MINISTÉRIO DA EDUCAÇÃO UNIVERSIDADE FEDERAL DOS VALES DO JEQUITINHONHA E MUCURI DIAMANTINA – MINAS GERAIS Departamento De Farmácia Disciplina De Biofarmácia ExErcício dE Farmacocinética – Lista 2 Professor Antonio Sousa Santos Acadêmico: _____________________________________________Data ___/____/___ Questão 1 – Foi administrado a um paciente 60 mg/h de teofilina por infusão intra venosa. Sabe – se que o volume de distribuição aparente da teofilina é 40 L e a meia vida é 4 horas e 36 minutos. Pergunta–se:. Qual a concentração que será atingida após 8 horas de infusão? E no estado estacionário? (Resp. 7,46 mg/L após 8 horas e 9,96 mg/L no estado estacionário) Supondo que após atingir o estado estacionário, foi suspensa a medicação, acreditando que seria suficiente para manter as concentrações plasmáticas dentro do intervalo terapêutico. Você concorda com essa suposição? (Resp. A concentração plasmática sofrerá declínio exponencial e após certo período de tempo atingirá níveis subterapêuticos). Questão 2 – M.A.S., sexo masculino, pesando 4 kg foi diagnosticado como portador de meningite causada por Listeria. Um protocolo terapêutico recomenda nesses casos a infusão de 50 mg/kg de amoxicilina, a cada 4 ou 6 horas, não podendo ultrapassar a dose de 2 gramas a cada 4 horas. Sabendo que a meia vida da amoxicilina é de 1,7 horas e o volume de distribuição é de 0,33 L/Kg. Calcule as concentrações plasmáticas atingidas após 4 horas de infusão nesse paciente. (Resp. 75,05 mg/L ou 49,82 mg/L) Questão 3 – Ciclosporina injetável está disponível no mercado na concentração de 50 mg/mL. Recomenda – se diluir cada mL dessa solução para 20 a 100 mL em salina e infundir a solução resultante por 2 a 6 horas. Além disso, se recomenda a administração do fármaco aproximadamente 8 horas antes da intervenção cirúrgica. Sabendo que o volume de distribuição da ciclosporina é 5 L/Kg, que a meia vida é de 10 horas e que as concentrações plasmáticas consideradas efetivas variam de 50 a 150 ng/mL. a. Pesquise e descreva quais as indicações terapêuticas e o mecanismo de ação desse fármaco. (Resp. Imunossupressor, atua por inibir a transcrição em células linfóides. Indicada principalemente em pacientes transplantados e portadores de doenças auto imunes). b. Desenhe a estrutura química e as vias de biotransformação da ciclosporina c. Calcule a concentração plasmática nas primeiras seis horas após o início da cirurgia. Questão 4 – Foi prescrito a um paciente, uma infusão intravenosa de ceftriaxona sódica a uma velocidade de 125 mg/h, durante 48 horas; ao fim do segundo dia a concentração plasmática do fármaco foi de 15 mg/L. Sabendo que a ceftriaxona possui meia vida de 6 horas, calcule o clearance total para esse antibiótico (Resp. 8,3 mg/L). Questão 5 – Um antibiótico tem uma meia vida que varia de 6 horas na população geral. A um paciente foi administrada uma infusão intravenosa desse fármaco a uma taxa de 15 mg/h. Foram tiradas amostras de sangue para monitoramento terapêutico nos tempos 8 e 24 horas, obtendo resultados de concentrações plasmáticas de 5,5 e 6,5 respectivamente. Calcule a meia vida de eliminação desse antibiótico nesse paciente. (Resp. 2,96) Questão 6 – Um médico quer administrar um agente anestésico a uma velocidade de 2 -1 mg/h por infusão intravenosa. A constante de velocidade de eliminação do fármaco é 0,1 h e o volume de distribuição é 10L. Qual deve ser a dose de ataque para que seja atingido imediatamente um nível de concentração plasmática igual ao que se deseja atingir no estado estacionário? (Resp. 20 mg) Questão 7 – Qual é a concentração de um fármaco 6 horas depois da administração de uma dose de ataque de 10 mg e infusão simultânea a 2 mg/h, sabendo que a meia vida desse fármaco é de 3 horas e o volume de distribuição é de 10 L? (Resp. 0,9 mgL) Calcule a concentração do fármaco no sangue desse paciente após a infusão ser interrompida. Questão 8 – A um paciente adulto, com 48 anos, asmático, pesando 78 Kg, com um histórico de tabagismo, foi administrada aminofilina por infusão iv a uma velocidade de 0,5 mg/Kg.h simultânea a uma dose de 6 mg/Kg em bolus intravenoso. Duas horas depois do início da infusão, a concentração plasmática de teofilina foi medida e constatou-se que era de 5,8 g/mL. O volume aparente de distribuição da teofilina é de 0,45 L/Kg. Entretanto, o paciente não estava respondendo como se esperava, desse modo o médico quis aumentar a concentração plasmática para 10 g/mL. Qual o esquema terapêutico você indicaria para o médico? (Resp. Administrar uma nova dose de ataque de 184 mg seguida de uma infusão contínua de 80,7 mg/h de aminofilina) Questão 9 – Se pretende administrar durante 10 horas, a um paciente, 20 mg/h de um fármaco cujo t1/2 é 2 horas e o volume distribuição é 4 litros, através de uma formulação, dispersa em 1 L de soro fisiológico, onde cada mL equivale a 20 gotas. Calcule a velocidade de gotejamento a que deve ser ajustada a bomba de infusão e a concentração no estado estacionário. (Resp. Deve – se diluir 200 mg do fármaco em um litro de soro e ajustar o equipo de modo a liberar 33 gotas por minuto)