Bloqueadores Neuromusculares
Prof. Marcos Pires
Bloqueadores Neuro Musculares
 Usos Terapêuticos:
1) Promovem e aumentam o relaxamento
muscular esquelético (MEE)
2) Facilitam a intubação orotraqueal
3) Permite uso de menor quantidade dos
anestésicos gerais
4) Controle da respiração em determinadas
situações (respiração controlada)
Bloqueadores Neuro Musculares
• NÃO PROMOVEM ANALGESIA
• NÃO PROMOVEM SEDAÇÃO
• NÃO PROMOVEM HIPNOSE
• NÃO AFETAM OS MECANISMOS
SENSORIAIS
Fibra colinérgica
transportador
de colina
BNM: transmissão neuromuscular
choline
recapture
action
potential
Choline
acetylcholine
esterase
choline acetylase
R
ACh (10,000)
ACh
in vesicle
- +
Ca++
calcium entry
presynaptic
receptors
diffusion
BNM
Mecanismo de ação:
1) AGENTES NÃO DESPOLARIZANTES
antagonistas nos receptores nicotínicos da placa terminal,
ligando-se a uma ou ambas unidades  do receptor
BNM: RECEPTOR NICOTÍNICO
BNM
Mecanismo de ação:
2) AGENTES DESPOLARIZANTES
- ligam-se ao receptor nicotínico e atuam como um agonista,
despolarizando-o:
 abertura do receptor
 despolarização placa terminal
 propagação e despolarização membrana adjacente
 contração muscular generalizada e desorganizada
BNM: RECEPTOR NICOTÍNICO
Bloqueadores Neuro Musculares
 Farmacocinética:
Fármacos Competitivos:
 Cada fármaco possui uma duração de
ação específica.
 Atracúrio sofre degradação espontânea
no plasma (temperatura e pH -Via de
Hoffmann) .Também é hidrolizado por
esterases o que não afeta fígado e rins
Bloqueadores Neuro Musculares



Farmacocinética:
Fármacos Despolarizantes:
Após administração IV a succinil tem início de ação
rápido e duração de acordo com a espécie: suínos (23 min; cavalos e gatos (5 min); bovinos e ovinos (6-8
min); cães (25 min)
A
succinil
colina
é
hidrolizada
pela
pseudocolinesterase.
Animais
expostos
a
organofosforados (coleiras ou anti-helmínticos) até 30
dias antes da succinil podem ter efeitos prolongados
pela diminuição na hidrólise
Bloqueadores Neuro Musculares
 Efeitos Adversos:
1) Todos os BNM podem produzir APNÉIA
– necessitando de ventilação controlada(suporte respiratório)
2) Succinil – contração muscular dolorosa
(mialgia); hiperpotassemia; hipertermia
maligna
Bloqueadores Neuro Musculares

1)
2)
3)
4)
5)
Fatores que interferem nos efeitos dos BNM:
Doenças hepáticas podem prolongar a duração de
ação da Succinil pois o fígado sintetiza a colinesterase
Fatores genéticos ou os inibidores da colinesterase
(prolongam a duração da succinil)
Antibióticos aminoglicosídeos, que inibem a liberação
de ACh, exercem atividade bloq. Neuromuscular
(competitivo)
Os anestésicos gerais inalatórios potencializam os
BNM pela estabilização da membrana pós-juncional.
Temperatura (Hiper e hipotermia)
Bloqueadores Neuro Musculares
 Seqüência do bloqueio
 Reversão dos BNM:
1) Fármacos Competitivos
#Fármacos Despolarizantes (Irreversíveis)
Droga
Velocidade
de início
d-Tubocurarina Lenta > 5 min
Galamina
Lenta
Pancurônio
Vecurônio
Intermediária
(2-3 min)
Intermediária
Atracúrio
Intermediária
Mivacúrio
Rápida
(2 min)
Rápida
Suxametônio
Duração de Principais
ação
efeitos col.
Prolongada
(1-2h)
Prolongada
Hipotensão (bloqueio
ganglionar + lib hist.)
broncoconstrição
Taquicardia
(antag musc)
Prolongada
Taquicardia discreta
Intermediária
(30-40 min)
Intermediária
(< 30 min)
Curta
(15 min)
Curta
(10 min)
Poucos efeitos
colaterais
Hipotensão transitória
(liberação histamina)
Hipotensão transitória
(liberação histamina)
Bradicardia, arritmias,
elevação da pressão
intraocular, dor musc.
Download

Bloqueadores Neuromusculares Prof. Marcos Pires