FFUL
Pomada de Ácido Salicílico
Tecnologia Farmacêutica II
2009/2010
Margarida Costa | Pedro Inácio | Soraia Matos | Tânia Mateus
Introdução
Ácido Salicílico
Propriedades Físicas
• Pó cristalino incolor ou cristais em forma de
agulha e inodoro;
• Sensível à luz;
• Ponto de fusão: 157-159°C;
• Ponto de ebulição: 256°C;
• Pouco solúvel na água, facilmente solúvel no
álcool e no éter e ligeiramente solúvel no cloreto
de metileno.
Formulação de uma
pomada propriamente
dita lipofílica
Introdução
Ácido Salicílico
Usos terapêuticos
• Em concentrações inferiores a 2%:
É considerado essencialmente queratoplástico, intensificando a
queratinização dos epitélios e promovendo a regeneração da
camada córnea cutânea. Ex: Eczemas.
• Em concentrações superiores a 2% (até 10%):
Propriedades queratolíticas promovendo a dissolução de formações
queratínicas. Ex: hiperqueratose, psoríase, dermatite seborreica.
• Em concentrações inferiores a 60%:
Caústico para a remoção de calosidades, verrugas e papilomas.
• Agente fungicida: Utilizado, por exemplo, na dermatofitose.
Introdução
Ácido Salicílico
Efeitos Adversos
• Agente irritante pelo que a sua aplicação na pele pode ocasionar
dermatites.
• Podem ocorrer reacções de hipersensibilidade.
• Mais frequente é o aparecimento de vermelhidão e uma sensação de
ardência após aplicação cutânea.
Não deverá de entrar em contacto com pele sã, mucosas ou com os olhos.
• Não deve de ser utilizado por longos períodos de tempo em elevadas
concentrações e em áreas extensas do corpo ou em pele inflamada ou
lesada, especialmente em crianças para evitar o salicilismo.
Confusão mental, aumento da frequência respiratória, náuseas, vómitos e
cefaleias fortes.
Formulação da Pomada
Objectivo: Obtenção de uma pomada incolor homogénea.
Composição
Ác. Salicílico
Função
Queratolítico;
Percentagem
5% (2-6%)
p.f.=159ºC;
Sensível à luz;
Utilizado sob a forma de pó fino.
Vaselina Líquida
Veículo Hidrófobo;
1,7 %
Bom espalhamento.
Vaselina Sólida
Base Hidrófobo;
93,3%
p.f.= 38-56 ºC;
Confere viscosidade.
Extracto de Mentol
Aromatizante;
Refrescante.
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q.b.
Produção à Escala Laboratorial
Parafina Líquida
Vaselina
Aquecer a 60ºC
Ácido Salicílico
Vaselina Fundida
Solução
Adicionar com agitação
Mentol
Arrefecer e embalar
Colette MPH Planetary Mixer – Possui controle
de temperatura
acoplado,
a fusão da
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vaselina e a mistura dos componentes
Dexter Pharmaceuticals
Hand Operated Tube Filler
Produção à Escala Industrial
Parafina Líquida
Vaselina
Aquecer a 60ºC
Ácido Salicílico
Vaselina Fundida
Solução
Adicionar com agitação
Mentol
Arrefecer e embalar
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Dumek DumoTurbo 2000 – Capacidade para
Tube Filler/Sealer
2000L, sistema
de vácuo eTFS-2004
termoestato.
Implementação de PAT na produção de pomadas
Envolve a utilização de sons, para caracterizar o teor da substância activa em
semi-sólidos. Compara-se a ressonância com padrões e pode-se retirar o teor
total.
 Como a ressonância é também afectada por outros factores, como a
viscosidade, pode permitir também caracterizar diferenças nestes factores
-Espectrometria de ressonância
Acústica
 É mais sensível e mais barata que os métodos baseados em NIR (Near Infrared).
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Controlo de Qualidade
 Verificação das características organolépticas;
 Identificação e doseamento da substância activa;
 Ensaio microbiológico;
 Determinação de impurezas;
 Variação no volume e no peso;
 Determinação do pH
- É importante manter o pH devido à estabilidade
da s.a. e da formulação, à compatibilidade com a
região de aplicação
Potenciómetro
Controlo de Qualidade
 Determinação da Consistência
- Viscosimetro de Brookfield
Viscosímetro de
Brookfield
- Penetrometria
- Espalmabilidade
Penetrómetro de
cone
- Plasticidade
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Aparelho de Mutimer
Aparelho extrusor
Controlo de Qualidade
 Determinação do Índice de Água
- Determinar qual a quantidade de água que pode ser incorporada (a frio ou a
quente) em 100g de pomada de forma estável (20ºC)
- Processo de Karl-Fischer, titulação,secagem na estufa 100-105ºC
 Determinação da água perdida por evaporação
 Dimensão das partículas
Método de Karl-Fischer
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Controlo de Qualidade
 Ensaios de tolerância local
- Ensaio de Acantose: Barbear a pele do cobaio, aplicar durante 10 dias a
pomada apenas num dos flancos (o outro serve de controlo). Após o tempo
previsto faz-se comparação entre cortes histológicos dos dois lados do
cobaio.
 Métodos de estudo da absorção percutânea in vivo
 Métodos de estudo de absorção percutâneo in vitro
- Libertação sem membrana limitante
- Difusão controlada por membrana
- Zonas de difusão em placas com gelose
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Controlo de Qualidade
 Difusão controlada por membrana
- Temos uma fase dadora (pomada), uma membrana (estrato
córneo) e uma fase receptora (constituintes abaixo do estrato
córneo)
- A s.a vai passando para a fase
receptora que contem um líquido
com afinidade para esta.
- Ao longo do tempo o líquido vai
ficando mais rico em fármaco e
vai sendo analizado a diferentes
tempos.
Célula de difusão de Franz
 Ensaio de cedência e difusão in vivo
- Tape stripping
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Bibliografia
 Mendendorp, J; et al; Acoustic-resonance Spectrometry as a Process
Analytical Technology for the Quantification of Active Pharmaceutical
Ingredient in Semi-solids, PharmSciTech, 2006;
 Formulário Galénico Português;
 Farmacopeia Portuguesa VIII, INFARMED;
 Sweetman, S.C.; Martindale: The complete drug reference; 35º edição;
London; UK, 2007;
 Prista, L. N., et al; Tecnologia Farmacêutica – Volume II; Fundação
Calouste Gulbenkian; 7ª Edição; 2008; Lisboa.
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