Farmacologia Básica
Odontologia
Francisco Barata Ribeiro
Professor de Anestesia e Sedação
Capacitado em Sedação Enteral e Parenteral
USC University of Southern California
Mater Level-Parenteral Sedation-ADSA
College of Sedation-American Dental Society of Anesthesiology
Member-European Resuscitation Council
[email protected]
www.aprendasedacao.com.br
©2014 Dr Francisco Barata Ribeiro.Todos os direitos reservados.
1.Dosagens das Drogas:
Drogas são expressas geralmente em gramas,miligramas
ou microgramas o que diz respeito a sua massa.
Abreviações comumente usadas:
!
Massa
Abreviações
kilograma
kg
grama
g
miligrama
mg
micrograma
mcg ou o símbolo grego mu µg
nanograma
ng
Exemplo: é Possível converter grama para nanograma :
1g = 1000 mg = 1000 000 mcg = 1000 000 000 ng
Para converter , de microgramas para miligramas; por exemplo:
600mcg Atropina = 0,6 mg de Atropina
2.Dose terapêutica da droga:
Dose recomendada ou terapêutica deve ser calculada a partir do peso do
paciente . Geralmente são expressas em mg/kg ou mcg/kg. Pode também
ser escrita como mg.kg-1 ou mcg.kg-1. Deve ser calculada como a seguir:
Exemplo um Anestésico local :
Lidocaína HCl 2% ; dose recomendada1 : 4,4mg/kg ou 2,0 mg/lb
Por exemplo um paciente de vinte quilos : qual será a dosagem de Lidocaína
neste paciente?
Vamos calcular: 4,4 mg vezes 20 kg = 88 mg ; a dosagem é de 88 mg de
Lidocaína – não devendo ultrapassar esta dose para este peso,
considerando que cada tubete de 1,8 mL tem 36 mg de Lidocaína,
resulta em 2,44 tubetes.
1.Guidelines on Use of Local Anesthesia for Pediatric Dental Patients- AAPD -Original Council- Reference Manual V.34/NO6 12/13
3.Máxima Dose Recomendada
As doses máximas recomendadas referente aos Anestésicos
Locais ,como Lidocaína HCl ou Bupivacaina HCl , indicam a
máxima dose da droga que pode ser administrada no paciente
com segurança sem causar toxidade .No caso dos Anestésicos
Locais ,convulsões tônico-clônicas e arritmias cardíacas podem
resultar se a Máxima Dose Recomendada não for respeitada.
A seguir 2 quadros evidenciando o perfil dos Anestésicos locais ,com
as Guidelines da American Academy of Pediatric Dentistry e outro
baseados em alguns autores.
Perfil dos Anestesicos Locais de Acordo com a American Academy of Pediatric Dentistry1,2
Duração em minutos
Maxila
Infiltração
Pulpar
Maxila
Infiltração
Tecidos Moles
Mandibula
Bloqueio
Pulpar
Mandibula
Bloqueio
Tecidos Moles
Máxima Dose
Recomendada
mg/kg
Máxima Dose
Recomendada
mg/lb
Dose Máxima
Total
(Mg)
Lidocaína HCl 2% -Pura
s/vasoconstritor
5
-
Não
Indicado
-
4,4
2,0
300
Lidocaína HCl 2% +
1:50.000 epinefrina
60
170
85
190
4,4
2,0
300
Lidocaína HCl 2% +
1:100.000 epinefrina
60
170
85
190
4,4
2,0
300
Mepivacaína HCl 3% -Pura
s/vasoconstritor
25
90
40
165
4,4
2,0
300
Mepivacaína HCl 2%+
1:100.000 epinefrina
60
170
85
190
4,4
2,0
300
Mepivacaína HCl 2% +
1:20.000 levonordefrina
50
130
75
185
4,4
2,0
300
Articaína HCl 4% +
1:100.000 epinefrina¥
60
190
90
230
7,0
3,2
500
Prilocaína HCl 4%-Pura
20
105
55
190
6,0
2,7
400
Prilocaína HCl 4% +
1:200.000 epinefrina
40
140
60
220
6,0
2,7
400
Bupivacaína HCl 0,5% +
1:200.000 epinefrina
40
340
240
440
1,3
0,6
90
Formulação
Anestésico
!
*A dose total deve ser baseada no peso da criança e nunca deve ser excedido a dose máxima total.
¥No Canadá a dose indicada da Articaína é de 5,0mg/kg
1.Guidelines on Use of Local Anesthesia for Pediatric Dental Patients- AAPD -Original Council- Reference Manual V.34/NO6 12/13
2.Malamed SF. Local complications. In: Handbook of Local Anesthesia. 5th ed. St. Louis, Mo: Mosby; 2004:285-7.
Perfil dos Anestésicos Locais1-4
Dose
Máxima
mg/kg
Dose Máxima
Total (mg)
Dose por
Tubete
(mg)
Duração
Infiltração
(Pulpar)
Duração
Bloqueio
(Pulpar)
Duração
Tecidos Moles
Lidocaína HCl
USP* Injeção-2%-Pura
4,5
300
36
5 min
-
2h
Lidocaína HCl 2% +
1:50.000 epinefrina -Injeção USP
7,0
500
36
55-60 min
80-90 min
3-5 h
Lidocaína HCl 2% +
1:100.000 epinefrina-Injeção USP
7,0
500
36
55-60 min
80-90 min
3-5 h
Mepivacaína HCl 3% Injeção USP-Pura
6,6
400
54
20-30 min
54-65 min
2-3 h
Mepicavaína HCl 2%+
1.20.000 levonordefrina-Injeção USP
7,0
550
36
40-60 min
60-90 min
3-5 h
Articaína HCl 4% +
1:100.000 epinefrina-Injeção USP
5-7†
¥
68
60-75 min
90-120 min
3-5 h
Articaína HCl 4% +
1:200.000 epinefrina -Injeção USP
5-7
¥
68
60-75 min
90-120 min
3-5 h
Prilocaína HCl 4% Injeção USP-Pura
6
400
72
10-15 min
45-65 min
3-4 h
Prilocaína HCl 4%+
1:200.000 epinefrina-Injeção USP
6
400
72
35-45 min
50-70 min
3-6 h
90 §
9
30-45 min
4-7 h
8-12 h
Formulação do Anestésico Local
Bupivacaína HCl 0,5%+
1:200.000 epinefrina-Injeção USP
*U.S. Pharmacopeial Convention (USP)
¥ Adose maxima total não é fornecida pelo fabricante
† A dose para a Articaína é 7mg/kg nos E.U.A e no Canadá é sugerido a dosagem de 5mg/kg para crianças
§ A Bupivacaína não é aprovada pelo FDA para uso em crianças menores de 16 anos
1.Yagiela JA. Local anesthetics. In: Dionne RA, Phero JP, Becker DE, ed. Management of Pain & Anxiety in the Den- tal Office. St Louis, Mo: WB Saunders/Elsevier Science; 2002.
2.Brandt RG, Anderson PF, McDonald NJ, Sohn W, Pe- ters MC. The pulpal anesthetic efficacy of articaine versus lidocaine in dentistry: a meta-analysis. J Am Dent Assoc. 2011;142:493^504.
3.Becker DE,Reed KL.Local Anesthetics: Pharmacological Considerations-Anesth Prog 59:90-102 2012
4.Malamed SF..Anesthetic Duration Profile-ADA-2008
!
Dosagem dos tubetes anestésicos1,2
Anestésico
Lidocaina HCl 2% - pura
mg/ 1,7 mL ou
1,8 mL (tubete )
34 ou 36
Lidocaína HCl 2% + 1:50.000 epinefrina
34 ou 36
Lidocaína HCl 2% +1:100.000 epinefrina
34 ou 36
Mepivacaína HCl 3%-pura
51 ou 54
Mepivacaína HCl 2% +1:100.000 epinefrina
34 ou 36
Mepivacaína HCl 2% +1:20.000 levonordefrinaª
34 ou 36
Articaína HCl 4% +1:100.000 epinefrina
68 ou 72
Articaína HCl 4% +1:200.000 epinefrina
60 ou 72
Prilocaína HCl 3% +
0,03 UI/mL Felipressina(Octapressim)
51 ou 54
!Bupivacaína HCl 0,5%+epinefrina 1:200.000
!
8,5 ou 9,0
Vasoconstritor/1,7 mL ou
1,8 mL (tubete)
34µg ou 0,034mg ou
36 µg ou 0,036 mg
17µg ou 0,17mg ou
18µg ou 0,018mg
17µg ou 0,017mg ou
18µg ou 0,018mg
85µg ou 0,085mg ou
90µg ou 0,090mg
17µg ou 0,017mg ou
18µg ou 0,018 mg
8,5µg ou 0,0085mg ou
9µg ou 0,009mg
0,051 UI ou
0,054 UI
8,5µg ou 0,0085mg ou
9µg ou 0,009 mg
a.A Levonordefrina 1:20.000 deve ser considerada equivalente a Epinefrina 1:100.000,e é contra-indicada em pacientes que fazem uso de Antidepressivos
Triciclicos
1.Haas DA. An update on local anesthetics in dentistry. J Can Dent Assoc 2002;68(9):546-51.
2.Guidelines on Use of Local Anesthesia for Pediatric Dental Patients- AAPD -Original Council- Reference Manual V.34/NO6 12/13
“It is difficult to recommend a maximum dose of any drug
for children since this varies as a function of age and
weight. For children of less than years who have a normal
lean body mass and normal body development the
maximum dose may be determined by the application of
one of the standard pediatric drug formulas (e.g., Clark’s
rule‡) In any case, the maximum dose of Xylocaine Dental
Injection with epinephrine should not exceed 7 mg/kg of
body weight. When used without epinephrine, the
amount of Xylocaine Dental Injection administered should
not exceed 4.5 milligrams per kilogram of body weight.”
1.Malamed SF. Clinical action of specific agents. In: Handbook of Local Anesthesia. 5th ed. St Louis, Mo: Mosby;
2004:55-81.
Alguns exemplos de cálculos de má xima dose recomendada
dos Anestésicos locas para uma criança de 15kg ou 33lb
Articaína
5mg/kg (máxima dose) x 15 kg= 75mg
4% de Articaína=40mg/mL
1tubete de 1,8mL=40 x 1,8 = 72mg
75mg (maxima dose) / 72 mg (1 tubete)
Dose Maxima Recomendada =1,04 tubetes
1 tubete de Articaína
Lidocaína
4,4mg/kg (máxima dose) x15kg= 66 mg
Lidocaína 4%= 20 mg/mL
1 tubete de 1,8 mL=20x1,8 =36 mg
66mg (máxima dose) / 36 mg (1tubete)
Dose Máxima Recomendada = 1,83 tubetes
Mepivacaína
6,6 mg/kg (máxima dose) x 15kg =99 mg
Mepivacaína 3% = 30mg/mL
1 tubete de 1,8mL=30 X 1,8 =54 mg
99 (maxima dose)/54 mg(1 tubete)
Dose Máxima Recomendada= 1,8 tubetes
©2014 Dr Francisco Barata Ribeiro.Todos os direitos reservados.
4.Outras Unidades para descrição das drogas:
Geralmente descrevemos a quantidade de droga presente com referencia a massa da droga.No entanto
as preparações de drogas podem também ser descritas através do numero de partículas
presente ,mostrando a quantidade de partículas contidas.Assim teremos uma idéia da “quantidade de
droga presente” ao invés da massa da droga.
Por convenção a quantidade de substancia é medida mol . O mol é definido através do Sistema
Internacional como a quantidade de substancia que contem o mesmo numero de partículas como
átomos presente em 12 g de carbono-12 é equivalente a 1 mol. Há 6.022 x 1023 átomos presente em 12
g de carbono-12 equivale a 1 mol.
Este método de dosagem freqüentemente é usado para substâncias como o Potássio(K+) ou Sódio (Na+)
na forma de milimol ( 1 mol= 1000 milimol-abreviatura : mmol). Este método é útil na preparação de
solução de Sódio e Potássio com cloridrato e quando administrado é útil considerar somente a
quantidade de Na+ e K+ que será administrada.
!
Exemplo:
Uma solução salina normal contem 154 mmol Na+ e 154 mmol Cl- em cada litro.
5.Concentração das drogas:
Quando a substancia é dissolvida em um liquido ,forma uma solução. O volume da solução é expresso em litros(l) ou mililitros (ml).
1litro=1000ml
A substancia dissolvida é conhecida como soluto . A quantidade de soluto na solução é expressa como concentração . A quantidade de
soluto pode ser discriminada pela sua massa (gramas ou miligramas por litro) ou pela sua quantidade (mol por litro ou milimol por litro).
Se o soluto é uma formula química conhecida ,exemplo: sal (NaCl), então é preferível usar mol/l ou mmol/l. Se o soluto não apresenta uma
composição química definida ( como uma proteína) , então mg/ml ou g/l é usado .
As soluções dos Anestésicos Locais são expressas em porcentagem ,
ex: Lidocaína a 2% . Quando usamos drogas preparadas desta maneira é necessário calcular o numero de mg em um ml de solução. O que
é facilmente realizado multiplicando a porcentagem da solução por 10:
Ex: Lidocaína 2% = 2% multiplicado por 10= 20mg/ml
Ex: Bupivacaina 0,5% = 0,5% multiplicado por 10= 5mg/ml
Ex: Articaina 4% = 4% multiplicado por 10= 40mg ml.
Então uma solução a 2% significa que há 2,0 g em 100mL = 20mg/mL
!
Sabendo-se que no Brasil temos 1,8 ml em um tubete Anestésico ,em outros Países 1,7 ml , até mesmo 1,0 ml .
Quantos mg de anestésico teremos em um tubete com 1,8 ml?
Exemplo1: Lidocaína 2% - 20mg/ml
20mg/ml multiplicado por 1,8ml= 36mg
Exemplo 2: Articaina 4%- 40 mg/ml
40mg/ml multiplicado por 1,8 ml= 72 mg
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5.Concentração das drogas,continuação
Algumas soluções como a Adrenalina(Epinefrina) podem ser expressas como
1:1000, 1:10000,1:80000 ,1:100000,1:200000.
Isso significa que 1: 1000 de adrenalina( ampola) ,há 1 (uma) parte de Adrenalina para 1000
partes de Solução . Vamos calcular quantas miligramas de Adrenalina está presente.
!
1: 1000 Solução de Adrenalina
=1g de Adrenalina em 1000 ml de Solução =1000mg de Adrenalina em 1000ml de
Solução =1mg/ml
!
1: 10 000 Solução de Adrenalina
=1g de Adrenalina em 10 000 ml de Solução=1000mg por 10 000 ml
=1mg por 10 ml ..que também pode ser expresso como =100mcg /ml
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6.Preparação Anestésicos Locais com
Adrenalina( Epinefrina)
Em algumas situações podemos não disponibilizar misturas Anestésicas
( Lidocaína a 1% ,2% ou 5%) pré dosadas com adição de Adrenalina, então
será necessário preparar a solução anestésica.
Uma Solução na concentração 1: 200 000 significa :
1 parte de Adrenalina para 200.000 partes de Solução .
Para produção de uma solução de Adrenalina na concentração de
1:200.000,adicione 0,1 mL de Adrenalina 1:1000 em 20mL de Lidocaína
Método:
1.Separe 1,0 mg de Adrenalina 1:1000- em uma seringa-dilua em 10 mL de uma solução Salina.
2.Separe 1 mL desta mistura que está agora na concentração de 1mL de 1:10.000 de Adrenalina
3. Adicione 19 mL de Lidocaina HCl
Total da solução agora está em 20 mL e a Adrenalina “original” foi diluída em 200 vezes=
1:200.000 solução
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6.Preparação Anestésicos Locais com
Adrenalina( Epinefrina)-continuação
ou
Para preparar uma solução Anestesica + adrenalina 1:200.000
# Adicione 0,25 mL de uma solução de Adrenalina a
1:1000 a uma solução de Anestésico Local com 50mL
(50 ml geralmente é o volume do vial-multi dose).
Isso vai resultar a diluição da Epinefrina de 1:200.000segura e efetiva para a maioria dos procedimentos.
Lidocaina HCl 2% 20 mg / mL
50 mL
Epinefrina -Injeção USP
1:1000
1mg/mL
(0,25 mL )
7.Outras Unidades: miliequivalente ( mEq )
Alguma vezes o termo miliequivalente é usado em livros médicos,talvez
a expressão correta seja milimol. Quando a substancia é dissolvida em
um líquido ,ela pode desenvolver uma carga.Por exemplo quando um
sal(NaCl) é dissolvido na água ,ele se separa em dois componentes:
Na+ e CL- ( são íons conhecidos). O íon de Sódio tem uma carga positiva e
o íon Cloro tem uma carga negativa. A palavra miliequivalente refere-se a
quantos íons estão presentes. Neste caso o numero de miliequivalentes
vai ser o mesmo numero de milimol na solução.
Exemplo: A concentração de sódio no plasma de 140 mEq/litros
equivalem a 140mmol/litro.No entanto a solução de Cloreto de
magnésio (MgCl2) onde o Magnésio tem 2 (dois) íons com carga
positiva então haverá 2 mEq/litro de solução.Neste caso o numero de
miliequivalentes não será o mesmo do numero de mmol.
8.MET - Equivalente Metabólico
Indicado para a Avaliação da Capacidade Funcional pré-Operatória
# 1 MET = Consumo de 3,5 mL O2/kg-1 /min-1
ou
-1
Consumo de 3,5 mL O2/kg /min-1 de um homem de 40 anos e 70kg
em repouso.
Avaliação do MET - Capacidade Funcional do Paciente Cirúrgico
Paciente deve Tolerar 3- 5 METs
Considerar o tipo de Cirurgia
Significante “perda de sangue “
Recuperação Ambulatorial após a Cirurgia
3-5 METs - Tolerancia sem significante stress Cardiovascular/Pulmonar
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Estado Funcional quanto a Atividade Física
Equivalente Metabólico - MET
Tipo de Atividade
1 - 4 METs
Cuida de si,caminha com
dificuldade( 1,2 a 4,8 km/h),
máximo 2 quarteirões, serviço leve de
casa
5 - 9 METs
Caminha a 6,5 km/h no plano.
Correr curtas distancias.
Subir escadas,caminhar no morro.
Atividades moderadas
( golfe,dançar,caminhar na montanha)
> 10 MET s
Executa sem dificuldades serviços
pesados e atividades recreativas
pesadas( futebol,natação,basquete,
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