MEDICAÇÃO PRÉ-ANESTÉSICA M.P.A. • OBJETIVOS: diminuir ansiedade e/ou a dor facilitar a contenção facilitar indução/ manutenção / recuperação minimizar os efeitos indesejáveis dos fármacos anestésicos reduzir a quantidade do anestésico geral M.P.A. ANTICOLINÉRGICOS FENOTIAZÍNICOS BENZODIAZEPÍNICOS a2 AGONISTAS OPIÁCEOS/OPIÓIDES DISSOCIATIVOS M.P.A. • ANTICOLINÉRGICOS - Mecanismo de Ação Antagonizam de forma competitiva a ação da Acetil colina (ACh) sobre as estruturas inervadas por fibras nervosas parasimpáticas pósganglionares (colinérgicas) e sobre a musculatura lisa influenciadas pela acetil-colina. M.P.A. • ANTICOLINÉRGICOS - EFEITOS - bloqueio dos receptores muscarínicos do nodo sinoatrial taquicardia - reduz as secreções do trato respiratório, oral e da faringe - broncodilatação (do espaço morto respiratório/ resistência das vias aéreas) M.P.A. • ANTICOLINÉRGICOS - EFEITOS - diminuem a motilidade gastro-intestinal e a contração da bexiga e ureter (relaxamento musc.lisa) - reduz secreções do trato gastro-intestinal (altas doses) - midríase M.P.A. • ANTICOLINÉRGICOS M.P.A. • ANTICOLINÉRGICOS - Sulfato de atropina - dose: 0,022-0,044 mg/Kg (IM, SC ou IV), duração do efeito 60-90 min. - pequenas doses reduzem a F.C. (estimulação vagal central) M.P.A. • ANTICOLINÉRGICOS - Glicopirrolato - não atravessa as barreiras hemato-encefálica e placentária (s/ ação sobre o S.N.C. e o feto) - aumenta o pH do suco gástrico - dose: 0,011 mg/Kg (IM,SC ou IV), duração da ação 2-4 horas ( anti-sialorréia até 7 horas) M.P.A. • FENOTIAZÍNICOS - MECANISMO DE AÇÃO mecanismo competitivo com receptores dopaminérgicos e reduzem ação da serotonina (SNCgânglios da base , hipotálamo, sistema límbico, tronco cerebral e sistema reticular ativador) FENOTIAZÍNICOS M.P.A. • FENOTIAZÍNICOS EFEITOS: - bloqueio a1 -adrenérgico HIPOTENSÃO (taquicardia reflexa) - ação antiemética (zona disparadora no bulbo) - potencializam a ação de anestésicos e analgésicos (duração e efeito) - atravessam a barreira placentária - hipotermia M.P.A. • FENOTIAZÍNICOS EFEITOS: - bradicardia sinusal e BAV II - diminui limiar de convulsão - doses elevadas deprimem a respiração – f e VM - diminuem o Ht - longa duração da ação 3 a 6 horas M.P.A. • FENOTIAZÍNICOS acepromazina (ACEPRAN, PLEGICIL) - diminui atividade motora - previne arritmias cardíacas ( 0,4-1,0 mg/Kg) - dose: cães e gatos 1-3 mg/Kg (VO) 0,03-0,1mg/Kg (IV,IM ou SC) * efeito teto (3mg) M.P.A. • FENOTIAZÍNICOS - Clorpromazina (AMPLICTIL,CLORPRAZIN) dose: cão 1,0-2,0 mg/Kg M.P.A. • FENOTIAZÍNICOS - Levomepromazina (NEOZINE, NOZINAN) dose: cães e gatos 1-2 mg/Kg M.P.A. • BENZODIAZEPÍNICOS MECANISMO DE AÇÃO M.P.A. • BENZODIAZEPÍNICOS EFEITOS - mínimos efeitos cardiovasculares - Efeitos respiratórios - relaxamento muscular (ação central)/ reduz espasmos musculares - podem ocorrer efeitos paradoxais M.P.A. • BENZODIAZEPÍNICOS -EFEITOS reduz o consumo de O2 cerebral, fluxo sanguíneo e a PIC * possuem antagonista -FLUMAZENIL- 0,2-5,0 (IV) M.P.A. • BENZODIAZEPÍNICOS Diazepam (VALIUM,DIEMPAX, KIATRIUM) -propileno glicol (depressor da atividade cardiovascular) - hipotensão, arritmias cardíacas e apnéia - administração IM dolorosa -dose: cães e gatos - 0,1-0,5 mg/Kg IV 0,3-1,0 mg/Kg IM duração 1 a 4 horas M.P.A. • BENZODIAZEPÍNICOS - Midazolam (DORMONID, DORMICUM) -hidrossolúvel 3,5 < pH> 4,0 lipossolúvel dose: cães e gatos 0,1-0,3 IV ou IM M.P.A. a2 - AGONISTAS MECANISMO DE AÇÃO - estimulam receptores a2 centrais (localizados nas pré e pós sinapses adrenérgicas) - os agonistas a2 pré-sinápticos reduzem a liberação do transmissor (norepinefrina) dos terminais nervosos a2 M.P.A. a2 - AGONISTAS EFEITOS - sedação, analgesia e relaxamento muscular estimulam a1 periféricos (vasoconstrição) - PA - bradicardia sinusal e arritmia sinusal - BAV I e II - diminuição da FR e VT M.P.A. a2 - AGONISTAS EFEITOS: receptores cerebrais - efeitos analgésico e sedativo receptores medula - analgesia e relaxamento muscular potencializam analgésicos e anestésicos gerais vômito possuem antagonistas -IOIMBINA 0,1mg/kg (IM) ATIPAMAZOLE - 0,04-0,5 (IM) M.P.A. a2 - AGONISTAS - Xilazina (ROMPUM) doses: cães e gatos 0,3 a 2,2 IV ou IM * sedação e analgesia moderadas - duração 20 a 60 min M.P.A. a2 - AGONISTAS - Detomidina (DOMOSEDAN) M.P.A. a2 - AGONISTAS Medetomidina doses: gatos 0,05-0,12 mg/Kg IV, IM cães 0,01 -0,05 mg/Kg IV, IM * efeito similar a xilazina porém duração 1-3 horas Fármaco Seletividade a2 : a1 Clonidina 220:1 Xilazina 160:1 Detomidina 260:1 Dexmedetomidina 1620:1 Romifidina 200:1 M.P.A. • Opióides Receptores: - µ (1 e 2) (op3) – euforia, sedação, analgesia,depressão respiratória - K (op1) analgesia e sedação - d disforia, excitação e efeitos alucinógenos - s (op 2) disforia, alucinação (Cetamina) Receptor Mu Kappa Delta Efeitos Agonistas Antagonistas ou efeitos mínimos Depressão respiratória Euforia Analgesia Sedação Morfina Meperidina Fentanil Oximorfona Naloxona Butorfanol Analgesia Sedação Depressão respiratória Morfina Meperidina Fentanil Oximorfona butorfanol Naloxona Alucinação euforia Morfina Meperidina Fentanil Oximorfona Naloxona Butorfanol Modified from Orsini J Butorphanol tartrate pharmacology and clinical indications Compendium Oct, 1988 M.P.A. • Opióides Receptores: - Localização SNC e autonomo Plexo mioentérico do TGI Coração , rim, ducto deferente Pâncreas, células de gordura, linfócitos adrenais M.P.A. • Opióides Receptores: - Estimulados pelos agonistas na superfície da membrana celular de forma estereoespecífica M.P.A. • Opióides Farmacodinâmica Afinidade- capacidade de ligação aos receptores Atividade – capacidade de desencadear uma ação M.P.A. • Opióides Farmacodinâmica Agonistas plenos (morfina) Interação chave e fechadura M.P.A. • Opióides Farmacodinâmica Antagonistas plenos (naloxona) ↑afinidade X ↓atividade M.P.A. • Opióides Farmacodinâmica Agonistas parciais ↑afinidade e atividade parcial µ X sem afinidade e atividade M.P.A. • Opióides Farmacodinâmica Agonistas -antagonista (butorfanol) afinidade por todos os receptores X atividade apenas em alguns Alguma atividade↓ onde foram considerados como antagonistas (Bowdle e Nelson, 1994) – curva dose x resposta com eficácia máxima menor do que agonista puro M.P.A. • Opióides Mecanismo de Ação - Inibem a liberação pré-sináptica e reduzem a resposta pós-sináptica de neurotransmissores excitatórios dos neurônios nociceptores - endorfinas, encefalinas e dinorfinas (localização e afinidade aos receptores M.P.A. • Morfina - Protótipo Liberação de histamina (IV) Náusea e vômito Associações Tratamento da dor moderada-grave Via peridural (0,26 mL/Kg)/ AL (0,5 mg/Kg) M.P.A. • Meperidina - Analgesia moderada Fórmula estrutural ≈ atropina Dose: 2-5mg/Kg (cão) 5-10mg/Kg (felino) 3h Preferencialmente IM Controle da dor PO (semelhante AINE) M.P.A. • Fentanil - Potência - Duração e latência (3 min) Transoperatório (inf.cont. ou bolus) Redução da CAM Não libera histamina M.P.A. • Fentanil - Bradicardia e apnéia - Dose: 1-5µg/Kg 0,4-0,7µg/Kg/min - “durogesic” – 25/ 50/ 75/ 100 µg/hr M.P.A. • Alfentanil - Duração (15min) - Bradicardia (43,7%) e diminuição da PA M.P.A. • Sufentanil • Remifentanil - biotransf.- hepática e extrahepática - Infusão contínua (0,05 – 2 mg/Kg/min) - Controle da dor pós-operatória !!! M.P.A. • Tramadol (parcial) - Baixa afinidade µ - Inibe recaptação de noradrenalina promove liberação de serotonina - Dor leve a moderada - Analgesia preventiva (ortopedia> AINE e OSH = morfina) - Duração 6 horas - Dose: 2 mg/Kg IV M.P.A. Agonistas/Antagonistas • Butorfanol - Pode antagonizar os agonistas µ - Analgesia visceral > somática - dor PO < AINE - Dose: 0,1-0,2 mg/Kg IV -0,5 SC - Efeito “teto” M.P.A. Agonistas/Antagonistas • Nalbufina - K agonista - Potência semelhante a morfina - Reverter depressão agonistas após IC - Dose: 0,1 mg/Kg (gato) 0,1-0,5 IV,IM ou SC - Efeito “teto” M.P.A. Agonistas/Antagonistas • Buprenorfina - Agonista parcial µ e antagonista K • Latência > (45 min. PO) Dose:0,005-0,02mg/Kg IM / via IV lenta Potência > morfina –depressão resp. Pentazocina - Agonista K e antag µ e d M.P.A. Antagonistas • Naloxona - dose: 0,04-1,0 mg/Kg (IV,IM ou SC) - Duração 30 min. • Naltrexona Medicação Pré-anestésica Fármacos Atropina Acepromazina Diazepam Xilazina Opióides Situações de risco Taquicardia/ constipação ou obstrução Hipotensão/ convulsão/ TCE/ hipotermia Cesárea/ neonatos Doença cardiovascular e respiratória/ debilitados/ neonatos e idosos/ gestante Doença respiratória/ TCE/ trauma torácico Fármaco dose Antagonista benzodiazepínico Flumazenil 0,2 mg Kg Antagonista a2 adrenérgico Ioimbina 2-4 mg Kg Tolazolina 1-4 mg Kg Atipamezol 0,1-1,4 mg Kg Antagonista opióide Naloxona 0,006 mg/Kg