Fundação Universidade Federal do Rio Grande Departamento de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia CEFALOSPORINAS Primeira Geração Segunda Geração Terceira Geração Profa. Eli Sinnott Silva - 2003 Cefalosporinas derivados semi-sintéticos de um fungo estrutural & farmacologicamente = PCNs matam bactérias = bactericidas largo espectro varia dependo da geração Cefalosporinas Indicações clínicas Tratamento de infecções por germes gram positivos em pacientes alérgicos à penicilina. Infecções por certos bacilos gram-negativos (E. coli, Klebsiela e Proteus). Infecção grave com suspeita de bacteriemia. Profilaxia de casos cirúrgicos especiais. Cefalosporinas Primeira Geração Segunda Geração Terceira Geração Parenterais cefalotina cefazolina cefapirina cefradina Parenterais cefamandol cefoxitina* cefuroxima cefotetana* Parenterais cefoperazona cefotaxima ceftizoxima ceftriaxona ceftazidima Orais cefalexina cefradina cefadroxil Orais cefuroxima cefprozila cefaclor Orais cefixima cefpodoxima Gram + gram - Gram + Gram anaeróbios* gram + Gram - Primeira Geração Cefalosporinas PROPRIEDADES Caracterizam-se por sua atividade bactericida sobre germes gram positivos e gram negativos, por sua resistência às betalactamases estafilocócicas e por sua sensibilidade frente às beta-lactamases produzidas por germes gram-negativos. Primeira Geração Cefalosporinas Cefazolina Ancef & Kefazol IV & IM 500 mg a 1 g 8/8 h Boa cobertura para gm+ Cobertura pobre para gmProfilaxia cirúrgica Cefalexina Keflex & Cefalexin VO 250 mg a 1 g 6/6 h Infecções urinárias, otite média, espectro semelhante ao da cefazolina Segunda Geração Cefalosporinas PROPRIEDADES A segunda geração amplia sua atividade contra gram-negativos, quando comparados com a primeira geração. A cefoxitina tem baixa atividade contra cocos gram-positivos, mas boa atividade contra Klebsiela e anaeróbios. O cefaclor tem boa atividade contra cocos gram-positivos. Segunda Geração Cefalosporinas Cefoxitina Mefoxin IV & IM (1 a 2g 8/8h) gm+/- & anaeróbios Profilaxia em cirurgias colo-retais Cefuroxima Zinacef IV & IM Zinnat VO Pneumonia adquirida na comunidade, Profilaxia cirúrgica Terceira Geração Cefalosporinas PROPRIEDADES Maior espectro contra gram-negativos e menor atividade contra gram-positivos e anaeróbios. A ceftazidima é de escolha nas infecções graves por Pseudomonas aeruginosa. Terceira Geração Cefalosporinas Cefixima [Plenax] Uso somente oral estruturalmente similar a cefotaxima, ceftizoxima, & ceftriaxona Trocas estruturais lhe deram melhor absorção oral melhor cefalosporina disponível para uso oral contra Gm cápsulas & suspensão (200 mg 12/12 h) Terceira Geração Cefalosporinas Ceftriaxona [Rocefin] IV & IM; longa meia-vida (1 a 2g 12/12 ou 24/24h) Alta ligação às proteinas plasmáticas (93-96%) Atinge facilmente as meninges e se difunde no LCR boa cobertura para gm- e alguns gm+ Terceira Geração Cefalosporinas Ceftazidima [Fortaz, Tazidem & Kefadin] IV & IM (1 a 2g de 6/6 h ou 8/8 h) excelente cobertura para gmCefalosporina de eleição no tratamento de infecções por Pseudomonas eliminada pelo rim diferente da cefoperazona (eliminação biliar)
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