SIBUTRAMINA
O cloridrato de Sibutramina é uma amina terciária inibidora da recaptação da serotonina e
da noradrenalina, reduzindo acentuadamente o ganho do peso corporal juntamente com a
diminuição da ingestão calórica pelo aumento das respostas à saciedade pós-ingestão e
aumenta o gasto de energia pelo aumento da taxa metabólica.
Indicação:
Tratamento da obesidade quando a perda de peso está clinicamente indicada; deve ser
usado em conjunto com dieta e exercícios, quando somente a dieta e exercícios não são
eficientes.
Farmacocinética:
Os níveis plasmáticos máximos foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20mg
e a meia-vida da sibutramina é de 1,1 horas. A via urinária é a principal via de eliminação da
sibutramina e de seus metabólitos que são excretados, preferencialmente, na urina.
Dose Usual:
Cápsulas de 10mg ao dia. A perda de peso torna-se evidente em 4 semanas. Caso ocorra
resposta inadequada aumentar a dose para 15mg ao dia.
Contra-Indicação:
Pacientes com hipersensibilidade a sibutramina, anorexia nervosa, bulimia nervosa e
desordens da alimentação, conhecimento ou suspeita de gravidez e lactação.
Precaução:
Não recomendar o uso para menores de 18 anos e idosos com mais de 65anos, gravidez e
lactação.
Efeitos Adversos:
Pode ocorrer: dor de cabeça, secura na boca, insônia, dor nas costas, vasodilação,
taquicardia, palpitações, anorexia, constipação, aumento de apetite, náuseas, dispepsia,
vertigem, parestesia, dispnéia, sudorese, alteração do paladar e disminorréia.
Interação Medicamentosa:
Não administrar outros medicamentos de ação central para redução de peso.
Referência Bibliográfica:
Dicionário de Especialidades Farmacêuticas – DEF – 30º Edição 2001/2002.
ANFEPRAMONA - DIETILPROPRIONA
Anfepramona, antigamente chamada de dietilpropiona, fármaco que interfere no metabolismo e
nutrição, provocando anorexia, isto é, redução ou perda de apetite. Devem ser usados apenas
como coadjuvantes no tratamento da obesidade. É considerado o menos perigoso dos
anorexígenos para pacientes que sofrem de hipertensão leve a moderada. Utilizada na forma
de cloridrato.
Indicação:
Obesidade exógena, durante curto tempo (poucas semanas), em conjunto com regime de
redução de peso baseada na restrição calórica, exercício e modificação de comportamento.
Farmacocinética:
Duração da ação: comprimidos, 4 horas; comprimidos de ação prolongada, 12 horas.
Anfepramona e seus metabólitos atravessam as barreiras placentária e hematoencefálica e são
também excretados pelo leite.
Posologia:
Via oral: 25mg, 3vezes ao dia 1 hora antes das refeições.
Contra-indicação:
Arterosclerose adiantada, doença cardiovascular sintomática, hipertensão, hipertiroidismo,
hipersensibilidade a aminas simpatomiméticas, estados agitados, isquemia cerebral, glaucoma,
lactação, gravidez, consumo de álcool.
Precaução:
Não se recomenda seu uso em crianças até 12 anos de idade.
Efeitos adversos:
Nervosismo, insônia, irritabilidade, fraqueza, tensão, confusão, tremor, cefaléia, secura da
boca, paladar desagradável, irritação ocular, hipertensão, sudorese.
Interação medicamentosa:
O uso da anfepramona com álcool potencializa os efeitos sobre o sistema nervoso central. A
clopromazina pode antagonizar o efeito anorexígeno da anfepramona.
Referência bibliográfica:
KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica, Guanabara Koogan, 6ºedição, 1997.
FEMPROPOREX
É um anorexígeno mais suave que a anfepramona. Usado na forma de cloridrato. Após a
administração oral é biotransformado em anfetamina.
Indicação:
Utilizada como anorexígeno, adjunto no tratamento da obesidade exógena moderada a severa,
durante curto tempo (poucas semanas), em conjunto com regime de redução de peso baseada
na restrição calórica, exercício e modificação de comportamento.
Farmacocinética:
Duração da ação: comprimidos, 4 horas; comprimidos de ação prolongada, 12 horas.
Anfepramona e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e hematoencefálica. O
fármaco e seus metabólitos são excretados pelo leite.
Posologia:
Via oral: adultos, 20 a 25mg/dia, em tomada única ou tomadas divididas.
Contra-Indicação:
Arterosclerose adiantada, doença cardiovascular sintomática, hipertensão, hipertiroidismo,
hipersensibilidade a aminas simpatomiméticas, estados agitados, isquemia cerebral, glaucoma,
lactação, gravidez, consumo de álcool.
Precaução:
Não se recomenda seu uso em crianças até 12 anos de idade.
Efeitos Adversos:
Nervosismo, insônia, irritabilidade, fraqueza, tensão, confusão, tremor, cefaléia, secura da
boca, paladar desagradável, irritação ocular, hipertensão, sudorese.
Interação Medicamentosa:
O femproporex pode diminuir os efeitos hipotensivos dos agentes anti-hipertensivos,
especialmente clonidina, guanetidina, metildopa ou alcalóides da Rauvolfia. Podem aumentar
os efeitos hipoglicêmicos da insulina e sulfoniluréias. O uso do álcool potencializa os efeitos do
SNC. Antidepressivos tricíclicos podem diminuir seus efeitos anorexígenos. Outros
estimulantes do SNC ou hormônios tireoidianos podem aumentar os efeitos estimulantes.
Referência Bibliográfica:
KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica, Guanabara Koogan, 6ºedição, 1997.
FLUOXETINA
A Fluoxetina, derivado propilamínico cíclico, é inibidor potente e seletivo da captura de
serotonina nas fendas sinápticas do SNC. Possui também efeito anorexígeno.
Indicação:
Tratamento de depressão maior, de distúrbio obsessivo-compulsivo, bulemia nervosa.
Farmacocinética:
Absorvida rapidamente pelo trato gastrintestinal, amplamente distribuída pelo organismo, início
de ação entre 1 a 4 semanas, excretada principalmente (80%) pela urina sobre a forma de
metabólitos.
Dose usual:
Depressão: via oral, dose inicial de 20mg/dia em dose única pela manhã. A dose pode ser
aumentada depois de algumas semanas. Doses superiores a 20mg/dia devem ser fracionadas,
pela manhã e à noite. Doses para pacientes geriátricos não devem exceder 60mg/dia. Não se
determinaram a segurança e a eficácia em crianças.
Contra-Indicação:
Hipersensibilidade ao fármaco, gravidez, lactação.
Precaução:
Evitar o uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento; deve ser usada com cautela em
pacientes debilitados ou em pacientes que tomam múltiplos medicamentos ativos sobre o SNC,
pacientes estes que podem ser mais suscetíveis a convulsões induzidas pela fluoxetina; devese levar em consideração a relação risco-benefício quando existem os seguintes problemas
médicos: convulsões, diabetes melito, insuficiência hepática, insuficiência renal.
Efeitos Adversos:
Exantema e urticária, ansiedade, nervosismo, insônia, hipomania, anorexia, com freqüente
perda de peso, reação alérgica ou síndrome semelhante à doença do sono, náuseas, vômito,
cefaléia, convulsões, tremor, sonolência, secura da boca, diarréia, tontura.
Interação Medicamentosa:
Pode prolongar a meia-vida do diazepam; álcool e outros depressores do SNC podem
potencializar os seus efeitos; triptofano causa agitação, inquietação e distúrbios
gastrintestinais.
Referência Bibliográfica:
Katsung; Farmacologia básica e clínica, 6º edição; Ed. Lange, 1998.
Rang,Dale,Ritter ;Farmacologia,3º edição, Ed. Guanabara e Koogan.
Korolkovas; Dicionário Terapêutico, Ed. Guanabara e Koogan, 1997/98.
ALANTOÍNA
NOME QUÍMICO: 5-ureído-Hidantoína / Diureido Delácido Glioxílico
FÓRMULA MOLECULAR: C4 H6 N4 O3
PESO MOLECULAR: 158,10
SOLUBILIDADE: pouco solúvel em água, muito pouco solúvel em álcool,
praticamente insolúvel em éter e clorofórmio.
INDICAÇÃO: possui ação antiirritante auxiliando o sistema de defesa da
pele no processo de proliferação de novas células e estimulando a
epitelização. A alantoína porém, não é considerada como um cicatrizante
apesar de auxiliar no processo.
PRINCIPAIS USOS: proteção temporária de fístulas, arranhões e
queimaduras; previne e protege contra irritação, rachadura da pele e lábios;
mantém menos seca e mais suave, feridas oriundas de queimaduras pelo
frio ou febre; tratamento e proteção de assaduras em bebês pelo uso de
fraldas.
CONCENTRAÇÃO USUAL: de 0,5 a 2,0% em cremes, loções e xampus.
TOLERÂNCIA: excelente. Não foram relatados efeitos tóxicos, reações
alérgicas ou estados irritativos quando utilizado sobre a pele.
ARMAZENAMENTO: recipiente hermeticamente fechado, ao abrigo da luz e
umidade.
REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA:
BATISTUZZO, J. A O; ITAYA, M.; ETO, Y. Formulário MédicoFarmacêutico, Tecnopress, 2000.
DIAZEPAM
Pertence a classe dos benzodiazepínicos, usado principalmente como sedativo-hipnótico e
ansiolítico.
Indicação:
Por via oral: às vezes é útil como adjuvante a outros fármacos anticonvulsivantes em
espasmos monoclônicos e crises atônicas.
Farmacocinética:
Por via oral, rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal; meia-vida prolongada
em crianças prematuras, pacientes idosos e com doença hepática; excretado pelos rins,
principalmente na forma de metabólitos.
Posologia:
Via oral: adultos – 2 a 10mg duas a quatro vezes por dia, começando com dose baixa e
aumentando a quantidade gradativamente; crianças, inicialmente 2 a 4 mg por dia em doses
individuais.
Contra-Indicação:
Hipersensibilidade ao fármaco, insuficiência hepática ou renal, insuficiência pulmonar crônica,
depressão mental, tendências suicidas, miastenia grave, glaucoma de ângulo estreito, gravidez
e lactação.
Precaução:
Evitar a ingestão de álcool ou outros depressores do SNC durante o tratamento; não se
empenhar em atividades que exijam completa vivacidade mental, tais como operar máquinas
ou dirigir automóveis; são geralmente excretados pelo leite materno; o uso prolongado e/ou
doses elevadas podem causar dependência física ou psíquica, após o uso prolongado, a
suspensão deve ser gradual, para evitar a síndrome de abstinência.
Efeitos Adversos:
Sonolência e ressaca diurnas, mas com menor freqüência que as produzidas por barbitúricos,
ataxia, tontura, obnubilação, diplopia, amnésia, hipotensão, tremor, incontinência
urinária,constipação, fala empastada e leucopenia.
Interação Medicamentosa:
Aumenta os efeitos de anticoagulantes orais do grupo cumarínico; álcool, barbitúricos e outros
depressores do SNC aumentam a depressão com risco maior de apnéia; carbamazepina
diminui suas concentrações séricas; ranitidina diminui sua absorção e reduz sua concentração
plasmática em 25%.
Referência Bibliográfica:
KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica, Guanabara Koogan, 6ºedição, 1997.