COMPRIMIDOS
DEFINIÇÃO:
 Forma sólida de administração, de peso
variável, tamanho e formato, que pode
ser moldada ou comprimida, e que
contém uma substância medicinal em
forma pura ou diluída. (Dorland, 28ª ed)
COMPRIMIDOS
CONSIDERAÇÕES: A VO é conveniente e segura;
maior precisão de dose e UC; cedência modulada,
controlada e reprodutível ; boa estabilidade física,
química e microbiológica; resistência mecânica
adequada; processos de obtenção estabelecidos e
robusto; boa aceitação, são leves e compactos;
Invioláveis e identificáveis (forma, tamanho, cor e
impressão).
“São preparações sólidas, administradas
pela VO, com um ou mais IA’s, de dose única, obtidas
por compressão de partículas uniformes”.
COMPRIMIDOS
 Segundo a Farmacopéia Brasileira 2°
edição: “comprimidos são preparações
farmacêuticas sólidas, de Formato variado,
geralmente cilíndricas ou lenticulares, obtidas
pela compressão de substâncias
medicamentosas secas, acondicionadas ou
não em excipientes inertes”.
Figura 1: Formatos diferenciados de
comprimidos.
Fonte: UFC, 2009.
COMPRIMIDOS
 Devem apresentar características de tamanho e forma
bem definidos, seu teor, a sua friabilidade, a umidade
do comprimido, uniformidade de conteúdo, a
desintegração e dissolução devem ser compatíveis
como método usado para sua fabricação e em acordo
com a finalidade a qual se destina sua administração
(UFC, 2009).
Sua utilização mais comum e segura dá-se por via oral
(Uso interno), porém pode ser utilizados externamente
como comprimidos vaginais (aplicação local), podem
ser injetados como pellets, ou podem ser utilizados
também como antissépticos como é o caso dos
comprimidos de formol (DESTRUTI, 1998).
TIPOS DE COMPRIDOS
 Comprimidos comuns: utilizados por via oral,
juntamente com um líquido para deglutição
adequado, normalmente água para sua maior
dissolução do fármaco (vai de acordo com a
posologia do medicamento e de acordo com a
substância ativa nesse), não possuem
revestimento especial e sua desintegração se
inicia rapidamente e boa parte no estomago.
TIPOS DE COMPRIDOS
 Comprimidos de uso externo: trata-se justamente das pastilhas
de formol que citamos, essas pastilhas são dissolvidas para
produção de soluções assépticas e esterilizantes (DESTRUTI,
1998).
 Comprimido sublingual: usado principalmente quando se deseja
efeito rápido, como ocorre com alguns medicamentos para o
coração, eles são absorvidos ainda na boca após sua deposição
debaixo da língua, ou seja, não passam pelo fígado e portanto
não são metabolizados, alcançando a corrente sanguínea de
forma rápida e promovendo o efeito também dessa forma. Esse
tipo de comprimido deve ser pequeno e ser de fácil desintegração
(DESTRUTI, 1998).
TIPOS DE COMPRIDOS
 Comprimidos/Pastilhas: NÃO SE TRATA DE
COMPRIMIDO SUBLINGUAL! Trata-se das
conhecidas pastilhas. Essas deve ter grande
superfície de contato para que liberem
rapidamente o princípio ativo e promovam seu
efeito, normalmente local. Sua dissolução
completa deve se dar entre 30 e 60 minutos
(DESTRUTI, 1998).
TIPOS DE COMPRIDOS
 Comprimido efervescente: a medida que ele se
dissolve na água ele libera gazes que provocam o
aparecimento das bolhas, esse gás liberado é quem
favorece sua desintegração. Sua formulação
normalmente leva ácido cítrico, ácido tartárico,
bicarbonato de sódio e carbonato de sódio. Esses
comprimidos, mais que qualquer outro devem ser
acondicionados em locais com baixa umidade. No
momento da utilização, caso não forme a borbulhação
característica, esse comprimido possivelmente sofreu
algum tipo de degradação ou inativação, perdendo
portanto sua utilidade e deve ser descartado
(DESTRUTI, 1998).
TIPOS DE COMPRIDOS
 Comprimido Revestido: O revestimento dado ao comprimido
serve como capa protetora á várias intempéries, tais como
umidade, luz, a ação degradante do próprio oxigênio do ar, mas
principalmente tende a proteger o princípio ativo da ação do suco
gástrico no momento da ingestão do comprimido (DESTRUTI,
1998).

Pellets: São comprimidos cilíndrico e estéreis que são
implantados na pele. Eles liberam o princípio ativo durante dias ou
até meses (DESTRUTI, 1998).
 Comprimidos Vaginais: São de ação local, colocados
diretamente na vagina e normalmente visam efeito microbicida ou
efeito regenerador (DESTRUTI, 1998).
VANTAGENS
VANTAGENS:

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
Maior estabilidade para os fármacos.
Facilidade de administração.
Sabor e odor não são percebidos.
Pode-se desenvolver formas de liberação
prolongada.
Dosificação exata
Facilidade de manejo
Baixo custo
Produção em larga escala
Facilidade de eliminação no caso de intoxicação
OUTRAS VANTAGENS DOS
COMPRIMIDOS

Possuem boa estabilidade físico-química, principalmente quando comparados a formas farmacêuticas
líquidas;

São fáceis de serem preparados, manuseados e transportados;

Podem ser obtidos em grandes quantidades por sistemas mais robustos de produção;

Possuem boa apresentação, o que traz mais confiabilidade no produto e mais conforto na administração;

Possui maior precisão de dosagem por unidade tomada, devido justamente ao modo como é produzido;

Forma farmacêutica adequada para fármacos com baixa solubilidade;

Possuem facilidade em mascarar características organolépticas desagradáveis, tais como sabor e odores;

Seu custo de produção é menor e normalmente seu custo de aquisição também (DESTRUTI, 1998).
DESVANTAGENS
DESVANTAGENS:
 O comprimido deve desintegrar-se para liberar o fármaco, que por
sua vez deve dissolver para então ser absorvido
 Dificuldades de deglutição (idosos e crianças);
 Dificuldade de administração em pacientes inconscientes;
 Lenta Absorção;
 Sua fabricação requer processos muito difíceis de controlar;
 Se elaboram somente em indústrias farmacêuticas devido à
disponibilidade dos equipamentos.
OUTRAS DESVANTAGENS
DOS COMPRIMIDOS
 Impossibilidade de adaptação de posologia individual,
ou seja,
ajuste de dose muito complicado;
 Impossibilidade de obtenção econômica de
quantidades
reduzidas, dado ao custo elevado do equipamento;
DESVANTAGENS DOS
COMPRIMIDOS
 Não pode ser usado em pacientes com dificuldade ou
impossibilidade de deglutição;
 Permite e facilita em grandes proporções a
automedicação;
 Principalmente a dificuldade em se conseguir a
biodisponibilidade alta para alguns fármacos com
baixa solubilidade em água, ou baixa permeação
(UFC, 2009).
DESENVOLVIMENTO DOS
COMPRIMIDOS
- Deve-se identificar os melhores sítios
para a liberação dos fármacos, visando a
estabilidade e a melhor absorção do
mesmo.
- Cavidade oral (sublingual, pastilhas)
- Estomago (pH)
- Intestino (porção alta, média e baixa ) –
pH.
DESENVOLVIMENTO DOS
COMPRIMIDOS
- Analisar as características físico
Químicas dos fármacos (pka, coeficiente
de partição o/a, solubilidade, estrutura
molecular , incompatibilidades,
hidrofobicidade).
DESENVOLVIMENTO DOS
COMPRIMIDOS
 Escolher os adjuvantes farmacotécnicos
(diluentes, agregantes, desintegrantes,
lubrificantes, corantes, edulcorantes,
conservantes – biológicos e químicos)
adequados, considerando, compatibilidade
e obtenção de fórmula adequada (aspectos
físicos, desintegração e dissolução,
qualidade biofarmacêutica).
DESENVOLVIMENTO DOS
COMPRIMIDOS
Escolha do método de produção (via seca,
via úmida, compressão direta); controle de
qualidade total (qualidade física, química,
biológica, biofarmacêutica).
MÉTODO DE PREPARAÇÃO
DOS COMPRIMIDOS
MÉTODOS DE PREPARAÇÃO
 Três métodos básicos – granulação via
seca, via úmida, e compressão direta
ADJUVANTES
FARMACOTÉCNICOS
 Seleção se faz em função da compatibilidade e
da experiência do manipulador. Ex. sais de cálcio
não devem ser empregados para a preparação
de comprimidos e cápsulas de tetraciclina. Os
mais usados industrialmente são a lactose
(solubilidade e compatibilidade) e celulose
microcristalina (compatibilidade e uniformidade).
ADJUVANTES
FARMACOTÉCNICOS
DESINTEGRANTES (5-20%)- O comprimido
deve desintegrar-se na presença de líquido, para
liberar o fármaco, para que este possa ser
absorvido. A característica principal destas
substâncias é a dilatação, pois demonstra-se que
os melhores desintegrantes são aqueles que
possuem alto poder de hidratação.
ADJUVANTES
FARMACOTÉCNICOS
DESINTEGRANTES (5-20%)
Amido de milho e da batata; derivados de
amido (amido glicolato de sódio);
derivados da celulose
(carboximetilcelulose sódica); PVP; resinas
trocadoras de íons; caolim; Veegun; Avicel;
entre outros.
ADJUVANTES
FARMACOTÉCNICOS
 AGLUTINANTES – têm por finalidade agregar
os pós. Favorecer a adesão dos grânulos, para
ser obter adequada compressão. São utilizados:
 Solução aquosa de amido de milho (10-20%);
 Solução de glicose (25-50%);
 Solução de gelatina (2-10%);
 Solução H2O/Etanólica de PVP (5-20%);
ADJUVANTES
FARMACOTÉCNICOS
 AGLUTINANTES Solução de derivados de celulose –
metilcelulose e CMC-Na (2-10%);
 hidroxietilcelulose (5-10%);
 Solução de álcool polivinílico (5-10%);
 Solução de sacarose (85%);
 Amido pré-gelatinizado – via seca (510%).
ADJUVANTES
FARMACOTÉCNICOS
 LUBRIFICANTES (0,1 -5,0%) – São
adicionado após a granulação, para cobrir
cada grânulo. A finalidade é facilitar o
escoamento do pó na matriz e a compressão do
pó, através da diminuição do atrito entre as
partículas. Facilita também a ejeção do
comprimido da matriz. As substâncias
lubrificantes possuem característica hidrofóbica.
ADJUVANTES
FARMACOTÉCNICOS
 LUBRIFICANTES
 A adição de lubrificantes pode alterar a
desintegração do comprimido e a dissolução do
fármaco, alterando assim sua biodisponibilidade.
Os (amido modificado); talco (polissilicato de
magnésio); PEG 4000 ou 6000; associação
benzoato de sódio e acetato de sódio (4:1)
CONTROLE DE
QUALIDADE
 CONTROLE DE QUALIDADE
 Paquímetro
 FILM COATING e SUGAR COATING
 DRAGEADEIRAS / REVESTIDORAS