UNIVERSIDADE ESTADUAL DE MARINGÁ
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA E FARMACOLOGIA
PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS
FARMACÊUTICAS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Prof. Dra. Rúbia Maria Monteiro Weffort de Oliveira
Mestrando: Rogério Cupertino
CRONOGRAMA
 Medicamentos
Neurofisiologia
Farmacologia dos anestésicos locais
Farmacologia dos vasoconstritores
Ações clínicas de agentes específicos
Armamentário
Seringa, Agulha e Cartucho
Armamentário adicional
Preparo do armamentário
 Técnicas de anestesia regional em Odontologia
Avaliação física e psicológica
Técnica básica de injeção
Considerações anatômicas
Técnicas de anestesia maxilar
Técnicas de anestesia mandibular
Técnicas de injeção suplementares
ANESTESIA
Anestesia é um estado de ausência de dor e outras
sensações que podem ser alcançadas de várias maneiras para
realização de diagnósticos, procedimento terapêuticos
e cirurgias
Tipos de Anestesia:
 Anestesia Geral
 Anestesia Regional ou Local
 Sedação
ANESTESIA LOCAL
1. Definição
Anestesia local é uma perda de sensibilidade, causada por uma
depressão da excitação nas terminações nervosas ou uma inibição
do processo de condução nos nervos periféricos numa área
circunscrita do corpo
2. Métodos de indução da anestesia local




Trauma mecânico
Baixa temperatura
Anóxia
Agentes químicos
ANESTÉSICOS LOCAIS
Moléculas dos anestésicos locais:
A maioria é de aminas terciárias
São anfipáticos
São classificados como:
 Aminoésteres
 Aminoamidas
A ligação é importante para definir
várias propriedades dos anestésicos
locais
ANESTÉSICOS LOCAIS
Moléculas dos anestésicos locais:
São preparados no laboratório
Compostos básicos solúveis em água e instáveis na exposição ao ar
São bases fracas que combinam com ácidos formando sais de
anestésicos locais, principalmente na forma de cloridrato dissolvido
em áqua destilada ou soro fisiológico
pH da solução anestésica e o pH do tecido em que é infiltrado
influencia grandemente a ação do bloqueio nervoso
A acidificação do tecido diminui a eficácia do anestésico local
ANESTÉSICOS LOCAIS
Anestésicos Locais
ÉSTERES
AMIDA
COCAÍNA
LIDOCAÍNA
BENZOCAÍNA
MEPIVACAÍNA
TETRACAÍNA
ETIDOCAÍNA
PROCAÍNA (1904)
BUPIVACAÍNA
CLOROPROCAÍNA
ROPIVACAÍNA
PROPOXICAÍNA
PROCAINAMIDA
DIBUCAÍNA
PRILOCAÍNA
ANESTÉSICOS LOCAIS
3. Propriedades Desejáveis:
Não deve ser irritante para o tecido ao qual é aplicado
Não deve causar qualquer alteração permanente da estrutura nervosa
Sua toxicidade sistêmica deve ser baixa
Deve ser eficaz, independente da via de administração
O tempo de início da anestesia deve ser o mais breve possível
A duração de ação deve ser longa o suficiente para permitir o
procedimento, porém sem recuperação prolongada
MECANISMO DE AÇÃO
Locais de atuação dos anestésicos locais
 Teoria da Expansão da membrana
 Teoria do receptor específico
IMPULSO NERVOSO
Funcionamento dos anestésicos locais:
Deslocamento dos íons cálcio do sítio receptor dos canais de sódio
Ligação da molécula de anestésico local a este sítio receptor
Bloqueio do canal de sódio
Diminuição da condutância de sódio
Depressão da taxa de despolarização elétrica
Falha em obter o nível do potencial de limiar
Falta de desenvolvimento dos potenciais de ação propagados
Bloqueio da condução
BLOQUEIO NERVOSO NÃO - DESPOLARIZANTE
ANESTÉSICOS LOCAIS
FATOR
AÇÃO AFETADA
DESCRIÇÃO
PKa
Iníco da ação
pKa mais baixo, ocorre início de
ação mais rápido
Solubilidade nos Lipídeos
Potência anestésica
Aumento de solubilidade,
aumenta da potência
Ligação protéica
Duração
Aumento da ligação protéica,
aumenta a duração da ação
anestésica
Difusão em tecido não – nervoso
Início da ação
Aumento da difusão, diminui o
tempo de início
Atividade vasodilatadora
Potência anestésica e duração
Remoção rápida das moléculas de
anestésico, diminuindo a potência
anestésica e a duração da ação
IMPULSO NERVOSO
Recuperação do bloqueio com anestésico local:
A concentração extraneural de anestésico local sofre
contínua depleção por difusão, dispersão e captação da droga
A concentração intraneural do anestésico local continua
relativamente estável
O gradiente de concentração é revertido com concentração
intraneural excedendo a concentração extraneural e as moléculas
de anestésicos passam a se difundir para fora do nervo
FARMACOLOGIA DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Quando injetados nos tecidos moles, os anestésicos locais
exercem uma ação farmacológica nos vasos sanguíneos da
área
Todos os anestésicos locais apresentam algum grau de
vasoatividade
Os efeitos podem ser concentração – dependente
Vasodilatação aumenta a velocidade de passagem do
anestésico local para a corrente sanguínea
Diminui a qualidade e a duração do controle da dor
Aumenta a concentração sanguínea e o potencial de
superdosagem
FARMACOLOGIA DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Valores Vasodilatadores Relativos dos Anestésicos Locais do Tipo Amida
% Média de Aumento do Fluxo Sanguíneo
da Artéria Femoral em Cães após
injeção intra-arterial
Atividade
Vasodilatadora
1 mim
5 mim
1 (aprox.)
ND
ND
Bupivacaína
2,5
45,4
30
Lidocaína
2,5
44,3
26,6
1
25,8
7,5
Prilocaína
0,8
35,7
9,5
Tetracaína
ND
37,6
14
Articaína
Mepivacaína
(Modificado de : Blair MR: Cardiovascular pharmacology of local anesthetics, Br J Anaesth 47 (suppl): 247-252, 1975)
FARMACOLOGIA DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Distribuição
FORMA ÉSTER:
Rapidamente metabolizado por esterases do plasma
Distribuição limitada
Efeitos de curta duração
Baixa incidência de toxicidade, alta potencialidade para reações
alérgicas
FARMACOLOGIA DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Distribuição
FORMA AMIDA:
É metabolizada no fígado
Na insuficiência hepática (efeitos 2x mais duradouros)
Apresenta elevadas taxas de distribuição
Altos riscos de toxicidade sistêmica
Baixos riscos para reações alérgica
FARMACOLOGIA DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Toxicidade
A incidência de toxicidade com anestésicos locais é baixa
A gravidade da toxicidade é em geral dose dependente e
quando acontece ocorre no momento de sua aplicação
Raramente as reações adversas acontecem após o
término do procedimento
FARMACOLOGIA DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais
cardiovasculares
Vasodilatação (exceto cocaína )
Aumenta o fluxo
Diminui tempo de ação
Hipotensão
Depressão cardíaca com doses tóxicas ocorre arritmias
FARMACOLOGIA DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais
Sistema Nervoso Central
As ações dos anestésicos locais no SNC são sempre
depressoras e acontecem em 3 fases
 Excitação inicial (Agitação, visão borrada, sonolência)
 Excitação tardia (convulsão)
 Depressão
(Depressão cardiorespiratória)
FARMACOLOGIA DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais
Hipersensibilidade
São observados com os AL da forma éster que ao serem
metabolizados podem formar ácido Paraminobenzóico
Reação do tipo I – anafilática
Efeitos diretos dos anestésicos locais
VASOCONSTRITORES
Todos anestésicos locais injetáveis clinicamente eficazes
possuem algum grau de atividade vasodilatadora
Perfusão local
Velocidade de absorção
Níveis plasmáticos
Sangramento local
Profundidade e da duração
VASOCONSTRITORES
Definição:
Os vasoconstritores são drogas que contraem os vasos sangüíneos,
controlando a perfusão tecidual
Fluxo sangüíneo
Níveis sangüíneos
Risco de toxicidade
Sangramento no local
Duração de ação
VASOCONSTRITORES
Classificação:
Está relacionada com a presença ou ausência de um núcleo catecol
Catecolaminas
Adrenalina
Noradrenalina
Levonordefrina
Não – catecolaminas
Fenilefrina
VASOCONSTRITORES
Concentração dos Vasoconstritores
A concentração é comumente referida como uma relação
As doses são apresentadas em miligramas mg ou microgramas µg
1:1.000
1 grama de soluto
1000 ml de solução
1000 mg de soluto
1000 ml de solução
1,0 mg/ml ou 1.000 µg/ml
VASOCONSTRITORES
Farmacologia dos Agentes Específicos
Adrenalina (Epinefrina):
Sal ácido altamente solúvel em água
Estáveis se protegidas do ar
Bissulfeto de sódio geralmente é adicionado às soluções de
adrenalina para retardar sua deterioração
O tempo de validade de um tubete com adrenalina é menor
Mecanismo de ação:
Atua diretamente nos receptores α e ß – adrenérgicos; os efeitos
α predominam
VASOCONSTRITORES
Farmacologia dos Agentes Específicos
Noradrenalina (Levarterenol):
Sal ácido altamente solúvel em água
Estáveis se protegidas do ar
A noradrenalina é sintetizada e armazenada em terminações
nervosas pós - ganglionares
O tempo de validade de um tubete é menor
Mecanismo de ação:
Atua quase que exclusivamente nos receptores α (90%) e
também estimulam receptores ß (10%) no coração
VASOCONSTRITORES
Farmacologia dos Agentes Específicos
Felipressina (Octapressin):
Análogo sintético do hormônio antidiurético vasopressina
Amina não simpatomimética
Classificada como vasoconstritora
Mecanismo de ação:
Estimulante direto da musculatura lisa vascular, com ações
acentuadas na microcirculação venosa
VASOCONSTRITORES
Seleção de um vasoconstritor:
Na seleção de um vasoconstritor apropriado para o uso com
Anestésico local, vários fatores devem ser analisados:
 Duração do procedimento odontológico
 Necessidade de hemostasia
 Necessidade de controle de dor pós – operatória
 Condição médica do paciente
VASOCONSTRITORES
 Duração do procedimento odontológico:
A adição de qualquer droga vasoativa a um anestésico local prolonga
a duração da anestesia pulpar e de tecidos moles
Anestésico Local
Infiltração
(minutos)
Bloqueio Nervoso
(minutos)
Cloridrato de Lidocaína
2% sem vasoconstritor
2% + adrenalina 1:50.000
2% + adrenalina 1:100.000
2% + adrenalina 1:200.000
5 – 10
~60
~60
~60
~10 – 20
≥ 60
≥ 60
≥ 60
Cloridrato de Mepivacaína
3% sem vasoconstritor
2% + levonordefrina 1:20.000
2% + adrenalina 1:100.000
5 – 10
≤ 60
≤ 60
20 - 40
≥ 60
≥ 60
Cloridrato de Prilocaína
4% sem vasoconstritor
4% + adrenalina 1:200.000
10 – 15
≤ 60
40 – 60
60 – 90
Cloridrato de Prilocaína
4% + adrenalina 1:100.000
≤ 60
≥ 60
VASOCONSTRITORES
 Necessidade de Hemostasia:
Adrenalina
A adrenalina é eficaz para prevenir ou minimizar a perda de sangue
Fenilefrina
Vasoconstritor α – estimulante quase puro de longa duração
Não produz efeito ß rebote porque suas ações são mínimas
Noradrenalina
Vasoconstritor α – estimulante que pode produzir descamação e
necrose tecidual
Felipressina
Contrai mais a circulação venosa do que a arteriolar, tendo mínimo
valor para hemostasia
VASOCONSTRITORES
 Condição Médica do Paciente:
Para todos os pacientes, os riscos e benefícios da inclusão do
vasopressor na solução anestésica devem ser avaliados em
relação aos benefícios e riscos da utilização de uma solução
anestésica “pura”
Grupos de risco
Pacientes com doença cardiovascular mais significativa
(ASA III OU IV)
Pacientes com certas doenças não cardiovasculares
(Disfunção da tireóide, diabetes e alergia a sulfito)
VASOCONSTRITORES
Concentração de
Adrenalina
(µg/tubete)
Pacientes Saudáveis
Normais (ASA I)
Pacientes com doença
Cardiovascular
Clinicamente
Significativa
(ASA III OU IV)
1:50.000
5,5
1
1:100.000
11
2
1:200.000
22
4
Pacientes Saudáveis
Dose máxima de adrenalina de 0,2 mg ou 200 µg por consulta
Pacientes Comprometidos
Dose máxima recomendada de 0,04 mg ou 40 µg por consulta
AÇÕES CLÍNICAS
Atualmente os anestésicos locais disponíveis nos Estados Unidos
e Brasil incluem: Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, articaína e bupivacaína
Duração:
 Resposta individual à droga
 Precisão na deposição do anestésico local
 Condição dos tecidos no local de infiltração da droga
 Variação anatômica
 Tipo de injeção administrada
AÇÕES CLÍNICAS
 Resposta individual à droga:
A maioria dos pacientes responde de
maneira previsível às ações de
uma droga
Normorreativos
Indivíduos hiper – reativos
Indivíduos hiporreativos
AÇÕES CLÍNICAS
 Precisão na deposição do anestésico
 Condição dos tecidos no local de infiltração da droga
A inflamação, infecção ou dor
vascularização
 Variação anatômica
 Tipo de injeção administrada
Profundidade e a duração
Duração da anestesia
AÇÕES CLÍNICAS
Duração da Anestesia Clínica de Acordo com o Tipo de Injeção
Anestésico Local
Infiltração
(minutos)
Bloqueio de Nervo
(minutos)
Lidocaína
2% sem vasoconstritor
5 – 10
~ 10 - 20
Mepivacaína
3% sem vasoconstritor
5 – 10
20 – 40
Prilocaína
4% sem vasoconstritor
10 – 15
40 – 60
15
90 - 180
Etidocaína
1,5% + adrenalina a 1: 200.000
AÇÕES CLÍNICAS
Duração de ação aproximada dos anestésicos locais
Anestésico
Duração
Anestesia pulpar de
aproximadamente 30 minutos
Lidocaína 2%
CURTA
Mepivacaína 3%
CURTA
Prilocaína 4%
CURTA
Anestesia pulpar de
aproximadamente 60 minutos
Articaína 4% + adrenalina 1: 100.000
INTERMEDIÁRIA
Articaína 4% + adrenalina 1: 200.000
INTERMEDIÁRIA
Lidocaína 2% + adrenalina 1:50.000
INTERMEDIÁRIA
Lidocaína 2% + adrenalina 1:100.000
INTERMEDIÁRIA
Mepivacaína 2% + levonordefrina 1:20.000
INTERMEDIÁRIA
Mepivacaína 2% + adrenalina 1:100.000
INTERMEDIÁRIA
Prilocaína 4% + adrenalina 1:200.000
INTERMEDIÁRIA
Anestesia pulpar de
Aproximadamente mais de 90 minutos
Bupivacaína a 0,5% + adrenalina a 1:200.000
LONGA
AÇÕES CLÍNICAS
Doses máximas de Anestésicos locais:
As doses de anestésicos locais são apresentadas em termos
de miligramas da droga por unidade de peso corporal, tanta em miligramas
por quilogramas (mg/Kg) quanto em miligramas por libras (mg/lb)
Durante a administração de anestésicos locais deve – se sempre
minimizar a posologia das drogas, empregando – se a menor dose
clinicamente eficaz
As doses máximas recomendadas para os anestésicos locais, não
são mais alteradas quando da inclusão de um vasoconstritor
Council on Dental Therapeutics of the American Dental Association
United States Pharmacopeial (USP) convention
Anestésico Local
Doses Máximas Recomendadas
pelos fabricantes (DMR – f)
Mg/Kg
Mg/lb
MRD (mg)
Doses Máximas Recomendadas
pelo Autor (DMR – a)
Mg/Kg
Mg/lb
MRD (mg)
Articaína
Com vasoconstritor
7,0
3,2
500
7,0
3,2
500
Bupivacaína
Com vasoconstritor
1,3
0,6
90
1,3
0,6
90
Lidocaína
Sem vasoconstritor
Com vasoconstritor
4,4
6,6
2,0
3,0
300
500
4,4
4,4
2,0
2,0
300
300
Mepivacaina
Sem vasoconstritor
Com vasoconstritor
6,6
6,6
3,0
3,0
400
400
4,4
4,4
2,0
2,0
300
300
Prilocaína
Sem vasoconstritor
Com vasoconstritor
6,0
6,0
2,7
2,7
400
400
6,0
6,0
2,7
2,7
400
400
Cálculo de Miligramas de Anestésico Local por Tubete (Tubete de 1,8 ml)
Anestésico Local
Percentual de Concentração
Mg/ml
X 1,8 ml= mg/tubete
4
40
72
0,5
5
9
Lidocaína
2
20
36
Mepivacaína
2
3
20
30
36
54
Prilocaína
4
40
72
Articaína
Bupivacaína
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Procaína
Primeiro anestésico local sintético injetável
Não está mais disponível na América do Norte
em tubetes anestésicos
A procaína era encontrada até 1996 com nome de Novocaína
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Lidocaína:
Primeiro anestésico local do tipo amida a ser comercializado
Produz anestesia profunda
Representa o padrão “ ouro ”, ou seja, a droga à qual os novos
anestésicos são comparados
Formulações:
Lidocaína
Lidocaína
Lidocaína
Lidocaína
2%
2%
2%
2%
sem adrenalina
com adrenalina 1:50.000
com adrenalina 1:100.000
com adrenalina 1:300.000
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Mepivacaína:
Tem propriedade vasodilatadora branda
Fornece uma duração mais longa da anestesia
Formulações:
Mepivacaína 3% sem vasoconstritor
Mepivacaína 2% com vasoconstritor
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Prilocaína:
A infiltração fornece curta duração de anestesia pulpar e de
tecidos moles
Formulações:
Prilocaína com adrenalina a 1:200.000
Fornece longa duração da anestesia
Anestesia pulpar de 60 a 90 minutos
Anestesia de tecidos moles de 3 a 8 horas
Biotransformada rapidamente
Anestésico seguro
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Articaína:
Conhecida originalmente como “ carticaína”
Nomenclatura genérica foi alterada em 1984 para articaína
Início de ação rápido, elevadas taxas de sucesso
Risco aumentado de parestesia
Formulações:
Articaína 4% com adrenalina 1:100.000
Articaína 4% com adrenalina 1:200.000
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Bupivacaína:
Indicada para procedimentos odontológicos
prolongados, nos quais é necessário anestesia
pulpar de mais de 90 minutos
Controle de dor pós – operatória (Endodôntica,
pós implante e cirúrgica)
Formulação:
Bupivacaína 0,5% com adrenalina 1:200.000
AÇÕES CLÍNICAS
Escolha do anestésico Local:
A abordagem racional para a escolha do anestésico local apropriado
para um paciente inclui a consideração de diversos fatores:
O intervalo de tempo que é necessário o controle da dor
A necessidade de controle de dor pós – operatória
Necessidade de hemostasia
A existência de qualquer contra - indicação
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Wannamacher, Lenita II, Maria Beatriz Cardoso. Farmacologia para
Clínica para Dentistas. 3ª Edição. Guanabara Koogan, 2007.
Stanley F. Malamed. Manual de Anestesia Local. 5ª Edição. Elsevier, 2005
Rang & Dale. Farmacologia. 6ª Edição. Elsevier,