Rodrigo Mariano da Costa de Angelis
ANESTESIOLOGIA
DEFINIÇÃO
ANESTESIA GERAL É UM TERMO UTILIZADO PARA DESIGNAR
UMA CONDIÇÃO TRANSITÓRIA E REVERSÍVEL DO SISTEMA
NERVOSO INDUZIDA POR AGENTES FARMACOLÓGICOS
EM QUE OCORREM SIMULTANEAMENTE:
1.
INCONSCIÊNCIA (HIPNOSE)
2.
RELAXAMENTO NEUROMUSCULAR
3.
ABOLIÇÃO DA DOR (ANALGESIA)
4.
BLOQUEIO DOS REFLEXOS AUTONÔMICOS
Farmacocinética
 Definida por quatro parâmetros:
 1. Absorção;
 2. Distribuição;
 3. Biotransformação;
 4. Excreção.
Modelo de Compartimentos
Modelo de Compartimentos
 Forma simplificada de caracterizar a distribuição e a
eliminação de drogas pelo organismo;
 Compartimento: grupo de tecidos que possuem
características farmacocinéticas semelhantes;
Modelo de Compartimentos
 Compartimento central: órgãos altamente
vascularizados e plasma;
 Compartimento periférico: músculo, gordura e pele.
Modelo de Compartimentos
 Modelo de dois compartimentos: boa correlação com a
distribuição e eliminação da maioria das drogas:
 1. Administração da droga em bôlus: aumento
instantâneo da concentração plasmática;
Modelo de Compartimentos
 2. Declínio rápido da concentração plasmática: fase
alfa: redistribuição da droga do compartimento
central para o compartimento periférico;
 3. Fase de Eliminação: fase beta: consiste em
metabolismo e excreção.
Estrutura dos Anestésicos Não
Voláteis
Barbitúricos
 Mecanismo de ação: depressão da substância reticular
ativadora ascendente;
 Atuam preferencialmente na sinapse;
Barbitúricos
 Absorção: administração intravenosa;
 Distribuição: duração de ação dos barbitúricos de alta
lipossolubilidade (tiopental) depende de
redistribuição;
Barbitúricos
 Tiopental:
 Alta fração de ligada a proteína: 80%;
Barbitúricos
 Alta lipossolubilidade;
 Alta fração não ionizada: 60%;
 Captação máxima pelo cérebro em 30 segundos;
Barbitúricos
 Redistribuição reduz a concentração cerebral a 10% em
20 a 30 minutos;
 Paciente perde a consciência em 30 segundos e acorda
após 20 minutos de dose única de indução anestésica
com tiopental;
Barbitúricos
 Doses repetidas de tiopental saturam o compartimento
periférico, impedindo a redistribuição da droga e a
duração de ação passa a depender da eliminação;
 Meia-vida de eliminação do tiopental = 3 a 12 horas;
 Meia-vida contexto sensitiva muito alta .
Barbitúricos
 Biotransformação: oxidação hepática;
 Excreção renal: é limitada aos produtos finais
hidrossolúveis provenientes de biotransformação
hepática;
Barbitúricos
 Efeitos em órgãos e sistemas:
 Cardiovascular: queda de PA e aumento da FC;
Barbitúricos
 Respiratório: depressão do centro respiratório:
diminui a resposta a hipercapnia e a hipóxia;
 Cerebral: vasoconstrição cerebral, queda da PIC,
aumento da PPC (mesmo com a queda de PA), queda
do consumo cerebral de oxigênio (50%);
 Efeito do tiopental pode proteger o cérebro em casos
de isquemia focal.
Barbitúricos
 Dose Tiopental:
 Indução anestésica: 2,5 a 5 mg/kg
 Infusão contínua: titulada
Benzodiazepínicos
 Mecanismo de ação: interação com receptores do
córtex cerebral, aumentando o tônus inibitório dos
receptores GABA;
 1. Farmacocinética:
 Absorção: administração oral, IM ou IV;
Benzodiazepínicos
 Distribuição:
 Diazepam altamente lipossolúvel: penetra
rapidamente a barreira hemato-encefálica;
Benzodiazepínicos
 Redistribuição: responsável pelo despertar;
 Biotransformação: hepática;
Benzodiazepínicos
 Extração hepática lenta e alto volume de
distribuição contribuem para a meia-vida de
eliminação longa (20 horas) do diazepam;
 Midazolam tem alto volume de distribuição, mas
a meia-vida de eliminação é mais curta (2 horas)
devido à alta taxa de extração hepática;
Benzodiazepínicos
 2. Farmacodinâmica:
 SNC: amnésia, ansiólise, efeito anticonvulsivante,
relaxamento muscular e sedação;
Benzodiazepínicos
 Sistema cardiovascular: vasodilatação periférica,
redução do DC (leve);
 Sistema respiratório: depressão respiratória, com
queda do volume corrente e da FR;
 Dose: titulada e depende da via de administração.
Benzodiazepínicos
 Flumazenil: antagonista competitivo dos
benzodiazepínicos no SNC;
 Reversão do efeito sedativo em dois minutos;
Benzodiazepínicos
 Não reverte completamente a depressão respiratória
por benzodiazepínicos;
 Duração de ação menor que a dos benzodiazepínicos
que antagoniza;
Benzodiazepínicos
 Metabolismo: hepático;
 Dose: 0.3 mg iv em bôlus a cada minuto até dose
máxima de 5 mg.
Ketamina
 Agente sedativo-hipnótico de grande poder analgésico;
 Análogo da fenilciclidina;
 Mecanismo de ação: antagonismo de receptores NMDA;
Ketamina
 1. Farmacocinética:
 Produz inconsciência cerca de 30 segundos após dose de indução
iv;
 Efeito termina em cerca de 15 a 20 minutos por redistribuição;
 Metabolismo hepático e meia-vida de eliminação de 2 a 3 horas;
 Bôlus repetidos podem resultar em acúmulo da droga.
Ketamina
 2. Farmacodinâmica:
 SNC: produz estado dissociativo acompanhado de analgesia e
amnésia;
 SNC: aumenta o fluxo sanguíneo cerebral, o metabolismo
cerebral e a PIC;
Ketamina
 Cardiovascular: aumenta a FC e a PAP por liberação de
catecolaminas;
 Respiratório: depressão respiratória leve e pouca influência sobre
a resposta ao CO2;
 Respiratório: pode ajudar a reverter broncoespasmo graças à
liberação de catecolaminas que promove
Ketamina
 Dose:
 Indução iv: 0,5 a 2 mg/kg;
 Indução IM: 4 a 10 mg/kg;
 Manutenção iv: 10 a 30 mg/kg/min
Ketamina
 Efeitos adversos:
 1. Aumento das secreções orais (sialorréia);
 2. Agitação e alucinações (mulheres e idosos);
Ketamina
 3. Movimentos mioclônicos;
 4. Elevação da PIC;
 5. Midríase, nistagmo, diplopia e elevação PIO;
 6. Nível anestésico de difícil aferição
Etomidato
 Hipnótico que age aumentando o tônus inibitório
GABA do SNC;
 1. Farmacocinética:
 Alto clearance hepático e metabolismo por esterases
plasmáticas;
Etomidato
 Perda rápida da consciência após dose de indução;
 Efeito rápido graças a redistribuição.
Etomidato
 2. Farmacodinâmica
 Não possui efeito analgésico;
 Efeito hipnótico;
Etomidato
 SNC: diminui a PIC e mantém a PPC;
 Cardiovascular: alteração mínima da PA, da FC e do
DC;
 Respiratório: depressão dose-dependente da
freqüência respiratória e do volume corrente;
 Dose: 0,2 a 0,3 mg/kg.
Etomidato
 Efeitos adversos:
 1. Mioclonia;
 2. Náuseas e vômitos no período pós-operatório;
 3. Dor à injeção e tromboflebite superficial;
 4. Supressão adrenal.
Propofol
 Fármaco de ação hipnótica, sem efeito analgésico;
 Mecanismo de ação;
 1. Farmacocinética:
 Alto clearance hepático e extra-hepático;
Propofol
 Perda rápida da consciência após dose de indução;
 Meia-vida contexto-sensitiva curta;
Propofol
 2. Farmacodinâmica:
 Sem efeito analgésico;
 Induz sedação, hipnose e amnésia anterógrada;
 Transição entre sedação e anestesia geral muito sutil;
 Ação anti-emética;
Propofol
 SNC: diminuição da PIC e do consumo de oxigênio
pelos neurônios: efeito protetor (coma induzido);
 Cardiovascular: diminuição da resistência vascular
periférica e efeito inotrópico negativo: queda de
pressão arterial;
 Respiratório: relaxamento da musculatura brônquica;
 Depressão da resposta ao CO2;
Propofol
 Dose indução: 2 a 3mg/kg em bôlus;
 Infusão contínua: dose titulada;
 Infusão contínua: bombas com programas de
farmacocinética;
 TIVA: indicado uso do BIS
Propofol
 Efeitos Adversos:
 Queda de PA;
 Depressão respiratória;
 Dor à injeção;
 Mioclonia
Opióides

Efeito primário: analgesia;

Mecanismo de ação: ligação a receptores localizados no
cérebro, na medula espinhal e em neurônios periféricos;

Opióides de uso clínico são seletivos para receptores Mi;
Opióides

1. Farmacocinética:

Eliminação é primariamente hepática e depende do fluxo
sangüíneo hepático;

Os metabólitos são excretados na urina;

O término da ação, com exceção do remifentanil, ocorre por
redistribuição.
Opióides
 2. Farmacodinâmica
 SNC: analgesia, sedação, amnésia e perda de consciência dose-
dependentes;
 Reduzem a CAM de anestésicos inalatórios e a dose de outros
agentes não-voláteis;
Opióides
 Reduzem o fluxo sanguíneo cerebral e o metabolismo cerebral,
com exceção da meperidina, que pode provocar convulsões
(normeperidina);
 Cardiovascular: pouca alteração hemodinâmica, com exceção da
meperidina e da morfina (liberação de histamina);
 Geralmente produzem bradicardia, com exceção da meperidina
(efeito atropina-like);
 Bloqueio do SNA
Opióides
 Respiratório: efeito depressor dose-dependente da
resposta ventilatória à hipóxia e à hipercapnia;
 Inibição do reflexo de tosse protetor da via aérea;
Opióides
Opióide
Dose de indução
Infusão
Contínua
Meia-vida de
eliminação
Alfentanil
50 mcg/kg
0,2 a 2,0
mcg/kg/min
90 min
Fentanil
2 a 20 mcg/kg
0,o2 a 0,2
mcg/kg/min
219 min
Remifentanil
Não usar dose
bôlus
0,1 a 0,5
mcg/kg/min
4 min
Sufentanil
0,5 a 2 mcg/kg
0,2 a o,5
164 min
Discussão de Casos
 Caso 1: Paciente sexo feminino, 22 anos, ASA I, será
submetida a colecistectomia videolaparoscopia.
História e exame físico OK. Conduta?
 Caso 2: Paciente 88 anos, hipertenso, desidratado, com
diagnóstico de abdome agudo obstrutivo, será
submetido a laparotomia exploradora. Conduta?
FIM