SILDENAFIL CITRATO
. c6H8O7
Mecanismo de Ação: É um inibidor da enzima fosfodiesterase aumentando a concentração de
cGMP dentro das células do músculo liso dos vasos. O aumento do cGMP leva ao relaxamento
do músculo e vasodilatação.Ainda não se sabe ao certo porque este mecanismo é
particularmente eficaz na vasodilatação a nível dos corpos cavernosos do pênis.
Contra indicações: é contra indicado para pessoas com:
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Hipotensão arterial
Desordens da retina
Insuficiência hepática
Insuficiência renal
Enfarte do miocárdio ou AVC recentes.
Angina de peito e que tomam nitratos.
Interações com outros fármacos :Potencializa o efeito dos nitratos usados na angina de
peito. Não deve ser administrado 6 horas antes ou depois de nitratos.
Efeitos Adversos:
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Se a ereção durar mais de 4 horas continuas, pode surgir priapismo uma condição
dolorosa que sem tratamento médico imediato pode levar a danos irreversíveis.
Torna mais provável o Enfarte do miocárdio e o AVC
Dores de cabeça
Palpitações
Distúrbios visuais
Arritmias cardíacas
Posologia: de 25mg- 100mg, de acordo com indicação médica. Deve ser administrado de 1-2
horas antes do ato sexual.
Excipientes sugeridos: celulose microcristalina, estearato de magnésio, fosfato de cálcio
dibásico (anidro).
Há necessidade de se fazer fator de correção em relação a base, o fator é em torno de
1,4(dependendo do teor especificado em laudo) uma
EX: teor(certificado)= 99% então 100/99= x .1.4(fator de correção padrão)= y(fator de
correção a ser utilizado)
Para uma posologia de 25mg= 25 . y= z (posologia a ser administrada)
O Sildenafil e a disfunção erétil
O The New England Journal of Medicine publicou um artigo de revisão bastante completo
sobre o tratamento das disfunções de ereção, assinado por Tom F. Lue, da Universidade da
Califórnia. Depois de explicar os avanços mais recentes ocorridos na área da fisiologia e da
biologia molecular do mecanismo de ereção, o autor discute os estudos publicados sobre a
droga mais popularmente utilizada para tratamento da disfunção erétil: o sildenafil, conhecido
pelo nome comercial de Viagra.
Para ocorrer ereção é fundamental a liberação de óxido nítrico que vai agir na parede dos
vasos responsáveis pelo afluxo de sangue aos corpos cavernosos, estruturas penianas
semelhantes a duas esponjas que se enchem de sangue através de uma cascata de reações
bioquímicas. O sildenafil exerce sua ação inibindo o GMP cíclico, enzima que inativa uma
substância essencial para o relaxamento muscular responsável pela ereção. Curiosamente, ele
não tem a propriedade de provocar ereção na ausência de estimulação sexual.
A droga foi avaliada em 21 estudos com mais de seis meses de duração, que envolveram mais
de três mil homens portadores de dificuldade de ereção por razões orgânicas (diabetes, lesões
da medula espinal, cirurgia da próstata), psicogênicas (depressão), ou ambas. Quando o
sildenafil foi comparado com o uso de placebo (substância inerte), os resultados mostraram
que o número de ereções, grau de rigidez peniana, orgasmo e a satisfação sexual foram
significantemente mais altos entre os que receberam o medicamento.
Por exemplo, entre 268 portadores de diabetes, a ereção aumentou em 10% dos que tomaram
placebo e em 57% dos que receberam sildenafil. Entre os 178 portadores de lesões na medula
espinal, o número aumentou de 12% para 83%. E, nos 151 casos de depressão, de 18% para
76%.
Outro dado obtido pelo estudo foi que, entre 3.700 usuários de sildenafil na dose de 25 a 100
mg, os efeitos indesejáveis do medicamento foram leves ou moderados, e limitados em sua
duração. Os mais comuns foram dor de cabeça (16% dos casos), rubor facial (10%),
desconforto digestivo (7%), congestão nasal (4%) e alterações visuais, descritas como
mudanças transitórias na percepção de cor ou aumento de sensibilidade à luz, em 3% dos
casos. Esse efeito visual é devido à ação da droga sobre uma enzima que age na retina.
Embora não tenham sido descritos casos de déficit crônico de visão, o autor recomenda
consultas periódicas ao oftalmologista para os homens portadores de doenças retinianas,
interessados em usar o sildenafil.
Alterações como cefaléia, congestão nasal e rubor na face foram discretas e passageiras na
maioria dos homens estudados. Eventos mais sérios, como angina e desordens coronarianas,
ocorreram muito raramente. Para se ter uma idéia, no período de março a novembro de 1988,
foram liberadas 6 milhões de receitas desse medicamento, nos Estados Unidos. Nesse
período, as mortes por ataque cardíaco atribuídas ao tratamento foram 136.
Estudo conduzido entre 858 homens demonstrou que o risco de morte por ataque cardíaco
associado à atividade sexual dos que tomam sildenafil é baixíssima: um caso para cada milhão
de homens saudáveis. Entretanto, como a maioria dos homens que morreram eram portadores
de doenças cardíacas, o autor recomenda avaliações cardiológicas periódicas nesses casos.
Homens que recebem nitratos como tratamento para o coração não devem tomar sildenafil. Há
16 casos de hipotensão e morte entre pacientes que tomaram as duas drogas ao mesmo
tempo. Portanto, sildenafil é absolutamente contra-indicado para pacientes que tomam nitratos
para o coração.
Referência Bibliográfica: 1) Wilkipédia; 2)Vade-mécum de medicamentos, 10º ed.