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Atorvastatina cálcica
Redutor colesterol
Fórmula Estrutural:
H3C
O
CH3
OH
OH
COOH
N
H
N
F
Ca+2. 3 H2O
Fórmula Molecular: C66H68CaF2N4O10. 3H2O
Peso Molecular: 1209.39
DCB: 00920
CAS: 134523-03-8
Finalidade terapêutica:
É um agente hipolipemiante, é um inibidor seletivo e competitivo da
3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, a enzima limitante responsável
pela conversão da HMG-CoA a mevalonato, um precursor dos esteróis, inclusive do colesterol.
Os triglicérides e o colesterol no fígado são incorporados no VLDL (lipoproteínas de densidade
muito baixa) e liberados no plasma para serem distribuídos nos tecidos periféricos. A
lipoproteína de baixa densidade (LDL) é formada a partir do VLDL e é catabolizada
principalmente através do receptor de LDL de alta afinidade.
Mecanismo de ação:
A atorvastatina diminui os níveis plasmáticos de colesterol e lipoproteínas através da inibição
da HMG-CoA redutase e da síntese de colesterol no fígado, aumentando o número de
Estas informações, dosagens e posologias foram cedidas por nossos fornecedores e / ou pesquisadas em literaturas
técnicas específicas, devendo ser analisadas pelo médico antes de adotadas na Clínica.
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receptores de LDL hepáticos na superfície da célula, o que aumenta a absorção e o catabolismo
do LDL.
A atorvastatina reduz a produção e o número de partículas de LDL. A atorvastatina produz um
aumento marcante e prolongado na atividade do receptor de LDL, além de promover uma
alteração benéfica na qualidade das partículas de LDL circulantes. A atorvastatina é eficaz na
redução de LDL em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica, uma população
que não responde normalmente à medicação de redução lipídica.
Indicações:
Como um adjunto à dieta para a redução de níveis elevados de colesterol total, LDL-colesterol,
apolipoproteína B e triglicérides em pacientes com hipercolesterolemia primária; hiperlipidemia
combinada (mista); e hipercolesterolemia familiar heterozigótica e homozigótica, quando a
resposta à dieta e outras medidas não-farmacológicas forem inadequadas.
Dosagem:
O paciente deve ser inserido em uma dieta padrão para redução do colesterol antes de iniciar o
tratamento e deve continuar com esta dieta durante o tratamento. A dose inicial usual é de 10
mg em dose única diária. A dose pode variar de 10 a 80 mg, em dose única diária. As doses
podem ser administradas a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos.
As doses são expressas em termos de base: 10,82 mg de atorvastatina cálcica triidratada
equivalem a 10 mg de base.
Fator de equivalência de 1,08.
Reações adversas:
Constipação, flatulência, dispepsia, dor abdominal, cefaléia, náusea, mialgia, astenia, diarréia e
insônia.
Interações medicamentosas:
O risco de miopatia durante o tratamento com outros medicamentos desta classe se apresenta
aumentado com a administração concomitante de ciclosporina, fibratos, eritromicina,
antifúngicos azólicos ou niacina .
Antiácidos: A co-administração de atorvastatina com um antiácido na forma de suspensão oral
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contendo hidróxido de magnésio e de alumínio provoca uma diminuição nas concentrações
plasmáticas de atorvastatina de aproximadamente 35%; entretanto, a redução no LDL-C não
apresentou alterações.
Colestipol: As concentrações plasmáticas de atorvastatina foram menores (aproximadamente
25%) quando o colestipol foi administrado com atorvastatina. Entretanto, os efeitos nos lípides
foram maiores quando a atorvastatina e colestipol foram co-administrados em comparação à
administração isolada de qualquer uma
das drogas.
Digoxina: A co-administração de doses múltiplas de atorvastatina e digoxina aumentou a
concentração plasmática de steady-state da digoxina em aproximadamente 20%. Pacientes
utilizando digoxina devem ser monitorados apropriadamente.
Eritromicina: Em indivíduos sadios, a co-administração de eritromicina (500 mg quatro vezes
ao dia), um conhecido inibidor do citocromo P450 3A4, se mostrou associada a concentrações
plasmáticas mais elevadas de atorvastatina.
Contraceptivos orais: A co-administração com um contraceptivo oral contendo noretindrona e
etinil estradiol aumentou os valores de AUC de noretindrona e etinil estradiol em
aproximadamente 30% e 20%. Estas elevações devem ser consideradas na escolha do
contraceptivo oral em mulheres utilizando atorvastatina cálcica.
Contra-indicações:
Em pacientes que consomem quantidades substanciais de álcool e/ou apresentam história de
doença hepática ou elevações persistentes inesperadas das transaminases séricas, excedendo
em 3 vezes o limite superior da normalidade; durante a gravidez ou lactação ou em mulheres
em idade fértil que não estejam utilizando medidas contraceptivas eficazes.
Referências:
- Lennernãs H. Clinical pharmacokinetics of atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003:42:1141-60
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