Uso Racional dos Antidiabéticos Orais no DM2 Marcio Krakauer Endocrinologista [email protected] ...o começo de tudo ... perpetuação Fisiopatologia DM 2 Biguanidas •Metformina, 500mg, 850mg, 1000mg •XR - 500mg, 750mg, 1000mg •Diminui a produção hepática de glicose, reduz absorção intestinal de glicose, aumenta sensibilidade a insulina e a captação periférica de glicose, aumenta glp-1 Locais de ação Informações ao paciente • • • • • • Ef. Colateral Gastrointestinal Gosto metálico Perda de peso pequena Não provoca Hipoglicemia Dose máxima efetiva Outros usos (SOP, Câncer) Sulfoniluréias Glinidas • Estimulam a secreção de insulina pela célula β de forma glicose independente • Risco de Hipoglicemia • Baixo custo • Aceleram falência de células β Informações ao paciente • • • • • • • Ganho de peso Antabuse Aumento Risco CV - Glim. Glicl. Efeito prolongado Cuidado com idosos Cuidados hepáticos e renais SIADH Tiazolidinedionas • Pioglitazona 15, 30 e 45mg • Aumentam a sensibilidade a insulina por ativar o PPAR-ɣ em tecido adiposo, músculo esquelético e fígado Vantagens X Desvantagens • • • • • • Reduz eficazmente A1c e Resistência Insulina Melhora dos índices de inflamação Reduz Aterosclerose e DCV S.O.P / NASH Fácil posologia Monitorização Hepática • • • • França e Alemanha retiraram EMA e FDA mantiveram, com adendo em bula Benefício supera Risco Pesquisa de hematúria e sintomas urinários Acarbose • 50 e 100 mg • Atuam inibindo as alfa-glicosidases intestinais, reduzindo a absorção dos carboidratos e a glicemia pós prandial Informações ao paciente • • • Efeitos colaterais sérios Prevenção do Diabetes STOP-NIDDM Associação com outras drogas - digoxina, nifedipina, propranolol, ranitidina • IRC Inibidores da DPP-IV • Sitagliptina 25-50-100 mg / Metformina (500-850-1000 mg) • Vildagliptina 50 mg/ Metformina (500850-1000 mg) • Saxagliptina 5 mg • Linagliptina 5 mg Mecanismo de ação Ações fisiológicas do GLP Informações ao paciente • • • • • Neutro em relação a peso Não provoca Hipoglicemia Nasofaringite IVAS Uso desde o início até fases avançadas Muitos estudos em andamento Linagliptina Metabolizad a na bile Sem excreção Renal Sem ajuste posológico Incretinomiméticos • Exenatide 5-10 ug - agonista • Liraglutide 0,6 - 1,2 - 1,8mg - análogo • Resistentes a ação da DPP-IV • Aumentam GLP em 6 a 8x, doses supra fisiológicas Informações ao paciente • • • • • • Injetáveis - 1 a 2x ao dia SC Náusea, perda apetite PERDA DE PESO Associado a outros ADO e insulina* Pancreatite / Células C Câncer Lira - Redução Pressão Arterial Mas não é...! Insulina • Reposição quando Necessário • Insulinização Precoce X Insulinização Oportuna • Inicialmente combinada com ADO, posteriormente MDI --> SIC Associação Medicamentosa • • Crucial devido a Fisiopatologia complexa e História Natural da Doença Usar Racional de cada droga e sempre INDIVIDUALIZAR Terapia do paciente portador • MEV de DM2 • Obesidade • Cirurgia Bariátrica • Dislipidemia • HAS • Anti-agregante • Parar de fumar • Ansiedade / Depressão • Monitorar e tratar as complicações FUTURO • Gliflozinas, Glitazares, Novas incretinas (Orais, mensais, anuais) • Inibidores GlicoKinase, Bromocriptina • Mastigação... O impossível existe até quando alguém duvide dele e prove o contrário. Einstein • Obrigado pela atenção • [email protected] • www.adiabc.org.br www.diabetes.org.br áudio books, e-books