Pastas, Supositórios e
Óvulos
Dra. Valéria Maria de Souza
Antunes
Pastas
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Pó igual ou superior a 20%.
Menos gordurosas que as pomadas.
Podem conter até 50% de pós dispersos na fase
externa.
Absorventes e protetoras
Excipientes gordurosos:
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vaselina sólida, vaselina líquida, lanolina, ceras,
silicones
excipientes hidrófilos:
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pasta d’água ou de gelatina-glicerinada (bota de
UNNA).
Linimentos
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São preparações líquidas ou semi-sólidas
cujos princípios ativos são dissolvidos em
óleo ou outro veículo.
Podem também ser emulsionadas ou
suspensas para aplicação na pele. São
usados para massagear a pele e podem
ter componentes não-irritantes, tais como
salicilato de metila ou cânfora.
Ceratos

São preparações que contêm grande
quantidade de ceras animais ou vegetais
(superior a 20%), óleo e porventura,
também água.
SUPOSITÓRIOS e ÓVULOS
“Supositórios são corpos sólidos de vários pesos e
formas, adaptados para introdução no reto, na
vagina ou no orifício uretral do corpo humano.
Normalmente fundem, amolecem ou dissolvemse à temperatura corporal. Um supositório pode
agir como um protetor ou paliativo dos tecidos
no seu local de ação ou como transportador de
substâncias terapêuticas para ação sistêmica ou
local” (USP 23).
Vantagens e Desvantagens
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Liberação sistêmica de fármacos em pacientes
impossibilitados de tomar medicamentos pela via
oral.
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Pacientes inconscientes, com quadro de vômitos ou
ataque epilético e aqueles que apresentam
obstruções no trato gastrintestinal superior.
Fármacos ineficazes pela via oral.
Exemplos incluem fármacos extensivamente
metabolizados, devido ao efeito de primeira
passagem, e fármacos que são destruídos no
estômago ou no intestino. Ex.:progesterona.
São formas farmacêuticas de preparação difícil.
Absorção das substâncias ativas dos supositórios
é relativamente imprevisível.
Supositórios
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Produtos moldados constituídos por uma mistura
de diferentes substâncias graxas, de caráter
lipossolúvel ou hidrossolúvel, dependendo do
ativo a ser incorporado, para aplicação retal,
variando de 1 a 3 g.
Ação local e sistêmica.
PAs. - moídos, dispersados ou dissolvidos em
um excipiente simples ou composto
Diluentes, absorventes, tensoativos,
lubrificantes, agentes de conservação e corantes
permitidos, podem ser utilizados.
Manipulação
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Os supositórios moldados em geral são
obtidos por vazamento da massa
medicamentosa fluidificada por calor, em
alvéolos apropriados; por resfriamento
retorna ao seu estado sólido.
Ação
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Ação mecânica
Ação local (anti-hemorroidal ou
antiparasitária);
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Ação sistêmica (o p.a. passa para a
circulação sangüínea, pelas veias
hemorroidais e também em proporção
menor, na circulação linfática).
Fatores que interferem na
absorção
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Fusão do excipiente
Viscosidade
Capacidade de expansão sobre a parede retal
Velocidade de dissolução
Solubilidade do excipiente, dos líquidos retais
e coeficiente de divisão entre os dois
Dimensão das partículas e o estado delas
pH do meio, e o pKA do princípio ativo.
Classificação
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1.
2.
3.
4.
Manteiga de cacau.
Substitutos da manteiga de cacau.
Base de polietilenoglicol.
Base tensoativa.
Manteiga de cacau e substitutos
da manteiga de cacau:
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Bases lipofílicas: triglicerídeos de vários óleos
fixos e óleos vegetais hidrogenados.
São sólidas à temperatura-ambiente e fundemse à temperatura corporal (33 - 44°C).
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Não contém emulsificantes, portanto, não absorve
quantidades significativas de água.
Novas bases lipofílicas sintéticas contêm agentes
emulsificantes ou suspensores: triglicerídeos dos
óleos de palma, de amêndoas e de coco + o
monoestearato de glicerila auto-emulsionável e o
polioxilestearato, que atuam como agentes
emulsificantes e suspensores.
Vantagens
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Suaves e não-irritantes.
Facilmente disponível na maioria das
farmácias.
Pode ser usada para supositórios
moldados à mão ou em formas
Temperatura de solidificação de 12 a 13°C
abaixo do seu ponto de fusão.
Isso facilita a transferência da base para
os moldes antes da solidificação.
Desvantagens
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Armazenamento
Apresentar diferentes formas polimórficas com pontos de
fusão mais baixos (18, 24, e 28-31°C).
Difíceis de preparar pela técnica de fusão.
Para a fusão da manteiga de cacau pode ser utilizado
um banho-maria morno com temperatura controlada.
As bases lipofílicas interferem no perfil de liberação dos
fármacos lipofílicos.
Isso pode ser um problema, uma vez que a maioria dos
fármacos orgânicos apresenta caráter lipofílico quando
na sua forma não-ionizada.
Depende do coeficiente de partição água/base do
fármaco.
Bases de polietilenoglicol (PEG)
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PEGs de vários pesos moleculares.
Alguns supositórios comercialmente disponíveis
com base PEG possuem, em sua formulação,
componentes adicionais, como tensoativos.
Não se fundem à temperatura fisiológica:
dissolvem-se nos fluidos corporais.
Os supositórios preparados com essas bases
devem ser umedecidos com água antes da
inserção.
Vantagens
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Os supositórios de PEG são facilmente preparados por
fusão.
Dissolvem-se nos fluidos da cavidade corporal e liberam
a(s) substâncias(s) ativa(s), tanto hidrofílicas como
lipofílicas. Desde que haja secreções aquosas suficientes,
liberam o fármaco de maneira mais confiável do que as
bases lipofílicas.
Como o ponto de fusão das bases PEG é facilmente
controlado por misturas apropriadas dos polímeros, os
supositórios com elas preparados não requerem
temperaturas de armazenamento monitoradas.
Desvantagens
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São irritantes.
São incompatíveis com uma extensa lista
de fármacos, especialmente os propensos
à oxidação.
Interagem com o poliestireno, portanto,
não devem ser dispensados em
recipientes desse tipo de material, a
menos que os supositórios sejam cobertos
primeiro com papel metalizado.
Bases dispersíveis em
água ou tensoativos
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Tensoativos não-iônicos, como os ésteres de
ácidos graxos de polioxietileno sorbitano e os
estearatos de polioxietileno, são usados
isoladamente, ou em combinação.
Não são muito usadas: formulação mais difícil.
Têm pontos de fusão e consistências ideais.
Dispersam-se rapidamente nos fluidos da
cavidade corporal.
Contém 60% de Tween 61 e 40% de Tween
60. Estes dois componentes são sólidos à
temperatura-ambiente.
Bases de gelatina glicerinada
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O excipiente mais clássico dos óvulos é a
mistura:
Gelatina (20%)
 Glicerina (70%)
 Água (10%)
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Forma pouco apreciada pelos pacientes por
causa do seu tamanho (15 a 16g) e porque
quando derretem geram uma grande
quantidade de líquido. Além das
incompatibilidades com princípios ativos.
PROPRIEDADES IDEAIS DAS
BASES DE SUPOSITÓRIOS
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Estáveis sob condições normais de uso e
armazenamento.
Não-reativas e compatíveis com uma ampla
variedade de fármacos e excipientes.
Livres de odores desagradáveis.
Aspecto esteticamente atraente.
Não-tóxicos, não-sensibilizantes e nãoirritantes para os tecidos sensíveis.
Capacidade de contração apropriada para
facilitar a remoção dos moldes após
resfriamento.
PROPRIEDADES IDEAIS DAS
BASES DE SUPOSITÓRIOS
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Capacidade de fundir-se ou derreter no local de
administração para liberar o fármaco.
Não deve ligar-se aos fármacos.
Capacidade de misturar-se ou absorver
pequenas quantidades de água.
Viscosidade suficientemente baixa para fluir com
facilidade quando fundido e alta o suficiente
para manter incorporadas as partículas sólidas
de um fármaco.
Capacidade de umectação e/ou emulsificação
para que se estenda, disperse e libere a(s)
substância(s) ativa(s) no local de administração.