Bloqueadores Neuromusculares Prof. Marcos Pires Bloqueadores Neuro Musculares Usos Terapêuticos: 1) Promovem e aumentam o relaxamento muscular esquelético (MEE) 2) Facilitam a intubação orotraqueal 3) Permite uso de menor quantidade dos anestésicos gerais 4) Controle da respiração em determinadas situações (respiração controlada) Bloqueadores Neuro Musculares • NÃO PROMOVEM ANALGESIA • NÃO PROMOVEM SEDAÇÃO • NÃO PROMOVEM HIPNOSE • NÃO AFETAM OS MECANISMOS SENSORIAIS Fibra colinérgica transportador de colina BNM: transmissão neuromuscular choline recapture action potential Choline acetylcholine esterase choline acetylase R ACh (10,000) ACh in vesicle - + Ca++ calcium entry presynaptic receptors diffusion BNM Mecanismo de ação: 1) AGENTES NÃO DESPOLARIZANTES antagonistas nos receptores nicotínicos da placa terminal, ligando-se a uma ou ambas unidades do receptor BNM: RECEPTOR NICOTÍNICO BNM Mecanismo de ação: 2) AGENTES DESPOLARIZANTES - ligam-se ao receptor nicotínico e atuam como um agonista, despolarizando-o: abertura do receptor despolarização placa terminal propagação e despolarização membrana adjacente contração muscular generalizada e desorganizada BNM: RECEPTOR NICOTÍNICO Bloqueadores Neuro Musculares Farmacocinética: Fármacos Competitivos: Cada fármaco possui uma duração de ação específica. Atracúrio sofre degradação espontânea no plasma (temperatura e pH -Via de Hoffmann) .Também é hidrolizado por esterases o que não afeta fígado e rins Bloqueadores Neuro Musculares Farmacocinética: Fármacos Despolarizantes: Após administração IV a succinil tem início de ação rápido e duração de acordo com a espécie: suínos (23 min; cavalos e gatos (5 min); bovinos e ovinos (6-8 min); cães (25 min) A succinil colina é hidrolizada pela pseudocolinesterase. Animais expostos a organofosforados (coleiras ou anti-helmínticos) até 30 dias antes da succinil podem ter efeitos prolongados pela diminuição na hidrólise Bloqueadores Neuro Musculares Efeitos Adversos: 1) Todos os BNM podem produzir APNÉIA – necessitando de ventilação controlada(suporte respiratório) 2) Succinil – contração muscular dolorosa (mialgia); hiperpotassemia; hipertermia maligna Bloqueadores Neuro Musculares 1) 2) 3) 4) 5) Fatores que interferem nos efeitos dos BNM: Doenças hepáticas podem prolongar a duração de ação da Succinil pois o fígado sintetiza a colinesterase Fatores genéticos ou os inibidores da colinesterase (prolongam a duração da succinil) Antibióticos aminoglicosídeos, que inibem a liberação de ACh, exercem atividade bloq. Neuromuscular (competitivo) Os anestésicos gerais inalatórios potencializam os BNM pela estabilização da membrana pós-juncional. Temperatura (Hiper e hipotermia) Bloqueadores Neuro Musculares Seqüência do bloqueio Reversão dos BNM: 1) Fármacos Competitivos #Fármacos Despolarizantes (Irreversíveis) Droga Velocidade de início d-Tubocurarina Lenta > 5 min Galamina Lenta Pancurônio Vecurônio Intermediária (2-3 min) Intermediária Atracúrio Intermediária Mivacúrio Rápida (2 min) Rápida Suxametônio Duração de Principais ação efeitos col. Prolongada (1-2h) Prolongada Hipotensão (bloqueio ganglionar + lib hist.) broncoconstrição Taquicardia (antag musc) Prolongada Taquicardia discreta Intermediária (30-40 min) Intermediária (< 30 min) Curta (15 min) Curta (10 min) Poucos efeitos colaterais Hipotensão transitória (liberação histamina) Hipotensão transitória (liberação histamina) Bradicardia, arritmias, elevação da pressão intraocular, dor musc.