Farmacologia dos
Antidiabéticos
Profa. Dra. Katy Lísias Gondim Dias
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
1. Conceito:
- São fármacos utilizados para diminuir a [glicose]p em pacientes
diabéticos.
[G]
[G]
[G] [G]
[G] [G]
[G] [G]
Farmacologia dos antidiabéticos
2. Classificação:
 Diabetes tipo I (10%)
 Diabetes tipo II (90%)
.................
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
3. Tratamento:
 Diabetes tipo I
Insulina
 Diabetes tipo II
Hipoglicemiantes orais
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
Tratamento do diabetes tipo I
4. Diferentes preparações comerciais de insulina:
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
4.1 Insulina inalada:
Ciência Hoje, 25 de março de 2010
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
4.2 Mecanismo molecular de ação da insulina:
Arq Bras Endocrinol Metab,.
vol.53, n.4, pp. 399-408, 2009.
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
4.3 Efeito da insulina:
Inibe (glicogenólise e gliconeogênese)
Fígado
Aumenta armazenamento de glicose na forma
glicogênio (glicocinase e glicogênio sintetase)
Aumenta captação de glicose e síntese de proteínas
Músculo
Tecido
adiposo
Aumenta síntese de glicogênio (glicogênio sintetase)
Reduz ácidos graxos livres e promove armazenamento
de triglicerídeos
Aumenta captação de glicose produzindo glicerofosfato
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
Tratamento do diabetes tipo II
5. Fármacos antidiabéticos orais:
1) Secretagogos da insulina: sulfoniluréias e meglitinidas
2) Sensibilizadores da insulina: biguanidas e glitazonas
3) Inibidores da α-glicosidase
4) Agonista do recpetor do GLP-1
5) Inibidores da DPP-4
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
5. 1) Secretagogos de insulina: Sulfoniluréias
GERAÇÃO
1º GERAÇÃO
2º GERAÇÃO
PRINCÍPIO ATIVO
Clorpropamida
NOME COMERCIAL
Diabinese®
Acetohexamida
Tolazanida
Tolbutamida
Dymelor ®
Tolinase ®
Rastinon ®
Glibenclamida
Daonil ®
Glipizida
Minidiab ®, Glucotrol ®
Gliclazida
Diamicron ®
 Tratamento a longo prazo não é eficaz (taquifilaxia)
Mecanismo de ação das sulfoniluréias
Sulfoniluréia
SUR1
KIR
6.2
KATP
+
+
+
+
+
Célula β
INSULINA
+
CaV
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
5. 1) Secretagogos de insulina: Meglitinidas
Meglitinidas
SUR1
KIR
6.2
KATP
+
+
+
+
+
Célula β
INSULINA
+
CaV
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
5. 2) Sensibilizadores da insulina: Biguanidas
Metformina
 Utilizado para pacientes diabéticos tipo II e obesos;
 Não aumenta o peso corporal;
 Não induz hipoglicemia;
 Não atua diretamente sobre a secreção de insulina;
Mecanismo de ação das Metformina
Metformina
AMPPK
Inibe gliconeogênese hepática
Redução da absorção de
glicose pelo TGI
Estimula glicólise nos tecidos
Redução dos níveis de
glucagon
Aumenta a sensibilização
do receptor da insulina
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
5. 2) Sensibilizadores da insulina: Glitazonas
Pioglitazona e Rosiglitazona
Mecanismo de ação das Glitazonas
Glitazonas
PPARγ
Diminui gliconeogênese
hepática
Aumenta a sensibilização
do receptor da insulina
NÚCLEO
Farmacologia dos antidiabéticos
.................
5. 3) Inibidores da α-glicosidase
Acarbose e Miglitol
 Não induz hipoglicemia;
 Indicados para pacientes com hiperglicemia pós-prandial;
 Desconforto abdominal;
Mecanismo de ação dos inibidores da α-glicosidase
glicose
polissacarídeos
Inibidor
SANGUE
5. 4) Agonista do recpetor do GLP-1
Agonista
Profa. Dra. Katy Lísias Gondim Dias
DFP/CCS/UFPB
[email protected]
Obrigada!