TERAPÊUTICAS ORGÂNICAS
HIPNÓTICOS
PROFESSOR WILSON KRAEMER DE PAULA
Livre Docente em Enfermagem Psiquiátrica
COREN SC 6925
HIPNÓTICOS

Um terço da população adulta sofre de insônia, seja para iniciar
o sono, para mantê-lo ou ainda manifestando um despertar
precoce. Os Benzodiazepínicos são, as drogas mais utilizadas
como hipnóticos. Possuidores de um efeito de sedação rápida e
meia-vida plasmática curta o suficiente para restringir sua
atuação ao período noturno.
HIPNÓTICOS






O sono pode ser dividido em 5 estágios:
1 - Estágio I; é início do sono ou sonolência, a fase própria da
vigília relaxada
2 - Estágio II;
3 - Estágio III;
4 - Estágio IV; o mais profundo.
5 - Estágio (REM); onde sonhamos.
HIPNÓTICOS


Ao dormir a pessoa vai passando sucessivamente de
estágio em estágio da I até a IV.
Estando no IV, há superficialização para o Estágio II e, em
seguida entra na fase REM. Nesta fase REM (Rapid Eye
Moviment) aparecem movimentos oculares rápidos e
atonia da musculatura esquelética. É aqui neste estágio
onde aparecem os sonhos.
HIPNÓTICOS

A farmacocinética dos hipnóticos é a mesma estudada no
tópico dos ansiolíticos, ambos Benzodiazepínicos. A
utilização desta droga deve ser sempre o último recurso
para abordagem da insônia, já que o tratamento da causa
básica que esteja determinando o prejuízo do sono deve
receber atenção prioritária.
HIPNÓTICOS




Algumas regras para a indicação dos hipnóticos:
1 - Certificar-se de que o tratamento da causa básica não está
sendo ainda suficiente para
corrigir a insônia sintomática;
2 - usar como primeira escolha um benzodiazepínico
ansiolítico,
muitas
vezes
suficiente
para os objetivos pretendidos;
3 - avisar ao paciente que o uso do benzodiazepínico hipnótico
ou
ansiolítico
deve
ser
feito apenas "se necessário", isto é, nas noites em que
realmente houver insônia.
HIPNÓTICOS







FLUNITRAZEPAM Fluzerim, Rohypnol
FLURAZEPAM Dalmadorm
MIDAZOLAM Dormire, Dormonid
NITRAZEPAM Nitrazepam, Nitrazepol, Sonebom,
Sonotrat
ESTAZOLAM Noctal
ZOLPIDEM Stilnox
ZOPICLONE Imovane
FLUNITRAZEPAM







FLUZERIM
HIPNÓTICOS
ROHYPNOL
FLURAZEPAM
DALMADORM
DALMADORM MIDAZOLAM
DORMIRE
DORMONID
FLUNITRAZEPAM


Propriedades.
É uma benzodiazepina fluorada que desenvolve uma ação
hipnótica rápida e efetiva. Por via oral seu efeito começa
de 15 a 30 minutos após a administração e a duração do
sono é de 6 a 8 horas.
Ação relativamente curta, depressora do SNC. Seus efeitos
dependem da dose administrada, da via de administração e
da união simultânea com outros fármacos.
O efeito hipnótico parece estar relacionado com o acúmulo
do GABA. A curta duração de ação deve-se a seu rápido
metabolismo e velocidade de eliminação, excreta-se por
via renal.
FLUNITRAZEPAM



Flunitrazepan é um agente indutor do sono, os despertares
noturnos são reduzidos e a qualidade do sono é melhorada;
também possui propriedades anticonvulsivantes e ansiolítica.
Este é de rápida e completamente metabolizado. Mesmo após
administração prolongada, não ocorre acúmulo do princípio
ativo; o perfil farmacocinético e o metabolismo permanecem
constantes.
O flunitrazepam pode intensificar a depressão respiratória.
Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar
em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe
supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser
suspensa.
FLUNITRAZEPAM





Ações terapêuticas.
Hipnótico, ansiolítico, anticonvulsivante, miorrelaxante.
Tratamento da insônia a curto prazo.
Insônia de diferentes tipos e intensidade. Dificuldade para
conciliar o sono, despertares noturnos freqüentes e/ou
matutinos muito cedo.
Flurazepam inibe, em animais, a resposta tensional devido
a estimulação elétrica do hipotálamo e eleva o limiar da
excitação.
FLUNITRAZEPAM
Indicações.
Dose oral de 30 mg de flurazepam quase não diminui a
fase do sono REM. Após interrupção do tratamento não se
tem observado efeito rebote da fase de sono REM. Tem se
observado, em compensação, uma diminuição do estágio
IV do sono (+ profundo).
Sedação pré-cirúrgica ou prévia a procedimentos
diagnósticos curtos; coadjuvante da anestesia geral.


FLUNITRAZEPAM
Farmacocinética
O flurazepam é rápida e quase totalmente absorvido ao
nível do trato gastrintestinal sendo rapidamente
metabolizado. Seus metabólitos são eliminados
principalmente pela urina.
Distribuição/excreção
Após administração da dose oral de 30 mg de flurazepam
só se encontra no soro traços de substância inalterada.

FLUNITRAZEPAM
Contra-indicações.
Coma, choque, glaucoma de ângulo fechado e agudo;
insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal
crônica, disfunção hepática, miastenia grave e na gravidez.
Hipersensibilidade
ao
hipnótico
ou
a
outros
benzodiazepínicos. Pacientes com glaucoma de ângulo
fechado.


FLUNITRAZEPAM
Superdose.
Sonolência, confusão e enjôos. Recomendam-se imediata
lavagem gástrica e tratamento sintomático.
Tratamento: Não há antídoto específico. Aparecem
sonolência, confusão mental, coma, depressão respiratória
e da atividade reflexa.
assistência respiratória, tratamento sintomático e
reidratação.



FLUNITRAZEPAM



Reações adversas.
Fadiga, hipotonia muscular que podem aparecer. Amnésia
temporária, amnésia anterógrada após a Administração.
Excitação aguda, alteração do sono, ansiedade,
alucinações. Por via parenteral produz uma leve
diminuição da pressão arterial.
Mais freqüentes: diminuição do volume corrente ou da
freqüência respiratória e apnéia, variações da pressão
arterial e bradicardia.
FLUNITRAZEPAM


Raramente observam-se confusão, depressão mental,
câimbras, visão turva, irritabilidade, obstipação, diarréia,
sensação de enjôo, boca seca, dor de cabeça, náuseas e
vômitos.
Atenção médica: tremor muscular, movimentos
descontrolados do corpo, excitação, irritabilidade,
hipotensão, sonolência prolongada, vômitos, alucinações,
confusão.
FLUNITRAZEPAM
Precauções.
Ingerir o medicamento imediatamente antes de se deitar.
Durante o tratamento o paciente deve abster-se de operar
maquinaria pesada ou conduzir veículos. Administrar com
precaução a pacientes com insuficiência hepática ou renal e


glaucoma. Não consumir álcool.
ESTAZOLAM


NOCTAL
Ações terapêuticas.
Hipnótico.
Propriedades.
É uma triazolobenzodiazepina útil como hipnótico por via oral.
93% do fármaco ligam-se a proteínas plasmáticas. Sua
farmacocinética está submetida a grandes variações
interindividuais e responde a uma cinética linear. O pico
plasmático aparece em indivíduos sadios em aproximadamente
duas horas (faixa de 0,5 a 6,0 horas) e a faixa de meias-vidas de
eliminação estimada para o estazolam vai de 10 a 24 horas. O
clearance é acelerado em fumantes.




Indicações.
Insônia de diferentes etiologia e intensidade.
Dose.
Administrar 1mg imediatamente antes de deitar-se. Em idosos é
aconselhável uma dose de 0,5mg.
Superdose.
Pode provocar sonolência, depressão respiratória, confusão,
falhas na coordenação e coma. Para seu tratamento induzir ao
vômito e lavagem gástrica imediata. A manutenção da
ventilação é essencial. Os sinais vitais devem ser monitorados e
devem-se administrar líquidos para manter a pressão sangüínea e
estimular a diurese.

Reações adversas.

Sonolência, vertigem, cefaléia, hipocinesia, tonturas e
instabilidade, desorientação matinal, astenia, secura da boca.
 Precauções.
Não operar máquinas pesadas, dirigir ou realizar outras
atividades perigosas que requeiram alerta mental total. Podem
ocorrer amnésia e reações paradoxais (agitação, excitação). O
estazolam pode provocar dependência, por isso com a retirada
abrupta do fármaco podem ocorrer sintomas característicos
como disforia moderada, insônia e, em casos mais graves, uma
síndrome que pode incluir câimbras abdominais e musculares,
vômitos, sudorese, tremores e convulsões. Evitar administrar a
mulheres jovens que possam ficar grávidas ou que amamentam.
Interações.
A ação dos fármacos tipo benzodiazepinas, como o estazolam,
pode ser potenciada por anticonvulsivantes, anti-histamínicos,
álcool, barbitúricos, inibidores da monoamino oxidase,
narcóticos, fenotiazinas, psicotrópicos e qualquer outro que
provoque depressão do sistema nervoso central.
 Contra-indicações.
Gravidez pode ocorrer dano fetal e malformação com a
administrações de fármacos tipo benzodiazepina. O estazolam,
administrado nas últimas semanas de gravidez, provoca
dependência e sintomas de retirada do fármaco. Miastenia grave,
insuficiência respiratória severa. Hipersensibilidade ao fármaco.


NOCTAL - (ABBOTT)

Composição.
Cada comprimido contém: estazolam 2mg, excipiente q.s.p.
Apresentações:Comp. emb. c/20.

Laboratório: Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
FLURAZEPAM




DALMADORM
Ações
terapêuticas.
Hipnótico.Tratamento
da
insônia
a
curto
prazo.
Insônia de diferentes tipos e intensidade. Dificuldade para
conciliar o sono, despertares noturnos freqüentes e/ou matutinos
muito cedo.
Flurazepam inibe, em animais, a resposta tensional devido a
estimulação elétrica do hipotálamo e eleva o limiar da excitação.
No homem, o Flurazepam prolonga a duração do sono, diminui
o tempo de adormecimento assim como a freqüência de
despertares noturnos.
Propriedades.
Pertence quimicamente ao grupo dos benzodiazepínicos. Seu
efeito evidencia-se por redução significativa do tempo de
latência para conciliar o sono, mantendo-o sem interrupções por
períodos de 7 a 8 horas. Sua meia-vida é de 2,3 horas e sua
metabolização hepática origina metabólitos ativos como o
desalquilflurazepam (meia-vida entre 30 e 200 horas) e o N-1hidroxietilflurazepam (meia-vida de 2 a 4 horas). Seu equilíbrio
cinético plasmático é alcançado em 7-10 dias. A eliminação
renal é lenta.



Dose oral de 30 mg de flurazepam quase não diminui a fase do
sono REM. Após interrupção do tratamento não se tem
observado efeito rebote da fase de sono REM. Tem se
observado, em compensação, uma diminuição do estágio IV do
sono.
Estudos em laboratório do sono com duração de um mês não
demonstraram, mesmo nos casos de administração contínua do
Flurazepam, diminuição de sua eficácia.
Farmacocinética
O flurazepam é rápida e quase totalmente absorvido ao nível do
trato gastrintestinal sendo rapidamente metabolizado. Seus
metabólitos são eliminados principalmente pela urina.
Distribuição/excreção
Após administração da dose oral de 30 mg de flurazepam só se
encontra no soro traços de substância inalterada.
O metabólito ativo hidroxietilflurazepam, só é encontrado
durante poucas horas após administração. Sua meia vida de
eliminação é de aproximadamente uma hora e o seu volume de
distribuição de 1,4 litros/kg.




O outro metabólito ativo, N desalquilflurazepam apresenta meia
vida de eliminação de 40 100 horas sendo seu volume de
distribuição de 0,41 litros/kg. Quanto maior a idade do indivíduo
maior será o tempo de eliminação da substância. Em casos de
administração diária contínua durante 7 a 10 dias obtém se uma
curva em "plateau" (steady state) cujo nível é aproximadamente
cinco vezes mais elevado do que o da concentração obtida 24
horas após uma administração isolada.
Dose.
Por via oral, em dose única de 15mg a 30mg/dia, ao deitar-se.
Em pacientes debilitados ou geriátricos, recomenda-se começar
com 15mg e depois ajustar a dose se necessário. Não foi
estabelecida a dose para crianças menores de 15 anos.
 Superdose.
Sonolência, confusão e enjôos. Recomendam-se imediata
lavagem gástrica e tratamento sintomático.


Reações adversas.

Pode provocar sonolência diurna. Raramente observam-se
confusão, depressão mental, câimbras, visão turva,
irritabilidade, obstipação, diarréia, sensação de enjôo, boca
seca, dor de cabeça, náuseas e vômitos.
 Precauções.
Evitar funções onde a falta de atenção aumenta o risco de
acidentes (operar máquinas pesadas, dirigir automóveis
etc.). Não consumir álcool nem outros depressores do SNC
durante o tratamento. Ocorrência da síndrome de
abstinência por suspensão abrupta do fármaco. O seu uso
prolongado pode levar a dependência física e psíquica. Não
utilizar durante a gravidez (risco de teratogenia) e o
aleitamento. O flurazepam atravessa a placenta e atua sobre
o SNC do feto.
Interações.
Fármacos que causam sinergismo, em especial os
depressores do SNC que levam a dependência (aumentam o
risco de dependência).
 Contra-indicações.
Hipersensibilidade ao flurazepam ou a outros
benzodiazepínicos. Pacientes com glaucoma de ângulo
fechado.
DALMADORM – (ROCHE)



Composição:Cada
comprimido
ranhurado
contém:
Flurazepam
30mg.
Apresentações:
Comp.
cx.
c/20.
Laboratório: Prod. Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.



MIDAZOLAM
DORMIRE
DORMONID
Ações terapêuticas.

Hipnótico,
ansiolítico,
anticonvulsivante, miorrelaxante.
Informações
Midazolam é um agente indutor do sono, caracterizado pelo
rápido início de ação, breve permanência no organismo, eficácia
constante e facilidade posológica. Ensaios clínicos controlados e
testes em laboratório do sono mostraram que Midazolam
diminui o tempo necessário para adormecer e prolonga a
duração do sono, sem interferir quantitativamente no sono REM.
Os despertares noturnos são reduzidos e a qualidade do sono é
melhorada.


Em geral, o tempo que decorre entre a ingestão de Midazolam e
o adormecimento é menor do que 20 minutos. A duração do
sono geralmente retorna aos padrões normais em relação à idade
do paciente.
Ao despertar pela manhã, os pacientes sentem se descansados.
Após a dose recomendada e a duração adequada de sono, não foi
observado prejuízo no desempenho ou na capacidade de reação.
Midazolam também possui propriedades anticonvulsivante,
ansiolítica e miorrelaxante.

Em alguns casos, Midazolam foi administrado por um período
de até 150 dias, sem que tenham sido observados sinais de
tolerância ou acúmulo. As investigações toxicológicas
demonstraram a ampla margem de segurança terapêutica,
mesmo em doses maiores do que 100 vezes às recomendadas
para o tratamento.

Não existem relatos de efeitos embriotóxicos, teratogênicos ou
mutagênicos.
Farmacocinética
Após a ingestão de Midazolam , a absorção de seu princípio
ativo (Midazolam ) é extremamente rápida e completa. Trinta a
cinqüenta por cento do princípio ativo já são metabolizados no
decorrer da primeira passagem através do fígado.
Midazolam é rápida e completamente metabolizado. Os
metabólitos formados sofrem rápida conjugação com o ácido
glicurônico e são eliminados como glicuronídeos, por via renal.
O principal metabólito farmacologicamente ativo é o alfa
hidroxi Midazolam , cuja meia vida de eliminação é mais curta
do que a do Midazolam .

A concentração plasmática decresce em duas fases, com tempos
de meia vida de 10 minutos (fase de distribuição) e de 1½ e 2½
horas (fase de eliminação).

Mesmo após administração prolongada, não ocorre acúmulo do
princípio ativo; o perfil farmacocinético e o metabolismo
permanecem constantes.

Cerca de 95% de Midazolam ligam se às proteínas plasmáticas.
Propriedades.
Derivado de 1,4 benzodiazepina, de ação relativamente curta,
depressora do SNC. Seus efeitos dependem da dose
administrada, da via de administração e da união simultânea
com outros fármacos. Sua união é mediada pelo
neurotransmissor inibitório ácido gama-aminobutírico (GABA),
com aumento de sua atividade. O efeito hipnótico do Midazolam
parece estar relacionado com o acúmulo do GABA e a ocupação
do receptor das benzodiazepinas.

Mesmo após administração prolongada, não ocorre acúmulo do
princípio ativo; o perfil farmacocinético e o metabolismo
permanecem
constantes.
Cerca de 95% de Midazolam ligam se às proteínas plasmáticas.
Propriedades.
Derivado de 1,4 benzodiazepina, de ação relativamente curta,
depressora do SNC. Seus efeitos dependem da dose
administrada, da via de administração e da união simultânea
com outros fármacos. Sua união é mediada pelo
neurotransmissor inibitório ácido gama-aminobutírico (GABA),
com aumento de sua atividade. O efeito hipnótico do Midazolam
parece estar relacionado com o acúmulo do GABA e a ocupação
do receptor das benzodiazepinas. O Midazolam tem uma
afinidade relativamente alta (duas vezes a do diazepam) pelo
receptor de benzodiazepinas.

Acredita-se que há receptores diferentes para as benzodiazepinas
e para o GABA, acoplados a um canal ionóforo comum; a
ocupação de ambos os receptores produz hiperpolarização da
membrana e inibição neuronial. O Midazolam interfere na
recaptação do GABA, razão pela qual que produz acúmulo
deste. A biodisponibilidade absoluta média após a administração
IM é maior que 90%. Distribui-se no organismo, incluindo o
LCR e o cérebro. Sua união à proteínas é muito elevada (97%).
Metaboliza-se com rapidez a 1-hidroximetil Midazolam e 4ï,hidroxiMidazolam , metabólitos que podem ter certa atividade
farmacológica.A curta duração de ação deve-se a seu rápido
metabolismo e velocidade de eliminação. Excreta-se por via
renal.
Indicações.
Sedação pré-cirúrgica ou prévia a procedimentos diagnósticos
curtos (broncoscopia, gastroscopia, citoscopia, cateterismo
cardíaco);
coadjuvante
da
anestesia
geral.
Dose.
Adultos, sedação pré-operatória e amnésia: IM 70 a 80mg/kg, 30
a 60 minutos antes da cirurgia; sedação consciente: 2 a 2,5mg/kg
administrados de forma lenta, num período de 2 a 3 minutos,
imediatamente antes do estudo; pacientes de idade avançada sem
pré-medicação, doentes crônicos ou debilitados: IV 1 a 1,5mg;
coadjuvante da anestesia - pacientes menores de 60 anos e sem
pré-medicação: IV 200 a 400mg/kg, durante 5 a 30 segundos, e
deixar passar 2 minutos para que haja efeito; pacientes com prémedicação: IV 150 a 250mg/kg, durante 20 a 30 segundos.
Reduzir a dose em pacientes maiores de 60 anos.


Reações adversas.

As reações mais freqüentes incluem uma diminuição do volume
corrente ou da freqüência respiratória e apnéia. Adicionalmente,
podem produzir-se variações da pressão arterial e bradicardia.
Podem ocorrer alterações psicomotoras após a sedação ou
anestesia com Midazolam , as quais podem persistir durante
períodos variáveis. Requerem atenção médica: tremor muscular,
movimentos descontrolados do corpo, excitação, irritabilidade,
hipotensão, sonolência prolongada, vômitos, alucinações,
confusão.
Precauções.
Não é recomendado para induzir anestesia prévia a uma cesárea,
porque pode produzir efeitos colaterais depressores sobre o SNC
do neonato. Em pacientes geriátricos não pré-medicados, a dose
IV deve ser reduzida de 25% a 30%. Ter precaução ao conduzir
ou realizar tarefas que requeiram coordenação e atenção. Evitar
a ingestão de álcool e o uso de outros depressores do SNC no
prazo de 24h após receber o Midazolam .
 Interações.
Os anestésicos de ação local por via parenteral podem originar
efeitos depressores aditivos. O uso simultâneo de medicamentos
que produzem depressão do SNC pode aumentar a depressão
respiratória e os efeitos hipotensores destes e do Midazolam . Os
inibidores da MAO, dissulfiram e isoniazida, podem diminuir o
metabolismo e a eliminação do Midazolam no fígado. Os efeitos
hipotensores dos fármacos que provocam hipotensão são
potencializados.

Contra-indicações.
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na
presença de intoxicação etílica aguda, coma, choque,
glaucoma de ângulo fechado e agudo; insuficiência
cardíaca congestiva, insuficiência renal crônica,
disfunção hepática, miastenia grave e na gravidez.

DORMONID - (ROCHE)

Composição:Cada ampola de 3ml contém 15 mg(5mg/ml); cada ampola de
5ml contém 5mg (1mg/ml) e cada ampola de 10ml contém 50mg (5mg/ml)
midazolam. Ampolas para administração intramuscular ou intravenosa,
isentas de solventes orgânicos, prontas para uso. Excipientes q.s.p.
Comprimidos
1 comprimido de DORMONID contém como princípio ativo 15mg de
midazolam na forma de maleato.

DORMIRE - (CRISTÁLIA)

Composição:Cada ampola de 3ml contém 15 mg(5mg/ml); cada ampola de
5ml contém 5mg (1mg/ml) e cada ampola de 10ml contém 50mg (5mg/ml)
midazolam. Ampolas para administração intramuscular ou intravenosa,
isentas de solventes orgânicos, prontas para uso. Excipientes q.s.p.
Comprimidos
1 comprimido de DORMIRE contém como princípio ativo 15mg de
midazolam na forma de maleato
ZOPICLONE
IMOVANE
Ações terapêuticas.
O zopiclone está indicado em todos os tipos de insônia, tendo sido
demonstrado sua atividade como hipnótico.
Propriedades.
O zopiclone pertence a um novo grupo químico, o das
ciclopirrolonas, mas que, farmacologicamente, se assemelha às
benzodiazepinas. É um hipnótico que rapidamente induz o sono,
além de mantê-lo dentro dos padrões normais durante a noite
(melhora a qualidade de sono). O zopiclone possui uma meia-vida
de eliminação curta, sendo rapidamente excretado, não havendo,
pois, acúmulo do produto e de seus metabólitos. Nos estudos
realizados, mostrou-se que zopiclone não causou dependência nos
pacientes em que ele foi administrado.
A absorção de zopiclone é rápida. As concentrações máximas são
obtidas em torno de 1 hora e meia a 2 horas, atingindo níveis de,
aproximadamente, 30, 60 e 115 ng/ml, após a administração de
3,75 mg, 7,5 mg e 15 mg respectivamente. O sexo do paciente, a
hora da administração ou a repetição das doses não causam
alterações na absorção da droga. A distribuição do produto é muito
rápida, a partir do compartimento vascular. A ligação de zopiclone
às proteínas plasmáticas é fraca (cerca de 45%) e não saturável.
Há pouco risco de interação medicamentosa devido às ligações
protéicas. A meia-vida de eliminação está em torno de 5 horas. Não
há acúmulo após administrações repetidas. Entre os metabólitos, os
2 principais são os derivados N-óxido (farmacologicamente ativo,
em animais) e o N-desmetil (farmacologicamente inativo em
animais).

Suas meias-vidas aparentes, avaliadas a partir de dados
urinários, são, respectivamente, 4 horas e meia e 7 horas e meia,
não há acúmulo notável após doses diárias de 15 mg, durante 14
dias. Cerca de 80% do produto é eliminado por via urinária, sob
a forma de metabólitos livres (derivados N-óxido e N-desmetil)
e pelas fezes em aproximadamente em 16%.
 Contra-Indicação
Hipersensibilidade conhecida aos zopiclone; insuficiência
respiratória severa, crianças menores de 15 anos.
 Doses
A dose habitual para adultos é de 1 comprimido (7,5 mg), antes
de deitar-se. Em casos de insônia leve, em pacientes idosos e/ou
pacientes com insuficiência hepática, o tratamento pode ser
iniciado com a dose de 3,75 mg (meio comprimido). Em
pacientes portadores de insônia persistente e severa, a dose pode
ser aumentada até 15 mg por dia. Recomenda-se não prolongar o
seu uso indefinidamente.

Reações Adversas



Foram observados, de acordo com a dose e a sensibilidade individual do
paciente, alguns efeitos desagradáveis, tais como: sonolência matinal
residual; sensação de boca amarga e/ou secura do boca; hipotonia muscular;
amnésia anterógrada; sensação de embriaguez; em alguns pacientes, pode-se
observar reações paradoxais como irritabilidade, agressividade, subexcitação, síndrome de confusão onírico (própria dos sonhos); cefaléia,
astenia.
A retirada abrupta do medicamento após tratamento prolongado, pode
acarretar a possibilidade de incidentes menores, como irritabilidade,
ansiedade, mialgias, tremores, insônia e pesadelos, náuseas e vômitos e,
excepcionalmente, de incidentes maiores (geralmente precedidos de sintomas
menores) como convulsões e estado de mal mioclônico com síndrome
confusional.
Interações Medicamentosas

O Zopiclone apresenta sinergismo com: os depressores neuromusculares
(curarizantes, miorelaxantes); outros medicamentos depressores do SNC (em
particular, os neurolépticos).
Precauções
Apesar de não terem sido encontradas reações embriotóxicas ou teratogênicas
nos estudos realizados com animais, Zopiclone não deve ser administrado à
mulheres grávidas; também está desaconselhado no período de lactação, pois
o zopiclone é excretado no leite materno.
Em pacientes com miastenia, devido à possível acentuação da fatigabilidade
muscular, a administração de Zopiclone deve ser feita sob cuidadosa
vigilância médica. Em caso de insuficiência respiratória moderada, é
recomendável adaptar-se a posologia. A mesma atenção deve ser dada a
pacientes portadores de insuficiência hepática severa e/ou insuficiência renal.
A ingestão de bebidas alcoólicas ou outras drogas depressoras do SNC, na
vigência do tratamento com Zopiclone, está formalmente desaconselhada. Os
pacientes que conduzem veículos ou utilizam-se de máquinas potencialmente
perigosas devem tomar cuidado especiais devido ao risco de sonolência
residual no dia seguinte à ingestão do medicamento.
IMOVANE (Rhodia)




Apresentação:cada comprimido contém: zopiclone 7,5 mg




ZOLPIDEM
STILNOX
Ações terapêuticas.
O Zolpidem está indicado nos casos de insônia (ocasional,
transitória).
Precaução
A duração do tratamento deve ser definida em função da
indicação e informada ao paciente: 2 a 5 dias em caso de
insônia ocasional (ex.: durante uma viagem); 2 a 3
semanas em caso de insônia transitória (quando da
ocorrência repentina de um incidente sério). O tratamento
da insônia crônica deve ser instituído somente após
consulta a um especialista. Qualquer persistência de
distúrbios do sono após um período de 6 semanas deve ser
objeto de investigações adicionais.

Qualquer persistência de distúrbios do sono após um período de
6 semanas deve ser objeto de investigações adicionais. O
zolpidem atua principalmente sobre os distúrbios do sono; usado
isoladamente, o fármaco não se constitui em tratamento para a
depressão ou ansiedade, podendo mascarar seus sintomas (um
estado depressivo pode justificar uma terapia antidepressiva). O
consumo de bebidas alcoólicas é rigorosamente desaconselhado
durante o tratamento com zolpidem

. Em pacientes idosos com mais de 65 anos recomenda-se que a
dose inicial seja de 5 mg e que uma dose de 10 mg não seja
ultrapassada. Estudos de farmacologia humana e animal não
demonstraram quaisquer efeitos sobre os centros respiratórios;
todavia, o uso do zolpidem em pacientes com insuficiência
respiratória severa deve ser realizado com cautela. Em pacientes
com miastenia, o emprego do zolpidem só deve ser efetuado sob
rigorosa vigilância médica, em função de um possível aumento
na fadiga muscular. Em presença de insuficiência hepática, pode
ser necessária uma redução na dosagem.

O término do tratamento com zolpidem pode ser feito
diretamente quando em condições normais de emprego
(dosagem usual e duração limitada a 4 semanas). Contudo,
insônia de rebote e sintomas de abstinência não podem ser
completamente excluídos. O paciente deve ser informado e, caso
necessário, interromper o uso do produto progressivamente, com
decréscimo ou espaçamento das doses durante diversos dias.
Pacientes que dirigem ou operam máquinas devem ser alertados
sobre a possibilidade de risco de sonolência com o uso do
produto.
Dependência
o desenvolvimento de farmacodependência não pode ser
excluído a priori, devendo ser levado em consideração quando
da prescrição do produto. Os fatores listados a seguir podem
favorecer o aparecimento de dependência: duração do
tratamento; dose administrada; associação com outros fármacos
(psicotrópicos, ansiolíticos, hipnóticos); associação com álcool;
antecedentes de outras dependências, medicamentosas ou não.


Os estudos disponíveis até o momento não indicam a existência
de insônia de rebote sob condições normais de uso. Somente
casos excepcionais de abuso ao uso do produto foram até então
relatados. Contudo, a experiência de emprego do zolpidem, a
qual é ainda relativamente limitada, não permite qualquer
conclusão definitiva sobre o seu real potencial para
farmacodependência. A associação com benzodiazepinas e
desnecessária e arriscada, qualquer que seja a indicação
(ansiolítica ou hipnótica), aumentando a possibilidade de
dependência farmacológica. Os pacientes devem ser alertados
que a duração do tratamento é limitada, não devendo ultrapassar
4 semanas.


Embora estudos clínicos efetuados com doses terapêuticas não
tenham evidenciado quaisquer alterações nos processos
cognitivos, a possibilidade de amnésia anterograda doserelacionada não pode ser excluída, em particular quando o sono
é interrompido (despertar precoce devido a um fator externo) ou
quando o ato de recolher-se e re
Uso na gravidez e lactação


Gravidez: embora estudos em modelos animais não tenham
evidenciado efeitos teratogênicos ou embriotóxicos, como uma
medida de precaução necessária para qualquer novo fármaco, o
uso do zolpidem não deve ser efetuado durante a gravidez.
Lactação: embora o zolpidem passe para o leite materno
somente em pequena quantidade, o uso do produto não deve ser
realizado durante a lactação.
tardado após a tomada do produto.

Interações medicamentosas

Associações a serem evitadas: deve ser evitada a ingestão
concomitante de bebidas alcoólicas ou de medicamentos
contendo álcool. O álcool promove uma intensificação no efeito
sedativo com reflexo sobre a vigilância, aumentando o risco na
condução de veículos ou na operação de máquinas. Associações
a serem monitoradas cuidadosamente: com outros depressores
do sistema nervoso central: derivados morfínicos (analgésicos e
antitussígenos), barbituratos, alguns antidepressivos, sedativos
H1, anti-histamínicos, benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina
e substâncias relacionadas. O aumento na depressão central pode
ter conseqüências importantes, particularmente na condução de
veículos ou operações de máquinas.
Doses
Duração do tratamento: deve ser o mais breve possível, não
devendo exceder 4 semanas, incluindo o período de possível
redução na dosagem. Em adultos: insônia ocasional: 2 a 5 dias;
insônia transitória: 2 a 3 semanas de tratamento; insônia crônica:
o tratamento a longo termo só deve ser instituído após consulta a
um especialista. Dosagem: em todos os casos, a administração
deve ser realizada imediatamente antes de deitar. Adultos com
menos de 65 anos: a posologia deve ser adaptada
individualmente.


A dose usual é de 1 comprimido (10 mg) ao deitar. Pacientes
com mais de 65 anos: o tratamento deve ser iniciado com meio
comprimido (5 mg), e a dosagem total não deve exceder 1
comprimido de 10 mg. Método para interrupção do tratamento:
de acordo com os estudos atualmente disponíveis, a interrupção
abrupta do tratamento é possível. Contudo, em certos casos
particulares, pode ser necessário planejar uma retirada
progressiva com doses decrescentes durante diversos dias (ver
"Precauções"). Assim, a possibilidade de ocorrência de efeitos
clínicos de abstinência não pode ser excluída.
 STILNOX
Caixa
com
20
comprimidos
revestidos
sulcados.
Composição:cada comprimidos tem 10 mg de zolpidem.
REFERÊNCIAS
Ballone GJ - Hipnóticos, in. PsiqWeb, Internet, disponível em
<http://www.psiqweb.med.br/farmaco/tricic.html> revisto
em 2003
Dicionário de Administração de Medicmaentos na
Enfermagem 2003/2004: Dame. Rio de Janeiro: EPUB, 2002.
Dicionário
de
Especialidades
99/2000. São Paulo: JBM, 2000.
RANG, H. P. et al. Farmacologia.
Elsevier, 2003.
Farmacêuticas:
DEF
5.ed. Rio de Janeiro: