UNIVERSIDADE FEDERAL DO PARANÁ
SETOR DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS
DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA
PÓS GRADUAÇÃO EM FARMACOLOGIA - MESTRADO
Parassimpatomiméticos –
Agonistas Muscarínicos
Felipe Lukacievicz Barbosa
AGONISTAS COLINÉRGICOS
ACh e ésteres sintéticos
da colina
Alcalóides colinomiméticos
naturais
Metacolina (+ ações no CV)
Muscarina
Carbacol
Betanecol
Pilocarpina
Resistente
a ChE
Antagonizadas pela atropina
Arecolina
Substância
Especificidade
Muscarínica
Especificidade
nicotínica
Hidrólise pela
AChE
Usos clínicos
ACh
+++
+++
+++
Nenhum
Carbacol
++
+++
-
Nenhum
Metacolina
+++
+
++
Nenhum
Betanecol
+++
-
-
Hipotonia da
bexiga e GI
Muscarina
+++
-
-
Nenhum
Pilocarpina
++
-
-
Glaucoma
Oxotremorina
++
-
-
Nenhum
Acetilcolina
carbacol
metacolina
betanecol
Substância
Especificidade
Muscarínica
Especificidade
nicotínica
Hidrólise pela
AChE
Usos clínicos
ACh
+++
+++
+++
Nenhum
Carbacol
++
+++
-
Nenhum
Metacolina
+++
+
++
Nenhum
Betanecol
+++
-
-
Hipotonia da
bexiga e GI
Muscarina
+++
-
-
Nenhum
Pilocarpina
++
-
-
Glaucoma
Oxotremorina
++
-
-
Nenhum
pilocarpina
Acetilcolina
muscarina
AGONISTAS COLINÉRGICOS
vasodilatação
↓ frequência cardíaca
M2
↓ força de contração
cardíaca
↓ taxa de condução no NSA e NAV
vasodilatação
Efeito secundário ACh – adrenérgica – impedindo
a liberação de norepinefrina
Efeito secundário ACh – M3 de células
endoteliais – óxido nítrico (cGMP → PKG →
relaxamento
AGONISTAS COLINÉRGICOS
Elevam a pressão do esfíncter
↑ motilidade intestinal
M3
↑ Ca2+ no citosol + liberar
histamina (↑ cAMP) = ↑ secreção
gástrica
Contração do músculo destrusor
da bexiga
ACh
M3
AGONISTAS COLINÉRGICOS
↑ secreção das glândulas
broncoconstriçã
o
miose
M3
M3 / M4
M3
AGONISTAS COLINÉRGICOS – USO CLÍNICO
Glaucoma – Pilocarpina
AGONISTAS COLINÉRGICOS – USO CLÍNICO
Pilocarpina – Efeitos colaterais
Deve-se ter cautela quando há riscos de descolamento da retina.
Pode causar contração da íris, diminuindo a visão periférica e percepção de
claridade da visão.
O uso prolongado pode causar opacificação do cristalino.
Irritação ocular.
Cefaléia
OBRIGADO!
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