Aspirina
Objetivos no caso – Prevenir a formação de eventos
trombóticos através de mecanismos inibidores de Ciclo
Oxigenase.
Há evidências de que a aspirina reduz mortes
vasculares para 15% e eventos vasculares não fatais para
30% em pacientes com doença cardiovascular.
A aspirina inativa permanentemente as isoenzimas
de COX1 e COX2, que catalizam a conversão do ác.
Araquidônico em protaglandina H2, precursor do
tromboxano A2 eda prostaciclina. O Tromboxano A2 é
um potente indutor da agregação plaquetária. É mais
potente para inibir a COX1 plaqutária do que a COX 2,e
seu efeito dura a vida toda da plaqueta.
Aspirina
Efeitos colaterais – Efeitos Gastrointestinais que
são dose dependentes e reduzidos pelo uso de
baixas doses (325mg ou menos/dia). Está contra
indicada em pacientes com doença ulcerosa péptica
ou asma induzida por aspirina. Pode provocar
sangramentos intensos pelo tempo de regeneração
plaquetária ser relativamente lento, cerca de 1 a 2
dias.
Aspirina
Nome genérico: é igualmente reconhecido como
nome genérico do princípio ativo, e é por esse nome
que é habitualmente referida na literatura
farmacológica e médica, ácido acetilsalicílico(AAS).
Forma farmacêutica: Comprimido
Aspirina
Esquema de administração: Mesmo doses pequena que
bloqueiam imcompletamente a COX 1 tem efeito cumulativo
após uso diário contínuo, o que inspira o uso em baixas doses,
como 75 a 80mg, para proteção cardíaca. Estas doses levam de
3 a 4 dias para entrarem em equilibrio, com efeitos
semelhantes a altas doses porém com exposição menor a
droga e seus efeitos colaterais. A inibição completa da COX 1
requer dose única de ataque de 160mg ou mais. Quando o
Tromboxano A2 plaquetário está inibido, cerca de 10% de
regeneração plaquetária é necessária para recuperar sua
função.
*estudos mostram que doses de 81mg/dia, 324mg/dia e
1300mg’dia são similares na prevenção de acidentes
cardiovasculares, mostrando pouca diferença entre as doses.
Aspirina
Posologia:
As seguintes doses são recomendadas: na angina pectoris instável,
na profilaxia do reinfarto e após cirurgia vascular: dose diária de
100 a 300 mg de ácido acetilsalicílico; no infarto agudo do
miocárdio: dose diária de 100 a 160 mg de ácido acetilsalicílico; para
prevenção de ataque isquêmico transitório e infarto cerebral: dose
diária de 30 a 300 mg de ácido acetilsalicílico; para prevenção de
trombose dos vasos coronarianos em pacientes c/ fatores de risco:
doses de 100 a 200 mg/dia ou 300 mg em dias alternados; para
prevenção de trombose venosa e embolia pulmonar: dose diária de
1.000 a 1.500 mg de ácido acetilsalicílico. Aspirina Prevent deve ser
ingerida c/ um pouco de líquido, durante ou após a refeição.
Duração do tratamento varia de acordo com a avaliaçào do
paciente e a necessidade de uso do medicamento, quando em
prevenção de eventos cardivasculares, uso prolongado a continuo.
Aspirina
Custo:
Aspirina Prevent 100 100mg/cpr 30cpr ácido
acetilsalicílico – preço médio R$ 9,80
Aspirina Prevent 300mg/cpr 30cpr ácido
acetilsalicílico - preço médio R$ 28,90
Bloqueadores B-adrenérgicos
Objetivos – o mecanismo anti-hipertensivo do Beta bloqueio
envolve diminuições no débito cardíaco (receptor B1), na
liberação de renina ( receptor B1) e na liberação de
norepinefrina (receptores B2 pré juncionais).
Atenolol – 25mg 1X ao dia (dose inicial usual)
É relativamente cardiosseletivo (B1) se comparado as beta
bloq. de primeira geração como Propranolol (B1 e B2), porém
a cardiosseletividade se perde com dose administrada
elevada. O que demonstra que a eficácia é diminuída nesses
casos.
O Atenolol é menos eficaz que outras classes de antihipertensivos para proteger contra eventos cardiovasculares .
Bloqueadores B-adrenérgicos
Os beta bloq. são indicados como terapia de primeira linha
para hipertensos com doença de artéria coronária e a menos
que contra indicados, devem ser prescritos para todos os
pacientes que já tiveram infarto do miocárdio prévio e/ou
com Insuficiência cardíaca compensanda. Indicados também no
tratamento de arritmias.
*Devido ao possível potencial diabetogênico deve ser evitado
em HAS não complicada em jovens ou naqueles pacientes
com Síndrome metabolica.
Bloqueadores B-adrenérgicos
Efeitos colateriais:
Resistência à insulina , diabetes tipo 2 de início
novo(especialmente em combinações com tiazidas e Anti
hiperglicêmicos via oral).
Bloqueio cardíaco, ICC descompensada aguda.
Broncoespasmo
Depressão, pesadelos, fadigas.
Extremidades frias, claudicação (efeito B2)
Agranulocitose
Bloqueadores B-adrenérgicos
Atenolol é o principio ativo. Nome genérico atenolol (Abott,
Medley, Norvatis, etc), nome similares Ablok, Angipress.
Forma farmacêutica e apresentações — Via oral – uso
adulto. Comprimido 25 mg, 50mg ou 100mg: Caixa com 30
comprimidos.
Esquema de administração: 1 comprimido ao dia com
dose inicial usual de 25mg com a possibilidade de aumento
gradual da dose para melhor controle da HAS, arritmias
cardíacas ou angina, em dose única. O medicamento é efetivo
por pelo menos 24 horas após dose oral única diária.
Duração do tratamento : contínua com controle da dose
para melhor se adequar ao quadro em questão, aumentando
ou diminuindo se necessário.
Bloqueadores B-adrenérgicos
Custo: Atenolol 25mg/cpr 30cpr genérico – custo médio
R$6,00 reais.
Doxazosina
Mesilato de doxazosina
derivado da quinazolina
comercializado pela Pfizer
Carduran®
Doxaprost
Doxsol
Doxuran
Doxazosina
É um bloqueador do receptor alfa-1 adrenérgico que
inibe a ligação de norepinefrina aos alfa receptores
no sistema nervoso autônomo. O principal efeito
deste bloqueio é o relaxamento do tônus do
músculo liso vascular (vasodilatação), o que diminui a
resistência vascular periférica, levando a uma
diminuição da pressão sanguínea.
Doxazosina
Usada para tratar hipertensão, isoladamente ou em
combinação com diuréticos, glicosídeos cardíacos,
inibidores da ECA ou antagonistas do cálcio.
Isto é particularmente apropriado para aqueles
indivíduos hipertensivos ou com outros fatores de
risco cardiovascular, como hipercolesterolemia
e diabetes melitus.
Reduz ligeiramente os níveis de colesterol total,
lipoproteínas de densidade baixa (LDL), colesterol e
triglicérides.
Doxazosina
Esquema de administração:
Via oral
Em adultos, a dose recomendada é de 1mg/dia pela
manhã ou tarde. Pode ser aumentada para 2mg/dia.
Daí por diante pode-se aumentar a dose, se
necessário, dentro de várias semanas. Os efeitos
terapêuticos dessa prática deve ser contra-balançada
com os a hipotensão postural induzida pela
Doxazosina. Dose máxima de 16mg/dia na
hipertensão e 8mg/dia na HPB. A dose inicial para
idosos é de 0,5mg/dia.
Doxazosina
Reações adversas: Náusea, tontura, dor nos
ombros, pescoço e costas, constipação, visão
anormal, rinite, sinusite, conjuntivite, incontinência,
dentre outros.
Pode ocorrer marcada hipotensão, síncope com
súbita perda de consciência, dentro de 90 minutos,
após a dose inicial. Isso também pode ocorrer se a
terapia for interrompida abruptamente por alguns
dias ou se a dose for aumentada rapidamente ou se
alguma outra droga antihipertensiva for introduzida.
Doxazosina
Custo:
Carduran(2mg c/ 10comp)-pfizer
R$43.95
Carduran(2mg c/ 30comp)-pfizer
R$125.28
Doxaprost(2mg c/ 30comp)
R$56.38
Doxuran(4mg c/ 30comp)-sandoz
R$45.85
mesilato de doxazosina(4mg c/ 20comp)-sandoz
R$38.22
FIBRATOS – Derivados do ácido
fíbrico
Exemplos
Gentibrozila, Fenofibrato(Lipidil),
Etofibrato(Tricerol).
Bezafibrato(Cedur)
e
Objetivo
Tratar (diminuir) a hipertrigliceridemia através da estimulação
da enzima lipase lipoproteica (LPL).
Farmacocinética
Genfibrozila – é absorvido no intestino, com meia – vida de 1
a 5 horas e biotransformado no fígado.
Sua excreção é renal (70%) e a maioria na forma inalterada.
Farmacodinâmica
Os fibratos atuam no receptor alfa ativado pelo proliferador
peroxissomo e essa ação estimula a síntese e atividade da
lipase lipoprotéica, que cataboliza as lipoproteínas ricas em
triglicerídios (VLDL, principalmente). Também ocorre uma
diminuição da produção de VLDL hepática.
Posologia
Gentifibrozila : Dose de 600 mg via oral, uma ou duas vezes ao
dia.
Fenofibrato : 1 a 3 comprimidos de 54 mg ou 1 de 160 mg ao
dia.
Efeitos colaterais e comorbidades
Erupções cutâneas, sintomas gastrintestinais, miopatias,
arritmias,
hipocalemia,
níveis
sanguíneos
elevados
aminotransferases ou fosfatase alcalina, rabdomiólise e parece
haver um aumento moderado de cálculos biliares de
colesterol.
A interação com inibidores das redutases (vastatinas) pode
provocar miopatia grave; e com anticoagulantes cumarínicos,
hemorragias.
Esses medicamentos devem ser evitados em pacientes com
disfunção hepática ou renal.
Custos
Cedur (Bezafibrato) 200mg/20 cápsulas R$ 22,32
Lipidil (Fenofibrato) 200mg/30 cápsulas R$ 63,97
Diuréticos Tiazídicos
Exemplos
Hidroclortiazida, Clortalidona e Indapamida
Objetivo
Tratamento da hipertensão arterial, insuficiência cardíaca e
diabetes insípido nefrogênico.
Farmacocinética
A Hidroclorotiazida é bem absorvida pelo trato
gastrintestinal, sendo a absorção da ordem de cerca de 60%
pela via oral. Sua excreção renal, é cerca de 95% de forma
inalterada e a mesma se encontra relativamente ligada às
proteínas plasmáticas. Sua meia vida normal é de 15 horas, o
efeito diurético começa após 2 horas e o efeito máximo é
obtido após 4 horas, durando aproximadamente de 6 a 12
horas.
Farmacodinâmica
Agem bloqueando o cotransportador Na/Cl no túbulo contorcido
distal, provocando um aumento de concentração de Na+ na urina e,
portanto, aumentando o arrasto de água para dentro do túbulo,
causando maior diurese.
Posologia
Hidroclortiazida : administração oral de 25 a 100 mg em dose única.
Clortalidona : administração oral de 50 a 100 mg em dose única.
Efeitos colaterais e comorbidades
Os tiazídicos competem com a excreção de ácido úrico, portanto
esta secreção pode estar diminuída e ocorrer aumento de ácido
úrico sérico. Sua ação também pode ser inibida por AINES.
Podem causar reações alérgicas, hiperlipidemia, hiponatremia,
comprometimento da tolerência aos carboidratos, fraqueza e
parestesias.
O uso excessivo é perigoso na cirrose hepática, insuficiência renal ou
cardíaca.
Custos
Hidroclortiazida 25 mg / 30 comprimidos R$ 2,66
Hidroclortiazida 50 mg / 20 comprimidos R$ 2,76 – 3,91
Clortalidona 25 mg / 60 comprimidos R$ 10,28
Hidroclorotiazida
FARMACODINÂMICA:
OBJETIVOS E EFICÁCIA: Os tiazídicos bloqueiam o
transportador de Na e Cl nos túbulos distais. O aumento
da osmolariadade no túbulo distal leva ao aumento de
perda de água. Além disso, os tiazídicos são
vasodilatadores indiretos, pois agem reduzindo a ação da
noradrenalina nos receptores alfa 1 e reduzindo a
sensibilidade dos receptores a noradrenalina. Esses
efeitos levam a queda da resistência periférica, o que
diminue o trabalho cardíaco. A diureese é menos intensa
que em uso de Diuréticos de Alça.
EFEITOS COLATERAIS:
anorexia, desconforto gástrico, náuseas, vômito, constipaçãp, icterícia,
pancreatite
vertigens, parestesias, cefaléias
leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia aplastica, anemia
hemolítica
hipotensão ortostática (pode ser potencializada pelo álcool, barbitúricos e
narcóticos)
púrpura, fotossensibilidade, urticária, erupção da pele, reações anafiláticas
hiperglicemia, fraqueza, espasmo musculas
OS PACIENTES EM USO DE TIAZIDICOS DEVEM SER OBSERVADOS
CUIDADOSAMENTE QUANTO AO APARECIMENTO DE SINAIS
CLINICOS DE DISTURBIOS HIDROELETROLITICOS,
PRINCIPALMENTE HIPONATREMIA, ALCALOSE HIPOCLOREMICA E
HIPOCALEMIA. AS NECESSIDADES DE INSULINA NOS PACIENTES
DIABETICOS PODEM AUMENTAR, DIMINUIR OU PERMANECEREM
INALTERADAS. DIABETES LATENTE PODE SE MANIFESTAR
DURANTE O TRATAMENTO COM OS TIAZIDICOS.
NOME GENÉRICO: HIDROCLORTIAZIDA.
FORMA FARMACÊUTICA: SÓLIDO - Comprimidos.
ESQUEMA DE ADMINISTRAÇÃO: DOSE INICIAL: 50-100
MG/DIA DE UMA SO VEZ PELA MANHA OU EM DOSES
FRACIONADAS. APOS 1 SEMANA: AJUSTAR A POSOLOGIA ATE
SE CONSEGUIR A RESPOSTA TERAPEUTICA DESEJADA SOBRE
A PRESSAO ARTERIAL. - OBS.: QUANDO AS TIAZIDAS SAO
USADAS COM OUTROS AGENTES ANTI-HIPERTENSIVOS, A
DOSE DESTES ULTIMOS DEVE SER REDUZIDA PARA PREVENIR
UMA QUEDA EXCESSIVA DA PRESSAO ARTERIAL.
DURAÇÃO DO TRATAMENTO: Determinada pelo
médico.
CUSTO: Caixa com 30 comprimidos de 25mg custa
R$3,77.Caixa com 20 comprimidos de 50mg custa
R$2,66
METFORMINA
FARMACODINÂMICA: Eficácia e objetivos: A metformina (dimetilbiguanida) é
um agente antidiabético de uso oral, derivado da guanidina. Ao contrário das
sulfamidas, a metformina não estimula a secreção de insulina, não tendo, por
isso, ação hipoglicemiante em pessoas não-diabéticas. Em diabéticos, a
metformina reduz a hiperglicemia, sem o risco de causar acidentes
hipoglicêmicos, exceto em caso de jejum ou de associação com insulina ou
sulfoniluréias.A metformina reduz a hiperglicemia através de:
- aumento da sensibilidade periférica à insulina e da utilização celular da glicose;
- inibição da gliconeogênese hepática;
- retardo na absorção intestinal da glicose.
- A ação periférica da metformina sobre a resistência à insulina está associada com
possível ação pós-receptora, independente da melhora na ligação da insulina
com os receptores insulínicos.
- Sobre o metabolismo lipoprotéico: a metformina reduz o colesterol e os
triglicerídios, assim como as frações de lipoproteínas VLDL e LDL e a
apolipoproteína B; aumenta a fração HDL e a apolipoproteína A. Melhora,
portanto, a relação HDL/colesterol total.
EFEITOS COLATERAIS:
Os efeitos colaterais agudos da metformina, que ocorrem em
até 20% dos pacientes, incluem diarréia, dor abdominal,
náusea, paladar metálico e anorexia. A absorção de algumas
substâncias também pode ser afetada durante a terapia
crônica, como por exemplo, a absorção intestinal de vitamina
B12 e de folato. Os pacientes com comprometimento renal
não devem receber metformina, assim como os portadores
de hepatopatias, insuficiência cardíaca congestiva, infarto
agudo do miocárdio, doença pulmonar crônica (com hipóxia),
além daqueles com história prévia de acidose lática de
qualquer etiologia. Todas essas condições constituem contra indicação à terapia com metformina, porque predispõe à
produção aumentada de lactato e/ou decréscimo na sua
remoção, podendo contribuir para que se desenvolvam
complicações fatais da acidose lática.

NOME GENÉRICO: Cloridrato dde metformina.
FORMA FARMACÊUTICA: Sólido - comprimidos.
ESQUEMA DE ADMINISTRAÇÃO: A dose usual é de 1
comprimido (850 mg), 2 vezes ao dia, às refeições, esta dose pode
ser paulatinamente aumentada até no máximo 3 comprimidos ao
dia, a critério médico. Os comprimidos devem ser ingeridos com
auxílio de água, logo após uma das refeições.
DURAÇÃO DO TRATAMENTO: Determinada pelo médico.
CUSTO: Caixa com 60 comprimidos de 500mg custa R$12,98. Caixa
com 30 comprimidos de 850mg custa R$10,20.