EFEDRIN®
sulfato de efedrina
Solução Injetável - 50 mg/ml
FORMA FARMACÊUTICA E DE APRESENTAÇÃO:
Solução injetável
• Caixa com 100 ampolas de 1 ml
USO PEDIÁTRICO E ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada ml contém:
Sulfato de efedrina .................................................................. 50 mg
Água para injetáveis q.s.p. .......................................................... 1 ml
Contém: hidróxido de sódio e/ou ácido clorídrico qsp. pH).
INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
O produto deve ser mantido em temperatura ambiente, entre 15o e
30oC, protegido da luz e não deve ser congelado.
O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de
fabricação impressa na embalagem. Não administre medicamento
com o prazo de validade vencido.
A solução injetável não contém conservantes.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO
ALCANCE DAS CRIANÇAS.
A administração deste produto pode ser feita por via intramuscular,
via subcutânea e via intravenosa lenta, sob estrita supervisão médica em hospitais.
Tanto a administração como a suspensão do tratamento, somente
deverão ser feitas sob orientação médica.
Não usar o medicamento se a solução não estiver límpida e a embalagem intacta. Proteger a ampola da luz até o momento de usar. O
sulfato de efedrina é uma amina simpatomimética, que estimula os
receptores alfa e beta-adrenérgicos, resultando em aumento sistólico e diastólico da pressão sanguínea e aumento do débito cardíaco.
Esse efeito vasopressor resulta principalmente do aumento de débito
cardíaco e, em menor intensidade, de vasoconstrição periférica.
O sulfato de efedrina também estimula o sistema nervoso central de
modo similar às anfetaminas. É uma amina de ação mista, age nos
receptores tanto direta como indiretamente, através da liberação de
norepinefrina, promovendo efeitos que não são significativamente
afetados nem pela denervação das estruturas inervadas pelo simpático, nem após a depleção das catecolaminas de seus depósitos tissulares por drogas como a reserpina. O sulfato de efedrina pode
depletar os reservatórios de norepinefrina dos nervos simpáticos e
podendo assim ocorrer taquifilaxia.
Os receptores alfa associam-se à maioria das respostas excitatórias
das aminas simpatomiméticas (como contração vascular, excitação
ectópica do miocárdio, contração uterina, contração do músculo radial da íris, contração da membrana nictitante, contração pilomotoral).
Os receptores beta relacionam-se às respostas inibitórias do neurônio simpatomimético, como dilatação vascular, relaxamento dos brônquios e relaxamento do útero.
O sulfato de efedrina é classificado como uma amina predominantemente vasoconstritora, embora seja um poderoso bronco-relaxador.
A biotransformação ocorre, em pequenas quantidades, no fígado. A
glicogenólise hepática é aumentada mas não tanto como com a epinefrina. As doses usuais de efedrina não costumam produzir hiperglicemia. A efedrina aumenta o metabolismo e o consumo de oxigênio,
provavelmente como resultado da estimulação central.
A meia-vida de eliminação da droga é de cerca de 3 horas com pH
urinário de 5, e 6 horas com pH urinário de 6,3.
A eliminação é essencialmente renal, sendo excretada sem modificação, juntamente com pequenas quantidades de metabólitos produzidos pelo metabolismo hepático. A porcentagem de excreção da droga e metabólitos é aumentada com a acidificação da urina.
A droga é completamente absorvida após injeção parenteral. As respostas pressóricas e cardíacas persistem por uma hora após uso de
25 a 50 mg por via subcutânea ou intramuscular.
INDICAÇÕES:
O produto é indicado para combater a queda da pressão sanguínea
durante anestesia raquidiana, ou outros tipos de anestesia condutiva
não tópica.
Também é utilizado como agente pressórico em estados hipotensivos, após simpatectomia ou após superdosagem de agentes bloqueadores glanglionares, agentes antiadrenérgicos, alcalóides do veratrum, ou outras drogas usadas para diminuir a pressão sanguínea no
tratamento da hipertensão arterial.
É indicado, às vezes, para aliviar broncoespasmos, sendo menos
efetiva que a epinefrina para esse propósito.
Usado no tratamento do estado de choque, qualquer que seja a sua
natureza, tendo como finalidade o aumento da pressão.
CONTRA-INDICAÇÕES:
É contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade às aminas simpatomiméticas.
É também contra-indicado o uso do medicamento quando existirem os seguintes problemas médicos:
• Glaucoma de ângulo estreito.
• Pacientes anestesiados com ciclopropano e halotano uma vez
que esses agentes sensibilizam o coração a ação arritmogênicas das drogas simpatomiméticas.
• Em obstetrícia, quando a pressão sanguínea materna é maior
que 130/80 mm hg.
• Em tireotoxicose, diabetes, hipertensão e outras desordens
cardiovasculares.
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS:
Pacientes hipersensíveis à droga podem apresentar uma dermatite de contato no local da aplicação.
Devido à vasoconstrição periférica, pode ocorrer necrose ou gangrena com uso prolongado da droga em altas doses, ou em baixas doses na presença de doença vascular periférica.
Podem também ocorrer:
• angina, dispnéia, palpitação, taquicardia, bradicardia, arritmia ventricular, hipertensão, hipotensão, especialmente com altas doses.
• náuseas, vômitos, cefaléia, palidez, vertigem.
• inquietação, nervosismo, tremores, fraqueza, ansiedade, tensão.
• dor e desconforto no tórax, pulsação irregular.
• em altas doses, podem ocorrer alucinações, confusão, delírios, mudança no estado de espírito e mental.
• dose excessiva pode causar um pronunciado aumento na pressão sanguínea produzindo hemorragia cerebral.
• doses repetidas podem causar contrações de esfincter vesical, interferindo com a micção espontânea.
• em idosos, pode haver retenção urinária.
cos), arritmias cardíacas, diabete e instabilidade do sistema vasomotor, pacientes tomando inibidores da monoamina oxidase.
GRAVIDEZ - Categoria C:
Até o momento não foram realizados estudos de reprodução em
animais ou humanos. Não se sabe se efedrina pode causar dano
fetal quando administrada à gestante, ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. A relação risco-benefício deve ser considerada quando houver necessidade de uso.
ALIMENTAÇÃO:
O sulfato de efedrina é excretado no leite materno e pode causar
efeitos colaterais na criança. Portanto, é contra-indicado para a
mulher que está amamentando.
TRABALHO DE PARTO E PARTO:
Quando utilizado para manter a pressão sanguínea durante a
anestesia espinhal, pode haver aceleração cardíaca fetal. Não é
recomendado em obstetrícia quando a pressão sanguínea materna exceder 130/80 mm Hg.
Se medicação vasopressora for utilizada para corrigir hipotensão, ou adicionada ao anestésico local durante o trabalho de
parto e parto, alguns medicamentos ocitócicos, como a ergotamina, ergonovina e metil-ergonovina, podem causar hipertensão grave e persistente e ruptura do vaso sanguíneo cerebral no
período de pós-parto.
CRIANÇAS:
As crianças são especialmente sensíveis ao efeito do sulfato de
efedrina.
Os efeitos colaterais e problemas com o uso do medicamento
são os mesmos para crianças e adultos.
IDOSOS:
Não existem informações específicas com relação às diferenças
de uso e efeitos colaterais em idosos, comparando-se com os
adultos em outras faixas etárias. A possibilidade de retenção
urinária em paciente de idade avançada não deve ser esquecida.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Deve-se ter cuidado quando o sulfato de efedrina é administrado a
pacientes que fazem uso de:
Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos:- podem reduzir a resposta vasopressora a efedrina, causando vasodilatação.
Hidrocarbonetos anestésicos por inalação:- ocorre aumento do
risco de arritmia ventricular ou arterial, pois o anestésico sensibiliza o
miocárdio. Quando houver necessidade de uso do produto em pacientes recebendo o anestésico, o uso deve ser conduzido com cautela e em doses bem reduzidas.
Antidepressivos tricíclicos:- podem potencializar o efeito pressórico e cardiovascular, resultando em arritmia, taquicardia, hipertensão,
hiperpirexia.
Anti-hipertensivos ou diuréticos usados como anti-hipertensivos:- o efeito anti-hipertensivo pode ser reduzido.
Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos:- ocorre inibição do efeito cardíaco e broncodilatador.
Cocaína:- há aumento do efeito cardiovascular e risco de efeitos
adversos.
Glicosídeos digitálicos:- que sensibilizem o miocárdio às ações dos
agentes simpatomiméticos.
Diuréticos:- diminuem a resposta de drogas pressóricas como o
sulfato de efedrina.
Donopram:- aumenta o seu efeito pressórico.
Ergotamina:- com uso concomitante, produz isquemia vascular periférica e gangrena.
Ergovina, metil-ergonovina, metilsergida:- quando usados com
sulfato de efedrina podem resultar na elevação da vasoconstrição.
Inibidores da Monoamina oxidase:- prolonga e intensifica a estimulação cardíaca e o efeito pressórico. Pacientes que tenham recebido inibidores da MAO, 2 a 3 semanas antes da administração do
agente simpatomimético, devem receber uma dose reduzida e não
mais que 1/10 da dose usual.
Reserpina e metildopa:- reduzem as respostas pressóricas do sulfato de efedrina.
POSOLOGIA:
O EFEDRIN® pode ser administrado por via intramuscular, via subcutânea ou via intravenosa lenta.
A via intravenosa é utilizada quando necessita-se um efeito imediato. A absorção, ou início da ação, pela via intramuscular é mais
rápida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutânea.
• Uso Adulto:
De 25 a 50 mg (corresponde a 0,5 a 1 ml do produto), por via
subcutânea ou intramuscular, é usualmente suficiente para prevenir ou minimizar a hipotensão secundária à anestesia espinhal. A
repetição da dose deve ser orientada pela resposta da pressão
sanguínea. Por via intravenosa lenta, a dose varia de 10 a 50 mg
(corresponde a 0,2 a 1 ml do produto) e somente deve ser usada,
se forem necessários efeitos imediatos.
A dose total diária para adultos não deve exceder 150 mg de efedrina.
• Uso Pediátrico:
Via intravenosa ou subcutânea:
A dose em criança é de 3 mg/kg/dia ou 100 mg/m²/dia, dividida em
4 ou 6 doses, ou em função da resposta do paciente.
CONDUTA NA SUPERDOSAGEM:
A superdosagem é caracterizada por excessivo efeito hipertensivo,
que pode ser aliviado reduzindo ou descontinuando a medicação
temporariamente, até a queda da pressão sanguínea.
Medidas adicionais usualmente não são necessárias pois a duração de ação destes agentes é pequena.
Caso este procedimento não seja suficiente, pode ser administrado um agente bloqueador alfa-adrenérgico de curta ação.
Injeções continuadas de sulfato de efedrina (após a depleção dos
reservatórios de norepinefrina nas terminações nervosas, com perda
do efeito vasopressor) pode resultar em hipotensão mais séria do
que antes do seu uso.
Na ausência da depleção da norepinefrina, a dosagem excessiva
produz taquicardia, aumento anormal da pressão sanguínea com
possibilidade de hemorragia cerebral e efeitos sobre o sistema nervoso central.
No caso de efeitos adversos da pressão sanguínea, interromper o
uso da droga e instruir medidas corretivas.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
Nº de Lote, Data de Fabricação, Prazo de Validade: Vide Cartucho.
MS nº 1.0298.0198
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP nº 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
PRECAUÇÕES:
O sulfato de efedrina deve ser usado com cuidado em pacientes
com hipertireoidismo, hipertensão, doenças cardíacas (Insuficiência cardíaca, angina pectoris, pacientes recebendo digitáli-
PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP - CNPJ nº 44.734.671/0001-51 - Indústria Brasileira
Cód. 22.0873 - IV/04
Medida = 310 mm (Altura) x 86 mm (Comprimento)