União de Ensino Superior de Campina Grande
Curso Fisoterapia
Disciplina: Farmacologia
Farmacocinética: Absorção,
distribuição, metabolismo e
excreção de fármacos
Yanna C. F. Teles
[email protected]
FARMACOCINÉTICA
•Estuda o caminho que os fármacos percorrem no corpo
•Prevê quantidades de fármaco que alcançam os fluidos
biológicos
Caminho dos fármacos:
4 etapas
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Eliminação
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
Passagem da droga do seu local de aplicação até a
corrente sanguínea (circulação sistêmica)
SEM ABSORÇÃO NÃO HÁ EFEITO SISTÊMICO
Lembrar: fármacos que não são absorvidos apenas
desenvolvem ação local
Para ser absorvido, um fármaco precisa atravessar barreiras
lipofílicas (gordurosas), por exemplo: pele, mucosa
gastrointestinal, mucosa sublingual, etc.
ABSORÇÃO
Passagem dos fármacos por biomembranas
ABSORÇÃO
 Biodisponibilidade
• É a quantidade de fármaco administrado que consegue
atravessar as membranas biológicas e chegar na corrente
sanguínea
• É dada em porcentagem
• Ex: a bidisponibilidade do paracetamol é de 90%, ou seja
do comprimido de 750 mg de paracetamol, apenas 90%
chega à corrente sanguínea
ABSORÇÃO
 Biodisponibilidade
93% da dose de Diazepan chega à
corrente sanguínea para promover sua
ação farmacológica
Biodisponibilidade do diazepan= 93%
Apenas 5% da dose de sinvastatina chega
à corrente sanguínea para promover sua
ação farmacológica
Biodisponibilidade da sinvastatina = 5%
ABSORÇÃO
 Biodisponibilidade
•Um medicamento para ser registrado na Anvisa como
Genérico, precisa provar que apresenta a mesma
biodisponibilidade de um medicamento já existente
(medicamento de referência)
•Genérico: semelhante a um medicamento de referência (mesma
forma, tamanho, indicação, veículos e excipientes), que é
intercambiável com o medicamento de referência (podem ser
trocados entre si)
• produzido após a expiração da proteção patentária
ABSORÇÃO
 Medicamento genérico
•Embalagem: tarja amarela, contendo uma grande letra G, e, a
inscrição Medicamento Genérico, conforme a Lei dos
Medicamentos Genéricos (Lei Nº 9.787, de 1999)
•Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo princípio
ativo, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de
administração, posologia e indicação terapêutica, do
medicamento de referência podendo diferir no tamanho e
forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem,
excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por
nome comercial ou marca.
ABSORÇÃO
 Biodisponibilidade
•O medicamento candidato à genérico também precisa
mostrar que o seu pico de concentração plasmática (o
mesmo do referência) acontece no mesmo tempo que o
medicamento de referência
•Resumindo: quando comparando um genérico e um
referência, eles devem apresentar:
•Mesmo pico de concentração
•No mesmo tempo
ABSORÇÃO
•Neste gráfico o pico de concentração plasmática acontece
após 1 h da administração do medicamento
ABSORÇÃO
•Podemos dizer que o medicamento B é genérico do A? NÃO!
Pico de concentração
plasmática para A
Pico de concentração
plasmática para B
T max para A
T max para B
ABSORÇÃO
•Podemos dizer que a formulação R é genérica da T? SIM!
Pico de concentração
plasmática para as duas
bem próximo
Tempo do pico de
concentração
plasmática máx
FATORES QUE FAVORECEM A ABSORÇÃO
LIGADOS AO MEDICAMENTO:
•Maior concentração
•Menor tamanho molecular
•Lipossolubilidade
•Quanto menor tamanho da molécula melhor será sua absorção
Paclitaxel
Paracetamol
FATORES QUE FAVORECEM A ABSORÇÃO
•Lipossolubilidade: é necessário que a molécula seja
hidrossolúvel suficiente para se solubilizar no ácido estomacal,
saliva, plasma (fluidos aquosos); também é necessário que a
molécula seja lipossolúvel o suficiente para conseguir ultrapassar
as barreiras lipídicas
•Fármacos ideais: são moléculas anfipáticas = Parcialmente
lipossolúveis
FATORES QUE FAVORECEM A ABSORÇÃO
LIGADOS AO ORGANISMO
•Vascularização do local
•Superfície de absorção: quanto maior
melhor, por isso o principal local de
absorção (v.o.) é o intestino

O intestino proporciona melhores condições de
absorção
Intestino
Microvilos – aumentam a
área de absorção
Os microvilos aumentam a área do intestino
em 600x. Área de 200 m2
DISTRIBUIÇÃO
• Uma vez absorvido, o fármaco se distribuirá para
todo o corpo através da circulação sanguínea
• A distribuição é a passagem do fármaco do
compartimento intravascular (do sangue) para o
extravascular (órgãos e tecidos).
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METABOLISMO
•O metabolismo (ou biotransformação ) é o processo que pode
levar ao término da atividade biológica ou à sua alteração.
•Os fármacos são transformados em substâncias mais polares
(hidrossolúveis) e, portanto, de excreção renal (urina) mais fácil
metabolismo dos fármacos: realizados por enzimas
presentes em vários órgãos:
FÍGADO
• Citocromo P450 (maior grupo de enzimas oxidantes do FÍGADO –
maior parte dos fármacos usam essa via metabólica)
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ELIMINAÇÃO
• O rim é o mais importante órgão de Eliminação: urina
• Fármacos ou seus metabólitos também podem ser
excretados na bile, fezes, ar expirado, suor, saliva,
lágrimas e leite
•Com o passar do tempo, metabólitos mais
hidrossolúveis vão sendo produzidos, a eliminação nos
fluidos biológicos vai ocorrendo e a concentração
plasmática do fármaco vai diminuindo
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ELIMINAÇÃO
TEMPO DE MEIA-VIDA (T ½)
• Tempo necessário para que a concentração
plasmática do fármaco, após os fenômenos de
distribuição, metabolização e eliminação seja reduzida
à metade.
•Ex: Diclofenaco : T ½ =1.2- 2 horas
•Gardenal: T ½ = 40 -70 horas
Concentração
40
20
10
Tempo
20
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