ANESTÉSICOS VENOSOS
• Início em 1934 com os barbitúricos.
• São usados para indução, manutenção e sedação consciente.
1- Profopol
2- Benzodiazepínicos
3- Flumazenil
4- Etomidato
5- Cetamina
6- Barbitúricos
PROPOFOL: CARACTERÍSTICAS
2,6 diisopropofol.
• Formulação contém 1% de propofol, 2.5% de glicerol, 1.2% de
lecitina purificada de ovo.
• Fosfopropofol(Proproduto) (FDA).
• pH de 7.
Estável em temperatura ambiente e insensível à luz.
Se necessário, diluir em Glicose a 5%.
PROPOFOL: CINÉTICA
Metabolismo
fígado (I e II).1% eliminado “in natura” e 2% nas fezes.
Metabólito é considerado inativo.
Clearance
excede o fluxo sangúineo hepático; assim outros locais são
responsáveis pelo metabolismo. Pulmões 30%; rins
30%(intestinal).
Inibe o Sitema P-450
PROPOFOL: CINÉTICA NA INFUSÃO CONTÍNUA
Meia vida contexto-sensitivo: tempo para diminuição de 50% da
concentração no plasma, após término da infusão contínua
PROPOFOL: CARACTERÍSTICAS
Indução rápida do sono
parece ser independente da idade (pico de ação é de 90-100
segundos, com dose de 2,5mg/kg)
A duração da hipnose é dose e idade dependente
(5-10 minutos com 2-2,5mg/kg).
Diminuição da T. A.
o decréscimo é idade dependente.
ALTERAÇÕES HEMODINÂMICAS APÓS INDUÇÃO
COM DIFERENTES ENDOVENOSOS
MBP(pressão arterial média);SVR(resist. vascular sist.); PAP(pressão de art. pulmonar); PVR(resist. vasc. pulm.);PAO(pressão
oclusão pulm.); CI(índice card.);RAP(pressão atrial direita); LVSWI(left ventricular stroke work index); SV(vol. sistólico);
SVR(resist. vasc. sist)
PROPOFOL: CARACTERÍSTICAS
Adição
Diminuição da PIC PIO
Apnéia pós indução
diminuição da resposta ao CO2 e ao O2
Diminuição da T.A.
Propriedade antiemética
PROPOFOL: CARACTERÍSTICAS
• Não interage com BNM
• Não desencadeia MH
• Não altera síntese de cortisol
• Não libera histamina
PROPOFOL: CARACTERÍSTICAS
Questões sem resposta definitiva:
• Atividade epileptiforme?
• Atividade anticonvulsivante ?
• Tolerância ?
• Efeito neuroprotetor?
PROPOFOL: DOSES
INDUÇÃO :
1 – 2.5 mg.kg-1
MANUTENÇÃO :
50 – 150 mcg.kg-1.min-1
SEDAÇÃO :
25 – 75 mcg.kg-1.min-1
EFEITO ANTIEMÉTICO :
10 – 20 mgIV ou 10 mcg.kg-1.min-1
BENZODIAZEPÍNICOS(1959)
DIAZEPAM
MIDAZOLAM
OXAZEPAM
LORAZEPAM
BENZODIAZEPÍNICOS: CARACTERÍSTICAS
• METABOLISMO: hepático(I e II)
• ELIMINAÇÃO RENAL
• INDUÇÃO ENZIMÁTICA
• METABÓLITOS ATIVOS
(DIAZEPAM : oxidiazepam e
desmetildiazepam);
(MIDAZOLAM:
hidroximidazolam)= ACÚMULO
MIDAZOLAM E IDADE
BENZODIAZEPÍNICOS: FARMACOLOGIA
CARACTERÍSTICAS COMUNS :
Efeito hipnótico, sedativo, ansiolítico , amnéstico
anticonvulsivante
POTÊNCIA (afinidade com o receptor):
LORAZEPAM > MIDAZOLAM > DIAZEPAM
e
BENZODIAZEPÍNICOS: FARMACOLOGIA
SNC
diminuem CMRO2 e FSC dose dependente.
Sist. Respiratório
depressão central dose-dependente. Início em 3 minutos e
duração de 60-120 min. Efeito sinérgico com opióides.
Cardiovasculares
pequeno efeito ; poucas alt. da TA;
BENZODIAZEPÍNICOS: DOSES
DIAZEPAM
INDUÇÃO :
1 – 2.5 mg.kg-1
MANUTENÇÃO :
0,3-0,5 mg-1.min-1
SEDAÇÃO :
25 – 75 mcg.kg-1.min-1
MIDAZOLAM
INDUÇÃO :
0,05 – 0,015 mg.kg-1
MANUTENÇÃO :
0,05 mg.kg-1.min-1
SEDAÇÃO :
0,5 – 1 mg.kg (repetidos)
BENZODIAZEPÍNICOS: FLUMAZENIL(RO 1517880)
FLUMAZENIL: CARACTERÍSTICAS
Grande afinidade pelo receptor de BDZ
antagonista competitivo do midazolam, diazepam, flunitrazepam e
lorazepam.
Metabolismo hepático
Metabólitos: N-desmetil flumazenil, ; ác.N desmetil flumazenil e ác.
flumazenílico.
Efeito
reversão da inconsciência, da depressão resp.,da amnésia.
FLUMAZENIL: DOSES
REVERSÃO DE BDZ :
0,2 repetidas vezes até 3mg
REVERSÃO DE COMA
0,5 repetidas vezes até 1mg
ETOMIDATO: CARACTERÍSTICAS
SNC
Efeito hipnótico, sem atividade analgésica.
Reduz o FSC e o CMRO2, sem alterar a TA.
Ventilação
reduz a resposta ao CO2.
Não libera histamina.
Mínimos efeitos CV
não altera a FC, o DC, o VS.
ETOMIDATO: DOSES
INDUÇÃO :
0,2 – 0,6 mg.kg-1
MANUTENÇÃO :
10mcg.kg-1.min-1
SEDAÇÃO :
-
CETAMINA
INDUÇÃO :
IV : 0,5 – 2 mg.kg-1
IM: 4 – 6
mg.kg-1
MANUTENÇÃO :
15 – 45 mg.kg-1.min-1 (com N2O)
30 – 90 mg.kg-1.min-1 (sem N2O)
SEDAÇÃO :
IV : 0,2 – 0,8 mg.kg-1
IM: 2 - 4
mg.kg-1
ANALGESIA PREEMPTIVA :
IV : 0,15 –0, 2 mg.kg-1
CETAMINA
Metabolismo
microssomas hepáticos para Nor-cetamina, com potência 30%
menor(contribuição para analgesia residual)
CETAMINA : EFEITOS
Rápido início de ação (alta solubilidade)
A duração
dose-dependente
SNC
inconsciência e analgesia. Anestesia dissociativa.
Pode haver permanência de reflexos palpebral, corneal e da tosse,
sem haver proteção de vias aéreas.
CETAMINA : EFEITOS
Aumenta o metabolismo cerebral , o FSC e a PIC
Efeitos mínimos sobre à resposta ao CO2. Apnéia dose-dependente
Efeito broncodilatador
Aumento da salivação(crianças !)
Efeito estimulante cardiovascular: aumento da FC, TA e DC
Efeito de liberação de Noradrenalina
Reações psicológicas no despertar , “reações de emergência da
anestesia”(sonhos ou pesadelos, sensação de “sair do corpo”, ilusões, euforias e
medo).
BARBITÚRICOS
Waters and Lundy 1934.
BARBITÚRICOS: CARACTERÍSTICAS
METABOLISMO
hepático (oxidação **, N dealkilação ; desulfuração) eliminação
de metabólitos inativos na urina.
INDUÇÃO ENZIMÁTICA: CONTRA INDICADO NA PORFIRIA.
POTENTE EFEITO NO METABOLISMO CEREBRAL:
diminui CMRO2 e a PIC
TIOPENTAL : USO CLÍNICO
EFEITOS COLATERAIS
Hangover; gosto metálico na boca; reações alérgicas; urticária ou rush cutâneo;
broncoespasmo
INJEÇÃO INTRA ARTERIAL
Tratamento : administração de salina intra arterial, heparinização e bloqueio do
plexo braquial
DEPRESSÃO CARDIOVASCULAR
Vasodilatação; efeito inotrópico negativo; diminuição da descarga adrenérgica
no SNC
DEPRESSSÃO RESPIRATÓRIA: dose dependente.
TIOPENTAL : USO CLÍNICO
INDUÇÃO : 3 – 4 mg.kg-1
MANUTENÇÃO: 50 – 100 mg/cada 10-12 min