Prof. Me. Anny C. G. Granzoto
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Ocupa-se do estudo dos efeitos bioquímicos
e fisiológicos dos fármacos e seus
mecanismos de ação
• É utilizada para descrever os efeitos de um fármaco no
corpo.
• Tipicamente esses efeitos são descritos em termos
quantitativos para estabelecer as doses apropriadas
para cada paciente bem como:
• Comparar a potência
• Eficácia
• Segurança de um fármaco
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O conhecimento da farmacodinâmica é
fundamental para estabelecer uma
terapia adequada
Esquemas posológicos
Prevenir interações medicamentosas
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Quando um fármaco é administrado espera-se ...
Vá exercer uma
ação
farmacológica
Admite-se que
desta forma o
fármaco exerça
ex.:
•Baixar a febre
•Diminuir a dor
•Diminuir um processo
inflamatório
•Diminuir um estado depressivo
•Induzir o sono
AÇÃO
FARMACOLÓGICA
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Admite-se que um fármaco ao ser administrado pode
exercer dois tipos de ação
Agir de forma específica
Agir de forma inespecífica
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Forma inespecífica
O fármaco que quando administrado vai atuar por meio
de suas propriedades físico-químicas
Por exemplo:
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1) Atuando em virtude de suas propriedades
(farmacológicas) osmóticas, p. e.:
• o óleo de rícino que ao chegar no intestino formará uma
camada (película) que reveste a membrana do intestino
não permitindo que a água seja absorvida pelas células
intestinais. Desta forma, a água fica retida no intestino,
promove o amolecimento das fezes e o paciente evacua.
• O mesmo ocorre quando é administrado um supositório
de glicerina
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2) Atuando em virtude de suas propriedades
ácido-base
• Quando se está com azia ocorre um excesso de HCL
no estômago que provoca o mal estar.
• Administra-se na maioria das vezes um antiácido
(sal de fruta) que possuem em sua composição o
bicarbonato de sódio (NaHCO3) que é capaz de
neutralizar o HCL por uma reação química
• HCL + NaHCO3  NaCl + H2CO3 + H2O + CO3
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3) Atuando por meio de suas propriedades
adsorventes como é o caso do carvão ativo
• O carvão ativo é administrado comumente a pacientes
que ingeriram uma quantidade considerável de
medicamento. Quando se administra o carvão ele
funciona como uma esponja que adsorve toda a
substancia na sua estrutura , desta forma será
transferido para o intestino onde será excretado.
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Forma específica
Quando se diz que um fármaco vai atuar de forma
específica quer dizer que ele vai atuar sob alguma
estrutura presente nas células.
• Fármacos que vão atuar de ação específica devem
sua ligação a Receptores Específicos
• O termo Receptor refere-se ao componente
do organismo com o qual a substância química
reage.
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Os fármacos agem no organismo através de
interações com elementos que chamamos de
alvos.
• Um alvo consiste no local específico, em nível
molecular, onde o fármaco irá agir.
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Esses receptores ao qual o fármaco vai
atuar pode ser de 4 tipos
1.Canal iônico
2. Moléculas transportadoras
3. Enzimas
4. Receptores
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Quando um fármaco, cada um com a sua
especificidade, liga-se ao seu receptor, ele acaba
por desencadear o que chamamos de
resposta farmacológica
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Moléculas Transportadoras
Atuam no transporte
de Íons e pequenas
moléculas orgânicas
não lipossolúveis
através da membrana
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Canais Iônicos
Atuam no transporte
de Íons e pequenas
moléculas orgânicas
através da membrana.
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Receptores
A interação de droga
com receptores se
assemelha e interação
de substrato com
enzima.
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Essa resposta farmacológica ao qual o
fármaco é capaz de desencadear, pode
ser basicamente de duas formas:
1. Efeito Conformacional
2. Efeito Bioquímico
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Alteração
conformacional
O fármaco ao se ligar ao
seu receptor é capaz de
promover uma mudança
estrutural na célula
A insulina que é um hormônio secretado pelo pâncreas e responsável
por regular a quantidade de glicose sanguínea circulante , ao se ligar
ao seu receptor localizado na membrana celular ela promove uma
alteração conformacional na membrana da célula que abre um canal
(transglute 4) que permite a passagem da glicose para o interior da
célula. Posteriormente a insulina se desliga e a porta se fecha e a
glicose não mais consegue passar do sangue para o interior celular.
A insulina então será metabolizada e excretada.
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Alteração Bioquímica
O fármaco é capaz de passar por
algum tipo de mecanismo para o
interior da célula.
No interior celular ele vai se ligar
a alguma estrutura, modificando
a sua ação ou inibindo-a
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Por exemplo....
A dor provém da síntese de uma substancia chamada prostaglandina que
é formada a partir de um produto chamado ácido aracdônico. Esse ácido
aracdônico para ser convertido a PG precisa sofrer ação de uma enzima
chamada COX
Ao se administrar um AINE este fármaco reage com a enzima e não
permite que a COX converta ácido aracdônico em prostaglandina
Fosfolipídeo

fosfolipase
Ácido aracdônico
COX
Prostaglandina
leucotrienos
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• Os fármacos podem se ligar aos seus receptores de
diversas maneiras e essas ligações devem ser suficiente
para permitir a iniciação do evento que termina com a →
Resposta Biológica
• A força que une a droga ao seu receptor deve ser forte e
duradoura
• Essas forças são Ligações Químicas.
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Ligações Químicas
Ligação Covalente
Ligação Iônica
Pontes de Hidrogênio
Ligações de Van der Waals
Ligações Hidrofóbicas
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Interação fármaco-receptor
Quando um fármaco é administrado e liga-se ao seu
receptor, essa ligação pode ou não desencadear uma
resposta farmacológica
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Agonista e Antagonista
 Drogas que são estruturalmente parecidas com agentes
endógenos.
Droga
Produz efeito
Droga
R
Não produz efeito
→ AGONISTA
→
ANTAGONISTA
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Quanto a ação nos receptores, pode ocorrer ligação do fármaco para simular o efeito da substância
endógena, no intuito de aumentar o efeito fisiológico causado por esta, ativando o receptor e
cascatas de sinalização dentro da célula. A estes fármacos dá-se o nome de AGONISTAS
Ex.: o corpo libera naturalmente adrenalina na corrente sanguínea, que se liga a seus
receptores específicos em determinados órgãos. Existem moléculas para o tratamento
da asma, que possuem estrutura semelhante à adrenalina, para ligar-se aos mesmos
receptores apenas nas vias aéreas e ativá-los, causando dilatação para maior passagem
do ar.
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Os fármacos que se ligam a um receptor para bloquear a ação das substâncias endógenas são
chamados de ANTAGONISTAS.
Ex.: existem moléculas semelhantes a adrenalina que se ligam aos receptores para o
coração, visando reduzir a frequência cardíaca e as força de contração, no intuito de
controlar a pressão arterial. Sem a ligação de adrenalina, o coração não recebe estímulo
para fazer mais força/contrações que necessário, o que colabora para baixar a pressão
arterial.
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O SINERGISMO entre fármacos acontece quando duas ou mais moléculas, quando associadas na
administração, potencializam um único efeito, por mecanismos semelhantes ou diferentes. Ex.:
controladores de oleosidade e adstringentes, quando associados, favorecem a eliminação de
comedões, no tratamento da acne.
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Deste modo, as drogas podem interagir com os receptores
comportando-se como:
• Agonistas
– quando um fármaco se liga ao seu receptor e é
capaz de desencadear uma resposta
farmacológica Ex.: insulina
• Antagonistas
– quando um fármaco se liga ao receptor mas
não é capaz de desencadear uma resposta
farmacológica e ainda compete com fármaco ou
substância endógena agonista bloqueando o
efeito.
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Drogas Agonistas e
Antagonistas
A tendência de uma droga se ligar ao receptor é
determinada:
• Afinidade
• Eficácia
• Potência
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Potência e Eficácia
♣
POTÊNCIA: Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em
miligramas) necessária para produzir um efeito. Exemplo: Se 5 mg da
droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 mg da droga A,
então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A.
Exemplo: o haloperidol (neuroléptico/antipsicótico) é mais potente que
clorpromazina porque são necessários em torno de 5 mg de haloperidol
para se obter o mesmo efeito terapêutico de 100 mg de clorpromazinas
♣ EFICÁCIA: Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um
medicamento pode produzir.
♣ Exemplo: tanto o haloperidol quanto o clorpromazina são eficazes
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Agonistas
Agonistas
↓
Possuem Afinidade pelo receptor e
Eficácia
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Antagonistas
Antagonistas
↓
Possuem Afinidade pelo receptor MAS não
possuem
Eficácia
↓
Eficácia é Zero
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Obrigada!!!!!!!!!!!!
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