Vitamina C Diferentes formas de suplementação O termo vitamina C aplica-se para substâncias antiescorbútica e inclui dois compostos e seus sais: que possuem atividade 9 Ácido L-ascórbico, comumente chamado de ácido ascórbico; 9 Ácido L-deidroascórbico. O ácido ascórbico é a principal forma de vitamina C obtida na dieta (4) . Funções da vitamina C 9 É um importante antioxidante hidrossolúvel (2,4) ; 9 É co-fator das enzimas prolil e lisil hidroxilase, importantes na formação do colágeno, além de estar envolvida na biossíntese de outros componentes do tecido conjuntivo como elastina, fibronectina, proteoglicanos, matriz óssea e fibrilina associada à elastina. Parece ainda exercer importante função na expressão do gene de colágeno e na secreção celular de pró-colágeno (4); 9 Está envolvida na modulação da absorção do ferro 9 Participa da biossíntese de corticosteróides carnitina (4,10); (4) (4) ; , de aldosterona 9 Participa da conversão de colesterol a ácidos biliares (4) e de (4,12) 9 Participa da síntese do neurotransmissor noradrenalina ; (2) ; Indicações 9 9 9 9 9 9 9 9 Auxilia no tratamento de doenças degenerativas crônicas caracterizadas por dano oxidativo a moléculas biológicas (4,9,11); Como antioxidante, podendo auxiliar na prevenção de alguns cânceres e da doença cardiovascular (2,4,13); Auxilia na proteção contra a oxidação lipídica causada pelo fumo (2,4,13); Reduz algumas formas de dano oxidativo ao DNA(2,4,13); Estimula e modula a resposta imune em algumas circunstâncias(2,4,13); Pode reduzir significativamente a duração e a severidade dos resfriados em alguns pacientes e reduzir a incidência em outros pacientes(2,4,13); Pode, segundo algumas evidências recentes, ser útil em amenizar outras infecções respiratórias(2,4,13); Tratamento do escorbuto(2,4,13). Farmacocinética A absorção de vitamina C é mais eficiente se administrada em tomadas divididas durante o dia ou se administrada na forma de liberação prolongada (4). A absorção de vitamina C a partir do lúmen do intestino delgado é dependente da quantidade ingerida (4): Dose Absorção 30 mg ao dia Absorção quase completa no intestino delgado Maior que 30 mg a 180 Aproximadamente 70% a 90% de absorção mg ao dia Dose única de 1 g a 1,5 g Aproximadamente 50% de absorção * * a porcentagem absorvida decresce com o aumento da dose, quando em dose única. Por exemplo, apenas 16% de uma dose de 12 g é absorvida. A absorção máxima de vitamina C em altas doses é obtida quando se faz em dosagens divididas durante o dia (4). Excreção 9 A principal via de excreção do ácido ascórbico e de seus metabólitos são os rins; 9 Para manter a homeostasia, quantidade muito baixa de ácido ascórbico nãometabolizado é excretado com uma ingestão diária de até 80 mg; 9 A excreção renal de ascorbato aumenta de forma proporcional com altas doses; 9 A medida que a dose de ácido ascórbico aumenta, a porcentagem de absorção diminui proporcionalmente. Conseqüentemente, há uma excreção fecal significativa de ácido ascórbico com altas doses de vitamina C (4). Posologia Uma dose de 500 mg ao dia é quase suficiente para maximizar os níveis de linfócitos. As doses de vitamina C variam desde as doses recomendadas pela RDA até 5 a 10 gramas ao dia, e algumas vezes, até superior. As doses típicas variam de 500 mg a 2 g ao dia (4). IDR da vitamina C A Food and Nutrition Board of the Institute of Medicine of the U.S. National Academy of Sciences tem recomendado as seguintes ingestões diárias (IDR) (3,4): Crianças 0 a 6 meses 40 mg ao dia ou 6 mg/kg 7 a 12 meses 50 mg ao dia ou 6 mg/kg 1 a 3 anos 15 mg ao dia 4 a 8 anos 25 mg ao dia Garotos 9 a 13 anos 45 mg ao dia 14 a 18 anos 75 mg ao dia Homens adultos 90 mg ao dia Garotas 9 a 13 anos 45 mg 14 a 18 anos 65 mg Mulheres adultas 75 mg Gestantes 14 a 18 anos 80 mg ao dia 19 a 50 anos 85 mg ao dia Lactantes 14 a 18 anos 115 mg ao dia 19 a 50 anos 120 mg ao dia Fumantes Homens 125 mg ao dia Mulheres 110 mg ao dia Ascorbato de cálcio (88,6% de vitamina C) (2,13) Fonte de vitamina C e cálcio, o ascorbato de cálcio é sintetizado pela combinação de ácido ascórbico e carbonato de cálcio. Ascor®-C Mineral (83,7% de vitamina C) (14) É um blend de sais não-ácidos da vitamina C – ascorbato de sódio e ascorbato de cálcio (14). Composição Ácido ascórbico 83,7% Cálcio 6,53% Magnésio 3,46% Potássio 0,021% (2,4) Propriedades 9 Por estar totalmente ligado ao cálcio e ao sódio, o ascorbato é a forma menos agressiva do ácido ascórbico no trato digestivo, pois encontra-se na forma tamponada (buferizada), logo seu pH encontra-se menos ácido; 9 É relativamente bem absorvido; 9 É ideal para formulações líquidas. Vantagens da forma ascorbato sobre o ácido ascórbico 9 Podem ser prescritas altas dosagens diárias, sem que ocorram danos à mucosa gástrica ou diarréia; 9 Maior estabilidade comparado ao ácido ascórbico – não se altera em presença de luz e umidade; 9 Além de repor a vitamina C ao organismo é também um repositor de cálcio e sódio, eliminados através da urina. Indicação 9 Recomendado para pacientes com problemas gastrintestinais (dores abdominais e diarréia), assim como para pacientes com sensibilidade gástrica que necessitam da suplementação de vitamina C (1,2); 9 Todas as indicações de vitamina C. Ascorbato = Forma buferizada, menos ácida (2,4,13); Evita a hiperacidez e a irritação gástrica em pessoas sensíveis (1,2,4,13) . Vitamina C da Rose hips Rose hips são frutos de rosas. É constituída pela parte reprodutiva feminina da flor, que produz a semente, após a florescência (4). Rose hips são consideradas as maiores fontes naturais de vitamina C. De fato, uma espécie, a Rosa rugosa Thunb contém maior quantidade de vitamina C que qualquer organismo no mundo (4). Em adição a vitamina C, rose hips contém (4) carotenóides, flavonóides, catequinas, polifenóis, procianidinas (15 (6) (4) proantocianidinas agliconas ) e pectinas . Contém ainda um galactolipídio, o (2S)-1,2-di-O-[(9Z,12Z,15Z)-octadeca-9,12,15-trienoyl]-3-O-beta-dgalactopyranosyl glycerol, isolado dos frutos secos e moídos da Rosa canina (7). Fontes de vitamina C: quantidade/100 g Rosa rugosa Thunb rose hips Até 7 g Acerola Laranja Até 4,5 g 0,05 g As espécies utilizadas para obter a vitamina C incluem: a Rosa canina, a Rosa mosqueta e a Rosa rugosa Thunb. Propriedades 9 Evidências reduzidas existem sobre o uso do pó da semente ou da casca de subespécies da Rosa canina em pacientes sofrendo de osteoartrite (5). Phytother Res. 2006 Jan;20(1):1-3. 9 In vitro, o galactolipídio (2S)-1,2-di-O-[(9Z,12Z,15Z)-octadeca-9,12,15trienoyl]-3-O-beta-d-galactopyranosyl glycerol é um agente antiinflamatório com efeitos inibitórios sobre a quimiotaxia de neutrófilos periféricos sangüíneos humanos (7). J Nat Prod. 2003 Jul;66(7):994-5. 9 In vitro, os efeitos antioxidantes da Rosa canina não são devidos apenas à presença da vitamina C , mas também devido aos compostos polifenólicos (flavonóides e proantocianidinas) (8). Phytother Res. 2002 Mar;16(2):157-61. 9 In vitro, o extrato de rose hip inibe a oxidação lipídica e reduz a quimiotaxia e quimioluminescência de leucócitos (9). Gesundheitswesen. 2001 Jun;63(6):412-6. Indicação Como antiinflamatório, além de todas as indicações da vitamina C (4,5,7,8,9) . Vitamina C de liberação controlada (79,3% de ácido ascórbico) Vitamina C em pellets (10) Vitamina C em microgrânulos (pellets) de liberação controlada. Vantagens da vitamina C em pellets vs. vitamina C de liberação imediata (2,10,14) 9 Os microgrânulos (pellets) com sistema de liberação controlada facilitam a administração de substâncias ativas por via oral; 9 Permite liberação de vitamina C de forma gradual, sustentada e em quantidade suficiente para produzir e manter um nível terapêutico ótimo no organismo; 9 Permanece por maior tempo dentro do organismo, permitindo um melhor efeito terapêutico; 9 Promove maior conforto para o paciente, pois reduz o número de doses diárias; 9 Não irrita a mucosa gástrica, sendo portanto recomendada para pacientes com distúrbios gástricos; 9 A forma de microgrânulos de vitamina C permite uma contínua difusão no intestino, garantindo uma maior absorção. Indicação 9 Recomendado para pacientes com problemas gastrintestinais (gastrite ou outra enfermidade ácido-péptica), assim como para pacientes com sensibilidade gástrica que necessitam da suplementação de vitamina C (13); 9 Todas as indicações de vitamina C. Importante: a vitamina C tem um potencial pró-oxidante? Testes in vitro mostraram que a vitamina C pode interagir com alguns íons metálicos livres e produzir danos potenciais. Embora íons metálicos livres não são geralmente encontrados sob condições fisiológicas, a idéia de que altas doses de vitamina C possa promover dano oxidativo in vivo tem recebido uma atenção especial (14,15); Publicidade expansiva tem sido dada para os poucos estudos que têm sugerido um efeito pró-oxidante da vitamina C, mas esses estudos contém falhas ou não tem nenhuma relevância fisiológica (14,15); Uma recente revisão da literatura não encontrou nenhuma evidência científica de credibilidade que confirmasse que a suplementação de vitamina C promove dano oxidativo sob condições fisiológicas ou em seres humanos (14,15). Efeitos adversos Vitamina C - em adultos saudáveis, doses de até 3 g de vitamina C não são passíveis de causar efeitos adversos. Entretanto, doses acima de 3 g podem causar efeitos gastrintestinais como náuseas, vômitos, cólicas abdominais, diarréia, distensão e flatulência (4); Raras reações adversas têm sido reportadas em indivíduos saudáveis que utilizam altas doses de vitamina C. Essas incluem elevação de glicose sérica em um adulto do sexo masculino utilizando 4,5 g de vitamina C ao dia, uma obstrução gastrintestinal em uma mulher de 65 anos utilizando 4,5 g de vitamina C ao dia e esofagite em uma pessoa utilizando uma única dose de 500 mg ao dia (4). Rose hips - não encontrados na literatura. Contra-indicações Vitamina C está contra-indicada para pessoas com hipersensibilidade à vitamina (4). Rose hips são contra-indicadas para pessoas com hipersensibilidade conhecida às rose hips (4) . Precauções Embora o ácido oxálico seja formado quando o ácido ascórbico é metabolizado, é altamente improvável que a suplementação cause problemas renais em indivíduos saudáveis sem problemas renais pré-existentes e àqueles que não têm predisposição ao aumento da formação de cristais. Para pacientes com doença de cálculo renal pré-existente ou com histórico de insuficiência renal, definido como creatina sérica superior a 2 ou clearance de creatinina menor que 30, deve-se ter cautela com o uso de vitamina C em doses superiores às preconizadas pela RDA (4). O ácido ascórbico está envolvido na modulação da absorção do ferro e no seu transporte. É altamente improvável que indivíduos saudáveis que utilizem suplemento de vitamina C terão algum problema com sobrecarga de ferro. Por outro lado, aqueles indivíduos com hemocromatose, talassemia, anemia sideroblástica, anemia falciforme e deficiência de eritrócito G6PD podem ter algum problema ao utilizar altas doses de vitamina C (4). Gestantes e lactantes deveriam evitar o consumo de doses superiores a RDA (4). Formulário Suplementação com diferentes formas de vitamina C 1. Cápsulas de vitamina C Vitamina C ________________250 mg - Ácido ascórbico de liberação imediata. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. 2. Efervescente de vitamina C Vitamina C ________________250 mg Efervescente ________________1 UN Misturar o conteúdo de 1 sachê em imediatamente - Ácido ascórbico de liberação imediata. - Veículo. um copo d’água ou de suco e tomar após o preparo. 3. Cápsulas de ascorbato de cálcio Ascorbato de cálcio _________250 mg - Forma buferizada de vitamina Contém 88,6% de vitamina C. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. C. 4. Cápsulas de Ascor®-C Mineral Ascorbato de cálcio _________250 mg - Ascorbato de sódio e de cálcio. Forma estabilizada de vitamina C. Contém 83,7% de vitamina C. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. 5. Xarope com Ascor®-C Mineral Ascor®-C Mineral ______250 mg/2,5 ml - Ascorbato de sódio e de cálcio. Forma estabilizada de vitamina C. Contém 83,7% de vitamina C. Xarope sabor laranja qsp ______100 ml - Veículo. Administrar 2,5 ml 2 vezes ao dia, com oralpack® ou a critério médico. 6. Cápsulas de vitamina C em pellets Vitamina C em pellets ________250 mg - Vitamina C em pellets. Contém 79,3% de vitamina C. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. 7. Cápsulas de vitamina C da Rose hips Extrato de rose hips _________500 mg - Fonte rica de vitamina C. Contém até 7% de vitamina C. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. Referências Bibliográficas 1. Albion – Advanced Nutrition. 2. Jane Higdon, R.N., Ph.D. The Bioavailability of Different Forms of Vitamin C. LPI Research Associate. The Linus Pauling Institute. Disponível em: http://lpi.oregonstate.edu/ss01/bioavailability.html acesso em: 25/01/2006. 3. Committee on Dietary Allowances, Food and Nutrition Board. 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