EFEDRIN®
sulfato de efedrina
Solução Injetável - 50 mg/mL
FORMA FARMACÊUTICA E DE APRESENTAÇÃO:
Solução injetável
• Caixa com 100 ampolas de 1 mL
USO PEDIÁTRICO E ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL contém:
sulfato de efedrina .................................................................. 50 mg
água para injetáveis q.s.p. ........................................................ 1 mL
(Contém: hidróxido de sódio e/ou ácido clorídrico qsp. pH).
INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
O produto deve ser mantido em temperatura ambiente, entre 15o e 30oC, protegido da luz e não
deve ser congelado.
O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na
embalagem. Não administre medicamento com o prazo de validade vencido.
A solução injetável não contém conservantes.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
A administração deste produto pode ser feita por via intramuscular, via subcutânea e via intravenosa
lenta, sob estrita supervisão médica em hospitais.
Tanto a administração como a suspensão do tratamento, somente deverão ser feitas sob orientação
médica.
Não usar o medicamento se a solução não estiver límpida e a embalagem intacta. Proteger a ampola
da luz até o momento de usar. O sulfato de efedrina é uma amina simpatomimética, que estimula os
receptores alfa e beta-adrenérgicos, resultando em aumento sistólico e diastólico da pressão
sanguínea e aumento do débito cardíaco. Esse efeito vasopressor resulta principalmente do aumento
de débito cardíaco e, em menor intensidade, de vasoconstrição periférica.
O sulfato de efedrina também estimula o sistema nervoso central de modo similar às anfetaminas. É
uma amina de ação mista, age nos receptores tanto direta como indiretamente, através da liberação
de norepinefrina, promovendo efeitos que não são significativamente afetados nem pela denervação
das estruturas inervadas pelo simpático, nem após a depleção das catecolaminas de seus depósitos
tissulares por drogas como a reserpina. O sulfato de efedrina pode depletar os reservatórios de
norepinefrina dos nervos simpáticos e podendo assim ocorrer taquifilaxia.
Os receptores alfa1 associam-se à maioria das respostas excitatórias das aminas simpatomiméticas
(como contração vascular, excitação ectópica do miocárdio, contração uterina, contração do
músculo radial da íris, contração da membrana nictitante, contração pilomotoral).
Os receptores beta2 relacionam-se às respostas inibitórias do neurônio simpatomimético, como
dilatação vascular, dilatação dos brônquios e relaxamento do útero.
O sulfato de efedrina é classificado como uma amina predominantemente vasoconstritora, embora
seja um poderoso bronco-relaxador. A biotransformação ocorre, em pequenas quantidades, no
fígado. A glicogenólise hepática é aumentada, mas não tanto como com a epinefrina. As doses
usuais de efedrina não costumam produzir hiperglicemia. A efedrina aumenta o metabolismo e o
consumo de oxigênio, provavelmente como resultado da estimulação central.
A meia-vida de eliminação da droga é de cerca de 3 horas com pH urinário de 5, e 6 horas com pH
urinário de 6,3.
A eliminação é essencialmente renal, sendo excretada sem modificação, juntamente com pequenas
quantidades de metabólitos produzidos pelo metabolismo hepático. A porcentagem de excreção da
droga e metabólitos é aumentada com a acidificação da urina.
A droga é completamente absorvida após injeção parenteral. As respostas pressóricas e cardíacas
persistem por uma hora após uso de 25 a 50 mg por via subcutânea ou intramuscular.
INDICAÇÕES:
O produto é indicado para combater a queda da pressão sanguínea durante anestesia raquidiana, ou
outros tipos de anestesia condutiva não tópica.
Também é utilizado como agente pressórico em estados hipotensivos, após simpatectomia ou após
superdosagem de agentes bloqueadores glanglionares, agentes antiadrenérgicos, alcalóides do
veratrum, ou outras drogas usadas para diminuir a pressão sanguínea no tratamento da hipertensão
arterial.
É indicado, às vezes, para aliviar broncoespasmos, sendo menos efetiva que a epinefrina para esse
propósito.
Usado no tratamento do estado de choque, qualquer que seja a sua natureza, tendo como finalidade
o aumento da pressão.
CONTRA-INDICAÇÕES:
É contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade às aminas simpatomiméticas.
É também contra-indicado o uso do medicamento quando existirem os seguintes problemas
médicos:
• Glaucoma de ângulo estreito.
• Pacientes anestesiados com ciclopropano e halotano uma vez que esses agentes sensibilizam o
coração a ação arritmogênicas das drogas simpatomiméticas.
• Em obstetrícia, quando a pressão sanguínea materna é maior que 130/80 mm hg.
• Em tireotoxicose, diabetes, hipertensão e outras desordens cardiovasculares.
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS:
Pacientes hipersensíveis à droga podem apresentar uma dermatite de contato no local da
aplicação.
Devido a vasoconstrição periférica, pode ocorrer necrose ou gangrena com uso prolongado da
droga em altas doses, ou em baixas doses na presença de doença vascular periférica.
Podem também ocorrer:
• angina, dispnéia, palpitação, taquicardia, bradicardia, arritmia ventricular, hipertensão,
hipotensão, especialmente com altas doses.
• náuseas, vômitos, cefaléia, palidez, vertigem.
• inquietação, nervosismo, tremores, fraqueza, ansiedade, tensão.
• dor e desconforto no tórax, pulsação irregular.
• em altas doses, podem ocorrer alucinações, confusão, delírios, mudança no estado de espírito
e mental.
• dose excessiva pode causar um pronunciado aumento na pressão sanguínea produzindo
hemorragia cerebral.
• doses repetidas podem causar contrações de esfincter vesical, interferindo com a micção
espontânea.
• em idosos, pode haver retenção urinária.
PRECAUÇÕES:
O sulfato de efedrina deve ser usado com cuidado em pacientes com hipertireoidismo,
hipertensão, doenças cardíacas (Insuficiência cardíaca, angina pectoris, pacientes recebendo
digitálicos), arritmias cardíacas, diabete e instabilidade do sistema vasomotor, pacientes
tomando inibidores da monoamina oxidase.
GRAVIDEZ - Categoria C: Até o momento não foram realizados estudos de reprodução em
animais ou humanos. Não se sabe se efedrina pode causar dano fetal quando administrada à
gestante, ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. A relação risco-benefício deve ser
considerada quando houver necessidade de uso.
AMAMENTAÇÃO:
O sulfato de efedrina é excretado no leite materno e pode causar efeitos colaterais na criança.
Portanto, é contra-indicado para a mulher que está amamentando.
TRABALHO DE PARTO E PARTO:
Quando utilizado para manter a pressão sanguínea durante a anestesia espinhal, pode haver
aceleração cardíaca fetal. Não é recomendado em obstetrícia quando a pressão sanguínea
materna exceder 130/80 mm Hg.
Se medicação vasopressora for utilizada para corrigir hipotensão, ou adicionada ao anestésico
local durante o trabalho de parto e parto, alguns medicamentos ocitócicos, como a
ergotamina, ergonovina e metil-ergonovina, podem causar hipertensão grave e persistente e
ruptura do vaso sanguíneo cerebral no período de pós-parto.
CRIANÇAS:
As crianças são especialmente sensíveis ao efeito do sulfato de efedrina.
Os efeitos colaterais e problemas com o uso do medicamento são os mesmos para crianças e
adultos.
IDOSOS:
Não existem informações específicas com relação às diferenças de uso e efeitos colaterais em
idosos, comparando-se com os adultos em outras faixas etárias. A possibilidade de retenção
urinária em paciente de idade avançada não deve ser esquecida.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Deve-se ter cuidado quando o sulfato de efedrina é administrado a pacientes que fazem uso de:
Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos: podem reduzir a resposta vasopressora a efedrina,
causando vasodilatação. (Ex: Labetalol, Doxazosina,Tamsulosina)
Hidrocarbonetos anestésicos por inalação: ocorre aumento do risco de arritmia ventricular ou
arterial, pois o anestésico sensibiliza o miocárdio. Quando houver necessidade de uso do produto
em pacientes recebendo o anestésico, o uso deve ser conduzido com cautela e em doses bem
reduzidas. (Ex: Cicloprofano, Halotano)
Antidepressivos tricíclicos: podem potencializar o efeito pressórico e cardiovascular, resultando
em
arritmia,
taquicardia,
hipertensão,
hiperpirexia.
(Ex:
Clomipramina,
Imipramina,
Nortriptilina,Amitriptilina)
Anti-hipertensivos ou diuréticos usados como anti-hipertensivos: o efeito anti-hipertensivo pode
ser reduzido.
Inibidores da Protease e Inibidores da Transcriptase Reversa: O efeito hipertensivo dos agentes
agonistas alfa e beta adrenérgicos pode aumentar com a administração concomitante dos Inibidores
da protease e Inibidores da Transcriptase Reversa. (Ex: Indinavir, Lopinavir, Ritonavir,
Lamiduvina, Estavudina, Zidovudina).
Agentes Simpaticomiméticos: A administração concomitante de dois ou mais agentes
simpaticomiméticos pode aumentar o risco de efeitos adversos, especialmente no sistema
cardiovascular como aumento da pressão sanguínea e taquicardia. Nesses casos o monitoramento é
necessário. (Ex: Aminofilina, Dopamina, Efedrina, Epinefrina, Norepinefrina, Fenilefrina).
Agentes Anti-psicóticos: Os agentes agonistas alfa e beta adrenérgicos podem aumentar os efeitos
arritmogênicos dos Agentes Anti-psicóticos. (Ex: Pipotiazina, Tioridazina, Trifluoperazina)
Agentes Anti-ácidos: Podem diminuir a excreção dos agentes alfa e beta adrenérgicos, devido ao
aumento do pH urinário. (Ex: Carbonato de Cálcio, Carbonato de Magnésio, Hidróxido de
Magnésio).
Canabinóides: Os canabinóides podem aumentar a taquicardia causada pelos agentes
simpaticomiméticos. Nesses casos o monitoramento é necessário.
Cocaína: há aumento do efeito cardiovascular e risco de efeitos adversos.
Glicosídeos digitálicos: que sensibilizem o miocárdio às ações dos agentes simpatomiméticos. (Ex:
Digoxina,Deslanosídeo).
Diuréticos: diminuem a resposta de drogas pressóricas como o sulfato de efedrina. (Ex:
Furosemida, Hidroclorotiazida, Clortalidona).
Donopram: aumenta o seu efeito pressórico.
Ergotamina: com uso concomitante, produz vasoconstrição periférica.
Ergovina, metil-ergonovina, metilsergida: quando usados com sulfato de efedrina podem resultar
na elevação da vasoconstrição.
Inibidores da Monoamina oxidase: prolonga e intensifica a estimulação cardíaca e o efeito
pressórico. Pacientes que tenham recebido inibidores da MAO, 2 a 3 semanas antes da
administração do agente simpatomimético, devem receber uma dose reduzida e não mais que 1/10
da dose usual. (Ex: Isocarboxazida, Fenelzina, Tranilcipromina).
Reserpina e metildopa: reduzem as respostas pressóricas do sulfato de efedrina.
POSOLOGIA:
O EFEDRIN® pode ser administrado por via intramuscular, via subcutânea ou via intravenosa
lenta.
A via intravenosa é utilizada quando necessita-se um efeito imediato. A absorção, ou início da ação,
pela via intramuscular é mais rápida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutânea.
• Uso Adulto:
De 25 a 50 mg (corresponde a 0,5 a 1 mL do produto), por via subcutânea ou intramuscular, é
usualmente suficiente para prevenir ou minimizar a hipotensão secundária à anestesia espinhal. A
repetição da dose deve ser orientada pela resposta da pressão sanguínea. Por via intravenosa lenta, a
dose varia de 10 a 50 mg (corresponde a 0,2 a 1 mL do produto) e somente deve ser usada, se forem
necessários efeitos imediatos.
A dose total diária para adultos não deve exceder 150 mg de efedrina.
• Uso Pediátrico:
Via intravenosa ou subcutânea:
A dose em criança é de 3 mg/kg/dia ou 25 a 100 mg/m²/dia, dividida em 4 ou 6 doses, ou em função
da resposta do paciente.
CONDUTA NA SUPERDOSAGEM:
A superdosagem é caracterizada por excessivo efeito hipertensivo, que pode ser aliviado reduzindo
ou descontinuando a medicação temporariamente, até a queda da pressão sanguínea.
Medidas adicionais usualmente não são necessárias, pois a duração de ação destes agentes é
pequena.
Caso este procedimento não seja suficiente, pode ser administrado um agente bloqueador alfaadrenérgico de curta ação.
Injeções continuadas de sulfato de efedrina (após a depleção dos reservatórios de norepinefrina nas
terminações nervosas, com perda do efeito vasopressor) pode resultar em hipotensão mais séria do
que antes do seu uso.
Na ausência da depleção da norepinefrina, a dosagem excessiva produz taquicardia, aumento
anormal da pressão sanguínea com possibilidade de hemorragia cerebral e efeitos sobre o sistema
nervoso central.
No caso de efeitos adversos da pressão sanguínea, interromper o uso da droga e instruir medidas
corretivas.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
Nº de Lote, Data de Fabricação, Prazo de Validade: Vide Cartucho.
MS nº 1.0298.0198
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP nº 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP - CNPJ nº 44.734.671/0001-51 - Indústria Brasileira