Fundação Universidade Federal do Rio Grande
Departamento de Ciências Fisiológicas Farmacologia
Colinérgicos
Daniela Martí Barros
Inervação Parassimpática a partir do cérebro
Sistema parassimpático inervação sacral
Neurotransmissão do SNA
Fibra colinérgica
transportador
de colina
Acetilcolina
ACETYLCHOLINE
Colina
Ácido
Acético
Receptores Colinérgicos
• RECEPTORES MUSCARíNICOS SÃO
METABOTRÓPICOS
EXISTEM VÁRIOS SUBTIPOS
–
M1 M2 M3 M4 M5
Receptores Muscarínicos
 São acoplados à proteína G
- ativam a fosfolipase C (IP3 e DAG)
- inibem a adenilil ciclase
- ativam canais de K+ ou inibem canais de Ca++
 Os mAChR medeiam os efeitos da Ach nas sinapses
parassimpáticas pós-ganglionares
- coração
- musculatura lisa
- glândulas
Receptores Muscarínicos
 Receptores M1(“neurais”), que produzem
excitação lenta dos gânglios.
 Receptores M2 (“cardíacos”), que provocam
redução da freqüência cardíaca e força de
contração (principalmente dos átrios). Medeiam
a inibição pré-sináptica.
 Receptores M3 (“glandular”), causam
secreção, contração da musculatura lisa visceral
e relaxamento vascular
 Todos os mACh são ativados pela Ach e
bloqueados pela Atropina.
Adenilil ciclase - M2 e M4
Ai
As
Adenylate
Cyclase
R1
R2
Gs
Gi
GTP
GTP
GDP
AMP
ATP-Mg++
PDE
GDP
cAMP
C
C
Protein
Reg
Reg
C
C
Protein Kinase A
(PKA)
PKA
Protein-P
Sistema da Fosfolipase C
M1,M3 e M5
Ca++
A
PLC
R
Gq
DAG
PKC
PIP2
Protein
IP3
Protein-P
Endoplasmic Reticulum
Ca++
• RECEPTORES NICOTÍNICOS SÃO
IONOTRÓPICOS
EXISTEM DOIS SUBTIPOS
Nm Nn
Receptor Nicotínico
Channel
Agonist
Binding
Site
Gat
e
Receptores Nicotínicos
 Diretamente acoplados a canais iônicos
 Medeiam a transmissão sináptica excitatória
rápida
 Localizam-se na junção neuromuscular, nos
gânglios autônomos e em vários locais do SNC
 Os nAchR musculares e neuronais diferem na
sua estrutura molecular e farmacologia