SERVIÇO DE ANESTESIOLOGIA
HUCFF/UFRJ
Anestésicos Venosos
Fernando A. Seidl
R3 CET Prof. Bento Gonçalves/UFRJ
Anestésicos Venosos
Introdução
- Princípios farmacológicos;
Farmacocinética, farmacodinâmica dos agentes
venosos.
- Barbitúricos, Benzodiazepínicos, Opióides,
Cetamina, Etomidato, Propofol, Droperidol.
Alterações cardiovasculares, respiratórias,
cerebrais...
Anestésicos Venosos
Princípios farmacológicos
Farmacocinética x Farmacodinâmica
Absorção, distribuição, biotransformação e
excreção.
I – Absorção:
Processo
qual a droga
deixa seu
sítio
de
GRUPO
TECIDUAL peloCOMPOSIÇÃO
MASSA CORPORAL
DÉBITO
CARDÍACO
(%)
(%)
administração
para penetrar a corrente
sanguínea.
Ricamente
Cérebro, coração,
10
75
vascularizado
fígado, rins
II – Distribuição:
Mediamente
Músculo, pele
50
19
vascularizado
Determinante na concentração da droga no
Pouco
vascularizado (perfusão,
Gordura
6
órgão-alvo
ligação à20 ptn e solubilidade
lipídica).
Pobre em vasos
Osso, ligamento,
20
0
cartilagem
Anestésicos Venosos
Princípios farmacológicos
III - Biotransformação:
Alteração de uma substância por processos
metabólicos, geralmente inativos e solúveis em
água.
IV - Excreção:
Depuração das drogas, principalmente renal.
Anestésicos Venosos
Princípios farmacológicos
Farmacodinâmica:
Estudo dos efeitos terapêuticos e tóxicos das
drogas sobre os órgãos.
Repercussões cardiovasculares, respiratórias,
renais, cerebrais, hepáticas...
Anestésicos Venosos
1) Barbitúricos:
Tiamilal
Secobarbital
Fenobarbital
Tiopental
Metoexital
Pentobarbital
Ácido Barbitúrico
Anestésicos Venosos
Barbitúricos
Mecanismo de ação:
Depressão do sistema reticular ativador
ascendente no tronco cerebral.
Suprime a ação dos neurotransmissores excitatórios
(acetilcolina)
Exacerba a ação dos neurotransmissores inibitórios (GABA)
Anestésicos Venosos
Barbitúricos
- Metabolismo:
Oxidação hepática
- Excreção:
Renal dos compostos hidrossolúveis
Anestésicos Venosos
Barbitúricos
Farmacodinâmica:
1) ACV:
- Dilatação dos vasos de capacitância;
- Taquicardia por ação vagolítica central.
2) Respiratório:
- Diminuição da resposta ventilatória à
hipercapnia e hipoxemia.
- Não deprime reflexo nociceptivo das vias aéreas.
Anestésicos Venosos
Barbitúricos
3) SNC:
- Não exerce efeito significativo na vasculatura
cerebral, reatividade vascular preservada.
4) Hepática:
- Reduz fluxo sanguíneo hepático.
Início de ação: 30 s
Dose: 5 a 7 mg/Kg
Anestésicos Venosos
Dentre os fármacos abaixo, qual tem contra
indicação absoluta em pacientes com porfiria?
A) Propofol
B) Midazolam
C) Etomidato
D) Tiopental
E) Bloqueadores neuromusculares
Distúrbio metabólico raro na produção do heme.
Especificamente, é caracterizado pela deficiência
da enzima porfobilinogênio deaminase (PBG-D).
Anestésicos Venosos
2) Benzodiazepínicos:
Midazolam
Diazepam
Lorazepam
Flunitrazepam
Alprazolam
Anestésicos Venosos
Mecanismo de ação:
Benzodiazepínicos
Anestésicos Venosos
Benzodiazepínicos
- Metabolismo:
Biotransformação hepática;
Diazepam
Extração hepática lenta
Metabólito farmacologicamente ativo
- Excreção:
Renal
Anestésicos Venosos
Benzodiazepínicos
Farmacodinâmica:
1) ACV:
- Mínimos efeitos cardiovasculares;
- Queda sutil de PA, débito e resistência vascular.
2) Respiratório:
- Deprime resposta ventilatória para o CO₂.
3) SNC:
- Reduz consumo cerebral de O₂
- Reduz FSC
- Ansiolítico, amnésico e sedativo.
Anestésicos Venosos
Benzodiazepínicos
AGENTE
USO
VIA
DOSE
DIAZEPAM
Pré-medicação
Sedação
Indução
Oral
IV
IV
0,2-0,5 mg/kg
0,04-0,2 mg/kg
0,3-0,6 mg/kg
MIDAZOLAM
Pré-medicação
Sedação
Indução
Oral
IV
IV
0,5-0,75 mg/kg
0,01-0,1 mg/kg
0,1-0,4 mg/kg
Anestésicos Venosos
Qual dos fármacos abaixo potencializa os efeitos
Flumazenil
do midazolam?
Antagonista competitivo do
A) Eritromicinareceptor benzodiazepínico.
B)
C)
D)
E)
AmiodaronaReverte sedação, depressão
respiratória, efeitos psicomotores.
Flumazenil
Dipirona 4 a 20 µg/Kg (0,2 a 1mg)
Noradrenalina
Em pacientes com TCE pode
aumentar a PIC.
Anestésicos Venosos
3) Opióides:
Anestésicos Venosos
Opióides
Mecanismo de ação:
RECEPTOR
Mu (1 e 2)
EFEITO CLÍNICO
Analgesia
Depressão
respiratória
Rigidez muscular
Dependência
Kappa
Sedação
Analgesia
Delta
Analgesia
Epileptogênica
Sigma
Disforia
Alucinação
Anestésicos Venosos
Opióides
- Metabolismo:
Biotransformação hepática
Meperidina
Normeperidina
Anestésicos Venosos
Opióides
Farmacodinâmica:
1) ACV:
- Não prejudicam seriamente a função
cardiovascular;
- Altas doses estão associadas à bradicardia.
Meperidina tende a aumentar FC.
2) Respiratório:
- Deprimem a ventilação, particularmente a FR;
- Rigidez da parede torácica;
- Bloqueio efetivo da resposta broncoconstritora.
Anestésicos Venosos
Opióides
3) SNC:
- Alterações dependentes da pCO₂;
- Estimulação da zona quimiorreceptora medular
associada a náuseas e vômitos.
4) Gastrointestinal:
- Reduz esvaziamento gástrico e peristalse.
5) Endócrino:
- Diminui a REMIT.
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Opióides
Droga
Dose
Fentanil
5-10 mcg/kg
Alfentanil
50-300 mcg/kg
Remifentanil
0,1-0,4 mcg/kg/min
Anestésicos Venosos
Sobre a naloxona, é correto afirmar que:
A) tem meia-vida de eliminação em torno de 6 h;
B) é antagonista especifico dos receptores
opióides m;
C) não deve ser administrada em neonatos;
D) não altera os níveis séricos de catecolaminas;
E) pode causar arritmias ventriculares e edema
pulmonar.
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4) Cetamina:
Anestésicos Venosos
Mecanismo de ação:
Cetamina
Anestésicos Venosos
Cetamina
- Metabolismo:
Norcetamina no fígado.
- Excreção:
Hidroxila em substância inativa hidrossolúvel
nos rins.
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Cetamina
Farmacodinâmica:
1) ACV:
- Aumento da FC, PA e débito cardíaco.
2) Respiratório:
- Resposta ventilatória é minimamente afetada.
- Inibe reflexo VAS
3) Cerebral:
- Aumenta consumo de O₂, FSC e PIC;
- Promove analgesia, amnésia e inconsciência.
Anestésicos Venosos
Doses:
Intubação: 1 a 2 mg/kg
Analgesia: 0,2 a 0,5 mg/kg
Cetamina
Anestésicos Venosos
Em relação à cetamina, é correto afirmar que:
A) tem efeito semelhante à cocaína, facilitando a
captação de catecolaminas nas terminações
nervosas;
B) antagoniza a transmissão excitatória mediada pelo
glutamato;
C) altera o limiar convulsivo em pacientes epilépticos;
D) é metabolizada totalmente no fígado, sem
subprodutos ativos;
E) os reflexos faríngeos e laríngeos não estão
deprimidos com seu uso.
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5) Etomidato:
Anestésicos Venosos
Mecanismo de ação:
Etomidato
Anestésicos Venosos
Etomidato
Metabolismo:
Biotransformação pelas enzmas microssomais
hepáticas e esterases plasmáticas.
Excreção:
85% pela urina e 15% pela bile
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Etomidato
Farmacodinâmica:
1) ACV:
- Possui mínimos efeitos cardiovasculares.
2) Respiratório:
- Mesmo doses de indução não resultam em
apnéia.
3) Cerebral:
- Redução do FSC e consumo de O₂;
- Não possui propriedade analgésica;
- Movimentos mioclônicos.
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4) Endócrino:
- Inibição da 11 β hidroxilase.
Doses:
Indução: 0,2 a 0,3 mg/kg
Etomidato
Anestésicos Venosos
Solvente utilizado na preparação comercial do
etomidato:
A) água;
B) propilenoglicol;
C) polietilenoglicol;
D) lecitina de soja;
E) cremofor.
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6) Propofol:
Anestésicos Venosos
Mecanismo de ação:
Propofol
Anestésicos Venosos
Propofol
Metabolismo:
Clearance hepático elevado e extra-hepático.
Excreção:
Renal.
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Propofol
Farmacodinâmica:
1) ACV:
- Queda da PA por diminuição RVP, da
contratilidade cardíaca e pré-carga;
- Atenua resposta hemodinâmica à
laringoscopia;
2) Respiratório:
- Profundo depressor respiratório;
- Inibe reflexo de VAS.
Anestésicos Venosos
Propofol
3) SNC:
- Diminui FSC e PIC;
- Reduz TMC.
Dose:
Indução: 2 a 2,5 mg/Kg
Manutenção: 50 a 200 mcg/kg/min
Anestésicos Venosos
Comparado ao tiopental, o propofol possui
duração de ação mais curta. Ele tem esta
característica porque:
A) apresenta excreção renal mais rápida;
B) possui menor volume de distribuição;
C) apresenta maior taxa de extração hepática;
D) apresenta maior lipossolubilidade;
E) apresenta menor ligação protéica.
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Droperidol
- Age como antagonista do receptor
dopaminérgico;
- Atividade neuroléptica e antiemética;
- Pode desencadear crise hipertensiva em
feocromocitoma por liberação de catecolamina;
- Promove prolongamento do intervalo QT.
Doses:
Sedação: 0,01 a 0,05 mg/kg
Antiemético: 1 a 2 mcg/kg (0,625 a 1,25 mg)
Anestésicos Venosos
Droperidol
Reações extrapiramidais causadas pelo
droperidol podem ser tratadas com:
A) tiopental;
B) diazepam;
C) succinilcolina;
D) atropina;
E) lidocaína.
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