molécula: “Quanto menor o tamanho da molécula, maior será a sua taxa de absorção no TGI e maior será a sua biodisponibilidade”. afinal o que é? Fitoquímico da Lichia, constituído de 70% de procianidinas, após passar por um processo de oligomerização através da reação da tiólise, formando monômeros, dímeros ou trímeros, que são polifenóis de tamanho bem reduzido e cuja absorção e biodisponibilidade são muito superiores ao extrato do fruto de lichia. A biodisponibilidade do Oligonol® é pelo menos 2 vezes maior do que a biodisponibilidade do extrato do fruto de lichia. Oligomerização do β-Oligonol Biodisponibilidade do Oligonol® X Extrato do Fruto da Lichia Segurança do Oligonol® A DL50 do Oligonol® em ratos é superior a 2.000mg/kg. O estudo clínico da segurança do Oligonol® na Fase I, onde foram administrados 600mg/dia para 29 indivíduos (13 homens e 16 mulheres, entre 15 e 59 anos de idade), durante 14 dias, os parâmetros clínicos gerais, bioquímicos, e pressão sanguínea não apresentaram alterações, nem efeitos colaterais graves durante os 14dias do estudo. 600mg/dia de Oligonol® correspondem a 3 vezes a dose diária recomendada. Aplicações Clínicas do Oligonol® • Gerenciamento do peso, reduzindo a gordura visceral e a circunferência abdominal; • Recuperação da fadiga em atletas; • Proteção contra os efeitos dos raios UV; • Melhora das sardas; • Melhora das rugas nos cantos dos olhos. Gerenciamento do Peso Redução da gordura visceral e sub-cutânea Representação das áreas de gordura subcutânea (SFA) e área de gordura visceral (VFA) examinadas por tomografia computadorizada antes e depois da administração de Oligonol® por 10 semanas. Em um homem de 34 anos observou a redução de 30,1%, sendo 31cm² gordura visceral e 33cm² da gordura subcutânea. Já na mulher de 59 anos observou a redução de 14,1%, sendo 20cm² de gordura subcutânea e 10cm² de gordura visceral. Também melhorou a resistência a insulina e elevou os níveis de adiponectina sérica, diminuindo o fator para síndrome metabólica. Controle de adipocinas pelo Oligonol® Em um estudo utilizando camundongos, o Oligonol® foi administrado durante 5 semanas. Foram avaliados os níveis de adipocinas positivas ou boas, contra os níveis de adipocinas negativas ou ruins. Os camundongos foram divididos em 3 grupos alimentados: A) com uma dieta normal com baixo teor de gordura, ou, B) com uma dieta com elevado teor de gordura, e ao terceiro grupo C) foi servida um dieta de elevado teor de gordura mais Oligonol® (100mg/kg). Controle de adipocinas pelo Oligonol® Controle de adipocinas pelo Oligonol® TNF-α = Ação inflamatória, lipolítica, aumenta o consumo energético e diminui a sensibilidade da insulina. PAI-1 = Inibe a ativação do Plasminogênio, bloqueando a fibrinólise. MCP-1 = Induz a migração de macrófagos e monócitos. Ação inflamatória. Controle de adipocinas pelo Oligonol® Adiponectina: Aumenta a sensibilidade à insulina, é antiinflamatória e atenua a progressão da aterosclerose. Leptina: Sinaliza o SNC sobre os estoques corporais de energia, aumentando a lipólise e a oxidação lipídica. Oligonol® 200mg/dia em obesidade: melhora dos parâmetros analisados Teste em 19 indivíduos em 2 grupos, um placebo e o teste, os quais tomaram 4 cápsulas de Oligonol® (50mg) por dia ao longo de 10 semanas. Foram realizadas análises dos pacientes antes do início do tratamento, após 5 semanas e ao final das 10 semanas, onde observou a redução da circunferência da cintura, da gordura subcutânea e gordura visceral. Performance Atlética Devido suas propriedades anti-inflamatórias e antioxidantes, Oligonol® pode ser útil para os praticantes de exercícios físicos e atletas amadores: Melhora a fadiga a) Melhora a recuperação da fadiga; b) Diminui a percepção subjetiva do esforço do exercício; c) Atenua as dores dos músculos e articulações; d) Atenua o efeito anti-inflamatório do exercício. Performance Atlética TESTES CLÍNICOS Testes realizados em 47 atletas amadores, sendo 25 homens e 22 mulheres, entre 18-22 anos avaliaram o efeito do Oligonol® na recuperação da fadiga. Os atletas foram divididos em dois grupos, o grupo A tomou placebo por 26 dias, depois durante 9 dias foram para "lavagem" e mais 26 dias tomando Oligonol® (200mg/dia), o grupo B fez o mesmo processo em ordem inversa. Avaliou-se o esforço físico e comparou os resultados obtidos. Performance Atlética Oligonol® melhorou os sintomas de fadiga e a recuperação pós-treino. Performance Atlética Efeito anti-inflamatório Pesquisa realizada com 19 jovens, divididos em 2 grupos a fim de averiguar a atividade anti-inflamatória do Oligonol®. Ao longo de 4 semanas foi administrado 200mg/dia de Oligonol® ou placebo. Mensurou o nível de cortisol sérico (marcador de estresse) e IL-1, IL-6 (marcadores de inflamação) 60 minutos após o exercício. Os resultados obtidos demonstraram que o Oligonol® reduziu os marcadores de inflamação e o cortisol após exercício. Oligonol®: Proteção antioxidante e contra os raios UV Atividade antioxidante/ Estresse Oxidativo Num estudo comparativo dos valores antioxidantes do Oligonol® e outras substâncias antioxidantes no plasma de camundongo foi determinado que o Oligonol® apresenta uma capacidade antioxidante maior que as outras substâncias analisadas. Proteção UV – Taxa de sobrevivência celular após a exposição UV Uma hora após a administração de Oligonol® , as células NIH3T3 (fibroblasto de camundongo) foram expostas a luz UV por 20 minutos. O gráfico mostra que a taxa de células que sobreviveram ao procedimento. O grupo tratado com Oligonol® teve uma taxa de sobrevivência 2,5 vezes maior quando comparado ao controle. Oligonol® e melhora da Pele TESTES CLÍNICOS A suplementação com antioxidantes demonstra uma melhora nas condições da pele, devido a sua capacidade de prevenir os danos causados pelos radicais livres. Desse modo, um estudo com 17 voluntárias com idades entre 26-60 anos administrando 100mg de Oligonol® duas vezes ao dia, por 12 semanas, avaliando as sardas, hiperpigmentação, rugas e linhas de expressão na área dos olhos antes, após 4 semanas de tratamento e ao final de 12 semanas. Conclusões Devido ao seu inovador e patenteado método de oligomerização, promovendo um resultado mais eficaz para os polifenóis da lichia, o Oligonol®, recebeu 2 prêmios internacionais, o ICPH 2007 AWARD, na International Conference on polyphenol and health; e o 10th NutrAward 2008 durante a Natural Products Expo West, que é a maior feira mundial de produtos naturais. Conclusões Agora, o OLIGONOL®, esta inovação em polifenóis, chega ao Brasil através da IDEALFARMA para beneficiar principalmente os pacientes que necessitam perder peso, com a vantagem de ser um produto natural em sua origem, destituído de efeitos colaterais e que pode ser indicado por médicos, nutricionistas e farmacêuticos. Obrigado! Dúvidas, comentários .... [email protected]