CURSO INTENSIVO RESIDÊNCIA DE ANESTESIOLOGIA 2015
OPIÓIDES
HISTÓRIA DA ANESTESIA : O ÓPIO
3.500 a.c
40 d.c.
Séc. IX
Mesopotâmia.
Representação
na mitologia
grega
Látex da
papoula: médico
de Claudius
Civilização
Islâmica:
analgésico
HISTÓRIA DA ANESTESIA : O ÓPIO
25 alcalóides extraídos do látex da papoula:
- grupo fenantrênico :
.naturais: morfina, codeína (metil-morfina),
.semi sintéticos: heroína(diacetil morfina)
. sintéticos: fentanil, sufentanil, remifentanil
-grupo isoquinolínico: papaverina
OPIÓIDES
Extrato da papoula : III.a.c. : Controle
das diarréias
Conhecida atividade analgésica
Mecanismo de ação
Receptor
de opióide
Prot G
Inibição da adenilciclase
Fluxo de cálcio
prejudicado
Redução da liberação de Glutamato
OPIÓIDES
Classificação :
1. Naturais - morfina, codeína, papaverina, tebaína
2. Semi-sintéticos - heroína, dihidromorfona
3. Sintéticos série morfinanos (levorfanol)
série difenilpropilamina (pentazocina)
série fenilpiperidina (fentanil, meperidina)
RECEPTOR DE OPIÓIDE
RECEPTOR DE OPIÓIDE
Receptores de opióides endógenos
-
1 (morfina/ encefalinas)
2 (morfina )
 - 1 , 2 e 3

-
Receptores de opióides endógenos
1 - analgesia supra-espinal, bradicardia, sedação
2 - depressão respiratória, euforia, dependência física
-(1)analgesia espinhal, depressão respiratória,
sedação, miose
2 3 – analgesia supra-espinhal
 - analgesia espinhal, depressão respiratória
 -hipertensão, taquicardia, disforia, delírio, midríase
 - resposta ao estresse
Agonistas : ocupação de receptores


1
3
__________________________________________________
Morfina
+++
+
+
Fentanil
+++
Sufentanil
+++
+
+
Naloxone
--Nalorfina
--+
++
Características
1. alto índice terapêutico (DE50 / DL50)
morfina : 70
meperidina : 4,8
fentanil : 277
alfentanil : 1000
sufentanil : 25 200
2. alta lipossolubilidade
morfina : 1,4
fentanil : 800
sufentanil : 1 778
Características
Efeitos clínicos
• Sistema Nervoso Central
• Sistema cardiovascular
• Sistema músculo-esquelético
• Liberação de substâncias endógenas
• Sistema gastrointestinal
Efeitos ventilatórios
1. Diminuição da resposta ventilatória ao CO2
2. Diminuição da resposta ventilatória à hipóxia
3. Diminuição da tosse (ação direta) medular
DIMINUIÇÃO DO DRIVE RESPIRATÓPRIO
Sistema Nervoso Central
1. Amnésia, hipnose, sedação (doses elevadas)
2.  Pressão intra-craniana.
3. Fluxo sangüíneo cerebral.
4.  consumo de O2 cerebral
5. Miose
6. Náuseas e vômitos
7. Convulsão (normeperidina)
Efeitos cardiovasculares
1. Depressão do tônus simpático
2. Aumento do tônus parassimpático
Hipotensão e bradicardia
Efeito músculo-esquelético
Hipertonicidade músculo-esquelética
(tórax rígido)
O TÓRAX RÍGIDO
Liberação de substâncias endógenas
Liberação de histamina :
meperidina, morfina
Sistema gastro-intestinal
diminuição do ritmo propulsivo :
constipação intestinal
Uso em anestesia
•
sedação e analgesia antes da indução e analgesia
para colocação de monitores invasivos
• bloqueia a resposta ao estresse da intubação
• reduz a necessidade de outros anestésicos; promove
estabilidade circulatória perioperatória; produz
despertar suave
• oferece analgesia residual no pós-operatório
REMIFENTANIL : CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA
APÓS INFUSÃO COM DIFERENTES DOSES
Doses
DROGA
FENTANIL
BOLUS
(mcg/kg)
4 - 20
INFUSÃO
CONTÍNUA
2 – 10 mcg/kg/hr
ALFENTANIL
25 - 100
0,5 – 2 mcg/kg/min
SUFENTANIL
0,25 - 2
0,5 – 1,5mcg/kg/hr
REMIFENTANIL
1-2
0,1 – 1mcg/kg/min
NALOXONA
0,4 – 2 mg
0,2 mg/h