Material Técnico
Amiodarona HCl
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Identificação
Fórmula Molecular: C25H30Cl I2NO3
Peso molecular: Não aplicável
DCB / DCI: 00700 - cloridrato de amiodarona
CAS: 19774-82-4
INCI: Não aplicável
Denominação botânica: Não aplicável
Sinonímia: Amiodaron Hidroklorür; Amiodarone, chlorhydrate d’; Amiodaron-hidroklorid; Amiodaronhydrochlorid; Amiodaronhydroklorid; Amiodaroni hydrochloridum; Amiodaronihydrokloridi;Amjodarono
hidrochloridas; Hidrocloruro de amiodarona.
Descrição / especificação técnica: Pó cristalino fino branco ou quase branco, com especificação de 98,5 a
101% de amiodarona HCl.
Propriedades: A amiodarona é um fármaco antiarrítmico amplamente usado no tratamento e prevenção
de arritmias cardíacas potencialmente letais.
Composição: Substância isolada.
Aplicações
Indicações: Profilaxia e tratamento
• Arritmias ventriculares;
• Arritmias supraventriculares refratárias ao tratamento convencional (associada à sindrome de WolfParkinson-White).
Posologia / concentração:
• Arritmia ventricular - dose oral: 800mg a 1,6g/dia, durante 1 a 3 semanas; quando se obtém o
efeito desejado se diminui a dose a 600mg ou 800mg/dia durante 1 mês e, em seguida, diminuir
até a dose mínima eficaz de manutenção;
• Dose de manutenção: oral: 400mg/dia. Taquicardia supraventricular - dose de carga: 600 a
800mg/dia durante 1 semana; logo que obtiver resposta terapêutica, diminuir a 400mg/dia
durante 3 semanas; dose de manutenção: 200 a 400mg/dia;
• Dose pediátrica de carga: 10mg/kg/dia e, em seguida, diminuir a 5mg/kg/dia; dose de
manutenção: 2,5mg/kg/dia.
Via de administração: Oral.
Solução magistral:
•
Possibilidade de associações e incorporação em diferentes bases dermatológicas;
•
Possibilidade de uso de concentrações flexíveis e associações sinérgicas para melhor resultado.
Formulações
Propriedades
Amiodarona HCl
•
Bloqueador de canal de potássio.
•
Antiarrítmico.
Amiodarona HCl .............................................. 200mg
Caps ........................................................................ 1 un.
Posologia: administrar 3 vezes ao dia durante
uma semana, seguida de 200mg 2 vezes ao dia
na segunda semana.
Suspensão oral - Amiodarona HCl 5mg/mL
Amiodarona HCl ................................................... 0,5g
Syrspend™ SF qsp .......................................... 100mL
pH: próximo a 4,4.
Manter sob-refrigeração.
Posologia: seguir orientação médica.
Referências científicas
Estudos clínicos / Estudos pré-clínicos:
O objetivo do presente trabalho foi investigar os efeitos cardiovasculares crônicos da amiodarona em
ratos normotensos Wistar-Kyoto (WKY) e em ratos espontaneamente hipertensos (SHR).
O presente estudo indicou que a amiodarona tem uma ação anti-hipertensiva marcante em SHR, a qual
é associada com uma redução na modulação simpática vasomotora, um aumento na sensibilidade
barorreflexa vagal cardíaca e uma redução na hipertrofia cardíaca. Tais efeitos deveriam ser levados em
consideração no tratamento e prevenção de arritmias cardíacas associadas a estados hipertensivos3.
Farmacologia
Estabilidade: Uma suspensão oral preparada a partir de tabletes contendo cloridrato de amiodarona de 5
mg/ml foi estável durante 3 meses a 4 ° e 6 semanas a 25° C2.
Mecanismo de ação: Dado não encontrado nas referências consultadas.
Efeitos adversos: Fibrose pulmonar, hipo e hipertireoidismo. Em geral, aparecem em concentrações
superiores a 2,5 mg/ml, com tratamento contínuo e durante um período maior que 6 meses. Bradicardia
sinusal assintomática. Em 2% a 5% dos casos podem aparecer arritmias, tosse, febrícula, dor no peito,
sensação de falta de ar, debilidade nos braços e pernas, tremor das mãos. Em pessoas de idade avançada,
ataxia e outros efeitos neurotóxicos.
Contraindicações /precauções: Bloqueio auriculoventricular preexistente, pneumonite, fibrose pulmonar,
bradicardia por disfunção grave do nódulo sinusal, exceto se controlada por marca-passo. Deverá ser
avaliada a relação risco-benefício na presença de insuficiência cardíaca congestiva, disfunção hepática
(metabolismo reduzido); hipopotassemia. Ter precaução ao associar com outros antiarrítmicos e com
digitálicos. Se a redução da frequência cardíaca cair a menos de 55 pulsações/min, a terapêutica deve ser
suspensa até o retorno de 60 pulsações/min. Ter precaução com o período de lactação, pois 25% da dose
é excretada no leite materno.
Farmacotécnica
Equivalência: Não aplicável.
Concentração / Diluição (fabricante): Aplicar fator de correção de acordo com o resultado de doseamento
do Certificado de Análise do lote em questão, se necessário.
Solubilidade: Muito pouco solúvel em água, facilmente solúvel em cloreto metileno, solúvel em metanol
e ligeiramente solúvel em etanol.
Excipiente sugerido: Dado não encontrado nas referências consultadas.
pH estabilidade (produto final): Dado não encontrado nas referências consultadas.
Orientações farmacotécnicas: Dado não encontrado nas referências consultadas.
Incompatibilidades: Dado não encontrado nas referências consultadas.
Conservação / armazenamento: Acondicionar em recipientes herméticos, ao abrigo de calor, luz e
umidade.
Referências bibliográficas
1. P.R. Vade-mécum Brasil. 2006/2007;
2. Martindale, 36° Ed.;
3. L.M. Gomes, P.C.C. Viana, R.M. Alves, R. Fazan Júnior, N. Montano, H.C. Salgado, V.J. Dias da Silva –
Administração crônica de amiodarona reduz pressão arterial e modifica a modulação autonômica
cardiovascular de ratos espontaneamente hipertensos - Depto. Ciências Biológicas, Faculdade de
Medicina do Triângulo Mineiro, Uberaba, MG, Brasil, Depto. Scienze Pre-Cliniche, L.I.T.A. di Vialba,
Ospedale Sacco, Universitá degli Studi di Milano, Itália, Depto. Fisiologia, Faculdade de Medicina de
Ribeirão Preto, SP, Brasil.
4. Preparações Orais Líquidas, 3° Ed.;
5. Material do Fabricante.