SECRETARIA MUNICIPAL DE SAÚDE DE ARAUCÁRIA MEMENTO TERAPÊUTICO PROTOCOLOS CLÍNICOS 2008 PREFEITURA DO MUNICÍPIO DE ARAUCÁRIA Prefeito Olizandro José Ferreira SECRETARIA MUNICIPAL DE SAÚDE Secretário Wilson Roberto Mendes Ramos Diretor Geral Cláudio César Veiga da Costa Araucária, 2008 2 APRESENTAÇÃO A assistência farmacêutica é o conjunto de atividades relacionadas com o medicamento, destinadas a apoiar os serviços de atenção à saúde do cidadão. Em muitos casos, a estratégia terapêutica para recuperação do paciente ou para a redução dos riscos da doença e agravos somente é possível a partir da utilização de algum tipo de medicamento. Em tais situações, o medicamento é elemento essencial para efetividade do processo de atenção à saúde. Nesse contexto, o direito constitucional à saúde assegurado à população brasileira só se materializa em sua plenitude mediante o acesso do paciente aos serviços de saúde, inclusive ao medicamento. Ao mesmo tempo em que o medicamento é um importante insumo no processo de atenção à saúde, pode também se constituir em fator de risco quando utilizado de maneira inadequada. Não se trata, portanto, de promover o acesso a qualquer medicamento ou de qualquer forma, mas sim, abranger medidas que assegurem a oferta adequada em termos de quantidade, qualidade e eficácia. Portanto, a Secretaria de Saúde de Araucária, em conformidade com a Política Nacional de Medicamentos, e com o intuito de promover o uso racional dos medicamentos, lançou-se o desafio de elaborar o Memento Terapêutico para os medicamentos padronizados e distribuídos na rede básica de saúde e ainda definir o protocolo de uso e fluxo para dispensação dos medicamentos de médio e alto custo. O Memento e esses Protocolos têm o objetivo de, após estabelecido claramente os critérios de diagnóstico de cada doença, informar o tratamento preconizado dos medicamentos padronisados, nas respectivas doses, os mecanismos de controle, o acompanhamento, a racionalização da prescrição e o fornecimento dos medicamentos, observando ética e tecnicamente a prescrição médica, garantindo segurança e eficácia. Na elaboração deste memento o critério utilizado foi dar objetividade na prescrição e dispensação, levando informações relevantes ao profissional prescritor com a finalidade de auxiliar no uso racional dos medicamentos padronizados pela Secretaria de Saúde de Araucária. A criação deste livro foi possível graças a iniciativa de uma equipe composta por médicos, cirurgiões dentistas, farmacêuticos e enfermeiros e com a colaboração de professores e estagiários do Centro de Informação sobre Medicamentos do Curso de Farmácia do Centro Universitário Positivo (UNICENP). Demos o primeiro passo e estamos abertos para novas sugestões e complementações que se façam necessários. Wilson Roberto Mendes Ramos SECRETÁRIO MUNICIPAL DE SAÚDE 3 COMISSÃO FARMACOTERAPÊUTICA/SMSA COORDENADORES Cláudio César Veiga da Costa – Médico Telma Rozinha Dambroski de Freitas - Farmacêutica MEMBROS Anamaria Wanderley Fuga – Enfermeira Carlos Marcelo Guilgen – Médico Cínara Roberta Braga Sorice – Médica João Nascimento – Dentista Juliana Kusman – Enfermeira Marcelo Pontes Marcicano – Farmacêutico Maria de Fátima S. Guandalini – Farmacêutica Marilene Bernadete Karas Brum – Dentista Nelson André Newton Pescuma – Farmacêutico Sandra Vianna – Médica CURSO DE FARMÁCIA - UNICENP COORDENADOR Professor Hemerson Bertassoni Alves PROFESSORES DO CENTRO DE INFORMAÇÃO SOBRE MEDICAMENTOS Andréa Cláudio de Castro Paiva Cassyano Januário Correr Javier Salvador Gamarra Junior José Roberto Cavazzani Neiva Cristina Lubi Paula Silvia Rossignoli Priscila Samaha Gonçalves ESTAGIÁRIOS Ariane Mayra de Castro Campos Ruandro Victor Knapik 4 SUMÁRIO 5 6 SUMÁRIO COMO USAR ESTE MEMENTO E PROTOCOLOS .................................................................................................................. 11 MEDICAMENTOS DO CEMO .................................................................................................................................................. 13 ACARBOSE ........................................................................................................................................................................... 15 ACICLOVIR ............................................................................................................................................................................ 17 ÁCIDO FOLÍNICO 15MG – COMPRIMIDO ............................................................................................................................... 19 ÁCIDO NALIDÍXICO 250MG/5ML – FRASCO 60ML................................................................................................................. 21 ALENDRONATO DISSÓDICO 70MG – COMPRIMIDO............................................................................................................. 23 AMIODARONA 200MG – COMPRIMIDO ................................................................................................................................. 25 AMOX. + ÁCIDO CLAVULÂNICO 250 MG/5ML ....................................................................................................................... 27 AMOX.+ÁCIDO CLAVULÂNICO 500MG – CÁPSULA.............................................................................................................. 29 ATENOLOL 50MG – COMPRIMIDO ........................................................................................................................................ 31 AZITROMICINA 500MG – COMPRIMIDO ................................................................................................................................ 33 BECLOMETASONA 250MCG – SPRAY ORAL........................................................................................................................ 35 BEZAFIBRATO 200MG – COMPRIMIDO................................................................................................................................. 37 BUDESONIDA 0,25MG/ML – NEBULIZAÇÃO ......................................................................................................................... 39 BUDESONIDA 32 MCG/DOSE – SPRAY NASAL .................................................................................................................... 41 BUDESONIDA 200MCG/DOSE – PÓ SECO OU SPRAY ORAL................................................................................................ 43 BROMAZEPAM 3MG – COMPRIMIDO .................................................................................................................................... 45 BRONFENIRAMINA + FENILEFRINA – GOTAS ...................................................................................................................... 47 CARBONATO DE CÁLCIO + VIT. D – COMPRIMIDO .............................................................................................................. 49 CEFALEXINA 250MG/5ML – SUSPENSÃO............................................................................................................................. 51 CEFALEXINA 500MG – CÁPSULA ......................................................................................................................................... 53 CIPROFLOXACINO 500MG – COMPRIMIDO .......................................................................................................................... 55 CLOMIFENO, CITRATO DE 50MG – COMPRIMIDO ................................................................................................................ 57 CROMOGLICATO DISSÓDICO 4% – COLÍRIO ....................................................................................................................... 59 DEXAMETASONA + SULF. NEOMICINA + SULF. POLIMIXINA B ........................................................................................... 61 DEXAMETASONA + VIT. B1 + VIT. B6 + VIT B12 5000 UI – INJETÁVEL ................................................................................. 63 DILTIAZEM, CLORIDRATO DE 60MG – COMPRIMIDO ........................................................................................................... 65 DIOSMINA 450MG + HESPERIDINA 50MG – COMPRIMIDO ................................................................................................... 67 DOMPERIDONA 1MG/ML – SUSPENSÃO .............................................................................................................................. 69 DOXAZOSINA, MESILATO DE 2MG – COMPRIMIDO ............................................................................................................. 71 ENALAPRIL, MALEATO DE 20MG – COMPRIMIDO ............................................................................................................... 73 ESPIRAMICINA 500MG – CÁPSULA ...................................................................................................................................... 75 ESPIRONOLACTONA – 25MG - COMPRIMIDO....................................................................................................................... 77 FEMPROCUMONA 3MG – COMPRIMIDO ............................................................................................................................... 79 FLUCONAZOL 150MG – COMPRIMIDO.................................................................................................................................. 81 FLUOXETINA 20MG – CÁPSULA ........................................................................................................................................... 83 GINKGO BILOBA 80 MG COMPRIMIDOS ............................................................................................................................... 85 LEVOTIROXINA SÓDICA 25 / 50 MCG – COMPRIMIDO.......................................................................................................... 87 LORATADINA 1MG + PSEUDOEFEDRINA 12MG/ML – SUSP. FRASCO................................................................................. 89 LORATADINA 10MG + PSEUDOEFEDRINA 240MG - COMPRIMIDO ...................................................................................... 91 LOSARTAN 50MG – COMPRIMIDO........................................................................................................................................ 93 METIMAZOL 5MG – COMPRIMIDO ........................................................................................................................................ 95 NIMESULIDA 100MG – COMPRIMIDO .................................................................................................................................... 97 OMEPRAZOL 20MG – CÁPSULA ........................................................................................................................................... 99 OXIBUTINA – 1MG/ML ..........................................................................................................................................................101 PENTOXIFILINA 400MG – COMPRIMIDO ..............................................................................................................................103 PIPERIDOLATO 100MG + HESPERIDINA 50MG + ÁCIDO ASCÓRBICO 50MG – COMPRIMIDO ............................................105 PIRIMETAMINA 25 MG – COMPRIMIDO ................................................................................................................................107 PROPATILNITRATO 10MG – COMPRIMIDO..........................................................................................................................109 RANITIDINA, CLORIDRATO DE 15 MG/ML – XAROPE ..........................................................................................................111 RISPERIDONA 2MG – COMPRIMIDO ....................................................................................................................................113 SINVASTATINA 20 MG - COMPRIMIDO.................................................................................................................................115 SULFADIAZINA 500 MG – COMPRIMIDO ..............................................................................................................................117 SULFATO DE TOBRAMICINA – COLÍRIO..............................................................................................................................119 TIMOLOL, MALEATO DE 0,5% - COLÍRIO.............................................................................................................................121 VIT. A + AMINOÁCIDOS + CLORANFENICOL – POMADA OFTÁLMICA ................................................................................123 VIT.B1 + VIT.B6 + VIT.B12 5000 UI – INJETÁVEL ..................................................................................................................125 MEDICAMENTOS DA REDE BÁSICA / NIS............................................................................................................................129 ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO..................................................................................................................................................129 ÁCIDO FÓLICO.....................................................................................................................................................................130 7 ÁCIDO TRANEXÂMICO.........................................................................................................................................................131 ÁCIDO VALPRÓICO..............................................................................................................................................................132 ADRENALINA .......................................................................................................................................................................133 ALBENDAZOL ......................................................................................................................................................................134 ALOPURINOL .......................................................................................................................................................................135 AMBROXOL..........................................................................................................................................................................136 AMINOFILINA .......................................................................................................................................................................137 AMIODARONA ......................................................................................................................................................................138 AMITRIPTILINA.....................................................................................................................................................................139 AMOXICILINA .......................................................................................................................................................................140 AMPICILICA SÓDICA ............................................................................................................................................................141 ATROPINA............................................................................................................................................................................142 BACITRACINA + NEOMICINA ...............................................................................................................................................143 BENZILPENICILINA BENZATINA ..........................................................................................................................................144 BENZILPENICILINA G POTÁSSICA ......................................................................................................................................145 BICARBONATO DE SÓDIO ...................................................................................................................................................146 BIPERIDENO ........................................................................................................................................................................147 BROMOPRIDA ......................................................................................................................................................................148 CAPTOPRIL ..........................................................................................................................................................................149 CARBAMAZEPINA................................................................................................................................................................150 CARBONATO DE LÍTIO ........................................................................................................................................................151 CEFAZOLINA........................................................................................................................................................................152 CEFTRIAXONA .....................................................................................................................................................................153 CETOCONAZOL ...................................................................................................................................................................154 CINARIZINA..........................................................................................................................................................................155 CLOMIPRAMINA ...................................................................................................................................................................156 CLONAZEPAN ......................................................................................................................................................................157 CLORANFENICOL ................................................................................................................................................................158 CLORETO DE POTÁSSIO .....................................................................................................................................................159 CLORETO DE SÓDIO............................................................................................................................................................160 CLORPROMAZINA................................................................................................................................................................161 COMPLEXO B.......................................................................................................................................................................162 DELTAMETRINA ...................................................................................................................................................................163 DESLANÓSIDO.....................................................................................................................................................................164 DEXAMETASONA .................................................................................................................................................................165 DEXCLORFENIRAMINA ........................................................................................................................................................166 DIAZEPAM ............................................................................................................................................................................167 DICLOFENACO.....................................................................................................................................................................168 DICLOFENACO SÓDICO + PARACETAMOL + CAFEÍNA + CARISOPRODOL .......................................................................169 DIGOXINA.............................................................................................................................................................................170 DIMETICONA ........................................................................................................................................................................171 DINITRATO DE ISOSSORBIDA .............................................................................................................................................172 DIPIRONA .............................................................................................................................................................................173 DIPROPRIONATO DE BETAMETASONA + FOSFATO DISSÓDICO DE BETAMETASONA ....................................................174 DOPAMINA ...........................................................................................................................................................................175 ERITROMICINA.....................................................................................................................................................................176 ESCOPOLAMINA ..................................................................................................................................................................177 ESCOPOLAMINA + DIPIRONA..............................................................................................................................................178 ESTROGÊNIOS CONJUGADOS ............................................................................................................................................179 ETINILESTRADIOL + LEVONORGESTREL ...........................................................................................................................180 FENITOÍNA ...........................................................................................................................................................................181 FENOBARBITAL ...................................................................................................................................................................182 FENOTEROL.........................................................................................................................................................................183 FLUFENAZINA ......................................................................................................................................................................184 FLUMAZENIL ........................................................................................................................................................................185 FLUORESCEÍNA ...................................................................................................................................................................186 FOSFATO DE SÓDIO MONOBÁSICO + FOSFATO DE SÓDIO DIBÁSICO..............................................................................187 FUROSEMIDA.......................................................................................................................................................................188 GENTAMICINA......................................................................................................................................................................189 GLIBENCLAMIDA .................................................................................................................................................................190 GLICOSE ..............................................................................................................................................................................191 GLUCONATO DE CÁLCIO ....................................................................................................................................................192 HALOPERIDOL .....................................................................................................................................................................193 HEPARINA SÓDICA ..............................................................................................................................................................194 HIDROCLOROTIAZIDA .........................................................................................................................................................195 8 HIDROCORTIZONA...............................................................................................................................................................196 HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO ...................................................................................................................................................197 IBUPROFENO .......................................................................................................................................................................198 IMIPRAMINA .........................................................................................................................................................................199 INSULINA HUMANA REGULAR ............................................................................................................................................200 INSULINA HUMANA NPH......................................................................................................................................................202 IPRATRÓPIO ........................................................................................................................................................................203 IVERMECTINA ......................................................................................................................................................................204 LEVODOPA + CARBIDOPA ..................................................................................................................................................205 LEVOMEPROMAZINA...........................................................................................................................................................206 LIDOCAÍNA...........................................................................................................................................................................207 MEDROXIPROGESTERONA .................................................................................................................................................209 MEPERIDINA ........................................................................................................................................................................210 METFORMINA.......................................................................................................................................................................211 METILDOPA..........................................................................................................................................................................212 METRONIDAZOL ..................................................................................................................................................................213 MICONAZOL .........................................................................................................................................................................214 MIDAZOLAN .........................................................................................................................................................................215 MONONITRATO DE ISOSSORBIDA ......................................................................................................................................216 NALOXONA 0,4 MG/ML – AMPOLA ......................................................................................................................................217 NIFEDIPINA ..........................................................................................................................................................................218 NISTATINA ...........................................................................................................................................................................219 NITROFURANTOÍNA.............................................................................................................................................................220 NITROPRUSSIATO DE SÓDIO DIIDRATADO ........................................................................................................................221 NORETISTERONA ................................................................................................................................................................222 NORETISTERONA + ESTRADIOL .........................................................................................................................................223 PARACETAMOL ...................................................................................................................................................................224 PENICILINA G PROCAÍNA + PENICILINA G POTÁSSICA .....................................................................................................225 PERMANGANATO DE POTÁSSIO.........................................................................................................................................226 POLICRESULENO ................................................................................................................................................................227 PREDNISOLONA ..................................................................................................................................................................228 PREDNISONA .......................................................................................................................................................................229 PROMETAZINA.....................................................................................................................................................................230 PROPRANOLOL ...................................................................................................................................................................231 RANITIDINA..........................................................................................................................................................................232 SAIS PARA REIDRATAÇÃO ORAL .......................................................................................................................................233 SALBUTAMOL ......................................................................................................................................................................234 SOLUÇÃO DE CLORETO DE SÓDIO + BENZALCÔNIO ........................................................................................................235 SULFAMETOXAZOL + TRIMETROPRINA..............................................................................................................................236 SULFATO DE MAGNÉSIO.....................................................................................................................................................237 SULFATO FERROSO ............................................................................................................................................................238 TERBUTALINA .....................................................................................................................................................................239 TETRACAÍNA + FENILEFRINA..............................................................................................................................................240 TIORIDAZINA........................................................................................................................................................................241 TRAMADOL ..........................................................................................................................................................................242 TROPICAMIDA......................................................................................................................................................................243 VERAPAMIL..........................................................................................................................................................................244 VITAMINA A + VITAMINA D + ÓXIDO DE ZINCO ...................................................................................................................245 VITAMINA A + VITAMINA D3.................................................................................................................................................246 VITAMINA K..........................................................................................................................................................................247 MEDICAMENTOS DO PROGRAMA DE TUBERCULOSE E HANSENÍASE .............................................................................251 ISONIAZIDA..........................................................................................................................................................................250 ISONIAZIDA + RIFAMPICINA ................................................................................................................................................251 PIRAZINAMIDA.....................................................................................................................................................................252 RIFAMPICINA .......................................................................................................................................................................253 TALIDOMIDA ........................................................................................................................................................................254 HANSENÍASE MB .................................................................................................................................................................255 HANSENÍASE PB..................................................................................................................................................................256 ANEXOS ...............................................................................................................................................................................261 CLASSIFICAÇÃO DE RISCOS NA GRAVIDEZ.......................................................................................................................260 MEDICAMENTOS SUJEITO A CONTROLE ESPECIAL SEGUNDO A PORTARIA 344/98 .......................................................261 LEI 5991/1973 .......................................................................................................................................................................262 RESOLUÇÃO SESA-PR 54/1996 ...........................................................................................................................................262 MODELO DE JUSTIFICATIVA ...............................................................................................................................................266 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS........................................................................................................................................267 9 10 COMO USAR ESTE MEMENTO E PROTOCOLOS Este livro foi desenvolvido com o intuito de reunir as informações sobre os fármacos que compõem o elenco de medicamentos padronizados da Rede Básica de Saúde e do Centro de Especialidades Médicas e Odontológicas (CEMO) do município de Araucária. Assim, está dividido em duas partes: medicamentos dispensados no CEMO e medicamentos da Rede Básica (uso interno e dispensação), de uso interno do NIS e do CEMO. Ao fim, constam os medicamentos distribuídos pelo Estado para os Programas de tuberculose e hanseníase. Como anexos, constam a classificação de riscos na gravidez, a tabela da portaria 344/98, Artigo 35 da Lei 5991/73, Artigo 25 da Resolução 54/96 SESAPR e modelo da ficha de justificativa para prescrição dos medicamentos do CEMO. CEMO Os medicamentos que aqui se encontram possuem as informações respectivas por página e o seu fluxograma de prescrição e dispensação no verso da mesma. As justificativas exigidas para clínicos e outros especialistas deverão ser feitas no formulário modelo que consta no anexo. As informações destes medicamentos estão agrupadas na forma de glossário conforme segue abaixo: INDICAÇÃO Corresponde a(s) indicação(s) clínica(s) que aquele medicamento possui. POSOLOGIA É a dosagem adequada no uso do medicamento e a freqüência de administração do mesmo. Quando necessário esta dosagem está relacionada aos determinantes de posologia como: idade, patologia e outros. CRITÉRIOS DE PRESCRIÇÃO São critérios de inclusão ou exclusão dos pacientes na terapia medicamentosa referida. Contém informações como contra-indicações, precauções e cautelas no uso da droga com alguns pacientes, e vantagens ou desvantagens sobre outras classes terapêuticas, quando necessário. TEMPO DE TRATAMENTO Refere-se ao tempo em que o paciente deve fazer uso do medicamento, de acordo com seus determinantes. Em algumas drogas, apenas pode se prever o tempo de tratamento após avaliação médica adequada individualizada, portanto podem não possuir esta informação. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Corresponde às interações que o medicamento em questão pode possuir com outros, e assim essa informação pode servir como um critério no momento da prescrição. REAÇÕES ADVERSAS São as principais reações adversas ou efeitos colaterais que a droga apresente. 11 REDE BÁSICA (USO INT. E DISP.) / NIS Os medicamentos que aqui se encontram possuem informações respectivas por página e não possuem fluxograma de dispensação. As informações estão agrupadas na forma de memento, que possui os seguintes tópicos: FORMAS DE APRESENTAÇÃO Corresponde às formas de apresentação que o medicamento possui disponível nas farmácias da Rede Básica. MECANISMO DE AÇÃO Mecanismo bioquímico pelo qual se obtém o efeito farmacológico de cada droga. INDICAÇÕES PRINCIPAIS Corresponde as indicações clínicas principais e relevantes que aquele medicamento possui. POSOLOGIA É a dosagem adequada no uso do medicamento. Quando necessário esta dosagem está relacionada aos determinantes de posologia como: idade, patologia e outros. CONTRA-INDICAÇÕES São aquelas situações para as quais o medicamento não deve ser empregado. PRECAUÇÕES São os cuidados e as informações específicas que os medicamentos possuem e que devem ser observadas antes e durante o uso dos medicamentos. Também podem estar se referindo ao uso da droga em pacientes que exigem cuidados especiais, como os que possuem algum tipo de insuficiência. REAÇÕES ADVERSAS São as principais reações adversas ou efeitos colaterais que a droga apresente. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Corresponde às interações que o medicamento em questão pode possuir com outros, e que podem levar a inefetividade ou toxicidade da droga, por exemplo. RISCO NA GRAVIDEZ Refere-se e ao indicador que o FDA (Food and Drug Administration) classifica os medicamentos quanto ao risco do seu uso durante o período de gravidez. Segue em anexo tabela com os significados dos respectivos indicadores. 12 MEDICAMENTOS DO CEMO 13 14 ACARBOSE Apresentação: 50 mg – comprimido. Indicação: Principalmente no tratamento de diabetes tipo 2. É indicado como um tratamento adjunto à dieta (previamente referido como um 3 não insulino-dependente), quando a glicemia não é controlada apenas com dieta. Pode ser usado como monoterapia ou em associação . Posologia: Oral, 25mg três vezes ao dia, logo antes das principais refeições. A dose pode ser ajustada num intervalo de quatro a oito semanas, primeiro para 50mg três vezes ao dia e, se necessário e apropriado 100mg três vezes ao dia³. Tempo de tratamento: Quando for estabelecida a dose necessária para atingir a efetividade e tolerabilidade, essa dosagem deve ser 8 mantida a critério médico . Critérios de prescrição: É principalmente contra-indicada para pacientes com obstrução intestinal, cirrose hepática, desordens hipoglicêmicas, doença inflamatória intestinal, precedência de infecção severa, procedimento cirúrgico, traumas, úlceras intestinais8. Pode 4 ser particularmente útil em pacientes obesos com diabetes tipo 2 . É indicado como monoterapia para idosos ou para aqueles com hiperglicemia pós prandial. O ajuste lento da dose reduz os efeitos gastrintestinais. Quando administrada como monoterapia não produz hipoglicemia. Hipoglicemia severa pode requerer o uso de glicose IV ou glucagon parenteral. A terapia com acarbose, particularmente em doses que excedam 150 mg/dia (50 mg, 3 vezes ao dia), podem ser associados com elevações séricas nas aminotransferases, e em raras 7 instâncias hiperbilirrubinemia. Mais eficaz com dietas de amido rica em fibras e com quantidade restritas de glicose e sacarose . Risco na 15 gravidez: B . Interações medicamentosas: Diminuem os efeitos dos antidiabéticos: tiazidas e epinefrina. Aumentam os efeitos dos antidiabéticos: inibidores da MAO. Aumentam os efeitos das reações adversas dos antidiabéticos; quinolonas. Aumentam os efeitos adversos de ambas as drogas: insulina e brupropiona³. Reações adversas: Dores abdominais com câimbras, diarréia, flatulência; mais raro: icterícia8. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 4 RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M.; MOORE, P.K. Farmacologia. 5ed. Rio de Janeiro: Elselvier, 2004. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 8 MEDSCAPE. [Drug reference]. Disponível em< www.medscape.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 15 ACARBOSE 50 mg – comprimido Farmácia CEMO: Principalmente no tratamento de diabetes tipo 2. Para pacientes que não responderam ao tratamento com os medicamentos oferecidos na rede básica. Pode ser usado como monoterapia ou em associação3 . Hiperglicemia pós-prandial > 140 mg/dl quando já em uso de doses máximas de glibenclamida + metformina. Clínicos da rede / outros especialistas Prescritores Especialistas Opções da rede: Glibenclamida 5mg – comp. Metformina 850mg – comp. Insulina NPH e regular Endocrinologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 16 ACICLOVIR Apresentação: 200 mg – comprimido. Indicação: Tratamento de herpes simples cutâneo, genital (inicial e recorrente) e neonatal, encefalite e ceratoconjuntivite por herpes simples, gengivoestomatite herpética, queratite herpética superficial, infecções herpéticas viscerais. Profilaxia de infecções por herpes simples em indivíduos imunodeprimidos. Profilaxia de leucoplasia pilosa oral (vírus Epstein-Barr) em aidéticos. Síndrome linfoproliferativa pós2 transplante . Posologia: Gengivoestomatite herpética aguda. Crianças >2 anos e adultos: 200 mg, 5 vezes ao dia, por 5 dias; Crianças <2 anos: 100 mg, 5 vezes ao dia, por 5 dias; Episódio inicial de herpes genital: 200 mg, 5 vezes ao dia, por 10 dias. Ou 400 mg, 3 vezes ao dia, por 7-10 dias; Herpes genital recorrente: 200 mg, 5 vezes ao dia, por 5 dias. Ou 400 mg, 3 vezes ao dia, por 5 dias; Tratamento supressivo em recidivas freqüentes (6 ou mais por ano): 200 mg, 3 vezes ao dia, por 6 a 24 meses. Um regime alternativo é de 400 mg, 2 vezes ao dia, por até 12 meses, seguido de reavaliação (reavaliar freqüência e severidade da infecção após 1 ano, para decidir sobre a necessidade de continuidade da terapia); Leucoplasia pilosa oral (EBV): a) Tratamento: 400 mg, a cada 8 horas, por 5-7 dias; b) Prevenção de recorrência: 200 mg, a cada 8 horas2. Tempo de tratamento: Enquanto houver necessidade. A critérios médicos. Critérios de prescrição: É contra indicado para pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade ao aciclovir. Deverá ser avaliada a 13 relação risco-benefício em pacientes com disfunção renal preexistente, hepática ou anomalias neurológicas 3, . Segurança e eficácia em crianças menores de 2 anos não foram estabelecidas. Aumentar a ingestão de líquidos. Interações medicamentosas: Aumentam o efeito do aciclovir: probenecida (a biodisponibilidade e a meia-vida plasmática terminal do aciclovir podem estar aumentadas e a depuração renal pode estar diminuída), zidovudina (pode ocorrer letargia e sonolência severa). Aciclovir diminui a eliminação de metotrexato, aumentando sua toxicidade. Reações adversas: Em alguns pacientes foi observado aumento rápido e reversível dos níveis sangüíneos de uréia ou creatinina, fato este que pode ser devido a níveis plasmáticos elevados da droga e ao estado de hidratação dos pacientes. Portanto, é imprescindível que a hidratação seja adequada. Por extravasação pode aparecer uma inflamação grave, às vezes seguida de ulceração. Foram evidenciados também o aumento das enzimas hepáticas, a diminuição dos índices hematológicos, erupções e febre; náuseas e vômitos. Em algumas ocasiões houve reações neurológicas reversíveis, como; tremores, relacionados com confusão e alterações eletroencefalográficas13 . 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 17 ACICLOVIR 200mg – Comprimido Farmácia CEMO: Tratamento de herpes simples cutâneo, genital (inicial e recorrente), encefalite e ceratoconjuntivite por herpes simples, gengivoestomatite herpética, queratite herpética superficial. Profilaxia de infecções por herpes simples em indivíduos imunodeprimidos. Profilaxia de leucoplasia pilosa oral (vírus EpsteinBarr) em aidéticos. Clínicos da rede / outros especialistas Prescritores Especialistas Hematologistas Infectologistas Ginecologistas Dermatologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 18 ÁCIDO FOLÍNICO 15MG – COMPRIMIDO Indicação: Profilaxia e tratamento de toxicidade por metotrexato, por pirimetamina, por trimetroprima. Tratamento de anemia megaloblástica. Tratamento adjunto de carcinoma colo-retal13. Posologia13: Antídoto (para antagonistas do ácido fólico): Para metotrexato: Oral, 10mg/m² de superfície corpórea, a cada seis horas. Para pirimetamina ou trimetroprima: Prevenção: Oral, 0,4mg a 5mg a cada dose do antagonista do ácido fólico. Tratamento: Oral, 5 a 15mg/dia. Anemia megaloblástica, secundária a deficiência do folato: Oral, mais de 1mg/dia. Tempo de tratamento: A critérios médicos. Critérios de prescrição: É contra indicada para pacientes com anemia perniciosa e outras anemias megaloblásticas secundárias à falta de 14 15 vitamina B12 . Classificação de risco para gestantes C . Os pacientes tratados com a combinação de leucovorina e 5-fluorouracil deverão efetuar a recontagem hemática diferencial e de plaquetas antes de cada tratamento. Cautela em gravidez e lactação. Pode aumentar as crises de convulsões em pacientes suscetíveis. Requer ajuste de dose para pacientes geriátricos apenas com disfunção renal. Interações medicamentosas: O ácido fólico em grandes quantidades pode fazer oposição aos efeitos antiepilépticos do fenobarbital, da fenitoína e da primidona. Fluoracil pode aumentar os efeitos terapêuticos e tóxicos do ácido folínico, contudo sua associação é viável, porém deve ter precaução. Em pacientes com AIDS, o uso de sulfametoxazol e trimetroprima em tratamento da pneumonia por Pneumocystis carinii, com a droga pode levar a um insucesso terapêutico e maiores taxas de morbidade13. Reações adversas: Reações alérgicas como rash cutâneo. Convulsões, quando usado com quimioterapia em câncer¹³. 13. P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 14 LIMA, D. R. Manual de farmacolgia clínica, terapêutica e toxicológica 2002/2003. v.3. Belo Horizonte: Médica e Científica, 2002. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 19 ÁCIDO FOLÍNICO 15mg – comprimido Farmácia CEMO: Profilaxia e tratamento de toxicidade por metotrexato, por pirimetamina, por trimetroprima. Tratamento de anemia megaloblástica. Tratamento adjunto de carcinoma colo-retal13. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Hematologistas Oftalmologistas Ginecologistas Reumatologista Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 20 ÁCIDO NALIDÍXICO 250MG/5ML – FRASCO 60ML Indicação: Infecções do trato urinário, produzidas por microrganismos gram-negativos, incluindo Proteus, espécies de Klebsiella, 13 Enterobacter e Escherichia coli . Posologia: Dose para adultos: inicial, 1g a cada 6 horas, durante 1 ou 2 semanas. Dose de manutenção: 500mg cada 6 horas. Dose máxima: 4g diários. Crianças de 3 meses em diante: 13,75mg/kg a cada 6 horas, durante 1 ou 2 semanas. Dose de manutenção: 8,25mg/kg a cada 6 horas13 . 11 Tempo de tratamento: Enquanto houver necessidade. O tratamento em média deve durar duas semanas . Critérios de prescrição: Ácido Nalidíxico deve ser evitado a pacientes sujeitos a convulsões. Deve ser administrado com cuidado a pacientes com função hepática ou renal prejudicada, ou com glicose 6-fosfato desidrogenase deficiente (G6PD). Esses níveis devem ser observados em tratamentos superiores à duas semanas. Cautela em pacientes com epilepsia, arterosclerose cerebral. Deve ser evitado em crianças menores de três meses, grávidas e durante a amamentação. O tratamento deve ser paralisado se sintomas de artralgia ocorrerem. Pode alterar testes urinários de esteróides. Pode ocorrer resistência bacteriana, devendo-se fazer testes em caso de insucesso terapêutico ou recaídas. Exposições à luz solares ou lâmpadas fortes devem ser evitadas 11 . Com o advento das fluorquinolonas o ácido nalidíxico tende a tornar-se 16 obsoleto . Risco na gravidez: C¹ 5. Interações medicamentosas: Com alumínio, magnésio dos antiácidos: diminuem o efeito do ácido nalidíxico, assim como os produtos com cálcio oral e com zinco oral. Aumentam os efeitos adversos de ambas as drogas: antiarrítmicos classe IA e III e com agentes prolongadores de QT. Tem seu efeito aumentado: anticoagulantes orais, tioridazina, mesoridazina. Aumentam as reações colaterais do ácido nalidíxico: corticosteróides. Reações adversas: Trato gastrintestinal: náuseas, vômitos, diarréias, dores abdominais. Sistema Nervoso Central: distúrbios visuais, cefaléia, vertigem, confusão, depressão, alucinações. Pele: fotossensibilidade, eritema, erupções bolhosas, rush alérgico, urticária e prurido. Febre e angiodema11. 11 SWEETMAN, S.C. (Ed.). Martindale. 33ed. Londres: Pharmaceutical Press, 2002. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 16 KOROKOLVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. Ed 2001/2002. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001. 21 ÁCIDO NALIDÍXICO – Frasco 60ml Farmácia CEMO: Infecções do trato urinário produzido por microrganismos Gram-negativos, incluindo Proteus, espécies de Klebsiella, Enterobacter e Escherichia coli13 . Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Sulfametoxazol 200mg Trimetropina 40mg/5ml Amoxicilina 250mg/5ml Eritromicina 250mg Nitrofurantoína 100mg Urologistas Pediatras + Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 22 ALENDRONATO DISSÓDICO 70MG – COMPRIMIDO Indicação: Prevenção e tratamento da osteoporose de mulheres na menopausa. Osteoporose induzida por glicocorticóides em homens e mulheres com baixa densidade mineral óssea2. 3 Posologia: Adulto - 70 mg uma vez na semana. A dose deve ser administrada de manhã 30 minutos antes da primeira refeição . A absorção é reduzida na presença de cálcio, sendo assim, a ingestão deverá ser matinal e em jejum.Tomar com água (180 a 240 ml), pelo menos 30 minutos antes da primeira refeição. Evitar ingestão simultânea de alimento ou medicamento, de forma a não interferir com a absorção do alendronato. Permanecer ereto (sem deitar) por pelo menos 30 minutos após a administração do fármaco2. Tempo de tratamento: A critério médico. Critérios de prescrição: Contra-indicados em hipersensibilidade aos bifosfonatos ou a qualquer componente da fórmula, hipocalcemia, anormalidades no esôfago que retardem o esvaziamento esofagiano (acalasia ou estenose), impossibilidade de permanecer em pé ou 2 sentado ereto por pelo menos 30 minutos, insuficiência renal . A ingestão é matinal e em jejum.Tomar com água (180 a 240 ml), pelo menos 30 minutos antes da primeira refeição. Evitar ingestão simultânea de alimento ou medicamento, de forma a não interferir com a absorção do alendronato. Permanecer ereto por pelo menos 30 minutos após a administração do fármaco. Usar com cautela em pacientes com comprometimento renal (em depuração de creatinina endógena inferior a 35 ml/minuto). Em idosos e pacientes com comprometimento hepático, não é necessário o ajuste de dose. Corrigir hipocalcemia antes do início da terapia. Assegurar aporte adequado de cálcio e vitamina D para suplantar as necessidades dos pacientes com doença de Paget nos quais pode haver elevação significativa da taxa de substituição óssea observada antes do tratamento. No seguimento, dosar fosfatase alcalina, calcemia, fosfatemia e potassemia. Monitorar dor e ocorrência de fraturas. Interações medicamentosas: Diminuição de efeito: Alimentos (suco de laranja ou café) reduzem substancialmente sua absorção. Antiácidos: diminuem sua absorção gastrintestinal, pelo que devem ser administrados 30 minutos depois do alendronato. Aumento de efeito: Ácido acetil salicílico e salicilatos: aumentam a incidência de efeitos gastrintestinais em pacientes usando doses superiores a 10 mg/dia de alendronato. Estrógenos conjugados: segurança e eficácia do uso concomitante de estrógenos (na terapia de reposição hormonal) e alendronato em mulheres após a menopausa não foram ainda estabelecidas. Reações adversas: Dores de cabeça, dor, dispepsia, flatulência, regurgitação ácida, esofagite química, úlcera esofágica, disfagia, distensão abdominal, febre e sintomas semelhantes a uma gripe. Eritema (raro), gastrite, rash2. 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public /livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 23 ALENDRONATO DISSÓDICO 70 mg – Comprimido Farmácia CEMO: Prevenção e tratamento da osteoporose de mulheres na menopausa, osteoporose induzida por glicocorticóides em homens e mulheres com baixa densidade mineral óssea2. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Endocrinologistas Reumatologistas Ginecologistas Ortopedistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 24 AMIODARONA 200MG – COMPRIMIDO Indicação: Tratamento de fibrilação e taquicardia ventricular, repetitiva, com instabilidade hemodinâmica e risco de vida. Profilaxia de 2 fibrilação ventricular recorrente e taquicardia ventricular instável em pacientes refratários a outras terapias . Posologia: Arritmias ventriculares: Dose de carga: 800 a 1600 mg/dia via oral por uma ou três semanas (ou mais se necessário) ou até o início das respostas terapêuticas, a dose pode ser diminuída em um mês de tratamento para 600 a 800 mg/dia 3,7 Administração IV 100-300mg. Manutenção: Entre 100 e 400mg/dia, podendo ser aumentada ou diminuída, se necessário3. Insuficiência cardíaca: 800mg/dia durante 2 semanas, 400mg/dia durante 50 semanas e então 300 mg/dia para o restante de 4,5 anos. Fibrilação atrial recente: Dose única oral de 30mg/kg. IDOSOS: >60anos: 100mg diários. Profilaxia peri-operatório em cirurgia cardíaca: 200mg, 3 vezes ao dia, iniciando imediatamente após a chegada ao hospital e continuando até a alta hospitalar. Ou então com início 7 dias antes da cirurgia, uma vez ao dia no pós-operatório. Tempo de tratamento: A dose de manutenção em longo prazo deve ser determinada com os efeitos antiarrítmicos avaliados por sintomas, tolerância, gravação de Holter e/ou simulação eletrônica programada³. Levar em consideração que possui alto tempo de meia-vida (103 100dias), o que pode representar maior toxicidade em longo prazo . Critérios de prescrição: Boa alternativa aos ß-bloqueadores, em pacientes com cardiopatia não-isquêmica. Sua ação profilática para extra sístole ventricular é justificável em pacientes de alto risco para eventos arrítmicos. Para cardioversão química da fibrilação atrial, a amiodarona pode ser utilizada em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e não necessita de controle prévio da freqüência ventricular. Seu efeito benéfico só se manifesta em pacientes portadores de cardiopatias não-isquêmicas. Sua utilização profilática é 6 justificável em pacientes de alto risco para eventos arrítmicos . Alta incidência de toxicidade significativa e potencialmente fatal, especialmente com altas doses. Cautela em idosos e cardíacos; pacientes com doenças no fígado e tireóide, monitorando. Amiodarona altera teste de T3 e T4. Desordens eletrolíticas devem ser corrigidas antes do início do tratamento. Evitar sol. Testes de função hepática e renal devem ser feitos em pacientes sob tratamento prolongado, assim como exames oftalmológicos. Pacientes com disfunção renal severa devem fazer monitoramento, pois pode acumular iodo. È impossível prever, após a suspensão da terapia, o tempo no qual a arritmia irá retornar, bem como a possível interação com a terapia subseqüente. Risco na gestação. Interações medicamentosas: Aumenta o efeito de: anticoagulantes, betabloqueadores, bloqueadores do canal de cálcio, ciclosporina, dextrometorfeno, digoxina, disopiramida, fentanil, flecainida, hidantoína, lidocaína, metotrexato, procainamida, quinidina, teofilina. O seu efeito é aumentado por: cimetidina, ritonavir. O seu efeito é diminuído por: hidantoína, colestiramina. Reações adversas: Com altas doses (> 400 mg/dia), ocorrem reações adversas em aproximadamente 75% dos pacientes, requerendo suspensão em 5% a 20% . Ocorrem em taxas maiores de 10% : hipotensão, eventos adversos neurológicos, náusea, vômito. Existem vários outros efeitos adversos relatados, mas que ocorrem em taxas menores 6 . 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public /livroeletronico/INDEX.HTM. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 25 AMIODARONA 200mg - Comprimido Farmácia CEMO: Tratamento de fibrilação e taquicardia ventriculares, repetitivas, com instabilidade hemodinâmica e risco de vida. Profilaxia de FV recorrente e TV instável em pacientes refratários a outras terapias². Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Cardiologistas Geriatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 26 AMOX. + ÁCIDO CLAVULÂNICO 250 MG/5ML Indicação: Tratamento de infecções de trato respiratório inferior, otite média e sinusite causadas por linhagens de Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis produtoras de betalactamases. Tratamento de infecções da pele e anexos causados por cepas de Staphylococcus aureus produtoras de betalactamases. Tratamento de infecções do trato urinário, causadas por Escherichia coli, Klebsiella sp e Enterobacter sp. Resistentes a outros antimicrobianos. A combinação é também efetiva contra infecções causadas por Citrobacter sp., S. epidermidis, S. 2 faecalis, e P. mirabilis . Posologia: Adultos: 250-500 mg, cada 8 horas. Infecções graves e infecções do trato respiratório devem ser tratadas com 500 mg a cada 8 horas. Crianças: 0,4 a 0,8 mg/ml/kg/dia, fracionados a cada 8 horas ou 0,9 mg/ml/kg/dia, fracionados a cada 12 horas 2. Tempo de tratamento: A critério médico. Critérios de prescrição: É contra indicado para pacientes que apresentarem hipersensibilidade a amoxicilina e outras penicilinas. História de icterícia colestática ou disfunção hepática induzida pela associação dos fármacos. Uso concomitante de dissulfiram. A interação medicamentosa diminui efeito de anticoncepcionais orais. Aumenta efeitos de anticoagulantes. Sinergia de efeito com aminoglicosídeos. Alopurinol tem potencial aditivo para rash cutâneo. Dissulfiram e probenecida que aumentam níveis séricos de amoxicilina2 . Classificação de risco B para gestantes15 . Melhor absorvido se ingerido no início da refeição. Cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática grave, colite pseudomenbranosa. Interações medicamentosas: Diminuição de efeito: Não associar a cefoxitina, potente indutor de betalactamases. Há sinergia com ácido clavulânico, inibidor da betalactamase, com ampliação do espectro antimicrobiano. Alopurinol tem potencial aditivo para erupção cutânea causada por amoxicilina. Amoxicilina interfere com a eficácia de anticoncepcionais hormonais orais. Aminoglicosídeos, antibióticos bacteriostáticos, metotrexato. Reações adversas: Rash cutâneo, urticária, vaginite, náuseas, vômitos, diarréia. Desconforto abdominal, flatulência e dor de cabeça, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitose, febre, disfunção hepática transitória e icterícia colestática, nefrotoxicidade, convulsões, vertigem 2. 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public /livroeletronico/INDEX.HTM. 27 AMOX. + ÁCIDO CLAVULÂNICO 250mg/5ml Farmácia CEMO: Tratamento de infecções de trato respiratório inferior, otite média e sinusite causadas por linhagens de Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis produtoras de betalactamases. Tratamento de infecções da pele e anexos causados por cepas de Staphylococcus aureus produtoras de betalactamases. Tratamento de infecções do trato urinário causadas por Escherichia coli, Klebsiella sp e Enterobacter sp. resistentes a outros antimicrobianos. Para pacientes que não responderam ao tratamento com os antibióticos oferecidos na rede básica. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Benzil Penicilina Benzatina 600.000 UI Eritromicina 250 mg/5ml Sulfametoxazol+Trimetropina susp Amoxicilina 250 mg/ 5 ml susp. Otorrinolaringologistas Infectologistas Pneumologistas Dermatologistas Alergologistas Urologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 28 AMOX.+ÁCIDO CLAVULÂNICO 500MG – CÁPSULA Indicação: Tratamento de infecções de trato respiratório inferior, otite média e sinusite causadas por linhagens de Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis produtoras de betalactamases. Tratamento de infecções da pele e anexos causados por cepas de Staphylococcus aureus produtoras de betalactamases. Tratamento de infecções do trato urinário, causadas por Escherichia coli, Klebsiella sp e Enterobacter sp. Resistentes a outros antimicrobianos. A combinação é também efetiva contra infecções causadas por Citrobacter sp., S. epidermidis, S. 2 faecalis, e P. mirabilis . Posologia: Em adultos é 250-500 mg, cada 8 horas. Infecções graves e infecções do trato respiratório devem ser tratadas com 500 mg a cada 8 horas. Tempo de tratamento: A critério médico. Critérios de prescrição: É contra indicado para pacientes que apresentarem hipersensibilidade a amoxicilina e outras penicilinas. História de icterícia colestática ou disfunção hepática induzida pela associação dos fármacos. Uso concomitante de dissulfiram. A interação medicamentosa diminui efeito de anticoncepcionais orais. Aumenta efeitos de anticoagulantes. Sinergia de efeito com aminoglicosídeos. Alopurinol tem potencial aditivo para rash cutâneo. Dissulfiram e probenecida que aumentam níveis séricos de amoxicilina2 . Classificação de 15 risco B para gestantes . Melhor absorvido se ingerido no início da refeição. Cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática grave, colite pseudomenbranosa. Interações medicamentosas: Diminuição de efeito: Não associar a cefoxitina, potente indutor de betalactamases. Há sinergia com ácido clavulânico, inibidor da betalactamase, com ampliação do espectro antimicrobiano. Alopurinol tem potencial aditivo para erupção cutânea causada por amoxicilina. Amoxicilina interfere com a eficácia de anticoncepcionais hormonais orais. Aminoglicosídeos, antibióticos bacteriostáticos, metotrexato. Reações de adversas: Rash cutâneo, urticária, vaginite, náuseas, vômitos, diarréia. Desconforto abdominal, flatulência e dor de cabeça, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitose, febre, disfunção hepática transitória e icterícia colestática, nefrotoxicidade, convulsões, vertigem 2. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 29 AMOX. + ÁCIDO CLAVULÂNICO 500mg - Cápsula Farmácia CEMO: Tratamento de infecções de trato respiratório inferior, otite média e sinusite causadas por linhagens de Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis produtoras de betalactamases. Tratamento de infecções da pele e anexos causados por cepas de Staphylococcus aureus produtoras de betalactamases. Tratamento de infecções do trato urinário causadas por Escherichia coli, Klebsiella sp e Enterobacter sp. resistentes a outros antimicrobianos. Para pacientes que não responderam ao tratamento com os antibióticos oferecidos na rede básica. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Benzil Penicilina Benzatina 1.200.000 UI Amoxicilina 500 mg – comp Sulfametoxazol 400mg+Trimetropina 80mg Eritromicina 500 mg Otorrinolaringologistas Infectologistas Pneumologistas Dermatologistas Urologistas Alergologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 30 ATENOLOL 50MG – COMPRIMIDO Indicação: Prevenção secundária de angina de peito estável. Tratamento pós-infarto agudo do miocárdio. Tratamento de insuficiência cardíaca.Tratamento de hipertensão arterial sistêmica. Manejo de arritmias devidas a hiperatividade adrenérgica. Profilaxia de enxaqueca. 2 Manejo da síndrome de abstinência aguda ao álcool . 7 3 Posologia: 25 a 100 mg/dia divididas em uma ou duas tomadas . Em caso de angina estável a dose pode ser aumentada até 200mg/dia2, . Tempo de tratamento: O tratamento deverá ser seguido por tempo indeterminado. Critérios de prescrição: Os beta-bloqueadores em geral são referenciados como drogas de escolha no tratamento anti-hipertensivo para casos de angina, pós-infarto, arritmias. Embora atenolol tenha menos tendência que o propranolol à aumentar a resistência das vias 6 respiratórias em asmáticos, deve ser utilizado com muita cautela nesses pacientes, se possível evitar . Administrar com cautela a idosos e pacientes com doença broncoespástica, insuficiência cardíaca congestiva descompensada, disfunção renal, doença vascular periférica, fraqueza muscular grave, diabete melito, hipertiroidismo. Pode mascarar sinais e sintomas de hipoglicemia em pacientes diabéticos. Não suspender abruptamente pelo risco de efeito rebote, devendo ser descontinuado no decurso de 1 a 2 semanas. Deve haver reajuste de esquema em presença de insuficiência renal. Segurança e eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas. Risco na gravidez: D15 . Interações medicamentosas: Diminuem os efeitos do atenolol: sais de alumínio, barbitúricos, sais de cálcio, colestiramina, colestipol, antiinflamatórios não esteroidais, ampicilina, rifampicina, salicilatos e sulfimpirazona. Aumentam os efeitos do atenolol: bloqueadores de cálcio, diltiazem, felodipina e nicardipina, contraceptivos orais, quinidina, ciprofloxacino. Crise hipertensiva ocorre na descontinuação de clonidina em pacientes recebendo beta-bloqueadores ou após a remoção do fármaco. Junto com efinefrina pode ocorrer episódio inicial hipertensivo seguido de bradicardia. Com alcalóides do ergot ocorre isquemia periférica, manifestando-se por extremidades frias, com possível gangrena periférica. Aumenta níveis de lidocaína, resultando em toxicidade. A administração concomitante com prazosina pode aumentar sua hipotensão postural. Mascara a hipoglicemia de insulina e antidiabéticos orais. Pode diminuir a eliminação de teofilina. Reações adversas: Bradicardia persistente, hipotensão, bloqueio atrioventricular de 2o. e 3o . graus, tontura, fadiga, letargia, diarréia, náusea, extremidades frias, fenômeno de Reynaud, depressão, cefaléia, pesadelos, confusão mental, diminuição da capacidade de concentração, impotência sexual, dispnéia (especialmente com grandes doses), respiração ofegante³. 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 31 ATENOLOL 50mg – Comprimido Farmácia CEMO: Prevenção secundária de angina de peito estável. Tratamento pós-infarto agudo do miocárdio. Tratamento de insuficiência cardíaca.Tratamento de hipertensão arterial sistêmica. Manejo de arritmias devidas a hiperatividade adrenérgica. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Propranolol 40mg Cardiologistas Geriatras Neurologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 32 AZITROMICINA 500MG – COMPRIMIDO Indicação: É indicada em infecções causadas por microrganismos suscetíveis, infecções do trato respiratório inferior (bronquite e pneumonia), infecções de pele e tecidos moles, otite média e infecções do trato respiratório superior (sinusites, faringites/amigdalites). É indicada no tratamento de infecções genitais não complicadas devidas a Chlamydia trachomatis e Neisseria gonorrhoeae não multirresistente 6 e doenças sexualmente transmissíveis13. Verifica-se o uso no tratamento de infecções por Mycobacterium avium e Toxoplasma gondii . Posologia: Longe das refeições (uma hora antes ou duas horas após): adultos (incluindo pacientes idosos): para o tratamento de doenças de transmissão sexual causada por Chlamydia trachomatis ou cepas suscetíveis de Neisseria gonorrhoeae a dose é de 1g administrada como dose oral única. Para todas as outras indicações, a dose total de 1,5g deverá ser fracionada em 500mg diários durante 3 dias. Como alternativa, a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias; no primeiro dia administram-se 500mg e em seguida 250mg diários, do 13 2° ao 5° dia . Tempo de tratamento: Referido no item posologia. Critérios de prescrição: Possui baixo índice de ocorrência de efeitos adversos. É contra-indicado para pacientes com histórico de reações alérgicas à azitromicina ou qualquer antibiótico macrolídeo13. Azitromicina, em relação a eritromicina, tem maior atividade contra germes 20 gram-negativos e menor contra gram-positivos . Não é requerido o ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal moderada (liberação de creatinina 40ml/minuto), porém não existem dados referentes ao uso de azitromicina em pacientes com doença hepática significativa. A segurança para o uso durante a gravidez em seres humanos e no período de lactação não foi estabelecida. Cada dose deve ser tomada distante em duas horas à ingestão de alimentos, pois reduz a biodisponibilidade a, pelo menos, 50% . Interações medicamentosas: Em pacientes que recebem azitromicina junto com carbamazepina, os níveis desta última deverão ser cuidadosamente monitorados. A possibilidade teórica de ergotismo contra-indica o uso concomitante de azitromicina com derivados de ergotina. Alguns dos antibióticos macrolídeos relacionados interferem no metabolismo da ciclosporina, portanto, deve-se tomar cuidado com a administração concomitante de azitromicina e esta última droga; se for necessária a administração conjunta, deverão ser monitorados os níveis de ciclosporina e ajustar-se a dose. Em pacientes que recebem concomitante azitromicina e digoxina, deverá ser levada em conta a possibilidade de elevação dos níveis de digoxina. Em pacientes que recebem tanto azitromicina como antiácidos, ambas as drogas não deverão ser ingeridas simultaneamente. Reações de adversas: Mais freqüentes: dores abdominais com cólicas, irritação gastrintestinal, náusea, vômito13. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 20 WANNMACHER, L.; FUCHS, F. D. Farmacologia Clínica. 2.ed. Rio de Janeiro:Guanabara Koogan.1998. 33 AZITROMICINA 500mg – Comprimido Farmácia CEMO: É indicada no tratamento de infecções genitais não complicadas devidas a Chlamydia trachomatis e Neisseria gonorrhoeae não multirresistente e doenças sexualmente transmissíveis13 . Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Eritromicina 500 mg. Amoxicilina 500 mg Ginecologistas Urologistas Infectologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 34 BECLOMETASONA 250MCG – SPRAY ORAL Indicação: CID 10: J45 Asma J45.8 Asma mista 5 J45.9 Asma não especificada Controle dos sintomas de asma brônquica. Profilaxia e tratamento de rinite alérgica perene ou sazonal16. Posologia: Adulto: em geral 1 aspiração/dose, 2 vezes ao dia. Nos casos de necessidade pode-se aumentar a dose para 2 aspirações/dose, 3 a 4 vezes ao dia. Dose máxima 800 mcg5 , recomendar ao paciente a enxaguar a boca após administração; Não é indicado para uso em pediatria17. Tempo de tratamento: Uma vez obtido o controle dos sintomas, a dose deve ser mantida por um período de 3-6 meses antes de ser reduzida5. Critérios de prescrição: É contra-indicados para pacientes com tuberculose pulmonar ativa ou inativa, herpes simples e hipersensibilidade 17 15 individual aos derivados da cortisona . Classificação de risco C para gestantes . Pode aumentar o risco de desenvolvimento de infecção fatal em indivíduos expostos a doenças virais, como catapora ou sarampo. Deve ser usado com cautela em paciente com herpes simples ocular. Por não possuir efeito broncodilatador, não pode ser usado para alívio rápido de broncoespasmo. Esperar 5 a 10 minutos após o uso de broncodilatadores inalatórios para então administrar o corticosteróide, pois isto permite maior penetração da beclometasona nos pulmões. Em crianças o crescimento deve ser adequadamente monitorado, principalmente se o tratamento é prolongado. A segurança e a eficácia do uso inalatório oral ou nasal em crianças abaixo de 6 anos não estão estabelecidas. Usar com precaução em pacientes com função hepática comprometida. Não se demonstraram efeitos carcinogênicos, mutagênico e de redução na fertilidade. Interações medicamentosas: O tabaco pode reduzir os benefícios da beclometasona. Seus efeitos podem aumentar com fenitoína, flunisolida, broncodilatadores inalatórios e orais. 16 Reações adversas: Rouquidão, secura da boca, tosse ou respiração ofegante. Reações de hipersensibilidade, embora raramente . 5 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Protocolos clínicos e diretrizes terapêuticas. Disponível em < www.opas.org.br/medicamentos>. Acesso em 05 dez. 2005. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 17. LIMA, D. R. Manual de farmacolgia clínica, terapêutica e toxicológica 2002/2003. v.2. Belo Horizonte: Médica e Científica, 2002. 16 KOROKOLVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. Ed 2001/2002. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001. 35 BECLOMETASONA 250mcg – Spray Oral Farmácia CEMO: CID 10: J45 asma, J45.8 asma mista e J45.9 asma não especificada5 . Controle dos sintomas de asma brônquica. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Alergologistas Pneumologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 36 BEZAFIBRATO 200MG – COMPRIMIDO Indicação: CID 10: E 78: distúrbios do metabolismo de lipoproteínas e outras lipidemias¹. Posologia: 200 a 600 mg/dia em comprimidos de liberação simples e 500mg/dia para liberação prolongada¹. Tempo de tratamento: O tratamento deverá ser seguido por tempo indeterminado. Após a redução dos níveis de LDL-C e triglicerídeos séricos, continuar com a monitorização dos níveis de LDL-C e triglicerídeos com o paciente num intervalo de quatro meses¹. Critérios de prescrição: Pacientes que não apresentaram melhora (o principal alvo do tratamento é a redução do LDL-C mesmo em pacientes com hipertrigliceridemia) após a adesão ao tratamento não farmacológico (dietoterapia, redução de peso, aumento da atividade física) por seis meses consecutivos, e os níveis de triglicerídeos continuarem elevados (entre 200 e 499mg/dl), juntamente com níveis baixos de HDL-C (< 40mg/dl) mesmo com valores de LDL-C dentro das metas estabelecidas (< 130mg/dl para pac. sem DM ou < 100mg/dL para pac. com DM) ou, valores de triglicerídeos muito elevado (> 500mg/dL), cujo principal objetivo é reduzir o risco de pancreatite, além do uso do 2 fármaco, tratamento não-farmacológico rigoroso, com redução drástica dos lipídios da dieta . Interações medicamentosas: Pode potencializar os efeitos e a toxicidade da fenitoína, dos hipoglicemiantes e anticoagulantes orais. Associado a estatinas aumenta o risco de rabdomiólise. Reações adversas: Miosite (incomum, mas pode ser grave – rabdomiólise) resultando em: mioglobinúria e insuficiência renal aguda, mialgia, 4 astenia, litíase biliar, diminuição de libido, erupção cutânea, cefaléia, perturbação do sono e pode causar sintomas gastrintestinais leves¹, . 1. SOCIEDADE BRASILEIRA DE CARDIOLOGIA. Publicações – Diretrizes. Disponível em< www.cardiol.com.br>. Acesso em: 05 dez. 2005 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 4 RANG, H. P. e Colaboradores, Farmacologia, 4ºed., Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,2001. 37 BEZAFIBRATO 200mg – Comprimido Farmácia CEMO: Distúrbios do metabolismo de lipoproteínas e outras lipidemias. CID 10: E 78 Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Cardiologistas Endocrinologistas Geriatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 38 BUDESONIDA 0,25MG/ML – NEBULIZAÇÃO Indicação: CID 10: J45 Asma J45.8 Asma mista J45.9 Asma não especificada5 . 7 É indicado para asma brônquica, colite ulcerativa, doenças intestinais inflamatórias e rinite alérgica . Posologia: Antiasmáticos: Inicial: 1 a 2 mg, diluído com a solução estéril da inalação do cloreto de sódio, se necessário, a um volume de dois a quatro ml, e administrado através do nebulizador sobre um período de dez a quinze minutos duas vezes ao dia; Manutenção: depois que o efeito clínico desejado foi obtido, a dose deve ser reduzida gradualmente ao menor valor necessário 3 para o controle dos sintomas . Tempo de tratamento: Uma vez obtido o controle dos sintomas, a dose deve ser mantida por um período de 3-6 meses antes de ser 5 reduzida . Critérios de prescrição: Serão incluídos os paciente que apresentarem: Sintomas de asmas diários e contínuos; Uso de broncodilatadores de curta ação pelo menos 2 vezes por dia; Espirometria com pico de fluxo expiratório (PFE) ou volume expiratório forçado no primeiro segundo (VEF1) com menos de 60% do previsto na fase pré-broncodilatador; Sintomas noturnos pelo menos 2 vezes por semana; Acompanhamento em um centro de referência ou em unidades com médicos capacitados para prestar assistência a pacientes asmáticos5. Interações medicamentosas: Cetoconazol, um potente inibidor do citocromo P-450 3A, aumenta os níveis plasmáticos da budesonida. Reações adversas: Infecção por cândida na boca, irritação e sensação de queimadura na mucosa nasal, tosse, rouquidão, xerostomia, 2 ulceração nasal, epistaxe, broncoespasmo, disfagia, cefaléia, congestão nasal, perfuração do septo nasal, rinorréia, erupções e espirros . 2. BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public /livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 5 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Protocolos clínicos e diretrizes terapêuticas. Disponível em < www.opas.org.br/medicamentos>. Acesso em 05 dez. 2005. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 39 BUDESONIDA 0,25mg/ml - Nebulização Farmácia CEMO: É indicado para : CID 10 = J45 Asma, J45. 8; Asma mista, J45.9; e Asma não especificada5 . Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Pneumologistas Alergologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 40 BUDESONIDA 32 MCG/DOSE – SPRAY NASAL Indicação: Rinite alérgica7. Posologia: Antiinflamatório para crianças acima de 6 anos e adultos: 32 mcg, um jato em cada narina duas vezes ao dia ou 64 mcg, dois 3 jatos em cada narina duas vezes ao dia ou 128 mcg, quatro jatos em cada narina uma vez ao dia. Dose máxima diária 256 mcg . 6 Tempo de tratamento: Pode ser usada em até seis meses, não aparecendo efeitos colaterais quando adequadamente utilizados . Reduz 2 sintomas a partir de 24 horas de uso, com poucos efeitos adversos. Possibilidade de administração única diária . Critérios de prescrição: Corticosteróides intranasais mostraram-se mais eficazes que antagonistas H1 no controle sintomático da rinite alérgica². Para crianças até 6 anos de idade, a segurança e a eficácia não foram comprovadas³. Interações medicamentosas: Cetoconazol, um potente inibidor do citocromo P-450 3A, aumenta os níveis plasmáticos da budesonida. 13 Reações adversas: Ocasionalmente, irritação local transitória; prurido . 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas LTDA, 2001. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 41 BUDESONIDA 32 mcg/dose - Spray Nasal Farmácia CEMO: Rinite alérgica7 . Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Otorrinolaringologistas Pneumologistas Alergologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 42 BUDESONIDA 200MCG/DOSE – PÓ SECO OU SPRAY ORAL Indicação: CID 10: J45 Asma; J45.8 Asma mista; J45.9 Asma não especificada5 . 7 É indicado para asma brônquica . Posologia: Aspiração oral inicial 2 a 4 aspirações (200 a 400 mcg) duas vezes ao dia. A dosagem pode ser aumentada, conforme a tolerância, para no máximo 8 aspirações (800 mcg) duas vezes ao dia. A dose pode ser decrescida de acordo com a resposta do paciente. A dose adulta máxima diária é de 800 mcg/dia. A dose máxima para crianças acima de seis anos é de 400mcg/dia, abaixo dessa idade não 3 foram estabelecidas eficácia e segurança do uso . Tempo de tratamento: Uma vez obtido o controle dos sintomas, a dose deve ser mantida por um período de 3-6 meses antes de ser 5 reduzida . Critérios de prescrição: Serão incluídos os paciente que apresentarem: Sintomas de asmas diários e contínuos; Uso de broncodilatadores de curta ação pelo menos 2 vezes por dia; Espirometria com pico de fluxo expiratório (PFE) ou volume expiratório forçado no primeiro segundo (VEF1) com menos de 60% do previsto na fase pré-broncodilatador; Sintomas noturnos pelo menos 2 vezes por semana; Acompanhamento em um centro de referência ou em unidades com médicos capacitados para prestar assistência a pacientes asmáticos5. Interações medicamentosas: Cetoconazol, um potente inibidor do citocromo P-450 3A, aumenta os níveis plasmáticos da budesonida. Reações adversas: Infecção por cândida na boca, irritação e sensação de queimadura na mucosa, tosse, rouquidão, xerostomia, ulceração 2 nasal, epistaxe, brocoespasmo, disfagia, cefaléia, congestão nasal, perfurações do septo nasal, rinorréia, erupções e espirros . 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3. Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 5 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Protocolos clínicos e diretrizes terapêuticas. Disponível em < www.opas.org.br/medicamentos>. Acesso em 05 dez. 2005. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 43 BUDESONIDA 200mcg/dose Farmácia CEMO: CID 10: J45 Asma, J45. 8 Asma mista, J45.9 Asma não especificada5 .É indicado para asma brônquica, colite ulcerativa7. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Pneumologistas Alergologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 44 BROMAZEPAM 3MG – COMPRIMIDO Indicação: Ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas à síndrome de ansiedade. Uso adjuvante no tratamento de ansiedade e agitação associados a transtornos psiquiátricos, como transtornos do humor e esquizofrenia. Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o transtorno submete o indivíduo a extremo desconforto, é grave ou incapacitante10 . 11 Posologia: A dose usual para ansiedade é 3 a 18mg diários em doses divididas por via oral . Tempo de tratamento: Para minimizar o risco de dependência, a duração do tratamento deve ser o mais breve possível. O tratamento total geralmente não deve exceder o período de 8 a 12 semanas, incluindo a fase de descontinuação gradual do medicamento. Em certos casos, a manutenção por tempo superior ao máximo recomendado pode ser necessária, não devendo, entretanto, ocorrer sem reavaliação 10 especializada da condição do paciente . Critérios de prescrição: Bromazepam não é recomendado para o tratamento primário de transtorno psicótico; pacientes com dependência reconhecida ou presumida de transtorno psicótico; pacientes com dependência reconhecida ou presumida de álcool, medicamentos ou outras drogas de abuso, exceto sob supervisão médica e em raros casos. É contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos, insuficiência hepática grave ou síndrome de apnéia do sono10. Não é recomendada a interrupção do tratamento de forma brusca e sim gradualmente. Os pacientes devem evitar a ingestão de álcool. O bromazepam pode modificar as reações do pacientes (habilidade em dirigir; comportamento) de forma variável, conforme a dose empregada, a administração e a idiossincrasia individual. O paciente não deverá dirigir nem operar máquinas, pelo risco de acidentes. Risco na gravidez: C15. Interações medicamentosas: O uso simultâneo de outros depressores do SNC, como neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos, analgésicos e anestésicos, pode aumentar seu efeito sedativo, o que em alguns casos pode ser utilizado terapeuticamente. Reações adversas: Fadiga, sonolência, redução da força muscular, embotamento emocional, redução da atenção, confusão mental, cefaléia, tontura, ataxia ou diplopia. Estes efeitos ocorrem predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparecem com a administração prolongada. Distúrbios gastrintestinais, alterações da libido e reações cutâneas têm sido relatados ocasionalmente. Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada10. 10 ANVISA. Bulário eletrônico da Anvisa. Disponível em: <http://bulario.bvs.br>. Acesso em: 05 dez. 2005. 11 SWEETMAN, S.C. (Ed.). Martindale. 33ed. Londres: Pharmaceutical Press, 2002. 45 BROMAZEPAM 3mg – Comprimido Farmácia CEMO: Ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas à síndrome de ansiedade. Uso adjuvante no tratamento de ansiedade e agitação associados a transtornos psiquiátricos, como transtornos do humor e esquizofrenia. Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o transtorno submete o indivíduo a extremo desconforto, é grave ou incapacitante. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Clonazepam 2 mg - comp. Clonazepam 2,5 mg/mL Diazepam 10 mg - comp. Psiquiatras Neurologistas Endocrinologistas Oncologistas Cardiologistas Geriatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 46 BRONFENIRAMINA + FENILEFRINA – GOTAS Indicação: Auxiliar no tratamento dos sintomas do resfriado comum, sinusites, rinites, conjuntivite e otites 17. Posologia: 2 gotas/Kg dividida em 3 doses. Dose máxima de 60 gotas para crianças. Tempo de tratamento: Em quanto houver necessidade para alivio dos sintomas. Critérios de prescrição: É contra indicado durante a gravidez, e nos pacientes que apresentarem hipersensibilidade aos anti-histaminicos17 . 15 17 Risco na gravidez: B . Deve ser administrado com cuidado em pessoas com doenças cardíacas ou vasculares periféricas . Não deve ser associado com outros depressores do SNC. Recomendar não dirigir ou operar máquinas durante o tratamento. Interações medicamentosas: Evitar administração com álcool. Evitar administração de tranqüilizantes, uma vez que aumenta a sonolência e diminui os reflexos. Reações adversas: Principalmente efeito sedativo17. 15. BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 17 LIMA, D. R. Manual de farmacolgia clínica, terapêutica e toxicológica 2002/2003. v.2. Belo Horizonte: Médica e Científica, 2002 47 BRONFERINAMINA + FENILEFRINA – Gotas Farmácia CEMO: Auxiliar no tratamento dos sintomas do resfriado comum, sinusites, rinites, conjuntivite e otites17. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Otorrinolaringologistas Pneumologistas Alergologistas Pediatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 48 CARBONATO DE CÁLCIO + VIT. D – COMPRIMIDO Indicação: Tratamento e prevenção da deficiência de cálcio. Tratamento de hiperfosfatemia. Tratamento e prevenção de osteoporose após menopausa ou em tratamento prolongado com corticóides. Hipoparatireoidismo. Antiácido sistêmico2 . Posologia2,· : Suplementação diária: adultos 500-2000 mg/dia, em dose única ou subdividida em duas tomadas; Profilaxia da osteoporose: mulheres em terapia de reposição hormonal (TRH): 1000 mg/dia e mulheres que não recebem TRH: 1500 mg/dia; Hiperfosfatemia: adultos 1-17 gramas diários, em doses divididas; Hipocalcemia: adultos 1-2 gramas, fracionados em 3 vezes ao dia, às refeições, crianças 45 a 65 mg/kg/dia, em 4 doses divididas e neonatos 50 a 150 mg/kg/dia, em 4 a 6 doses. Não exceder 1 g por dia. Tempo de tratamento: Em quanto houver necessidade. Critérios de prescrição: É contra indicado em casos de cálculo renal, hipofosfatemia e hipercalcemia2. Em caso de hipercalciúria leve a monitorização da excreção de cálcio na urina é necessária, assim como para insuficiência renal crônica ou história de formação de cálculos renais. Se houver necessidade, por causa de reações e/ou restrições a dose deve ser reduzida ou o tratamento deve ser interrompido. Interações medicamentosas: Pode alterar absorção de algumas substâncias como etidronato, alendronato, ferro, atenolol, propranolol, salicilatos, fenitoína e tetraciclina. Nesses casos deve ser administrado em intervalos de 2 a 3 horas entre as doses. A vitamina D pode interferir com o uso concomitante de diuréticos tiazídicos e antiácidos contendo magnésio. A vitamina C aumenta a absorção de cálcio. Quando o cálcio é administrado em altas doses concomitante com a vitamina D, pode haver diminuição da resposta do verapamil e, eventualmente dos outros bloqueadores do canal de cálcio. Em pacientes digitalizados, dose altas de cálcio podem predispor ao risco de arritmias cardíacas. Reações adversas: Cefaléia, hipofosfatemia, hipercalcemia, constipação, efeito laxativo, rebote ácido, náusea, vômito, anorexia, dor 2 abdominal, xerostomia, flatulência, síndrome do leite-alcalino . 3. Drug Information for the Health Care Prodessional. USP DI. V1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 49 CARBONATO DE CÁLCIO + VIT. D – Comprimido Farmácia CEMO: Tratamento e prevenção da deficiência de cálcio. Tratamento de hiperfosfatemia. Tratamento e prevenção de osteoporose após menopausa ou em tratamento prolongado com corticóides. Antiácido sistêmico2. Hipoparatireoidismo. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Reumatologistas Ortopedistas Ginecologistas Endocrinologistas Cirurgião de cabeça e pescoço Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 50 CEFALEXINA 250MG/5ML – SUSPENSÃO Indicação10 : A cefalexina é indicada para o tratamento das infecções abaixo listadas, quando causadas por cepas de microorganismos sensíveis a cefalexina: sinusite bacteriana, Infecções do trato respiratório, otite media, infecções da pele e tecidos moles, infecções ósseas, infecções do trato geniturinário e infecções dentárias. 3 Posologia : Uso oral infantil: Profilaxia de endocardite: a) Crianças acima de 40kg de peso corpóreo: 2 gramas em dose única uma hora antes da cirurgia; b) Crianças acima de um ano e menores de 40kg: 50mg/kg uma hora antes da cirurgia. Impetigo: 15/kg três vezes ao dia por dez dias; Otite média: a) Criança acima de 40kg: Média a moderada: 250mg a cada seis horas; severa: até 1g a cada seis horas. b) Acima de 1 ano e até 40 kg: 18,75 a 25 mg/kg peso corpóreo a cada seis horas. Faringites, infecções cutâneas e de tecidos moles, amidalites: a) Crianças acima de 40kg: 500mg a cada doze horas; b) Acima de 1 ano e até 40 kg: 12,5 a 25mg/kg peso corpóreo a cada doze horas. Para todas as outras infecções suscetíveis à cefalexina: a) Crianças acima de 40 kg: Leve a moderada: 250mg a cada seis horas; Severas: até 1g a cada seis horas; b) Crianças de 1 ano e até 40kg: Leve a moderada: 12,5 a 25mg/kg a cada doze horas ou 6,25 a 12,5 mg/kg a cada seis horas. Severas: 25 a 50mg/kg a cada doze horas ou 12,5 a 25mg a cada seis horas. Uso oral adulto: Cistite não-complicada, faringites, infecções cutâneas e dos tecidos moles e amigdalites: 500mg a cada doze horas. O tratamento de cistite deve ser administrado apenas a pacientes com 15 anos de idade ou mais; Profilaxia de endocardite: 2g em uma dose única uma hora antes da cirurgia; Para todas as outras infecções suscetíveis à cefalexina: a) Leves a moderadas: 250mg a cada seis horas; b) Severas: Até 1g a cada seis horas. Tempo de tratamento: O tratamento deve prosseguir enquanto houver a necessidade do uso. O tratamento para cistite não-complicada deve ser de 7 a 14 dias. Critérios de prescrição: É contra-indicada para hipersensíveis a cefalosporinas. Deve ser administrado com cautela a pacientes com reações alérgicas à antibióticos ou com insuficiência renal grave10. Cefalexina não deve ser usada para meningites e não possui ação efetiva contra bactérias anaeróbias, enterococos, estreptococos do grupo D, gonococos, H. influenzae, e alguns bacilos gram-negativos. São de 6 15 amplo espectro e possui relativamente poucos efeitos adversos . Risco na gravidez: B . É eficaz na erradicação de estreptococos da 10 nasofaringe . Na lactação não há risco conhecido, mas outras cefalosporinas causam diarréia no lactente. É necessário um ajuste de intervalo de dose para idosos. Interações medicamentosas: Álcool, causando efeitos como os do dissulfiram. Probenecida prolonga a concentração sérica de muitas cefalosporinas. O uso com agentes nefrotóxicos, como os aminoglicosídeos, polimixina-B ou vancomicina podem aumentar o risco de nefrotoxicidade com algumas cefalosporinas, devendo seu uso concomitante ser evitado. Pode ter sua atividade aumentada por aminoglicosídeo ou penicilina em algumas pessoas. Deve-se evitar o uso com cloranfenicol. Reações adversas: Náusea, vômito, diarréia, colite pseudomembranosa, dispepsia e dor abdominal. Erupções cutâneas, urticária, angiodema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e anafilaxia. Foram relatados: prurido anal e genital, monilíase genital, vaginite, corrimento, tontura, fadiga, cefaléia, agitação, confusão, alucinações, artrite10 . 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 10 ANVISA. Bulário eletrônico da Anvisa. Disponível em: <http://bulario.bvs.br>. Acesso em: 05 dez. 2005. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 51 CEFALEXINA 250mg/5mL - Suspensão Farmácia CEMO10: A cefalexina é indicada para o tratamento das infecções abaixo listadas, quando causadas por cepas de microorganismos sensíveis a cefalexina: Sinusites bacterianas, infecções do trato respiratório, otite media, infecções da pele e tecidos moles, infecções ósseas, infecções do trato geniturinário e infecções dentárias. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Amoxicilina 250mg/5ml Eritromicina 250mg/5ml susp Sulfametaxol 200 + trimetropina 40mg/5ml Benzil Penicilina Benzatina 600.000 UI Otorrinolaringologistas Endocrinopediatras Dermatopediatras Cirurgiões gerais Pneumologistas Nefrologistas Infectologistas Ortopedistas Alergologistas Cirurgiões dentistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 52 CEFALEXINA 500MG – CÁPSULA Indicação10 : A cefalexina é indicada para o tratamento das infecções abaixo listadas, quando causadas por cepas de microorganismos sensíveis a cefalexina: sinusites bacterianas, infecções do trato respiratório, otite media, infecções da pele e tecidos moles, infecções ósseas, infecções do trato geniturinário e infecções dentárias. Posologia: Uso oral adulto: Cistite não-complicada, faringites, infecções cutâneas e dos tecidos moles e amigdalites: 500mg a cada doze horas. O tratamento de cistite deve ser administrado apenas a pacientes com 15 anos de idade ou mais; Profilaxia de endocardite: 2g em uma dose única uma hora antes da cirurgia; Para todas as outras infecções suscetíveis a cefalexina: a) Leves a moderadas: 250mg a cada seis horas; b) Severas: Até 1g a cada seis horas. Tempo de tratamento: O tratamento deve prosseguir enquanto houver a necessidade do uso. O tratamento para cistite não-complicada deve ser de 7 a 14 dias. Critérios de prescrição: É contra-indicada para hipersensíveis a cefalosporinas. Deve ser administrado com cautela a pacientes com reações alérgicas à antibióticos ou com insuficiência renal grave10. Cefalexina não deve ser usada para meningites e não possui ação efetiva contra bactérias anaeróbias, enterococos, estreptococos do grupo D, gonococos, H. influenzae, e alguns bacilos gram-negativos. São de 6 15 amplo espectro e possui relativamente poucos efeitos adversos . Risco na gravidez: B . É eficaz na erradicação de estreptococos da 10 nasofaringe . Na lactação não há risco conhecido, mas outras cefalosporinas causam diarréia no lactente. É necessário um ajuste de intervalo de dose para idosos. Interações medicamentosas: Álcool, causando efeitos como os do dissulfiram. Probenecida prolonga a concentração sérica de muitas cefalosporinas. O uso com agentes nefrotóxicos, como os aminoglicosídeos, polimixina-B ou vancomicina podem aumentar o risco de nefrotoxicidade com algumas cefalosporinas, devendo seu uso concomitante ser evitado. Pode ter sua atividade aumentada por aminoglicosídeo ou penicilina em algumas pessoas. Deve-se evitar o uso com cloranfenicol. Reações adversas: Náusea, vômito, diarréia, colite pseudomembranosa, dispepsia e dor abdominal. Erupções cutâneas, urticária, angiodema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson. Anafilaxia. Foram relatados: prurido anal e genital, monilíase genital, vaginite, corrimento, tontura, fadiga, cefaléia, agitação, confusão, alucinações, artrite10. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 10. ANVISA. Bulário eletrônico da Anvisa. Disponível em: <http://bulario.bvs.br>. Acesso em: 05 dez. 2005. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 53 CEFALEXINA 500mg – Cápsula Farmácia CEMO10: A cefalexina é indicada para o tratamento das infecções abaixo listadas, quando causadas por cepas de microorganismos sensíveis a cefalexina: Sinusites bacterianas, infecções do trato respiratório, otite media, infecções da pele e tecidos moles, infecções ósseas, infecções do trato geniturinário e infecções dentárias. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Amoxicilina 500mg cápsula; Eritromicina 500mg comp; Sulfametaxol 400+ trimetropina 80mg Benzil Penicilina Benzatina 1.200.000 UI Otorrinolaringologistas Dermatologistas Urologistas Ginecologistas Reumatologistas Oncologistas Cirurgiões Gerais Alergologistas Cirurgiões dentistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 54 CIPROFLOXACINO 500MG – COMPRIMIDO Indicação: Infecções do trato geniturinário: uretrites complicadas, pielonefrite, prostatite, gonorréia. Infecções das vias respiratórias. Broncopneumonia e pneumonia lobar. Bronquite aguda, bronquiectasias, empiema. Infecções osteoarticulares: osteomielite, artrite séptica. Infecções gastrintestinais: diarréia infecciosa e febre entérica. Infecções sistêmicas graves: septicemias, bacteriemias, infecção das vias biliares, pélvicas e otorrinolaringológicas. Posologia: A dose será determinada pela gravidade da infecção, pela sensibilidade dos organismos causadores, idade, peso e função renal do paciente. Dose média por via oral/adultos - infecções do trato urinário: 250 a 500mg a cada 12 horas; cistite aguda não complicada: 250mg a cada 12 horas, durante 3 dias; infecções das vias respiratórias, infecções osteoarticulares, de pele e tecidos moles: 250 a 500mg a cada 12 horas, podendo ser elevada a 750mg a cada 12 horas, em caso de maior gravidade; infecções por pseudomonas no trato respiratório inferior: a dose normal é de 750mg, 2 vezes ao dia; gonorréia: dose única de 250mg. Na maioria das outras infecções, de 500 a 750mg, 2 vezes ao dia. O período de tratamento habitual para infecções agudas é de 5 a 10 dias e deve ser continuado 3 dias após o desaparecimento dos sinais e sintomas. Em pacientes com função renal alterada, em geral não é necessário ajustar a dose, exceto em insuficiência renal grave. Nestes casos, pode-se reduzir a dose diária total pela metade. Não se recomenda seu emprego em crianças e adolescentes em crescimento. Caso seja necessária sua indicação, a dose a ser empregada pode ser de 7,5 a 15mg/kg/dia por via oral, administrada a cada 12 horas. Tempo de tratamento: Referido no item posologia. Critérios de prescrição: Contra indicado a pacientes com hipersensibilidade à droga e outras quinolonas. Devido aos efeitos colaterais que pode produzir no SNC, somente deverá ser utilizado quando os benefícios terapêuticos superarem os riscos descritos, principalmente em pacientes com antecedentes de crises epilépticas ou outros distúrbios do SNC (baixo limiar convulsivo, alteração orgânica cerebral ou AVC). Não é recomendado seu uso na gravidez nem no período de lactação. Em raras ocasiões foi observada cristalúria relacionada com o emprego de ciprofloxacino, por isso, os pacientes deverão estar bem hidratados e evitar uma alcalinidade excessiva da urina. Interações medicamentosas: Os níveis séricos de teofilina se elevam quando administrado com quinolonas. Junto com ciclosporina, aumenta os valores séricos de creatinina. A fim de não interferir na absorção de antiácidos (com hidróxido de magnésio ou alumínio), somente deverá ser administrado 1 ou 2 horas após a ingestão destes. Reações adversas: Ocasionalmente pode produzir náuseas, diarréias, vômitos, dispepsia. Alterações do SNC: vertigem, cefaléias, cansaço, insônia, tremor. Em raras ocasiões: sudorese, convulsões, estados de ansiedade. Reações de hipersensibilidade, erupções cutâneas, prurido, febre medicamentosa. Reações anafilactóides: edema facial, vascular e laríngeo. Nestes casos, o tratamento deverá ser suspenso imediatamente. Podem aparecer aumentos transitórios nas enzimas hepáticas, principalmente em pacientes com lesão hepática prévia. Distúrbios sanguíneos: muito raramente eosinofilia, trombocitose, leucocitose, anemia. Dores musculares, tenossinovite, fotossensibilidade. 55 CIPROFLOXACINO 500mg – Comprimido Farmácia CEMO: Infecções do trato geniturinário: uretrites complicadas, pielonefrite, prostatite. Infecções das vias respiratórias: broncopneumonia, pneumonia lobar, bronquiectasias e empiema. Infecções sistêmicas graves: septicemias, bacteriemias, infecção das vias biliares e pélvicas. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Eritromicina 500mg Amoxicilina 500mg Sulfametoxazol 400mg+ trimetropina 80mg Nitrofurantoína 100 mg Pneumologistas Nefrologistas Urologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 56 CLOMIFENO, CITRATO DE 50MG – COMPRIMIDO Indicação: Infertilidade feminina8. Outras indicações aceitas: tratamento da insuficiência do corpo lúteo, diagnóstico da função do eixo 3 hipotalâmico pituitário gonadal em homens. Tratamento da infertilidade masculina. Estudos da função ovariana . Posologia: A dose inicial usual de clomifeno usada para induzir ovulação é de 50mg/dia por cinco dias. É importante programar a dose cuidadosamente: Pacientes que não tiveram sangramento uterino recente o tratamento pode ser iniciado em qualquer tempo; Se um sangramento planejado ou espontâneo ocorrer antes do tratamento, este deve ser iniciado no quinto dia do ciclo8. Se uma ovulação sem concepção ocorrer, o ciclo é repetido até a concepção ou por três ou quatro ciclos; Uma dose menor ou de menor duração podem ser necessárias para indivíduos sensíveis ao clomifeno (raros), como em mulheres com síndrome do ovário policístico. Se a ovulação não ocorrer, a dose então é aumentada para 75mg a 100mg/dia por cinco dias após trinta dias do tratamento precedente, repetido se não ocorrer ovulação. Raramente pacientes requerem até 250mg/dia para induzir ovulação³. Tempo de tratamento: Três ciclos de clomifeno devem constituir uma experimentação terapêutica adequada; se a ovulação ou a gravidez não ocorrerem neste tempo, o diagnóstico deve ser reavaliado. A probabilidade da concepção diminui com cada ciclo sucedido da terapia. A 8 terapia em longo prazo não é recomendada . Critérios de prescrição: Exames necessários para a terapia inicial ou para os ciclos subseqüentes: exclusão de gravidez, ampliação do ovário e cisto no ovário (não devido à síndrome do ovário policístico)³. É contra-indicado para pacientes com depressão, cisto ovariano, 15 gravidez, doenças hepáticas e flebite8. Classificação de risco na gravidez: X . Não se recomenda o uso em pacientes com cistos ovarianos, posto que pode aumentá-los. Se durante o tratamento aparecer um cisto no ovário, ou se estes aumentarem de tamanho, recomenda-se suspender o tratamento com clomifeno até que retornem ao tamanho normal; o novo ciclo será iniciado com uma dose reduzida. Se a paciente apresentar doenças visuais, deverá ser realizado um estudo oftalmológico e suspender o tratamento. Interações medicamentosas: Não se dispõem de informações sobre interações medicamentosas com o uso de clomifeno. Reações adversas: Cisto ovariano, ampliação ovariana, síndrome pré-menstrual, fibrose uterina, sintomas vasomotores associados à menopausa8. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 8 MEDSCAPE. [Drug reference]. Disponível em< www.medscape.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 57 CLOMIFENO, CITRATO DE 50mg – Comprimido Farmácia CEMO: Infertilidade feminina8. Outras indicações aceitas: tratamento da insuficiência do corpo lúteo, diagnóstico da função do eixo hipotalâmico pituitário gonadal em homens. Tratamento da infertilidade masculina. Estudos da função ovariana³. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Justificativa Médica Anexa à Receita Endocrinologistas Ginecologistas CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 58 CROMOGLICATO DISSÓDICO 4% – COLÍRIO Indicação: Conjuntivite alérgica sazonal, conjuntivite primaveril, ceratite primaveril, ceratoconjuntivite primaveril³. 3 Posologia: Uma a duas gotas, quatro a seis vezes por dia em intervalos regulares ,6. Tempo de tratamento: A administração oferece alívio dos sintomas que se iniciam dentro de alguns dias; entretanto, para o alívio completo dos sintomas até seis semanas podem ser requeridas. Uma vez a melhora estabelecida, o tratamento deve ser continuado por pouco tempo para a sustentação da melhora8. Critérios de prescrição: Eficiente no controle dos sintomas alérgicos oculares, quando necessário pode ser associado a corticosteróides. Importante o uso em intervalos regulares da medicação. Evitar nos três primeiros meses da gravidez. Deve-se evitar em pacientes que façam uso de lente de contato. Não foi estabelecida dose para crianças menores de 4 anos. Interações medicamentosas: Não se dispõem de informações sobre interações medicamentosas com o uso de cromoglicato dissódico 4% . Reações adversas: Irritação ocular, dor ocular; mais raras: reações alérgicas, dermatite de contato, olhos secos, inflamação ocular e rush 8 cutâneo . 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 8 MEDSCAPE. [Drug reference]. Disponível em< www.medscape.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 59 CROMOGLICATO DISSÓDICO 4% – Colírio Farmácia CEMO: Conjuntivite alérgica sazonal, conjuntivite primaveril, ceratite primaveril, ceratoconjuntivite primaveril³. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Oftalmologistas Alergologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 60 DEXAMETASONA + SULF. NEOMICINA + SULF. POLIMIXINA B COLÍRIO Indicação: Nas condições inflamatórias oculares que respondem aos esteróides e onde exista infecção bacteriana ocular ou risco de infecção14. É ativo contra Staphylococcus Aureus, Escherichia Coli, Haemophilus Influenzae, Klebsiella, Enterobacter sp., Neisseria sp., Pseudomonas Aeruginosa. Posologia: Instilar 1 ou 2 gotas na conjuntiva. Em casos graves, as gotas podem ser administradas de hora em hora, diminuindo gradativamente a dosagem até a interrupção quando se notar melhora da inflamação. Em casos leves, as gotas podem ser utilizadas 4 a 6 vezes por dia14. Tempo de tratamento: Até remissão completa dos sintomas. Não deve ser utilizado por tempo prolongado14. Critérios de prescrição: Os esteróides oculares são indicados nas condições inflamatórias das pálpebras e conjuntiva bulbar, córnea e segmento anterior do globo, onde se aceita o risco inerente ao uso de esteróides em certas conjuntivites infectadas para se obter diminuição do edema e inflamação. Deve-se considerar a infecções micóticas persistentes da córnea após administração prolongada de esteróides. Não se determinou a segurança do uso em gestantes14 . Interações medicamentosas: Considerando a absorção sistêmica mínima de colírios, e relacionando ao tempo de tratamento, a ocorrência das interações clínicas a seguir é mínima, e se referem ao corticosteróide de maneira sistêmica: Redução de efeito antiinflamatório e/ou do corticosteróide: aminoglutetimida, barbitúricos, efedrina, hidantoína, rifampicina. Agentes antifúngicos anzóis podem aumentar a toxicidade de dexametasona. Reações adversas: A reação mais comum aos antimicrobianos é a sensibilização. As reações devidas ao componente esteróide são: elevação da pressão intra-ocular com possível desenvolvimento de glaucoma e dano ao nervo óptico. Formação catarata e retardo na cicatrização. Seu uso prolongado pode levar ao desenvolvimento de infecções oculares secundária causadas por agentes oportunistas não sensíveis, inclusive os fungos14 . 61 DEXAMETASONA + SULF. NEOMICINA + SULF. POLIMIXINA B - Colírio Farmácia CEMO: Nas condições inflamatórias oculares que respondem aos esteróides e onde exista infecção bacteriana ocular ou risco de infecção. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Oftalmologistas Alergologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 62 DEXAMETASONA + VIT. B1 + VIT. B6 + VIT B12 5000 UI – INJETÁVEL Indicação: Antiinflamatório, antiálgico17 . Posologia: Uma injeção a cada dois ou três dias, exclusivamente intramuscular intragluteal profunda, e sempre que possível de manhã17. Tempo de tratamento: Na maioria dos casos são suficientes três injeções17. Critérios de prescrição: É contra-indicado para hipersensibilidade a tiamina e a procaína, gravidez, pacientes com histórico de úlcera péptica, hipertensão arterial, diabetes, insuficiência cardíaca, bloqueio auriculoventricular, bradicardia, infecção micótica sistêmica17 . É indicado nos casos em que os antiinflamatórios não esteroidais não consigam aliviar a dor e o edema articular, devendo ser usados na menor dose eficaz e pelo menor tempo possível. Podem beneficiar o paciente durante o período em que se aguarda os efeitos das drogas 6 modificadoras da doença . Pacientes com hipotireóideos ou com cirrose hepática pode haver efeito aumentado do corticóide. Pacientes com problemas psiquiátricos podem ter seus sintomas exacerbados. Durante o tratamento, os pacientes não devem ser submetidos à vacinas imunizantes, e não amamentar. Interações medicamentosas: A vitamina B6 reduz o efeito da levodopa isolada. O uso simultâneo de diuréticos e dexametasona resultam em excreção de potássio. Durante tratamento com dexametasona dever-se-á controlar com freqüência o tempo de protombrina em uso de anticoagulantes cumarínicos, pois a resposta desses agentes é inibida. Reações adversas: Retenção de água e sódio, edema, caliurese aumentada ou hipocaliemia, hipertensão, insuficiência cardíaca, hiperglicemia, glicosúria, hiperfagia, hiperlipidemia, mobilização do cálcio e fósforo ósseo, osteoporose, necrose avascular de ossos, retardo do crescimento em crianças, exacerbação de úlceras pépticas com possibilidade de sangramento e perfuração, riscos aumentados de infecções, mascaramento de infecções, retardo na cicatrização, leucopenia, tromboembolismo, aumento de pressão intraocular, glaucoma, 17 catarata, exacerbação de problemas psiquiátricos preexistentes, alterações depressivas ou maníacas do humor . 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 17 LIMA, D. R. Manual de farmacolgia clínica, terapêutica e toxicológica 2002/2003. v.2. Belo Horizonte: Médica e Científica, 2002. 63 DEXAMETASONA + VIT. B1 + VIT. B6 + VIT B12 5000 UI – Injetável Farmácia CEMO: antiinflamatório, antiálgico17. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Reumatologistas Ortopedistas Neurologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 64 DILTIAZEM, CLORIDRATO DE 60MG – COMPRIMIDO Indicação: Arritmias, redução da freqüência na fibrilação atrial rápida, prevenção da recidiva da taquicardia supraventricular, hipertensão e prevenção da angina4 . Posologia: Inicial: 60 a 120 mg/dia, a dose pode ser ajustada depois de uma ou duas semanas, de acordo com a resposta clínica; Para anti-hipertensivos: 180 a 240 mg/dia também deverá ser ajustada depois de duas semanas, de acordo com a resposta 3 clínica . Tempo de tratamento: Tempo indeterminado. Será determinado de acordo com a indicação clínica. Critérios de prescrição: Os antagonistas dos canais de cálcio relaxam o músculo liso arterial, porém exercem pouco efeito sobre a maioria dos leitos venosos e, portanto, não afetam significativamente a pré-carga cardíaca. Utilizado no tratamento de7: Angina: O diltiazem é tão eficaz quanto agentes de obstrução beta-adrenérgicos, geralmente deve ser usado na angina pectoris estável crônica somente quando o paciente não pode tolerar doses adequadas. Reduz a freqüência dos ataques7; Arritmias: redução da freqüência ventricular na fibrilação atrial rápida, prevenção da recidiva da taquicardia supraventricular 4 (TSV ); Infarto do miocárdio: reduz a incidência de reinfarto em pacientes com primeiro infarto.Não há evidências de que sejam benéficos 7 no tratamento inicial ou na profilaxia secundária do infarto do miocárdio agudo . Interações medicamentosas: A administração conjunta de diltiazem e propranolol resulta num aumento da concentração de propranolol. O diltiazem aumenta a concentração plasmática de digoxina em 20% . A depressão da contratilidade do miocárdio, a automacidade e a dilatação vascular observadas com o uso de anestésicos podem ser agravadas ao usar concomitantemente diltiazem. Reações adversas: Constipação, tontura, náusea, hipotensão, cefaléia, edema periférico, tosse, ICC, edema pulmonar, fadiga, astenia, hipotensão sintomática, bradicardia, dificuldades na respiração, bloqueio atrioventricular de primeiro, segundo e terceiro grau, 2 dermatite/erupção, taquicardia severa . 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 4 RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M.; MOORE, P.K. Farmacologia. 5ed. Rio de Janeiro: Elselvier, 2004. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 65 DILTIAZEM, CLORIDRATO DE 60mg – Comprimido Farmácia CEMO: Arritmias, redução da freqüência na fibrilação atrial rápida, prevenção da recidiva da taquicardia supraventricular, hipertensão e prevenção da angina4. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Propranolol 40mg / comp. Nifedipina 20mg / comp. Cardiologistas Geriatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 66 DIOSMINA 450MG + HESPERIDINA 50MG – COMPRIMIDO Indicação: Flebologia – varizes e varicosidades, insuficiência venosa, seqüelas de tromboflebites, estados pré-ulcerosos e úlceras varicosas, edemas pós-traumáticos. Proctologia – Hemorróidas e crises hemorroidárias. Ginecologia e obstetrícia – insuficiência venosa da mulher grávida; prevenção da congestão pélvica e do risco venoso no decurso do tratamento com anticoncepcionais, menorragias funcionais, prevenção das menorragias devidas ao DIU. Oftalmologia – hemorragias por fragilidade dos microvasos, na fragilidade epitelial devido ao uso de lentes de contato. Otorrino – hemorragias pós-amidalectomia, epistaxes. Odontologia – hemorragias gengivais e pós-extração dentária. Posologia: Na insuficiência venosa, 900mg em dose única diária, pela manhã. Na crise hemorroidária a dose é de 2.700mg/dia, fracionada em 3 tomadas, durante os 4 primeiros dias, baixando para 1.800mg/dia nos 3 dias subseqüentes, passando a seguir para a dose de manutenção de 900mg/dia13. Tempo de tratamento: 2 a 3 meses9 . Em idosos, não continuar por mais de 60 dias. Critérios de prescrição: Oferece alívio em curto prazo do edema e sintomas da insuficiência venosa crônica, devendo ser prescrito como 9 tratamento de suporte. Deve ser evitado na gravidez e lactação . Interações medicamentosas: Não se dispõem de informações sobre interações medicamentosas com o uso de diosmina + hesperidina. Reações adversas: Transtornos gastrintestinais leves: náuseas, vômitos, diarréia, dispepsia9. 9 VADEMECUM INTERNACIONAL. Disponível em <www.vademecum .medicom.es>. Acesso em 05 dez. 2005. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 67 DIOSMINA 450mg + HESPERIDINA 50mg – Comprimido Farmácia CEMO: Todas as manifestações da doença venosa dos membros inferiores. Hemorróidas e crise hemorroidária. Hemorragias ginecológicas. Insuficiência venosa crônica. Vasculopatias, capilaropatias. Hiperpermeabilidade capilar. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Angiologistas Proctologistas Ginecologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 68 DOMPERIDONA 1MG/ML – SUSPENSÃO Indicação: Tratamento de gastroparesia diabética. Tratamento de dispepsia funcional². Tratamento da gastrite crônica ou sub-aguda. Como profilático no tratamento de sintomas gástricos irritativos (refluxo gastro esofágico) em tratamento antiparkinsoniano com agonistas 3 dopaminérgicos . Posologia: Infantil: 0,2 a 0,4 mg/kg por dose, via oral e que pode ser dado em intervalos de 4 a 8 horas. Doses máximas infantis: 120mg: peso 11 35,5 a 45kg; 90mg: peso 25,5 a 35; 60mg: peso 15,5 a 25mg; e 30mg: peso 10 a 15kg ; 11 Adultos: 10 a 30 mg três vezes ao dia e, se necessário antes de dormir . 2 Tempo de tratamento: O tratamento não deve exceder 12 semanas . Critérios de prescrição: A domperidona (e os outros antieméticos) além do efeito antidopaminérgico, estimula a motilidade intestinal e acelera o esvaziamento gástrico². A domperidona, metoclopramida e droperidol são indicadas como drogas de referência na dispepsia funcional². No tratamento da gastroparesia a domperidona é mais eficaz que a metoclopramida². As evidências sobre a eficácia no tratamento do refluxo gastro-esofágico são inconsistentes². Diferentemente da metoclopramida, a domperidona não penetra na barreira 4 hematoencefálica, sendo assim isenta de efeitos colaterais centrais . Interações medicamentosas: Aumento de toxicidade: inibidores do sistema enzimático citocromo P-450 (antifúngicos, inibidores da protease, macrolídeos, nefazodona). Diminuição de efeito: agentes anticolinérgicos. Usar com cuidado domperidona e inibidores da MAO. Domperidona pode acelerar a absorção de medicamentos no intestino delgado (formulações de liberação sustentada ou revestimento entérico), embora diminua a que se processa no estômago. Reações adversas: Boca seca, cefaléia, conjuntivite, fogachos, irregularidade menstrual, galactorréia, ginecomastia, mastalgia, prurido, erupção cutânea, estomatite, urticária, astenia, vertigem, irritabilidade, nervosismo, ânsia, mudança na freqüência urinária, edema, dificuldade de falar, perda do equilíbrio ou controle muscular, cólica abdominal, mudança do apetite, constipação, diarréia, azia, câimbra nas pernas, letargia, palpitações, disúria². 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 4 RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M.; MOORE, P.K. Farmacologia. 5ed. Rio de Janeiro: Elselvier, 2004. 11 SWEETMAN, S.C. (Ed.). Martindale. 33ed. Londres: Pharmaceutical Press, 2002. 69 DOMPERIDONA 1mg/ml – Suspensão Farmácia CEMO: Tratamento de gastroparesia diabética. Tratamento de dispepsia funcional². Tratamento da gastrite crônica ou sub-aguda. Como profilático no tratamento de sintomas gástricos irritativos (refluxo gastro esofágico) em tratamento antiparkinsoniano com agonistas dopaminérgicos³. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: (Antiemético) Bromoprida 10mg comp Bromoprida gotas. Gastroenterologistas Alergopediatras Cirurgiões Gerais Geriatras Pediatras Justificativa Médica Anexa à Receita 70 DOXAZOSINA, MESILATO DE 2MG – COMPRIMIDO Indicação: Tratamento da hipertensão, tratamento da hiperplasia prostática benigna. É também indicada para o tratamento da obstrução do fluxo urinário e de sintomas irritativos associados a hiperplasia prostática benigna³. Posologia: Como anti-hipertensivo³: Inicial: Oral, 1mg/dia; Manutenção: Oral, a dose pode ser aumentada gradativamente e individualmente; dependendo da medida da pressão sanguínea periódica, a dose pode ser aumentada a cada duas semanas em 2, 4, 8 e 16mg, uma vez ao dia, quando necessário e tolerado; Hiperplasia prostática benigna³: Inicial: Oral, 1mg uma vez ao dia, de manhã ou à noite; Manutenção: Oral, 1 a 8 mg, uma vez ao dia. Aumenta-se a dose de 1mg para 2mg, uma vez ao dia, e depois para 4 e para 8, com intervalos de uma ou duas semanas. Tempo de tratamento: O tratamento deverá ser seguido a critério médico. Critérios de prescrição: No tratamento da hiperplasia prostática benigna, os bloqueadores alfa-adrenérgicos acompanham resposta imediata, porém possuem efeitos adversos em maior escala, quando comparados à finasterida. Os bloqueadores alfa-adrenérgicos devem ser evitados em pacientes com quadros graves de doença coronariana, de acidentes vasculares cerebrais ou insuficiência vascular periférica. Como anti-hipertensivo é recomendado como escolha inicial e droga preferida para pacientes com hiperplasia prostática benigna e 6 intolerância à glicose, é contra-indicado em pacientes com hipotensão ortostática . Em relação aos outros bloqueadores alfa-adrenérgicos, a doxazosina possui ação mais prolongada, sua associação é útil com outras drogas, quando há necessidade de duas drogas, além de 4 melhorar os lipídios plasmáticos . Interações medicamentosas: Não se dispõem de informações sobre interações medicamentosas com o uso de doxazosina. Efeitos adversos: Com maior freqüência: vertigem; em menor freqüência: arritmias, dispnéias, hipotensão ortostática, palpitação, edema 3 periférico, taquicardia . 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 4 RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M.; MOORE, P.K. Farmacologia. 5ed. Rio de Janeiro: Elselvier, 2004. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 71 DOXAZOSINA, MESILATO DE 2mg – Comprimido Farmácia CEMO: Tratamento da hipertensão; Tratamento da hiperplasia prostática benigna. É também indicada para o tratamento da obstrução do fluxo urinário e de sintomas irritativos associados a hiperplasia prostática benigna³. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: (como antihipertensivo): Diuréticos: Hidroclorotiazida (50 mg), furosemida (40 mg). Beta bloqueador: propranolol 40 mg). IECA: Captopril (25 mg). Broqueador de canal de Ca: Nifedipina. Cardiologistas Nefrologistas Oncologistas Urologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 72 ENALAPRIL, MALEATO DE 20MG – COMPRIMIDO Indicação: Tratamento de hipertensão arterial sistêmica. Tratamento de insuficiência cardíaca. Tratamento de nefropatia diabética. 2 Tratamento de esclerodermia renal . Posologia: Anti-hipertensivo: Inicial: 5mg/dia – a dose pode ser ajustada depois de uma ou duas semanas, de acordo com a resposta clínica³; Manutenção: 10 a 40mg/dia em uma única dose ou dividida em duas doses diárias³. Vasodilatador da insuficiência cardíaca congestiva: Inicial: 2,5mg uma ou duas vezes ao dia, a dose pode ser ajustada depois de poucos dias ou semanas, de acordo com resposta clínica³; Manutenção: 5 a 40 mg/dia, em única dose ou dividida em duas doses³. Tempo de tratamento: O tratamento deverá ser seguido por tempo indeterminado. Critérios de prescrição: Os inibidores da ECA em geral são semelhantes entre seus efeitos adversos, contra-indicações e indicações terapêuticas. Os inibidores da ECA vêm sendo reconhecidos como mais indicados no tratamento de nefropatia diabética, e o enalapril reconhecido como detentor de maior capacidade de preservação renal. São drogas de escolha para diabete mellitus não-dependentes de 6 insulina, são extremamente úteis no tratamento de hipertensos diabéticos dependentes de insulina . O enalapril, em relação ao captopril, possui tempo de meia-vida maior e absorção em menor taxa. , sendo o início do efeito do enalapril mais lento, e com maior duração³. O 3 enalapril deve ser ingerido longe dos horários de refeição, para que não seja diminuída sua absorção . O enalapril tem sido usado sem 8 alguns efeitos adversos (rash cutâneo, distúrbios do paladar) em pacientes que os desenvolveram durante terapia com captopril . Interações medicamentosas: Diminuição dos efeitos: ácido acetilsalicílico e outros AINEs. Aumento dos efeitos: diuréticos retentores de potássio, trimetroprima em altas doses e suplementos de potássio, diuréticos tiazídicos e de alça (aumentam efeito, permitindo uso de menores doses do IECA), outros anti-hipertensivos, insulina (hipoglicemia aumentada), mercaptopurina. Aumenta a toxicidade de lítio. Com alopurinol, há maior risco de síndrome de Stevens-Johnson. Reações adversas: Em geral são bem tolerados. Taquicardia, hipotensão, dor no peito, síncope, cefaléia, tontura, fadiga, fraqueza, rash cutâneo, tosse, dor abdominal, náusea e vômito, diarréia, anorexia. Menos freqüentes: angina, vertigem, ataxia, tontura, prurido, dispepsia, xerostomia, reações alérgicas². 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 8 MEDSCAPE. [Drug reference]. Disponível em< www.medscape.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 73 ENALAPRIL, MALEATO DE 20mg – Comprimido Farmácia CEMO: Tratamento de hipertensão arterial sistêmica. Tratamento de insuficiência cardíaca. Tratamento de nefropatia diabética. Tratamento de esclerodermia renal². Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Captopril 25mg Cardiologistas Endocrinologistas Nefrologistas Geriatras Neurologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 74 ESPIRAMICINA 500MG – CÁPSULA Indicação: Infecções bucais, doença periodontal, parotidite, angina de Vincent, paradentose, prostatite, toxoplasmose13. Posologia: A dose recomendada é de 1g a cada 12 horas (2g ao dia). Na pediatria, a dose ponderada é de 50 a 75mg/kg/dia. Na toxoplasmose, tanto nas formas agudas como crônicas, pode ser utilizada como monodroga ou associada a pirimetamina-sulfadiazina em doses de 2 a 3g ao dia durante 2 a 3 semanas. Em mulheres grávidas com toxoplasmose, pode ser indicada quando existe diagnóstico de fetopatia por Toxoplasma gondii, em regimes repetidos ao longo da gravidez13 . Tempo de tratamento: Enquanto houver necessidade e a critério médico. Critérios de prescrição: É um antibiótico de amplo espectro. Não é eficaz com bacilos gram-negativos aeróbios. Seu uso é eficaz em 13 7 patologias bucais. É contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática grave . É a droga de 2ª escolha para toxoplasmose . Risco 15 na gravidez: C . Em mulheres grávidas com toxoplasmose, pode ser indicada quando existe diagnóstico de fetopatia por Toxoplasma gondii, em regimes repetidos ao longo da gravidez. Interações medicamentosas: A administração em conjunto com metronidazol produz um efeito sinérgico contra bactérias anaeróbias. Reações adversas: Ocasionalmente, podem ocorrer fenômenos de intolerância digestiva, diarréia, náuseas e flatulência, de caráter leve e transitório13. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 75 ESPIRAMICINA 500mg – Cápsula Farmácia CEMO: Infecções bucais, doença periodontal, parotidite, angina de Vincent, paradentose, prostatite, toxoplasmose13 . Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Oftalmologistas Ginecologistas Cirurgiões dentistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 76 ESPIRONOLACTONA – 25MG - COMPRIMIDO. Indicação: Insuficiência cardíaca congestiva, cirrose, ascite e síndrome nefrótica²; Associados a outros diuréticos em casos de hipertensão²; No tratamento e profilaxia de hipopotassemia, principalmente em pacientes digitalizados²; No diagnóstico e tratamento de hiperaldosteronismo primário²; No tratamento do hirsutismo em mulheres²; 2 No tratamento de insuficiência cardíaca congestiva, em associação com inibidores da ECA . Posologia: Para Insuficiência cardíaca congestiva, cirrose e síndrome nefrótica: Inicial: 25 a 200 mg/dia em duas a quatro doses divididas por cinco dias quando usado em monoterapia de diurese; a manutenção deverá ser individual³; Como anti-hipertensivo: 50 a 100mg/dia, em uma única dose diária, ou divide-se em duas ou quatro tomadas por duas semanas, após esse período pode ser ajustada para 200mg/dia. A manutenção deve ser ajustada conforme as necessidades 3 individuais . Para hiperaldosteronismo primário: Como manutenção, 100 a 400mg/dia em doses diárias, podendo ser dividido em duas a quatro doses³. Para hirsutismo: 100mg, duas vezes ao dia³; Para doença do ovário policístico: 100 a 200 mg/dia em duas doses diárias³; Como anti-hipopotassemia: 25 a 100mg/dia em uma única dose ou dividida de duas a quatro doses³. Como auxiliar no tratamento da insuficiência congênita cardíaca: 25 a 50mg uma vez ao dia³; No auxílio do diagnóstico de hiperaldosteronismo: Teste longo: 400mg/dia, divididas em duas ou quatro doses por três ou quatro semanas; Teste curto: 400mg/dia, divididas em duas ou quatro tomadas por quatro dias³. Tempo de tratamento: Diferenciado para cada indicação clínica, devendo ser avaliado pelo profissional de saúde. Critérios de prescrição: Contra indicado para pacientes com úlceras pépticas e anormalidades menstruais. É diurético de escolha para 7 pacientes com cirrose hepática . Não deve ser utilizada em pacientes com hiperpotassemia ou insuficiência renal severa. Empregar cautelosamente em pacientes com risco aumentado de desenvolver hiperpotassemia, incluindo os idosos, aqueles com diabete melito ou algum grau de insuficiência renal ou hepática. Interações medicamentosas: A administração da espironolactona com alimentos aumenta a sua absorção. Interfere na dosagem plasmática de digoxina. Inibidores da enzima conversora de angiotensina, antagonistas dos receptores da angiotensina, ciclosporina, outros diuréticos conservadores de potássio, suplementos de potássio ou substâncias que contêm altos teores de potássio tendem a promover acúmulo de potássio sérico, sobretudo em pacientes com insuficiência renal. O efeito diurético da droga é diminuído com o uso concomitante de salicilatos, possivelmente devido à redução da secreção tubular de canrenona (metabólito ativo da espironolactona). A espironolactona pode diminuir os efeitos dos anticoagulantes. Reações adversas: Hiperpotassemia, Irritação gastrintestinal, Ginecomastia, impotência, diminuição de libido em doses acima de 100mg/dia³. 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 77 ESPIRONOLACTONA – 25mg - Comprimido Farmácia CEMO: Insuficiência cardíaca congestiva, cirrose, ascite e síndrome nefrótica²; Associados a outros diuréticos em casos de hipertensão²; No tratamento e profilaxia de hipopotassemia, principalmente em pacientes digitalizados²;No diagnóstico e tratamento de hiperaldosteronismo primário²;No tratamento do hirsutismo em mulheres²;No tratamento de insuficiência cardíaca congestiva, em associação com inibidores da ECA². Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Endocrinologistas Cardiologistas Geriatras Gastroenterologistas Dermatologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 78 FEMPROCUMONA 3MG – COMPRIMIDO Indicação: Profilaxia e tratamento de trombose, embolias e de arritmia cardíaca. Posologia: Inicial: 15 mg no primeiro dia, até 9 mg no segundo dia. 11 Manutenção: 1,5 a 6 mg diários, dependendo da resposta . , Tempo de tratamento: Enquanto houver necessidade. A critério médico. As doses são monitoradas pelo Tempo de Protrombina (TP) que 20 avalia o funcionamento da via extrínseca . O TP é usado para determinar a Relação Normalizada Internacional (RNI). Para a maioria das indicações, a RNI-alvo é de 2,0 a 3,0. Em geral, recomenda-se uma RNI-alvo mais alta (3,0-4,0) para pacientes com próteses mecânicas de 7 válvulas cardíacas . Critérios de prescrição: É contra indicado para pacientes que apresentam hipersensibilidade à femprocumona. Não administrar em pacientes portadores de insuficiências renal e hepática, pacientes em estados hemorrágicos, úlcera gastroduodenal, endocardite maligna prolongada, fragilidade vascular aumentada (aterosclerose, hipertensão severa) ou pacientes que tenham sofrido neurocirurgia. Risco na 15 gravidez: D . A femprocumona pode ser administrada durante a menstruação. Administrar com precaução em pacientes submetidos a ressecção pulmonar, cirurgias ginecológicas, gástricas, das vias biliares e naqueles com insuficiência cardíaca, aterosclerose, hipertensão e de hepatopatias benignas. Interações medicamentosas: Salicilatos, clofibrato, anestésicos locais, alguns antibióticos (cefalosporinas e cloranfenicol) e alguns antiinflamatórios elevam a ação anticoagulante. Os barbitúricos, diuréticos, cardiotônicos, corticosteróides e estrogênios (anticoncepcionais orais) diminuem seu efeito. A administração concomitante com sulfoniluréias pode aumentar o efeito de ambos os fármacos com risco de hipoglicemia. A fenilbutazona e a oxifembutazona não devem ser utilizadas em pacientes sob tratamento com este fármaco. Reações adversas: Alopécia temporária. Hepatite, com ou sem icterícia (a qual desaparece quando o tratamento é interrompido). São raras as manifestações de intolerância, em nível gastrintestinal13 . 79 FEMPROCUMONA 3mg – Comprimido Farmácia CEMO: Profilaxia de trombose venosa profunda, trombo embolia pulmonar e tratamento de arritmia cardíaca. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Cardiologistas Endocrinologistas Angiologistas Cirurgiões Vasculares Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 80 FLUCONAZOL 150MG – COMPRIMIDO 2 Indicação : Eficaz em dermatomicoses, candidíase vaginal e mucosa (inclusive em esofagites) e meningite por Cossidioides immtis. É droga de escolha para tratamento das onicomicoses. Tratamento de infecções fúngicas sistêmicas em pacientes que não toleram anfotericina B por hipersensibilidade ou insuficiência renal. Posologia²: Via oral: Candidíase esofágica: 200mg inicialmente e após 100mng dia25; Candidíase vaginal: dose única de 150mg2; 25 Onicomicoses: 150mg, uma vez por semana ; Candidíase mucocutânea: adultos 50mg/dia; Meningite coccidioidal: 50 a 150mg, uma vez ao dia2. Tempo de tratamento: Na candidíase esofágica, o tratamento deve durar duas semanas2. No caso de onicomicoses e outros a critério médico. 15 Critérios de prescrição: Risco na gravidez: C . É considerado opção terapêutica excelente para tratamento de criptococose e candidíase 6 superficial ou invasiva . É considerada droga de primeira escolha para candidíase cutânea ou vaginal. É contra indicado a paciente com hipersensibilidade ao fluconazol e outros azoles2. Descontinuar uso se houver sinais e sintomas de doenças hepáticas e rash cutâneo progressivo. Acloridria ou hipocloridria, alcoolismo ativo ou em remissão, insuficiência hepática, insuficiência renal exigem cautela. Não se recomenda o uso continuo para prevenir recidivas pelo desenvolvimento de cepas resistentes ao fármaco. Interações medicamentosas: Hipoglicemiantes orais, álcool, medicamentos hepatotóxicos, terfenadina, antiácidos, anticolinérgicos, antiespasmódicos, bloqueadores H2, omeprazol, sucralfato, astemizol, carbamazepina, cisaprina, ciclosporina, didanosina, digoxina, indinavir, isoniazida, rifampicina, lovastatina, sinvastatina, midazolam, triazolam, fenitoína, warfarina. Reações adversas: Em maior freqüência: cefaléia, erupção cutânea, náusea, vômitos, dor abdominal, diarréia². 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 25 WANNMACHER, L. FUCHS, F.D., FERREIRA, M.B.C. Farmacologia clínica: Fundamentos da terapêutica racional. 3ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004. 81 FLUCONAZOL 150mg - Comprimido Farmácia CEMO: Eficaz em dermatomicoses, candidíase vaginal e mucosa (inclusive em esofagites) e meningite por Cossidioides immtis. É droga de escolha para tratamento das onicomicoses. Tratamento de infecções fúngicas sistêmicas em pacientes que não toleram anfotericina B por hipersensibilidade ou insuficiência renal. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Nistatina suspensão; Miconazol creme vaginal; Cetoconazol creme. Ginecologistas Dermatologistas Infectologistas Pneumologistas Alergologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 82 FLUOXETINA 20MG – CÁPSULA Indicação: Tratamento de depressão, bulimia nervosa, síndrome disfórica pré-menstrual, doença obsessivo-compulsiva, síndrome do pânico 2 e depressão crônica . Posologia: Idosos: dose inicial de 10 mg/dia, com aumento para 20 mg após várias semanas, se for bem tolerado, não deve ser administrada à noite, a menos que o paciente tenha história anterior de sedação; Adultos: 20 mg/dia, em dose única pela manhã, podendo aumentar após muitas semanas de uso. Dose máxima: 80 mg/dia; Doses acima de 20 mg/dia devem ser divididas em tomadas matinais e noturnas; Crianças < 18 anos: Dose e segurança não foram estabelecidos; experiências preliminares em crianças de 6 a 14 anos usando 3 doses iniciais de 20 mg/dia têm sido relatadas2, . Tempo de tratamento: Os efeitos foram observados a partir de 20 dias, o tempo de tratamento fica a critério médico. Critérios de prescrição: A escolha do antidepressivo baseia-se: na resposta previa do paciente ou de um familiar a um determinado agente, 20 na ocorrência de efeitos adversos indesejáveis, e nos casos de pacientes cardíacos que requerem agentes com menor cardiotoxicidade . Apresenta a mesma eficácia dos antidepressivos tricíclicos, mas tem menos efeitos adversos anticolinérgicos. É contra indicado para pacientes com hipersensibilidade à fluoxetina. O uso de inibidores da MAO deve ser descontinuado pelo menos 14 dias antes do início da 6 terapia com fluoxetina2. Diabéticos em uso de insulina às vezes têm que diminuir a dose quando em uso de fluoxetina . Classificação de risco 15 C para gravidez . Interações medicamentosas: Aumenta o efeito dos antidepressivos tricíclicos. Com lítio, pode aumentar e/ou diminuir seus efeitos. Aumenta a toxicidade de diazepam, trazodona. Também de inibidores da MAO, produzindo a “síndrome serotoninérgica”, esta reação pode ser vista também no uso com triptofâno e sibutramina. Essa manifestação pode aparecer após várias semanas do término do uso de qualquer um deles. Pode deslocar medicamentos que se ligam à proteínas plasmáticas como warfarina. Aumenta a concentração plasmática de alprazolam. Ácido acetilsalicílico ocasiona reaparecimento de urticária causada por fluoxetina. Aumenta os níveis de astemizol, com potencial tóxico. Com brupropiona pode causar inquietação e, ansiedade, tremores e convulsão. Com buspirona ocorre piora dos sintomas psiquiátricos. Aumenta a concentração de carbamazepina e seus efeitos adversos. Reações adversas: Os efeitos adversos predominantes são nos sistemas nervoso central e gastrintestinal. O principal efeito adverso da fluoxetina é náusea; outro efeito adverso observado é hipotensão. Cefaléia, enxaqueca, ansiedade, nervosismo, insônia, sonolência, náusea, diarréia, anorexia, tremor, disfunção sexual. Tontura, fadiga, sedação, erupção da pele, prurido, secreção inadequada de hormônio antidiurético (HAD), hipoglicemia, hiponatremia (em idosos ou pacientes com perda de volume circulante), anorexia, dispepsia, constipação, sudorese. Alergias, reações anafiláticas, eritema nodoso, síndrome similar a lúpus, reações extrapiramidais, idéias suicidas e distúrbios visuais2. 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 20 WANNMACHER, L.; FUCHS, F. D. Farmacologia Clínica. 2.ed. Rio de Janeiro:Guanabara Koogan.1998. 83 FLUOXETINA 20mg – Cápsula Farmácia CEMO: Tratamento de depressão, bulimia nervosa, síndrome disfórica pré-menstrual, doença obsessivocompulsiva, síndrome do pânico e depressão crônica. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da Rede: (Antidepressivo Tricíclicos) Cloridrato de Amitriptilina; Cloridrato de Clomipramina; Cloridrato de Imipramina Psiquiatras Neurologistas Endocrinologistas Cardiologistas Geriatras Oncologistas Ginecologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 84 GINKGO BILOBA 80 MG COMPRIMIDOS Indicação: Facilitador do fluxo sangüíneo arterial, cerebral e periférico. Protetor da integridade estrutural das membranas celulares contra ataques de radicais livres. Protetor da rede capilar. Redutor da hiperagregabilidade de plaquetas e eritrócitos. Ativador do metabolismo neural17. Posologia: 40 mg duas a quatro vezes ao dia, antes das principais refeições. 80 mg duas vezes ao dia. Recomenda-se uma administração, em média 180 mg/dia17. Tempo de tratamento: Enquanto houver necessidade. Critérios de prescrição: É contra indicado nos casos onde os pacientes apresentem hipersensibilidade ao ginkgo biloba. Seu uso durante a gravidez deve ser restrito e sob supervisão médica. Risco na gravidez: C15 . Interações medicamentosas: Não foram observadas interações com outros medicamentos, principalmente, com agentes antianginosos, uricosúricos, hipoglicemiantes orais e anticoagulantes 17. Reações adversas: Raramente podem ocorrer distúrbios gastrintestinais, cefaléia e reações cutâneas. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 17 LIMA, D. R. Manual de farmacolgia clínica, terapêutica e toxicológica 2002/2003. v.2. Belo Horizonte: Médica e Científica, 2002. 85 GINKGO BILOBA 80 mg comprimidos Farmácia CEMO: Facilitador do fluxo sangüíneo arterial, cerebral e periférico. Protetor da integridade estrutural das membranas celulares contra ataques de radicais livres. Protetor da rede capilar. Redutor da hiperagregabilidade de plaquetas e eritrócitos. Ativador do metabolismo neural17. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Cinarizina 75mg Neurologistas Otorrinolaringologistas Geriatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 86 LEVOTIROXINA SÓDICA 25 / 50 MCG – COMPRIMIDO Indicação: Terapia de reposição hormonal da tireóide, sendo comumente utilizado para tratamento de hipotireoidismo. Supressão da secreção de tireotrofina (TSH) no bócio simples. Em situações específicas, como carcinoma diferenciado de tireóide, tireóide linfocítica e na prevenção dos efeitos bociogênicos de alguns fármacos, como ácido aminossalicílico, lítio e sulfonamidas². Posologia: Deve ser usado em jejum, uma hora antes ou duas horas depois de uma refeição. Para hipotireoidismo suave³: Inicial: oral, 50mcg, em uma única dose diária, com aumento de 25mcg a 50mcg em intervalos de duas a três semanas até o resultado desejado ser obtido; Manutenção: oral, 75mcg a 125mcg por dia (ou 1,5mcg/kg de peso corpóreo por dia) em uma única dose diária. Uma dose alta de manutenção (acima de 200mcg/dia) pode ser necessária em alguns pacientes. Para hipotireoidismo severo³: Inicial: oral, 12,5 mcg a 25 mcg em uma única dose diária, com aumento de 25mcg em intervalos de duas ou três semanas até o resultado desejado ser obtido; Manutenção: oral, 75 a 125 mcg por dia (ou 1,5mcg/kg de peso corpóreo por dia) em uma única dose diária; Observação: a falha no tratamento com uma dose de 150mcg ou mais, pode indicar diagnóstico errado de hipotireoidismo. Para crianças com hipotiroidismo congênito²: Maiores que doze anos: 2 a 4 mcg/kg/dia ou maior-igual que 150mcg/dia; Entre 6 e 12 anos: 3 a 5 mcg/kg/dia ou entre 100 a 150 mcg/dia; Entre 1 e 5 anos: 5 a 7 mcg/kg/dia ou entre 50 a 100mcg/dia; Entre 6 e 12 meses: 6 a 8 mcg/kg/dia ou entre 25 a 50mcg/dia; Menores que seis meses: 8 a 10mcg/kg/dia ou entre 25 a 50mcg/dia. Tempo de tratamento: Uma vez diagnosticado o hipotiroidismo o tratamento deve ser mantido por toda a vida, exceto no hipotiroidismo transitório (toreoidite subaguda ou reversível, ou quando a causa for a ingestão de compostos antitiroidianos6). Critérios de prescrição: É a droga de escolha para o tratamento de hipotiroidismo6. É a droga de escolha para o tratamento de hipotiroidismo congênito³. O tratamento deve ser introduzido gradativamente no idoso; deve-se ter o extremo cuidado com desordens cardiovasculares não controladas; não se deve utilizar em pacientes com insuficiência adrenal que não estão sob tratamento de corticosteróides. Não se deve utilizar com anorexígenos. É contra-indicado para o tratamento da obesidade, tireotoxicose, infarto do miocárdio recente, angina, hipertensão não controlada². São necessárias reavaliações periódicas para o ajuste da dosagem6 . Risco na gravidez: A15. Interações medicamentosas: Diminuição do efeito da levotiroxina: antiácidos, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, colestiramina, amiodarona, rifampicina, cloroquina, ritonavir, sucralfato, sulfato ferroso, estrogênios. Aumento da toxicidade: antidepressivos tricíclicos (esta interação pode ocasionar aumento de toxicidade de ambos os fármacos). Anticoagulantes orais têm seus efeitos aumentados. Uso concomitante com cetamina leva a taquicardia e hipertensão. Diminuição das concentrações plasmáticas de propranolol, digoxina, sulfoniluréias e teofilina. Alimentos ricos em fibras interferem com a absorção de levotiroxina. Reações adversas: Os efeitos adversos estão geralmente associados a dosagens excessivas e correspondem aos sintomas do hipertireoidismo, incluindo taquicardia, palpitações, arritmias cardíacas, perda de peso, sudorese, fraqueza muscular, rubor facial, febre, vômitos, diarréia. Estas reações usualmente desaparecem após redução da dose ou interrupção temporária do tratamento. Mais raros: Cólica abdominal, alopécia, ataxia, arritmias cardíacas, alterações no ciclo menstrual, dor no peito, constipação, diarréia, febre, tremores, dor de cabeça, aumento do apetite, insônia, mialgia, palpitações, taquicardia, perda de peso e falta de ar². 87 LEVOTIROXINA SÓDICA 25 / 50 mcg – Comprimido Farmácia CEMO: Terapia de reposição hormonal da tireóide, sendo comumente utilizado para tratamento de hipotireoidismo. Supressão da secreção de tireotrofina (TSH) no bócio simples. Em situações específicas, como carcinoma diferenciado de tireóide, tireóide linfocítica e na prevenção dos efeitos bociogênicos de alguns fármacos, como ácido aminossalicílico, lítio e sulfonamidas². Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Exame laboratorial confirmatório anexo Endocrinologistas Endocrinologistas pediatras Oncologistas Cardiologistas Geriatras Cirurgiões Gerais Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 88 LORATADINA 1MG + PSEUDOEFEDRINA 12MG/ML – SUSP. FRASCO 8 Indicação: Rinite alérgica, rinite atópica, congestão nasal, rinorréia, rinite alérgica sazonal, rinite vasomotora . Posologia: Adultos e crianças (6 a 12 anos) de peso maior que 30 kg: 5mL a cada doze horas. Crianças de (6 a 12 anos) de peso menor que 17 30 kg: 2,5 ml a cada doze horas . Tempo de tratamento: Enquanto houver necessidade de prosseguir com o tratamento sintomático. Critérios de prescrição: Está contra-indicado mais significativamente para pacientes com doença coronariana severa, hipertensão nãocontrolada severa, e relativamente para pacientes com hipertrofia prostática benigna, diabete mellitus, hipertensão8. Possui efeito descongestionante gradual e constante17. A loratadina é mais eficaz para tratamento precoce no quadro de rinite alérgica, e possui maior 6 dificuldade para controlar a obstrução nasal já estabelecida. Loratadina não induz ao sono . Deve ser usado com cautela em pacientes com glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia prostática ou obstrução do colo da bexiga, doenças cardiovasculares, aumento da pressão intra-ocular, diabetes mellitus e pacientes fazendo uso de digitálicos, idosos, gestantes e lactantes. Interações medicamentosas: Álcool, inibidores da MAO, digitálicos. Com metildopa, mecanilamina, reserpina e alcalóides de veratro, podem diminuir o efeito antidepressivo. A administração de antiácidos aumenta a taxa de absorção de pseudoefedrina e o caolin e diminui. Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos também podem interagir com simpatomiméticos. Reações adversas: Mais intensamente: Insônia; Menos freqüentes: cefaléia, mudanças no pulso, tremores, vômito, palidez8. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 8 MEDSCAPE. [Drug reference]. Disponível em< www.medscape.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 17 LIMA, D. R. Manual de farmacolgia clínica, terapêutica e toxicológica 2002/2003. v.2. Belo Horizonte: Médica e Científica, 2002. 89 LORATADINA 1mg + PSEUDOEFEDRINA 12mg/ml – Susp. Frasco Farmácia CEMO: Rinite alérgica, rinite atópica, congestão nasal, rinorréia, rinite alérgica sazonal, espirros, rinite vasomotora8. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da Rede: Maleato de dexclorfeniramina 2mg/5ml Otorrinolaringologistas Alergologistas Oftalmologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 90 LORATADINA 10MG + PSEUDOEFEDRINA 240MG - COMPRIMIDO Indicação: Rinite alérgica, rinite atópica, congestão nasal, rinorréia, rinite alérgica sazonal, rinite vasomotora8. 17 Posologia Crianças acima de doze anos: um comprimido ao dia . Tempo de tratamento: Enquanto houver necessidade de prosseguir com o tratamento sintomático. Critérios de prescrição: Está contra-indicado mais significativamente para pacientes com doença coronariana severa, hipertensão nãocontrolada severa, e relativamente para pacientes com hipertrofia prostática benigna, diabete mellitus, hipertensão8. Possui efeito descongestionante gradual e constante17. A loratadina é mais eficaz para tratamento precoce no quadro de rinite alérgica, e possui maior 6 dificuldade para controlar a obstrução nasal já estabelecida. Loratadina não induz ao sono . Deve ser usado com cautela em pacientes com glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia prostática ou obstrução do colo da bexiga, doenças cardiovasculares, aumento da pressão intra-ocular, diabetes mellitus e pacientes fazendo uso de digitálicos, idosos, gestantes e lactantes. Interações medicamentosas: Álcool, inibidores da MAO, digitálicos. Com metildopa, mecanilamina, reserpina e alcalóides de veratro, podem diminuir o efeito antidepressivo. A administração de antiácidos aumenta a taxa de absorção de pseudoefedrina e o caolin e demite. Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos também podem interagir com simpatomiméticos. 8 Reações adversas: Mais intensamente: Insônia; Menos freqüentes: cefaléia, mudanças no pulso, tremores, vômito, palidez . 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 8 MEDSCAPE. [Drug reference]. Disponível em< www.medscape.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 17 LIMA, D. R. Manual de farmacolgia clínica, terapêutica e toxicológica 2002/2003. v.2. Belo Horizonte: Médica e Científica, 2002. 91 LORATADINA 10mg + PSEUDOEFEDRINA 240mg Comprimido Farmácia CEMO: Rinite alérgica, rinite atópica, congestão nasal, rinorréia, rinite alérgica sazonal, espirros, rinite vasomotora8. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da Rede: Maleato de dexclorfeniramina 2mg comp. Otorrinolaringologistas Alergologistas Oftalmologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 92 LOSARTAN 50MG – COMPRIMIDO Indicação: Hipertensão arterial essencial leve a moderada. Insuficiência cardíaca congestiva. Posologia: A dose média aconselhada é de 50mg em uma tomada diária. Em indivíduos idosos (>75 anos) ou com deterioração das funções hepática ou renal aconselha-se iniciar o tratamento com 25mg. Em indivíduos hipertensos refratários ou que não respondem à dose habitual pode-se chegar a 100mg diários, mas não se obtiveram melhorias com doses maiores. Tempo de tratamento: O tratamento deverá ser seguido por tempo indeterminado. Critérios de prescrição: É contra-indicado em crianças, na gravidez e lactação e pacientes com hipersensibilidade ao Losartan. Aconselhase empregar com precaução em pacientes com insuficiências renal ou hepática grave, estenose da artéria renal e antecedentes de alergia ou hipersensibilidade. Deve-se ter especial precaução ao iniciar a terapia em pacientes com insuficiência cardíaca, indivíduos desidratados ou com depleção hidrossalina (uso de diuréticos, dietas hipossódicas estritas), pois o losartan pode produzir maior hipotensão arterial. Aconselha-se controlar periodicamente a potassemia em indivíduos idosos ou com transtornos da função renal. Em indivíduos submetidos a cirurgia maior ou durante a anestesia com medicamentos anti-hipertensivos, pode bloquear a ATII formada como conseqüência da liberação compensadora de renina e a hipotensão resultante deve ser corrigida com expansores de volume. Interações medicamentosas: O emprego de diuréticos poupadores de potássio pode incrementar a potassemia. Não foram registradas interações significativas com o emprego simultâneo de antagonistas de cálcio, betabloqueadores e diuréticos tiazídicos. A combinação com hidroclorotiazida pode potencializar a resposta hipotensiva. A hemodiálise não serve para eliminar o losartan e seu metabólito ativo. Reações adversas: Geralmente apresenta uma ótima tolerância, mas alguns pacientes apresentaram ocasionalmente (<1% ) tonturas, exantema cutâneo, hipotensão ortostática, valores elevados de TGP que se normalizam ao suspender o tratamento. · diferença dos inibidores da enzima conversora da angiotensina, a incidência de tosse seca é menor (3% vs. 10% ) e equiparável ao placebo. 93 LOSARTAN 50mg – Comprimido Farmácia CEMO: Hipertensão arterial essencial leve a moderada. Insuficiência cardíaca congestiva. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Captopril 25 mg Nifedipina 20mg Propranolol 40mg Metildopa 500mg Cardiologistas Geriatras Neurologistas Nefrologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 94 METIMAZOL 5MG – COMPRIMIDO Indicação: Tratamento de hipertireoidismo. Preparo de pacientes com hipertireoidismo para tireoidectomia. Adjuvante na terapia com iodo 2 radioativo e no controle da crise tireotóxica . 3 Posologia : Adultos: a) b) Inicial: 15 mg/dia, a cada 8 horas; pode-se aumentar a 30 - 60 mg/dia. Manutenção: 5 a 15 mg/dia. Crianças: a) b) Inicial: 0,4 mg/kg/dia, fracionados a cada 8 horas; manutenção: 0,2 mg/kg/dia. Dose máxima: 30 mg/dia. 6 Tempo de tratamento : A maior parte dos pacientes demonstra melhoras clínicas dentro de duas semanas e retorna ao eutiroidismo dentro de seis a oito semanas. Quando este é alcançado, as doses de antitiroidianos são reduzidas gradualmente, na dependência da resposta clínica do paciente, até a dose de manutenção. Critérios de prescrição: É contra indicado em casos hipersensibilidade à droga. Lactação: o metimazol é excretado no leite materno e pode 13 15 produzir bócio em lactentes . Classificação de risco D para gestantes . Pacientes em tratamento devem observar alterações como febre, erupção cutânea, cefaléia ou mal-estar. Em tais casos, contagem total e diferencial de leucócitos permite detectar e controlar a agranulocitose. Seu risco é maior em pacientes acima de 40 anos e nos que recebem mais de 40 mg/dia. Atenção particular deve ser dada àqueles pacientes em uso concomitante de outras substâncias que sabidamente podem causar agranulocitose. Superdosagem com metimazol, além da agranulocitose, pode causar dermatite, hepatite, neuropatias e depressão e/ou estimulação do SNC. Sua administração deve ser realizada em intervalos regulares, geralmente a cada 8 horas. O metimazol atravessa a placenta, induzindo complicações fetais. Interações medicamentosas: A principal interação medicamentosa do metimazol é com os anticoagulantes orais, intensificando o efeito anticoagulante, razão pela qual o uso concomitante destes dois medicamentos deve ser realizado com cautela. Iodeto de potássio e lítio potencializam os efeitos hipotireoidianos do metimazol. Reações adversas: Febre e leucopenia. Tontura, náusea, vômito, dor estomacal, gosto anormal, agranulocitose e síndrome similar a lúpus.Alopécia, anemia aplasica, artralgia, icterícia colestática, constipação, sonolência, edema, cefaléia, síndrome nefrótica, parestesia, prurido, rash, trombocitopenia, urticária, bócio, glândula salivar inchada, vertigem e ganho de peso2. 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 95 METIMAZOL 5mg – Comprimido Farmácia CEMO: Tratamento de hipertireoidismo. Preparo de pacientes com hipertireoidismo para tireoidectomia. Adjuvante na terapia com iodo radioativo e no controle da crise tireotóxica2. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Endocrinologistas Geriatras Cirurgiões de cabeça e pescoço Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 96 NIMESULIDA 100MG – COMPRIMIDO Indicação: Artrite, artrose, artrite reumatóide, periartrite de ombro, bursite, periartrite, tendinite, tenossinovite. Osteoartrite. Patologias dolorosas ou inflamatórias do aparelho osteomioarticular. Sacroileíte. Outras patologias inflamatórias: anexite, pulpite, flebite, mastite, alveolite13 . Posologia: Por via oral, 100mg a cada 12 horas (200mg/dia). Em pacientes com afecções inflamatórias ou dolorosas refratárias, a dose poderá ser aumentada a 400mg/dia13 . 7 Tempo de tratamento: Em geral uma semana é suficiente para determinar o efeito do medicamento , considerar a história natural do processo inflamatório a ser debelado devendo ser tão curto quanto possível. Enquanto houver necessidade, por se tratar de medicamento sintomático. Critérios de prescrição: É contra-indicado em casos de Doença ulcerosa gastroduodenal ativa, Hemorragia digestiva, Hipersensibilidade ao 13 princípio ativo e insuficiência hepática ou renal grave. Gravidez e lactação . Possui baixa incidência de efeitos colaterais7 , sendo útil em 20 pacientes com intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINE . Controles hematológicos periódicos e testes de avaliação das funções hepática e renal devem ser realizados em pacientes sob esquemas posológicos prolongados. Interações medicamentosas: Álcool e outros irritantes da mucosa gástrica podem aumentar os respectivos potenciais gastrolesivos. Anticoagulantes orais aumentam o risco de hemorragias gastrintestinais. Reações adversas: Ocasionalmente, podem ser apresentados incômodos gastrintestinais (dispepsia, epigastralgia, náuseas, vômitos), erupção cutânea, cefaléia, tonturas, prurido13. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 20 WANNMACHER, L.; FUCHS, F. D. Farmacologia Clínica. 2.ed. Rio de Janeiro:Guanabara Koogan.1998. 97 NIMESULIDA 100mg – Comprimido Farmácia CEMO: Artrite, artrose, artrite reumatóide, periartrite de ombro, bursite, periartrite, tendinite, tenossinovite. Osteoartrite. Patologias dolorosas ou inflamatórias do aparelho osteomioarticular. Sacroileíte. Outras patologias inflamatórias: anexite, pulpite, flebite, mastite, alveolite13 . Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Ac. Acetilsalicílico 500mg; Diclofenaco sódico 50mg; Paracetamol 750mg; Dipirona 500mg. Otorrinolaringologistas Reumatologistas Ginecologistas Ortopedistas Geriatras Alergologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 98 OMEPRAZOL 20MG – CÁPSULA Indicação: Alívio da dispepsia ácido-relacionada, gastrite aguda e crônica, esofagite de refluxo, refluxo gastresofágico, síndrome de ZollingerEllison, mastocitose, adenomas endócrinos, úlcera duodenal ativa. O fármaco também está indicado para tratamento de curta duração de úlceras gástricas ativas e benignas e de úlceras duodenais, neste caso, como parte de terapia tripla (combinado aos antimicrobianos claritromicina e amoxicilina, usados para a erradicação de Helicobacter pylori). Como tratamento de longa duração, está indicado em 2 esofagite erosiva . Posologia: Refluxo gastroesofágico: oral, 20 mg/dia por quatro ou oito semanas³; Esofagite erosiva (profilaxia): oral, 20mg/dia³; Condições de hipersecreção gástrica: oral. 60mg/dia, a dose pode ser ajustada se necessário; doses superiores a 80mg/dia devem ser divididas; 3 Úlcera duodenal: oral, 20mg/dia ; Úlcera gástrica (tratamento): oral, 40mg/dia por quatro a oito semanas³; Úlcera péptica associada com infecção por Helicobacter pylori: oral, omeprazol 40mg uma vez ao dia, antes do café da manhã em combinação com claritromicina 500mg, três vezes por dia, pelos primeiros quatorze dias. Do dia 15 ao 28, adicionar omeprazol 20mg uma vez ao dia antes do café da manhã³. Tempo de tratamento: Além das já referidas acima, o tratamento pode durar de 4 a 8 semanas conforme diagnóstico. Dependendo da causa, gravidade e necessidade podem perdurar por até 12 semanas6. Critérios de prescrição: Os inibidores da bomba de prótons (IBP) em geral, são mais potentes e irreversíveis na inibição da produção de ácido clorídrico, além de agirem mais rapidamente na cicatrização e alívio de sintomas. Nos casos de refluxo gastresofágico não-erosivos, não há a necessidade de indicação de IBP, a indicação padrão segue pelos BH2 (como: ranitidina, cimetidina, famotidina) e/ou procinéticos; em pacientes com casos erosivos há a necessidade de indicação de IBP, por sua maior necessidade na redução da agressão ocasionada 6 pelo ácido . Descartar hipótese de malignidade em úlceras gástricas (pode mascarar). Evitar uso em pacientes com risco de ter carcinoma gástrico. Gastrite atrófica tem sido observada em tratamentos de longo prazo. Cautela em casos de insuficiência hepática. Pode causar testes negativos em diagnósticos de H. pylori. Os fabricantes desse teste recomendam não utilizar dentro de 4 semanas de tratamento de antisecretores. Em crianças não foi estabelecida dose de segurança. Em idosos, recomenda-se dose máxima de 20mg/dia, se possível, pois doses menores fazem o efeito desejado e diminui o aparecimento de reações adversas. Não utilizar durante amamentação. Deve ser tomado antes das refeições. Interações medicamentosas: Claritromicina inibe o metabolismo da droga, o que resulta em benefícios da terapia combinada. Diminui o metabolismo de: diazepam, fenitoína, varfrina e tolbutamida. Diminui a biodisponibilidade de: cetoconazol, ampicilina, sais de ferro e itraconazol. Reduz a absorção de cianocobalamina. Aumenta a absorção de digoxina. Reações adversas: Gastralgias, cefaléias, náuseas, diarréias, flatulências, dispepsia, dores abdominais, enjôos, vômitos, elevação de 10 transaminases . 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 10 ANVISA. Bulário eletrônico da Anvisa. Disponível em: <http://bulario.bvs.br>. Acesso em: 05 dez. 2005. 99 OMEPRAZOL 20mg – Cápsula Farmácia CEMO: Alívio da dispepsia ácido-relacionada, gastrite aguda e crônica, esofagite de refluxo, refluxo gastresofágico, síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitose, adenomas endócrinos, úlcera duodenal ativa. O fármaco também está indicado para tratamento de curta duração de úlceras gástricas ativas e benignas e de úlceras duodenais, neste caso, como parte de terapia tripla (combinado aos antimicrobianos claritromicina e amoxicilina, usados para a erradicação de Helicobacter pylori). Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Hidróxido de Alumínio susp. Oral Ranitidina 150 mg compr. Gastroenterologistas Alergologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 100 OXIBUTINA – 1MG/ML 8 Indicação: Hiperatividade da bexiga, aumento de freqüência urinária, incontinência urinária, desejo urinário descontrolado, urgência urinária . Posologia: Uso adulto (antiespasmódico do trato urinário): Oral, 5mg duas a três vezes ao dia, a dose pode ser ajustada conforme 3 necessidade e tolerância ; Uso infantil (antiespasmódico do trato urinário): Crianças acima de cinco anos: Oral, 5mg duas a três vezes ao dia, não excedendo 15mg/dia³. Tempo de tratamento: Periodicamente o tratamento deve ser interrompido para determinar se o paciente é capaz ou não de controlar os sintomas sem o medicamento e para minimizar a tendência do paciente em ficar resistente à droga8, ficando a critério médico conforme o quadro. Critérios de prescrição: É contra-indicada para pacientes com hemorragia aguda, doença cardíaca, atonia intestinal, obstrução gastrintestinal, glaucoma, hérnia hiatal, miastenia grave, hipertrofia prostática não-obstrutiva, íleo paralítico, colite ulcerosa severa, taquicardia, retenção urinária, uropatia obstrutiva do trato urinário8. Deve-se evitar; o uso de álcool e outros depressores do SNC, dirigir máquinas e veículos. Administrar cautelosamente com temperatura ambiente elevada, diarréia, idosos e pacientes com neuropatias do SNC 16 15 ou afecções hepáticas ou renais . Risco na gravidez: B . Cautela nas seguintes situações: temperatura ambiente elevada, diarréia, idosos e todos os pacientes com neuropatias relacionadas com o SNC ou com afecções hepáticas ou renais. Interações medicamentosas: Pode aumentar os efeitos sedativos de outros depressores do SNC. Antimuscarínicos ou outros fármacos com atividade anticolinérgica potencializam seus efeitos anticolinérgicos. Outros depressores do SNC podem aumentar seus efeitos sedativos. Reações adversas: Mais freqüentes: constipação, adiaforese (decréscimo da secreção sudoral), garganta e nariz secos, náusea, xerostomia8. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 8 MEDSCAPE. [Drug reference]. Disponível em< www.medscape.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 16. KOROKOLVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. Ed 2001/2002. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 200 1. 101 OXIBUTINA – 1mg/ml Farmácia CEMO: Hiperatividade da bexiga, aumento de freqüência urinária, incontinência urinária, desejo urinário descontrolado, urgência urinária8. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Urologistas Nefrologistas Cirurgiões pediatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 102 PENTOXIFILINA 400MG – COMPRIMIDO Indicação: Doenças oclusivas arteriais periféricas e distúrbios arterio-venosos de natureza aterosclerótica ou diabética (ex. claudicação intermitente, dor em repouso) e distúrbios tróficos (úlceras nas pernas e gangrena); Alterações circulatórias cerebrais (seqüelas de arteriosclerose cerebral, como: dificuldade na concentração, vertigem e comprometimento da memória), estados isquêmicos e pósapopléticos e distúrbios circulatórios do olho ou ouvido interno, associados a processos vasculares degenerativos e a comprometimento da visão ou audição10. Posologia: Doença vascular periférica: Oral, 400mg três vezes ao dia. Se efeitos gastrintestinais ocorrerem, podem ser administrados redutores da secreção ácida. Se os problemas gástricos persistirem, a dose pode ser reduzida para 400mg, duas vezes por dia³. Em caso de esquecimento de dose não se recomenda dobrar a dose na próxima administração10. Tempo de tratamento: A interrupção do uso do medicamento deve ser checada com o médico. Na presença de efeitos adversos 3 persistentes, mesmo com a redução da dose para 400mg duas vezes ao dia, o tratamento deve ser interrompido . Critérios de prescrição: Alguns pacientes devem ser monitorados em caso de tratamento e representam grupo de risco ao uso de pentoxifilina: arritmia cardíaca severa; infarto agudo do miocárdio; hipotensão; comprometimento da função renal e hepática; tendência aumentada a hemorragias, pacientes com diabetes mellitus. Risco na gravidez: C 15 . Os comprimidos devem ser ingeridos durante as refeições para reduzir a irritação gástrica. Em idosos, pode aumentar o potencial de toxicidade por incremento da biodisponibilidade e diminuição da excreção. Interações medicamentosas: O uso simultâneo da medicação anti-hipertensiva pode potencializar o efeito anti-hipertensivo da pentoxifilina. O hábito de fumar pode interferir no efeito terapêutico, dado que a nicotina provoca vasoconstrição, o que pode piorar a situação clínica. Reações adversas: Mais freqüentes: "flush" (rubor facial com sensação de calor) e distúrbios gastrintestinais como: sensação de pressão gástrica, plenitude, náusea, vômito ou diarréia. Podem ocorrer, ocasionalmente, arritmia cardíaca (ex. taquicardia), vertigem, cefaléia, agitação e distúrbios do sono. Ocasionalmente, pode ocorrer também prurido, eritema e urticária10. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 10 ANVISA. Bulário eletrônico da Anvisa. Disponível em: <http://bulario.bvs.br>. Acesso em: 05 dez. 2005. 103 PENTOXIFILINA 400mg – Comprimido Farmácia CEMO: Doenças oclusivas arteriais periféricas e distúrbios arterio-venosos de natureza aterosclerótica ou diabética (ex. claudicação intermitente, dor em repouso) e distúrbios tróficos (úlceras nas pernas e gangrena); Alterações circulatórias cerebrais (seqüelas de arteriosclerose cerebral, como: dificuldade na concentração, vertigem e comprometimento da memória), estados isquêmicos e pós-apopléticos e distúrbios circulatórios do olho ou ouvido interno, associados a processos vasculares degenerativos e a comprometimento da visão ou audição10. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Angiologistas Cardiologistas Reumatologistas Geriatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 104 PIPERIDOLATO 100MG + HESPERIDINA 50MG + ÁCIDO ASCÓRBICO 50MG – COMPRIMIDO 17 Indicação: Auxiliar na prevenção de parto prematuro . Posologia: Usualmente, uma drágea quatro vezes ao dia, dependendo da resposta do paciente17 . Tempo de tratamento: O tratamento deve ser continuado até a trigésima nona semana de gestação ou até o parto17. Critérios de prescrição: O tratamento não deve ser indicado para pacientes com glaucoma. Aumenta consideravelmente as chances de sobrevivência do feto e pode ser administrado diariamente por tempo tão breve quanto necessário17 . Interações medicamentosas: Não se dispõem de informações sobre interações medicamentosas com o uso de piperidolato + hesperidina e ácido ascórbico. Reações adversas: Midríase, hipertensão ocular, cicloplegia, fotofobia, taquicardia, outras arritmias cardíacas, bloqueio átrio-ventricular, rubor facial, febre, delírio, ressecamento da pele, boca seca, dificuldade da fala, retenção urinária, constipação, hipossecreções nasal e 16 lacrimal, vertigem, alterações do eletroencefalograma . 16 KOROKOLVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. Ed 2001/2002. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001. 17 LIMA, D. R. Manual de farmacolgia clínica, terapêutica e toxicológica 2002/2003. v.2. Belo Horizonte: Médica e Científica, 2002. 105 PIPERIDOLATO 100mg + HESPERIDINA 50mg + ÁCIDO ASCÓRBICO 50mg – Comprimido Farmácia CEMO: Auxiliar na prevenção de parto prematuro17. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Ginecologistas Obstetras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 106 PIRIMETAMINA 25 MG – COMPRIMIDO Indicação: Profilaxia e tratamento da malária por espécies de Plasmodium 13.A Pirimetamina, em combinação com uma sulfonamida, é eficaz no tratamento de infecções congênitas ou adquiridas de toxoplasmose. Posologia: Ataque agudo de malária: 25mg duas vezes ao dia, durante 3 dias. Doses pediátricas malária, ataque agudo: 0,3mg/kg três vezes ao dia, durante 3 dias; quimioprofilaxia: 0,9mg/kg 1 vez cada 7 dias13. Toxoplasmose: 100 mg dia seguido de 25-50 mg dia por 3 a 6 semanas. Tempo de tratamento: Referidos no item posologia. Critérios de prescrição: A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de doenças convulsivas, deficiência de glicose-6-fosfato 13 desidrogenase, disfunção hepática e anemia megaloblástica . Se ocorrer anemia, é importante tomar ácido fólico com o tratamento. O uso não é recomendado durante a gravidez nem no período de lactação, porque a pirimetamina interfere no metabolismo do ácido fólico. Pode haver maior incidência de infecções microbianas pelos efeitos neutropênicos da pirimetamina, retardamento na cicatrização e hemorragia gengival. Pode-se ingerir durante as refeições para diminuir a irritação gástrica. O tratamento supressor da malária deve ser iniciado 2 semanas antes de o paciente entrar na área de risco e deve ser prolongado por 6 semanas após sair dela. Interações medicamentosas: O uso simultâneo com depressores da medula óssea pode aumentar os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos. O uso de outros antagonistas dos folatos, devido à possibilidade de anemia megaloblástica, não é recomendado. Reações adversas: Com doses elevadas, aparecem sinais de deficiência de ácido fólico: glossite atrófica, diarréia, faringite, esofagite, estomatite ulcerosa, hemorragias ou hematomas não habituais, discrasias sangüíneas, vômitos. Sinais de superdosagem: instabilidade, 18 torpor, tremores, crises convulsivas . 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 18 BRAGA, E. M. et al. Parasitologia Humana.10ed. São Paulo: Atheneu, 2000. 107 PIRIMETAMINA 25 mg – Comprimido Farmácia CEMO: Profilaxia e tratamento da malária por espécies de Plasmodium13. A Pirimetamina, em combinação com uma sulfonamida, é eficaz no tratamento de infecções congênitas ou adquiridas de toxoplasmose. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Oftalmologistas Ginecologistas Hematologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 108 PROPATILNITRATO 10MG – COMPRIMIDO Indicação: Indicado em todas as condições que exijam um vasodilatador coronariano de ação imediata e prolongada (angina, insuficiência cardíaca congestiva e infarto do miocáridio7), com início em 55 a 150 segundos. Propatilnitrato aumenta significativamente a execução do exercício, ainda que não haja melhora correspondente em modificações da isquemia em ECG11. Posologia: Crise e prevenção de angina. Recomendado como profilático em doses de 15 a 30mg/dia, ou a critério médico, contra os sintomas cardioescleróticos11. Tempo de tratamento: O tempo deverá ser seguido a critério médico. Critérios de prescrição: O efeito do propatilnitrato, mesmo em doses adequadas, proporciona uma imperceptível ação inicial ao contrário da nitroglicerina, ambos nas apresentações sublinguais. Não deve ser empregado em pacientes que manifestam respostas idiossincrásicas, especialmente de natureza sincopal. Propatilnitrato deve ser administrado com cautela em pacientes com anemia intensa, pressão intraocular elevada ou pressão intracraniana aumentada. O uso de álcool pode acentuar alguns efeitos do propatilnitrato11. Interações medicamentosas: Não se dispõem de informações sobre interações medicamentosas com o uso de propatilnitrato. Reações adversas: Rubor, tontura, taquicardia e dores de cabeça de baixa intensidade. Altas doses podem causar vômitos, inquietação, hipotensão, síncope, cianose e metemoglobinemia. Pode seguir-se pele fria, respiração prejudicada e bradicardia11. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 11 SWEETMAN, S.C. (Ed.). Martindale. 33ed. Londres: Pharmaceutical Press, 2002. 109 PROPATILNITRATO 10mg – Comprimido Farmácia CEMO: Indicado em todas as condições que exijam um vasodilatador coronariano de ação imediata e prolongada, com início em 55 a 150 segundos. Propatilnitrato aumenta significativamente a execução do exercício, ainda que não haja melhora correspondente em modificações da isquemia em ECG11 . Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Isossorbida 5mg Sub-lingual compr. Isossorbida 20mg Via oral. Endocrinologistas Cardiologistas Geriatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 110 RANITIDINA, CLORIDRATO DE 15 MG/ML – XAROPE Indicação: Tratamento de curta duração de úlcera duodenal ativa e úlcera gástrica benigna, em crianças a partir de 1 mês de idade até adultos. Tratamento de longa duração de úlcera duodenal e estados de hipersecreção gástrica, como a síndrome de Zollinger-Ellison. Refluxo gastro-esofágico, úlcera pós-operatória recorrente, sangramento gastrintestinal superior, prevenção de pneumonia por aspiração ácida durante cirurgia e prevenção de úlceras induzidas por estresse. O fármaco é também utilizado associado a antibióticos na erradicação de 2 Helicobacter pylori . Posologia: 150 mg, duas vezes ao dia ou 300 mg em uma única dose. Em casos graves, a dose pode ser aumentada para 150 mg quatro 3 vezes ao dia2, . Tempo de tratamento: O tratamento deve ser seguido por oito semanas, podendo ser estendido em até 12 semanas2. Critérios de prescrição: A absorção não é afetada na presença de alimentos. Em caso de esofagite não-erosiva, as drogas antagonistas. H2 e procinéticos são indicadas. Em caso de gastrite, os antagonistas. H2 apresentam-se eficientes, apesar da crescente preferência aos inibidores da bomba de prótons. Em relação aos antiácidos, os antagonistaH2 não determinam cicatrização mais rápida, mas eliminam os sintomas mais prontamente, não desencadeiam tolerância e proporcionam maior adesão. A ranitidina, ao contrário da cimetidina, não interfere 6 no sistema enzimático do citocromo P-450 . Interações medicamentosas: Ranitidina não parece afetar em grande extensão o citocromo P450, e, por conseguinte, tem apenas pequeno efeito sobre o metabolismo de outros fármacos. Entretanto, os efeitos no pH gástrico podem alterar a absorção de alguns fármacos. Antiácidos diminuem a absorção de ranitidina. Causa diminuição no efeito de relaxantes musculares não despolarizantes, cianocobalamina, diazepam, cefpodoxima. Diminui a absorção de cetoconazol, itraconazol e cianocobalamina. Diminui a toxicidade de atropina. Aumenta a toxicidade de ciclosporina (aumento de creatinina sérica), gentamicina (bloqueio neuromuscular), glipizida, gliburida, midazolam (aumento da concentração), metoprolol, pentoxifilina, fenitoína, quinidina. Reações adversas: Sedação, tontura, dor de cabeça, sonolência, mal-estar, rash cutâneo, constipação, náuseas, vômitos, diarréia.Agranulocitose, artralgia, bradicardia, broncoespasmo, confusão, febre, hepatite, neutropenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, trombocitopenia, hiperazotemia, taquicardia extra-sistólica, bloqueio atrioventricular, trombocitopenia, impotência, perda da libido, ginecomastia, artralgia, mialgia, visão borrada². 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 111 RANITIDINA, CLORIDRATO DE 15 mg/ml – Xarope Farmácia CEMO: Tratamento de curta duração de úlcera duodenal ativa e úlcera gástrica benigna, em crianças a partir de 1 mês de idade até adultos. Tratamento de longa duração de úlcera duodenal e estados de hipersecreção gástrica, como a síndrome de Zollinger-Ellison. Refluxo gastroesofágico, úlcera pós-operatória recorrente, sangramento gastrintestinal superior, prevenção de pneumonia por aspiração ácida durante cirurgia e prevenção de úlceras induzidas por estresse. O fármaco é também utilizado associado a antibióticos na erradicação de Helicobacter pylori2 . Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da Rede: Antiácido (neutralizador): Hidróxido de alumínio susp. Oral Cloridrato de Ranitidina 150mg comprimidos. Gastroenterologistas Endocrinologistas Alergologista Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 112 RISPERIDONA 2MG – COMPRIMIDO 2 Indicação: Tratamento de esquizofrenia e quadros relacionados. Manejo de sintomas não-psicóticos presentes em demência senil . Posologia: Adultos: 1mg, 2 vezes ao dia, inicialmente, aumentando-se gradualmente até 4-6 mg/dia, fracionados em uma ou duas doses. Dose máxima: 6mg (doses maiores não conferem benefício frente ao aumento dos sintomas extrapiramidais)². Ajuste de dose: Para idosos, insuficientes renais e hepáticos, recomenda-se a dose de 0,5mg, duas vezes ao dia, com progressão gradual da dose. Recomenda-se à tomada com água, suco de laranja e leite de baixo teor de gordura. A solução oral pode inclusive ser diluída nesses alimentos. No entanto é incompatível com bebidas com cola e chá². Tempo de tratamento: Boa parte dos esquizofrênicos necessita de tratamento de manutenção por longos períodos. Lehman propôs regra bastante útil: seis meses com a droga após o primeiro surto; 12 a 18 meses após o segundo surto e, talvez pela vida toda após terceiro e 6 quarto surto . Critérios de prescrição: É considerado agente antipsicótico atípico4.Deve ser prescrito em casos especiais, em que haja sintomas negativos, 19 refratariedade, ou intolerância ao tratamento convencional . Usar com extrema cautela em pacientes que apresentem discinesia tardia, doença de Parkinson, prolongamento do intervalo QT, doença cardiovascular ou cerebrovascular, hipotensão ou quadros predisponentes, hipotermia, hipertermia, insuficiências renal e hepática, disfagia, história de convulsão, discrasias sangüíneas ou relato de mudanças hematológicas importantes. A terapêutica deve ser reavaliada em pacientes que tenham tido diagnóstico de câncer de mama ou de tumores prolactina-dependentes. Na gestação sugere-se uso de antipsicóticos de perfil de segurança mais conhecido. Segurança de uso em pacientes pediátricos não foi estabelecida. Categoria de risco para a gestação C (FDA).² Deve-se procurar uma só droga e evitar as associações medicamentosas6. Interações medicamentosas: A risperidona é substrato dos sítios hepáticos de metabolização CYP2D6 e CYP3A4. No sítio CYP2D6 age também como inibidor. Esta interação é especialmente observada entre risperidona (e outros antipsicóticos) e fenitoína, barbitúricos, tabaco, álcool. Intensifica os efeitos de antagonistas de receptores alfa-adrenérgicos e bloqueia os efeitos dos agonistas simpaticomiméticos, causando hipotensão. Assim, potencializa os efeitos de anti-hipertensivos. Pelo seu efeito de bloqueio de receptores dopaminérgicos, antagoniza os efeitos de levodopa e bromocriptina. Pela diminuição da motilidade gastrintestinal, aumenta a absorção de corticóides e digoxina. Carbamazepina diminui os níveis plasmáticos de risperidona. Clozapina diminui a depuração de risperidona. Há interação entre neurolépticos e alimentos que contêm cafeína, principalmente café e chá, ocorrendo precipitação in vitro. Reações adversas: Apresenta menos efeitos adversos extrapiramidais. Estes são dose-dependentes. Com doses acima de 20mg/dia ocorrem mais freqüentemente sedação, agranulocitose e leucopenia. Riscos de infertilidade, amenorréia, distúrbio obsessivo-compulsivo e síndrome neuroléptica maligna têm sido relatados. Efeitos sobre a função sexual são bastante freqüentes. Alterações do ecocardiograma, com ondas T anormais, arritmias, hipotensão ortostática, síncope e taquicardia; hipo ou hipertermia, ansiedade, dificuldade de concentração, tontura, reações distônicas, agitação, rinite, discinesia tardia, fotossensibilidade, galactorréia, ginecomastia, priapismo, anorexia, incontinência urinária, retenção urinária, lombalgia, íleo paralítico, anorexia, constipação, náusea, ganho ponderal, xerostomia, icterícia colestática, visão turva, diminuição irreversível da acuidade visual, pigmentação da retina, edema periorbital, agranulocitose, leucopenia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia. Hepatotoxicidade é efeito mais raro, normalmente acometendo o paciente nas primeiras doses². 2 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 19 WANNMACHER, L. Antipsicóticos atípicos: mais eficazes? Mais seguros? Uso racional de medicamentos: temas selecionados, Brasília, v.1, n.12, nov 2004. Disponível em<http://www.opas.org.br/medicamentas/docs/HSE_URM_ APS_ 1104.pdf.> Acesso em: 05 dez. 2005. 113 RISPERIDONA 2mg – Comprimido Farmácia CEMO: Tratamento de esquizofrenia e quadros relacionados. Manejo de sintomas não-psicóticos presentes em demência senil. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da Rede: Cloridrato de clorpromazina; Haloperidol; Levomepromazina Neurologistas Psiquiatras Geriatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 114 SINVASTATINA 20 MG - COMPRIMIDO Indicação: Cid 10: E 78: distúrbios do metabolismo de lipoproteínas e outras lipidemias5. Posologia: 10 a 80 mg/dia ajustados em intervalo de quatro semanas³ antes de deitar. Tempo de tratamento: O tratamento deverá ser seguido por tempo indeterminado. As vastatinas devem ser suspensas caso haja aumento das aminotransferases > 3 vezes o valor normal, ou se houver dor muscular ou aumento da creatinoquinase >10 vezes o valor normal¹. Critérios de prescrição: Pacientes com infarto agudo do miocárdio e LDL > 100mg/dl; Pacientes de alto-risco com LDL > 100mg/dl que não apresentaram melhora após três meses no tratamento não farmacológico (dieta e exercícios). Pacientes de médio ou baixo risco com LDL > 130 mg/dl após seis meses de tratamento não farmacológico (dieta e exercícios). Risco na gravidez: X15. Interações medicamentosas: Aumento de efeito (risco de rabdomiólise e miopatia): amprenavir, claritromicina, cetoconazol, ciclosporina, danazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, indinavir, itraconazol, miconazol, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, troleandomicina, verapamil, derivados do ácido fíbrico e niacina. Uso conjunto de clofibrato, fenofibrato, genfibrozil e outros inibidores da HMG-CoA aumenta o risco de rabdomiólise. Diminuição de efeito: rifampicina, ácido nicotínico e isradipina. Pode aumentar o risco de toxicidade da digoxina, assim como o risco de sangramento de varfarina. Antiácidos diminuem os níveis séricos de sinvastatina. Reações adversas: Dores musculares inespecíficas ou articulares. É raro ocorrer miosite com sintomas de dor muscular. 1 SOCIEDADE BRASILEIRA DE CARDIOLOGIA. Publicações – Diretrizes. Disponível em< www.cardiol.com.br>. Acesso em: 05 dez. 2005. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 5 BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Protocolos clínicos e diretrizes terapêuticas. Disponível em < www.opas.org.br/medicamentos>. Acesso em 05 dez. 2005. 15 BRIGGS, G.G., FREEMAN, R.K.; YAFFE, S.J.Drugs in pregnancy and lactation. 6ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 1999. 115 SINVASTATINA 20 mg - Comprimido Farmácia CEMO: Redução dos níveis plasmáticos elevados de colesterol total e LDL–colesterol. Cid 10: E 78. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Endocrinologistas Cardiologistas Geriatras Neurologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 116 SULFADIAZINA 500 MG – COMPRIMIDO Indicação: Infecções bacterianas por microrganismos sensíveis. Infecções otorrinolaringológicas (amigdalite, faringite, otite), broncopulmonares (bronquite, pneumopatias) e geniturinárias13. Posologia: Toxoplasmose: GESTANTE: 3g divididos em 2 a 3 tomadas a partir da 14° semana de gestação e de acordo com o médico. Em pacientes com AIDS e toxoplasmose oportunista: ADULTOS: 1g a 2g a cada 6 horas, durante 6 semanas; manutenção de 500mg a 1g a cada 6 horas indefinidamente. Infecções do trato urinário: 500mg a 1g a cada 5 horas, durante 3 a 14 dias. Tempo de tratamento: Conforme avaliação médica. Critérios de prescrição: É contra indicado em casos de insuficiência hepática ou renal severa, hipersensibilidade aos derivados 13 sulfamídicos, discrasias sangüíneas. Lactantes, prematuros, nas primeiras 6 semanas de vida. Gravidez e lactação . Em tratamentos prolongados devem ser realizados controles periódicos da função hepática, glicemia e tempo de Quick. Aconselha-se uma hidratação abundante durante o tratamento. Interações medicamentosas: Pode deslocar os anticoagulantes orais de sua ligação com as proteínas plasmáticas. O uso de anestésicos locais (benzocaína, procaína, tetracaína) pode antagonizar o efeito do fármaco. Com hexametilentetramina o risco de cristalúria é potenciado. A alcalinização da urina mediante administração de bicarbonato de sódio (12g diários) aumenta a solubilidade da sulfamida, prevenindo a cristalúria. O ácido ascórbico, ao acidificar a urina, facilita a precipitação de cristais de sulfamidas. Reações adversas: Ocasionalmente: náuseas, vômitos, epigastralgias, febre, cefaléias, prurido, reações cutâneas, leucopenia, trombocitopenia, colestase biliar, nefropatias, púrpura trombocitopênica, necrólise epidérmica, hepatite, anemia hemolítica, cristalúria13. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 117 SULFADIAZINA 500 mg – Comprimido Farmácia CEMO: Tratamento da toxoplasmose e outras infecções bacterianas por microrganismos sensíveis. Infecções otorrinolaringológicas (amigdalite, faringite, otite), broncopulmonares (bronquite, pneumopatias) e geniturinárias. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Amoxicilina 500mg; Eritromicina 500mg Otorrinolaringologistas Oftalmologistas Ginecologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 118 SULFATO DE TOBRAMICINA – COLÍRIO 3 7 Indicação: Tratamento de infecções bacterianas oculares . Conjuntivites, beflarite e ceratite . Posologia: Uma gota, na conjuntiva a cada quatro horas. Para infecções severas, uma gota na conjuntiva a cada hora, até que a melhora ocorra, quando a dose deve ser reduzida³. 6 Tempo de tratamento: Até que a melhora ocorra³. O tratamento não deve ser nunca menor que cinco dias, nos casos de conjuntivite . Critérios de prescrição: A escolha do antibacteriano depende dos resultados do exame clínico e da cultura/sensibilidade. Tobramicina é indicado como uma droga inicial para conjuntivite aguda bacteriana não-grave6. Para conjuntivite aguda bacteriana grave é indicada quando se trata de bacilo gram-negativo e em associação com tratamento sistêmico6. Interações medicamentosas: Não é indicado o uso concomitantemente de penicilina tópica. Reações adversas: Hipersensibilidade (sintomas de irritação que não apareciam antes do tratamento como visão vermelha, coceira, inchaço); ardência³. 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 7 GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2003. 119 SULFATO DE TOBRAMICINA – Colírio Farmácia CEMO: Tratamento de infecções bacterianas oculares³. Conjuntivites, beflarite e ceratite7 . Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Opções da rede: Cloranfenicol colírio. Oftalmologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 120 TIMOLOL, MALEATO DE 0,5% - COLÍRIO Indicação: No tratamento de glaucoma de ângulo aberto; tratamento de hipertensão ocular; tratamento adjunto de glaucoma de ângulo fechado; tratamento de glaucoma de ângulo fechado (antes ou depois de iridectomia); tratamento de glaucoma maligno (antes ou depois de 3 iridectomia ). Posologia: Crianças acima de 10 anos e adulto: Na conjuntiva, 1 gota de 0,25% ou 0,5% , uma a duas vezes ao dia; crianças abaixo de 10 anos: 1 gota 0,25% uma a duas vezes por dia³. Tempo de tratamento: Indeterminado. Critérios de prescrição: Em caso de glaucoma de ângulo aberto, inicia-se o tratamento com maleato de timolol, por ser um hipotensor e de poucos efeitos adversos; maleato de timolol associa-se bem a pilocarpina 2% ; no caso de tratamento clínico de glaucoma de ângulo fechado, é utilizado em situações muito especiais (período pré-operatório é mais utilizado). Não deve ser empregado aos pacientes contra-indicados ao 6 uso de B-bloqueadores, por possuir absorção e efeito sistêmico . Interações medicamentosas: Se ocorrer uma importante absorção sistêmica de timolol oftálmico, o uso de anestésicos por inalação pode causar a hipotensão severa prolongada; os hipoglicemiantes orais ou insulinas podem aumentar o risco de hiperglicemia ou hipoglicemia. Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem causar um efeito aditivo na pressão intra-ocular ou nos efeitos sistêmicos do bloqueio beta. O uso simultâneo de glicosídeos digitálicos pode produzir bradicardia excessiva com possível bloqueio cardíaco. A adrenalina oftálmica pode proporcionar um efeito aditivo benéfico na redução da pressão intra-ocular de alguns pacientes. Reações adversas: São consideradas raras: reações alérgicas, alopecia, angina, blefarite, visão borrada, bradicardia, arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca crônica, conjuntivites, depressão, diarréia, disfunção erétil, fadiga, alucinações, dores de cabeça, hipertensão, ceratite, 8 congestão nasal, náusea, irritação ocular, olho vermelho, palpitação, pruridos da pele, renite, sinusite . 3 Drug Information for the Health Care Professional. USP DI. v.1. Tauton: T. Micromedex, 2003. 6 PRADO, F.C.; RAMOS J.; VALLE, J.R. Atualização Terapêutica 2001. 20ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 8 MEDSCAPE. [Drug reference]. Disponível em< www.medscape.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 121 TIMOLOL, MALEATO DE 0,5% - Colírio Farmácia CEMO: No tratamento de glaucoma de ângulo aberto; tratamento de hipertensão ocular; tratamento adjunto de glaucoma de ângulo fechado; tratamento de glaucoma de ângulo fechado (antes ou depois de iridectomia); tratamento de glaucoma maligno (antes ou depois de iridectomia). Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Oftalmologistas Geriatras Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 122 VIT. A + AMINOÁCIDOS + CLORANFENICOL – POMADA OFTÁLMICA Indicação: Promoção e proteção da epitelização e regeneração dos tecidos oculares lesados. Cloranfenicol pode ser utilizado em infecções 13 oculares causadas por: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata e Staphylococcus aureus . 17 Posologia: Aplicar cerca de 1 cm da pomada no saco conjuntival interior, 3 a 4 vezes ao dia, de acordo com a indicação . Tempo de tratamento: O uso prolongado de cloranfenicol pode favorecer a infecção por organismos não sensíveis, inclusive fungos17 . Critérios de prescrição: Contra indicado para lesões contaminadas por microorganismos não sensíveis ao cloranfenicol, pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula17. O uso prolongado pode levar a infecções por microrganismos não sensíveis ao cloranfenicol, inclusive fungos. Foram relatados em incidência rara, casos de hipoplasia medular e anemia aplástica, após tratamento tópico com cloranfenicol. Interações medicamentosas: Não se dispõem de informações sobre interações medicamentosas com o uso de vit. A + cloranfenicol + aminoácidos na forma de pomada oftálmica. Reações adversas: Infecções secundárias por agentes não sensíveis. Discrasias sanguíneas 17. 13 P.R. VADE MÉCUM. Disponível em < www.prvademecum.com>. Acesso em 05 dez. 2005. 17 LIMA, D. R. Manual de farmacolgia clínica, terapêutica e toxicológica 2002/2003. v.2. Belo Horizonte: Médica e Científica, 2002. 123 VIT. A + AMINOÁCIDOS + CLORANFENICOL – Pomada Oftálmica Farmácia CEMO: Promoção e proteção da epitelização e regeneração dos tecidos oculares lesados. Cloranfenicol pode ser utilizado em infecções oculares causadas por: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata e Staphylococcus aureus 13. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Oftalmologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 124 VIT.B1 + VIT.B6 + VIT.B12 5000 UI – INJETÁVEL Indicação: Como antineurítico, antineurálgico; suplemento vitamínico. Posologia: - Neurites e neuralgias: Em casos graves, aplica-se uma ampola por via intramuscular profunda, diariamente, até o desaparecimento dos sintomas dolorosos agudos. A seguir, uma ampola, a cada dois ou três dias. Nos casos mais leves, uma ampola, duas ou três vezes por semana, pode ser suficiente. - Anemia perniciosa: Uma ampola por via intramuscular profunda, a cada dois ou três dias, até normalização do hemograma. Nos casos mais graves, administrar uma ampola intramuscular em dias alternados. Após correção do quadro hematológico a dose de manutenção será estabelecida individualmente, com controle do hemograma. Em grande número de casos é suficiente a aplicação mensal de uma ampola. Tempo de tratamento: Referido no item posologia. Critérios de prescrição: É contra-indicado em pacientes com reconhecida hipersensibilidade à tiamina ou à dietanolamina e em pacientes parkinsonianos em uso de levodopa isolada. Não há restrições ao seu emprego durante a gravidez. Nos pacientes com anemia macrocítica, causada por deficiência de fator intrínseco ou gastrectomia, o tratamento não deve ser interrompido bruscamente. Após alcançar valores hemáticos normais, a dose de manutenção deverá ser estabelecida individualmente, observando-se controle contínuo através de hemograma. Nos casos com comprometimento do sistema nervoso as doses iniciais poderão ser mantidas, mesmo após normalização do quadro sangüíneo, até que se obtenha melhora do estado neurológico. Interações medicamentosas: não devem ser administrados a pacientes parkinsonianos em uso de levodopa isolada, pois a vitamina B6 reduz o efeito terapêutico daquela droga. Isso parece não ocorrer quando a levodopa está associada a inibidores de descarboxilase. Produtos contendo salicilatos, colchicina, aminoglicosídios, cloranfenicol, anticonvulsivantes, assim como suplementos de potássio, podem diminuir a absorção intestinal da vitamina B12. Reações adversas: Em pessoas com reconhecida hipersensibilidade à tiamina podem ocorrer fenômenos alérgicos, caracterizados por eritema, prurido, náuseas, vômitos e reação anafilática. Esses fenômenos são raros, parecendo estar mais relacionados à administração endovenosa de tiamina pura. A administração de tiamina associada a outras vitaminas do complexo B parece reduzir o risco dessas reações. 125 VIT.B1 + VIT.B6 + VIT.B12 5000 UI – Injetável Farmácia CEMO: Como antineurítico, antineurálgico; suplemento vitamínico. Prescritores Especialistas Clínicos da rede / outros especialistas Reumatologistas Endocrinologistas Neurologistas Justificativa Médica Anexa à Receita CENTRO DE ESPECIALIDADES MÉDICAS E ODONTOLÓGICAS 126 MEDICAMENTOS DA REDE BÁSICA / NIS 127 128 ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO Formas de apresentação: Ácido acetil salicílico 100mg – comprimidos. Ácido acetil salicílico 500mg – comprimidos. Mecanismo de ação: Inativa irreversivelmente as enzimas cicloxigenases (COX1 e COX2), conseqüentemente também a síntese de prostaglandinas e tromboxanos, à partir do ácido araquidônico. Para o efeito antiinflamatório, sugere-se a inibição direta da ativação de neutrófilos. O efeito antiinflamatório é sintomático e não interfere no processo inflamatório. O ácido acetil salicílico ainda inibe a agregação plaquetária, pelo impedimento da síntese de tromboxano A 2 e prostaciclina, respectivamente em plaquetas e endotélio. A diminuição do primeiro explica a atividade antitrombótica, enquanto a da segunda favorece a trombogênese. Há, com doses inferiores às analgésicas e antiinflamatórias, predomínio clínico do primeiro efeito, atribuído a mais rápida recuperação da prostaciclina endotelial, enquanto tromboxano A2 só se renova com a formação de novas plaquetas em torno de 7 a 10 dias. Repetidas doses produzem efeito cumulativo sobre a função plaquetária. O benefício obtido cronicamente tem sido atribuído também a outros efeitos de ácido acetil salicílico, como aumento de atividade fibrinolítica do plasma e redução de produção de trombina. Indicações principais: Analgésico (dor leve a moderada), como: enxaqueca, dismenorréia primaria, mialgias, artralgia e dor dental. Antiinflamatório sintomático (processos agudos e crônicos): artrite reumatóide, artrite idiopática juvenil, espondilite anquilosante, osteoartrite, entesopatias e febre reumáticas. Antipirético. Prevenção primária e secundária de doenças cardiovasculares. Posologia: Analgésico / antipirético: ADULTOS: 500-750mg a cada quatro horas. Dose máxima: 4g/dia. CRIANÇAS: inicial de 60 a 900mg/kg/dose, a cada seis horas. Manutenção: 80-100mg/kg/dia, divididas a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima: 3,6g/dia. Antiinflamatório: ADULTOS: 1-1,5g, a cada seis horas. Dose máxima: 6g/dia (monitorar as concentrações séricas). CRIANÇAS: ver posologia para crianças do item acima. Antiplaquetário: Em episódios isquêmicos transitórios: 75-300mg/dia; em infarto agudo do miocárdio e angina do peito: 100 a 200mg/dia. Síndrome de Kawasaki: CRIANÇAS: 80-100 mg/kg/dia, a cada seis horas. Após diminuição da febre, 8-10mg/kg/dia, em dose única (monitorar níveis séricos). Contra-indicações: Hipersensibilidade a salicilatos, outros AINE e o corante tartrazina. Hemofilia e outras discrasias sangüíneas. Gota. Asma brônquica. Pólipos nasais. Precauções: Cautela em pacientes com dispepsia, gastrite erosiva, doença ulcerosa péptica, disfunção hepática, insuficiência renal, hipertensão não controlada e desidratação. Altas doses podem precipitar anemia hemolítica em pacientes com deficiência da enzima glicose 6-fosfato desidrogenase. O fármaco pode interferir com a insulina e o glucagônio no controle da diabetes. Deve ser evitado em pacientes alcoolistas. Deve ser suspenso ante o surgimento de hipoacusia e zumbidos. O uso em crianças com menos de 12 anos é limitado por causa do risco (raro) de síndrome de Reye e da maior possibilidade de acidose metabólica. Altas doses do fármaco durante o terceiro trimestre da gravidez associaram-se a fechamento prematuro do ducto arterioso fetal e hipertensão pulmonar no feto e no recém-nascido. O uso de doses analgésicas no período que antecede ao parto deve ser evitado porque há associação com prolongamento do trabalho de parto e hemorragia materna e neonatal. Não há evidência de riscos no primeiro e no segundo trimestres da gravidez. Mães que estiverem amamentando não devem utilizar o fármaco. O uso em pacientes idosos por período prolongado deve ser evitado devido ao risco de hemorragia gastrintestinal assintomática. O uso crônico de doses antiplaquetárias deve ser suspenso antes de intervenções cirúrgicas programadas. Ácido acetilsalicílico pode interferir em testes de função tireoidiana. Reações adversas: O uso crônico pode levar a salicilismo, manifestado por zumbidos, confusão, surdez para altos tons, delírio, psicose, estupor, coma e ventilação superficial. A gastropatia analgésica inclui dor epigástrica, pirose, anorexia, náuseas e vômitos, perfuração gastrintestinal, eritema gástrico, ulceração duodenal, hemorragia digestiva alta. As reações de hipersensibilidade expressam-se como asma, broncoespasmo, laringoespasmo, dermatite, urticária, angioedema e choque anafilático. As discrasias sangüíneas são raras na ausência de outros fármacos simultâneos. As manifestações renais incluem necrose papilar e nefrite intersticial crônica. As reações hepáticas compreendem aumento de transaminases, e hepatite medicamentosa, por hepatotoxicidade ou hipersensibilidade. Interações: Com outros AINES, observa-se a redução dos níveis séricos de um deles. Com anticoagulantes orais e outros antiplaquetários aumenta o risco hemorrágico. Interfere no efeito antidepressivo dos diuréticos, betabloqueadores adrenérgicos e IECA. Para pacientes com manifestações digestivas propõem o uso com anti-secretores. Interfere, com efeito, uricosúrico de sulfimpirazona e probenecida. Buspirona e inibidores da anidrase carbônica alteram as concentrações séricas da droga, que por sua vez aumenta a toxicidade de metotrexato e tolbutamida e a meia-vida de penicilina G. Desloca a ligação de proteínas plasmáticas de ácido valpróico, aumentando sua toxicidade. Risco na gravidez: C 129 ÁCIDO FÓLICO Formas de apresentação: Ácido fólico 5 mg – comprimido. Mecanismo de ação: O ácido fólico, após sua conversão em ácido tetraidrofólico, é necessário para a eritropoese normal e para a síntese de nucleoproteínas. Absorve-se quase completamente no trato gastrintestinal (a maior parte no duodeno superior), inclusive na presença de má absorção, devido a espru tropical. Nas síndromes de má absorção, a incorporação dos folatos da dieta diminui. Sua união às proteínas é extensa e armazena-se, em grande proporção, no fígado, onde também é metabolizado. No fígado e no plasma, na presença de ácido ascórbico, o ácido fólico converte-se em sua forma metabolicamente ativa (ácido tetraidrofólico) mediante a diidrofolato redutase. É eliminado por via renal e também por hemodiálise. Indicações principais: Tratamento da anemia megaloblástica secundária à deficiência de ácido fólico que também pode ocasionar distúrbios psiquiátricos. Prevenção de defeitos do tubo neural (espinha bífida, meningocele e anencefalia), por meio de suplementação no período de periconcepção em gestantes de risco. Suplementação em estados de hematopoese aumentada (anemias hemolíticas), síndromes de má-absorção (sprue tropical, enterite regional, doença celíaca) e em pacientes em nutrição parenteral total. Posologia: Prevenção primária deficiência de ácido fólico: adultos e crianças maiores de 4 anos de idade 0,4 mg/dia. Gestantes e nutrizes: 0,4/0,5 mg/dia, como suplemento dietético. Deve ser administrado pelo menos 1 mês antes da concepção e nos primeiros 3 meses de gravidez. Crianças menores de 4 anos de idade: 0,3 mg/dia. Neonatos: 0,1 mg/dia. A dose profilática é de no máximo 1 mg por dia. A dose de manutenção costuma ser de 0,4 mg. Prevenção secundária de defeitos no tubo neural (em mulheres com história prévia de gravidez complicada por defeito do tubo neural), 4 mg por dia, iniciando 1 mês antes da concepção e atravessando os primeiros 3 meses de gravidez. Tratamento de anemia megaloblástica secundária a deficiência de ácido fólico: 1/2 mg/dia, em administração única. Mantém-se o uso até a correção da alteração hematológica, geralmente 1 a 2 semanas. Quando a doença de base leva a deficiência crônica, utiliza-se o ácido fólico indefinidamente. Outras indicações: 5mg, três vezes ao dia por trinta dias. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco, anemia perniciosa e anemia megaloblástica secundária à deficiência de vitamina B12. Precauções: Pode mascarar a deficiência de vitamina B12. Não administrar ácido fólico sem diagnóstico preciso da causa da anemia megaloblástica, pois pode melhorar parâmetros hematológicos sem prevenir ou aliviar as manifestações neurológicas da deficiência de vitamina B12, as quais podem progredir, tornando-se irreversíveis. Doses acima de 100 microgramas por dia podem ocultar anemia perniciosa e pode ocorrer diminuição hematológica durante o progresso dos sintomas neurológicos. Resistência ao tratamento pode ocorrer em casos de hematopoiese deprimida, alcoolismo e deficiência de outras vitaminas. Pacientes em uso de metotrexato, trimetroprima e pirimetamina (inibidores da redutase do ácido diidrofólico) que possuam algum grau de deficiência de folato podem também apresentar quadro de anemia megaloblástica. Reações adversas: Reação alérgica, broncoespasmo, mal-estar geral, prurido, erupção cutânea, rubor leve, distúrbios do sono, dificuldade de concentração, irritabilidade, hiperatividade, excitação, depressão mental, confusão e enfraquecimento de julgamento, anorexia, náusea, distensão abdominal, flatulência e gosto amargo ou ruim. Diminuição dos níveis séricos de vitamina B12 podem ocorrer em pacientes com terapia prolongada de ácido fólico. Interações: Diminuição de efeitos: ácido paraminosalicílico, anticoncepcionais orais, antagonistas de ácido fólico (trimetroprima, metotrexato), sulfasalazina, primidona. Fenitoína causa diminuição dos níveis séricos de folato. Cloranfenicol antagoniza a resposta de ácido fólico. Aumenta o metabolismo de fenitoína, antagonizando sua ação anticonvulsivante. Risco na gravidez: 130 ÁCIDO TRANEXÂMICO Formas de apresentação: Ácido tranexâmico 250mg – ampolas com 5mL. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Trata-se de um agente antifibrinolítico que inibe a degradação do coágulo através da inibição da ativação do plasminogênio, reduzindo a conversão de plasminogênio em plasmina (fibrinolisina), uma enzima que degrada os coágulos de fibrina, fibrinogênio e outras proteínas plasmáticas, incluindo os fatores pró-coagulantes V e VIII. In vitro, a potência do ácido tranexâmico é de 5 a 10 vezes maior do que a do ácido capróico. Indicações principais: Hemorragia em hemofílicos. Angiodema hereditário, hemorragia induzida por hiperfibrinólise, hemorragia pós-cirúrgica. Posologia: ADULTOS: Hemorragia em hemofílicos: infusão de 10mg/kg via EV a cada 6 ou 8 horas, por até 7 ou 10 dias. Hemorragia induzida por hiperfibrinólise: 15mg/kg via EV, a cada 6 ou 8 horas. Intramuscular: dose de ataque: 0,5g a cada 4 ou 6 horas. CRIANÇAS: Via EV: 10mg/kg 2 a 3 vezes ao dia. Contra-indicações: Cromatopsia (mudança na visão das cores) adquirida. Hemorragia subaracnóide. Predisposição a trombose, doenças renais, origem de hematúria no trato urinário alto. Precauções: Recomenda-se administrar com precaução em pacientes com insuficiência renal, em virtude do risco de acúmulo. Caso se apresente hematúria maciça, o ácido tranexâmico deve ser empregado com precaução dado o risco de uma obstrução uretral. Os pacientes com tendência trombótica pronunciada não devem ser tratados com ácido tranexâmico, exceto quando seja administrado simultaneamente um anticoagulante. Não administrar por via intravenosa rápida, em razão do aumento da incidência de efeitos adversos. Reações adversas: Diarréia, náusea e vômito. Mais raramente: visão borrada, hipotensão, desordens tromboembólicas, desordens trombóticas, mudanças visuais. Interações: Complexo coagulante antiinibidor ou complexo fator IX: o uso com estes fatores pode ser de utilidade no controle pericirúrgico do hemofílico; não obstante, a administração conjunta aumenta o risco de complicações trombóticas. Estrógenos, contraceptivos estrogênicos, anovulatórios orais contendo estrógenos: há aumento do risco potencial de trombogênese. Agentes trombolíticos, alteplase (TPA: ativador do plasminogênio tipo estreptoquinase, não isolado), estreptoquinase, uroquinase: o ácido tranexâmico poderia ser útil no tratamento da hemorragia causada por agentes antitrombolíticos, efeito antagônico. Risco na gravidez: B 131 ÁCIDO VALPRÓICO Formas de apresentação: Ácido valproico 250mg – cápsulas. Valproato de sódio 250mg/5mL - xarope – frascos com 120mL. Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Não está estabelecido corretamente, sugere-se que está relacionado a um aumento direto ou secundário nas concentrações do neurotransmissor inibitório GABA, causado possivelmente por diminuição do seu metabolismo ou diminuição da recaptação nos tecidos do cérebro. Uma outra hipótese é que a droga age no receptor pós - sináptico imitando ou realçando o efeito inibitório do GABA. Alguns estudos sugerem sua ação direta na atividade de membrana relacionada à condução de íons potássio. Indicações principais: Epilepsia. Anticonvulsivante. Posologia: ADULTOS: Monoterapia: Inicialmente, 5 a 15mg/kg/dia. Se necessário e tolerado, a dose pode ser aumentada em intervalos de 1 semana, em 5 a 10mg/kg/dia. Politerapia: Inicialmente 10 a 30mg/kg/dia. Se necessário e tolerado, a dose pode ser aumentada em intervalos de 1 semana, em 5 a 10mg/kg/dia. Se a dose máxima diária exceder 250mg, é necessário dividir em duas ou mais doses, a cada 12 horas, para evitar irritação do trato gastrintestinal. Dose máxima: 60mg/kg/dia. CRIANÇAS (1 a 12 anos): Monoterapia: Inicialmente, 15 a 45mg/kg/di, a dose pode ser aumentada em intervalos de uma semana em 5 a 10mg/kg/dia, se necessário e tolerado. Politerapia: 30 a 100mg/kg/dia. Ajuste de dose depende da resposta clínica e das concentrações séricas do fármaco. Contra-indicações: Pancreatite aguda, deficiência na carbamil fosfatase sintetase, pancreatite crônica, deficiência na ornitina carbamiltransferase, gravidez, toxicidade por ácido valpróico. Porfiria, doenças trombocitopênicas. Precauções: Pacientes geriátricos podem necessitar de doses menores. Pacientes em uso de medicação indutora enzimática hepática podem necessitar aumentar a dose dependendo das concentrações séricas pré-dose. Não é recomendado na gravidez. Caso haja diminuição do metabolismo, pode ser requerido redução da dose. Reações adversas: Mudanças mentais, hepatoxicidade, efeitos oftalmológicos, pancreatite, inibição da agregação plaquetária ou trombocitopenia. Dor abdominal com cólicas, (pode ser um sinal do risco de pancreatite), anorexia, desregulação do período menstrual, diarréia, queda de cabelo, indigestão, náusea e vômito, tremulação nas mãos e braços. Perca ou ganho de peso incomum. Interações: Com lamotrigina, aumentam as reações adversas de ambas as drogas. Aumenta o efeito dos barbitúricos. Diminuem o efeito do ácido valpróico: carbamazepina, meroponem, hidantoínas. Aumentam o efeito do ácido valpróico: salicilatos, felbamato. Risco na gravidez: D 132 ADRENALINA Formas de apresentação: Adrenalina 1:1000 solução injetável – ampola com 1mL. (Uso interno NIS/US) Mecanismo de ação: Broncodilatador adrenérgico que estimula os receptores adrenérgicos 2 nos pulmões, para relaxar o músculo liso bronquial e aumentar a capacidade vital. Diminui o volume residual e reduz a resistência das vias aéreas. Esta ação é conseqüência do aumento de AMP3'-5' cíclico produzido pela ativação da enzima adenilatociclase. Atua também, sobre os receptores alfaadrenérgicos para contrair as arteríolas bronquiais. Atua sobre os receptores adrenérgicos 1 no coração e produz aumento da força da contração por um efeito inotrópico positivo no miocárdio. Produz vasoconstrição e aumento da resistência periférica, contribuindo, assim, para os efeitos da pressão. Em doses baixas, produz uma elevação moderada da pressão arterial sistólica. Em doses mais altas, atua sobre os receptores alfa-adrenérgicos dos vasos do músculo esquelético, o que causa vasoconstrição e uma elevação das pressões arteriais sistólica e diastólica. Coadjuvante de anestesia local: atua sobre os receptores alfa-adrenérgicos da pele, membranas mucosas e vísceras; produz vasoconstrição e assim diminui a velocidade de absorção vascular do anestésico local utilizado, o que faz com que a anestesia se localize; prolonga a duração da ação e diminui o risco de toxicidade devido ao anestésico. Também produz vasoconstrição da conjuntiva e hemostasia nas hemorragias de pequenos vasos; diminui a congestão conjuntival. Contrai o músculo dilatador da pupila e produz midríase. Atua como descongestionante nasal por vasoconstrição ao atuar sobre os receptores alfa-adrenérgicos da mucosa nasal. Indicações principais: Asma brônquica, bronquite, enfisema pulmonar, bronquiectasia, doença pulmonar obstrutiva crônica. Em reações alérgicas graves, por combater a hipotensão produzida pela anestesia raquidiana. Parada cardíaca, bloqueio A-V transitório, síndrome de Adams-Stokes; como coadjuvante da anestesia local, congestão conjuntival, hemorragia superficial em cirurgia ocular, congestão nasal. Posologia: Adultos - como broncodilatador: por via subcutânea, 0,2 a 0,5mg cada 20 minutos a 4 horas, conforme a necessidade. Reações anafiláticas: IM ou subcutânea, 0,2 a 0,5mg cada 10 a 15 minutos, conforme a necessidade. Como vasoconstritor (choque anafilático): IM ou subcutânea, 0,5mg seguidas de 0,025 a 0,05mg via IV cada 5 a 15 minutos, conforme a necessidade. Como estimulante cardíaco: intracardíaco ou IV, 0,1 a 1mg cada 5 minutos, se for necessário. Como coadjuvante da anestesia, para o uso com anestésicos locais: 0,1 a 0,2mg em uma solução de 1:200.000 a 1:20.000. Como anti-hemorrágico, midriástico ou descongestionante: solução de 0,01 a 0,1% . Contra-indicações: Deve ser avaliada a relação risco-benefício na presença de lesão cerebral orgânica, doença cardiovascular, arritmias cardíacas, dilatação cardíaca, arteriosclerose cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, diabetes mellitus, glaucoma de ângulo fechado, hipertireoidismo, feocromocitoma e choque cardiogênico. Precauções: O médico deverá ser consultado se persistir a dificuldade de respirar após a utilização da medicação. Em diabéticos pode aumentar a concentração de glicose no sangue. Pode aparecer secura na boca e garganta. Evitar a administração simultânea de corticóides ou ipratrópio em aerossol para inalação. A utilização de epinefrina durante a gravidez pode produzir anóxia no feto. Não se recomenda sua utilização durante o parto, porque sua ação relaxante dos músculos do útero pode retardar o segundo estágio. Por ser excretada no leite materno, seu uso em mães pode produzir reações adversas importantes no lactente. Reações adversas: Moléstias ou dor no peito, calafrios, febre, taquicardia, cefaléias contínuas ou graves, náuseas ou vômitos, dispnéia, bradicardia, ansiedade, visão turva ou dilatação das pupilas não habitual; debilidade grave, nervosismo ou inquietude. Interações: Outros medicamentos com ação bloqueadora alfa-adrenérgica (haloperidol, loxaprina, fenotiazinas, tioxantenos, nitritos) podem bloquear os efeitos alfa-adrenérgicos da epinefrina, com produção de hipotensão grave e taquicardia. Os anestésicos orgânicos hidrocarbonados inaláveis (clorofórmio, enflurano, halotano, isoflurano) podem aumentar o risco de arritmias ventriculares graves e diminuir os efeitos de hipoglicemiantes orais ou insulina, dado que a epinefrina aumenta a glicemia. Os efeitos dos anti-hipertensivos e diuréticos podem resultar diminuídos e, quando se administra simultaneamente com bloqueadores betaadrenérgicos, pode haver inibição mútua dos efeitos terapêuticos. O uso de estimulantes do SNC pode originar uma estimulação aditiva deste, o que pode produzir efeitos não desejados. Os glicosídeos podem aumentar o risco de arritmias cardíacas. A ergometrina, ergotamina ou oxitocina podem potencializar o efeito constritivo da epinefrina e diminuir os efeitos antiaginosos dos nitratos. Risco na gravidez: C 133 ALBENDAZOL Formas de apresentação: Albendazol 40mg/ml. Suspensão oral, frasco com 10mL. Albendazol 400mg blister com 1 comprimido. Mecanismo de ação: Provoca alterações degenerativas nas células parasitárias por ligação aos sítios de tubulina sensíveis a colchicina, ocasionando inibição da polimerização ou junção nos microtúbulos. Inibe a fumarato redutase, na presença de pequenas quantidades da forma reduzida da nicotinamida adenina dinucleotídeo (NADH). Indicações principais: Cestoidiase, cisticercose e equinococose em doses altas. Ascaridíase, enterobíase, triquiuríase, estrongiloidíase, ancilostomíase e necatoríase, pela facilidade da dose única. Capilaríase, gnatostomiase triconstrogiloidíase. Larva migrans cutânea, toxocoríase e triquinose. Filariose, em combinação com outros anti-helmínticos. Posologia: Equinococose: Menor de 60kg: 400mg/duas vezes ao dia, com as refeições, por 28 dias. Maior de 60kg: 15mg/kg/dia, divididos em duas tomadas, junto as refeições, por três ciclos de 28 dias, a intervalos de 14 dias sem medicação. Dose máxima: 800mg/dia. Neurocisticercose: Menor de 60kg: 400mg, duas vezes ao dia, por 8 a 30 dias. Maior de 60kg: 15mg/kg/dia, em duas tomadas ás refeições, por 8 a 30dias. Administrar junto na primeira semana corticóide e anticonvulsivante. Outras verminoses indicadas: 400mg, em dose única para adultos e crianças acima de 2 anos. Estrongiloidíase: 400mg, por 3 dias, a dose pode ser repetida por 2 ou 3 semanas. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco ou componentes da formulação. Menores de 2 anos. Precauções: Pacientes em altas doses devem ter a função hepática monitorada. Pode agravar lesões retinianas já existentes em pacientes com neurocisticercose. Elevação das transaminases exigem suspensão do fármaco. Na gravidez deve ser avaliado o risco/benefício. Reações adversas: Bem tolerado. Alguns estudos evidenciaram que em tratamento de altas doses, pacientes tiveram aumento das transaminases, redução de leucócitos, dores abdominais e outros sintomas do trato gastrintestinal. Interações: Aumentam a concentração do metabólito ativo: dexametasona, praziquantel, cimetidina, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital e fenitoína. Albendazol aumenta o metabolismo de teofilina. Risco na gravidez: C 134 ALOPURINOL Formas de apresentação: Alopurinol 300 mg – comprimido. Mecanismo de ação: O alopurinol e seu principal metabólito ativo, a aloxantina, inibem a xantinooxidase responsável pela conversão de hipoxantina em xantina e desta em ácido úrico; assim a síntese deste se reduz, diminuindo os níveis plasmáticos e a excreção renal. A síntese de purinas também é inibida. A redução dos níveis de ácido úrico auxilia a mobilização dos depósitos de uratos dos tecidos. Indicações principais: Profilaxia e tratamento de: Artrite gotosa crônica: para longos tratamentos da hiperuricemia associada com sintomas primários ou secundários de gota; Hiperuricemia; Nefropatias causadas por ácido úrico. Profilaxia de: Cálculos renais causados por ácido úrico; Cálculos renais causados por oxalato de cálcio. Posologia: Agente antigotoso: Inicial: 100mg/dia. Manutenção: 100 a 200mg, 2 a 3 vezes ao dia ou 300mg em dose única. Casos severos até 600mg/dia. Terapia de doenças neoplásicas: 100 a 200 mg, 12 horas a 3 dias após início da quimioterapia ou radioterapia. Antiurolítico (cálculos por ácido úrico): 100 a 200mg, 1 a 4 vezes ao dia ou 300mg em dose única. Antiurolítico (cálculos por oxalato de cálcio): 200 a 300mg por dia, em dose única ou dividida durante o dia. Contra-indicações: Em casos de Doenças renais com insuficiência moderada a severa. Insuficiência cardíaca crônica. Desidratação. Insuficiência hepática. Precauções: Possui boa tolerância. Devem ser evitados os alimentos com alto teor de purinas (sardinhas, enchova) e quantidades elevadas de álcool. Os pacientes com cálculos de ácido úrico ou nefropatia por ácido úrico devem ingerir, pelo menos, 2 litros de líquido por dia e manter o pH urinário entre 6,4 e 6,8. Reações adversas: Necessitam de atenção médica: Mais freqüentes: Dermatites alérgicas. Raras: anemia, hipersensibilidade, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, hepatotoxicidade, reações de hipersensibilidade induzidas por alopurinol, cálculo renal por xantina, insuficiência renal aguda, síndrome de Stevens-Johnsons, trombocitopenia e outros. Necessitam de atendimento médico se incomodarem ou persistirem: diarréia, dor de cabeça, indigestão, náuseas, rash cutâneos, febres, dores musculares, dores estomacais e queda de cabelo. Interações: Aumenta os efeitos tóxicos de azatioprina e mercaptopurina. Drogas que aumentam as concentrações de urato: diuréticos, pirazinamida, diazoxida, álcool e mecamilamina, devendo aumentar a dose de alopurinol. Aumenta o efeito de dicumarol. Aumenta o efeito de warfarina, se indometacina também for administrada. Aumenta o efeito de rash cutâneo com amoxicilina e ampicilina devendo ser evitado uso concomitante. Agentes uricosúricos podem levar a adição de efeitos. Com diuréticos (tiazida, ácido etacrínico) podem aumentar a concentração de oxipurinol e aumentar os riscos tóxicos do alopurinol. Aumenta as concentrações de ciclosporina. Risco na gravidez: C 135 AMBROXOL Formas de apresentação: Cloridrato de ambroxol 15 mg/5 ml – Xarope pediátrico Cloridrato de ambroxol 30 mg/5 ml – Xarope Adulto. Mecanismo de ação: Mucolítico, metabólito ativo da bromexina. Diminui a viscosidade das secreções brônquicas e ativa o muco ciliar, o que contribui para facilitar a expectoração. Indicações principais: Afecções do trato respiratório que transcorrem com aumento da viscosidade das secreções bronquiais. Bronquite aguda ou crônica. Traquiestasias, traqueíte. Posologia: CRIANÇAS DE 2 ANOS: ¼ colher-medida (1,25 ml) 3 vezes ao dia. CRIANÇAS ACIMA DE 5 ANOS: ½ colher-medida (25ml) 3 vezes ao dia. ADULTOS: 1 colher-medida (5 ml) 3vezes ao dia. Contra-indicações: Primeiro trimestre da gravidez. Precauções: Úlcera gastrintestinal. Reações adversas: Distúrbios gastrintestinais (náuseas, pirose, diarréia). Interações: Não se dispõem de informações sobre interações com o uso de ambroxol. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre o risco na gravidez com o uso de ambroxol. 136 AMINOFILINA Formas de apresentação: Aminofilina 100 mg – comprimidos. Aminofilina 24 mg/ml – solução injetável. (Uso interno do NIS/US) Mecanismo de ação: Inibe as enzimas fosfodiesterase (PDE) dos nucleotídios cíclicos.Essa inibição resulta na acumulação de AMP e GMP cíclicos e, desta forma, facilita a transmissão dos sinais efetivada por estas vias. Agonista competitivo dos receptores de adenosina. Indicações principais: Alívio sintomático ou prevenção da asma bronquial. Prevenção da asma induzida por exercício. Enfisema pulmonar. Doença pulmonar obstrutiva crônica. Apnéia neonatal. Quadro respiratório de Cheyne-Stokes. Posologia: ADULTOS - 5 a 6mg/kg. Manutenção: 4mg/kg cada 6 horas. Pacientes de idade avançada: 2mg/kg cada 8 horas. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou insuficiência hepática, a dosagem não deve ultrapassar 400mg/dia. Terapêutica crônica: 6 a 8mg/kg, divididos em 3 a 4 doses com intervalos de 6 a 8 horas. CRIANÇAS ATÉ 16 ANOS: 5 a 6mg/kg. Ampolas 5mg/kg durante um período de 20 minutos. Contra-indicações: Deve ser avaliada a relação risco-benefício na presença de arritmias preexistentes, insuficiência cardíaca congestiva, diarréia, gastrite ativa, úlcera péptica ativa, hipertrofia prostática, lesão miocárdica aguda, hipoxemia grave, doença hepática e hipertireoidismo. Precauções: O médico deverá ser consultado no caso de aparecerem sintomas de gripe, febre ou diarréia, porque, talvez, seja necessário regular a dosagem. É aconselhável a determinação de teofilina sérica com a finalidade de estabelecer a dose adequada para cada paciente. Os pacientes fumantes podem necessitar de doses maiores, pois neles o metabolismo da teofilina é maior. Existem diferenças na velocidade e no grau de absorção (nas fórmulas farmacêuticas orais) entre as diversas marcas comerciais, por isso não se recomenda a substituição de uma aminofilina por outra, a não ser por indicação do médico assistente. O emprego durante a gravidez pode produzir concentrações de teofilina e cafeína potencialmente perigosas no neonato. O uso de aminofilina da parte da mãe no período de lactação, pode produzir irritabilidade, inquietude ou insônia na criança. Reações adversas: Pode produzir urticária ou dermatite esfoliativa. As doses terapêuticas de xantinas induzem o refluxo gastro-esofágico durante o sono, o que aumenta a possibilidade de aspiração e agrava o broncoespasmo; os mais sensíveis a este efeito são as crianças menores de 2 anos e os pacientes idosos debilitados. A toxicidade pode aparecer em concentrações séricas entre 15 e 20mg/ml, principalmente no início da terapêutica: taquicardia, arritmias ventriculares ou crises convulsivas. Podem ocorrer vômitos e pirose, hipotensão, cefaléias, palpitações, calafrios, febre, taquipnéia, anorexia, nervosismo ou inquietude. Interações: O uso simultâneo da forma parenteral com corticóides pode originar hipernatremia. Doses altas de alopurinol podem aumentar as concentrações séricas de teofilina e o uso de anestésicos orgânicos por inalação (halotano) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas. A carbamazepina, fenitoína, primidona ou rifampicina estimulam o metabolismo hepático das xantinas. Os betabloqueadores com xantina podem originar uma mútua inibição dos efeitos terapêuticos. O uso de broncodilatadores adrenérgicos pode produzir toxicidade aditiva. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios podem alterar a eficácia terapêutica e os medicamentos que produzem estimulação do SNC podem fazê-lo de forma aditiva até níveis excessivos, o que pode produzir nervosismo, irritabilidade, insônia ou possíveis crises convulsivas. Risco na gravidez: C 137 AMIODARONA Formas de apresentação: Amiodarona 200mg – comprimido; Amiodarona 150mg injetável – ampola 3Ml. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Inibe a estimulação adrenérgica e prolonga o potencial de ação e o período refratário no tecido miocárdico. Diminui a condução atrioventricular por meio de bloqueio do canal de sódio. Diminui a freqüência cardíaca. Indicações principais: Fibrilação e taquicardia ventriculares, repetitivas, com instabilidade hemodinâmica e risco de vida. Profilaxia de fibrilação ventricular recorrente e taquicardia ventricular instável em pacientes refratários a outras terapias. Posologia: VIA ORAL: Arritmia supraventricular: 600 a 1200 mg diárias por 1 a 2 semanas, diminuindo para 400 a 600 mg diários durante 1 a 3 semanas; após estabilização, usar a menor dose possível de manutenção (média de 200mg diários). Insuficiência cardíaca: 800mg/dia durante 2 semanas, 400mg/dia durante 50 semanas e então 300 mg/dia para o restante de 4,5 anos. Fibrilação atrial recente: Dose única oral de 30mg/kg. IDOSOS: >60anos: 100mg diários. Profilaxia peri-operatório em cirurgia cardíaca: 200mg, 3 vezes ao dia, iniciando imediatamente após a chegada ao hospital e continuando até a alta hospitalar. Ou então com início 7 dias antes da cirurgia, uma vez ao dia no pós-operatório. Arritmia ventricular: 800 a 1600 mg/dia por 1 a 3 semanas, com redução gradual da dose até 400mg/dia. VIA INTRAVENOSA: Arritmia supraventricular: Infusão de 2mg/kg/hora, até 2 horas após a restauração do ritmo sinusal estável, ou até a dose máxima de 2400 mg em 24 horas. Fibrilação atrial: 300mg por 1 hora, então 20mg/kg por 24 horas, então 600mg/dia via oral durante 1 semana, seguidos de 400mg/dia. Fibrilação atrial recente (menos de 48horas): 1200mg em 24 horas, continuando com 1200 mg/dia durante 3 dias por V.O., reduzindo gradativamente (800mg/dia por 3 dias; 400mg/dia por 3 dias; 200mg/dia). Outro esquema terapêutico indica 125mg/hora durante 24 horas, num total de 3 g, particularmente em pacientes com fator de risco. Profilaxia peri-operatória: 15mg/kg por 24 horas, seguidos de 200mg, via oral, 3 vezes ao dia, por 5 dias. Outro esquema: 150mg, seguidos por 0,4 mg/kg/hora, 3 dias antes e 5 dias após a operação. Pode-se usar também dose intravenosa de 1g/dia durante 2 dias após a cirurgia. Para conversão de arritmia supraventricular para ritmo sinusal, após cirurgia, recomenda-se dose de 2,5 a 5 mg/kg. Pacientes com cardiomegalia devem evitar bolus intravenoso. Arritmia ventricular: 1g, durante as primeiras 24 horas, seguida de regime de infusão: 150mg durante 10 minutos (15 mg/minuto; 150 mg em 100mL de dextrose 5% ). Após 360 mg durante as próximas 6 horas (1mg/minuto; 900mg em 500mL de dextrose 5% ). Ainda: 540mg durante as 18 horas restantes (0,5mg/minuto). A infusão de manutenção corre à velocidade de 0,5mg/minuto (720mg/24 horas). Ante episódio de fibrilação ventricular ou taquicardia, infusão adicional de 150mg durante 10 minutos deve ser administrada. Contra-indicações: Disfunção severa do nodo sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus, bradicardia sinusal marcante ou outras doenças de condução, a menos que o paciente tenha um marca-passo; hipotensão severa ou deficiência respiratória severa. Gravidez e amamentação. Administração com amprevanir, ritonavir, nelfinavir ou esparfloxacino. Precauções: Alta incidência de toxicidade significativa e potencialmente fatal, especialmente com altas doses. Cautela em idosos e cardíacos; pacientes com doenças no fígado e tireóide, monitorando. Amiodarona altera teste de T3 e T4. Desordens eletrolíticas devem ser corrigidas antes do início do tratamento. Evitar sol. Testes de função hepática e renal devem ser feitos em pacientes sob tratamento prolongado, assim como exames oftalmológicos. Pacientes com disfunção renal severa devem fazer monitoramento, pois pode acumular iodo. È impossível prever, após a suspensão da terapia, o tempo no qual a arritmia irá retornar, bem como a possível interação com a terapia subseqüente. Reações adversas: As mais freqüentes são: hipotensão, eventos adversos neurológicos, náusea e vômito. Interações: Aumenta o efeito de: anticoagulantes, betabloqueadores, bloqueadores do canal de cálcio, ciclosporina, dextrometorfeno, digoxina, disopiramida, fentanil, flecainida, hidantoína, lidocaína, metotrexato, procainamida, quinidina, teofilina. O seu efeito é aumentado por: cimetidina, ritonavir. O seu efeito é diminuído por: hidantoína, colestiramina. Risco na gravidez: D 138 AMITRIPTILINA Formas de apresentação: Cloridrato de amitriptilina 25mg – comprimidos. Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Não está descrito completamente o mecanismo de ação antidepressivo. Sugere-se que iniba a recaptação de noradrenalina e serotonina em neurônios adrenérgicos e serotoninérgicos no SNC. Indicações principais: Síndrome depressiva maior, distúrbios depressivos na doença bipolar, dor neurogência e dor crônica, enurese noturna, profilaxia de enxaqueca. Posologia: Depressão: IDOSOS E CRIANÇAS > 12anos – 25-50 mg/dia, em doses divididas ou em única dose ao deitar. Dose máxima: 100mg/dia. ADULTOS: 30-100 mg, ao deitar ou em doses divididas ao longo do dia. Dose máxima: 300mg/dia. Enurese: de 11 a 16 anos – 25 - 50mg, ao deitar. De 7 a 10 anos – 10-20mg, ao deitar. Tratamento a dor: ADULTOS: 0-50mg/dia, em dose única ao deitar. CRIANÇAS: Inicialmente 0,1mg/kg ao deitar, podendo aumentar até 0,5 – 2mg/dia ao deitar. Contra-indicações: Período de recuperação imediato pós-infarto do miocárdio. Uso conjunto com inibidores da monoamino-oxidase. Glaucoma de ângulo estreito. Gravidez e amamentação. Precauções: Não retirar abruptamente em pacientes recebendo altas doses por período prolongado. Intervalar de pelo menos duas semanas após uso de IMAO. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. Cautela em pacientes em eletroconvulsoterapia, com distúrbios na condução cardíaca, retenção urinária, disfunção hepática ou renal, síndrome maníaco-depressiva, esquizofrenia, hipertireoidismo e convulsões. Pacientes potencialmente suicidas não devem ter acesso a grandes quantidades de amitriptilina. Em idosos a dose deve ser ajustada devido à lentidão no metabolismo e na excreção. Reações adversas: Não há relato de incidência: Anemia aplásica, leucopenia, púrpura, trombocitopenia, pancitopenia, modificações do ECG, bloqueio cardíaco, taquicardia ventricular, extra-sistolia ventricular, miocardiopatia, hipotensão, hipertensão maligna, agressão, confusão, agitação, desorientação, convulsões, discinesia, parestesias, sedação, delírio, mania, mioclonia, disfunção psicomotora, galactorréia, distúrbio na secreção de ADH, ganho de peso, hipoglicemia, porfiria, hipertermia, secura na boca, estomatite, constipação, distensão abdominal, íleo paralítico, refluxo gastro-esofágico, retenção urinária, impotência, disfunção sexual, hepatoxicidade, oftalmoplegia, fotossensibilidade, fototoxicidade, miastenia grave e importantes efeitos de retirada. Interações: Carbamazepina, fenobarbital e rifampicina diminuem o efeito de amitriptilina. Potencializa a ação de depressores do SNC, interfere na ação dos anticoagulantes orais, diminui os efeitos hipotensores de clonidina, betanidina e guanetidina, potencializa os efeitos de simpaticomiméticos, anticolinérgicos, IMAO. A colestiramina pode diminuir a absorção de amitriptilina. O uso de lítio pode aumentar o risco de neurotoxicidade. Efeitos aditivos com álcool. Risco na gravidez: D 139 AMOXICILINA Formas de apresentação: Amoxicilina 250 mg/ 5ml pó para suspensão oral. Amoxicilina 500 mg cápsula. Mecanismo de ação: De ação bactericida, sua ação depende de sua capacidade em atingir e unir-se às proteínas que ligam penicilinas localizadas nas membranas citoplasmáticas bacterianas. Inibe a divisão celular e o crescimento, produz lise e elongação de bactérias sensíveis, em particular as que se dividem rapidamente, que são, em maior grau, a ação das penicilinas. Distribui-se na maioria dos líquidos corporais e ossos; a inflamação aumenta a quantidade de penicilinas que atravessam a barreira hematoencefálica. Indicações principais: Infecções causadas por cepas suscetíveis dos seguintes microrganismos: Gram negativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis e N. gonorrhoeae. Gram-positivos: estreptococos (incluindo S. faecalis), S. pneumoniae) e estafilococos não produtores de betalactamases. As bactérias Gram positivas apresentam Concentração Mínima Inibitória (MIC) = 1,5 micrograma/ml ou menos. Indica-se amoxicilina em infecções urinárias (alta concentração renal e urinária suplanta MICs elevados) e infecções não graves por Haemophilus influenzae. É alternativa em febre tifóide e gastrenterite por Shigella. A atividade sobre Haemophilus não é acentuadamente superior à da penicilina G in vitro, mas maiores níveis obtidos em alguns sítios, como ouvido médio, justificam que se dê preferência à amoxicilina. É a primeira escolha na profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes de risco, submetidos a processos cruentos. É usado em combinação com claritromicina e omeprazol na erradicação de H. pylori em pacientes com úlcera péptica. Posologia: Infecções do ouvido, nariz e garganta; infecções da pele e tecidos moles; infecções do trato geniturinário: Uso adulto - Leve a moderada: 500 mg a cada 12 horas ou 250 mg a cada 8 horas. Grave: 875 mg a cada 12 horas ou 500 mg a cada 8 horas. Infecções do trato respiratório inferior: Uso adulto - Leve a moderada: 875 mg a cada 12 horas. Grave: 500 mg a cada 8 horas. Uso infantil - Leve a moderada: 45 mg/kg/dia, divididos a cada 12 horas. Grave: 40 mg/kg/dia, divididos a cada 8 horas.Gonorréia aguda sem complicação; infecções anogenitais; infecções uretrais: Uso adulto - 3 g como dose única. Profilaxia de endocardite bacteriana: Uso adulto - dose única de 2 g, uma hora antes do procedimento. Erradicação de Helicobacter pylori: Uso adulto - Terapia tripla: 1 g, duas vezes ao dia, durante 10 dias, com claritromicina 500 mg, e omeprazol 20 mg, a cada 12 horas. Amígdalite-faringite: Uso adulto - 250 mg, a cada 8 horas, durante 10 dias. Uso infantil - 50 mg/kg/dia, divididos em 2 doses, durante 6 dias. Sinusite: Uso adulto - 500 mg, a cada 8 horas, por 14 dias. Uso infantil - 80 a 90 mg/kg/dia, divididos em duas ou três doses (até o máximo de 3 g/dia). Fibrose cística: Uso adulto - Uso crônico de 500 mg a cada 8 horas. Uso infantil 20 a 40 mg/kg, a cada 8 horas, cronicamente. Bacteriúria gestacional: Uso adulto - 3 g, em duas doses, a intervalo de 12 horas. Bronquite crônica, exacerbações agudas: Uso adulto - 1 g, a cada 12 horas. Infecções por chlamydia trachomatis durante a gestação: Uso adulto - 500 mg, a cada 8 horas, por 7 a 10 dias. Uso infantil - 20-50 mg/kg/dia, em doses divididas a cada 8 horas. Infecções no trato nasal; otite médica; pele e estruturas da pele; infecções no trato geniturinário: Uso infantil Leve/moderada: 25 mg/kg/dia, divididos em doses a cada 12 horas. Grave: 40 mg/kg/dia, divididos em doses a cada 8 horas. S. pneumoniae resistente ao fármaco: 80 a 90 mg/kg/dia, divididos em doses a cada 8 ou 12 horas. Os fatores que identificam pacientes com alto risco de S. pneumoniae resistente ao fármaco incluem: exposição antimicrobiana recente e pouca idade (menos que 2 anos). Gonorréia antes da puberdade; infecções anogenitais; infecções uretrais: Uso infantil - 50 mg/kg, como dose única junto com 25 mg/kg de probenecida, em dose única, uma hora antes da ingestão de amoxicilina. Infecções do trato urinário sem complicações agudas: Uso infantil - 50 mg/kg (máximo de 2,5 a 3 gramas), como dose única, em crianças com 2 a 17 anos. Profilaxia de endocardite: Uso infantil - 50 mg/kg, em dose única, uma hora antes de procedimento cruento. Neonatos A dose sugerida para idade gestacional menor que 32 semanas e durante a primeira semana de vida, é de 25 mg/kg, a cada 12 horas. A dose máxima recomendada é de 30 mg/kg por dia, fracionadas a cada 12 horas para neonatos e crianças com idade menor ou igual a 3 meses. Contra-indicações: Hipersensibilidade às penicilinas, mononucleose infecciosa. Precauções: A obtenção de história prévia de alergia às penicilinas, diarréia, candidíase, resposta alérgica no lactente, insuficiência renal. Não descontinuar o tratamento antes do período determinado pelo médico. Reações adversas: Diarréia e superinfecção. Febre, urticária, erupção cutânea, doença do soro, erupção cutânea, angioedema, broncoespasmo, hipotensão, ansiedade, confusão, depressão, alucinações, nefrite intersticial, icterícia, leucopenia, náusea, neutropenia, convulsões, trombocitopenia, vômitos. Interações: Diminuição de efeito: Não associar a cefoxitina, potente indutor de betalactamases. Há sinergia com ácido clavulânico, inibidor da betalactamase, com ampliação do espectro antimicrobiano. Alopurinol tem potencial aditivo para erupção cutânea causada por amoxicilina. Amoxicilina interfere com a eficácia de anticoncepcionais hormonais orais. Risco na gravidez: B 140 AMPICILICA SÓDICA Formas de apresentação: Ampicilina sódica 1 g frasco/Ampola. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Pertence ao grupo das penicilinas. Afinidade por enzimas - transpeptidases e carboxipeptidases, reconhecidas como proteínas ligantes de penicilinas (PLPs). Inibição de PLPs também libera autolisinas que destroem a parede já existente. Sua ação é portanto bactericida. Indicações principais: Tratamento de infecções por organismos não produtores de betalactamases: estreptococos, pneumococos, estafilococos, Listeria e meningococos. Seu espectro abrange algumas cepas de bactérias aeróbias Gram negativas, como H. influenzae (tratamento de infecções não graves), Salmonella (tratamento de febre tifóide), Shigella, e E. coli (tratamento de gastroenterites), Enterobacter e Klebsiella. Atualmente, indica-se ampicilina em infecções urinárias (alta concentração renal e urinária), em exacerbações de bronquite crônica e infecções do ouvido médio. Emprego de ampicilina em situações que têm benzilpenicilina como primeira escolha é hábito difundido devido à comodidade da via oral. Trata-se de conduta questionável, pois a eficácia microbiológica é geralmente menor e alguns efeitos adversos tendem a ser mais freqüentes. O desenvolvimento de resistência, devido a uso intenso e continuado, diminui acentuadamente a eficácia inicial. Posologia: Vias intramuscular ou intravenosa: ADULTOS: Intramuscular: 500 mg a 1,5g, a cada 4 ou 6 horas. Intravenosa: 500 mg a 3 g, a cada 4 ou 6 horas. 150-250 mg/kg/dia, divididas a cada 3 ou 4 horas (septicemia/meningite). Dose máxima: 12 g/dia. LACTENTES E CRIANÇAS: 200 mg/kg/dia, fracionados a cada 4 ou 6 horas (meningite). 100-400 mg/kg/dia, fracionados a cada 4 ou 6 horas (outras infecções). Dose máxima: 12 g/dia. NEONATOS > 7 DIAS: <1200 g: 50 mg/kg/dose a cada 12 horas (meningite), 25 mg/kg/dose a cada 12 horas (outras infecções). 1200-2000g: 50 mg/kg/dose a cada 8 horas (meningite), 25 mg/kg/dose a cada 8 horas (outras infecções) >2000 g: 50 mg/kg/dose a cada 6 horas (meningite), 25 mg/kg/dose a cada 6 horas (outras infecções). NEONATOS < 7 DIAS: <2000 g: 50 mg/kg/dose a cada 12 horas (meningite), 25 mg/kg/dose a cada 12 horas (outras infecções). >2000 g: 50 mg/kg/dose a cada 8 horas (meningite), 25 mg/kg/dose a cada 8 horas (outras infecções). GESTANTES: 2g intraparto (ataque) e 1g, a cada 4 horas até final do trabalho de parto (prevenção de infecção por estreptococo do grupo B no neonato). Outras vias: Pode ser administrada por outras vias, geralmente como complemento ao emprego sistêmico. Intraperitonial e intrapleural: 500 mg/dia (em 5-10 Ll de água p/ injeção). Intra-articular: 500 mg/dia (5mL de água p/ injeção ou cloridrato de procaína 0,5% ). Contra-indicações: É contra indicado em casos de reações de hipersensibilidade imediata às penicilinas. Precauções: A obtenção de história prévia de reação a penicilinas e cefalosporinas é a melhor maneira de prevenir novas reações, evitandose emprego de qualquer penicilina em pacientes com risco definido ou suspeito dessa reação adversa. É necessário reajuste de doses em insuficiência renal. Cautela em pacientes com restrições a sódio, pois a suspensão (250 mg/5 ml) e a solução com 1 g contêm, respectivamente, 0,4 e 3 mEq de sódio. Deve ser usada com cautela em pacientes com mononucleose devido à alta probabilidade de desenvolvimento de rash cutâneo. Reações adversas: Baixa toxicidade, decorrente de sua atuação sobre a parede celular, exclusiva das bactérias. Como as demais penicilinas, apresenta baixo risco durante a gravidez. Dor local no sítio de injeção. Rash cutâneo (devem ser diferenciados os de tipo alérgico daquele que aparece concomitante com infecções virais, por Salmonella, por anemia linfocítica e por aumento de níveis séricos de ácido úrico). Diarréia, vômitos, candidíase oral e cólicas (reações gastrintestinais são mais freqüentes com uso oral). Reações de hipersensibilidade, compreendendo urticária, doença do soro, angioedema, brocoespasmo, hipotensão. Anemia, leucopenia, linfopenia, eosinofilia, granulocitopenia, anemia hemolítica, nefrite intersticial, encefalopatia, convulsões por doses altas em pacientes com insuficiência renal, trombocitopenia e púrpura trombocitogênica. Em relação às possíveis reações alérgicas, podem apresentar as classificadas em tipo I (reações imediatas e aceleradas, como urticária, edema de glote, edema angioneurótico, broncoespasmo e anafilaxia), tipo II (reações citotóxicas, como anemia hemolítica, nefrite e neutropenia), tipo III (doenças de complexos imunes, como doença do soro e febre), tipo IV (hipersensibilidade celular retardada, como dermatite de contacto) e tipo V (idiopáticas, como erupções máculo-papulares, dermatite exfoliativa e reação de Stevens-Johnson). Erupções maculopapulares são mais comuns com ampicilina. Colite pseudomembranosa por Clostridium difficile tem sido ocasionalmente associada a ampicilina. Interações: Incremento de efeitos: Probenecida bloqueia a secreção tubular renal da penicilina, impedindo sua rápida excreção. A dose de 1 g por via oral duplica os níveis séricos desse antibiótico. Deve ser ingerida uma hora antes da administração da penicilina. Há sinergia farmacodinâmica com aminoglicosídeos, mas incompatibilidade medicamentosa quando usados em mesmo equipo. Há sinergia com sulbactam, inibidor da betalactamase, com ampliação do espectro antimicrobiano. Aumenta a toxicidade de alopurinol. Diminuição de efeitos: Interfere com a eficácia de anticoncepcionais hormonais orais. Diminui a eficácia de atenolol. Cefoxitina, potente indutor de betalactamases, diminui a eficácia de ampicilina. Presença de alimentos ou leite diminui a absorção da ampicilina. Risco na gravidez: B 141 ATROPINA Formas de apresentação: Sulfato de atropina 0,25 mg/ml – solução injetável. (Uso interno NIS/US) Mecanismo de ação: Antagonista competitivo das ações da acetilcolina e outros agonistas muscarinicos. Inibe os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Indicações principais: Doenças espásticas do trato biliar, cólico-ureteral ou renal. Bexiga neurogênica hipertônica. Profilaxia de arritmias induzidas por intervenções cirúrgicas. Bradicardia sinusal grave, bloqueio A-V tipo I. Posologia: ADULTOS -via IM, IV ou SC, 4mg a 0,6mg a cada 4 a 6 horas; em arritmias: 0,4mg a 1mg cada 1 a 2 horas, até um máximo de 2mg. Como inibidor da colinesterase: IV, 2 a 4mg, seguidos de 2mg repetidos com intervalos de 5 a 10 minutos, até o desaparecimento dos sintomas muscarínicos. Dose para crianças como antimuscarínico: SC, 0,01mg/kg, sem ultrapassar as 0,4mg cada 4 a 6 horas. Em arritmias: IV, 0,01 a 0,03mg/kg. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco, glaucoma de ângulo estreito, doenças obstrutiva gastrintestinal, colite ulcerativa, megacólon tóxico, uropatia obstrutiva, instabilidade cardiovascular por hemorragia aguda ou tireotoxicose, íleo paralítico ou atonia intestinal, Miastenia gravis. Precauções: Os lactentes, pacientes com síndrome de Down e crianças com paralisia espástica ou lesão cerebral podem apresentar uma resposta aumentada aos antimuscarínicos, com aumento do potencial de efeitos colaterais. Os pacientes geriátricos ou debilitados podem responder às doses habituais com excitação, agitação, sonolência e confusão. Ter cautela ante a aparição de enjôos, sonolência ou visão turva. A administração IV de atropina durante a gravidez ou em seu término pode produzir taquicardia no feto. Deve ser avaliada a relação risco-benefício durante o período de lactação, já que esta droga é excretada no leite materno. As crianças até 2 anos e os lactentes são sensíveis aos efeitos tóxicos. A diminuição do fluxo salivar contribui ao desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral e mal-estar. Reações adversas: São de rara incidência: confusão (em especial em idosos), enjôos, erupção cutânea, secura na boca, nariz, garganta ou pele; visão turva, sonolência ou cefaléia; fotofobia, náuseas ou vômitos. Sinais de superdose: visão turva, torpez, instabilidade, taquicardia, febre, alucinações, excitação. Interações: Haloperidol, corticóides e ACTH de forma simultânea com atropina podem aumentar a pressão intra-ocular; a eficácia antipsicótica de haloperidol pode diminuir nos pacientes esquizofrênicos. Os inibidores da anidrase carbônica, o citrato e o bicarbonato de sódio podem retardar a excreção urinária de atropina, potencializando os efeitos terapêuticos ou colaterais. Os efeitos antimuscarínicos são intensificados com o uso simultâneo de anti-histamínicos, amantadina, procainamida, tioxantenos, loxapina, orfenadina e ipratropio. Os antimiastênicos podem diminuir mais a motilidade intestinal. A administração simultânea IV de ciclopropano pode produzir arritmias ventriculares. A guanetidina ou a reserpina podem antagonizar a ação inibidora dos antimuscarínicos. A atropina pode antagonizar os efeitos da metoclopramida sobre a motilidade gastrintestinal. Os inibidores da monoaminooxidase (IMAO) podem intensificar os efeitos colaterais muscarínicos. Risco na gravidez: C 142 BACITRACINA + NEOMICINA Formas de apresentação: Bacitracina + Sulfato de neomicina Pomada – tubos com 10 a 15g. Mecanismo de ação: Bacitracina é um polipeptídeo antibiótico de ação bactericida, interferindo na síntese da parede celular. A neomicina é um antibiótico aminoglicosídeo que interfere na síntese protéica dos microorganismos, tendo ação bactericina. Indicações principais: Infecções bacterianas de pele e mucosas. Piodermites, impetigo, eczemas infectados, furúnculos, antraz, éctima, abscesso, acne infectada, úlceras cutâneas e queimaduras infectadas. Profilaxia de infecções devido a cortes e outras lesões (queimaduras pouco extensas, ferimentos). Infecções nasais e do ouvido externo. Posologia: Aplicar sobre a região afetada de 2 a 5 vezes ao dia. Em queimadura e cavidades pós-cirúrgicas pode-se utilizar o medicamento em curativos com gaze. Contra-indicações: Hipersensibilidade as componentes da fórmula. Precauções: Pode ocorrer sensibilidade cruzada se o paciente receber outras formulações contendo drogas aminoglicosídeas. Se administrado em grandes quantidades, em áreas grandes de lesão, os fármacos podem ser absorvidos, com risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade, especialmente em pacientes com disfunção renal, ou em uso de fármacos que também causam esse tipo de reação. Não usar de forma oftálmica. Reações adversas: Prurido. Rash cutâneo, vermelhidão, inchaço ou outras irritações locais. Interações: Não se recomenda associar com fármacos aminoglicosídeos via sistêmica, para não intensificar as possíveis reações de hipersensibilidade. Risco na gravidez: Bacitracina: C; Neomicina: C 143 BENZILPENICILINA BENZATINA Formas de apresentação: Benzilpenicilina benzatina 1.200.00 U.I. – ampola com diluentes para preparo de suspensão. Benzilpenicilina benzatina 600.000 U.I. – ampola com diluentes para preparo de suspensão. Mecanismo de ação: Inibe a síntese da parede celular bacteriana. Indicações principais: Tratamentos de infecções causadas por germes sensíveis a penicilina. Posologia: Adultos - Faringite por estreptococos beta-hemolítico: 1.200.000 U.I. Profilaxia da febre reumática: 1.200.000 U.I. 1 vez por mês ou 600.000 unidades a cada 2 semanas. Sífilis (primária, secundária e latente): 2.400.000 U.I. como dose única. Sífilis (terciária e neurosífilis): 2.400.000 U.I. 1 vez por semana, durante 3 semanas, a dose limite é de 2.400.000 U.I. ao dia. Doses usuais para crianças. Sífilis congênita a lactentes e crianças até 2 anos: 50.000 U.I. por kg de peso, como dose única em crianças de 2 a 12 anos: a dose é ajustada de forma similar à dos adultos. Faringite por estreptococos beta-hemolítico a lactentes e crianças até 27kg: 300.000 a 600.000 U.I. como dose única. Em crianças de mais de 27kg: 900.000 U.I. Contra-indicações: É contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade às penicilinas. Precauções: Antecedentes alérgicos devem ser investigados antes do tratamento com penicilina. Deve-se administrar com precaução em pacientes com doença gastrintestinal, especialmente colite ulcerosa, enterite regional ou colite associada com antibióticos, já que pode provocar colite pseudomembranosa, e na presença de disfunção renal. Reações adversas: Reações alérgicas de distintos tipos: generalizadas (choque anafilático, edema angioneurótico) e localizadas (dermopatias, nefrite intersticial). Hipersensibilidade cruzada com outros antibióticos beta-lactâmicos. Granulocitopenia. Anemia hemolítica. Interações: O uso simultâneo com probenecida diminui a secreção tubular renal das penicilinas, ocasiona um aumento e prolongamento de suas concentrações séricas, prolongamento da meia-vida de eliminação e aumento do risco de toxicidade; no entanto em alguns casos, como doenças de transmissão sexual, nos em que sejam necessárias concentrações séricas e tissulares elevadas, podem-se utilizar forma simultânea. Risco na gravidez: B 144 BENZILPENICILINA G POTÁSSICA Formas de apresentação Benzilpenicilina G potássica 5.000.000 U.I. – frasco ampola + diluente. (uso interno NIS) Mecanismo de ação Interage com as proteínas ligadoras de penicilina (PBP’s), interrompendo a síntese de parede celular bacteriana, levando a lise celular. A benzilpenicilina potássica possui fácil excreção renal, menor toxicidade em doses elevadas e melhor difusão tecidual o que torna interessante à administração endovenosa do fármaco em doses elevadas, de modo a permitir um excesso de penicilina em relação a penicilinases, enzimas produzidas por bactérias resistentes, que terão seu metabolismo entravado pelo excesso de penicilina não inativada, tornando os microorganismos sensíveis. Indicações principais Septicemia, meningite, pericardite, endocardite, pneumonia severa e outras infecções causadas por microorganismos sensíveis ou aqueles que se tornam sensíveis apenas em altas doses de penicilina. Posologia ADULTO: Antibacteriana: IV ou IM 1 a 5 milhões de unidades a cada 4 ou 6 horas. Anthrax: IV ou IM: 2 milhões de unidades a cada seis horas. Infecções clostrideais: IM ou IV, 20 milhões de unidades por dia. Erisipela: IM ou IV, 600 mil a 2 milhões de unidades a cada 6 horas. Endocardite erisipelóide: IM ou IV, 12 a 20 milhões de unidades por dia. Meningite bacteriana: IM ou IV. 50 mil unidades/kg a cada 4 horas, ou 24 milhões de unidades/dia dividida a cada 2 ou 4 horas. Septicemia por Pasteurella multocida e meningite: IM ou IV, 4 a 6 milhões de unidades/dia. Pericardite bacteriana: IM ou IV, 20 a 30 milhões de unidades/dia, por 4 a 6 semanas. DOSE MÁXIMA DIÁRIA: 80 milhões de unidades. CRIANÇAS: Meningite bacteriana: Neonatos abaixo de 2kg de peso corpóreo: IM ou IV, 25 a 50 mil unidades/kg a cada 12 horas durante a primeira semana de vida, e após 50 mil unidades/kg a cada 8 horas. Neonato de 2kg de peso corpóreo ou mais: IM ou IV, 50 mil unidades/kg a cada 8 horas durante a primeira semana de vida, então 50 mil unidades/kg a cada seis horas após esse período. Sífilis congenital: IM ou IV, 50 mil unidades/kg a cada 12 horas na primeira semana de vida e 50 mil unidades/kg a cada 8 horas, nos próximos 10 a 14 dias. Para as outras indicações: Neonatos pré-termos ou prematuros: IM ou IV, 30 mil unidades/kg a cada 12 horas. Crianças mais velhas: IM ou IV, 8.333 a 16.667/kg unidades a cada 4 horas, ou 12.500 a 25.000/kg a cada seis horas. Contra-indicações Hipersensibilidade a qualquer penicilina ou cefalosporina. Precauções Cautela em pacientes com histórico de asma ou reações alérgicas intensas. O uso durante a gravidez deve ser realizado sob supervisão médica, avaliando a relação risco/benefício. Em terapias longas, particularmente as que empregam altas doses, as funções do sistema renal e hematológico devem ser controladas. Em tratamentos superiores a duas semanas pode ocorrer neutropenia e um aumento na ocorrência de reações séricas. Em doses superiores a 10 milhões de unidades deve-se considerar a probabilidade de desequilíbrio eletrolítico. Em administrações lentas IV, deve-se avaliar freqüentemente o balanço eletrolítico e as funções renais e hematológicas. Deve-se considerar redução de doses em pacientes com insuficiência renal, cardíaca ou vascular. Reações adversas Diarréia, tontura e vertigem, náuseas, candidíase oral, vômito, candidíase vulvovaginal. Em menor freqüência: reações alérgicas, anafilaxia, dispnéia, dermatite esfoliativa, edema facial, hipotensão, prurido cutâneo, rash cutâneo, urticárias. Interações Penicilina potássica aumenta as reações adversas de metotrexato, diminui os efeitos dos Contraceptivos. Tetraciclina diminui os efeitos das penicilinas. Penicilina aumenta os efeitos dos anticoagulantes injetáveis e diminui os efeitos dos aminoglicosídeos. Probenecida retarda a excreção das penicilinas. Risco na gravidez B 145 BICARBONATO DE SÓDIO Formas de apresentação: Bicarbonato de sódio 8,4% - ampolas 10 ml – 1mEq/ml. (uso interno do NIS/CS) Mecanismo de ações: Fornecedor de eletrólitos, alcalinizante urinário e sistêmico. Indicações principais: Minimizar os riscos de acidose metabólica em doença renal grave, insuficiência circulatória devido a choque ou desidratação grave, circulação extracorpórea do sangue, parada cardíaca e acidose lática primária grave. Minimizar os riscos de acidose metabólica em diabetes não-controlado. Adjuvante no tratamento de diarréia. Tratamento inespecífico da toxicidade. Posologia: ADULTOS E CRIANÇAS MAIORES: em parada cardíaca: inicialmente 1 mEq por Kg de peso corporal, podendo-se repetir a dose de 0,5 mEq por Kg de peso corporal cada dez minutos. Acidose metabólica menos urgente: ADULTOS: 2 a 5 mEq por Kg de peso corporal, administrada no período de 4 a 8 horas. Como alcalinizante urinário: 2 a 5 mEq por Kg de peso corporal, administrada no período de 4 a 8 horas. Contra-indicações: Gravidez. Alcalose metabólica ou respiratória. Perda de cloreto causada por vômito ou drenagem gastrintestinal. Hipocalcemia. Crianças com menos de dois anos de idade. Precauções Deve-se levar em consideração a relação risco/beneficio quando existem os seguintes problemas médicos: anúria ou oligúria, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva ou outros quadros clínicos com retenção de sódio ou edematosos. Reações adversas: Hipopotassemia, com administração excessiva. Inchaço dos pés e parte inferior das pernas, com doses elevadas. Alcalose metabólica e hipernatremia, com doses elevadas ou em insuficiência renal. Hipercalcemia, com uso prolongado. Interações: Pode diminuir a absorção e reduzir a eficácia de fármacos anticolinérgicos. Pode reduzir os efeitos terapêuticos dos antidiscinéticos. Pode diminuir a absorção dos anti-histamínicos H2 (cimetidina, famotidina, ranitidina), das preparações ou suplementos de ferro orais e das tetraciclinas orais. Pode reduzir a solubilidade do ciprofloxacino na urina. Pode reduzir acentuadamente a absorção de cetoconazol. Reduz a concentração de potássio sérico quando administrado com diuréticos conservadores de potássio. Pode aumentar a meia-vida da efedrina e prolongar sua duração de ação. Retarda a excreção e prolonga os efeitos da mecamilamina. Pode reduzir a eficácia da metenamina. Diminui a concentração de potássio sérico quando administrado concomitantemente com suplementos de potássio. Pode aumentar a excreção renal dos salicilatos e diminuir suas concentrações séricas. Adrenocorticóides podem causar hipernatremia. Androgênio ou esteróides anabolizantes podem aumentar a possibilidade de edema. Anfetaminas ou quinidina podem inibir sua excreção urinária. Preparações contendo cálcio, leite ou laticínios podem provocar síndrome alcalina causada pelo leite. Diuréticos de alça (bumetanida, furosemida, indapamida) e diuréticos tiazídicos podem aumentar a alcalose hipoclorêmica. Risco na Gravidez: C 146 BIPERIDENO Formas de apresentação: Biperideno 2 mg – comprimido. Lactato de Biperideno 5mg/ml – ampola com 1mL. (Uso interno NIS) Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Bloqueia os receptores colinérgicos centrais (do corpo estriado) de forma parcial, contribuindo assim para o equilíbrio entre atividade colinérgica e dopaminérgica nos gânglios basais. Indicações principais: Tratamento de parkinsonismo em todas as suas formas (pós-encefalítico, arteriosclerótico ou idiopático) e tratamento das reações extrapiramidais induzidas por fármacos. Posologia: Parkinsonismo: ADULTOS - 2mg, 3 a 4 vezes ao dia. Reações extrapiramidais induzidas por fármacos: 2mg, 1 a 3 vezes por dia. CRIANÇAS - 1 a 2mg, 3 vezes ao dia. Para o lactato de biperideno: para as reações extrapiramidais causadas por fármacos (antimuscarínicos, fenotiazinas) a dose pode ser de 2mg, e repetidos a cada 30 minutos se necessário e tolerado, no máximo de 4 doses diárias. Nas outras indicações a dose é de 2,5 a 5 mg, em uma dose única ou no máximo 20mg em 24 horas. Contra-indicações: Glaucoma de ângulo fechado, obstrução mecânica do trato gastrintestinal, hipertensão e hipersensibilidade ao biperideno. Precauções: Deve ser utilizado com cuidado em pacientes com instabilidade cardiovascular, pois aumenta o risco de ocorrer arritmia cardíaca; na presença de glaucoma de ângulo aberto, por seu efeito midriático e quando existe hipertrofia prostática ou retenção urinária, porque seu efeito antimuscarínico pode agravar o quadro. Pode agravar a miastenia grave devido à inibição da ação da acetilcolina. As crianças são especialmente sensíveis aos efeitos colaterais antimuscarínicos e os idosos podem apresentar um dano grave de memória. Em pacientes com glaucoma é recomendado examinar a pressão intra-ocular periodicamente. Reações adversas: Visão turva, constipação, diminuição da sudorese, dificuldade ou dor na micção, sonolência, secura na boca, confusão, aumento da pressão intra-ocular e erupção cutânea. Interações: O uso simultâneo com antimuscarínicos ou outros medicamentos com ações similares pode intensificar os efeitos antimuscarínicos do biperideno. A administração junto com antiácidos ou antidiarréicos absorvíveis pode reduzir seus efeitos terapêuticos. O uso simultâneo com depressores do SNC pode produzir um aumento dos efeitos sedantes. Risco na gravidez: C 147 BROMOPRIDA Formas de apresentação: Bromoprida 10mg – cápsulas; Bromoprida 10mg – ampolas com 2mL; (Uso interno NIS/US). Bromoprida 4mg / ml – frasco conta-gotas com 20mL. Mecanismo de ação: Antiemético, procinético. Pertence ao grupo das ortopramidas. Em nível central, atua bloqueando os receptores D2 da dopamina na área quimiorreceptora, interferindo com a integração dos impulsos emetógenos aferentes. Em nível periférico, o bloqueio dos receptores D2 produz um aumento do peristaltismo intestinal (efeito procinético), e atua também como colinérgico indireto, facilitando a liberação da acetilcolina pelos neurônios pós-ganglionares intestinais. Indicações principais: Distúrbios da motilidade gastrintestinal. Refluxo gastro-esofágico. Náuseas e vômitos de origem central e periféricas (cirurgias, metabólicas, infecciosas e problemas secundários ao uso de medicamentos). Também é utilizado para facilitar procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal. Posologia: Cápsulas: 10mg a cada 8 ou até 12 horas. Dose máxima: 60mg/dia. Injetável: ADULTOS: 1 a 2 ampolas (10 a 20mg) /dia. CRIANÇAS: 0,5mg a 1mg/kg/dia, as repetições ficam a critério médico. Gotas: 1 a 2 gotas/kg/ 3 vezes ao dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade. Quando o estímulo da motilidade gastrintestinal for perigosa, como com hemorragias, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal. Pacientes epiléticos, ou que recebam drogas que causam sintomas extrapiramidais. Pacientes com feocromocitoma. Precauções: Cautela em gestantes, crianças, idosos, pessoas que sofrem de glaucoma, diabetes, Parkinson, insuficiência renal, hipertensão, pessoas sensíveis à procaína, procainamida ou neurolépticos. È excretada pelo leite materno, e não deve ser administrada a grávidas ou mulheres que amamentam, somente quando os benefícios superarem os riscos para o feto ou recém-nascido. Deve-se fazer um ajuste de dose e no tempo de administração com pacientes em uso de insulina. Em pacientes com creatinina inferior a 40mL/min, o tratamento deve ser iniciado com metade da dose recomendada, e deverá ser ajustada a critério médico. A bromoprida aumenta os níveis de prolactina, e esse aumento dessa substância deve ser considerado em pacientes com câncer de mama. Reações adversas: As reações adversas mais freqüentes são inquietação, sonolência, fadiga e lassidão, que ocorrem em aproximadamente 10% dos pacientes. Com menor freqüência pode ocorrer insônia, cefaléia, tontura, náuseas, sintomas extrapiramidais, galactorréia, ginecomastia, erupções cutâneas, incluindo urticária ou distúrbios intestinais. As reações extrapiramidais podem ser mais freqüentes em crianças e adultos jovens, enquanto que movimentos anormais ou perturbados são comuns em idosos sob tratamentos prolongados. Interações: Os efeitos da bromoprida na motilidade gastrointestinal são antagonizados pelas drogas anticolinérgicas e analgésicos narcóticos. Pode haver potencialização dos efeitos sedativos quando se administra bromoprida junto com álcool, sedativos, hipnóticos, narcóticos ou tranqüilizantes. O fato de a bromoprida liberar catecolaminas em pacientes com hipertensão essencial, sugere que deva ser usada com cautela em pacientes sob tratamento com inibidores da MAO. A bromoprida pode diminuir a absorção de fármacos pelo estômago (p/ex. digoxina) e acelerar aquelas que são absorvidas pelo intestino delgado (p/ex. paracetamol, tetraciclina, levodopa, etanol). Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre o risco na gravidez com o uso de bromoprida. 148 CAPTOPRIL Formas de apresentação: Captopril 25 mg – comprimido. Mecanismo de ação: Antagonista do sistema renina-angiotensina-aldosterona que age como inibidor da enzima de conversão de angiotensina I em angiotensina II Indicações principais: Tratamento de hipertensão arterial sistêmica. Urgência hipertensiva. Tratamento de insuficiência cardíaca. Tratamento pósinfarto agudo do miocárdio com fração de ejeção inferior a 40% . Tratamento de nefropatia diabética. Tratamento de esclerodermia renal. Posologia: Hipertensão arterial sistêmica: ADULTOS - 12,5-25 mg, duas a três vezes ao dia. Pode-se aumentar até 150 mg, três vezes ao dia. Infarto agudo do miocárdio: ADULTOS - 6,25 mg, administrados nas primeiras 24 horas; aumentar para 12,5, três vezes ao dia até o fim da primeira semana; aumentar para 25 mg, três vezes ao dia pelas semanas seguintes. A continuação do tratamento será decidida pela persistência de baixa fração de ejeção. Insuficiência cardíaca: ADULTOS - 6,25-12,5 mg, três vezes ao dia. Dose máxima: 150 mg, três vezes ao dia. Nefropatia diabética: ADULTOS - 25 mg, três vezes ao dia. ADOLESCENTES - 12,5-25 mg/dose, a cada 8 ou 12 horas. CRIANÇAS - 0,5 mg/kg/dose, duas a quatro vezes ao dia. LACTENTES - 0,15-0,3 mg/kg/dose inicialmente; titular dose até 6 mg/kg/dia, em 1-4 tomadas; dose usual 2,5-6 mg/kg/dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco ou a outros IECA. Gestação. Precauções: Administrar com cautela a pacientes com disfunção renal. Segurança e eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas. Evidências impedem o uso em gestantes e nutrizes, pois produz malformações fetais. Por possuir interação com alimento, onde a absorção é diminuída em até 40% , não deve ser tomado junto com alimentos, devendo ser tomado uma hora antes ou duas horas após a alimentação. Reações adversas: Taquicardia, hipotensão, dor no peito, palpitação, rash cutâneo, prurido, hipercalemia, tosse, reações de hipersensibilidade, disgeusia, neutropenia. Irritação gástrica, dor abdominal, náusea e vômito, diarréia, anorexia, aftas, tontura, cefaléia, fadiga, mialgia, artralgia, dispnéia. Interações: Diminuição dos efeitos: ácido acetilsalicílico e outros AINEs (reduzem efeitos anti-hipertensivos). Aumento dos efeitos: diuréticos retentores de potássio, trimetroprima em altas doses e suplementos de potássio (hipercalemia), diuréticos tiazídicos e de alça (aumentam efeito, permitindo uso de menores doses do IECA), outros anti-hipertensivos, insulina (hipoglicemia aumentada), mercaptopurina (neutropenia). Aumenta a toxicidade de lítio. Com alopurinol, há maior risco de síndrome de Stevens-Johnson. Risco na gravidez: D 149 CARBAMAZEPINA Formas de apresentação: Carbamazepina 100mg / 5mL – suspensão. Carbamazepina 200mg – comprimidos. Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Deprime a atividade do núcleo ventral do tálamo, diminui a transmissão sináptica e aumenta o limiar neural aos estímulos repetidos, por meio da limitação da transferência de íons nos canais de sódio (voltagem dependentes) na membrana. Indicações principais: Crises parciais complexas ou simples, com ou sem perda da consciência. Crises tônico-clônicas generalizadas. Neuralgia do trigêmeo. Doença bipolar (resistente ao lítio). Diabetes insípido. Dor crônica. Esquizofrenia resistente. Síndrome de abstinência do álcool. Síndrome das pernas inquietas. Comportamentos psicóticos associados á demência. Posologia: A dose deve ser individual (eficácia clínica e doseamento sangüíneo). A forma líquida não deve ser dada com outras medicações em formas líquidas. O pico da suspensão é maior que o do comprimido. Deve ser ingerido com alimentos. Epilepsia: ADULTOS: dose inicial: 200mg, três vezes ao dia, ou 100mg (suspensão), 4 vezes ao dia, a cada semana a dose pode ser aumentada por adição de 200mg/dia na última administração do dia, até a resposta clínica ser obtida. Dose de manutenção: 800-1200mg/dia. CRIANÇAS: maiores de 12 anos: 200mg, duas vezes ao dia, ou 100mg, 4 vezes ao dia, o aumento da dose é feito por adição de 200mg/dia, a cada semana, na última administração até a resposta clínica. Manutenção: 800-1000mg/dia, até 1200mg/dia (dose máxima). Entre 6 e 12 anos: 100mg, duas vezes ao dia, ou 50mg, quatro vezes ao dia, o aumento da dose é feito por adição de 100mg/dia na última dose do dia, a cada semana, até a resposta clínica. Manutenção: 400-800mg/dia, até 1000mg/dia (dose máxima). Menores de 6 anos: 10 a 20 mg/kg/dia, divididos em duas ou três tomadas, ou em quatro tomadas (suspensão oral); a dose pode ser aumentada a intervalos semanais, até a resposta clínica. Manutenção: até 35 mg/kg/dia, fracionadas em 3 a 4 vezes ao dia. Nevralgia do trigêmeo: Adultos: Inicial 100-200mg, 3 vezes ao dia ou 50mg (suspensão), quatro vezes ao dia. A dose pode ser aumentada em 200mg/dia, subdivididas em 2-4 doses diárias. Manutenção: 400-800mg/dia, não devendo exceder a 1200mg/dia; a cada três meses, deve-se tentar diminuir a quantidade de fármaco até a dose mínima efetiva ou até a suspensão do tratamento. Doença bipolar: Adultos: 600-1600mg/dia, divididos em três ou quatro tomadas. Ajuste de dose: Em insuficiência renal, em idosos e nos pacientes submetidos à diálise, não é necessária é redução da dose. Em disfunção hepática, pode agravar o quadro clínico. Contra-indicações: Em uso de antidepressivos tricíclicos, inibidores da MAO. Mielossupressão. Nutrizes e gestantes. Insuficientes hepáticos, cardíacos e renais, idosos, pacientes com história de ataques epiléticos ou com história de reações hematológicas a outros fármacos. As concentrações terapêuticas são de 6 a 12 mcg/ml. Precauções: Não interromper de forma abrupta. È necessário monitorar as funções hepáticas e renais. Pode ocorrer aumento da pressão intra-ocular. Em pacientes com alterações mentais pode ocorrer agitação. Inibidores da MAO devem ser suspensos 14 dias antes do início do tratamento. Com anticoncepcionais orais, carbamazepina pode diminuir os níveis dos esteróides sendo necessário durante o tratamento utilização de anticoncepcionais alternativos. Deve-se avaliar o risco/benefício na gravidez. Reações adversas: Náuseas, vômitos, sonolência, vertigens, cefaléia, ataxia e diplopia. Síndrome de Stevens Johnson, necrose epidérmica tópica, hiponatremia, diarréia, diaforese, síndrome de secreção inapropriada de HAD. A literatura descreve várias outras reações, porém mais raras. Interações: Anticoagulantes cumarínicos ou derivados indandiônicos, anticonvulsivantes, barbituratos, hidantoínas, succinimida, clonazepam, primidona, ácido valpróico, haloperidol, primozida, loxapina, maprotilica, molindona, fenotiazinas, tioxantenos, cimetidina, claritromicina, contraceptvos oral contendo estrogênio, quinidina, costicosteróides, diltiazem, verapamil, eritromicina, isoniazida, IMAO, propoxífeno, risperidona. Por ser indutor enzimático diminui o efeito do fármaco. Risco na gravidez: D 150 CARBONATO DE LÍTIO Formas de apresentação: Carbonato de Lítio 300mg – comprimidos. Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Íon monovalente que corresponde com cálcio, magnésio, potássio e sódio em tecidos e sítios de ligação, alterando o transporte de sódio nas células musculares e nervosas e também influencia a recaptação de serotonina e/ou norepinefrina. Afeta síntese, estocagem, liberação e recaptação de neurotransmissores centrais, incluindo norepinefrina, dopamina, acetilcolina, ácido gamaaminobutírico e serotonina. Indicações principais: Tratamento de episódios agudos de mania. Prevenção ou atenuação dos episódios recorrentes de mania e depressão em indivíduos com distúrbio bipolar (maníaco-depressivo). Posologia: A administração às refeições diminui a indisposição gastrintestinal. Deve ser acompanhada de ingestão de 8 a 12 copos de água, ou outro líquido, diariamente. Até que o nível sérico e a condição clínica do paciente estejam estáveis, a concentração do lítio deve ser determinada duas vezes na semana. Via oral: ADULTOS: 300-600 mg, 3 a 4 vezes ao dia; a dose deve ser individualizada de acordo com nível sérico apropriado e resposta do paciente. Após controle, as doses são reduzidas, mantendo-se concentração sérica de 0,6-1 mEq/L. CRIANÇAS DE 6-12 ANOS: 15-60 mg/kg/dia, fracionados em 3-4 vezes. AJUSTE DE DOSE: Em idosos reduzir a dose em 50% . Insuficiência renal: DCE 10-50 ml/min: 50% a 75% da dose normal. DCE <10 ml/min: 25% a 50% da dose normal. Hemodiálise: 50% a 100% da dose de lítio são dialisáveis. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao lítio ou algum componente. Doença renal grave. Doença cardiovascular grave. Lactação. Gestação. Precauções: A toxicidade do lítio está intimamente relacionada aos níveis séricos e pode ocorrer em doses terapêuticas; desta forma, é obrigatória a determinação sérica de lítio para monitorar a terapia. Usar com cuidado em pacientes em uso de diuréticos ou com doença cardiovascular ou de tireóide, debilidade grave, desidratação ou depleção de sódio. Seu uso deve ser descontinuado antes de cirurgia muito importante. Pacientes idosos podem ser extremamente sensíveis aos efeitos do lítio. Segurança e eficácia em crianças menores de 12 anos não foram estabelecidas. É excretado no leite materno. Reações adversas: Efeitos adversos relacionados à dose geralmente não são graves com níveis séricos inferiores a 1,5 mEq/L. São descritos: arritmias cardíacas, hipotensão, colapso da circulação periférica, bradicardia, disfunção do nó sinusal com bradicardia severa (que pode resultar em síncope), isoeletricidade ou inversão das ondas T (reversível), edema, tontura, fala indistinta, convulsões, sedação, inquietação, confusão, retardo psicomotor, catatonia, coma, distonia, fadiga, letargia, cefaléia, pseudotumor cerebral (aumento da pressão intracraniana e edema papilar), ressecamento ou afinamento dos cabelos, foliculite, alopécia, exacerbação de psoríase, erupção cutânea, hipotireoidismo, hipertireoidismo, hiperglicemia, diabetes insípido, polidipsia, anorexia, náuseas, vômito, diarréia, xerostomia, sabor metálico, ganho de peso, incontinência, poliúria, glicosúria, oligúria, albuminúria, leucocitose, tremor, hiperirritabilidade muscular, ataxia, hiperatividade dos reflexos dos tendões, nistagmo, visão borrada, descoloração dos dedos de mãos e pés. Interações: Diminuição das concentrações do lítio: acetazolamida, diuréticos osmóticos, teofilina, bicarbonato de sódio e alta ingestão de sódio (por aumento da excreção renal do lítio). A associação de lítio e clorpromazina reduz a concentração de ambos os fármacos. Aumento das concentrações do lítio: carbamazepina, diltiazem, haloperidol, fluoxetina, fluvoxamina, antidepressivos tricíclicos, fenitoína, fenotiazinas, metildopa, verapamil, inibidores da ECA e antagonistas de receptores de angiotensina (aumentam os efeitos neurotóxicos), antiinflamatórios não esteroidais (diminuem a depuração renal do lítio, possivelmente devido à inibição da síntese de prostaglandinas renais), diuréticos tiazídicos e de alça, (diminuem a depuração renal de lítio). Lítio aumenta as concentrações de: sais de iodo (a ação sinergística produz hipotireoidismo mais rapidamente), bloqueadores neuromusculares (pode ocorrer depressão respiratória profunda), antidepressivos tricíclicos. Lítio mascara a resposta pressora de simpaticomiméticos. Uso conjunto de lítio e inibidores da MAO deve ser evitado devido ao risco de hiperpirexia maligna fatal; o risco com selegilina parece ser pequeno. Iodeto de potássio pode aumentar os efeitos hipotireoidianos de lítio. O uso de lítio com sibutramina pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica. Lítio potencializa o efeito de bloqueadores neuromusculares. Risco na gravidez: D 151 CEFAZOLINA Formas de apresentação: Cefazolina sódica 1g – frasco ampola com diluente para preparação da suspensão. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Cefalosporina de primeira geração, bactericida, sua ação depende de sua ligação as proteínas de membrana. Inibem a síntese de parede celular, provavelmente pela acilação das enzimas transpeptidases da membrana. Isso previne a ligação transversal das cadeias de peptidoglicano, necessário para a rigidez da parede celular. Também são inibidos fatores de crescimento e de divisão celular. Indicações principais: Infecções dos tratos respiratório e geniturinário; otorrinolaringológicas, de pele e tecidos moles, e osteoarticulares. Endocardites bacterianas, pneumonia bacteriana, septicemia bacteriana, infecções do trato biliar, pneumonia por Haemophilus ingluenzae, Klebsiella pneumoniae, Pneumonia estafilocócia e estreptocócica. A cefazolina é uma cefalosporina injetável de primeira geração, que atua de preferência sobre germes Gram-positivos e, com menos freqüência, sobre germes Gram-negativos. Posologia: Deve ser administrada logo após reconstituição. Em forma IV pode ser administrada com infusão intermitente (dissolvida em cloreto de sódio 0,9% ), dextrose a 5 ou 10% , solução de Ringer lactato com dextrose a 5% , ou com dextrose a 5% e cloreto de sódio a 0,9% ), ou como injeção IV. As doses adultas variam pela infecção, entre 500mg a cada 12 horas e de 1 a 1,5g a cada 6 horas. Lactentes de 1 mês em diante: 25 a 100mg/kg/dia até 50mg/kg/dia, dividido em 3 a 4 administrações. Contra-indicações: Hipersensibilidade. Crianças menores de 1 mês. Enterocolite pseudomembranosa. Deve-se avaliar nos casos de pacientes com desordens na coagulação sangüínea, hipoprotrombinemia, e doenças renais severas. Precauções: Hipersensibilidade às penicilinas, reduzir a dose no caso de insuficiência renal grave, especialmente em doses elevadas ou junto com agentes nefrotóxicos. Reações adversas: Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia. Reações dermatológicas por hipersensibilidade. Infecções oportunistas por microorganismos não suscetíveis, como cândida, pseudomonas. Interações: Probenecida potencializa sua ação ao competir pela excreção tubular. Pode ser inibida pela administração simultânea de agentes bacteriostáticos. Aumentam sua nefrotoxicidade: Aminoglicosídeos, furosemida, ácido etacrínico. Risco na gravidez: B 152 CEFTRIAXONA Formas de apresentação: Ceftriaxona sódica 1g para aplicação E.V. embalado em frasco-ampola + diluente para preparo da solução. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Antibiótico betalactâmico, representante das cefalosporinas de terceira geração, cujo anel confere afinidade por enzimas – transpeptidades e carboxipeptidases, reconhecidas como proteínas ligadoras de penicilinas (PLPs) - que realizam a ligação de peptidoglicanos, último passo da síntese da parede bacteriana. Interrompe a síntese e conseqüentemente a formação adequada da parede bacteriana, ocasionando lise. Indicações principais: Tratamento de infecções graves por bacilos multirresistentes, tais como septicemia, meningite, celulite e pneumonia em crianças abaixo de 5 anos. É agente de escolha em meningites por bacilos entéricos gram-negativos, as quais ocorrem em rescém nascido e como complicação de procedimentos neurocirúrgicos. Tem especial indicação em infecção por S. tiphy por atingir alta concentração biliar. Tem sido recomendada em infecção gonocócica na gestante, pois tal doença associa-se a risco de prematuridade, ruptura prematura de membranas, além de conjuntivite e pneumonia nos recém-nascidos. Posologia: 1 g de ceftriaxona em 50 ml de dextrose 5% (em água) durante 30 minutos; doses maiores que 1 g são administradas em 100 ml de dextrose 5% durante 30 minutos. ADULTOS: 1 a 2 g, em dose única diária ou dividida a cada 12 horas. CRIANÇAS: 5075 mg/kg/dia (não exceder 2 g/dia), em doses divididas a cada 12 horas. Geralmente, a terapia deve ser continuada por pelo menos 2 dias após a resolução dos sintomas; a duração usual do tratamento é de 4 a 14 dias. Profilaxia de trauma penetrante: Dentro de 2 horas do trauma: 2 g, em dose única. Ajuste de dose: É necessário reajuste de dose apenas se existe disfunção hepática e renal concomitante, entretanto não há necessidade de reajuste quando a dose diária é menor ou igual a 2 g. Não há necessidade de reajuste para pacientes idosos. Hemodiálise: administrar dose após diálise. Diálise peritoneal: administrar 750 mg a cada 12 horas. Contra-indicações: Neonatos hiperbilirrubinêmicos, particularmente prematuros. Lactentes com menos de 6 meses. Insuficiência renal e hepática grave. Hipersensibilidade a ceftriaxona ou outras cefalosporinas. Precauções: Deve ser restrita ao uso necessário, para evitar a resistência bacteriana. A eficácia é estimada pela cessação dos sintomas infecciosos e a negativação das culturas. Cautela em pacientes com história de hipersensibilidade à penicilina, especialmente reações mediadas pela IgE. Modificar a dose em pacientes com insuficiência renal grave. O uso prolongado pode resultar em superinfecção. Reações adversas: Erupção cutânea, diarréia, eosinofilia, trombocitose, leucopenia, elevação das transaminases, dor e endurecimento no local da injeção, aumento do nitrogênio e uréia sangüíneos. Pode deslocar bilirrubina em recém-nascidos. Interações: Aumento de efeito: probenecida em altas doses diminui a excreção renal de ceftriaxona. Furosemida e aminoglicosídeos aumentam o potencial nefrotóxico. Ceftriaxona potencializa o efeito de anticoagulantes Risco na gravidez: B 153 CETOCONAZOL Formas de apresentação: Cetoconazol creme 20mg/g – bisnaga c/ 20 a 30g. Mecanismo de ação: Fungistático, pode ser fungicida e esporocida, dependendo da concentração.Inibe a biossíntese do ergosterol e outros esteróis, danificando a membrana celular fúngica e alterando sua permeabilidade, resultando na perda de elementos intracelulares essenciais. Também inibe a biossíntese dos triglicerídeos e fosfolipídios do fungo, assim como a enzima de atividade oxidativa e peroxidativa, resultando em uma concentração intracelular tóxica de hidrogênio peróxido, contribuindo na deterioração das organelas celulares e promovendo a necrose celular. No tratamento de Cândida albicans, inibe a transformação em formas invasivas. Indicações principais: Candidíase cutânea, dermatite seborréica, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis, Tinea versicolor. Posologia: ADULTO: Aplicar na área afetada e ao seu redor uma vez por dia. Nos casos de candidíase cutânea mais graves e para dermatite seborréica, pode ser aplicado duas vezes ao dia. CRIANÇAS: Dose eficaz e segura não foi estabelecida. Contra-indicações: Hipersensibilidade aos componentes da formulação. Precauções: O uso deve ser evitado durante a gravidez, somente sob prescrição médica restrita, quando o benefício em potencial justifica a possibilidade de risco. Reações adversas: Prurido epitelial. Inflamações cutâneas. Irritações cutâneas. Reações alérgicas, dermatites causadas pelo uso de drogas tópicas, rash cutâneo. Interações: Com aciclovir mostrou efeito sinérgico e dose-dependente na ação antiviral contra vírus herpes tipo 1 e 2. Com vidarabina mostrou interferência, indiferença e antagonismo no encontro a esses vírus. Risco na gravidez: C 154 CINARIZINA Formas de apresentação: Cinarizina 75mg – comprimido. Mecanismo de ação: A cinarizina é um bloqueador dos receptores H1 da histamina com efeitos depressores do SNC, usado fundamentalmente como inibidor da vasoconstrição periférica e central. Este efeito deve-se à sua capacidade de bloquear os canais do cálcio. Protege as células endoteliais, os eritrócitos e os neurônios cerebrais dos efeitos da hipoxia. Foram evidenciados efeitos depressores vestibulares, anti-histamínicos, anticonvulsivos e antiarrítmicos. Os efeitos da cinarizina na melhora das funções cognitivas não foram ainda confirmados. Indicações principais: Alterações do equilíbrio, síndrome de MéniŠre, enjôo, acúfenos, vertigem, zumbidos no ouvido e cinetose. Posologia: De 75 a 150mg/dia em dose única ou dividida em 2 vezes. Para tratar distúrbios do equilíbrio, enjôos e vertigens, recomenda-se um tratamento sem interrupções durante várias semanas. Contra-indicações: Hipersensibilidade à cinarizina. Gravidez. Lactação. Precauções: A droga deve ser administrada cuidadosamente na presença de insuficiência hepática e em pacientes idosos com risco ou antecedentes de enfermidade extrapiramidal. Reações adversas: A sonolência foi informada com maior freqüência. Outros efeitos colaterais são a astenia (2% ), aumento de peso e os distúrbios gastrintestinais. Um número significativo de pacientes apresentou sinais motores extrapiramidais e depressão psíquica. Entre os sinais descritos figuram parkinsonismo, discinesia tardia orofacial e acatisia; todos desaparecem em geral quando o tratamento é suspenso. Todavia, em alguns pacientes os sinais podem melhorar apenas parcialmente e requerem tratamento antiparkinsoniano. Interações: Cinarizina potencializa a ação depressora do SNC, administrada com: benzodiazepínicos, ansiolíticos, barbitúricos, difenidramina, álcool, hipnóticos, procarbazina, alguns com ação sedativa. Cinarizina causa aumento de sedação com reserpina. Cinarizina potencializa o efeito anti-muscarínico dos anticolinérgicos e com antidepressivos tricíclicos. Potencializa a ação anti-histamínica de cetotifeno. Com heparina, pode antagonizar parcialmente seus efeitos. Com inibidores da MAO pode prolongar e intensificar efeitos colaterais anticolinérgicos. Com parassimpatolíticos potencializa efeitos atropínicos adversos, retenção urinária, constipação, boca-seca, visão-turva. Risco na gravidez: C 155 CLOMIPRAMINA Formas de apresentação: Cloridrato de clomipramina 25 mg – drágea. Cloridrato de clomipramina 75 mg – comprimido Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: É antidepressivo tricíclico e amina terciária. Inibe seletivamente a recaptação de serotonina. Inibe a recaptação de norepinefrina, além de conservar alguma propriedade inibitória sobre a recaptação de serotonina. Indicações principais: Tratamento de distúrbio obsessivo-compulsivo, distúrbio do pânico, depressão e alguns tipos de dor crônica neurogênica. Posologia: ADULTOS - 25 mg/dia, inicialmente; aumento gradativo até 100 mg/dia, durante as primeiras duas semanas; aumentos gradativos subseqüentes nas próximas semanas, até um máximo de 250 mg/dia. CRIANÇAS > 10 ANOS - 25 mg diários; aumentar gradativamente durante as primeiras duas semanas até 3 mg/kg/dia ou 200 mg/dia, o que for menor. Inicialmente, administrar em doses divididas, junto às refeições para reduzir os efeitos adversos gastrintestinais. Após, a dose total diária pode ser administrada uma vez ao dia, ao deitar, para minimizar a sedação durante o dia. O efeito terapêutico ocorre após 2 a 3 semanas, período que deve ser respeitado antes de novo ajuste de dose. Contra-indicações: É contra indicado em casos de hipersensibilidade a clomipramina ou fármacos antidepressivos tricíclicos. Uso concomitante com inibidores da monoamino oxidase (MAO). Fase de recuperação aguda pós-infarto do miocárdio. Precauções: História de convulsões ou uso concomitante com outros fármacos que diminuam o limiar de convulsão. Pacientes potencialmente suicidas não devem usar grandes quantidades de clomipramina. Usar com cuidado em pacientes com asma, retenção urinária e glaucoma de ângulo estreito. Deve-se ter cuidado em atividades que requeiram alerta como dirigir, operar máquinas ou natação. A segurança e eficácia não foram estabelecidas em crianças menores de 10 anos. Reações adversas: Tontura, sonolência, cefaléia, insônia, nervosismo, mudança de libido, xerostomia, constipação, aumento do apetite, náusea, ganho de peso, dispepsia, anorexia, dor abdominal, fadiga, tremor, mioclonia, aumento da diaforese. Hipotensão, palpitações, taquicardia, confusão, hipertonia, distúrbios do sono, bocejos, distúrbios da fala, sonho anormal, parestesia, prejuízo da memória, ansiedade, tique nervoso, prejuízo da coordenação, agitação, enxaqueca, despersonalização, labilidade emocional, ondas de calor, febre, erupção cutânea, prurido, dermatite, diarréia, vômito, retenção urinária, turvação visual, dor nos olhos. Alterações da acomodação visual, alopécia, alargamento da respiração, pequena diminuição do tônus do esfíncter esofágico podendo causar refluxo gastrintestinal, galactorréia, sensibilidade anormal no ouvido, aumento das enzimas hepáticas, depressão medular, fotossensibilidade, convulsões, síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético, problemas gengivais. Interações: Diminuem os efeitos da clomipramina: carbamazepina, fenobarbital e rifampicina aumentam o metabolismo da clomipramina, resultando em diminuição de efeito. Colestiramina e colestipol podem-se ligar ao antidepressivo, reduzindo sua absorção. Aumentam os efeitos da clomipramina: cimetidina, metilfenidato, diltiazem, verapamil, indinavir e ritonavir diminuem o metabolismo da imipramina. Fenotiazinas aumentam a concentração de clomipramina. Clomipramina diminui os efeitos de: betanidina, clonidina, debrisoquina, guanadrel, guanetidina, guanabenz e guanfacina. Clomipramina aumenta os efeitos de: depressores do sistema nervoso central (sedativos, hipnóticos ou etanol), tolazamida, clorpropamida, fenotiazinas, anfetaminas, varfarina, epinefrina, norepinefrina e fenilefrina, lítio e anticolinérgicos. Com altretamina pode causar hipertensão ortostática. Com inibidores da MAO, há relatos de hiperpirexia, hipertensão, taquicardia, confusão, convulsão e morte (síndrome da serotonina), pelo que esta combinação deve ser evitada. Clomipramina pode aumentar o tempo de protrombina em pacientes estabilizados com varfarina. Com lítio, aumenta o risco de neurotoxicidade. Risco na gravidez: C 156 CLONAZEPAN Formas de apresentação: Clonazepam 2 mg – comprimido. Clonazepam 2,5 mg/ml – gotas. Mecanismo de ação: Potencializam as ações do GABA sobre receptores GABAa. Indicações principais: Tratamento de crises mioclônicas. Ausências do tipo epilépticas refratárias a succinimidas ou ácido valpróico. Crises convulsivas tônico-clônicas (geralmente associadas com outro anticonvulsivo). Tratamento do pânico. Posologia: ADULTOS: no início, 0,5mg 3 vezes ao dia, aumentando de 0,5 a 1mg a cada 3 dias até conseguir o controle das crises convulsivas; dose máxima: 20mg ao dia. Doses pediátricas / lactentes e crianças menores de 10 anos: 0,01 a 0,03mg/kg/dia fracionadas em 2 a 3 doses. Contra-indicações: A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica aguda, antecedentes de dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática ou renal, depressão mental grave, hipoalbuminemia, miastenia grave, psicose, porfiria ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave. Precauções: Evitar o consumo de álcool e outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução com idosos se ocorrer sonolência, enjôos, torpeza e instabilidade. O clonazepam atravessa a placenta, devendo, por isso, ser evitado seu uso durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre. Por ser excretado no leite materno, deve-se avaliar a relação risco-benefício antes de ser prescrito durante o período de lactação, já que pode provocar sedação no recém-nascido e possivelmente dificuldades de alimentação e perda de peso. No tratamento em longo prazo em crianças, deve-se avaliar a relação riscobenefício devido aos possíveis efeitos adversos sobre o desenvolvimento físico e mental, que podem não se evidenciar por muitos anos. Reações adversas: Os pacientes geriátricos ou debilitados, as crianças e os pacientes com distúrbios hepáticos são mais sensíveis às benzodiazepinas no SNC. Podem ocorrer enjôos ou sensações de enjôos, sonolência e, raramente, alterações de comportamento, alucinações, erupções cutâneas ou prurido, cansaço ou debilidade não habituais, distúrbios de micção. Interações: Quando utilizado junto com analgésicos opiáceos, reduzir a dose destes. O uso de antidepressivos tricíclicos pode diminuir o limiar convulsivo, devendo, portanto, modificar-se a dose de clonazepam. A carbamazepina pode aumentar seu metabolismo e diminuir, por isso, sua concentração sérica. A prescrição simultânea de haloperidol pode produzir uma alteração no padrão ou freqüência das convulsões epileptiformes. Pode diminuir os efeitos terapêuticos de levodopa. Risco na gravidez: D 157 CLORANFENICOL Formas de apresentação: Cloranfenicol colírio 5% - frasco conta-gotas de 10Ml Mecanismo de ação: Inibe a síntese protéica bacteriana. Possui amplo espectro e é eficaz contra: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolyticyus e Moraxella lacunata. Indicações principais: No tratamento de infecções oculares superficiais que afetam a conjuntiva e a córnea, causadas por germes sensíveis ao cloranfenicol. Como medicação profilática após afecções traumáticas oculares. Posologia: Instilar no saco conjuntival afetado, 2 ou 3 gotas, 2 a 3 vezes ao dia. Contra-indicações: Antecedentes alérgicos. Infecções por germes resistentes. Precauções: O uso prolongado pode levar ao risco de superinfecção por organismos não susceptíveis, inclusive fungos. Se ocorrer outras infecções, a droga deve ser descontinuada e tomadas outras medidas. Reações adversas: Infecções secundárias por microorganismos resistentes. Discrasia sangüíneas. Reações de hipersensibilidade. Interações: O uso simultâneo com mielodepressores e radioterapia pode aumentar os efeitos depressores sobre a medula óssea. Não se recomenda a associação com eritromicina ou lincomicinas, porque o cloranfenicol pode deslocar ou evitar sua união às subunidades 50 S dos ribossomos bacterianos e antagonizar deste modo os efeitos destes antibióticos. A administração com hipoglicemiantes orais pode potencializar o efeito destes, devido a um deslocamento das proteínas séricas. O cloranfenicol pode aumentar a meia-vida e o efeito do dicumarol e da fenitoína por inibir as enzimas que degradam estes fármacos. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de cloranfenicol. A 158 CLORETO DE POTÁSSIO Formas de apresentação: Cloreto de potássio 19,1% - solução injetável. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: É um cátion essencial para a transmissão de impulsos nervosos em tecidos especiais como o coração, cérebro e músculo esquelético e para a manutenção da função renal normal e do equilíbrio ácido-base. Indicações principais: Hipopotassemia com alcalose metabólica ou sem ela, na intoxicação digitálica. Profilaxia da hipopotassemia na cirrose hepática com ascite, diarréia grave, nefropatia com perda de potássio. Posologia: ADULTOS: infusão IV, normalmente não mais que 3mEq/kg; tratamento de urgência: infusão IV, 400mEq/dia numa concentração apropriada e com uma velocidade de até 20mEq/hora; DOSES PEDIÁTRICAS: infusão IV, 3mEq/kg/dia ou 40mEq/m 2/dia. Um grama de cloreto de potássio proporciona 13,41mEq de potássio. Contra-indicações: Hiperpotassemia. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de acidose metabólica com oligúria, doença de Addison não tratada, insuficiência renal crônica, desidratação aguda, diarréia grave, bloqueio cardíaco agudo ou completo e oligúria. Precauções: Deve ter-se cuidado ao tentar corrigir a hipopotassemia para evitar uma sobrecompensação que possa resultar em hiperpotassemia acompanhada de arritmias cardíacas. A concentração normal de potássio sérico nos adultos é de 3,5 a 5mEq/litro e 4,5mEq é usado como referência; ao ultrapassar 6mEq/litro, é possível que as arritmias comecem. É imprescindível que a função renal seja adequada já que os rins mantêm o equilíbrio normal de potássio. A velocidade de infusão não deve ser rápida; uma velocidade de 10mEq de potássio/hora é considerada segura enquanto o volume urinário for o adequado. Reações adversas: Para as apresentações farmacêuticas orais: diarréia, náuseas e vômitos. São de incidência rara: confusão, ritmos cardíacos irregulares, dispnéia, ansiedade, cansaço ou debilidade não habituais, debilidade ou peso nas pernas, intumescimento ou formigamento em mãos, pés ou lábios. Interações: Os corticóides e o ACTH podem diminuir os efeitos dos suplementos de potássio. Os diuréticos retentores de potássio, substitutos do sal de cozinha e medicamentos que contêm potássio tendem a facilitar o acúmulo sérico de potássio, com possível produção de hiperpotassemia. O captopril e o enalapril podem produzir hiperpotassemia. Não é recomendável o uso simultâneo com glicosídeos digitálicos. O uso crônico e excessivo de laxantes pode reduzir as concentrações séricas de potássio. O uso simultâneo com quinidina potencializa os efeitos antiarrítmicos da mesma. Risco na gravidez: A 159 CLORETO DE SÓDIO Formas de apresentação: Cloreto de sódio 20% - solução injetável ampola com 10mL. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Íons de relevância no controle eletrolítico. Indicações principais: Prevenção ou tratamento de deficiência de íons cloreto ou sódio (casos como diurese excessiva, restrição ao sal). Prevenção de câimbras musculares. Prostração ao calor por perspiração excessiva durante exposição a temperaturas altas. Regulação de osmolaridade, equilíbrio ácido. Posologia: RECÉM-NASCIDOS OU ATÉ 12 ANOS: 2 a 4 mEq/kg/dia, IV. A dose deve ser individualizada. ADULTOS: Dose individualizada. Contra-indicações: Hipernatremia, retenção de fluido. Precauções: Insuficiência cardíaca congestiva, disfunções renais, cirrose, insuficiência circulatória, hipoproteinemia, obstrução urinária, hipervolemia, uso concomitante de medicamentos que causam retenção de sódio. Mulheres com hipertensão em gestação. Reações adversas: Febre, abscessos, dor local, necrose tecidual ou infecção no local da injeção; trombose venosa ou flebite, extravasamento, hipervolemia. Hipernatremia, hipopotassemia. Edema. Interações: Corticosteróides, dexorrubicina, etopocida, vincristina e manitol (precipitam o cloreto de sódio). Risco na gravidez: X 160 CLORPROMAZINA Formas de apresentação: Cloridrato de clorpromazina 100 mg – comprimido. Cloridrato de clorpromazina 25 mg – comprimido. Cloridrato de clorpromazina 5 mg/ml – Ampola. (Uso interno NIS) Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Bloqueia receptores pós-sinápticos dopaminérgicos, alfa-adrenérgicos, muscarínicos e histamínicos cerebrais. Indicações principais: Tratamento de esquizofrenia. Tratamento agudo de mania. Tratamento de delírio e demência. Síndrome de Tourette. Tratamento de soluços incoercíveis. Tratamento de êmese. Posologia: Via Oral: CRIANÇAS - 0,5 mg/kg/dose, a cada 4-6 horas. Dose máxima: 200 mg/dia. Em psicose: 50-200 mg/dia. Dose máxima: 2000 mg/dia. Em êmese: 10-25 mg, a cada 4-6 horas. Em soluços intratáveis: 25-50 mg, 3 a 4 vezes ao dia. Via IV: ADULTOS - de 25 a 50mg diluídos em uma concentração de não mais que 1mg/ml com cloreto de sódio injetável e administrados a um ritmo de 1mg por minuto. Dose máxima: até 1 grama ao dia. Doses pediátricas, crianças com mais de 6 meses: via IM ou IV, 0,55mg/kg ou 15mg/m 2 a cada 6 a 8 horas, conforme a necessidade; até 40mg ao dia para crianças de 6 meses a 5 anos e até 75mg ao dia para crianças de 5 a 12 anos. Contra-indicações: Crianças menores de 6 meses, estados de inconsciência, depressão de medula óssea, feocromocitona. Precauções: Depressão grave do SNC. Doença cardiovascular grave. Glaucoma de ângulo estreito. Não interromper o tratamento. Cirrose, convulsão e supressão da medula óssea. Alcoolismo, fumo, angina pectoris, discrasias sangüíneas, mal de Parkinson, retenção urinária, idosos, doenças cardiovasculares e pulmonares, insuficiência renal ou hepática, síndrome neuroléptica maligna. Evitar o contrato direto no manejo dos comprimidos pelo risco de sensibilização. Administrar com alimentos ou leite para reduzir irritação gástrica. Não deve ser mastigado. Reações adversas: Hipotensão postural, taquicardia, alterações no eletrocardiograma, sedação, convulsões, distonia aguda, tremor perioral, acatisia, pseudoparkisonismo, síndrome neuroléptica maligna, discinesia tardia, hipertermia, hiperprolactinemia, ginecomastia, amenorréia, galactorréia, ganho de peso, disfunção sexual, impotência, hepatotoxicidade, cirrose biliar, icterícia, dermatites, retenção urinária, xerostomia, constipação, náuseas, visão turva, retinopatia pigmentar, hipersensibilidade à luz, agranulocitose, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, trombocitopenia, pancitopenia, tromboembolismo. Interações: Diminuição de efeito: lítio, antiácidos e antidiarréicos podem reduzir a absorção gastrintestinal de clorpromazina. Fumo e barbitúricos aumentam o metabolismo hepático de clorpromazina. Aumento de efeito: cloroquina, bloqueadores betaadrenérgicos, sulfadoxina / pirimetamina podem aumentar a concentração de clorpromazina. O aumento dos níveis de prolactina causado pela clorpromazina pode interferir na ação da bromocriptina. Aumenta o efeito hipotensor de antihipertensivos e os efeitos anticolinérgicos de antidepressivos tricíclicos e antiparkinsonianos. Pode reverter o efeito pressor da adrenalina. Álcool, opióides, anestésicos gerais e hipno-sedativos têm seus efeitos sedativos e depressores respiratórios potencializados. Risco na gravidez: C 161 COMPLEXO B Formas de apresentação: Complexo B – drágeas; Complexo B IV – ampola com 2mL; (Uso interno NIS). Complexo B xarope – frascos com 100mL. Mecanismo de ação: As vitaminas do complexo B são importantes na regulação de vários processos enzimáticos, influenciando no metabolismo de glicídios, lipídios e das proteínas no organismo. A carência de uma dessas vitaminas pode desregular um desses processos, que por sua vez pode interferir em outro, pela suas interligações metabólicas. Indicações principais: Nos casos de deficiência de vitaminas do complexo B e suas manifestações. Estados catabólicos. Patologias gastrintestinais. que afetam a absorção das diferentes vitaminas. Alcoolismo. Polineuropatias. Posologia: A posologia deve ser ajustada conforme concentração das vitaminas. Dose habitual, via oral: Drágeas: ADULTO: 1 drágea, 2 a 3 vezes ao dia. CRIANÇA: 1 drágea ao dia. Xarope: Crianças até 6 anos: 5mL, 2 vezes ao dia. Crianças de 6 a 12 anos: 10mL, 2 vezes ao dia. Crianças maiores de 12 anos: 15mL, duas vezes ao dia. Via IV: A dose deve ser ajustada conforme concentração das vitaminas. Dose habitual: 1 a 2 ampolas por dia ou em dias alternados. Pode ser associada a diversos solutos (glicosado, fisiológico, etc), para administração IV gota a gota. Contra-indicações: Hipersensibilidade as vitaminas do complexo B. Não está indicado nas hipovitaminoses graves. Precauções: Restrição ao uso por pacientes com insuficiência renal crônica. Reações adversas: Reações alérgicas e idiossincráticas. Interações: Deve ser evitado em pacientes em uso da levodopa pura. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso do complexo B 162 DELTAMETRINA Formas de apresentação: Deltametrina 20 mg – frasco com 100mL – loção tópica. Mecanismo de ação: Produz maior atraso na inativação do canal de sódio, levando a uma persistente despolarização da membrana, sem descargas repetitivas. Indicações principais: Tratamento de fitiíase (chatos), de escabiose (sarna), pediculose (piolhos) e infecções por carrapatos em geral. Posologia: Friccionar toda a região afetada, ou todo o corpo, se necessário, deixando permanecer até o banho. Usar por 4 dias e repetir após 7 dias. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco. Alergia respiratória. Lesões de pele: feridas e queimaduras ou condições que possibilitem maior absorção. Precauções: Não deve ser ingerido ou inalado. Caso contato acidental com os olhos lavá–lo imediatamente com água corrente por alguns minutos. No caso de infecções ou irritações na pele, interromper o tratamento. Evitar o contato com alimentos. O uso em gestantes e lactentes deve obedecer a normas rígidas de conduta. Nos casos de lesões de pele (deve-se observar se há lesões devido a coceira causada pela parasitose), o tratamento deverá ser realizado sob orientação médica. Manter longe de crianças. Reações adversas: Erupções cutâneas, irritações ocular e da pele. Caso seja absorvida, podem ocorrer cefaléia e distúrbios respiratórios gastrintestinais e neurológicos. Interações: Não se dispõem de informações sobre interações com o uso de deltametrina. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de deltametrina. 163 DESLANÓSIDO Formas de apresentação: Deslanósido 0,2mg/ml – solução injetável, ampola com 2mL. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Prolonga o período refratário do nódulo átrio ventricular, aumentando a contratilidade cardíaca, diminuindo a freqüência cardíaca, aliviando a sintomatologia da insuficiência cardíaca. Sua ação começa em 5-30 minutos e dura por até 4 horas. Indicações principais: Insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica de todos os tipos, qualquer fase – especialmente as associadas com fibrilação supraventricular e aumento de freqüência cardíaca. Taquicardia paroxística supraventricular. Posologia: Deve ser adaptada a necessidade individual do paciente. Deve ser administrada vagarosamente. ADULTOS: Digitalização rápida (24 horas, em casos urgentes): IV ou IM: 0,8 – 1,6 mg (2 a 4 ampolas) em 1 – 4 doses fracionadas. Digitalização lenta (3 a 5 dias): IV ou IM: 0,6 a 0,8 mg/dia. Pode ser fracionada. Manutenção: 0,4 mg (0,2 a 0,6mg). CRIANÇAS: De modo geral, requerem doses maiores que dos adultos, em relação ao peso corpóreo. Devem ser observadas todas as diferenças entre os pacientes. A dose seguinte serve para orientação: Digitalização rápida (urgência): 0,02 a 0,04 mg/kg/dia, fracionadas em até 3 doses. Contra-indicações: Bloqueio átrio-ventricular completo e bloqueio átrio-ventricular de 2°grau. Parada sinusal, bradicardia sinusal excessiva. Precauções: Controlar os pacientes. Não administrar cálcio aos pacientes digitalizados. Reduzir a posologia: Insuficiência coronariana; distúrbios eletrolíticos, insuficiência renal ou hepática, corpulmonale crônico. Reduzir a posologia adequadamente em idosos que possuírem os distúrbios referidos. Como na insuficiência renal a farmacocinética pode ser alterada, a posologia deve ser feita através da dosagem da digoxina. Reações adversas: 25% dos pacientes apresentam sintomas de intoxicação digitálica, como: distúrbios no Sistema Nervoso Central e trato gastrintestinal, confusão, desorientação, afasia, distúrbios visuais, e até a morte, geralmente devido à administração concomitante com espoliadores de potássio. Distúrbios cardíacos: na freqüência, condução e ritmo do coração. No ECG pode ocorrer rebaixamento no traçado do segmento ST. Interações: Podem aumentar o risco de arritmias em pacientes digitalizados: Cálcio em altas doses, sais de lítio, simpaticomiméticos, psicotrópicos. Podem aumentar a concentração de digoxina: quinidina, antagonistas de cálcio (em especial o verapamil), amiodarona, espironolactona e triantereno. Indiretamente a tetraciclina e eritromicina. Diuréticos espoliadores de potássio, corticosteróides e anfotericina. Risco na gravidez: C 164 DEXAMETASONA Formas de apresentação: Dexametasona 0,1% - creme; Acetato de dexametasona 2 mg/ml – solução injetável. (Uso interno NIS/US) Mecanismo de ação: É glicocorticóide sintético com propriedades glico e mineralocorticóides, antiinflamatórias e imunodepressoras. As duas últimas devem-se à indução da proteína lipocortina que inibe a enzima fosfolipase A2, responsável pela etapa inicial de síntese de prostaglandinas e lipoxigenases. A indução de proteínas ocorre a partir da ligação a receptores de glicocorticóides (GRs) localizados no citoplasma. Indicações principais: Uso sistêmico e local. Empregado em tratamento sintomático de inflamações crônicas, doenças auto-imunes, processos alérgicos, doenças hematológicas e neoplásicas. É usado no controle de edema cerebral, choque séptico e êmese. Com ele realiza-se a profilaxia da doença da membrana hialina. Serve como agente diagnóstico. O produto tópico tem sido usado para várias condições inflamatórias articulares, cutâneas, oculares e nasais, com prurido ou não. Posologia: Via intravenosa: Edema de via aérea ou de extubação: NEONATOS - 0,25 mg/kg /dose administrada 4 horas antes do procedimento e então a cada 8 horas, por três vezes. Dose máxima: 1 mg/kg/dia. Displasia broncopulmonar: NEONATOS - 0,50,6 mg/kg/dia dados, em doses divididas a cada 12 horas por 3 a 7 dias, e então diminuir gradativamente por 1 a 6 semanas. Antiemético (anterior à quimioterapia): ADULTOS - 10 mg/m2/dose, na primeira dose; então 5 mg/m2/dose, a cada 6 horas, se necessário. CRIANÇAS - 10 mg/m2 /dose (dose máxima: 20 mg), na primeira dose; então 5 mg/m 2/dose, a cada 6 horas, se necessário. Antiinflamatório e imunossupressor: ADULTOS - 0,75-9 mg/dia, em doses divididas, a cada 6-12 horas. CRIANÇAS - 0,08-0,3 mg/kg/dia ou 2,5-10 mg/m2/dia, em doses divididas a cada 6 ou 12 horas. Edema cerebral: ADULTOS - 10 mg inicial, e depois 4 mg a cada 6 horas. CRIANÇAS - Dose de ataque: 1-2 mg/kg/dose, em dose única. Dose de manutenção: 1-1,5 mg/kg/dia (dose máxima: 16 mg/dia), em doses divididas a cada 4-6 horas, por 5 dias, então diminuindo gradativamente as doses. Meningite bacteriana: LACTENTES < 2 MESES - 0,6 mg/kg/dia, em quatro doses divididas a cada 6 horas nos primeiros quatro dias de tratamento com antibiótico. Deve-se começar a administração da dexametasona junto com a primeira dose do antibiótico. Leucemia não linfoblástica aguda: ADULTOS - 2 mg/m2 /dose, a cada 8 horas, por 12 doses. Via intramuscular: Antiinflamatório: 0,75-9 mg/dia (fosfato), em doses divididas, a cada 6-12 horas. 8-16 mg (acetato); pode-se repetir em 3-4 semanas. Via intra-articular: 4-16 mg; pode ser repetida em 3 a 4 semanas. Via cutânea: Aplicar 1 a 4 vezes ao dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade à dexametasona, infecções fúngicas sistêmicas, tuberculose e outras infecções não tratadas. Uso local em doenças infecciosas virais, fúngicas e micobacterianas. Precauções: Uso prolongado induz insuficiência adrenal que pode persistir por meses após o fim do uso do corticosteróides, tornando necessária terapia de reposição durante períodos de estresse. Também pode mascarar sinais de infecções. Vacinas inativadas virais ou bacterianas podem não produzir a resposta esperada em indivíduos recebendo doses imunossupressivas do corticosteróide. Uso cauteloso em pacientes com infarto do miocárdio recente, insuficiência cardíaca, hipertensão arterial sistêmica, cirrose, hipotireoidismo, distúrbios tromboembólicos, úlcera péptica latente ou ativa, insuficiência renal, osteoporose e miastenia gravis. Após uso prolongado, a terapia sistêmica deve ser diminuída gradativamente a fim de evitar síndrome de retirada. Atravessa a placenta que é capaz de biotransformá-la em metabólitos inativos. Somente altas doses dadas à gestante são capazes de induzir insuficiência adrenal reversível no recém-nascido. Ao contrário dos animais de experimentação, o homem não apresenta efeitos teratogênicos por ela induzidos. Embora passe ao leite, não acarreta problemas para o lactente com doses pequenas e administradas longe da mamada. Quando a administração é prolongada ou repetida durante a gravidez, aumenta o risco de retardo do crescimento intra-uterino do feto. Reações adversas: Uso sistêmico - Insônia, nervosismo, apetite aumentado, indigestão. Hirsutismo, diabetes melito, artralgia, catarata, epistaxe. Distensão abdominal, acne, amenorréia, supressão do crescimento ósseo, síndrome de Cushing, delírio, euforia, alucinações, hiperglicemia, hiperpigmentação, reações de hipersensibilidade, pancreatite, convulsões, retenção de sódio e água, esofagite ulcerativa e atrofia da pele. Uso tópico - Erupções acneiformes, dermatite de contato, dermatite perioral, hipopigmentação, irritação local, queimação, infecções secundárias, atrofia da pele e estrias, alterações oculares (uso oftálmico), diminuição do desenvolvimento estaturoponderal em crianças (uso inalatório). Há possibilidade de aparecimento de efeitos sistêmicos, dependendo das doses usadas e da duração de tratamento. Na pele os curativos oclusivos favorecem o aparecimento de efeitos adversos. Interações: Dexametasona pode aumentar os níveis séricos de albendazol, aumentando seus efeitos adversos. Diminui efeitos de bloqueadores musculares. Pode aumentar a ulceração gástrica causada pelos salicilatos e aumenta a depuração de ácido acetilsalicílico. Antagoniza efeitos de hormônio do crescimento e insulina. Pode aumentar o metabolismo de anti-retrovirais, causando a diminuição da concentração sérica desses agentes. Reduz níveis séricos do praziquantel. Carbamazepina aumenta o metabolismo da dexametasona, diminuindo seus efeitos. Contraceptivos orais podem diminuir a depuração de dexametasona, aumentando sua meia-vida. O uso concomitante dos contraceptivos orais pode aumentar os efeitos da dexametasona. Fenobarbital, rifabutina, rifampicina e fenitoína parecem induzir o metabolismo hepático, reduzindo níveis plasmáticos e efeitos terapêuticos da dexametasona. Risco na gravidez: C 165 DEXCLORFENIRAMINA Formas de apresentação: Maleato de dexclorfeniramina 2mg/5ml - solução. Maleato de dexclorfeniramina 2mg – comprimido. Mecanismo de ação: Bloqueador competitivo dos receptores H1, antagoniza os efeitos provocados pela histamina. Por não bloquear a liberação do acetacóide, previne, mas não reverte a resposta por ele mediada, quando já iniciadas. Indicações principais: Rinite alérgica constante ou estacionária, rinite vasomotora, conjuntivite alérgica. Prurido associado com reações alérgicas. Espirros e rinorréia associados com o resfriado comum. Urticária (por transfusão). Coadjuvante no tratamento das reações anafiláticas e anafilactóides. Posologia: ADULTOS: 2mg em intervalos de 4 a 6 horas. CRIANÇAS menores de 12 anos: 0,15mg/kg, subdivididos em 4 doses, ou 0,5 a 1mg a cada 4 ou 6 horas. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco ou a outros anti-histamínicos relacionados. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de asma aguda, obstrução do canal vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposição à retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado e de ângulo aberto. Precauções: Pode mascarar os efeitos ototóxicos produzidos por doses elevadas de salicilatos, cisplatina paromomicina e vancomicina. Evitar a ingestão de álcool ou de outros depressores do SNC. Deve-se ter precaução se ocorrer sonolência. Em caso de irritação gástrica pode ser ingerida com alimentos, água ou leite. Pode inibir a lactação por seu efeito anti-muscarínico. Não é recomendado o uso em recém-nascidos e nem em prematuros. Em crianças pode ocorrer uma reação paradoxal, caracterizada por hiperexcitabilidade. Os idosos, mais susceptíveis aos efeitos antimuscarínicos, podem apresentar enjôos, sedação, confusão, hipotensão, secura da boca e retenção urinária. O risco/benefício deve ser avaliado durante a gravidez e o aleitamento. Reações adversas: Sonolência. Ocasionalmente provoca enjôos, taquicardia, anorexia, erupção cutânea, visão turva e outros distúrbios visuais. Interações: Álcool, antidepressivos tricíclicos, depressores do SNC, anti-hipertensivos depressores do SNC (clonidina, guanabenzo, metildopa, metirosina) podem potenciar os efeitos depressores da dexclorfeniramina. Potenciação dos efeitos antimuscarínicos com o uso simultâneo de haloperidol, ipratrópio, fenotiazina ou procainamida. Os inibidores da MAO podem prolongar os efeitos antimuscarínicos e depressores do SNC da dexclorfeniramina. Pode interferir com as provas cutâneas que utilizam alergênicos. Fármacos fotossensibilizadores: efeitos aditivos sobre a fotossensibilidade.Uso com epinefrina: Evitar a administração conjunta. Se isto não for possível, administrar a epinefrina em doses baixas, com grande precaução.Uso com norepinefrina: Evitar a administração conjunta. Se isto não for possível, administrar a norepinefrina em doses baixas e com grande precaução. Risco na gravidez: B 166 DIAZEPAM Formas de apresentação: Diazepam 10mg – comprimidos. Diazepam 5 mg/ml – Ampolas. (Uso interno NIS/US) Portaria 344 / 98 – Lista B1 Mecanismo de ação: É um hipno-sedativo da classe dos benzodiazepínicos que aumenta a ação inibitória de ácido gama-amino-butírico (GABA), potente depressor do SNC, nos receptores GABAa, situados principalmente em sistema límbico e formações reticulares neocortical e mesencefálica. Admite-se que a presença de diazepam aumente a afinidade de GABA pelos receptores GABAa. Indicações principais: Manejo sintomático de estados de ansiedade, pânico e insônia transitória. Promove sedação pré-anestésica, leve anestesia e amnésia. É também empregado como relaxante da musculatura esquelética. É fármaco de escolha para tratamento de crise convulsiva febril e estado epiléptico. É utilizado também na síndrome de abstinência do álcool. Diazepam em altas doses pode induzir anestesia, provocando hipnose. É usado quando existe contra-indicação ao emprego de tiopental. Em relação a este apresenta maior variabilidade individual no que tange às doses hipnóticas, maior latência de efeito (de até vários minutos) e recuperação mais lenta. Apresenta estabilidade cardiovascular, sendo indicado em anestesias de cardiopatas. Posologia: Via Oral: Neonatos: Eficácia e segurança não estão estabelecidas. Idosos: 1 a 2mg, 1 a 2 vezes ao dia – aumentar gradualmente, não ultrapassar 10mg/dia. Adultos: 2 a 10mg, 2 a 4 vezes ao dia. Crianças: 0,1 a 0,8mg/kg/dia, divididos em doses dadas a cada 6 ou 8 horas. Relaxamento muscular: Idosos: 2 a 5mg, 2 a 4 vezes ao dia. Via intravenosa: ADULTOS - 2 a 5mg, a cada 3 a 4 horas. CRIANÇAS - 0,1 a 0,3mg/kg/dia, divididos em doses a cada 3 ou 4 horas. Dose máxima: 0,75mg/kg/dia. Estado epilético: ADULTOS - 5 a 10mg, a cada 10 a 20 minutos. Repetir em 2 a 4 horas até 30mg em um período de 8 horas. CRIANÇAS > 5 ANOS - 0,05 a 0,3mg/kg/dose, dados em 2 a 3 minutos e repetidos a cada 15 a 30 minutos até o máximo de 10mg. Repetir em 2 a 4 horas. LACTENTES E CRIANÇAS (30 DIAS A 5 ANOS) - 0,05 a 0,3mg/kg/dose, dados em 2 a 3 minutos e repetidos a cada 15 a 30 minutos até o máximo de 5mg. Repetir em 2 a 4 horas. Contra-indicações: Hepatopatia grave, porfiria, depressão respiratória. Menores de 6 meses por via oral. Administração intra-arterial. Hipersensibilidade a benzodiazepínicos. Precauções: Evitar suspensão abrupta. Cautela com pacientes usuários de depressores do SNC, com insuficiência renal e hepática, debilitados e com a capacidade pulmonar prejudicada. Ajustar doses em idosos. Em gravidez e lactação seu uso é restrito.Não associar com álcool. Reações adversas: Raras em via oral. Podem ocorrer: depressão respiratória, hipotensão, pode aumentar freqüência cardíaca. Interações: Efeito Potencializado por: cimetidina, ciprofloxacino, amprenavir, clozapina, dissulfiran, isoniazida, labetalol, levodopa, loxaprina, metoprolol, metronidazol, miconazol, nefazodona, nelfinavir, fenitoína, claritromicina, eritromicina, fluoxetina, itraconazol, cetoconazol, omeprazol, contraceptivos orais, ritonavir e etanol, ácido valpróico, verapamil. Reduz seu efeito: Teofilina, rifabutina, rifampicina e carbamazepina. Aumenta a toxicidade de: digoxina e amitriptilina. Potencializa efeitos dos depressores do SNC. Com opióides, produz depressões graves. Risco na gravidez: D 167 DICLOFENACO Formas de apresentação: Diclofenaco 50 mg – comprimido. Diclofenaco 25 mg/ml – solução injetável. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Antiinflamatório não esteroidal, atua primariamente na inibição da síntese de prostaglandinas. Indicações principais: Em tratamentos curtos, para as seguintes afecções agudas: processos inflamatórios pós-traumáticos, reumatismo extraarticular, infecções dolorosas e inflamatórias de garganta, nariz e ouvido (p.ex.: faringoamigdalite). Processos dolorosos ou inflamatórios em ginecologia, anexite, dismenorréia primária. Estados dolorosos pós-operatórios. Posologia: Oral: Adultos: a dose diária inicial é de 100mg a 150mg, em geral distribuídos em duas ou três tomadas. Dismenorréia primária: 50mg a 150mg, conforme o caso. A dose inicial deve ser fixada entre 50mg e 100mg, podendo aumentar-se, se necessário, ao longo de vários ciclos menstruais, até alcançar a dose máxima diária de 200mg. Injetável: 75mg, uma vez ao dia. Nos casos mais graves poderão ser feitas 2 injeções diárias. Contra-indicações: Úlcera gastroduodenal. Hipersensibilidade ao diclofenaco. Do mesmo modo que com outros antiinflamatórios não esteroidais, o diclofenaco está contra-indicado para pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico e outros agentes inibidores da prostaglandina sintetase desencadeiem crises de asma, urticária ou rinite aguda. Precauções: O tratamento com o injetável não deverá ser prolongado por mais que dois dias. Os pacientes com transtornos gastrintestinais ou com antecedentes de úlcera péptica, enfermidade de Crohn ou com distúrbios hematopoiéticos, como afecções hepáticas, cardíacas ou renais graves, deverão ser mantidos sob estrita vigilância médica. Em pacientes submetidos a tratamento prolongado deverão realizar-se exames hematológicos periódicos e controlar as funções hepática e renal. Especial precaução em pacientes com idade avançada, diminuindo-se a dose em idosos debilitados ou de baixo peso e naqueles que estejam sob tratamento com diuréticos. Não se recomenda sua prescrição durante o período de gestação. Em particular, não administrar no terceiro trimestre da gravidez (pela possível inibição das contrações uterinas e fechamento precoce do ducto arterioso). Reações adversas: Gastrintestinais: dores epigástricas, náuseas, vômitos, diarréia. Raramente, hemorragias, úlcera péptica. Em casos isolados: transtornos hipogástricos (colite hemorrágica inespecífica e exacerbação de colite ulcerativa). Sistema Nervoso Central: cefaléias, enjôos, vertigens. Em raras ocasiões, sonolência, e em casos isolados, distúrbios visuais. Dermatológicos: rash ou erupção cutânea. Hematológicos: em casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplástica. Renais: raramente insuficiência renal aguda, alterações urinárias, síndrome nefrótica. Reações de hipersensibilidade (broncoespasmos, reações sistêmicas anafiláticas, inclusive hipotensão). Raras vezes hepatite com ou sem manifestação de icterícia. Interações: Se administrado simultaneamente com preparações contendo lítio ou digoxina, o diclofenaco pode aumentar o nível plasmático daqueles fármacos. Pode também inibir o efeito dos diuréticos. Há relatos de que o risco de hemorragias aumenta durante o uso combinado de diclofenaco com anticoagulantes. Pode causar aumento da concentração sanguínea do metotrexato e aumentar sua toxicidade. A nefrotoxicidade da ciclosporina pode estar exacerbada em função dos efeitos antiinflamatórios não esteroidais do diclofenaco sobre as prostaglandinas renais. Risco na gravidez: B 168 DICLOFENACO SÓDICO + PARACETAMOL + CAFEÍNA + CARISOPRODOL Formas de apresentação: Diclofenaco sódico + carisoprodol + paracetamol + cafeína – comprimidos Mecanismo de ação: O carisoprodol atua como miorrelaxante, seu mecanismo não está bem descrito, mas estudos apontam para seu efeito ao bloquear a atividade interneuronal e da depressão dos neurônios polissinápticos medulares, bem como da formação de retículos descendentes. A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central e atua na musculatura estriada esquelética ao torná-la menos suscetível a fadiga, além de corrigir a sonolência causada pelo carisoprodol. O diclofenaco é um antiinflamatório que inibe a produção das prostaglandinas na via das cicloxigenases. O paracetamol é um analgésico e antipirético que atua diretamente no centro termo regulador hipotalâmico no sistema nervosos central, atuando somente nas prostaglandinas desta região, não alterando outros fatores como a coagulação. Indicações principais: Reumatismo. Crises de gota. Inflamações agudas pós-traumáticas ou pós-cirúrgicas. Exacerbações agudas de artrite e osteoartrose. Posologia: Via oral, um comprimido a cada 12 horas. A dose deve ser ajustada conforme quadro clínico. Sempre que possível a duração do tratamento não deverá exceder 10 dias. Contra-indicações: Úlcera péptica ativa. Discrasias sanguíneas. Diáteses hemorrágicas. Porfiria. Insuficiência cardíaca, hepática ou renal grave, assim como hipertensão. Asma (para pacientes sensíveis ao ácido acetil salicílico, que demonstrem com alguma reação alérgica aguda). Precauções: A possibilidade de reativação de úlcera péptica deve ser considerada e avaliada sob anamnese. Em tratamentos prolongados deverão ser realizados exames periódicos de atividade hepática e hemogramas. Leucopenia, diminuição na contagem de plaquetas e hematócritos requerem suspensão do tratamento em pacientes com doenças cardiovasculares. Observando-se reações alérgicas, cianose, icterícia ou desinteira o tratamento deverá ser suspenso. Reações adversas: Distúrbios gastrintestinais. Cefaléia, confusão mental, tontura, edema, visão borrada, hepatite, pancreatite, nefrite intersticial. Interações: O diclofenaco pode elevar as concentrações de lítio e digoxina. Pode inibir furosemida, e potencializar a ação dos diuréticos poupadores de potássio, sendo necessário o controle desse nível sérico. Ácido acetil salicílico pode alterar sua biodisponibilidade. Recomenda-se observar a ação de anticoagulantes orais, quando em tratamento conjunto. Aumenta a toxicidade de metotrexato, sua terapia só deve ser iniciada 24 horas após o fim do uso dessa associação. Risco na gravidez: Diclofenaco: B; Paracetamol: B; Cafeína: B; Carisoprodol: C. 169 DIGOXINA Formas de apresentação: Digoxina 0,25 mg – comprimido Mecanismo de ação: É um glicosídeo cardíaco (ou digitálico) que inibe a ATPase de membrana sódio-potássio dependente, enzima que fornece energia para a bomba de sódio. Indicações principais: Tratamento sintomático de insuficiência cardíaca congestiva. Controle da velocidade da resposta ventricular em taquiarritmias como fibrilação atrial, flutter atrial e taquicardia supraventricular. Choque cardiogênico. Posologia: Insuficiência cardíaca: ADULTOS - Dose diária de manutenção: 0,125-0,5 mg. Dose para digitalização total: 0,75-1,5 mg. CRIANÇAS > 10 ANOS - Dose diária de manutenção: 2,5-5 microgramas/kg. Dose de digitalização total: 10-15 microgramas/kg. CRIANÇAS DE 5 A 10 ANOS - Dose diária de manutenção: 5-10 microgramas/kg. Dose de digitalização total: 20-35 microgramas/kg. CRIANÇAS DE 2 A 5 ANOS - Dose diária de manutenção: 7,5-10 microgramas/kg. Dose de digitalização total: 30-40 microgramas/kg. CRIANÇAS DE 1 A 24 MESES - Dose diária de manutenção: 10-15 microgramas/kg. Dose de digitalização total: 35-60 microgramas/kg. NEONATOS - Dose diária de manutenção: 6-10 microgramas/kg. Dose de digitalização total: 25-35 microgramas/kg. PREMATUROS - Dose diária de manutenção: 5-7,5 microgramas/kg. Dose de digitalização total: 20-30 microgramas/kg. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco. Bloqueio atrioventricular. Bradicardia sinusal excessiva. Pericardite constritiva. Estenose subaórtica hipertrófica idiopática. Intoxicação digitálica. Precauções: Em casos de bloqueio atrioventricular incompleto, síndrome de Stokes-Adams, síndrome de Wolff-Parkinson-White, hipoxia, hipotireoidismo, miocardiopatia constritiva aguda, bradicardias, doença amilóide aguda. Antes de prescrever, é necessário assegurar-se de que o paciente não tomou digitálico nas duas semanas anteriores. Deve-se observar que os sintomas de superdosagem são semelhantes aos que aparecem na doença básica. Hipocalemia potencializa as manifestações de toxicidade. Insuficiência renal pode provocar acúmulo do fármaco, necessitando ajuste de dose. Deve-se reduzir a dose de digoxina um a dois dias antes de se realizar cardioversão elétrica de fibrilação atrial para evitar a indução de arritmias ventriculares. Pode induzir alterações no eletrocardiograma. Reações adversas: Taquicardia, extra-sistolia, fibrilação ventricular, prolongamento PR, depressão do segmento ST, dissociação atrioventricular, ritmo juncional acelerado, taquicardia atrial com bloqueio e bloqueio cardíaco de primeiro, segundo e terceiro graus. Náuseas, vômitos, diarréia e dor abdominal. Distúrbios visuais, cefaléia, vertigem, apatia, confusão, ansiedade, depressão, delírio, alucinações, febre e distúrbios mentais. Erupções maculopapulares, urticária, prurido, edema facial ou laríngeo, desprendimento das unhas dos dedos dos pés e das mãos e alopecia. Ginecomastia, trombocitopenia, palpitações, anorexia, isquemia intestinal, necrose hemorrágica do intestino, aumento do estrogênio plasmático e decréscimo da concentração plasmática do hormônio luteinizante em homens e em mulheres na menopausa e diminuição da testosterona plasmática nos homens, eosinofilia, disfunção sexual, enrijecimento vaginal e suor. As crianças são mais suscetíveis a apresentarem arritmias cardíacas como sinal de dose excessiva. Os sintomas mais comuns são distúrbios de condução ou taquiarritmias e taquicardia juncional. Taquiarritmias ventriculares são menos comuns. Em recém-natos, bradicardia sinusal pode ser um sinal de intoxicação digitálica. Qualquer arritmia observada em uma criança que utiliza digoxina deve ser considerada como toxicidade digitálica. Os sintomas gastrintestinais e sobre sistema nervoso central são menos freqüentes em crianças. Interações: Diminuem efeitos de digoxina: amilorida, metoclopramida, penicilamina, ácido aminossalicílico, levotiroxina, antiácidos contendo alumínio, sucralfato, sulfasalazina, rifampicina, neomicina, ticlopidina, colestiramina, colestipol. Causam aumento de efeito de digoxina: amiodarona, benzodiazepínicos, betabloqueadores adrenérgicos, ciclosporina, eritromicina, claritromicina, tetraciclinas, indometacina, itraconazol, moricizina, propafenona, propiltiouracil, quinidina, verapamil, diltiazem, bepridil, nifedipina e os fármacos que causam hipocalemia. Diuréticos que depletam potássio constituem o maior fator de risco para a toxicidade digitálica. O uso concomitante de digoxina e fármacos simpaticomiméticos e succinilcolina aumenta o risco de arritmias cardíacas. O uso concomitante de espironolactona interfere na determinação da digoxina. Outros fármacos que parecem aumentar os níveis séricos da digoxina incluem fanciclovir, flecainida, ibuprofeno, fluoxetina, nefazodona, cimetidina, famotidina, ranitidina, omeprazol e trimetroprima. Deve ser evitada a administração oral simultânea de digitálicos com resinas de intercâmbio iônico ou com antidiarréicos do tipo adsorvente. Pode interferir no efeito anticoagulante da heparina, necessitando ajuste da dose. Risco na gravidez: C 170 DIMETICONA Formas de apresentação: Dimeticona 75 mg/ml – suspensão – frasco em gotas. Mecanismo de ação: Efeito espumolítico, antiflatulento, por atuar como um tensioativo, diminuindo a tensão superficial das ilhas espumantes ou bolhas de muco e de ar localizadas no trato gastrintestinal. Indicações principais: Excesso de gases no aparelho gastrointestinal constituído incomodo, motivo de dores ou cólicas intestinais. É indicado ainda para preparo intestinal dos pacientes para radiografia do abdômen. Posologia: LACTANTES: 4 a 5 gotas, 3 vezes ao dia. CRIANÇAS ATÉ 12 ANOS: 6 a 12 gotas, 3 vezes ao dia. CRIANÇAS ACIMA DE 12 ANOS E ADULTOS: 16 gotas, 3 vezes ao dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade a dimeticona. Gravidez e lactação. Precauções: Não se dispõem de informações sobre precauções com o uso de dimeticona. Reações adversas: Constipação moderada e transitória. Interações: Não se dispõem de informações sobre interações com o uso de dimeticona. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de dimeticona. 171 DINITRATO DE ISOSSORBIDA Formas de apresentação: Dinitrato de Isossorbida 5 mg – comprimido sublinguais Mecanismo de ação: É vasodilatador coronariano do grupo dos nitratos que atua por meio da formação de óxido nítrico, vasodilatador produzido no endotélio vascular, cuja liberação parece diminuir em aterosclerose. O nitrato recomporia a vasodilatação endógena deficiente. Essa explicação baseia-se na semelhança das substâncias. Ambas ligam-se a receptores nos miócitos e, conjuntamente com grupos sulfidrílicos. Indicações principais: Alívio imediato de crise dolorosa em angina estável, instável e de Prinzmetal (por via sublingual). Posologia: 2,5 –5 mg, a cada 2-3 horas, intermitentemente. O comprimido sublingual deve dissolver-se completamente na saliva que deve ser retida por breve período, antes de ser deglutida. Contra-indicações: Hipersensibilidade aos nitratos orgânicos, anemia grave, glaucoma de ângulo fechado, hipotensão postural, hemorragia cerebral, traumatismo craniano, hipovolemia, miocardiopatia hipertrófica obstrutiva, estenose aórtica, tamponamento cardíaco, pericardite constritiva, estenose mitral. Precauções: Em pacientes com hipertensão intracraniana, hipotensão, hipovolemia, metemoglobinemia, hemorragia cerebral, traumatismo craniano, hipertensão ocular, hipermotilidade gástrica, síndrome da mau absorção, pirose, doença do refluxo gastresofágico. A retirada pode desencadear efeito rebote. Quando prescrito a pacientes com dor torácica de etiologia duvidosa, deve ser administrado em posição sentada, pois hipotensão postural e cefaléia são mais freqüentes em indivíduos hemodinamicamente compensados e sem angina de peito. Idosos toleram menos a hipovolemia, apresentando hipotensão mais freqüentemente.O paciente deve ser alertado de que comprimidos ativos produzem sensação desagradável sob a língua. Reações adversas: REAÇÕES ADVERSAS SEM RELATO DE INCIDÊNCIA: Hipotensão, tontura, fraqueza, palidez, palpitações, taquicardia, cefaléia (freqüente), edema periférico, vertigens, distúrbios da visão, anemia em pacientes com deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase, metemoglobinemia e defeitos da coagulação, halitose (uso sublingual), dermatite de contato (uso transdérmico), náusea, vômito, incontinência urinária. Interações: Com sildenafil ocorre redução significativa das pressões diastólica e sistólica (intervalo mínimo de 24 horas entre a administração de um e outro fármaco). Aumento de hipotensão postural com uso conjunto de hidralazina ou clonidina. Álcool e antidepressivos tricíclicos podem aumentar o efeito hipotensor dos nitratos. Secura de boca determinada por fármacos de ação parassimpaticolítica pode dificultar a absorção sublingual de nitratos Risco na gravidez: C 172 DIPIRONA Formas de apresentação: Dipirona sódica 500 mg/ml – ampola com 2 ml. (Uso interno NIS/US) Dipirona sódica 500 mg/ml – frasco com 10 ml. (Uso interno NIS/US) Dipirona sódica 500 mg – comprimido. Mecanismo de ação: Derivado pirazolônico; inibidor da ciclooxigênase. Atua também como inibidor seletivo das prostaglandinas F2a. Indicações principais: Cefaléias ou odontalgias. Dores conseqüentes a intervenções cirúrgicas, espasmos do aparelho gastrintestinal, vias biliares, rins e vias urinárias. Estados febris. Posologia: Por via oral: Adultos e adolescentes (acima de 15 anos), a dose máxima diária é de 4g (dose única máxima de 1 g). Injetável: 0,5 a 1g por vias SC, IM ou IV. Contra-indicações: Pacientes com hipersensibilidade aos pirazolônicos e em presença de determinadas enfermidades metabólicas (porfiria hepática, deficiência congênita de glicose). Precauções: Com a administração do fármaco, estão mais expostos a possíveis reações anafilactóides os pacientes que apresentam asma brônquica ou infecções crônicas das vias respiratórias e aqueles afetados por reações de hipersensibilidade. Durante o primeiro trimestre e nas últimas semanas da gravidez, bem como em lactantes, crianças pequenas e em pacientes com distúrbios hematopoiéticos, a administração somente deverá ser feita por prescrição do médico. Em sua apresentação injetável, é imprescindível ter especial precaução em pacientes cuja pressão arterial esteja abaixo de 10mmHg, aqueles que se encontrem em situação de instabilidade circulatória, ou que apresentem alterações prévias do sistema hematopoético (por exemplo, tratamento com citostáticos). Reações adversas: Sendo um derivado pirazolônico, as reações mais comuns são as de hipersensibilidade, que podem chegar a produzir distúrbios hematológicos por mecanismos imunológicos, tais como a agranulocitose. Podem aparecer de modo súbito, com febre, angina e ulcerações bucais; nestes casos a medicação deve ser suspensa de imediato e realizar-se um controle hematológico. A agranulocitose, a leucopenia e a trombocitopenia são pouco freqüentes, porém são graves o suficiente para serem levadas em consideração. Outra reação essencial de hipersensibilidade é o choque, manifestando-se com prurido, suores frios, obnubilação, náuseas, descoloração da pele e dispnéia. Além disto, podem manifestar-se reações de hipersensibilidade cutânea, nas mucosas oculares e na região nasofaríngea. Interações: A dipirona pode causar redução da ação da ciclosporina, e os efeitos são potencializados pela ingestão simultânea de álcool. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de dipirona. 173 DIPROPRIONATO DE BETAMETASONA + FOSFATO DISSÓDICO DE BETAMETASONA Formas de apresentação: Diproprionato de betametasona 5mg/ml + fosfato dissódico de betametasona 2mg/ml ampola com 1mL. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Betametasona é um corticosteróide com atividade antiinflamatória, antialérgica e anti-reumática. A associação de um éster solúvel faz com que a absorção seja rápida e o efeito imediato após a injeção. A ação prolongada se deve ao diproprionato, com absorção lenta e capaz de controlar os sintomas por tempo prolongado. Indicações principais: Alterações osteomusculares e de tecidos moles. Condições alérgicas. Condições dermatológicas. Colagenoses. Neoplasia. Posologia: Injeção intramuscular glútea profunda. A administração deve ser individualizada conforme necessidade do paciente e gravidade da doença. A dose deve ser de 1 ou 2 ml, e repetidas se necessário e de acordo com a resposta terapêutica. Contra-indicações: Infecções sistêmicas por fungos. Hipersensibilidade a betametasna, outros corticosteróides ou formas. Não se deve administrar por via intramuscular em pacientes com púrpura trombocitopênica idiopática. Precauções: Não deve ser utilizado por via endovenosa ou subcutânea. Após tratamento prolongado deve ser feito monitoramento, assim como o desuso deverá ser gradativo, a fim de minimizar a insuficiência adrenocortical secundária. Os efeitos dos corticosteróides são aumentados no caso de cirrose e de hipotireoidismo. Cautela em pacientes com herpes simples ocular, colite ulcerativa, diverticulite, anastomose intestinal recente, úlcera péptica ativa ou latente, insuficiência renal, hipertensão, osteoporose e miastenia grave. Cautela em pacientes em uso de ácido acetilsalicílico. Podem mascarar ou promover o surgimento de infecções. Pode levar a quadros de catarata subcapsular posterior e de glaucoma, podendo danificar o nervo óptico e levar a infecções secundárias. Não vacinar contra varíola, nem realizar outros procedimentos imunizantes durante o tratamento. Pode aumentar a excreção de cálcio. Quando usado para tuberculose, restringir à fulminante e disseminada e em associações a esquemas antituberculoso. Precaver-se no sentido de possíveis reações alérgicas e anafiláticas, principalmente se o paciente possuir histórico de alergia medicametosa. Evitar injeção intraarticular em local previamente infectado. Reações adversas: Alterações hidroeletrolíticas, osteomusculares, gastrintestinais, dermatológicas, neurológicas, endócrinas, oftálmicas, metabólicas e distúrbios psiquiátricos. Outras possíveis: reações anafiláticas, hipotensão e choque. Interações: Com diuréticos depletores de potássio pode levar a hipocalemia. Anfotericina B pode aumentar a depleção de potássio, associado à droga. Com glicosídeos cardíacos pode aumentar o risco de arritmias, intoxicação digitálica associado a hipocalemia. Nesses pacientes relatados anteriormente deve-se realizar monitoramento dos eletrólitos séricos. Reduzem o efeito: fenobarbital, rifampicina, fenitoína, efedrina. Associados a estrógenos podem levar a efeitos excessivos dos corticóides. Pode aumentar ou diminuir os efeitos anticoagulantes frente aos anticoagulantes cumarínicos. Pode diminuir as concentrações sangüíneas dos salicilatos. Pode ocorrer reajuste de hipoglicemiante. Pode mascarar o teste de nitroblue tetrazolium. Risco na gravidez: C 174 DOPAMINA Formas de apresentação: Dopamina 50 mg – ampola com 10 ml. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Catecolamina endógena precursora imediata da norepinefrina. A dopamina estimula os receptores adrenérgicos do sistema nervoso simpático. Atua sobre os receptores dopaminérgicos nos leitos vasculares renais, mesentéricos, coronários e intracerebrais e produz vasodilatação. Indicações principais: Hipotensão aguda, choque cardiogênico, insuficiência cardíaca congestiva. Posologia: ADULTOS: em infusão IV, de 1 a 5mg/kg/minuto, com intervalos de 10 a 30 minutos, até obter a resposta desejada. Insuficiência cardíaca congestiva refratária: 0,5 a 2mg/kg/minuto. Doença vascular oclusiva: 1mg/kg/minuto. Não foi estabelecida a dosagem para crianças. Contra-indicações: Feocromocitoma. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de acidose, hipoxia, antecedentes de doença vascular oclusiva, embolismo arterial, endarterite diabética, doença de Raynaud, taquiarritmias ou arritmias ventriculares. Precauções: Antes de iniciar a terapêutica com dopamina, deve-se corrigir em sua totalidade a hipovolemia, se possível com sangue completo ou com um expansor de volume plasmático. Deve ser administrada em uma veia central para evitar o extravasamento, que pode originar necrose e escarificação dos tecidos circundantes. A interrupção repentina da terapêutica pode originar a hipotensão grave e a dose deve ser reduzida gradualmente. Reações adversas: Requerem atenção médica e são de incidência mais freqüente: dor no peito, dispnéia, taquicardia ou palpitações, hipotensão, arritmias com doses elevadas. De incidência menos freqüente: hipertensão e bradicardia. Com o uso prolongado de doses elevadas: intumescência ou formigamento dos dedos de pés e mãos, frio e dor nas mãos ou pés (vasoconstrição periférica). Sinais de superdosagem: hipertensão grave. Interações: Os bloqueadores alfa-adrenérgicos podem antagonizar a vasoconstrição periférica produzida pelas doses altas de dopamina. Os anestésicos orgânicos por inalação aumentam o risco de arritmias ventriculares graves. Os antidepressivos tricíclicos podem potencializar os efeitos cardiovasculares da dopamina. O uso simultâneo de digitálicos ou levodopa pode aumentar o risco de arritmias cardíacas. O uso com ergotamina não é recomendado, porque pode originar a potencialização da vasoconstrição. O mazindol pode potencializar o efeito pressor da dopamina. Os IMAO podem prolongar e intensificar a estimulação cardíaca e os efeitos vasopressores da dopamina. A dopamina pode diminuir os efeitos antianginosos dos nitratos. Risco na gravidez: C 175 ERITROMICINA Formas de apresentação: Estolato de eritromicina 250mg / 5mL – frascos com 100mL. Estearato de eritromicina 500mg – comprimidos. Mecanismo de ação: É um antibiótico macrólido bacteriostático, produzido por uma cepa de Streptomyces erythreus, não obstante pode ser bactericida em concentrações elevadas ou quando utilizado contra microrganismos altamente sensíveis. Acredita-se que penetre na membrana da célula bacteriana e se une de forma reversível à subunidade 50 S dos ribossomos bacterianos ou perto de "P" ou local doador, de forma a bloquear a união do tRNA (RNA de transferência) ao local doador. É evitada a translocação de peptídeos de "A" ou local receptor a "P" ou local doador, e conseqüentemente a síntese de proteínas é inibida. A eritromicina somente é eficaz frente a microrganismos que se dividem de forma ativa. Administrada por via oral é absorvida com facilidade e rapidamente metaboliza-se no fígado de forma parcial a metabólitos inativos e pode ser acumulada em pacientes com doença hepática grave. Indicações principais: Antibiótico de espectro relativamente extenso. Ação predominante em organismos gram-positivos e alguma ação em gramnegativos. Infecções por Staphylococcus aureus e Streptococcus sp, Corynebacterium diphteriae. Eficaz contra Campylobacter foetus e Legionella pneumoniae, Clamydia sp., Treponema pallidum e Mycoplasma pneumoniae.Infecções por: Neisseria sp. não produtora de penicilinase. Otite média, conjuntivite neonatal, doença do legionário, infecções por micoplasma e clamídia. Substitutiva á alérgicos à penicilinas e cefalosporinas. Primeira opção: Pneumonia por: L. pneumophila, M. pneumonia, Difteria, gastrenterite por Campylobacter sp., Infecções por U. urealyticum. Infecções por Clamydia em crianças e gestantes, coqueluche (tratamento e profilaxia), profilaxia e cirurgia de cólon com neomicina. Posologia: Adultos: 250 – 500mg, a cada 6 ou 12 horas. Lactentes e crianças: 30 – 50 mg/kg/dia, divididos a cada 6 ou 8 horas. A dose pode ser dobrada em caso de infecção grave. Dose máxima: 1g/dia. Contra-indicações: Pacientes com prolongamento de QT no ECG, em uso de fármacos que comprometam o ritmo cardíaco. Precauções: Disfunção hepática. O uso prolongado leva a superinfeccção fúngica. Pacientes com fatores de risco para arritmias cardíacas. Ingerir preferencialmente longe das refeições. Reações adversas: Raramente hepatite colestática, colelitíase (pode ser reversível), diarréia, eosinofilia, febre, estenose pilórica hipertrófica, colite pseudomembranosa, rash e arritmias ventriculares. Interações: Aumenta sua eficácia com rifampicina. Aumenta os níveis de teofilina em escala tóxica e diminuindo seu próprio efeito. Aumenta o efeito de warfarina. Inibe o metabolismo hepático de carbamazepina, que deve ter sua dose reduzida em 50% . Aumenta toxicidade de benzodiazepínicos. Aumenta absorção de digoxina. Eleva os níveis de ciclosporina. Combinada com fármacos arritmogênicos produz efeitos cardiotóxicos. Uso com algumas estatinas leva a miopatia e rabdomiólise. Ergotamina e diidroergotamina pode resultar em ergotismo agudo. Diminui depuração do alfentanil. Aumenta os níveis de clozapina e buspirona. Aumenta os efeitos adversos de sildenafil. Pode resultar em toxicidade com felodipina, trimetrexato. Com cilostazol pode resultar em efeitos adversos gastrintestinais. Inibidores de protease aumentam os níveis de eritromicina. Risco na gravidez: B 176 ESCOPOLAMINA Formas de apresentação: Brometo de N-butilescopolamina 10mg – comprimido. Brometo de N-butilescopolamina 20mg/ml, solução injetável – ampolas com 1mL. (Uso interno NIS/US) Mecanismo de ação: Age como bloqueador colinérgico predominantemente em nível dos receptores muscarínicos da acetilcolina, apresentando efeitos antidismenorréico, antiarrítmico (parenteral), antiemético e antivertiginoso. Seus efeitos periféricos são semelhantes aos da atropina, mas se diferencia desta por deprimir o SNC mesmo em doses terapêuticas, sem, contudo, estimular os centros medulares, não interferindo, desta forma, nem com freqüência respiratória nem com pressão arterial. O efeito da escopolamina sobre o músculo ciliar do cristalino, o esfíncter do olho, as glândulas salivares, bronquiais e sudoríparas é mais intenso do que observado com a atropina. Indicações principais: Cólon irritado refratário a outros tratamentos. Patologias espasmódicas do trato biliar. Doenças urológicas. Dismenorréia ou enurese noturna. Posologia: Via oral: ADULTOS E CRIANÇAS: 10 a 20mg em até 5 vezes ao dia, ingerir com líquido sem mastigar. Via injetável: ADULTOS E CRIANÇAS: Os estados espasmódicos agudos: uma ampola intramuscular ou intravenosa, várias vezes ao dia, quando necessário. CRIANÇAS E LACTENTES: ¼ da ampola em até 3 vezes ao dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade aos derivados de beladona (podendo ocorrer reação cruzada). Precauções: Sua administração em crianças pode produzir reação paradoxal de hiperexcitabilidade. Administrar com precaução em crianças com paralisia espástica ou lesão cerebral. O risco-benefício deve ser avaliado na gravidez. O aleitamento deve ser suspenso. Reações adversas: Sonolência, sensação de mal-estar, perda da memória, alterações do sono. Confusão, enjôos, sensação de desmaio, dor nos olhos. Interações: Glicocorticóides, corticotrofina, haloperidol (aumento da pressão intra-ocular) alcalinizantes urinários, amantadina, antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, antimuscarínicos, buciclina, ciclicina, ciclobenzaprina, disopiramida, ipratrópio, loxaprina, maprotilina, meclizina, metilfenidato, molindona, orfenadrina, fenotiazinas, pimozida, procainamida, tioxantenos, antiácidos, antidiarréicos (diminui com a absorção de escopolamina), antimiastênicos, ciclopropano, guanadrel, reserpina, cetoconazol, metoclopramida, IMAO, opióides, apomorfina, depressores do SNC, lorazepan parenteral. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre o risco na gravidez com o uso de brometo de N-butilescopolamina 177 ESCOPOLAMINA + DIPIRONA Formas de apresentação: Brometo de N-butilescopolamina + dipirona sódica – ampolas com 5 ml. (Uso interno NIS/US) Mecanismo de ação: A escopolamina atua como espasmolítica, pois age como um bloqueador colinérgico predominantemente em nível dos receptores muscarínicos da acetilcolina, apresentando efeitos antiespasmódico, antiarrítmico (parenteral), antiemético e antivertiginoso. A dipirona sódica é um derivado das pirazolonas e atua em nível central e periférico inibindo a cicloxigenase promovendo a analgesia e a ação antipirética Indicações principais: Situações onde necessitar além de um antiespasmódico também de um analgésico. Cólicas dos tratos gastrintestinal, biliar ou urinário. Dor espasmódica uterina. Dismenorréia. Cólica hepática. Colecistite. Diverticulite. Posologia: 1 ampola, por via intravenosa lenta (tempo maior que cinco minutos) com o paciente deitado. Pode ser repetida de 2 a 3 vezes ao dia, se necessário. Se não for possível realizar aplicação endovenosa, poderá ser aplicada por via intramuscular, intraglútea profunda. Não se recomenda para crianças menores de 12 meses. Contra-indicações: Hipersensibilidade à dipirona ou à escopolamina. Hipersensibilidade aos derivados pirazolônicos. Pacientes com patologias hematológicas ou com depressão da medula óssea confirmada ou suspeita. Contra-indicado para pacientes com idade avançada que possuam sensibilidade aos efeitos secundários dos antimuscarínicos. Deficiência de glicose 6- fosfato desidrogenase (G6PD). Porfiria e outros distúrbios metabólicos. Primeiro trimestre da gravidez, após somente sob orientação médica. Precauções: O uso de dipirona em pacientes com afecções buço-faringianas requer cautela, pois pode mascarar os primeiros sintomas de agranulocitose. Pacientes com algum distúrbio hematopoiético preexistente deverá ser monitorado laboratorialmente e o uso deverá ser feito sob observação médica. Cuidados em pacientes com pressão arterial abaixo de 100mmHg ou com alguma deficiência circulatória. Pacientes com asma, infecções respiratórias, hipersensíveis poderão apresentar quadro de choque. Cautela em idosos, principalmente com disfunções renal e hepática, além de obstrução intestinal ou pilórica. Reações adversas: Choque e discrasias sanguíneas. Reações de hipersensibilidade cutânea, conjuntiva e de mucosa nasofaríngea, podendo evoluir para quadros bolhosos, e se ocorrer, a terapia deverá ser suspensa. Em pacientes com histórico de doença renal preexistente podem aparecer oligúria, anúria, proteinúria ou nefrite intersticial. Em pacientes pré-dispostos se pode observar ataques de asma. Boca-seca e sonolência. Visão borrada. Taquicardia. Interações: Os antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos típicos, a quinidina e a amantadina podem potencializar o efeito anticolinérgico da escopolamina. Deve-se evitar o uso de álcool. Clorpromazina pode levar a hipotermia grave associada a dipirona. Pode ocorrer interação com ciclosporina, devendo esse nível ser monitorado durante o tratamento. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre o risco na gravidez com o uso de brometo de N-butilescopolamina + Dipirona sódica. 178 ESTROGÊNIOS CONJUGADOS Formas de apresentação: Estrogênios conjugados 0,625mg – comprimido. Estrogênios conjugados 0,625 mg/g – creme vaginal. Mecanismo de ação: É um estrógeno, aumenta a síntese celular de cromatina (DNA), RNA e diversas proteínas nos tecidos sensíveis. Diminui a secreção do hormônio liberador de gonadotrofinas no hipotálamo e de FSH e de LH na hipófise. Indicações principais: Deficiência estrogênica, vaginite atrófica (uso vaginal), hipogonadismo feminino, insuficiência ovárica primária, controle de sintomas vasomotores da menopausa (uso oral), hemorragia uterina induzida por desequilíbrio hormonal. Tratamento paliativo de carcinoma da mama metastático em mulheres pós-menopáusicas e carcinoma de próstata avançado. Posologia: Via oral: Carcinoma prostáptico: 1,25-3,5 mg, 3 vezes ao dia. Carcinoma de mama: 10 mg, 3 vezes ao dia, por 3 meses. Pósmenopausa: 0,625 mg ao dia, diária ou ciclicamente. Hipogonadismo: 0,625 mg ao dia, ciclicamente, associados a progestógenos. Via vaginal: 0,625 mg/dia, ciclicamente. Contra-indicações: Câncer de mama, câncer de endométrio, neoplasia estrogênio-dependente, gravidez, sangramento genital anormal de causa indeterminada, presença de tromboflebite ou distúrbios tromboembólicos, hipersensibilidade ao fármaco ou aos componentes da fórmula. Precauções: Administrar imediatamente após as refeições para reduzir as náuseas. Interromper o tratamento imediatamente se houver suspeita de gravidez, pois existem antecedentes de malformações congênitas. O risco de câncer de endométrio em mulheres pré-menopáusicas aumenta com o uso prolongado e a não associação com progestógenos. Excretados no leite materno, tendem a inibir a lactação e a diminuir a qualidade do leite (recomenda-se não administrar a nutrizes). Devido aos efeitos sobre o fechamento epifisário, os estrógenos devem ser utilizados com precaução em crianças que ainda não completaram o crescimento dos ossos. Podem predispor a hemorragias gengivais. Precaução em mulheres com histórico familiar de câncer de mama ou que possuam nódulos mamários, doença fibroblástica ou mamografias anormais. O estrógeno deve ser descontinuado, se possível, pelo menos quatro semanas antes de cirurgias associadas a aumento de risco de tromboembolismo ou durante períodos de imobilização prolongados. Pode provocar retenção líquida. Cautela em pacientes com asma, epilepsia, enxaqueca, insuficiência cardíaca ou renal. A administração de estrógenos em pacientes com insuficiência hepática deve ser cuidadosa, pois o metabolismo do fármaco pode ser prejudicado. Os estrógenos devem ser utilizados com precaução em portadores de doenças ósseas metabólicas associadas com hipercalcemia ou em pacientes com insuficiência renal, pois influenciam o metabolismo de cálcio e fósforo. A terapia estrogênica associa-se a elevação de triglicerídeos, com risco de pancreatite ou outras complicações em pacientes com histórico familiar de hiperlipoproteinemia. Produz malformações fetais. Reações adversas: Há aumento de 2 a 3 vezes no risco de surgimento de doença vesicular em mulheres que receberam estrógenos após a menopausa. Em homens, a dose elevada de estrógenos tem sido associada com risco aumentado de aparição de infarto do miocárdio, embolia pulmonar e tromboflebite. Pode ocorrer hipercalcemia severa em pacientes com câncer de mama ou metástases ósseas tratadas com estrógenos. > 10% : Edema periférico, dor mamária, hipercalcemia, hipertrofia mamária, náusea, anorexia, gases. DE 1% A 10% : Cefaléia, aumento da libido, vômito, diarréia, dor no local da injeção. < 1% : Alterações na freqüência e fluxo da menstruação, amenorréia, ansiedade, tumor mamário, cloasma, icterícia colestática, diminuição da tolerância à glicose, depressão, vertigem, edema, aflição gastrintestinal, hipertensão, aumento da pressão sanguínea, aumento da suscetibilidade à infecções por Cândida, aumento dos triglicerídeos e LDL, intolerância a lentes de contato, melasma, infarto do miocárdio, erupção cutânea, derrame cerebral, doença tromboembólica. Interações: O uso concomitante com rifampicina diminui a atividade dos estrógenos, por aumento da metabolização, decorrente da indução de enzimas microssomais hepáticas. Interfere na eficácia de alguns anti-hipertensivos, anticoagulantes orais, anticonvulsivantes, hipoglicemiantes, teofilina, fenotiazinas, corticosteróides, antagonistas beta-adrenérgicos, antidepressivos tricíclicos, cafeína e ciclosporina. Ocorre também interferência no metabolismo oxidativo de diazepam e clordiazepóxido, provocando seu acúmulo plasmático. Risco na gravidez: X 179 ETINILESTRADIOL + LEVONORGESTREL Formas de apresentação: Etinilestradiol 0,05mg + Levonorgestrel 0,25mg – comprimido; Etinilestradiol 0,03mg + Levonorgestrel 0,15mg – comprimido. Mecanismo de ação: A combinação de contraceptivos estrogênicos e progestogênicos inibe a ovulação por feedback negativo em nível hipotalâmico, alterando a secreção normal das gonadotrofinas hormônio folículo estimulante (FSH) e hormônio luteinizante (LH) pela hipófise anterior. Indicações principais: Contracepção. Tratamento de hipermenorréia, endometriose, hipogonadismo feminino. Posologia: 1 comprimido (0,03 mg ou 0,02 mg de etinilestradiol e 0,15 mg de levonorgestrel), uma vez ao dia, iniciando no 5o dia do ciclo menstrual. Ao final de cartelas que contêm 20 ou 21 comprimidos, deve-se aguardar um intervalo de 7 dias, após o qual se deve iniciar nova cartela. Para as apresentações que contêm 28 comprimidos não é necessária a interrupção do tratamento (usualmente estas cartelas possuem comprimidos extras que são placebos ou contêm ferro). Caso não ocorra menstruação no período esperado, uma possível gravidez deve ser excluída antes de se iniciar uma nova cartela. Caso haja esquecimento de uma dose (1 comprimido), deve-se tomá-la tão logo seja lembrado ou pode-se tomar 2 comprimidos no dia seguinte. Caso haja esquecimento de duas doses (2 comprimidos), deve-se tomar 2 comprimidos assim que seja lembrado ou pode-se tomar 2 comprimidos no dia seguinte. Caso haja esquecimento de três doses (3 comprimidos), nova cartela deve ser adquirida, iniciando-se no primeiro dia do próximo ciclo. Outro método contraceptivo deve ser utilizado concomitantemente Contra-indicações: Hipersensibilidade a qualquer componente, gravidez suspeita ou confirmada, carcinoma de mama, tumor estrogêniodependente, tromboflebite, sangramento vaginal não diagnosticado. Precauções: O uso de cigarro aumenta o risco de efeitos cardiovasculares graves dos contraceptivos orais. O risco de infarto do miocárdio é aumentado com o uso de contraceptivos orais, persistindo mesmo após sua descontinuação em pacientes que utilizam estes medicamentos por longa data. O risco de doenças cerebrovasculares em usuárias de contraceptivos orais aumenta com a idade, sendo substancialmente maior em mulheres acima de 35 anos. O uso de contraceptivos orais na menopausa pode mascarar os sintomas do climatério. Desde muito tempo existe preocupação de que os contraceptivos orais poderiam aumentar a incidência dos cânceres de endométrio, ovário, mama e outros. Entretanto, hoje está claro que não há uma associação geral entre o uso dos contraceptivos orais e câncer. Contraceptivos orais podem causar retenção de fluidos e devem ser prescritos com cautela em disfunções cardíacas, hepáticas ou renais. Cautela em enxaqueca, asma e convulsão. Não usar antes da menarca. A associação de etinilestradiol e levonorgestrel não é recomendada durante os quatro primeiros meses de gravidez e na amamentação, pois há teratogenia e diminuição da quantidade e qualidade do leite. Reações adversas: Edema periférico, aumento e sensibilidade das mamas, náusea, anorexia, sensação de plenitude gástrica. Vômitos, diarréia, dor de cabeça, aumento da libido. Alteração na freqüência e no fluxo menstrual, sangramento de escape, hipo ou amenorréia, ansiedade, tumor de mama, cloasma, icterícia colestática, diminuição da tolerância à glicose, depressão, edema, vertigem, hipertensão arterial, maior propensão à candidíase vaginal, aumento de triglicerídeos e LDL colesterol, intolerância a lentes de contato, melasma, infarto do miocárdio, rash cutâneo, acidente vascular cerebral, tromboembolismo, acne, hirsutismo (levonorgestrel tem o maior potencial androgênico dentre os progestógenos associados em contraceptivos orais combinados). Interações: Diminuição do efeito do contraceptivo oral por uso de barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, penicilinas, tetraciclinas, griseofulvina. Aumento da toxicidade de acetaminofeno, anticoagulantes orais, benzodiazepínicos, cafeína, corticosteróides, metoprolol, antidepressivos tricíclicos. Risco na gravidez: X 180 FENITOÍNA Formas de apresentação: Fenitoína 100mg – comprimidos. Fenitoína 50mg/ml – ampolas com 5mL. (Uso interno NIS) Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Altera a condutância dos íons Na+ , levando a alterações nos potenciais de membrana, na liberação e na recaptação de neurotransmissores como acetilcolina, norepinefrina e ácido gama-amino-butírico. Em concentrações terapêuticas, sua ação principal é bloquear os canais de Na+ voltagem-dependente, inibindo a geração de potenciais de ação repetitivos e a liberação de neurotransmissores excitatórios (glutamato, aspartato). Em altas concentrações, também inibe a liberação de serotonina e norepinefrina, promove a recaptação de dopamina e inibe a atividade da monoamino oxidase. Redução da permeabilidade ao Ca2+, com inibição do influxo iônico através da membrana celular, pode explicar a habilidade de a fenitoína inibir uma série de processos secretórios cálcio – induzidos, incluindo a liberação de neurotransmissores. No sistema nervoso central, sua ação estabilizadora de membrana impede a geração e condução de impulsos nervosos. Na atividade elétrica cardíaca, prolonga o período refratário, suprime a automaticidade e diminui a velocidade da fase zero do potencial de ação, sem ter efeito sobre a condução. Indicações principais: Antiepilético. Controle de convulsões parciais e generalizadas tônico-clônicas. Estado de mal epilético, logo após o uso de diazepam, independente da cessação das crises. Profilaxia de convulsões associadas à neurocirurgia ou a graves traumatismos na cabeça. Neuralgia trigeminal. Como antiarrítmico cardíaco classe 1b, tem sido usada para tratar taquicardias ventriculares. Posologia: VIA ORAL: Anticonvulsivante: Via oral é mais seguro que via intravenosa, apesar da demora para atingir o efeito. ADULTOS via oral: Dose de ataque: 13-14mg/kg, divididos em três tomadas, a cada 2 ou 4 horas. Dose de manutenção: 100 – 300mg/dia, a cada 12 ou 24 horas. CRIANÇAS: Dose de ataque: 15 – 20mg/kg, divididos em três tomadas, a cada 2 ou 4 horas. Dose máxima: 300mg/dia. Dose de manutenção: 4 a 8mg/kg, a cada 12 ou 24 horas. Antiarritmicos: Dose de ataque: 1g em 24 horas. Dose de manutenção: 200-600mg/dia, divididos em 1 ou 2 tomadas. VIA INTRAVENOSA: Fenitoização intravenosa: Dose de 18 mg/kg. A administração é lenta (até 25-50 mg/min). O fármaco só pode ser diluído em solução salina, pois cristaliza em solução glicosada. Em idosos, pelo maior risco de hipotensão e bloqueio auriculoventricular, a dose total deve ser lentamente administrada (até 20 mg/min), acompanhada preferencialmente de monitorização eletrocardiográfica e com acesso a material de ressuscitação. Estado epilético: É administrada logo após diazepam, independente da cessação das crises. ADULTOS - 18 mg/kg, administrados intravenosamente na velocidade de 0,3 mg/kg/min (máximo de 50 mg/min.); o início de ação se dá em 10 a 30 minutos; se ocorrer hipotensão, diminui-se o gotejo; dilui-se o fármaco em solução fisiológica isotônica. Dose máxima: 1500 mg/24h. LACTENTES E CRIANÇAS - 15 a 20 mg/kg, por via intravenosa, na velocidade de 0,3 mg/kg/min, por 20-30 minutos. Antiarrítmico: Dose de ataque: 100 mg, por via intravenosa, a cada 5 minutos, até atingir 1 g. Contra-indicações: Hipersensibilidade à hidantoínas. Bradicardia sinusal, bloqueio sino-atrial, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus e síndrome de Stokes-Adams. Gravidez. Reajustar em casos de insuficiência renal ou hepática e em diabéticos (pode ocorrer hiperglicemia). Não ingerir bebidas alcoólicas. Precauções: Deve-se evitar a interrupção abrupta do tratamento. Em caso de rash cutâneo, o tratamento deve ser suspenso. Deve-se monitorar os níveis séricos para evitar toxicidade. Deve ser evitada na gravidez. Passa ao leite materno e promove efeitos no recém-nascido, devendo ser avaliada a questão risco/benefício durante o aleitamento natural. Reações adversas: Reações adversas sem relato de incidência: Relacionados as doses: ataxia, fadiga, diplopia, vertigem, nistagnismo, visão borrada, desfazia, e tremores, hiperglicemia, depleção de ácido fólico, osteomalácia. Não relacionadas às doses: hiperplasia gengival, hipertricose, rash cutâneo, monoplegia ou hemiplegia reversíveis, parkinsonismo reversível, linfoadenopatia, discrasias sangüíneas, síndrome de Stevens – Johnson, discinesia, hepatite crônica (rara), pneumonia intersticial (extremamente rara). Interações: Aumenta o metabolismo de paracetamol em mais de 40% e diminui sua meia-vida em 25% , podendo levar à riscos hepatotóxicos. Com acetazolamida em uso prolongado pode levar a osteomalácia. Antiácidos diminuem a concentração plasmática da droga, devendo se fazer intervalos de 1 – 2 horas entre eles. Fenitoína é um indutor enzimático hepático e diminui os efeitos de: antidepressivos tricíclicos, ácido valpróico, anticoncepcionais orais, itraconazol, mebendazol, midazolam oral, ciclosporina, doxiciclina, quinidina, carbamazepina. Tem efeito diminuído por: carbamazepina, fenobarbital, vigabatrina, álcool (uso crônico), rifampicina, amiodarona, cisplatina, bleomicina, carmustina, metotrexato, vimplastina, vincristina, dissulfiran, teofilina, sucralfato. Tem efeito aumentado por: isoniazida, cloranfenicol, triclopidina, fluconazol, metronidazol, fluoxetina, fenobarbital, omeprazol, ácido valpróico, ciprofloxacino. Risco na gravidez: D 181 FENOBARBITAL Formas de apresentação: Fenobarbital 100 mg – comprimidos Fenobarbital 200 mg – solução injetável. (Uso interno NIS) Fenobarbital 1 mg/gota – frasco. Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Barbitúrico, depressor não seletivo do SNC, capaz de produzir distintos níveis de alteração do estado anímico. Indicações principais: Tratamento de insônia, coadjuvante de anestesia (medicação pré-operatória), crises epilépticas tônico-clônicas. Profilaxia e tratamento das crises convulsivas. Posologia: ADULTOS: Anticonvulsivante: 60 a 250mg ao dia em dose única ou divididos em várias ingestões. Sedativo-hipnótico: 100 a 320mg ao deitar-se. CRIANÇAS: Anticonvulsivante: 1 a 6mg/kg/dia. Sedativo-hipnótico: a dose deve ser estabelecida pelo médico. Pré-operatório: 1 a 3mg/kg. Ampolas: ADULTOS: Anticonvulsivante: por via IV 100 a 320mg e, se necessário, repetir até uma dose de 600mg/dia. Hipnótico: IM ou IV 100 a 325mg. Sedativo pré-operatório: IM 130 a 200mg, 60 a 90 minutos antes da cirurgia. CRIANÇAS: Anticonvulsivante: IV 10 a 20mg/kg dose única da carga; dose de manutenção: IV 1 a 6mg/kg/dia. Préoperatório: IM ou IV 1 a 3mg/kg. Contra-indicações: Porfiria aguda, gravidez e lactação. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de anemia grave, antecedentes de asma, diabetes mellitus, coma hepático, hipercinesia, hipertireoidismo, depressão mental, disfunção hepática ou renal. Precauções: Evitar a ingestão de álcool ou outros depressores do SNC. Ter precaução se aparecerem tonturas, sensações de enjôos ou sonolência. Em pacientes com disfunção hepática ou renal devem ser prescritas doses menores. A medicação não deve ser suspensa abruptamente, e sim de forma gradual. Atravessa facilmente a placenta, as concentrações mais altas são encontradas nela, no fígado fetal e cérebro fetal. Por ser excretada no leite materno, seu uso pelas mães pode provocar depressão do SNC dos lactentes. Algumas crianças podem reagir ao tratamento com excitação paradoxal e os idosos com excitação, confusão ou depressão mental. Reações adversas: Em raras ocasiões pode produzir dermatite exfoliativa como resultado de hipersensibilidade. Pode ser produzida dependência com doses elevadas ou tratamentos prolongados. São de incidência freqüente: torpor e instabilidade, enjôos, sonolência e, raras vezes, ansiedade, nervosismo, constipação, cefaléias, irritabilidade, náuseas, vômitos, excitação não habitual, hemorragias ou hematomas não habituais. Com o uso crônico ou prolongado pode aparecer dor nos ossos, anorexia, perda de peso ou debilidade muscular. Os sinais de toxicidade aguda são: confusão grave, febre, diminuição ou perda de reflexos, bradicardia, bradipnéia, andar instável, debilidade grave. Interações: Pode diminuir os efeitos do paracetamol pelo aumento do metabolismo por indução de enzimas microssômicas hepáticas e, pelo mesmo mecanismo, diminuir o efeito de corticóides, ACTH, ciclosporina, dacarbazina, glicosídeos digitálicos, levotiroxina, quinidina e antidepressivos tricíclicos. O mesmo efeito é evidenciado com anticoagulantes derivados da cumarina. Aumenta a excreção de ácido ascórbico na urina. Diminuição da segurança de anticoncepcionais orais que contenham estrogênios. O uso simultâneo de guanetidina ou diuréticos pode agravar a hipotensão ortostática. O ácido valpróico pode diminuir o metabolismo dos barbitúricos com aumento da depressão do SNC. Diminui a absorção quando é empregado juntamente com a griseofulvina. O haloperidol pode produzir uma troca na freqüência das crises epileptiformes. As fenotiazinas e os tioxantenos podem diminuir o limiar das crises convulsivas. O metabolismo da mexiletina pode ser acelerado e diminuir suas concentrações plasmáticas. Os inibidores da MAO podem prolongar os efeitos depressores do SNC. O fenobarbital pode reduzir os efeitos da vitamina D e aumentar o metabolismo das xantinas (teofilina, cafeína, aminofilina). Risco na gravidez: D 182 FENOTEROL Formas de apresentação: Bromidrato de fenoterol 5mg/ml – sol para inalação. Mecanismo de ação: Atua estimulando os receptores β-2 adrenérgicos, relaxando o músculo liso brônquico, através da produção de AMPc (Adenosina monofosfato cíclico). Também inibe a liberação dos mediadores de hipersensibilidade das células, especialmente dos mastócitos. Indicações principais: Profilaxia e tratamento de broncoespasmo em caso de asma brônquica, bronquite obstrutiva, bronquite crônica, enfisema e transtorno broncopulmonares (tuberculose, carcinoma bronquial) e na bronquite espástica infantil. Para eliminação do broncoespasmo agudo antes do aerossol. Posologia: SEGUNDO O FABRICANTE (BOEHRINGER INGELMHEIM ®): ADULTO E CRIANÇAS ACIMA DE 7 ANOS (> 25Kg): 8 a 10 gotas (da solução de 5mg/ml), diluídas em 5mL de soro fisiológico, em inalação de 5 MINUTOS, 3 vezes ao dia ou a critério médico. CRIANÇAS MENORES DE 7 ANOS (< 25Kg): 1 gota para cada 3 kg de peso, diluídas em 2 a 5mL de soro fisiológico, em inalação de 5 MINUTOS, 3 vezes ao dia, ou a critério médico. Contra-indicações: Hipersensibilidade. Hipertireoidismo, estenose aórtica subvalvular, taquiarritmias. Precauções: Precauções no primeiro trimestre da gravidez. Em grávidas, somente sob prescrição médica restrita. Recomenda-se evitar em pacientes com recente infarto agudo do miocárdio, com alterações cardíacas ou vasculares. Cautela em pacientes diabéticos. Reações adversas: Podem ocorrer ligeiros tremores de dedos, inquietação e palpitação. Vertigens, fadiga, cefaléia, sudorese, secura da boca, transtornos ventriculares do ritmo cardíaco ou moléstias pectanginosas. Recomenda-se redução de dose. Interações: Potencializado pelo brometo de ipratrópio. Os beta-bloqueadores diminuem o efeito broncodilatador do fármaco. Recomenda-se preocupação no uso concomitante ou recente de inibidores da MAO. Risco na gravidez: B 183 FLUFENAZINA Formas de apresentação: Enantato de flufenazina 25 mg/ml – ampola com 1 ml. (Ambulatório de Psiquiatria) Mecanismo de ação: Bloqueia os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. Também produz um bloqueio alfa-adrenérgico e deprime a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. Indicações principais: Estados psicóticos, esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Dor neurogênica crônica. Posologia: ADULTOS: intramuscular ou subcutânea: 12,5 a 25mg cada 1 a 3 semanas, conforme a necessidade. Dose máxima: até 100mg por dose. CRIANÇAS DE 12 ANOS EM DIANTE: mesma dose para adultos. Contra-indicações: Depressão grave do SNC, estados comatosos, doença cardiovascular grave; a relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo, angina pectoris, discrasias sangüíneas, glaucoma, disfunção hepática, Mal de Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, hipertrofia prostática benigna, distúrbios convulsivos e vômitos. Precauções: Evitar o consumo de álcool ou outros depressores do SNC. Não tomar durante as 2 horas posteriores à administração de antiácidos ou medicamentos antidiarréicos. Cuidado ao dirigir, devido à possível sonolência ou visão turva. Possível fotossensibilidade, sendo recomendado evitar a exposição ao sol ou o uso de lâmpadas solares. Pode ser ingerida com alimentos, água ou leite para diminuir a irritação gástrica. No caso de terapêutica parenteral, controlar os pacientes geriátricos e pediátricos devido à maior incidência de reações hipotensoras e extrapiramidais. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na indicação durante a gravidez e o período de lactação, já que pode produzir sonolência no lactente e em mães que tenham recebido fenotiazinas. Os neonatos podem apresentar icterícia prolongada, hiporreflexia e hiperreflexia e efeitos extrapiramidais. Em crianças com doenças agudas (sarampo, infecções do SNC, desidratação, gastroenterite), desenvolvem-se com maior facilidade reações neuromusculares, principalmente distonias. Em idosos, sugere-se administrar a metade da dose usual para adultos. Em pacientes com síndrome orgânica cerebral deve-se diminuir a dose a um quarto da usual para adultos. Reações adversas: Nos primeiros dias de tratamento, e com mais freqüência nos idosos podem, ocorrer efeitos extrapiramidais distônicos e congestão nasal. São de incidências menos freqüentes: visão turva ou qualquer alteração de visão, pulso irregular, sensação de cansaço não habitual, palidez, micção dificultada, erupção cutânea, alterações do ciclo menstrual, enjôos, sonolência, secura na boca, secreção de leite não habitual, náuseas, vômitos, tremores dos dedos e mãos. Interações: Os antimuscarínicos antidiscinésicos ou anti-histamínicos podem intensificar os efeitos colaterais antimuscarínicos (confusão, alucinações, pesadelos). As anfetaminas diminuem seu efeito estimulante quando utilizadas simultaneamente com fenotiazinas. O uso de antiácidos ou antidiarréicos pode inibir a absorção de flufenazina. As fenotiazinas podem baixar o limiar das crises convulsivas, podendo ser, portanto, necessário ajustar a dose de anticonvulsivantes. Os antidepressivos intensificam os efeitos antimuscarínicos. Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser inibidos pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso simultâneo de quinidina pode originar efeitos cardíacos aditivos. Os bloqueadores beta-adrenérgicos originam uma concentração plasmática elevada de cada medicação. O uso com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de enantato de flufenazina. 184 FLUMAZENIL Formas de apresentação: Flumazenil 1 mg/ml – ampola. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Antagonista da ação das benzodiazepinas. O flumazenil inibe competitivamente a atividade no local de reconhecimento benzodiazepínico, situado no complexo receptor GABA/benzodiazepínico. Indicações principais: Reversão parcial ou completa dos efeitos sedativos das benzodiazepinas nos casos em que se tenha induzido ou mantido a anestesia geral mediante benzodiazepinas, nos casos em que se tenha produzido a sedação com benzodiazepinas para procedimentos diagnósticos ou terapêuticos e para o manuseio das superdosagens de benzodiazepinas. Posologia: Para o manejo inicial, recomenda-se uma primeira dose de 0,2mg IV durante 15 segundos. Se o nível de consciência não for obtido, esperar mais 45 segundos e injetar uma dose adicional de 0,2mg, que pode ser repetida com intervalos de 60 minutos até alcançar uma dose total máxima de 1mg. A maioria dos pacientes responde à dose de 0,6 a 1mg. Contra-indicações: Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao flumazenil ou as benzodiazepinas. Pacientes aos quais tenha sido ministrada um benzodiazepina para controlar uma condição de ameaça potencial à vida (por exemplo, controle da pressão endocraniana ou do estado epiléptico). Precauções: Durante 24 horas após a administração do fármaco, é conveniente não dirigir veículos nem operar maquinário. Deve-se evitar o uso no início da gravidez, exceto em casos de absoluta necessidade. Reações adversas: Os sintomas informados com maior freqüência foram as convulsões. As reações adversas associadas com a administração de flumazenil foram limitadas a vertigens, dor no local da injeção, sudoração, cefaléia e visão anormal ou turva. Interações: Não se dispõem de informações sobre interações com o uso de flumazenil. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de flumazenil. 185 FLUORESCEÍNA Formas de apresentação: Fluoresceína colírio – 3mL. (Uso interno CEMO) Mecanismo de ação: Corante hidrossolúvel, que produz cor fluorescente verde intensa em solução alcalina, como o humor aquoso. É ativada por luz azul e ultravioleta. Indicações principais: Adaptação a lentes de contato; diagnóstico de planimetria, abrasão ocular por corpos estranhos, lesões herpéticas ou por lentes de contato; teste de permeabilidade do canal lacrimal; determinação da perfeição pós-operatório de ângulo esclerocorneal. Auxiliar de diagnósticos em detectar determinadas doenças vasculares da retina. Posologia: 2 a 3 gotas no olho a ser examinado, retirando-se o excesso por lavagem antes da observação da lesão. Contra-indicações: Gravidez e lactação. Hipersensibilidade. Precauções: Por ser um colírio para diagnóstico, deve ser administrado somente pelo médico. Pode descorar as lentes, não utilizar com lentes de contato moles (hidrogel). Reações adversas: Não se dispõem de informações sobre reações adversas com o uso de fluoresceína. Interações: Não se dispõem de informações sobre interações com o uso de fluoresceína. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de fluoresceína. 186 FOSFATO DE SÓDIO MONOBÁSICO + FOSFATO DE SÓDIO DIBÁSICO Formas de apresentação: Fosfato de sódio monobásico + fosfato de sódio dibásico – frasco de aplicação retal com 130mL. (Uso interno do NIS) Mecanismo de ação: Promove a evacuação fecal, ao aumentar o volume e o teor de água nas fezes, ao promover a saída de água das células por se tratar de solução hipertônica. Indicações principais: Para alívio da prisão de ventre; no esvaziamento do cólon no pré e pós-parto e pré e pós-operatório; na preparação para exames proctológicos e radiológicos. Posologia: Na posição indicada, Introduzir a cânula no reto, e comprimir o frasco para que o conteúdo seja expelido, e permanecer na posição até a forte vontade de evacuação. Contra-indicações: Não usar na presença de náusea, vômito ou dores abdominais. Precauções: Pela incidência de riscos elevados, os medicamentos de administração via enema só devem ser prescritos quando não se dispõe de substituto adequado. Reações adversas: Irritação da mucosa, fraqueza excessiva, convulsões, choque e/ou coma. Interações: Não se dispõem de informações sobre interações com o uso de fosfato de sódio monobáscio + fosfato de sódio dibásico. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de fosfato de sódio monobáscio + fosfato de sódio dibásico. 187 FUROSEMIDA Formas de apresentação: Furosemida 40mg – comprimidos. Furosemida 10 mg/ml – solução injetável – ampola (Uso interno NIS / U.S.). Mecanismo de ação: Diurético de alça potente. Inibe transporte de Na+-K+ -2Cl- no ramo ascendente espesso da alça de Henle. Há importante natriurese, conseqüentemente alta perda de água. Indicações principais: Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e insuficiência renal crônica, incluindo síndrome nefrótica. Alto poder diurético. Posologia: VIA ORAL: ADULTOS - 20 a 120 mg/dia, em dose única ou a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima: 600 mg/dia (pacientes em estado edematoso clinicamente severo). CRIANÇAS: 1 a 3 mg/kg/dia, em dose única ou a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima: 40 mg/dia. VIA INTRAVENOSA / INTRAMUSCULAR: ADULTOS - 20 a 50 mg/dia. Se necessário doses posteriores podem ser administradas com incremento de 20 mg na dose e com intervalos de administração não superiores a duas horas. Doses acima de 50 mg devem ser administradas por infusão intravenosa lenta. Dose máxima: 200 mg/dia (pacientes com insuficiência renal aguda). CRIANÇAS - 0,5 a 1,5 mg/kg/dia. Dose máxima: 20 mg/dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade a furosemida ou a outros derivados das sulfonamidas. Pacientes com anúria que não respondem a uma dose-teste do diurético de alça. Depleção grave de sódio e de volume. Precauções: Pode provocar desidratação e redução de volume sanguíneo com colapso circulatório, com possível risco de trombose e embolia, particularmente em pacientes idosos. Alerta quanto a depleção de eletrólitos. Os pacientes devem ser observados quantos aos sinais de desequilíbrio eletrolítico, sendo que os níveis de eletrólitos devem ser medidos durante os primeiros meses de tratamento. Cautela em pacientes diabéticos, em uso de hipoglicemiantes orais, com insuficiência hepática, e no período de lactação, já que a droga é excretada no leite. Reações adversas: Reações adversas sem relato de incidência: Desequilíbrio hidro-eletrolítico com doses elevadas. Depleção grave de sódio corporal total, expressa como hipotensão, colapso respiratório, episódios tromboembólicos e, nos pacientes com hepatopatia, encefalopatia hepática. A excreção urinária aumentada de hidrogênio provoca alcalose hipoclorêmica. Se a ingestão nutricional de potássio não for suficiente, ocorre hipopotassemia que pode induzir arritmias cardíacas, sobretudo nos pacientes em uso de glicosídeos cardíacos. A excreção aumentada de magnésio e cálcio resulta em hipomagnesemia (fator de risco para as arritmias cardíacas) e hipocalcemia (raramente levando a tetania). Ototoxicidade manifesta-se por: zumbido, comprometimento auditivo, surdez, vertigem e sensação de enchimento nos ouvidos, que costumam ser reversíveis e ocorrem com mais freqüência após administração venosa rápida do fármaco. Pode provocar hiperuricemia e hiperglicemia e pode aumentar os níveis plasmáticos de colesterol LDL e triglicerídeos, enquanto reduz os níveis plasmáticos do colesterol HDL. Outros efeitos adversos incluem erupções cutâneas, fotossensibilidade, parestesias, depressão da medula óssea e distúrbios gastrintestinais. Interações: Incrementa a ototoxicidade de aminoglicosídeos, vancomicina, cisplatina e ácido etacrínico, principalmente em pacientes com insuficiência renal. Aumenta a toxicidade de salicilatos (competição pelos sítios renais de excreção). A furosemida tende a antagonizar o efeito relaxante no músculo esquelético da tubocurarina e pode potencializar a ação de succinilcolina, anticoagulantes e o efeito terapêutico de outros fármacos anti-hipertensivos. A administração concomitante com diuréticos tiazídicos promove sinergismo da atividade diurética. Diuréticos retentores de potássio exercem efeito corretivo sobre a hipopotassemia induzida por furosemida. Reduz a depuração renal de lítio, aumentando o risco de toxicidade. Diminui a resposta de norepinefrina, alopurinol, insulina e antidiabéticos orais. Pode aumentar a toxicidade dos digitálicos. Aumenta a perda de potássio induzida por corticóides. Acentua a queda de pressão sangüínea ocasionada por barbitúricos e antidepressivos tricíclicos. Os antiinflamatórios não esteroidais e a probenecida diminuem o efeito terapêutico da furosemida. Risco na gravidez: C 188 GENTAMICINA Formas de apresentação: Sulfato de gentamicina 20 mg – solução injetável. (Uso interno NIS) Sulfato de gentamicina 80 mg – solução injetável. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: São transportados de forma ativa através da parede bacteriana, unem-se irreversivelmente a uma ou mais proteínas receptoras específicas da subunidade 30 S dos ribossomos bacterianos e interferem com o complexo de iniciação entre o RNA mensageiro e a subunidade 30 S. Indicações principais: Infecções ósseas, infecções em queimaduras, meningite, otite média aguda, otite média crônica supurada, pneumonia, septicemia, sinusite, infecções de pele e tecidos moles e infecções urinárias produzidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter e Staphylococcus (coagulase positivos e negativos); tratamento da endocardite bacteriana (administrada simultaneamente com uma penicilina). Posologia: ADULTOS (intramuscular ou por infusão intravenosa): 1 a 1,7mg/kg a cada 8 horas; doses PEDIÁTRICAS usuais à nascidos pré-termo e neonatos de até 1 semana: 2,5mg/kg a cada 12 horas durante 7 a 10 dias; NEONATOS MAIORES E LACTENTES: 2,5mg/kg a cada 8 horas; CRIANÇAS: de 2 a 2,5mg/kg a cada 8 horas. Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser modificada de acordo com os valores da liberação de creatinina. Contra-indicações: Insuficiência renal. Precauções: Atravessa a placenta e pode ser nefrotóxica para o feto. Deve ser utilizada com precaução em prematuros e neonatos devido à sua imaturidade renal. Em pacientes com desidratação ou disfunção renal, aumenta significativamente o risco de toxicidade devido às elevadas concentrações séricas. A gentamicina pode ocasionar bloqueio neuromuscular, sendo necessário administrar com cuidado em pacientes com miastenia grave ou parkinsonismo. Em geral, é aconselhável fazer audiogramas e determinações da função renal e vestibular durante o tratamento com este antibiótico. Reações adversas: Ototoxicidade (perda de audição, sensação de tamponamento dos ouvidos), ototoxicidade vestibular (instabilidade, enjôos); nefrotoxicidade (hematúria, aumento ou diminuição do volume de urina); neurotoxicidade; náuseas e vômitos. Interações: O uso simultâneo com anfotericina-B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, ácido etacrínico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina ou vancomicina pode aumentar a capacidade para ototoxicidade ou nefrotoxicidade. A administração junto com anestésicos por inalação ou bloqueadores neuromusculares pode potencializar o bloqueio neuromuscular. Deve ser evitado o uso simultâneo ou seqüencial com metoxifluorano ou polimixinas parenterais, já que pode aumentar o risco de nefrotoxicidade e de bloqueio neuromuscular. Não devem ser administrados ao mesmo tempo 2 ou mais aminoglicosídeos ou 1 aminoglicosídeo com capreomicina pela maior possibilidade de produzir ototoxicidade e nefrotoxicidade. Risco na gravidez: C 189 GLIBENCLAMIDA Formas de apresentação: Glibenclamida 5mg – comprimidos. Mecanismo de ação: Sulfoniluréia de segunda geração, de longa duração de efeito, estimula a secreção de insulina pelas células beta do pâncreas. Os níveis tendem a diminuir após algum tempo, mas são mais altos que no início do tratamento. Tem mais segurança para pacientes renais, uma vez que a excreção se dá tanto pelo rim, quanto pela bile. Indicações principais: Diabete melito tipo 2, associado à dieta e exercícios. Posologia: Formulação normal: dose inicial - 2,5 a 5 mg/dia, em tomada única; incrementar 2,5mg/semana, até atingir dose de manutenção – 1,25 a 20 mg/dia; doses acima de 10mg/dia podem requerer divisão em duas tomadas. Em pacientes sensíveis: iniciar com 1,25 mg/dia. Forma micronizada: dose inicial - 1,5 a 3 mg/dia, em tomada única; incrementar 1,5 mg/dia até atingir dose de manutenção – 0,75 a 12 mg/dia; doses acima de 6 mg/dia podem requerer divisão em duas tomadas. Em pacientes sensíveis: iniciar com 0,75 mg/dia. O medicamento deve ser administrado no café da manhã ou com a primeira refeição do dia. As doses devem ser cuidadosamente tituladas Contra-indicações: Hipersensibilidade à glibenclamida ou às demais sulfoniluréias. Cetoacidose diabética. Uso isolado em diabetes tipo 1. Porfiria. Precauções: Em casos de hipoglicemia, infecção, trauma, cirurgias, febre. Em casos de perda do controle da glicemia. Pacientes obesos devem ter cuidado, pois provoca ganho de peso. Deve ser evitada em idosos, dando-se preferência a sulfoniluréias de curta duração. As mesmas precauções valem para pacientes com insuficiência renal e hepática, debilitados e desnutridos, com insuficiência hipofisária ou adrenal, alcoólicos e pacientes submetidos a exercícios físicos pesados inadvertidamente, pelo risco de hipoglicemia. A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas. Há relatos de hipoglicemia fetal e malformações associadas ao uso materno (é conveniente lembrar que tais efeitos podem ser ocasionados pelo inadequado controle da glicemia na gestação). Reações adversas: A reação adversa (sulfoniluréia de ação longa) mais importante é a hipoglicemia, que pode ser grave, requerendo hospitalização imediata. Reações observadas incluem: sonolência, astenia, nervosismo, tremores, dor, insônia, ansiedade, depressão, calafrios, hipertonia, confusão, distúrbios da marcha, diminuição da libido, enxaqueca, mialgia, vômitos, fome exacerbada, proctocolite, flatulência, eosinofilia, pancitopenia, zumbidos, fadiga, rinite, hiponatremia, sangue nas fezes, sede, edema, arritmia, faringite, dor ocular, conjuntivite, hemorragia da retina, disúria, hepatite, dispnéia, câimbras nos membros inferiores, síncope. Interações: Demais substratos do citocromo CYP3A3/4. Diminuição do efeito hipoglicemiante: adrenalina, aminoglutetimida, clorpromazina e demais fenotiazinas, diazóxido, colestiramina, alcalinizantes urinários, estrógenos, rifampicinas, ácido nicotínico, fenitoína, isoniazida, furosemida, acetazolamida. Corticóides, contraceptivos orais e diuréticos tiazídicos aumentam a resistência à insulina. Barbitúricos induzem seu metabolismo. Bloqueadores de canais de cálcio, sendo o mecanismo pouco conhecido. Aumento do efeito hipoglicemiante: (IECA), álcool, androgênios, antagonistas H2 da histamina, fenfluramina, sais de magnésio, acidificantes da urina, metildopa, antifúngicos azólicos (fluconazol, cetoconazol e miconazol), cloranfenicol, cimetidina, clofibrato, benzafibrato, gemfibrozil e fármacos antilipêmicos similares, fluorquinolonas, halofenato, heparina, IMAO, ranitidina, isoniazida (que produz ambos os efeitos), tetraciclinas, antidepressivos tricíclicos e hormônios tireoidianos. Por competição pelas proteínas plasmáticas, deslocam glibenclamida e aumentam seus efeitos: fenilbutazona e derivados, anticoagulantes orais, difenilidantoínas, salicilatos, antiinflamatórios não-esteroidais, beta-bloqueadores, sulfonamidas (incluindo sulfametoxazol c/ trimetroprima). Beta-bloqueadores, perexilina e levodopa interferem com o mecanismo regulador da glicose. Betabloqueadores mascaram sinais de hipoglicemia. Probenecida, alopurinol e pirazóis inibem o metabolismo enzimático da glibenclamida, que pode aumentar ou diminuir efeitos de cumarínico. A ingestão concomitante de álcool provoca uma reação similar à do dissulfiran, com rubor, cefaléia, náusea, vômitos, sudorese, taquicardia. Risco na gravidez: C 190 GLICOSE Formas de apresentação: Glicose 50% - solução injetável. (Uso interno NIS/US) Mecanismo de ação: Atua como repositor eletrolítico e agente calórico. Indicações principais: Tratamento de síndromes hipoglicêmicas e suas manifestações, na acidose, nos estados e choque, como medicação rehidratante e veiculo para injeções intravenosas. Posologia: CRIANÇAS: Preparar uma solução a 10% (diluir em 1:4) e administrar 2 a 5 ml/Kg/dose (200 a 500 ml/Kg/dose), via intravenosa. ADULTOS: 20 a 50 ml, via intravenosa aplicação lenta (3 ml/min). Não ultrapassar 800 ml/Kg/hora. Para gotejamento contínuo, 1.500 a 3.000 ml/Kg/dia. Contra-indicações: Gravidez. Coma diabético enquanto o açúcar sanguíneo é excessivamente alto. Hemorragia intracraniana ou intra-espinhal. Delirium tremens em pacientes desidratados. Síndrome de má-absorção glicose-galactose. Precauções: Jamais deve ser usada a via subcutânea, pois é muito irritante, pode distender o tecido e acarretar hipodermaclise e necrose. Evitar extravasamento na administração. A solução de glicose não deve ser usada como diluente para o sangue porque causa aglutinação dos eritrócitos e, provavelmente, hemólise. Soluções intravenosas podem causar trombose se forem infundidas em veias periféricas. Devem ser usadas com cautela em pacientes com diabetes melito ou intolerância a carboidratos, bem como em lactantes de mães diabéticas. Reações adversas: Dor local, reação febril, infecção no local da injeção, necrose tecidual, trombose venosa ou tromboflebite, extravasamento, hipovolemia. Hiperglicemia, glicosúria e diurese excessiva, se a capacidade de o paciente utilizar glicose for excedida. Pode causar deficiência de vitaminas do complexo B. Administração muito rápida de soluções hipertônicas pode produzir hiperglicemia significativa ou síndrome hiperosmolar e glicosúria. As soluções hipertônicas apresentam maior probabilidade de causar irritação; para evitar isso, administrar em veias centrais maiores. Interações: Quando administrado com sangue no mesmo kit de infusão, causa hemólise. Risco na gravidez: C 191 GLUCONATO DE CÁLCIO Formas de apresentação: Gluconato de cálcio 10% - solução injetável, ampolas com 10mL. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Essencial para garantir a funcionalidade de sistemas como o nervoso, ósseo e muscular. Têm papéis importantes nas funções renais, cardíacas, respiratórias, coagulação sangüínea, na capilaridade e permeabilidade das membranas celulares. Auxilia nos processos de liberação de hormônios e neurotransmissores, na captação e ligação de aminoácidos, na absorção da vitamina B12, e na secreção gástrica. Há constante equilíbrio e troca entre o cálcio dos ossos e do plasma. Indicações principais: Tratamento de hipocalcemia aguda. Posologia: Deve ser aplicada por via intravenosa lenta (inferior a 0,7 – 1,5mEq cálcio/min), interrompendo em caso de intolerância (dor / incômodo) quando se administra sem diluir. Administrada em infusão diluída não deve exceder 36 horas de infusão contínua. ADULTOS: 4,4 – 22mEq cálcio/dia, para suplementação na nutrição total a dose habitual é 15mEq cálcio/dia. Crianças maiores de 4 anos: 2,2mEq – 6,7mEq cálcio/dia. Em concentração 10% equivale a 1,36mEq de cálcio/mL. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco, hipercalamina, hipercalciúria, arritmia cardíaca, fibrilação ventricular. Precauções: Deve ser usado apenas por via intravenosa, não podendo ser utilizado por outras vias (intramuscular, subcutânea, intramiocárdio) e nem deve ocorrer extravasamento aos tecidos circunvizinhos, pois tem alto risco de necrose. Cautela em pacientes com insuficiência renal, cardiopatia, sarcoidose, cálculos renais. Pacientes em tratamento com vitamina D e com insuficiência renal. Reações adversas: São raras, e geralmente associadas a aplicação rápida: bradicardia, alterações no gosto, parestesia, vasodilatação periférica, sensação de queimação local, hipotensão, necrose severa, calcificação no ponto de injeção. Interações: Digoxina: possível potencialização na toxicidade digitálica. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de gluconato de cálcio. 192 HALOPERIDOL Formas de apresentação: Haloperidol 1mg – comprimidos; Haloperidol 5mg – comprimidos; Haloperidol 5 mg/ml – Ampolas. (Uso interno NIS) Decanato de haloperidol 50mg/ml – ampola com 1 ml. (Ambulatório de psiquiatria) Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Bloqueia os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos D1 e D2 da região mesolímbica do cérebro, da zona do gatilho no centro do vômito, da via extrapiramidal e do hipotálamo. Indicações principais: Tratamento de esquizofrenia, psicoses, doença de Giles de la Tourette, psicoses: atípica, na infância, induzida por substâncias e reativa breve. Quadros demenciais com agitação. Síndrome cerebral orgânica aguda, transtornos: bipolar, esquizoafetivo, delirante e de personalidade com impulsividade e/ou agitação. Posologia: Oral: ADULTOS: 0,5 a 5mg de 2 ou 3 vezes ao dia, ajustando-a de forma gradual conforme as necessidades e a tolerância. Dose máxima: 100mg/dia. CRIANÇAS: não foram estabelecidas doses para crianças menores de 3 anos; crianças de 3 a 12 anos à distúrbios psicóticos: 0,5mg/kg/dia em 2 ou 3 ingestões, com acréscimos de 0,5mg a intervalos de 5 a 7 dias, até 1 dose diária total de 0,15mg/kg/dia. Tratamento de comportamento não psicótico e síndrome de Gilles de La Tourette: 0,05mg/kg/dia em 2 ou 3 ingestões. CRIANÇAS: de 0,5 a 2mg 2 ou 3 vezes ao dia. Injetável: ADULTOS: 2 a 5mg por via IM; repetir a dose se for necessário, a intervalos de 1 hora ou de 4 a 8 horas se os sintomas forem controlados. Dose máxima: 100mg/dia. Decanato: de 10 a 15 vezes a dose oral diária prévia de haloperidol até uma dose inicial máxima de 100mg a intervalos mensais. Não foram estabelecidas as doses para crianças. Decanato injetável: Psicose crônica: IM, inicialmente 10 a 15 vezes a dose diária precedente, até uma dose inicial máxima de 100mg (base) em intervalos mensais. Intervalo e dose devem ser ajustados conforme necessidade e tolerância. O tempo de meia-vida do decanato de Haloperidol é de aproximadamente 3 semanas. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco, doença de Parkinson, estado comatoso e depressão. Precauções: Pode ocorrer hipotensão com a administração parenteral. Idosos são mais suscetíveis à hipotensão e aos efeitos extrapiramidais. Usar com cautela em pacientes com doença cardiovascular, convulsões, mania, síndrome neuroléptica maligna e tireotoxicose. Pacientes atópicos são especialmente sensíveis às formulações de haloperidol. O decanato não deve ser administrado por via intravenosa. Cuidado ao executar atividades que exijam atenção. Reações adversas: Reações extrapiramidais, Discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, insônia, inquietação, agitação, ansiedade, sonolência, confusão, vertigem, anorexia, constipação, diarréia, hipersalivação, irregularidades menstruais, ginecomastia, impotência, distúrbios glicêmicos, mastalgia, edema periférico, taquicardia e hipotensão. Interações: Aumentam seus efeitos: opióides, anestésicos, etanol e outros depressores de SNC. Observar o paciente no tratamento com lítio, para incidência de reações neurológicas adversas. Não se recomenda o uso concomitante com metildopa, pois pode aumentar os efeitos adversos neurológicos. Não ser recomenda o uso concomitante com: epinefrina, levodopa, pergolida, antidepressivos tricíclicos, Inibidores da MAO, glibenclamida, quinidina, zotepina, moclobemida, metildopa, hidralazina, minoxidil. Com alguns anticoagulantes pode antagonizar a sua atividade. Exige atenção com drogas anticolinérgicas, pois pode aumentar a pressão intraocular. Risco na gravidez: C 193 HEPARINA SÓDICA Formas de apresentação: Heparina sódica 500 UI/ml – frasco. (Uso interno NIS/CEMO) Mecanismo de ação: Isenta de atividade intrínseca anticoagulante, atua intermediada por um componente endógeno plasmático, chamado cofator de heparina. Em sua presença, antitrombrina III sofre mudanças que torna seu sítio reacional mais acessível a proteases, inativando rapidamente fatores de coagulação XII, XI, X, IX e trombina II. Heparina modifica a velocidade da reação trombina antitrombina III, complexando-se com a protease e o inibidor. Consumo de cofator explica o efeito trombogênico da heparina após o uso prolongado. Em concentrações plasmáticas reduzidas, obtidas com esquemas de baixas doses (minidoses), heparina antagoniza parcialmente a hiperatividade dos fatores X e II em algumas situações como estase venosa. Esse efeito embasa as indicações profiláticas da heparina. Liga-se também a receptores de plaquetas, inibindo sua função, o que explica parte dos seus efeitos pró-hemorrágicos. A redução do broncoespasmo resulta da inibição da liberação de serotonina das plaquetas. Indicações principais: Tratamento e profilaxia da trombose venosa profunda. Embolia pulmonar. Coagulopatias de consumo agudas e crônicas. Manutenção da circulação em cirurgias cardíacas e arteriais. Prevenção da coagulação em transfusões sangüíneas. Prevenção secundária de acidente vascular cerebral, angina instável e infarto do miocárdio. Posologia: Usam-se doses plenas em tratamento de doenças tromboembólicas instaladas (ex. embolia pulmonar, trombose venosa profunda, oclusão arterial periférica aguda) e em profilaxia de sua recorrência. Minidoses servem para prevenção primária de trombose venosa. A dosagem deva ser individualizada. Via intravenosa: Uso intermitente: ADULTOS - Dose de ataque: 10.000 UI, sem diluição ou diluídas em 50–100 ml de cloreto de sódio 0,9% . Manutenção: 100 UI/kg, a cada 4 horas. Estudos de coagulação devem ser feitos antes de cada injeção durante o estágio inicial e depois, periodicamente. CRIANÇAS - 50-100 UI/kg, a cada 4 horas. Infusão contínua: ADULTOS - Dose de ataque: 5.000-10.000 UI. Manutenção: 20.000-40.000 UI/dia, a uma velocidade inicial de 0,25 UI/kg/minuto em solução de dextrose 5% ou solução salina normal. A velocidade é posteriormente ajustada conforme os resultados dos testes de coagulação (aproximadamente após 4horas). CRIANÇAS - Dose inicial: 50 UI/kg. Manutenção: 15-25 UI/kg/hora.Coagulação intravascular disseminada: CRIANÇAS - 25 UI/kg, a cada 6 horas, IV em bolo ou infusão contínua. Oclusão de cateter: 1unidade/ml. Dose máxima: 10.000 unidades/dose. Via subcutânea: Profilaxia de cirurgia geral: 5.000 UI, duas horas antes da cirurgia; continuar no pós-operatório com 5.000 unidades a cada 8-12 horas por 7 dias ou até a alta do paciente (não é necessário monitorização). Profilaxia de trombose venosa profunda: Dose inicial: 15.000 UI. Após, 300 UI/kg para procedimentos com menos de 60 minutos de duração e 400 UI/kg para aqueles que duram mais de 60 minutos. Profilaxia de trombose venosa profunda: 5000 unidades, a cada 8 horas. Profilaxia de tromboembolismo em gestantes (segundo e terceiro trimestre): 7.500 – 10.000 UI, por via subcutânea, a cada 12 horas. Manutenção de cateter: 100 UI/ml, a cada 6-8 horas. Transfusões de sangue: Adicionar ao sangue (bolsa) 400-600 UI/100 ml. Diluir 7.500 UI/100 ml de cloreto de sódio 0,9% ; utilizar 6-8 ml desta solução para cada 100 ml de sangue. Conservação de amostras: 70-150 UI a cada 10 – 20 ml de amostra. Evitar administração intramuscular. Se ocorrer reação de hipersensibilidade, administrar imediatamente epinefrina 1: 1000, 0,5 ml, por via subcutânea. Em caso de superdosagem, neutralizar com sulfato de protamina, cada 1 mg antagoniza 100 UI de heparina. Se essa já foi administrada há algum tempo, tendo sido parcialmente depurada, deve-se diminuir a dose de protamina, pois seu excesso também tem efeito anticoagulante. Contra-indicações: Hipersensibilidade à heparina; trombocitopenia severa; endorcadite bacteriana subaguda; suspeita de hemorragia intracraniana; hemorragia ativa incontrolável; hemofilia; retinopatia; quando não houver condições para realização de testes de coagulação adequados; nas desordens que implicam em danos ao sistema vascular. Precauções: Usar com cautela em pacientes alérgicos. Pode causar hemorragias: os fatores de risco incluem injeção intramuscular, úlcera péptica, permeabilidade capilar aumentada, menstruação, disfunção renal hepática ou biliar. Cautela em pacientes em choque ou hipotensão severa. Pacientes acima de 60 anos (particularmente mulheres), devido a maior sensibilidade e maior risco de complicações hemorrágicas. Pacientes com cateter de retenção. Indivíduos com alcoolismo crônico. Algumas preparações contêm álcool benzílico como conservante, podendo causar toxicidade fatal a neonatos. Reações alérgicas. Pode ocorrer síndrome de coagulação branca-novo trombo associado à trombocitopenia - ou resistência à droga. É essencial a realização de testes laboratoriais para monitorar os efeitos da heparina. A determinação do tempo parcial de ativação de tromboplastina é a técnica mais amplamente empregada. Efetuar periodicamente contagens de plaquetas, hematócrito e pesquisa de sangue oculto nas fezes. Interromper imediatamente o tratamento aos primeiros sinais de sangramento. Reações adversas: REAÇÕES ADVERSAS SEM RELATO DE INDICÊNCIA: Dor no peito, vasoespasmo (possivelmente relacionado a trombose), choque hemorrágico, febre, cefaléia, calafrios, equimose, urticária, alopecia (raras vezes), púrpura, eczema, disestesia dos pés. Hipercalemia (supressão de aldosterona), hiperlipidemia de rebote com interrupção do tratamento, náusea, vômitos, constipação, hematêmese, ereção freqüente ou persistente. Elevação das enzimas hepáticas, neuropatia periférica, osteoporose (uso prolongado), asma, rinite, conjuntivite (reação alérgica). Interações: Aumento de efeito de heparina: ácido acetilsalicílico, ácido valpróico, antiinflamatórios não esteroidais, dextrano, antiplaquetários, varfarina, estreptoquinase, algumas penicilinas e cefalosporinas de uso parenteral, anti-histamínicos, tetraciclinas, nicotina e digitálicos. Diminuição de efeito de heparina: nitroglicerina Risco na gravidez: C 194 HIDROCLOROTIAZIDA Formas de apresentação: Hidroclorotiazida 25 mg – comprimido. Mecanismo de ação: É derivado sufonamídico do grupo dos tiazídicos, com ação diurética moderada. Aumenta a diurese por bloquear a reabsorção de sódio e cloro no túbulo distal. Indicações principais: Edema associado a insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática, síndrome nefrótica, insuficiência renal crônica, glomerulonefrite difusa aguda e provocada por corticoterapia. É utilizada, isoladamente ou em associação com outros antihipertensivos, no tratamento da hipertensão arterial sistêmica. Algumas vezes, por reduzir a excreção urinária de cálcio, é utilizada no tratamento da osteoporose. No diabetes insípido nefrogênico, reduz o volume urinário em até 50% , devido à contração de volume circulante. Posologia: IDOSOS -12,5 a 25 mg ao dia, em dose única. ADULTOS - 12,5 a 100 mg ao dia, em dose única ou fracionada a cada 12 horas. Dose máxima: 200 mg/dia. CRIANÇAS - 1 a 2 mg/kg/dia, em dose única (pela manhã) ou a cada 12 horas (manhã e até 14 horas). A dose pediátrica usual é 2-3 mg/kg/dia, fracionados em duas doses. Contra-indicações: Hipersensibilidade a hidroclorotiazida ou outros fármacos sulfonamídicos. Insuficiência renal grave. Anúria. Precauções: Cuidados em doença hepática, doença renal, hiperuricemia, lúpus eritematoso disseminado, diabete melito, idosos. A hipocalemia induzida pode desencadear intoxicação digitálica. Não utilizar em pacientes em tratamento com lítio. Reações de hipersensibilidade podem ocorrer, havendo hipersensibilidade cruzada com outros compostos sulfamídicos. Não determina efeitos teratogênicos, mas deve ser evitada no terceiro trimestre da gestação. Reações adversas: Hipotensão, hipotensão ortostática, hipopotassemia (câimbras, fraqueza e dor muscular), hiponatremia, anorexia, desconforto epigástrico. Hiperuricemia, hiperglicemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, disfunção sexual masculina, alterações hematológicas, alopécia, reações cutâneas. Interações: Potencializa o efeito de outros anti-hipertensivos. Tem seus efeitos anti-hipertensivos diminuídos por AINE, barbitúricos, seqüestrantes de ácido biliar e metenaminas. A hipopotassemia por ela induzida é aumentada por anfotericina B, corticosteróides e outros diuréticos. Há risco aumentado de intoxicação digitálica, quando do uso concomitante dos dois fármacos. Suplementação de sais de potássio e uso de diuréticos retentores de potássio diminuem o problema. Hidroclorotiazida reduz os efeitos dos agentes uricosúricos na gota. Com ciclosporina, há risco aumentado de nefrotoxicidade. Diminui a excreção renal de lítio, exacerbando sua toxicidade. A interação com quinidina é potencialmente letal, observando-se taquicardia ventricular polimórfica (torsades de pointes), provavelmente associada à depleção de potássio. Risco na gravidez: B 195 HIDROCORTIZONA Formas de apresentação: Succinato sódico de hidrocortisona 500mg pó para suspensão injetável + diluente. (Uso interno NIS/US) Succinato sódico de hidrocortisona 100mg pó para suspensão injetável + diluente. (Uso interno NIS/US) Mecanismo de ação: Ativa receptores intracelulares que por conseqüência ativarão seqüências do DNA que promovem a transcrição gênica e posterior síntese de várias enzimas responsáveis pelas modificações metabólicas resultando em efeitos corticosteróides sistêmicos, como o inibição da inflamação e a imunossupressão. Indicações principais: Insuficiência adrenocortical aguda ou primária crônica, síndrome adrenogenital, alergias, doenças do colágeno, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplástica congênita, trombocitopenia secundária em adultos, doenças reumáticas, oftálmicas, choque. Doenças respiratórias, neoplásicas (paliativo). Estados edematosos, doenças gastrintestinais, truiquinose com compromisso miocárdio. Posologia: ADULTO: IM ou IV: 100 a 500mg (base), pode ser repetido a cada seis horas, dependendo da condição do paciente e sua resposta. Observação: a dose intravenosa inicial deve ser administrada num período de 30 segundos (100mg) a 10 minutos (500mg). CRIANÇAS: Insuficiência adrenocortical: IM ou IV: 0,19 a 0,28mg (base) /kg de peso corpóreo, divididos em três doses diárias. Outras indicações: IM ou IV: 0,67 a 4mg/kg a cada 12 ou 24 horas. Contra-indicações: Infecção fúngica sistêmica. Hipersensibilidade. Avaliar a relação risco-benefício para portadores de AIDS, cardiopatia, insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, diabetes mellitus, glaucoma de ângulo aberto, disfunção hepática, miastenia gravis, hipertireoidismo, osteoporose, lúpus eritematoso, TBC ativa, disfunção renal severa. Precauções: Não se recomenda o uso conjunto com vacinas de vírus vivos. Em longo prazo pode ser necessário a ingestão de proteínas. Pode aumentar a ocorrência de efeitos adversos em pacientes idosos e pediátricos, assim como o de infecções para todos os pacientes. Pacientes mais velhos podem desenvolver hipertensão. Idosos, principalmente mulheres são mais propensos a apresentar osteoporose induzida por corticosteróides. Reações adversas: O risco de reações adversas aumenta com a duração do tratamento ou com a freqüência da administração, e em menor grau com a dose. Requerem atenção médica se forem provocados durante uso prolongado: úlcera péptica, pancreatite, acne ou problemas cutâneos, síndrome de Cushing, arritmias, alterações do ciclo menstrual, debilidade muscular, náuseas ou vômitos, estrias avermelhadas, hematomas não habituais, feridas que não cicatrizam. Mais raro: visão turva, diminuição do crescimento em crianças e adolescentes, aumento de sede, incômodo, queimação, adormecimento, dor ou formigamento perto do local da injeção, alucinações, depressões ou outras mudanças do estado anímico, hipotensão, urticária, sensação de falta de ar, rubor facial. Interações: Pode aumentar a hepatotoxicidade do paracetamol. Concomitante com antiinflamatórios não-esteroidais, pode levar a úlcera ou hemorragias gastrintestinais. Anfotericina B pode levar a hipocalcemia grave. Aumenta o risco de edema com andrógenos ou esteróides anabólicos. Diminui efeitos anticoagulantes da heparina, cumarina, estreptoquinase ou uroquinase. Antidepressivos em uso conjunto podem não aliviar os sintomas e até levar a exacerbação das perturbações mentais. Pode levar a hiperglicemia, e deve-se ajustar a dose de insulina ou hipoglicemiantes orais. As mudanças tireóideas no paciente, ou nas doses de hormônios tireóides (quando em tratamento com este) podem requerer ajuste na dose de corticosteróides, dado que no hipotireoidismo o metabolismo de corticosteróides é diminuído e no hipertireoidismo aumentado. Os estrogênios podem aumentar a meia-vida e a toxicidade dos corticosteróides. Os glicosídeos digitálicos aumentam o risco de arritmias. Pode acelerar o metabolismo de mexiletina, e ocorre diminuição na sua concentração no plasma. Risco na gravidez: C 196 HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO Formas de apresentação: Hidróxido de Alumínio – Suspensão – frasco com 150mL Mecanismo de ação: Reagem com o ácido estomacal formando o cloreto de alumínio. Sua capacidade anti-urolítica se deve a ligação aos íons fosfato para formar fosfato de alumínio insolúvel e que é eliminado com as fezes, assim também se encaixa sua ação antihiperfosfatêmica. Indicações principais: Tratamento sintomático por hiperacidez e do refluxo gastro-esofágico. Profilaxia de cálculos urinários. Tratamento de hiperfosfatemia. Tratamento de hipocalcemia no recém-nascido. Posologia: ADULTOS: Antiácido: 600mg a 1,2g, 4 a 6 vezes por dia (entre as refeições e ao deitar). Úlcera péptica: 960 a 3,6g cada 1 a 2 horas durante o dia. Anti-hiperfosfatêmico: 1,9 a 4,8g 3 a 4 vezes ao dia, em conjunto com dieta de restrição ao fosfato. CRIANÇAS: dose individualizada pelo médico. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao íon alumínio. Hemorróidas. Obstrução intestinal. Insuficiência renal grave. Precauções: Evitar uso prolongado por mais de duas semanas. Reações adversas: Associado a uma dieta pobre em fosfato pode levar a osteomalácia e miopatia proximal. Intolerância se revela por náuseas e constipação. Interações: Deve-se evitar o uso com antibióticos contendo tetraciclina em qualquer de seus sais, pois impede a absorção desta. Diminui a absorção de: benzodiazepínicos, fenotiazinas, difunisal, digoxina e cetoconazol. Aumenta a absorção de levodopa. Diminui o efeito do lítio. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de hidróxido de alumínio. 197 IBUPROFENO Formas de apresentação Ibuprofeno 50mg/mL – gotas. Mecanismo de ação Inibe a atividade da enzima cicloxigenase, resultando num decréscimo na formação de precursores das prostaglandinas e tromboxanos a partir do ácido araquidônico. O decréscimo das prostaglandinas e de sua atividade nos diversos tecidos são os responsáveis pelos efeitos terapêuticos do Ibuprofeno, sendo então classificado como antiinflamatório não esteroidal. Indicações principais Alívio temporário da dor leve a moderada associada a resfriado comum, dor de cabeça, dor de dente, dores musculares, dismenorréia, dores articulares e na redução da febre. Posologia ADULTOS: 200 a 400mg a cada 4 ou 6 horas. CRIANÇAS, a partir de seis meses: 1 a 2 gotas/kg em intervalos de 8 horas. Dose máxima de 40mg/kg (1 gota=5mg em formulações de 50mg/ml). Em crianças com mais de 30kg, a dose não deve exceder 1200mg. Contra-indicações Hipersensibilidade aos antiinflamatórios não esteroidais, ou nos casos onde eles induziram asma, rinite, urticária, pólipos nasais, angiodema, broncoespasmo e outros sintomas alérgicos ou anafiláticos. Evitar o uso durante a gravidez sem observação médica. Precauções Evitar o uso simultâneo com outros analgésicos, ou medicamentos que possam causar hipoprotrombinemia, trombocitopenia ou úlcera. Pode ocorrer hipersensibilidade em pacientes que apresentem alguma doença do colágeno ou lúpus eritematoso sistêmico. Cautela em pacientes idosos, iniciando com pequenas doses. Cautela em pacientes com desordens sanguíneas, cardíacas, ulcerosos e aqueles que recebem tratamento cumarínico. Reações adversas Náuseas e vômitos. Diarréia, epigastralgia, constipação, ambliopia tóxica, retenção de líquidos e edema. Inibição da agregação plaquetária, linfopenia, anemia hemolítica, agranulocitose, trombocitopenia, rash cutâneo, depressão, tontura e insônia. Interações Evitar o uso concomitante com outros antiinflamatórios não esteroidais, corticotrofina, uroquinase, hipoglicemiantes orais e insulina, anti-hipertensivos e diuréticos, ácido valpróico, plicamicina, compostos de ouro, lítio, probenecida, inibidores da ECA, egentes anticoagulantes ou trombolíticos, digoxina e metotrexato. Risco na gravidez B 198 IMIPRAMINA Formas de apresentação: Cloridrato de imipramina 25 mg – comprimido. Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Bloqueia a recaptação de noradrenalina (NA) e serotonina (5-H T), prevenindo sua degradação intraneuronal e aumentando sua biodisponibilidade. Ocasiona também, em uso prolongado, diminuição do número de receptores pré-sinápticos do tipo alfa-2. Indicações principais: Tratamento de todas as formas de depressão: endógenas, orgânicas, psicogênicas, associadas a distúrbios de personalidade e alcoolismo crônico. Distúrbios da ansiedade como ataques de pânico e fobias. Transtorno obsessivo compulsivo, enurese, ejaculação precoce, dor crônica, déficit de atenção com hiperatividade. Posologia: CRIANÇAS - 1,5 mg/kg/dia. Acréscimo de 1 mg/kg a cada 3-4 dias. Dose máxima: 5 mg/kg/dia, em dose única ou fracionada. Monitorar cuidadosamente com doses 3,5 mg/kg/dia. ADULTOS - 25 mg/dia, aumentando gradativamente. Dose máxima: 300 mg/dia. IDOSOS - 10-25 mg/dia ao deitar. Dose máxima: 75 mg/dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco. Infarto do miocárdio recente. Doenças cardiovasculares, arritmias e angina pectoris, fase maníaca do transtorno bipolar. Uso conjunto com inibidores da monoaminoxidase. Precauções: Asma, distúrbios sangüíneos, retenção urinária, disfunção hepática ou renal, esquizofrenia, convulsões, doenças da tireóide, cirrose, cardiopatias, idoso, hiperatividade, feocromocitona, transtorno bipolar, esquizofrenia e distúrbios esquizoafetivos, risco de suicídio, glaucoma de ângulo estreito, hipertrofia prostática, retenção urinária, terapia eletroconvulsiva concomitantemente, anestesia, Miastenia gravis, evitar retiradas abrupta. Cuidado ao executar atividades que exijam atenção. Evitar exposição ao sol. Não interromper abruptamente o uso. Havendo risco de suicídio, a medicação deve ser fornecida por um cuidador ou indica – se hospitalização. Reações adversas: Dificuldade de acomodação visual, midríase, secura na boca, constipação intestinal, retenção urinária, ganho de peso, eosinofilia, agranulocitose, púrpura, urticária, fotossensibilidade, trombocitopenia, pitiríase, taquicardia, palpitação, modificações no eletrocardiograma, hipotensão postural, arritmias, hipertensão, vasoconstrição, miocardiopatia, isquemia cerebral, psicoses, desorientação, agitação, alucinações, confusão, insônia, dor de cabeça, fadiga, tonturas, ataxia, paranóia, convulsão, distúrbios urinários, discinesia, parestesias, delírio, mania, mioclonia, acatisia, hipertireoidismo, galactorréia, distúrbio na secreção de hormônio antidiurético, porfiria, rash, hipoglicemia, ginecomastia, hipertermia, refluxo gastro-esofágico, disfunção sexual, impotência, nefrotoxidade, hepatotoxidade, ototoxicidade, zumbidos e importantes efeitos de retirada. Síndrome neuroléptica maligna raramente ocorre. Interações: Ácido valpróico, amprenavir, anfetaminas, anticoagulantes cumarícos, bepridil, betanidina, carbamazepina, cimetidina, cisaprida, clonidina, difenidramina. Risco na gravidez: D 199 INSULINA HUMANA REGULAR Formas de apresentação: Insulina regular 100 U.I. – Ampola 5mL – 10mL. Mecanismo de ação: A insulina é um hormônio essencialmente anabolizante, propiciando a utilização periférica da glicose nos tecidos musculares e adiposos, inibindo a glicogenólise e a neoglicogênese hepáticas e aumentando as sínteses protéica e lipídica. Promove o deslocamento intracelular de íons potássio e magnésio, temporariamente reduzindo níveis sangüíneos elevados desses eletrólitos. Faz parte das insulinas de ação intermediária. Indicações principais: Diabetes melito tipo 1 (esquema inicial ou complementação de esquema com insulina NPH). Cetoacidose diabética. Coma hiperosmolar. Resistência imunológica à insulina. Diabetes tipo 2 (complementação de esquema com insulina NPH ou antidiabéticos orais, em pacientes não responsivos a outras medidas). Diabetes gestacional (esquema inicial ou complementação de esquema com insulina NPH). Situações de estresse (cirurgias, infecções, traumas) em diabéticos. Tratamento de hipercalemia severa. Posologia: Diabetes: ADULTOS - Dose inicial de 7 a 26 unidades, 30 a 60 minutos antes do desjejum; se necessário, uma dose menor pode ser administrada antes do jantar ou ao deitar. As doses diárias podem ser acrescidas de 2 a 10 unidades por dia ou semana, de acordo com a resposta obtida. ADOLESCENTES - 0,8 a 1,2 unidades/kg/dia, em doses divididas. CRIANÇAS - 0,5 a 1 unidade/kg/dia, em doses divididas. Hipercalemia: Administrar gluconato de cálcio e bicarbonato de sódio e depois glicose a 50% (0,4 - 1 ml/kg) e insulina (1 unidade para cada 4 a 5 g de glicose administrada). Cetoacidose diabética: ADULTOS E CRIANÇAS - Dose de ataque - 0,1 unidade /kg, por via intravenosa; seguida de infusão intravenosa contínua, na velocidade de 0,1 unidade/kg/hora. A redução ideal da glicemia é de 80 a 100 mg/dl/hora. Contra-indicações: Reações alérgicas sistêmicas. Hipoglicemia. Precauções: Em situações em que haja aumento das necessidades de insulina, como febre, hipertireoidismo, trauma, infecções, cirurgias. Também naquelas em que haja redução nas necessidades de insulina: diarréia, náusea e vômito, má absorção, hipotireoidismo, insuficiência renal e hepática. Em idosos, os regimes intensivos (3 ou mais administrações ao dia de acordo com glicemia, dieta e exercícios) podem aumentar a incidência de hipoglicemia com probabilidade de acidente vascular cerebral e ataque cardíaco. Em pacientes pediátricos, esses regimes podem aumentar a incidência de hipoglicemia, com problemas no desenvolvimento neuropsicológico e intelectual. Não mudar o tipo de insulina sem monitoramento do paciente, pois pode haver necessidade de alteração de dosagem. Os ajustes de dose são baseados preferencialmente nas medidas de glicemias, mais confiáveis que as de glicosúrias. O monitoramento da glicemia em casa, com fitas para leitura visual ou medidor glicêmico apropriado, é o método ideal de controle. Deve ser feito ao deitar e após o desjejum. Os ajustes de dose, tanto para mais como para menos, devem levar em conta o padrão glicêmico observado em 2 a 3 dias, além de alterações da atividade física e dos hábitos alimentares no período. Insulina regular é a única a ser usada intravenosamente. É compatível com todos os tipos de insulina. Em caso de combinação de dois tipos de insulina, aspirar antes a insulina de ação curta para que o frasco não se contamine com a insulina de ação intermediária (o aspecto da insulina simples deve ser sempre cristalino). As necessidades de insulina geralmente caem no primeiro trimestre e aumentam no segundo e terceiro trimestres. Reações adversas: Hipoglicemia é a reação mais comum e a mais temida. Palpitação, taquicardia, palidez; fadiga, confusão mental, perda de consciência, cefaléia, hipotermia; urticária, vermelhidão; fome, náusea, insensibilidade na boca; atrofia ou hipertrofia do tecido adiposo subcutâneo; parestesia, tremores, fraqueza muscular; presbiopia transitória, visão borrada; diaforese. Os sintomas de hipoglicemia de leve a moderada gravidade podem ocorrer subitamente e incluem: sudorese, tontura, palpitação, tremor, fome, inquietação, sonolência, distúrbios do sono, ansiedade, visão embaçada, dificuldade de fala, humor deprimido, tremor nas mãos, pés, lábios ou língua, sensação de cabeça leve, dificuldade de concentração, cefaléia, irritabilidade, comportamento anormal, movimento instável, alterações da personalidade. Os sintomas de hipoglicemia grave incluem: desorientação, inconsciência, convulsões e morte. É importante diferenciar os quadros agudos relacionados ao diabetes, como cetoacidose e coma insulínico, pois o manejo é completamente diferente. Sintomas de Hipoglicemia X Cetoacidose Reação Início Glicosúria e cetonúria Reação Hipoglicêmica (insulínica) Repentino 0/0 Sintomas SNC Respiração GI Pele Diversos Fadiga, fraqueza, nervosismo, confusão, cefaléia, diplopia, convulsões, psicose, vertigem, perda de consciência Rápida e superficial Fome, náusea, vômito Palidez, Superfície úmida ou seca, dormência Pulso normal globo ocular normal 200 Cetoacidose, coma diabético Gradual (horas ou dias) +/+ Sonolência, Visão turva Hiperventilação Sede, Seca, Pulso hálito Corada rápido, cetônico, Náusea, vômito, dor abdominal, perda de apetite Ref: BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. As reações de hipersensibilidade sistêmica são raras. Podem ser imediatas (ocorrem 30 a 120 minutos após a injeção) e tardias (em horas ou dias). Usualmente a remissão é espontânea. Podem manifestar-se por edema, prurido, calor no local de injeção, urticária generalizada ou bolhas, dispnéia, hipotensão, taquicardia, diaforese e anafilaxia. Edema insulínico é raro e que pode ocorrer nos primeiros anos de tratamento com insulina, agravando edema pulmonar, insuficiência cardíaca congestiva e hipertensão. O tratamento consiste na redução da dose de insulina. A resistência à insulina em pacientes com diabetes tipo 1 é incomum e está relacionada a fatores imunes e não imunes. No diabetes tipo 2 associa-se à obesidade. Também ocorre em diabéticos com infecção, trauma, distúrbios emocionais, hipertireoidismo, acromegalia e síndrome de Cushing. A resistência crônica está relacionada com anticorpos circulantes, principalmente em pacientes em que a terapia é reinstituída. Interações: A ação da insulina é antagonizada por somatotrofina, (hormônio de crescimento), epinefrina, glucagônio, hormônios adrenocorticais, hormônios da tireóide e estrogênios. Álcool, alfa e beta bloqueadores adrenérgicos, esteróides anabolizantes, inibidores da monoamino oxidase (IMAO), clofibrato, fenfluramina, ácido acetilsalicílico, tetraciclinas, antidiabéticos orais podem aumentar a hipoglicemia determinada por insulina. Bloqueadores de canais de cálcio, agentes antilipêmicos, contraceptivos orais, isoniazida, fenotiazinas, diuréticos tiazídicos, furosemida, tabaco e hormônios tireoidianos podem diminuir o efeito hipoglicêmico de insulina. Risco na gravidez: B 201 INSULINA HUMANA NPH Formas de apresentação: Insulina NPH 100 U.I. – Ampola com 10 ml. Mecanismo de ação: A insulina é um hormônio essencialmente anabolizante, propiciando a utilização periférica da glicose nos tecidos muscular e adiposo, inibindo a glicogenólise e a gliconeogênese hepáticas e aumentando as sínteses protéica e lipídica. Promove o deslocamento intracelular de íons potássio e magnésio, temporariamente reduzindo níveis sangüíneos elevados desses eletrólitos. Faz parte das insulinas de ação intermediária. Indicações principais: É a insulina de escolha para o controle crônico do diabetes melito tipo 1 e dos pacientes com diabetes tipo 2 não controlados por dieta, exercícios ou antidiabéticos orais. Posologia: ADULTOS: Dose inicial de 7 a 26 unidades, 30 a 60 minutos antes do desjejum; se necessário, uma dose menor pode ser administrada antes do jantar ou ao deitar. As doses diárias podem ser acrescidas de 2 a 10 unidades por dia ou semana, de acordo com a resposta obtida. ADOLESCENTES: 0,8 a 1,2 unidades/kg/dia, em doses divididas. CRIANÇAS: 0,5 a 1 unidade/kg/dia, em doses divididas. Contra-indicações: Reações alérgicas sistêmicas. Hipoglicemia. Cetoacidose diabética. Situações de emergência que requeiram ação rápida de insulina. Precauções: Deve ser substituída em situações nas quais haja aumento das necessidades de insulina, como febre, hipertireoidismo, trauma, infecções, cirurgias. Cautela em circunstâncias em que haja redução nas necessidades de insulina: diarréia, náusea e vômito, má absorção, hipotireoidismo, insuficiência renal e hepática. Cautela e monitoramento do paciente na troca de tipo, formulação e dose de insulina. Quando há substituição de insulina regular por NPH, as doses desta devem corresponder a 2/3 da primeira. A insulina NPH e outras formas em suspensão não podem ser usadas por via intravenosa. Idosos e crianças são mais sujeitos à hipoglicemia. Os ajustes de dose são baseados preferencialmente nas medidas de glicemias, mais confiáveis que as de glicosúrias. O monitoramento da glicemia em casa, com fitas para leitura visual ou medidor glicêmico apropriado, é o método ideal de controle. Deve ser feito ao deitar e após o desjejum. Os ajustes de dose, tanto para mais como para menos, devem levar em conta o padrão glicêmico observado em 2 a 3 dias, além de alterações da atividade física e dos hábitos alimentares no período. As necessidades de insulina geralmente caem no primeiro trimestre e aumentam no segundo e terceiro trimestres. Reações adversas: Palpitação, taquicardia, palidez; fadiga, confusão mental, perda de consciência, cefaléia, hipotermia; urticária, vermelhidão; fome, náusea, insensibilidade na boca; atrofia ou hipertrofia do tecido adiposo subcutâneo; parestesia, tremores, fraqueza muscular; presbiopia transitória, visão borrada; diaforese. Os sintomas de hipoglicemia de leve a moderada gravidade podem ocorrer subitamente e incluem: sudorese, tontura, palpitação, tremor, fome, inquietação, sonolência, distúrbios do sono, ansiedade, visão embaçada, dificuldade de fala, humor deprimido, tremor nas mãos, pés, lábios ou língua, sensação de cabeça leve, dificuldade de concentração, cefaléia, irritabilidade, comportamento anormal, movimento instável, alterações da personalidade. Os sintomas de hipoglicemia grave incluem: desorientação, inconsciência, convulsões e morte. Os primeiros sintomas de hipoglicemia podem ser diferentes ou menos pronunciados sob certas condições, tais como: longa duração da doença, neuropatia diabética, medicamentos associados (betabloqueadores adrenérgicos), alterações na formulação da insulina ou intensificação no controle do diabetes (três ou mais injeções de insulina por dia). As reações de hipersensibilidade sistêmica são raras. Podem ser imediatas (ocorrem 30 a 120 minutos após a injeção) e tardias (em horas ou dias). Usualmente a remissão é espontânea. Podem manifestar-se por edema, prurido, calor no local de injeção, urticária generalizada ou bolhas, dispnéia, hipotensão, taquicardia, diaforese e anafilaxia. Edema insulínico é raro e que pode ocorrer nos primeiros anos de tratamento com insulina, agravando edema pulmonar, insuficiência cardíaca congestiva e hipertensão. O tratamento consiste na redução da dose de insulina. A resistência à insulina em pacientes com diabetes tipo 1 é incomum e está relacionada a fatores imunes e não imunes. No diabetes tipo 2 associa-se à obesidade. Também ocorre em diabéticos com infecção, trauma, distúrbios emocionais, hipertireoidismo, acromegalia e síndrome de Cushing. A resistência crônica está relacionada com anticorpos circulantes, principalmente em pacientes em que a terapia é reinstituída. Interações: A ação da insulina é antagonizada por somatotrofina, (hormônio de crescimento), epinefrina, glucagônio, hormônios adrenocorticais, hormônios da tireóide e estrogênios. Álcool, alfa e beta bloqueadores adrenérgicos, esteróides anabolizantes, inibidores da monoamino oxidase (IMAO), clofibrato, fenfluramina, ácido acetilsalicílico, tetraciclinas, antidiabéticos orais podem aumentar a hipoglicemia determinada por insulina. Bloqueadores de canais de cálcio, agentes antilipêmicos, contraceptivos orais, isoniazida, fenotiazinas, diuréticos tiazídicos, furosemida, tabaco e hormônios tireoidianos podem diminuir o efeito hipoglicêmico de insulina. Risco na gravidez: B 202 IPRATRÓPIO Formas de apresentação: Brometo de ipratrópio solução para inalação 0,025% - frascos com 20mL. Mecanismo de ação: Produz broncodilatação pela inibição competitiva dos receptores colinérgicos, no músculo liso brônquico. Este efeito antagoniza a ação da acetilcolina e bloqueia a broncoconstrição vagal eferente. Indicações principais: Bronquite crônica. Tratamento de enfisema pulmonar. Outras doenças pulmonares obstrutivas crônicas (DPOC). Tratamento adjunto da asma. Posologia: ADULTO: 0,25 a 0,5 mg (diluído se necessário e via nebulização), 3 a 4 vezes ao dia, e em exacerbações severas das DPOC, 0,5mg pode ser administrada até a cada 4 horas, ou 8 horas. No tratamento adjunto de asma: 0,5mg, 3 a 4 vezes ao dia. Dose máxima diária: 2mg/dia. CRIANÇAS: Tratamento adjunto de asma: Crianças acima de 5 anos: 0,125mg a 0,250mg, diluídos se necessário, em 3 a 5 ml de soro fisiológico, via nebulização a cada 4 ou 6 horas. Crianças abaixo de 5 anos: Á critério médico, porém estudos apontam para uma dose de 0,050 a 0,125mg a cada 4 ou 6 horas. Contra-indicações: Hipersensibilidade conhecida à atropina ou a seus derivados e aos componentes da formulação. Precauções: Os conservantes da formulação podem induzir bronconstrição. Cautela em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, obstrução do colo da bexiga e hiperplasia da próstata. Segurança em grávidas e lactantes não está estabelecida, devendo ser apenas sob prescrição restrita a essas pacientes. Reações adversas: Dermatites, hipersensibilidade-induzida, angioedema, rash cutâneo, urticária, dor ocular aguda, paralisia ilíaca. Secura na boca e/ou gosto desagradável. Interações: Beta-adrenérgicos e derivados da xantina podem intensificar o efeito broncodilatador. O risco de glaucoma agudo em pacientes com histórico de glaucoma de ângulo fechado (ver advertências) pode aumentar com a administração simultânea de brometo de ipratrópio e betamiméticos. Risco na gravidez: B 203 IVERMECTINA Formas de apresentação: Ivermectina comprimidos. Mecanismo de ação: Nas microfilárias de O. volculus (oncocerose) promove a liberação de GABA nas terminações pré-sinápticas dos parasitas, o que leva a inibição da neurotransmissão dos interneurônios do cordão central para os neurônios motores. Nos artrópodes, inibe a neurotransmissão em nível de junção neuromuscular, levando até uma inibição da saída das microfilárias do útero do parasita. Indicações principais: Tratamento de filariose, oncocerose, estrongiloidíase, escabiose, pediculose, larva migrans cutânea. Posologia: Para escabiose, estrongiloidíase ou pediculose: 200mcg/kg em dose única. Para oncocerose 150mcg/kg e para filariose linfática 400mcg/kg, em dose única. Contra-indicações: Gravidez e lactação. Em portadores de doença no SNC que possam afetar a barreira hematoencefálica. Crianças com peso inferior a 15kg. Precauções: Recomenda-se evitar o uso em crianças menores de 5 anos, e em mulheres grávidas. Deve-se interromper a amamentação durante o uso do fármaco, a menos que os benefícios superem os riscos potenciais. Reações adversas: Febre, cefaléia, tonturas, tremores. Edema facial, prurido (devido a restos de larvas mortas), artralgia, diarréia, náuseas, vômitos. Encefalopatias. Sensações anormais no olho. Sonolência. Interações: Administrar com cautela em pacientes em uso de depressores do Sistema Nervoso Central (SNC). Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de ivermectina. 204 LEVODOPA + CARBIDOPA Formas de apresentação: Levodopa 250mg + Carbidopa 25mg – comprimidos. Mecanismo de ação: Levodopa é aminoácido natural, precursor da dopamina, transportado ativamente para o sistema nervoso central. Este prófármaco é descarboxilado dentro do SNC, produzindo dopamina que ativa receptores dopaminérgicos. Esta não atravessa a barreira hematoencefálica, razão pela qual não é administrada no tratamento da doença de Parkinson, condição em que existem perda significativa de células na substância nigra e deficiência de dopamina no corpo estriado. Quando administrada por via oral, levodopa é descarboxilada e convertida em dopamina perifericamente, por enzimas da mucosa intestinal e de outros locais ricos em monoamina oxidases. Desta forma, apenas pequena quantidade do fármaco atinge o cérebro, obrigando ao uso de altas doses e acarretando efeitos adversos associados à concentração de dopamina periférica. Para evitar tais desvantagens, associa-se carbidopa, inibidor periférico da L-aminodescarboxilase, que aumenta a chegada de levodopa ao SNC. O efeito de levodopa diminui com o tempo, devido provavelmente à perda de sensibilidade nos receptores da dopamina. Indicações principais: Tratamento da doença de Parkinson idiopática. Parkinsonismo pós-encefálico. Parkinsonismo secundário. Posologia: IDOSOS - 100 mg de levodopa/25 de carbidopa, a cada 12 horas, aumentando a dose, se necessário. ADULTOS - 100 mg levodopa/25mg carbidopa, a cada 6 ou 12 horas, com incrementos, se necessário. Dose máxima: 2000 mg levodopa/200 mg carbidopa. Contra-indicações: Hipersensibilidade a levodopa, carbidopa ou componentes da fórmula. Glaucoma de ângulo estreito. História de melanoma ou lesões cutâneas não diagnosticadas. Uso de inibidores não-seletivos da monoamina oxidase. Precauções: Não deve ser administrado junto às refeições. Cautela em pacientes com história de infarto do miocárdio, arritmias, doenças hepáticas, renais ou endócrinas, glaucoma de ângulo aberto, úlcera péptica, asma ou outras doenças pulmonares graves. O uso conjunto com anti-hipertensivos aumenta o risco de hipotensão postural, depressão ou psicose. Não deve ser retirado abruptamente. Reações adversas: Náuseas, vômitos, constipação, anorexia, hipotensão postural, arritmias cardíacas, dor torácica, hipertensão, síncope, palpitações, flebites, ansiedade, confusão, dor de cabeça, alucinações, pesadelos, tontura, déficit de memória, desorientação, depressão, euforia, agitação, nervosismo, sonolência, insônia, distúrbios da marcha, ataxia, discinesias, úlceras duodenais, diarréia, dispepsia, alterações do paladar, sialorréia, pirose, flutuações clínicas, anemia hemolítica, agranulocitose, trombocitopenia, leucopenia, diminuição da hemoglobina e hematócrito, anormalidades de bilirrubina e lipoproteínas, mudanças na coloração da urina e na freqüência urinária, fraqueza, parestesias, dor óssea, câimbras musculares, dispnéia, tosse, dificuldade de urinar, soluços. As discinesias são os mais sérios efeitos adversos do levodopa. Interações: Diminuição de efeito: dieta rica em proteínas, antipsicóticos, anticolinérgicos, benzodiazepínicos, sulfato ferroso, metoclopramida, l-metionina, fenitoína, piridoxina, tacrina e espiramicina. Uso concomitante com inibidores não específicos da MAO pode levar a reações hipertensivas. Anti-hipertensivos potencializam os efeitos hipotensores do fármaco. Risco na gravidez: C 205 LEVOMEPROMAZINA Formas de apresentação: Maleato de Levomepromazina 100 mg – comprimido. Maleato de Levomepromazina 25 mg – comprimido. Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Bloqueia os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos cerebrais. Indicações principais: Psicopatias agudas ou crônicas. Esquizofrenias crônicas. Síndromes de excitação psicomotora. Psicoses, alucinações. Posologia: Em psicopatias leves ou moderadas a dose média aconselhada é de 6-12mg/dia; em casos de pacientes graves com psicopatias rebeldes, refratárias ou recidivantes, com quadro de agitação e excitação, são empregados 50-150mg/dia, ou mais, segundo orientação médica. Em neuroleptoalgias emprega-se associado a outros fármacos (opiáceos, butirofenonas) por via parenteral (IM) em doses de 100 a 500mg/dia. Contra-indicações: Em pacientes debilitados, caquéticos e idosos. Pacientes comatosos especialmente aqueles que estejam recebendo fármacos neurodepressores. Indivíduos com antecedentes de depressão medular, glaucoma, hipertrofia prostática, taquicardia. Doença de Parkinson. Insuficiência hepática, cardiopatia isquêmica, patologias convulsivantes (epilepsia). Precauções: Em casos de tratamento prolongado devem ser realizados controles periódicos da função medular, hepática, renal e oftálmica. O tratamento deve ser cuidadosamente monitorado em indivíduos parkinsonianos, epilépticos e cardíacos. Os pacientes não devem ser expostos a radiação solar ou ultravioleta. Em casos de hipertermia é imperativa a suspensão do tratamento para avaliação de possível caso de síndrome neuroléptica maligna. A administração durante a gravidez e a lactação deverá ser avaliada conforme a relação risco/benefício. Reações adversas: Boca seca, astenia, sonolência, agitação, insônia, cefaléias, discinesias precoces e tardias, fotossensibilidade, depressão do SNC, hiperprolactinemia, extrapiramidalismo, distúrbios da visão, tonturas, congestão nasal, hipotensão arterial, icterícia obstrutiva, disúria, amenorréia, galactorréia. Incompatibilidade cruzada com outros neurolépticos fenotiazínicos (clorpromazina). Interações: Anticolinérgicos e anti-histamínicos H1 potencializam os efeitos da levomepromazina. Fármacos mielodepressores: potencializam a leucopenia e trombocitopenia. Anestésicos gerais: pacientes submetidos a tratamento prolongado com levomepromazina requerem doses menores de anestésico geral. Aminas disputadoras: podem reduzir a eficácia do neuroléptico e esse, por sua vez, o efeito estimulante das anfetaminas. Podem ser afetados os efeitos dos fármacos anticonvulsivantes (fenitoínas) ao reduzirmos o limiar para as crises convulsivas. As respostas antiparkinsonianas da levodopa podem ser afetadas ao bloquear os receptores cerebrais dopaminérgicos. Também podem ocorrer interações medicamentosas com os seguintes fármacos: antidepressivos tricíclicos, antitireóideos, betabloqueadores adrenérgicos, anticolinérgicos, álcool, antiparkinsonianos e anti-hipertensivos. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de levomepromazina. 206 LIDOCAÍNA Formas de apresentação: Cloridrato de Lidocaína 100 mg/ml – spray. Cloridrato de Lidocaína 2% - geléia. (Uso interno NIS/US) Cloridrato de Lidocaína 2% - solução injetável sem vaso constritor. (Uso interno NIS/US/CSMI) Mecanismo de ação: Interfere em processos de geração e condução nervosa por reduzir ou evitar aumento transitório da permeabilidade aos íons sódio produzido por discreta despolarização celular da membrana neuronal. Pode também bloquear os canais de potássio, neste caso exigindo concentrações mais elevadas. A estabilização reversível da membrana e a inibição da despolarização resultam na falha de propagação do potencial de ação e no subseqüente bloqueio da condução. Diminui despolarização, automaticidade e excitabilidade nos ventrículos durante a fase diastólica. As doses terapêuticas não afetam contratilidade, pressão arterial sistólica, velocidade de condução atrioventricular e período refratário absoluto. Indicações principais: Como anestésico local: Bloqueio retrobulbar, anestesia transtraqueal, anestesia intravenosa regional (bloqueio de Bier), bloqueio epidural caudal ou lombar, bloqueio nervoso ou infiltração dental, infiltração percutânea, bloqueio de nervos periféricos e bloqueio simpático, bloqueio subaracnóide. Lidocaína tem sido administrada no peritônio, para anestesia do mesmo e de vísceras pélvicas. Também está indicada no alívio da dor de neuralgia pós-herpética. Como antiarrítmico: Arritmias ventriculares agudas que ocorrem cirurgia cardíaca ou no infarto agudo do miocárdio. A administração de lidocaína deve ser considerada em todos os pacientes com complexos ventriculares prematuros associados a infarto agudo do miocárdio já que estas arritmias freqüentemente precedem o desenvolvimento de taquicardia ou fibrilação ventricular. É a droga de escolha para o tratamento das arritmias ventriculares por infarto agudo do miocárdio, toxicidade por digitálicos, cirurgia ou cateterização cardíaca. Posologia: Via intramuscular (soluções 10% ): Antiarríitmico 300 mg no deltóide. Via intravenosa: Antiarrítmico: Usar somente soluções sem preservativos. Monitorar ECG constantemente. ADULTOS - Dose de ataque: 1-1,5 mg/kg, em bolo, por 3-4 minutos; se a resposta clínica não for obtida, pode-se administrar uma segunda dose de 0,5-0,75 mg/kg, após 5-10 minutos.Dose de manutenção: 2 a 4 mg/min, em infusão contínua, por meio de bomba de infusão. CRIANÇAS - Dose de ataque: 1mg/kg, em bolo; pode ser repetida por duas vezes, a intervalos de 10-15 minutos. Dose de manutenção: 20-50 microgramas/kg/min, em infusão contínua. Anestésico: A dose varia com o procedimento, o grau de anestesia desejado, a duração de efeito requerida, a condição física do paciente e a presença ou não de vasoconstritor. Em crianças, idosos e pacientes debilitados, as doses usuais devem ser reduzidas. A dose máxima sem vasoconstritor é de 4,5 mg/kg/dose em adultos e crianças. As soluções contendo conservantes não podem ser utilizadas em bloqueio epidural ou espinhal.Via cutânea: Aplicar sobre as áreas afetadas, em mucosas ou em pele efracionada. Não repetir em duas horas. Via Anestesia regional Bloqueio em dose única (exceto espinhal) Associada c/ epinefrina Anestesia espinhal Bloqueio paracervical p/ analgesia (incluindo aborto) Bloqueio paracervical não obstétrico obstétrica Procedimento Anestesia epidural Bloqueio caudal em analgesia obstétrica ou bloqueio torácico epidural Bloqueio caudal p/ anestesia cirúrgica Anestesia epidural lombar Anestesia espinhal Parto normal Cesariana e manipulação intra-uterina Anestesia cirúrgica Bloqueio braquial Bloqueio paravertebral Bloqueio paracervical e analgesia obstétrica Bloqueio intercostal Bloqueio simpático cervical e lombar Infiltração percutânea Anestesia IV regional Dose Máxima Adulto 4 mg/kg (uso de sol. 0,5 % ) 4,5 mg/kg 7mg/kg Até 100 mg; não repetir a dose antes de 1,5 horas. Até 200 mg; não repetir a dose antes de 1,5 horas. Doses adicionais podem ser administradas até obter-se anestesia adequada Dose Máxima Pediátrica 3 mg/kg 4,5 mg/kg 7mg/kg Solução 1 a 2% 1% Dose 2 a 3 ml 200 a 300 mg 1,5 % 1% ,1,5% , 2% 5% com 7,5% de glicose 225 a 300 mg 200 a 300 mg 5% 1,5 % 1% 1% 1% 1% 0,5% a 1% 0,5% 50 mg 75 mg 75 a 100 mg 225 a 300 mg 30 a 50 mg 100 mg 30 mg 50 a 100 mg 5 a 300 mg 50 a 300 mg 207 Injeção retrobulbar 4% 120 a 200 mg ou 17,3 mg/ kg Injeção transtraqueal 4% 80 a 120 mg rapidamente Ref: BRASIL. Ministério da Saúde. et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. Disponível em www.anvisa.gov.br/divulga/ public/livroeletronico/INDEX.HTM. Contra-indicações: É contra indicado em casos de hipersensibilidade aos anestésicos locais tipo amida, bissulfetos e ácido para-aminobenzóico; síndromes de Stokes-Adams e Wolff-Parkinson-White; bloqueio sinoatrial, atrioventricular ou intraventricular graves, na ausência de marca passo artificial. Várias preparações podem conter metabissulfito de sódio como conservante, que parece. Precauções: Não se pode usar preparações com conservantes em bloqueio medular e epidural. Usar com cautela em idosos e pacientes com doença hepática, insuficiência cardíaca, depressão respiratória, hipoxia, hipovolemia, bradicardia, bloqueio cardíaco e fibrilação atrial. As doses têm que ser diminuídas em pacientes com doença hepática (50% ), insuficiência cardíaca congestiva e choque. Não usar com vasoconstritor em anestesia de extremidades. Pode haver hipersensibilidade cruzada com flecainida ou tocainida. Injeção intravenosa acidental ou uso de altas doses em bloqueio na área de cabeça e pescoço, pode levar a reações de toxicidade. Reações adversas: Hipotensão, cefaléia, calafrios. Sonolência, agitação, apreensão, confusão, ansiedade, euforia, tremores, alucinações, convulsões, letargia, coma. Arritmias, bloqueio cardíaco, choque. Visão borrada, diplopia. Depressão respiratória, dispnéia. Prurido, edema e rash cutâneos. Parestesias. Náusea e vômito. Taquicardia, colapso cardiovascular que pode levar a parada cardíaca. Reações de hipersensibilidade são infreqüentes. Podem ocorrer dor e infecção no local de administração intramuscular e trombose venosa ou flebite. Interações: Vasoconstritores adrenérgicos (epinefrina, norepinefrina) induzem sinergia de preservação, por impedirem a difusão do anestésico local de seu local de administração. Há necessidade de menores dose e suplementação anestésicas. Impedem também a incidência de efeitos sistêmicos. Cimetidina e betabloqueadores adrenérgicos aumentam as concentrações séricas de lidocaína. Uso concomitante de procainamida ou tocainida aumenta o efeito cardiodepressor da lidocaína. Amprenavir aumenta a toxicidade de lidocaína. O bloqueio neuromuscular de succinilcolina pode ser prolongado. Risco na gravidez: B 208 MEDROXIPROGESTERONA Formas de apresentação: Acetato de Medroxiprogesterona – 150 mg solução injetável. Mecanismo de ação: Quando o acetato de medroxiprogesterona 150 mg é administrado à paciente, na posologia recomendada, a cada 3 meses, inibe a secreção das gonadotrofinas, o que, por sua vez, evita a maturação do folículo e a ovulação, determinando a redução da espessura do endométrio. Como resultado, há uma atividade contraceptiva. Indicações principais: Amenorréia, dismenorréia, sangramento uterino, endometriose, infertilidade e reposição hormonal no climatério, em associação com estrógenos para evitar a incidência de câncer endometrial. Tratamento paliativo de carcinoma metastático de próstata e rim, no tratamento de câncer de mama hormônio dependente em estágio avançado e quando se deseja contracepção prolongada e eficaz. É especialmente indicada como contraceptivo em mulheres com anemia falciforme e epilepsia, pois reduz a freqüência de convulsões. Posologia: Endometriose: 100 mg, a cada 2 semanas, por 90 dias a 180 dias. Contracepção: 150 mg a cada 12 semanas. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco. Tromboflebites, distúrbios tromboembólicos e apoplexia cerebral; doença hepática, câncer de mama ou genital, sangramento vaginal não-diagnosticado, porfiria, abortamento retido e gestação. Precauções: Usar com cautela em pacientes com depressão, epilepsia, asma, enxaqueca, disfunção renal ou cardiovascular, diabetes melito e qualquer condição clínica que possa pi orar com retenção de fluido. Pode aumentar colesterol e LDL séricos e diminuir HDL e triglicerídeos. Aumenta risco para desenvolvimento de câncer de mama e ovário. Protege contra câncer de endométrio induzido por terapia estrogênica. Vários estudos têm mostrado que seu uso na lactação parece ser relativamente seguro, tendo efeito de incremento sobre duração da lactação e produção de leite. Mães desnutridas, no entanto, exibem efeitos metabólicos mais pronunciados. Reações adversas: Ações androgênicas fracas, acne, retenção hídrica, alteração do peso corporal, depressão, alteração da libido, desconforto das mamas, sintomas pré-menstruais irregulares e sangramento inesperado. Verifica-se uma incidência aumentada de tromboembolia. Interações: As interações medicamentosas são infreqüentes. Fármacos indutores enzimáticos reduzem a biodisponibilidade e portanto a eficácia da medroxiprogesterona: aminoglutetimida pode determinar redução na biodisponibilidade de medroxiprogesterona, assim como rifampicina. Risco na gravidez: X 209 MEPERIDINA Formas de apresentação: Cloridrato de meperidina 100mg, injetável – ampola com 2mL. (Uso interno NIS) Portaria 344 / 98 – Lista A1 Mecanismo de ação: Meperidina liga-se a receptores esteroespecíficos em muitos sítios no Sistema Nervoso Central (SNC) para alterar processos que afetarão, a percepção da dor e a resposta emocional a ela. Atua como agonista opióide, agindo predominantemente em receptores µ, mas também tem ações sobre receptores κ e δ Quando usado adjuntamente em anestesia as ações analgésicas devem prover proteção, em relação a dose, contra respostas hemodinâmicas e que poderão surgir situações de stress. Indicações principais: Dores intensas e/ou resistentes aos analgésicos periféricos. Medicação pré-anestésica (anestesia basal). Analgesia equilibrada. Analgesia obstétrica, sendo preferida à morfina, pois provoca menor incidência de vômitos e não atravessa tão facilmente a barreira hematoencefálica do feto, mas pode produzir depressão respiratória significante no recém nascido. Posologia: ADULTOS: 100mg (faixa de 50 a 150mg), repetidos a cada 3 ou 4 horas, se necessário. Analgesia obstétrica: 50 a 100mg, repetidas 3 ou 4 vezes a intervalos de 1 a 3 horas. CRIANÇAS: 1 a 1,5mg/kg (dose máxima 100mg), repetida em intervalos de 3 a 4 horas, se necessário. Contra-indicações: Pacientes tratados com inibidores da MAO nos últimos 14-21 dias, o uso concomitante pode ser até fatal. Depressão respiratória. Ataques agudos de asma, doenças crônicas do sistema respiratório, dependência de drogas. Hipotensão, Doenças inflamatórias intestinais, feocromocitoma, doenças renais severas, abuso de substâncias. Possíveis contra-indicações a droga: Dores abdominais com câimbras, hipertrofia prostática benigna, doenças hepáticas, epilepsia, injúrias na cabeça, hipotireoidismo, hipertensão intracraniana, insuficiência adrenocortical primária, outras doenças renais. Precauções: A dose deve ser diminuída quando se administra concomitantemente outros depressores do Sistema Nervoso Central (SNC). Deve ser observado pelo médico quanto administrado a mulheres grávidas pela possível depressão respiratória no recémnascido. Deve ser evitado em nutrizes, pois atravessa para o leite materno. Deve ser usada com cautela em pacientes onde a depressão respiratória deve ser evitada. Reações adversas: Constipação. Vertigem, sonolência, desmaios, fraqueza geral. Hipotensão, náuseas e vômitos. Mal-estar. Anorexia, espasmos biliares, visão borrada, bradicardia, doenças pulmonares, dispnéia, irritação gastrintestinal, dor de cabeça, movimentos musculares involuntários, edema laringeal, nervosismo, oligúria, mudanças na pulsação, depressão respiratória, convulsões, depressão, taquicardia, espasmo uretral, mudanças visuais, xerostomia. Dermatites alérgicas, reações alérgicas, angioedema, alucinações, insônia, pruridos na pele, rash cutâneo, urticária. Interações: Pode aumentar os efeitos dos anticoagulantes cumarínicos ou idandiônicos. Anfetaminas podem potencializar o efeito analgésico. Inibidores da monoamino oxidase (MAO), podem provocar reações imprevistas graves, e até fatais. Risco na gravidez: B 210 METFORMINA Formas de apresentação: Cloridrato de metformina 850 mg – comprimido. Mecanismo de ação: É um anti-hiperglicêmico oral do grupo das biguanidas que melhora o controle glicêmico em pacientes com diabetes melito não insulino dependente ou diabetes do tipo 2. Indicações principais: No tratamento do diabetes melito não insulino dependente, especialmente em obesos e em pacientes hipersensíveis às sulfoniluréias. Também pode ser usada concomitantemente com sulfoniluréia, quando a dieta e a metformina utilizada isoladamente não conduzem a resultados adequados no controle da glicemia. Posologia: ADULTOS: 500 mg a 2550 mg, em dose única, no café da manhã ou às refeições. Dose máxima: 2550 mg por dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco. Insuficiência renal e insuficiência cardíaca congestiva. Acidose metabólica aguda ou crônica. Hipoxemia. Precauções: Antes de iniciar o tratamento com a metformina deve-se medir a creatinina sérica e a seguir monitorá-la regularmente, pelo menos anualmente. O tratamento com a metformina não deve ser iniciado em pacientes acima de 80 anos, a menos que o resultado da medida dos níveis de creatinina sérica indique que não há alteração da função renal. Se for necessário realizar exames radiográficos com utilização de contrastes (urografia excretora, angiografia), deve-se interromper o tratamento com metformina 48 horas antes, de maneira a evitar a ocorrência de acidose láctica. Cautela em insuficiência hepática. Suspender o fármaco em situação de cirurgia ou trauma. A hipoglicemia não ocorre em pacientes recebendo metformina isoladamente, mas pode ocorrer quando a ingesta calórica é deficiente, quando a realização de exercícios físicos não é compensada posteriormente por suplementação calórica ou ainda durante o uso concomitante de metformina com fármaco hipoglicemiante ou com álcool. Reações adversas: Reações no trato gastrintestinal como náusea, diarréia, vômito, dor abdominal, flatulência e anorexia. Fotossensibilidade, rash, prurido, urticária. Diminui os níveis de vitamina B12. Agranulocitose, anemia aplástica, discrasias sangüíneas, anemia hemolítica, trombocitopenia. Interações: Cimetidina aumenta a concentração plasmática de metformina. Certos agentes hiperglicemiantes (corticosteróides, diuréticos tiazídicos, contraceptivos orais, simpaticomiméticos, hormônio da tireóide, fenitoína, isoniazida, antagonistas do cálcio) diminuem o efeito de metformina, exigindo aumento de dose ou combinação com sulfoniluréias ou terapia com insulina. Potencializa a ação hipoglicemiante de insulina ou sulfoniluréias. Furosemida aumenta os níveis plasmáticos de metformina por alterar sua depuração renal. Substâncias cardiotônicas (digoxina, morfina, amilorida, quinidina, procainamida, quinina, triantreno, trimetoprina, cimetidina, ranitidina e vancomicina) competem com metformina pelo sistema de transporte tubular. Risco na gravidez: B 211 METILDOPA Formas de apresentação: Metildopa 500 mg – comprimido. Mecanismo de ação: Estimula os receptores alfa2-adrenérgicos centrais, mediante seu metabólito, a a-metil-norepinefrina; dessa forma, inibe a transmissão simpática em direção ao coração, rins e sistema vascular periférico. Indicações principais: Tratamento da hipertensão moderada a grave, incluindo a complicada com doença renal. Posologia: ADULTOS: 250mg, 2 a 3 vezes ao dia, e a de manutenção 500mg, 2 a 4 vezes ao dia; não é recomendável mais de 3g/dia. CRIANÇAS: 10mg/kg/dia, que depois é ajustada sem ultrapassar 65mg/kg/dia, nem 3g/dia. Contra-indicações: Doença hepática ativa. Precauções: A metildopa pode diminuir ou inibir o fluxo de saliva, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doença periodontal e candidíase oral. Deve ser utilizada com cuidado na presença de insuficiência coronária, anemia hemolítica autoimune, disfunção hepática, depressão mental, mal de Parkinson e disfunção renal. É aconselhável fazer determinações da função hepática em intervalos periódicos, durante as primeiras 6 a 12 semanas do tratamento, ou a qualquer momento em que aparecer febre com causa inexplicável. Reações adversas: Sonolência, secura na boca, cefaléia, edema de membros inferiores por retenção de sódio e água, febre (associada, às vezes, com disfunção hepática grave) e anemia hemolítica (aparece em menos de 5% dos pacientes com teste direto de Coombs positivo). Interações: O uso simultâneo com anticoagulantes derivados da cumarina ou indandiona pode aumentar o efeito anticoagulante destes fármacos. A administração com antidepressivos tricíclicos, analgésicos ou antiinflamatórios não esteróides (AINE), ou estrogênios e anorexígenos (exceto a fenfluramina), pode diminuir os efeitos anti-hipertensivos da metildopa. O uso com haloperidol pode originar efeitos mentais indesejáveis (desorientação, lentidão dos processos mentais). O uso simultâneo com levodopa pode alterar os efeitos antiparkinsonianos desta; a metildopa pode produzir hiperexcitabilidade em pacientes tratados com inibidores da monoaminoxidase (IMAO). A administração conjunta com aminas vasopressoras simpaticomiméticas pode diminuir o efeito hipotensor da metildopa e potencializar o efeito vasopressor destes medicamentos. A absorção com álcool ou depressores do SNC pode potencializar os efeitos depressores de ambos os fármacos sobre aquele. Finalmente, a metildopa pode aumentar as concentrações séricas de prolactina e interferir com os efeitos da bromocriptina. Risco na gravidez: B 212 METRONIDAZOL Formas de apresentação: Metronidazol 250mg – comprimido Benzoilmetronidazol 4% suspensão oral Metronidazol creme vaginal com 50g + aplicador. Mecanismo de ação: Após redução intracelular, interage com o DNA que perde as estrutura helicoidal e a capacidade de replicação, causando morte celular em microorganismos suscetíveis: bactérias anaeróbias e protozoários. Indicações principais: Tratamento de infecções por cocos e bacilos anaeróbios (concentração inibitória mínima inferior a 1 micrograma/ml), como Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella, Clostridium, Fusobacterium e Bacteróides, incluindo o bacteróides fragilis (MIC90 0,25 micrograma/ml) e o Clostridium difficile. É pouco ativo contra anaeróbios dos gêneros Eubacterium, Propionibacterium, Lactobacillus e Actinomyces. Tem ação contra Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori e Campylobacter fetus, mas não age contra cocos e bacilos aeróbios. O metronidazol exerce atividade bactericida contra as formas quiescentes do Mycobacterium tuberculosis em focos de anaerobiose. Apresenta potente ação contra protozoários anaeróbios, incluindo Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis e Balantidium coli. Ë eficaz no tratamento da dracunculose e da doença de Crohn, neste caso por sua ação contra anaeróbios intestinais. Pode melhorar a diarréia causada por microsporídeos em pacientes com síndrome de imunodeficiência adquirida. Tratamento de tricomoníase, amebíase, giardíase, infecções intra. Posologia: Amebíase: ADULTOS: 500 a 750mg, a cada 8 horas, por 5 a 10dias. Dose máxima: 4g/dia. CRIANÇAS: 35-50 mg/kg, a cada 8 horas, por 10 dias. Dose máxima: 2g/dia. Giardíase: ADULTOS: 250mg, a cada 8 horas, por 7 dias. Pode-se repetir o ciclo, com intervalo de 1 semana. CRIANÇAS: 15-30 mg/kg/dia, divididos a cada 8 horas, por 7 dias. Tricomoníase: ADULTOS: 250mg, a cada 8 horas, por 7 dias ou 2g em dose única. Administrar também ao parceiro sexual. Erradicação de H. pylori: 250mg, às refeições ao deitar, por 14 dias (com tetraciclina, bismuto coloidal e anti-secretor gástrico). VIA INTRAVAGINAL: 1 aplicação (37,5g), uma a duas vezes ao dia, por 5-10dias. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao metronidazol, outros derivados nitroimidazólicos, parabeno e outros componentes de gel, quando o caso. Primeiro trimestre da gravidez. Recomenda-se a abstenção de bebida alcoólica durante o tratamento. A dosagem deve ser reduzida em pacientes com doença hepática obstrutiva grave, cirrose alcoólica ou disfunção renal grave (intervalos de 12 horas). Em caso de convulsões e neuropatias devido ao uso prolongado, o tratamento deve ser suspenso. Precauções: A segurança e eficácia em crianças não estão bem estabelecidas, com exceção no uso em amebíase. Deve-se evitar o uso em nutrizes, pois a droga é eliminada no leite e o torna com gosto desagradável, e pode modificar a flora intestinal do lactente. Em tricomoníase, em mulheres grávidas no segundo e terceiro trimestre, deve ficar restrito àquelas em que o tratamento local se mostrou inadequado, pois há relatos de teratogenia e carcinogênese em animais. Reações adversas: Tontura, cefaléia, náuseas, anorexia, vômitos, diarréia e dor abdominal. Ataxia, gosto metálico, xerostomia, urina escura, reação tipo dissulfiram com álcool, hipersensibilidade, leucopenia, convulsão, pancreatite, neuropatia periférica, tromboflebite e candidíase vaginal. Interações: Diminuem seu efeito: fenitoína e fenobarbital, indutores do metabolismo, que aceleram a eliminação do metronidazol. Aumentam seu efeito: cimetidina que prolonga a meia-vida plasmática do metronidazol. Metronidazol potencializa o efeito anticoagulante de varfarina ou outros anticoagulantes cumarínicos, resultando em prolongação do tempo de protrombina. A administração concomitante com álcool produz síndrome tipo dissulfiram. Risco na gravidez: B 213 MICONAZOL Formas de apresentação: Nitrato de miconazol 100mg/4g – creme vaginal, bisnaga com 80g. Mecanismo de ação: Atinge dermatófitos e leveduras. Inibe a síntese de ergosterol do fungo e alteração da composição de outros componentes lipídicos que compõem a membrana, o que culmina em destruição das células fúngicas. Indicações principais: Afecções vulvovaginais e vermelhidão, devido a vasodilatação, produzidas por Cândida sp. Posologia: Um aplicador cheio do creme (aprox. 5cm³), inserido o mais profundo possível na vagina, uma vez ao dia, ao deitar durante 14 dias consecutivos. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao miconazol. Precauções: Deve ser interrompido em caso de reação alérgica ao produto. Deve-se observar quanto aos hábitos de higiene. Deve-se indicar terapia apropriada ao parceiro sexual. Durante a gravidez, somente poderá ser administrado se os benefícios superarem os riscos em potencial. Deve-se ter cautela durante amamentação. Reações adversas: Irritação local, prurido e sensação de ardor – geralmente no início. Interações: Não se dispõem de informações sobre interações com o uso de miconazol. Risco na gravidez: C 214 MIDAZOLAN Formas de apresentação: Maleato de midazolam 15 mg – comprimido. (Uso interno NIS/CEMO) Portaria 344 / 98 – Lista B1 Mecanismo de ação: Agonista do receptor benzodiazepínico cuja função é regular a ação do GABA. Indicações principais: Oral: Tratamento de distúrbios do sono e todas as formas de insônia e sedação na pré-medicação antes de procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos.Intravenosa: Para indução de anestesia geral, sedação pré-operatória, sedação cônscia antes de procedimentos diagnósticos ou endoscópicos de curta duração e sedação prolongada na Unidade de Terapia Intensiva (UTI). Posologia: Via Oral: 7,5 a 15 mg imediatamente antes de deitar. Pacientes com disfunção renal e/ou hepática: 7,5 mg. Pré-operatório: 15 mg, 30 a 60 minutos antes do procedimento.Via Intravenosa: Sedação: 5 mg. Indução de anestesia geral: 0,2 mg/Kg se for usado um hipnoanalgésico para pré-operatório. Contra-indicações: Insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave, síndrome de apnéia do sono, crianças, pacientes com hipersensibilidade conhecida a benzodiazepínicos ou a qualquer componente do medicamento, miastenia gravis. Precauções: Não administrar com alimentos. Pode ocorrer perda de eficácia do efeito hipnótico de benzodiazepínicos de curta duração de ação após o uso repetido por algumas semanas.O risco de dependência pode aumentar com o uso de álcool ou drogas.Uma vez desenvolvida dependência, recomenda-se redução gradual da dose. Reações adversas: Sonolência diurna, embotamento emocional, redução da atenção confusão mental, fadiga, cefaléia, tontura, fraqueza muscular, ataxia ou diplopia, distúrbios gastrintestinais, alteração da libido ou reações cutâneas. Amnésia, depressão, dependência. Interações: Inibidores e indutores de enzimas hepáticas do sistema citocromo P450 3A4. Cetoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicina, roxitromicina, azitromicina, diltiazem, ranitidina. Risco na gravidez: D 215 MONONITRATO DE ISOSSORBIDA Formas de apresentação: Mononitrato de isossorbida 20 mg – comprimido. Mononitrato de isossorbida 10 mg/ml – ampola. (Uso intrno do NIS) Mecanismo de ação: Vasodilatador coronariano do grupo dos nitratos que atua por meio da formação de óxido nítrico. Indicações principais: Prevenção secundária de angina estável. Prevenção de sangramento recorrente de varizes de esôfago (em associação com nadolol). Posologia: Via oral: Comprimido de liberação imediata: 20 mg, duas vezes ao dia, com intervalo mínimo de 8 horas entre as administrações. São horários cabíveis: 7 e 15 horas ou 9 e 17 horas. A dose inicial é de 5-10 mg/dia. Dose máxima: 80 mg/dia. Comprimido de liberação controlada: 30-60 mg/dia, em dose única diária, ao acordar. Pode ser gradativamente aumentada para 120 mg, também em dose única. Dose máxima: 240 mg/dia. Via intravenosa: 0,4 a 0,8 mg/Kg a cada 8 a 12 horas. Contra-indicações: Hipersensibilidade ou idiossincrasia aos nitratos. Traumatismo craniano. Hemorragia cerebral. Hipertensão intracraniana, anemia grave, glaucoma de ângulo fechado, hipotensão postural, hipovolemia, miocardiopatia hipertrófica obstrutiva, estenose aórtica, tamponamento cardíaco, pericardite constritiva, estenose mitral. Precauções: Hipotensão e cefaléia acompanham o tratamento inicial, porém há tolerância com a continuação de uso. Tolerância rápida e tolerância cruzada com os outros nitratos podem ocorrer durante o uso prolongado do fármaco. Por isso a forma transcutânea deve ser evitada e a forma oral não deve ser administrada a intervalos inferiores a oito horas, para que o período livre de nitrato permita a recuperação dos radicais sulfidrila, evitando assim a tolerância. A retirada pode desencadear efeito rebote. Não é necessário ajuste de doses em insuficiência renal, cirrose hepática, idosos e diálise peritoneal. Entretanto é necessário ajuste em pacientes submetidos à hemodiálise. Como se desconhece sua excreção no leite materno, cuidados devem ser tomadas na administração a nutrizes. Reações adversas: Cefaléia. Vertigem e náuseas/vômitos. Angina pectoris, arritmias, fibrilação atrial, hipotensão, palpitações, hipotensão postural, extra-sístoles ventriculares, taquicardia supraventricular, síncope, prurido, erupções, dor abdominal, diarréia, dispepsia, vômitos, impotência, astenia, visão turva, diplopia, calafrio, torcicolo, incontinência urinária, edema, pesadelo, mal-estar, agitação, ansiedade, confusão, bronquite, pneumonia, infecção do trato respiratório superior, artralgia, metemoglobinemia. Interações: Antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores diretos, antidepressivos tricíclicos, álcool e sildenafil podem potencializar a hipotensão. Sildenafil não deve ser administrado dentro das 24 horas após a administração de mononitrato. Pode potencializar a ação da diidroergometrina. Com nadolol, previne eficazmente o sangramento recorrente de varizes de esôfago. Risco na gravidez: C 216 NALOXONA 0,4 MG/ML – AMPOLA Formas de apresentação: Cloridrato de naloxona 0,4mg/ml – ampola com 1mL. (Uso interno do NIS) Mecanismo de ação: Antagonista opióide para todos os tipos de receptores. Bloqueia as ações dos peptídeos opióides endógenos, assim como aquelas dos fármacos semelhantes a morfina. A naloxona deslocaria os analgésicos opiáceos administrados previamente de todos aqueles tipos de receptores, e inibiria competitivamente suas ações. Isoladamente, a naloxona não tem atividade agonista. Indicações principais: Toxicidade e depressão respiratória induzida por opiáceos, inclusive a que ocorre pós-anestesia onde um opióide entra na medicação anestésica. Posologia: ADULTOS: toxicidade por opiáceos: IV, IM ou subcutânea, 0,01mg/kg ou 0,4mg como dose única; a dose deve ser individualizada. Depressão por opiáceos no pós-operatório: IV, 0,1 a 0,2mg com intervalos de 2 a 3 minutos, até obter-se ventilação e nível de consciência adequados, sem dor significativa. PEDIÁTRICOS e NEONATOS: Depressão induzida por opiáceos: IV através da veia umbilical, IM ou SC, 0,01 mg/kg; CRIANÇAS: IV, IM ou subcutânea, 0,01mg/kg; Depressão por opiáceos no pós-operatório: IV, 0,005 a 0,01mg a cada 2 ou 3 minutos, até obter-se ventilação e nível de consciência adequados, sem dor significativa. Contra-indicações: A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com irritabilidade cardíaca, dependência ou adição a opiáceos em uso. Precauções: A superdosagem de dextropropoxifeno pode requerer doses maiores de naloxona, como quando utilizada para antagonizar os efeitos da buprenorfina, a nalbufina ou a pentazocina. A relação risco-benefício deverá ser avaliada antes de administrar naloxona a uma mulher grávida dependente de opiáceos, porque a dependência na mãe é adquirida pelo feto. A naloxona atravessa a placenta e pode precipitar a síndrome de abstinência no feto. Reações adversas: Raramente foi informado aparecimento de convulsões após a administração de naloxona. Pode aparecer taquicardia ventricular ou fibrilação em pacientes com irritabilidade ventricular preexistente. Requerem atenção médica: taquicardia, hipotensão ou hipertensão arterial, aumento da sudorese, náuseas, vômitos e tremores. Interações: A naloxona reverte os efeitos opiáceos analgésicos e colaterais, e pode precipitar a síndrome de abstinência em pacientes com dependência física dos seguintes medicamentos: nalbufina, fentanil, sulfentanil, butorfanol e agonistas opióides de modo geral. Risco na gravidez: B 217 NIFEDIPINA Formas de apresentação: Nifedipina 10mg – cápsulas. (Uso interno do NIS) Nifedipina 20 mg – comprimido com liberação prolongada. Mecanismo de ação: Bloqueia a liberação pós-excitação dos íons cálcio (através de canais lentos) para os músculos cardíaco e vascular liso, por meio da inibição da ativação da ATPase para a contração das miofibrilas, causando dilatação das coronárias, artérias e arteríolas periféricas. Tem potente efeito vasodilatador periférico, o que resulta em atividade reflexa do simpático, expresso com o aumento da freqüência cardíaca. Atua como tocolítico, inibindo a contração uterina. Indicações principais: Hipertensão arterial sistêmica. Angina do peito estável crônica. Angina do peito do tipo vasoespástica. Hipertensão arterial pulmonar. Síndrome de Reynaud. Hipertensão gestacional. Trabalho de parto pré-termo. Posologia: Comprimido com liberação prolongada: ADULTOS: 10 mg duas vezes ao dia, podendo-se elevar a dose até 20 mg três vezes ao dia. Deve ser individualizada as doses nos casos de: Síndrome de Reynaud: 10 a 30 mg a cada 8 horas. Hipertensão gestacional: tratamento crônico: 10 mg, a cada 6 horas - dose máxima: 120 mg/dia; tratamento agudo (hipertensão grave): 10-20 mg, a cada 30 minutos. Trabalho de parto pré-termo: dose inicial: 30mg; manutenção: 10-20mg, a cada seis horas. Contra-indicações: Estenose da artéria aorta avançada, hipersensibilidade a qualquer antagonista dos canais de cálcio, angina instável, crises de angina estável, infarto agudo do miocárdio (dentro de 4 semanas), choque cardiogênico. Precauções: Exacerbação da angina no início do tratamento. Pacientes com mais de 70 anos podem experimentar efeito hipotensor aumentado. As formas de liberação imediata têm sido associadas a aumento de risco de mortalidade (por qualquer causa) quando comparado a inibidores da ECA, betabloqueadores e outras classes de inibidores dos canais de cálcio. É preciso reduzir dose em insuficiência hepática. Pode modificar a resposta da insulina à glicose, sendo necessários ajustes na terapia por antidiabéticos. O FDA concluiu que o uso sublingual de formas de liberação imediata em emergências hipertensivas não é seguro nem eficaz, portanto não deve ser usado. Está associada a crises agudas de porfiria, portanto não é segura para estes pacientes. Os dados de toxicidade fetal em animais são inconsistentes, geralmente associados a doses supraterapêuticas. Em doses usuais, anormalidades fetais não foram observadas. Não há evidências de que reduza o fluxo sangüíneo placentário ou determine efeitos indesejáveis no feto exposto. É excretada no leite materno, no entanto é considerada compatível com a amamentação pela American Academy of Pediatrics. Reações adversas: Rubor (10 a 20% ).Vertigens e tonturas (10 a 27% ). Cefaléia (10 a 23% ). Edema periférico (dose dependente; acima de 50% ). Fraqueza (10 a 12% ). Náusea e pirose (10 a 11% ). Hiperplasia gengival ( 10% ). Tremores e câimbras ( 2 a 8% ). Nervosismo e mudanças de humor ( 2 a 7% ). Palpitações ( 2 a 7% ). Dispnéia, tosse e respiração ofegante (6% ). Congestão nasal e dor de garganta ( 2 a 6% ). Interações: Aumento dos efeitos de nifedipina: amiodarona (bloqueio atrioventricular e redução da freqüência sinusal); betabloqueadores (hipotensão e/ou bradicardia; mais prevalente em pacientes com disfunção ventricular esquerda, arritmia cardíaca e estenose de aorta); fentanil (hipotensão severa); magnésio (exacerbação da hipotensão e bloqueio neuromuscular); mibefradil (bradicardia e hipotensão grave); antiinflamatórios não esteroidais e anticoagulantes orais (aumento do potencial de hemorragia gastrintestinal); cisaprida. Aumento da concentração plasmática da nifedipina: amprenavir, saquinavir, cimetidina, ciclosporina, delavirdina, diltiazem, fluconazol, itraconazol e cetoconazol, omeprazol, quinupristina/dalfopristina, ritnovanir. Inibição do metabolismo da nifedipina: contraceptivos orais, nafcilina, rifampicina, etanol. Nifedipina aumenta a ação de blufomedil, digoxina, fenitoína, metformina, tacrolimus. Nifedipina inibe a ação de nortriptilina. A associação com quinidina resulta na redução da concentração plasmática da mesma e aumento da nifedipina (com aumento da freqüência cardíaca) por provável alteração no metabolismo. A associação com teofilina pode mudar sua concentração plasmática (aumento ou redução), o que pode estar relacionado a competição de ligação às proteínas plasmáticas. A nifedipina aumenta a meia vida e área sob a curva de vincristina por alteração do seu metabolismo. Risco na gravidez: C 218 NISTATINA Formas de apresentação: Nistatina 100.000 U.I. – suspensão oral. Mecanismo de ação: A nistatina se une aos esteróis na membrana celular fúngica, que ocasiona a incapacidade da membrana para funcionar como barreira seletiva, com a perda de componentes celulares essenciais. Indicações principais: Tratamento da candidíase orofaríngea. Posologia: A dose usual para crianças e adultos por via oral é de 400.000 a 600.000UI 4 vezes ao dia; para prematuros e lactentes de baixo peso, 100.000UI 4 vezes ao dia, e para lactentes maiores, 200.000UI 4 vezes ao dia. Via tópica: aplicar sobre a pele duas a três vezes ao dia. Via vaginal: 100.000UI 1 a 2 vezes ao dia, durante 2 semanas. Contra-indicações: Não se dispõem de informações sobre contra-indicações com o uso de nistatina Precauções: Quando se utiliza suspensão oral, recomenda-se mantê-la e movimentá-la dentro da boca o maior tempo possível antes de engoli-la. Para bloquear as recaídas, deve-se continuar o tratamento durante 48 horas após o desaparecimento dos sintomas ou após a normalização das culturas. Se for utilizada via tópica, os curativos oclusivos devem ser evitados, porque proporcionam condições necessárias para o crescimento das leveduras e a liberação de endotoxinas irritantes (as fraldas apertadas podem constituir um curativo oclusivo). Para prevenir a candidíase oral em neonatos, sugere-se administrar óvulos às grávidas com candidíase, durante 3 a 6 semanas antes do parto. Reações adversas: Diarréia, náuseas, vômitos, gastralgia. Interações: Pelo fato de ser um fármaco que não se absorve, não apresenta interações com outros. Risco na gravidez: C 219 NITROFURANTOÍNA Formas de apresentação: Nitrofurantoína 100 mg – cápsula Mecanismo de ação: Inibe vários sistemas enzimáticos bacterianos, incluindo a acetilcoenzima A. Age, também, interrompendo a síntese da parede celular das bactérias. Indicações principais: Tratamento de infecções urinárias agudas e crônicas. Posologia: ADULTOS - 50 a 100 mg a cada 6 horas. Macrocristal monoidratado: 100 mg a cada 12 horas. Supressão de infecção urinária recorrente: ADULTOS - 50 a 100 mg por dia ao deitar. Profilaxia pós-coital em gestantes com infecção urinária repetida: ADULTOS - Dose única de 100 mg após o intercurso sexual. CRIANÇAS > 1 MÊS DE IDADE - 5 a 7 mg/kg/dia, fracionados a cada 6 horas. Dose máxima: 400 mg/dia. A duração do tratamento, geralmente, é de 7 dias. Contra-indicações: Hipersensibilidade a nitrofurantoína ou qualquer outro componente da formulação. Não deve ser utilizado em pacientes com depuração de creatinina inferior a 40 ml/minuto. Precauções: Hipersensibilidade a nitrofurantoína ou qualquer outro componente da formulação. Não deve ser utilizado em pacientes com depuração de creatinina inferior a 40 ml/minuto. Reações adversas: Artralgia, colite pseudomembrana, dor torácica, calafrios, tosse, diarréia, tontura, sonolência, dispnéia, dermatite esfoliativa, fadiga, febre, cefaléia, anemia hemolítica, hepatite, hipersensibilidade, frontotransversa esquerda aumentada, coceira, perda de apetite, vômito, náusea, síndrome tipo lupus, entorpecimento, parestesia, erupções, dor de garganta, desconforto estomacal e fraqueza. Interações: Antiácidos, especialmente os sais de magnésio, anticolinérgicos, norfloxacina, probenecida, sulfimpirazona, medicamentos neurotóxicos e hemolíticos. Risco na gravidez: B 220 NITROPRUSSIATO DE SÓDIO DIIDRATADO Formas de apresentação: Nitroprussiato de sódio diidratado 50 mg – ampola. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Nitrovasodilatador, é metabolizado pelas células musculares lisas em seu metabólito ativo, o oxido nitro (NO). O Não ativa guanilato ciclase levando a formação de GMPc e vasodilatador. Indicações principais: Tratamento da maioria das crises hipertensivas que exigem terapia parenteral. Tratamento da insuficiência cardíaca congestiva. Adjuvante no tratamento do infarto agudo do miocárdio. Adjuvante no tratamento da regurgitação valvar. Antídoto à intoxicação por alcalóides do esporão do centeio. Posologia: ADULTOS: 50 mg, diluídos em 250 a 1000ml de dextrose a 5 % em água, são infundidos à velocidade de 0,5 a 10 µg/Kg/min, deve ser administrado outros anti-hipertensivos enquanto se estabiliza a pressão arterial com nitroprussiato de sódio. CRIANÇA: 0,1 a 8 µg/Kg/min. Contra-indicações: Hipertensão compensatória. Em cirurgia de pacientes com circulação cerebral inadequada. Durante cirurgia de emergência em pacientes moribundos. Contração muscular, desorientação, delírio e comportamento psicótico. Hipotensão, taquicardia. Precauções: Em pacientes com distúrbios conhecidos do fluxo sanguíneo cerebral deve-se reduzir a pressão arterial. Alteração na função hepática e pacientes com hipotireoidismo. Reações adversas: Náuseas, vômitos, sudorese, cefaléia, vertigem, palpitações, apreensão, tremores musculares, desconforto retroestenal e dor abdominal. Interações: Pode causar efeitos hipotensivos se usado concomitantemente com outro antipertensivos. Pode resultar em débito cardíaco elevado e em pressão capilar pulmonar mais baixa se usado simultaneamente com dobutamina. Pré-anestésico e anestésicos usados em cirurgias podem acarretar efeitos hipotensivos aumentados. Simpatomiméticos podem reduzir seus efeitos hipotensores. Risco na gravidez: C 221 NORETISTERONA Formas de apresentação: Noretisterona 0,35 mg – comprimido. Mecanismo de ação: Intensificam a diferenciação e neutralizam as ações dos estrogênios de estímulo da proliferação celular. Indicações principais: Único progestágeno indicado para a endometriose. Amenorréia, sangramento uterino anormal, devido ao desequilíbrio hormonal na ausência de patologia orgânica (como fibrose submucosa, câncer uterino). Contraceptivo. Posologia: Amenorréia ou hemorragia funcional uterina: 5 a 20mg/dia, por via oral, a partir do 5º dia da menstruação até o 25º. Endometriose: 10mg/dia, por via oral, durante duas semanas; a partir do 15§ da menstruação, elevar a dose em 5mg/dia a cada duas semanas até chegar a 30mg/dia, dose que será mantida durante seis a nove meses; o aparecimento de hemorragia implica suspensão temporária do tratamento. Contraceptivo: 0,35mg/dia, por via oral, começando no 1º dia do ciclo e continuando sem interrupção. Contra-indicações: Tromboflebite, patologias tromboembólicas, apoplexia cerebral ou em pacientes que tenham sofrido estas afecções. Suspeita ou confirmação de carcinoma de mama. Sangramento vaginal não diagnosticado. Aborto. Gravidez. Antecedentes de gravidez ectópica. Actinomicose genital. Precauções: O uso de noretisterona deve ser interrompido, se a paciente apresentar perda repentina de visão, exoftalmia, diplopia ou enxaqueca. Se o exame do olho indicar edema papilar ou lesões vasculares da retina, a administração de qualquer progestágeno deve ser evitada. Os progestágenos podem causar danos ao feto, quando administrados durante os primeiros quatro meses de gravidez (masculinização do feto feminino, hipospadia, defeitos no coração e nos membros). Estes fármacos podem causar retenção de fluidos, por isso estados que possam ser agravados por esse efeito devem ser supervisionados: epilepsia, enxaqueca, asma, disfunção cardíaca ou renal. Administrar com precaução em pacientes com antecedentes de depressão. O efeito do fármaco no lactente é ainda desconhecido; a noretisterona é eliminada pelo leite. A segurança e a eficácia do fármaco em crianças não foram ainda estabelecidas. Reações adversas: Podem aparecer sangramento, modificações no fluxo menstrual, amenorréia, edema, aumento ou diminuição de peso, alterações na erosão e na secreção cervical, icterícia colestática, erupções (alérgicas), melasma ou cloasma, depressão mental. Em associação com estrógenos tem-se observado tromboflebite, embolismo pulmonar, trombose, embolismo cerebral, elevação da pressão intra-ocular, alterações na libido, enjôos, fadiga, dor nas costas, cefaléia, hirsutismo, síndrome pré-menstrual, nervosismo, eritema nodoso, erupção hemorrágica e prurido. Interações: Atorvastatina aumenta as concentrações plasmáticas da noretisterona, pois inibe o metabolismo da mesma. Risco na gravidez: X 222 NORETISTERONA + ESTRADIOL Formas de apresentação: Enantato de noretisterona 50mg + Valerato de estradiol 5mg – ampolas com 1mL. Mecanismo de ação: É um preparado de depósito. Baseia-se em mecanismos centrais e periféricos, primariamente inibindo a ovulação e modificando o muco cervical. Promove mudanças morfológicas e enzimáticas no endométrio que dificultam a nidação. Indicações principais: Contracepção hormonal. Posologia: Via intramuscular glútea profunda. Evitar refluxo de solução na aplicação. A primeira injeção deve ser administrada dentro dos cinco primeiro dias de um ciclo menstrual, as aplicações seguintes devem ser realizadas, independentemente do ciclo menstrual de 30 em 30 dias (no mínimo 27 e no máximo 33). Se em 30 dias não ocorrer sangramento deve-se descartar a gravidez. O dia da injeção normalmente encaixa-se no período de sangramento. Geralmente após 60 dias do desuso, a capacidade de concepção volta ao normal. Contra-indicações: Gravidez. Alterações graves da função hepática. Antecedência de icterícia idiopática gravídica ou prurido gestacional grave. Síndrome de Dubin-Johnson e Rotor. Tumores hepáticos atuais ou antecedentes. Processos tromboembólicos arteriais ou venosos, ou antecedentes, bem como tendência a essas desordens. Anemia falciforme, carcinoma de mama ou do endométrio, ou antecedentes. Diabete melitus grave com alteração vascular. Desordens no metabolismo lipídico. Antecedentes de herpes gravídico. Otosclerose com agravamento em alguma gestação anterior. Precauções: Deve-se realizar cuidadosa anamnese familiar, além de exames clínicos ginecológicos detalhados. Deve-se descartar desordens no sistema de coagulação. Deve-se excluir a possibilidade de gestação. Deve-se monitorar o paciente, pelo menos duas vezes por ano. Deve-se descartar o tratamento se surgirem sinais após a primeira aplicação de enxaqueca ou de alguma desordem na coagulação, assim como dor torácica. Deve-se suspender antecipadamente em casos de cirurgia, e em caso de gravidez. Não inibe a lactação. Evitar aplicação no músculo deltóide Reações adversas: Cefaléias, distúrbios gástricos, náuseas, tensão mamária, alterações de peso, libido e estados depressivos. Sangramentos, e nesse caso deve ser suspenso até descartar causas orgânicas. Em mulheres suscetíveis pode ocorrer cloasma, recomenda-se que essas pacientes não se exponham ao sol excessivamente. Interações: A eficácia pode ser reduzida por barbitúricos, fenilbutazona, hidantoína, rifampicina e ampicilina. Podem modificar as necessidades hipoglicemiantes orais e insulina. Risco na gravidez: X 223 PARACETAMOL Formas de apresentação: Paracetamol 200mg / ml – gotas Paracetamol 750mg – comprimido. Mecanismo de ação: Metabólito ativo de fenacetina e acetanilida. Analgésico não opióide com propriedades antitérmica e analgésica, porém com pouca eficácia antiinflamatória em doses terapêuticas. Inibe o sistema da cicloxigenase, evitando a sensibilização dos receptores da dor. Seu efeito antipirético é devido a inibição do centro regulador do calor do hipotálamo. Não inibe agregação plaquetária. Indicações principais: Febre e alívio de dores de intensidade leve a moderada, como cefaléias, mialgias, dismenorréia e dor dental. Posologia: ADULTOS: 500 a 750 mg, a cada 4 ou 6 horas ou 1g a cada 8 ou 6 horas. Não exceder 4g/dia. CRIANÇAS: 0-3 meses: 40mg; 4-11meses: 80mg; 1-2 anos: 120mg; 2-3 anos: 160mg; 4-5 anos: 240mg; 6-8 anos: 320mg; 9-10 anos: 400mg; 11anos: 480mg; 12-14 anos: 640mg; >14anos: 650mg. As doses podem ser repetidas a cada 4 ou 6 horas. Limite de 5 doses/dia. Outro esquema posológico para crianças: 10 a 15mg/kg/dose. Contra-indicações: Hipersensibilidade. Deficiência da glicose-6-fosfato desidrogenase. Precauções: Deve ser administrar com cautela em pacientes com deficiência hepática associada ao álcool. Pode interferir em alguns métodos de medida de glicose sangüínea. Pode ser utilizado em todos os estágios da gravidez, desde que em doses terapêuticas. Reações adversas: Anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, erupções cutâneas, nefropatia analgésica, reações de hipersensibilidade, náuseas e vômitos. Ausência de gastropatia analgésica. Doses elevadas causam hepatopatias, principalmente em pacientes pré-dispostos. Interações: O risco de toxicidade do paracetamol pode aumentar em pacientes que recebem outras drogas potencialmente hepatotóxicas ou aquelas que induzem enzimas microssomais hepáticas como barbitúricos, hidantoínas, carbamazepina, isoniazida e sulfimpirazona. Os b-bloqueadores e a probenecida parecem aumentar os seus efeitos farmacológicos. Sua depuração metabólica é acelerada em mulheres que fazem uso de anticoncepcionais orais. Diminui as concentrações sangüíneas da lamotrigina. Aumenta os efeitos da varfarina. A colestiramina e o carvão ativado reduzem a absorção quando administrados logo após a ingestão excessiva de paracetamol. A administração conjunta de zidovudina pode resultar em neutropenia e/ou hepatotoxicidade. Os alcoólicos crônicos apresentam maior risco de desenvolver hepatotoxicidade com o uso do paracetamol. Risco na gravidez: B 224 PENICILINA G PROCAÍNA + PENICILINA G POTÁSSICA Formas de apresentação: Penicilina G procaína 300.000U.I. + Penicilina G potássica 100.000U.I. Mecanismo de ação: A penicilina G potássica é de ação rápida e permite a obtenção de níveis séricos entre 15 e 30 minutos e se prolonga por 12-24 horas, já a penicilina G procaína é depositada no músculo sofrendo eliminação mais lenta. Inibe a síntese da parede celular, ao ligar-se a enzimas responsáveis pela montagem final da parede celular, assim como sua regulagem quanto ao crescimento e divisão, inativando-as e enfraquecendo-as levando a lise. Indicações principais: Infecções das vias aéreas superiores e inferiores, peles e tecidos moles e pneumopatias, sensíveis a penicilinoterapia que respondem aos níveis séricos obtidos pela aplicação diária de uma ampola cada 12 ou 24 horas. Infecções mais graves (meningite, pericardites, e outros) requerem tratamento com penicilina G cristalina. Posologia: Uso intramuscular profundo, preferencialmente no quadrante superior esquerdo da nádega. Nas infecções leves a moderadas, a dose varia de um frasco ampola, por IM, a cada 12 ou 24 horas, a critério médico. Nos casos de difteria (como complemento de 300.000 U.I. a 600.000U.I. antitoxina) escarlatina, ou outras infecções estreptocócicas do grupo A, o tratamento deve ser mantido por 10 dias. Contra-indicações: Hipersensibilidade a penicilina ou os derivados da cefalosporina, assim como histórico desta hipersensibilidade. Precauções: Aplicação exclusiva IM. Cautela em indivíduos com antecedentes alérgicos cutâneos, ou respiratórios (asma). Uso prolongado pode levar a exacerbação no crescimento de fungos e cepas resistentes. Em gonorréia, deve-se levar em questão a possível presença de sífilis, o qual requer tratamento específico. Reações adversas: Exantema, erupções maculopapular ou esfoliativas, urticárias. Febre, calafrios, edema, artralgia, desconforto respiratórios, edema angioneurótico (choque anafilático e evolução imprevisível), podem ocorrer em pacientes muito alérgico, ou nos pacientes com hipersensibilidade a penicilina, ou derivados da cefalosporinas. Interações: Pode interagir com medicamentos nefrotóxicos. Captopril, diuréticos poupadores de potássio, enalapril, lisinopril e outros medicamentos que contém potássio ou suplementos de potássio tendem a levar ao acúmulo de potássio, podendo levar a hiperpotassemia, principalmente em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Colestiramina e colestipol podem retardar ou diminuir sua absorção. Sucos de frutos ácidos e outras bebidas ácidas podem inativá-la. Risco na gravidez: B 225 PERMANGANATO DE POTÁSSIO Formas de apresentação: Permanganato de potássio 100mg – comprimidos. Mecanismo de ação: Cicatrizante. Não se dispõem de mais informações sobre o mecanismo de ação com o uso de permanganato de potássio. Indicações principais: Feridas, úlceras tópicas, infecções secundárias ou abscessos em eczemas e dermatoses agudas, bromidrose, infecções micóticas como pé de atleta, lesões cutâneas loxoscélicas não ulceradas. Posologia: Diluir 1 comprimido de 100mg em 1 litro de água e aplicar sobre a superfície afetada 2 a 3 vezes ao dia. Acidentes loxoscélicos: Diluir 1 comprimido de 100mg em 4 litros de água e aplicar compressas durante 5 a 10 minutos, 2 vezes ao dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade. Precauções: Tóxico se ingerido. Irritação cutânea e de mucosas, tingimento da pele e das roupas. Pode ser explosivo se entrar em contato com outras substâncias orgânicas ou substâncias facilmente oxidáveis. Reações adversas: Cáustico e irritante aos tecidos, alterações da cor da pele. Interações: Incompatível com iodetos, agentes redutores e com a maioria das substâncias orgânicas, pelo risco de explosão e/ou reação química. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de permanganato de potássio. 226 POLICRESULENO Formas de apresentação: Policresuleno 1,8g / 100g – gel bisnaga com 50g. (Uso da CSMI) Mecanismo de ação: Apresenta elevado grau de acidez, apresentando assim ação germicida e adstringente, removendo a flora patológica e restaurando o meio ácido normal da vagina. Através de hiperemia reativa, promove a regeneração tecidual e a coagulação de tecidos patologicamente alterados. Indicações principais: Tratamento tópico das infecções e lesões tissulares da vagina e do colo uterino causadas por bactérias, trichomonas, monilíase, condiloma, pós-parto, pós-cirurgia, úlceras por compressão devido a pessários. Hemostasia após biópsias e extirpação de pólipos cervicais e em ectopias cervicais. Posologia: Aplicação preferencialmente noturna. Um aplicador, o mais profundo possível, em dias alternados. Contra-indicações: Hipersensibilidade. Precauções: Durante a gravidez o uso deve ser expressamente recomendado pelo médico, que deve avaliar a relação dos riscos e benefícios para mãe e para o feto. Desconhece-se se o princípio ativo é excretado pelo leite materno, sendo assim não recomendado sua utilização por mulheres que amamentam. Durante o tratamento evitar uso de sabonetes irritantes e relações sexuais. Não usar no período menstrual. Reações adversas: Irritação local com sensação de ardor. Interações: Deve-se evitar o uso com qualquer outro medicamento de uso tópico no local. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de policresuleno. 227 PREDNISOLONA Formas de apresentação: Fosfato sódico de prednisolona 3mg/ml – solução oral. Mecanismo de ação: Diminui a inflamação por meio da estabilização dos lisossomas em neutrófilos, impedindo sua degranulação e a liberação de enzimas proteolíticas que perpetuam a resposta inflamatória. Além disso, induz a lipocortina que inibe a enzima fosfolipase A2, Reduz os sintomas da inflamação sem tratar a causa subjacente. Como imunossupressor, previne ou suprime reações imunes mediadas por células. Reduz a concentração de linfócitos dependentes do timo, monócitos e eosinófilos. Diminui a união das imunoglobulinas aos receptores celulares de superfície e inibe a síntese ou liberação das interleucinas. Indicações principais: Tratamento de doenças endócrinas, reumáticas, do colágeno, dermatológicas, oftálmicas, respiratórias, neoplásicas, gastrintestinais, alérgicas, hematológicas, renais. Útil em hepatopatas incapazes de ativar prednisona. Posologia: Artrite reumatóide: ADULTOS - 5,0 a 7,5 mg/dia. Ajustar a dose caso seja necessário. Doenças de Addison: ADULTOS - 5,0 mg pela manhã e 2, 5 mg à noite. Asma aguda: CRIANÇAS - 1-2 mg/kg/dia, em 1 ou 2 tomadas, por 3 a 5 dias. Esclerose múltipla: ADULTOS - 200 mg/dia por 1 semana, seguidos por 80 mg, em dias alternados, por 1 mês. Síndrome nefrótica: CRIANÇAS Inicial (primeiros 3 episódios): 2 mg/kg/dia ou 60 mg/m2/dia (máximo 80 mg/dia) em 3 ou 4 tomadas até que o exame de urina se apresente livre de proteína por 3 dias consecutivos (máximo 28 dias), seguidos de 1 a 5 mg/kg/dose ou 40 mg/m2/dia, em dias alternados, por 4 semanas. Manutenção: 0,5 a 1 mg/kg/dose, em dias alternados, por 3 a 6 meses. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco, infecção fúngica sistêmica, infecção viral aguda, infecção bacteriana sem tratamento. Precauções: Pode mascarar sinais de infecção e novas infecções podem aparecer durante seu uso. Pode haver diminuição da resistência e incapacitação dos mecanismos de defesa em prevenir a disseminação da infecção. Caso uma infecção ocorra durante o tratamento, é recomendável o pronto tratamento com terapia antimicrobiana. Não se administram vacinas com vírus vivos durante o tratamento. Pode ser necessário aumentar a ingestão de proteínas durante tratamento de longo prazo. Recomendase administração a dose mínima eficaz durante o tempo mais curto possível. Pode induzir osteoporose, principalmente em idosos e mulheres pós-menopáusicas. Tratamento prolongado com doses farmacológicas pode levar à supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal. Em crianças, tratamento prolongado pode interferir com crescimento estaturoponderal. Reações adversas: Insônia, irritação, aumento do apetite, indigestão. Hisurtismo, diabete melito, artralgia, catarata, glaucoma, epistaxe. Distensão abdominal, acne, alcalose metabólica, amenorréia, síndrome de Cushing, delírio, edema, euforia, fratura, intolerância à glicose, supressão do crescimento, alucinações, cefaléia, hiperglicemia, hiperpigmentação, reações de hipersensibilidade, hipertensão, hipocalemia, oscilação de humor, fraqueza muscular, perda de massa muscular, náusea, osteoporose, pancreatite, úlcera péptica, supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, pseudotumor cerebral, psicose, dor epigástrica, atrofia da pele, retenção hídrica e de sódio, esofagite ulcerativa, vertigem, vômitos. Interações: Diminuição do efeito do fármaco: barbitúricos, fenitoína, carbamazepina, primidona, rifampicina. Aumento do efeito do fármaco: estrógenos conjugados, contraceptivos orais, cetoconazol. Aumento do efeito de: asparaginase, aspirina e antiinflamatórios nãoesteroidais (aumento do risco de ulceração), diuréticos tiazídicos (perda excessiva de potássio), eritromicina (diminuição do metabolismo do fármaco), ciclosporina. Diminuição do efeito de: hormônio do crescimento, insulina, isoniazida, tubocurarina, vacinas, anticoagulantes derivados da cumarina, heparina, estreptoquinase ou uroquinase. Risco na gravidez: C 228 PREDNISONA Formas de apresentação: Prednisona 20mg – comprimido. Prednisona 5mg – comprimido. Mecanismo de ação: É glicocorticóide sintético que mimetiza ações do cortisol endógeno. Exerce potente efeito antiinflamatório, estimulando a biossíntese da proteína lipomodulina que, por sua vez, inibe a ação enzimática da fosfolipase A 2. Deste modo é impedida a liberação do ácido araquidônico e, em conseqüência, não se formam os seus metabólitos, como prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos, mediadores da inflamação. Enzimas lipo e proteolíticas são também diminuídas por estabilização de lisossomas, bem como extravasamento de leucócitos para zonas de lesão. Há alteração em número de linfócitos e em grau de fibrose. Inibe múltiplos sítios do sistema imunitário, interferindo tanto na imunidade humoral quanto na celular. Acredita-se que seus intensos efeitos em doenças da imunidade resultam mais do bloqueio da resposta inflamatória do que da inibição da resposta imunitária. Indicações principais: Reposição em insuficiência adrenocortical secundária e hiperplasia adrenal congênita. Processos inflamatórios agudos. Doenças autominunes. Pênfigo, afecções hematológicas, renais, respiratórias, intestinais, do Sistema nervoso central, oculares, manifestações alérgicas. Em transplantes de órgãos, para evitar rejeição. Posologia: CRIANÇAS: 0,14 a 2 mg/kg/dia, em dose única diária ou fracionada em até 4 vezes; em asma aguda: 1-2 mg/kg/dia, em dose única fracionada, por 3-5 dias. ADULTOS: 5 a 60mg diários, divididas em 1 a4 vezes por dia. Posologia deve ser individualizada, tendo por base a gravidade da doença e a resposta do paciente, até atingir a menor dose eficaz. Em uso crônico pode ser administrada em doses matinais (8horas) únicas ou em regime de dias alternados. Contra-indicações: Infecções sistêmicas por fungos. Varicela. Precauções: Potencial efeitos adversos. Medicamento sintomático. Em tratamento prolongado, surgem efeitos adversos graves, limitantes da efetividade nas doenças crônicas. Deve ser usada onde foi comprovada sua real eficácia ou em casos de falha terapêutica com agentes mais inócuos. Cautela em pacientes com hipertireoidismo, cirrose, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva, colite ulcerativa, desordens tromboembólicas e úlcera péptica. Deve-se observar o aumento de peso em adultos e crescimento e desenvolvimento de lactentes e crianças em terapia prolongada. Em idosos é aconselhável utilizar a menor dose no menor tempo possível. Durante o tratamento os pacientes não devem ser vacinados contra a varíola. Pode ativar amebíase latente, devendo-se tratar antes do tratamento. Deve-se aumentar a dose em pacientes com hipertireoidismo. Em uso prolongado, a retirada da droga deve ser feita gradativamente. Reações adversas: Síndrome de Cushing corticoinduzida, (face arredondada e obesidade central). Insônia, agitação, aumento de apetite e indigestão. Hirsutismo, diabete melito, catarata, glaucoma e artralgia. Distensão abdominal, acne, alcalose, amenorréia, delírio, edema, euforia, intolerância à glicose, supressão do crescimento, alucinações, cefaléia, hiperglicemia, hiperpigmentação, reações de hipersensibilidade, hipertensão, hipocalemia, oscilações de humor, fraqueza muscular, osteoporose, pancreatite, úlcera péptica, psicose, retenção de sódio e água, esofagite ulcerativa, atrofia cutânea, insuficiência adrenal e vertigem. Interações: Antiácidos ajudam a prevenir úlcera péptica. Fenitoína, fenobarbital e rifampicina aumentam a depuração da droga, diminuindo sua eficácia. Anticoncepcionais orais diminuem sua depuração e aumentam sua meia-vida. Aumenta a excreção de salicilatos e arritmias ou intoxicações ligadas a hipopotassemia. Potencializa a replicação de vírus em vacinas de vírus atenuados, levando ao desenvolvimento da virose, e a diminuição na formação de anticorpos. Afeta a ação de anticoagulantes. Risco na gravidez: B 229 PROMETAZINA Formas de apresentação: Cloridrato de prometazina 25 mg – comprimido. Cloridrato de prometazina 25 mg/ml – solução injetável. (Uso interno NIS/US) Mecanismo de ação: Bloqueia os efeitos espasmogênicos e congestivos da histamina ao competir com esta pelos receptores H1 nas células efetivas e evita, mas não reverte, a resposta mediada somente pela histamina. Como antiemético, atua por inibição da zona disparadora quimiorreceptora medular. Tem um efeito antimuscarínico central no órgão vestibular. Indicações principais: Processos alérgicos como rinite alérgica sazonal ou perene, rinite vasomotora e conjuntivite alérgica por inalação de alérgenos ou por alimentos. Prurido, urticária e angioedema. Reações anafiláticas ou anafilactóides. Náuseas e vômitos associados com certos tipos de anestesia e cirurgia. Sedação pré-operatória e pós-operatória. Posologia: ADULTOS: Anti-histamínico: 12,5mg 4 vezes ao dia, antes das refeições ou ao deitar-se, ou 25mg ao deitar-se, conforme necessidades. Antiemético: 25mg inicialmente e depois, 12,5mg a 25mg cada 4 ou 6 horas, conforme necessidade. Antivertiginoso: 25mg 2 vezes ao dia, conforme necessidade. Dose máxima: até 150mg/dia. CRIANÇAS: anti-histamínico: 0,125mg/kg a cada 4 ou 6 horas. Antiemético: 0,25 a 0,5mg/kg a cada 4 ou 6 horas. Antivertiginoso: 0,5mg/kg a cada 12 horas. O uso em recém-nascidos não é recomendado. Contra-indicações: A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de asma aguda, hipertrofia prostática sintomática, retenção urinária, depressão da medula óssea, doença cardiovascular, coma, glaucoma de ângulo fechado, insuficiência hepática, hipertensão e antecedentes de úlcera péptica. Somente para a forma farmacêutica parenteral na presença de epilepsia, síndrome de Reye e icterícia. Precauções: Ingerir com alimentos, água ou leite para minimizar os incômodos gástricos. Evitar o consumo de álcool ou de outros depressores do SNC. Pode mascarar os efeitos ototóxicos de grandes doses de salicilatos. Pode dar secura na boca. Pode ser necessário reduzir a dose em pacientes desidratados ou com oligúria, posto que sua toxicidade pode ser potencializada nestas circunstâncias. Seu uso não é recomendado em lactentes menores de 3 meses por ausência ou deficiência da enzima detoxificante, e função renal ineficaz em crianças dessa idade. Em pacientes com idade avançada são mais prováveis as tonturas, sedação, confusão e hipotensão. Reações adversas: São de incidência rara, mas requerem atenção médica: fotossensibilidade, pesadelos contínuos, excitação, nervosismo, inquietude, irritabilidade contínua e não habitual. Interações: O ipratrópio, amantadina, os anti-histamínicos e antimuscarínicos podem aumentar os efeitos antimuscarínicos. Os antimuscarínicos, antidiscinésicos ou anti-histamínicos podem intensificar os efeitos colaterais antimuscarínicos (confusão, alucinações, pesadelos). As anfetaminas diminuem seu efeito estimulante quando utilizadas simultaneamente com fenotiazinas. O uso de antiácidos ou antidiarréicos pode inibir a absorção de flufenazina. As fenotiazinas podem abaixar o limiar para as crises convulsivas, razão pela qual pode ser necessário ajustar a dose de anticonvulsivos. Os antidepressivos tricíclicos intensificam os efeitos antimuscarínicos. Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser inibidos pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso simultâneo de quinidina pode originar efeitos cardíacos aditivos. Os bloqueadores beta-adrenérgicos originam uma concentração plasmática elevada de cada medicação. O uso com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose. Risco na gravidez: C 230 PROPRANOLOL Formas de apresentação: Propranolol 40mg – comprimidos. Mecanismo de ação: É agente betabloqueador não seletivo, com afinidade em receptor beta. Indicações principais: Angina estável, infarto agudo do miocárdio, isquemia miocárdica silenciosa. Hipertensão arterial isquêmica. Arritmias cardíacas, Cardiomiopatia hipertrófica. Prolapso da valva mitral. Enxaqueca. Tireotoxicose. Tremor essencial. Hipertensão portal. Manifestações de ansiedade Posologia: Arritmias: Adultos: 10-160mg / dia, divididas a cada 6-8 horas. Dose máxima: 1g/dia. Crianças: 0,5-1 mg/kg/dia, divididos em intervalos de 12 horas. Hipertensão arterial sistêmica: Adultos: 40-80 mg, divididos em intervalos de 12 horas. A dose de manutenção é de 160-320 mg diários. Dose máxima diária: 640mg. Criança: 0,5 – 1mg/kg/dia, divididos em intervalos de 12 horas. Dose máxima: 16 mg/kg/dia. Angina estável: Inicialmente 40mg, duas a três vezes ao dia, mantendo 120-240mg por dia. Máximo de dose diária: 320mg. Pós-infarto do miocárdio: 5 a 21 dias após infarto: 40 mg, 4 vezes ao dia por 2 ou 3 dias, seguidos de 80mg, duas vezes ao dia. Profilaxia de enxaqueca: Adultos: 40mg, 2 a 3 vezes ao dia. Dose de manutenção: 80160mg por dia. Crianças: 20mg, duas a três vezes ao dia. Hipertensão porta: Inicialmente 40mg, duas vezes ao dia, podendo aumentar para 80mg duas vezes ao dia. Dose máxima diária: 320mg. Sintomas de ansiedade (palpitação, tremor, suores): 40mg, uma vez ao dia, aumentada para 40mg, 3 vezes ao dia se necessário. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco, insuficiência cardíaca congestiva, asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica, diabete melito tipo 1, doença do nó sinusal, vasculopatia periférica, choque cardiogênico, atraso na condução atrioventricular, hipotensão, depressão grave, estenose aórtica, feocromocitoma, acidose metabólica, síndrome de Reynaud, angina de Prinzmetal. Precauções: Não pode ser suspenso abruptamente devendo ser descontinuado no decurso de 1 a 2 semanas. Diabetes mellitus, doenças hepáticas, insuficiência cerebrovascular, hipertireoidismo, doença vascular, doença renal, depressão, dislipidemia. Reações adversas: Bradicardia, depressão mental, diminuição da capacidade sexual. Falência congestiva do coração, redução da circulação periférica, confusão, alucinações, tontura, insônia, fadiga, erupção cutânea, diarréia, náusea, vômito, desconforto estomacal, fraqueza muscular, dispnéia. Dores abdominais, hipotensão, diminuição da contratibilidade miocárdica, piora dos distúrbios na condução atrioventricular, pesadelos, sonhos muito reais, letargia, rubor, caspa, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, broncoespasmo, extremidades frias. Interações: Diminuem os efeitos do propranolol: sais de alumínio, barbitúricos, sais de cálcio, colestiramina, colestipol, antiinflamatórios não esteroidais, penicilinas, rifampicina, salicilatos e sulfimpirazona. Os hormônios tireoidianos prejudicam as ações do propranolol. Aumentam os efeitos do propranolol: diltiazem, felodipina, nicardipina, contraceptivos orais aumentam a biodisponibilidade e os níveis plasmáticos do propranolol, cimetidina, diuréticos de alça, propafenona, quinidina, ciprofloxacino, tiaminas. O propranolol pode aumentar os efeitos de: acetaminofeno, varfarina, benzodiazepínicos. Diminui a depuração de lidocaína. Com diltiazem e verapamil aumenta a depressão de atividade dos nódulos sinusal e atrioventricular. Aumenta a pressão sangüínea após descontinuação de clonidina. Junto com efinefrina pode ocorrer episódio hipertensivo seguido de bradicardia. Com alcalóides do ergot ocorre isquemia periférica. Aumenta os níveis de lidocaína. Aumenta a hipotensão postural produzida pela prazocina. Mascara os efeitos hipoglicêmicos de insulina e antidiabéticos orais. Aumenta a biodisponibilidade da flecainida. Pode diminuir a eliminação da teofilina. Vasoconstritores nasais podem ter efeito hipertensor aumentado pela falta de anteposição do bloqueio beta. Risco na gravidez: C 231 RANITIDINA Formas de apresentação: Ranitidina 150mg – comprimido Ranitidina 150mg / 10mL – xarope com 120mL (CEMO) Ranitidina 50mg – solução injetável, ampolas com 2mL. (Uso interno NIS/US) Mecanismo de ação: Antagonista de receptor H2 de histamina e possui pouco ou nenhum efeito no receptor H1 ou outros receptores. Apesar do grande número desses receptores em outros tecidos a ação fisiológica mais sentida é a secreção gástrica, inibindo a secreção provocada pela gastrina e, em menor grau por agonistas mucarínicos. Inibe a secreção de ácido basal (jejum), contribuindo para a eficácia clínica. Indicações principais: Úlcera duodenal ativa (curta duração) úlcera gástrica benigna, para indivíduos maiores de 1 ano. Úlcera duodenal e estados de hipersecreção gástrica, como a síndrome de Zollinger-Ellison (longa duração). Refluxo gastro-esofágico, úlcera pós-operatória, sangramento gastrintestinal superior, prevenção de pneumonia por aspiração ácida, prevenção de úlceras induzidas por estresse. Associado na erradicação do Helicobacter pylori. Posologia: A maioria das preparações contém cloridrato de ranitidina, mas a dose é expressa em função da base livre. Tomar o fármaco às 18 horas pode ser melhor do que às 22 horas, pois o pico da produção de ácido geralmente começa por volta das 19 horas. A preparação para via intramuscular não deve ser diluída. A preparação para via intravenosa deve ser diluída (50 mg/20 ml). A dose deve ser reduzida em pacientes com grave disfunção renal. VIA ORAL: Úlcera gástrica benigna e ulceração duodenal: ADULTOS: 300 mg/dia, em uma ou duas tomadas, por pelo menos 4 semanas. Profilaxia de ulceração com o uso de antiinflamatórios não esteroidais: ADULTOS: 150mg, duas vezes ao dia. Úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori: ADULTOS: 300mg, em uma ou duas tomadas diárias, associados a 750mg de amoxicilina e 500mg de metronidazol, ambos três vezes ao dia, por 2 semanas. Ranitidina isolada deve ser seguida por mais 2 semanas. Refluxo gastro-esofágico: ADULTOS: 150mg, duas vezes ao dia ou 300mg em dose única por 8 semanas; o tratamento pode ser estendido até duas semanas. Em casos graves, pode ser aumentada até 150mg, quatro vezes ao dia. Síndrome de Zollinger-Ellison: ADULTOS: Dose inicial de 150 mg, duas ou três vezes ao dia, podendo ser aumentada caso haja necessidade. Doses acima de seis gramas ao dia têm sido empregadas. PREVENÇÃO DE ASPIRAÇÃO ÁCIDA EM PROCESSOS CIRÚRGICOS: ADULTOS: 150 mg na noite anterior à cirurgia e 150 mg duas horas antes da indução da anestesia. Alternativamente uma dose de 50 mg por injeção intramuscular ou intravenosa lenta pode ser administrada cerca de 45 a 60 minutos antes da indução da anestesia. Em pacientes no início do trabalho de parto, a dose de 150 mg pode ser utilizada e repetida a cada 6 horas, caso seja necessário. Episódios crônicos de dispepsia: ADULTOS: 150 mg, duas vezes ao dia, por até 6 semanas. Para alívio sintomático rápido, a dose de 75 mg, duas vezes ao dia, pode ser utilizada, podendo ser repetida até o máximo de 4 doses diárias. O tratamento deve ser restrito a, no máximo, duas semanas. Úlcera gástrica ou duodenal: CRIANÇAS: 2-4 mg/kg/dia. Dose de manutenção: 1-2 mg/kg/dia. Dose máxima diária de 150 mg. Esofagite erosiva: 5-10 mg/kg/dia. Usualmente em duas tomadas. Risco de aspiração ácida em cirurgia: CRIANÇAS: 2 mg/kg (que equivalem à dose de 150 mg em pacientes adultos). Profilaxia de ulceração por estresse: CRIANÇAS: 3mg/kg/dia. VIA INTRAVENOSA: CRIANÇAS DE 1 A 16 ANOS: 0,75-1,5 mg/kg/dose, por vias intramuscular ou intravenosa, a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima diária de 400 mg. Profilaxia de úlcera induzida por estresse: 0,1 - 0,25 mg/Kg/h, em infusão intravenosa contínua. ADULTOS: 50 mg, por vias intramuscular ou intravenosa, a cada 6 ou 8 horas. A injeção endovenosa deve ser lenta, por não menos do que 2 minutos. Em infusão intravenosa contínua: 25 mg/h, por 2 horas, repetida a cada 6 ou 8 horas. 50 mg, em injeção intravenosa lenta, seguida de infusão contínua de 125 a 250 microgramas/kg/h. Contra-indicações: Hipersensibilidade. Precauções: Cautela em pacientes com disfunção hepática e renal (ajuste de dose). Hipersensibilidade cruzada com outro antagonista H2. Longos tratamentos podem causar deficiências da vitamina B-12. A resposta sintomática não exclui malignidade gástrica. Elevação das transaminases hepáticas pode ocorrer no tratamento intravenoso. Bradicardia pode ocorrer após administração rápida, em pacientes pré-dispostos. Deve ser evitado em pacientes com histórico de porfiria aguda. Pode aumentar o risco de superinfecção por Strongyloides sp., especialmente em imunocomprometidos. Em neonatos, a eficácia e segurança não forma estabelecidas. Reações adversas: Sedação, tontura, dor de cabeça, sonolência, mal-estar, rash cutâneo, constipação, náuseas, vômitos, diarréia. Interações: Ranitidina não parece afetar em grande extensão o citocromo P450, e, por conseguinte, tem apenas pequeno efeito sobre o metabolismo de outros fármacos. Entretanto, os efeitos no pH gástrico podem alterar a absorção de alguns fármacos. Antiácidos diminuem a absorção de ranitidina. Causa diminuição no efeito de relaxantes musculares não despolarizantes, cianocobalamina, diazepam, cefpodoxima. Diminui a absorção de cetoconazol, itraconazol e cianocobalamina. Diminui a toxicidade de atropina. Aumenta a toxicidade de ciclosporina (aumento de creatinina sérica), gentamicina (bloqueio neuromuscular), glipizida, gliburida, midazolam (aumento da concentração), metoprolol, pentoxifilina, fenitoína, quinidina. Risco na gravidez: B 232 SAIS PARA REIDRATAÇÃO ORAL Formas de apresentação: Cloreto de sódio (3,5g) + Cloreto de potássio (1,5g) + Citrato de sódio (2,9g) + Glicose (20,0g) – embalados em envelopes com 27,9g da mistura. Mecanismo de ação: Por mecanismo de co-transporte a célula epitelial do íleo, transporta glicose e sódio, assim como outros íons e com isso potencializa a captação de água, reduzindo sua quantidade nas fezes, interrompendo a diarréia. Indicações principais: Reposição oral de água e eletrólitos, desidratação leve ou moderada. Posologia: Dissolver em 1 litro de água filtrada ou fervida e fria. Dose média de 10mL/kg (200mL no máximo), após cada evacuação. Deve ser oferecida em pequenas quantidades e com grande freqüência. Contra-indicações: Íleo paralítico, obstrução e perfuração intestinal, vômitos incoercíveis, insuficiência renal com anúria ou oligúria, desidratação severa em tratamento intravenoso. Precauções: Debilitados, idosos e pacientes com disfunção renal merecem atenção durante o tratamento. Reações adversas: Vômitos após administração rápida e com grandes quantidades. Hipernatremia e hipercalemia decorrente de hiperidratação. Interações: Não interagem com os alimentos. Não se dispõem de mais informações sobre interações com o uso de sais para reidratação oral. Risco na gravidez: A 233 SALBUTAMOL Formas de apresentação: Salbutamol 20mg – comprimidos. Salbutamol 2mg/5mL – frasco com 100mL. Mecanismo de ação: Agonista simpatomiméticos de ação direta com relativa seletividade sobre os receptores beta-2. Estimula a atividade da adenilciclase, enzima que catalisa a transformação do ATP em AMP cíclico, promovendo o relaxamento da musculatura lisa dos brônquios, independentemente do fator desencadeante da broncoconstrição. Postula-se atividade antiinflamatória, inibindo a degranulação de mastócitos pulmonares. Relaxa musculatura lisa do útero, pelo sistema do AMP cíclico e a diminuição do cálcio livre intracelular. Indicações principais: Broncoespasmo agudo. Preparação dos pacientes para broncoscopia. Redução da resistência aérea em pacientes submetidos à ventilação mecânica. Melhoria das condições hemodinâmicas dos pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e choque cardiogênico. Tratamento adjuvante de hipercalemia em pacientes submetidos à hemodiálise. Controle de trabalho de parto prematuro, entre 24 e 34 semanas (não por via oral). Posologia: IDOSOS E PACIENTES SENSÍVEIS A AMINAS ADRENÉRGICAS: 2 mg, 3-4 vezes/dia. Dose máxima: 8 mg 4 vezes/dia. ADULTOS E CRIANÇAS >12 ANOS: 2-4 mg, 3-4 vezes/dia; dose máxima = 32 mg/dia. CRIANÇAS DE 6-12 ANOS: 2 mg/dose, 3-4 vezes/dia; dose máxima=32 mg/dia (doses divididas). CRIANÇAS DE 2-6 ANOS: 0,1-0,2 mg/kg/dose, 3 vezes ao dia; a dose máxima não deve exceder 12 mg/dia (em doses divididas). Contra-indicações: Hipersensibilidade ao salbutamol, à aminas adrenérgicas ou qualquer dos seus componentes; pacientes com hipertireoidismo ou tirotoxicose, taquicardia ou arritmias cardíacas, estenose subvalvular idiopática da aorta. Precauções: Pacientes com hipertireoidismo, diabete melito, sensibilidade a aminas simpaticomiméticas, insuficiência coronariana, hipertensão arterial, feocromocitoma e histórico de aneurisma. A exposição tópica excessiva pode exacerbar a hipertensão intra-ocular e provocar p estreitamento agudo em pacientes com glaucoma. Pode causar tolerância. Risco de reações adversas maior em crianças de 2-5 anos. O uso oral não tem indicação em trabalho de parto prematuro. Induz taquicardia e hipoglicemia fetais e tremor da musculatura esquelética. Não há relatos de efeitos adversos no lactente. Reações adversas: Tremores neuromusculares, principalmente nas mãos (20% ), taquicardia, palpitações, náuseas. Interações: Diminuição dos efeitos: bloqueadores beta adrenérgicos (ex. propranolol) reduzem os efeitos do salbutamol. Aumento dos efeitos: brometo de ipratrópio (broncodilatação); inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos, agentes simpatomiméticos e anestésicos inalatórios (efeitos cardiovasculares), corticóides (hiperglicemia ou hipoglicemia). Risco na gravidez: C 234 SOLUÇÃO DE CLORETO DE SÓDIO + BENZALCÔNIO Formas de apresentação: Solução de cloreto de sódio + benzalcônio – frasco com 30mL. Mecanismo de ação: Fluidificante ao alterar equilíbrio osmótico. Indicações principais: Fluidificante que auxilia na remoção de secreções nasais e paranasais. Posologia: Uma a três gotas em cada narina, quantas vezes forem necessárias ou conforme orientação médica. (em geral 4 a 6 vezes ao dia). Contra-indicações: Não se dispõem de informações sobre contra-indicações com o uso de cloreto de sódio + benzalcônio. Precauções: Não deve ser usado ininterruptamente durante longo período. Reações adversas: Não se dispõem de informações sobre reações adversas com o uso de cloreto de sódio + benzalcônio. Interações: Não se dispõem de informações sobre interações com o uso de cloreto de sódio + benzalcônio. Risco na gravidez: A 235 SULFAMETOXAZOL + TRIMETROPRINA Formas de apresentação: Sulfametoxazol 200 mg + Trimetropina40 mg/5ml – suspensão oral. Sulfametoxazol 400 mg + Trimetropina 80mg / 5mL – comprimido. Sulfametoxazol 400 mg + Trimetropina 80 mg – ampola com 5 ml. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: A associação exerce efeito sinérgico, pois atua por bloqueio seqüencial de duas etapas compreendidas na biossíntese bacteriana do ácido folínico. É inibidor do sistema enzimático citocromo P450, fração 6YP2C9. Indicações principais: Infecções urinárias. Infecções intestinais. Shigeloses. Tratamento da diarréia infantil. Bronquite aguda, sinusite e pneumonia. Exacerbação aguda da bronquite crônica. Otites médias agudas em crianças. Posologia: Oral: Infecções do trato urinário, shiguelose, otite média, bronquite crônica: ADULTOS - 800 mg SMZ/160 mgTMP, a cada 12 horas, durante 10 a 14 dias (5 dias para shiguelose). Infecções do trato urinário, shiguelose, otite média aguda, infecções do trato respiratório (leves a moderadas): CRIANÇAS MAIORES DE 2 MESES - 40 mg SMZ/8 mg TMP/kg/dia, em doses divididas a cada 12 horas, durante 10 dias (5 dias para shiguelose). Pneumonia por P. carinii: ADULTOS - Profilaxia: 800 mg/160 mg, diariamente. A mesma dose utilizada três vezes/ semana possui a mesma eficácia terapêutica com menos riscos de efeitos adversos. Tratamento: 75-100 mg SMZ/15-20 mg TMP/kg/dia, a cada 6 horas, durante 14 a 21 dias. Em pacientes com SIDA é recomendado tratamento por 21 dias. CRIANÇAS MAIORES DE 2 MESES - Profilaxia: 750 mg SMZ/150 mg TMP/m 2/dia, divididos em duas doses, 3 vezes por semana. Dose máxima diária: 1600 mg SMZ/320 mg TMP. Diarréia dos viajantes: ADULTOS - 800 mg de SMZ/160 mg TMP, cada 12 horas, por 5 dias. Tratamento supressivo de infecções recorrentes do trato urinário: CRIANÇAS MAIORES DE 2 MESES - 5-10 mg SMZ/1-2 mg TMP/kg/dia, em dose única, ao deitar. Tratamento: 15-20 mg TMP/75-100 mg SMZ/kg/dia, divididos em 4 doses a cada 6 horas, por 14 a 21 dias. Via intravenosa: Administra-se por infusão durante 60 a 90 minutos. Infecções graves do trato urinário e shigueloses: ADULTOS E CRIANÇAS MAIORES DE 2 MESES - 40-50 mg SMZ/8-10 mg TMP/kg/dia, em doses divididas a cada 6, 8 ou 12 horas, durante 14 dias (5 dias para shiguelose). Pneumonia por P. carinii: ADULTOS E CRIANÇAS MAIORES DE 2 MESES - 75-100 mg SMZ/15-20 mg TMP/kg/dia, divididos em 3 ou 4 doses cada 6 ou 8 horas, por 14 dias. Em pacientes com SIDA o tratamento é de 21 dias. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao fármaco. Porfiria. Anemia megaloblástica causada por deficiência de folato. Crianças menores de 2 meses de idade. Precauções: Comprometimento hepático severo. Cautela em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, insuficiências renal ou hepática, porfiria, disfunção tireoidiana, asmáticos e pacientes com deficiência de folato. Deve-se manter hidratação adequada a fim de prevenir cristalúria. Reações adversas: Reações alérgicas cutâneas, incluindo erupções e urticária, fotossensibilidade, náusea, vômito, anorexia. Síndrome de StevensJohnson, necrólise epidérmica tóxica (raro), discrasias sangüíneas, hepatite. Anemia aplástica, ataxia, icterícia colestática, confusão, depressão, diarréia, eritema multiforme, febre, granulocitopenia, alucinações, hemólise (com deficiência de glicose-6fosfato), nefrite intersticial, icterícia nuclear em neonatos, anemia megaloblástica, pancreotite, pancitopenia, colite pseudomembranosa, rabdomiólise, tonturas, doença do soro, estomatite, trombocitopenia. Interações: Hipoglicemiantes orais, anticoagulantes orais, ciclosporina, fenitoína e fosfenitoína, medicamentos hepatotóxicos e hemolíticos, metotrexato, metenamina, digoxina, dofetilida, enalapril, metronidazol, procainamida, pirimetamina, etanol. Risco na gravidez: C 236 SULFATO DE MAGNÉSIO Formas de apresentação: Sulfato de magnésio 25% - ampola com 10mL. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Anticonvulsivante: O mecanismo não é completamente conhecido, mas pode diminuir uma certa quantidade de acetilcolina liberada na junção neuromuscular, resultando na depressão da transmissão neuromuscular. Também pode ter um efeito direto depressor no músculo liso e pode causar depressão no Sistema Nervoso Central. Antiarrítmico: O mecanismo exato não é completamente esclarecido, sabe-se que pode diminuir a excitabilidade da célula do miocárdio, contribuindo para o reestabelecimento do equilíbrio iônico e estabilizando as membranas celulares. Também parece modular a corrente de sódio, a corrente interna lenta de cálcio, e pelo menos uma corrente de potássio. Infarto do miocárdio: Os possíveis mecanismos incluem a ação antiarrítmica ou a direta cardioproteção. A ação cardioprotetora pode envolver a dilatação coronariana, a redução da resistência vascular periférica total, inibição da agregação plaquetária e o efeito das correntes de cálcio. Tocolítico: O exato mecanismo não está conhecido. É especulado que o magnésio diminui contratilidade miometrial por alterar a captação do cálcio, ligando e distribuindo nas células de músculo liso. Tem sido mostrado o aumento do fluxo sangüíneo uterino secundário a vasodilatação dos vasos uterinos. Indicações principais: Profilaxia e tratamento do aumento de pressão em toxemia e gravidez. Profilaxia e tratamento de hipomagnesemia. Tratamento do trabalho de parto prematuro. Tratamento de taquicardia ventricular polimórfica. Posologia: Hipertensão em toxemia e gravidez: Intravenosa, 4 a 5g em 250mL de solução dextrose 5% ou cloreto de sódio 0,9% , em infusão por mais de 30 minutos. Simultaneamente, doses intramusculares de até 10g são aplicadas. Hipomagnesemia: ADULTOS: 2 a 4g em tomadas divididas, por via intravenosa. Contra-indicações: Mais significantes: Hipermagnesemia, Doença renal severa. Significantes: Hipocalcemia, doenças renais. Precauções: Deve-se levar em consideração a relação risco/benefício quando existem os seguintes casos: doença respiratória, insuficiência renal grave, sensibilidade ao sulfato de magnésio. Reações adversas: São na sua maioria de ocorrência rara: bradicardia, bradipneia, apreensão cardíaca, desordens na condutividade cardíaca, diplopia, dispnéia, fraqueza geral, tontura, dor-de-cabeça, hipermagnesemia, hiporreflexia, hipotensão, hipotonia, vômitos. Interações: Com barbitúricos, opiáceo, anestésicos em geral ou outros depressores do SNC, a dose deve ser reajustada em tratamento concomitante por causa dos efeitos aditivos depressores centrais. Com agentes bloqueadores neuromuscular: Bloqueio neuromuscular excessivo tem ocorrido em pacientes que recebem magnésio via parenteral, podem ser administradas concomitante, desde que com precaução. Com glicosídeos cardíacos: Deve ser administrado com extrema precaução em pacientes digitalizados, por causa das sérias mudanças na condução cardíaca que pode resultar em bloqueio cardíaco se a administração de cálcio é requerida para tratar toxicidade de magnésio. Risco na gravidez: A 237 SULFATO FERROSO Formas de apresentação: Sulfato ferroso125 mg/30ml – frasco Sulfato ferroso 40 mg – comprimido. Mecanismo de ação: O ferro é componente essencial da mioglobina, hemoglobina e algumas enzimas que contêm heme como citocromos, catalase e peroxidase. A ferritina é a proteína armazenadora de ferro e existe sob forma individual ou de agregado (hemossiderina). Os locais de armazenamento de ferro são: sistema reticuloendotelial, hepatócitos e músculos. O ferro é mais bem absorvido na forma de sal ferroso. A permuta interna de ferro é realizada pela transferrina que o leva até a locais intracelulares por meio de receptores específicos na membrana plasmática. O complexo ferro-transferrina liga-se ao receptor, sendo absorvido por endocitose. Dependendo do pH, o ferro dissocia-se. O sulfato ferroso repõe o ferro de hemoglobina, mioglobina e algumas enzimas e também permite o transporte de oxigênio via hemoglobina. Indicações principais: Profilaxia e tratamento de deficiência de ferro e anemias ferroprivas. Posologia: Tratamento da deficiência de ferro: ADULTOS - 2 a 3 mg/kg/dia, em 3 doses divididas ou 300 mg, 3-4 vezes ao dia. CRIANÇAS (2 A 12 ANOS) - 3 mg/kg/dia, em 3 a 4 doses divididas. CRIANÇAS (6 MESES A 2 ANOS) - 6 mg/kg/dia, em 3 a 4 doses divididas. CRIANÇAS COM DEFICIÊNCIA SEVERA - 4-6 mg/kg/dia, em 3 doses divididas. Profilaxia: ADULTOS - 300 mg/dia. GRÁVIDAS - 40-100 mg/dia. CRIANÇAS - 1-2 mg/kg/dia até a dose máxima de 15 mg/dia. Contra-indicações: Hipersensibilidade ao sulfato ferroso ou componentes da fórmula, anemia hemolítica, hemocromatose, hemossiderose. Precauções: Pacientes com úlceras pépticas, enterites, colite ulcerativa. Evitar o uso prolongado (maior que 6 meses), exceto em casos de hemorragias prolongadas e repetidas gestações. Deve ser administrado entre as refeições para obter melhor absorção. Em pacientes com problemas gastrintestinais, deve ser administrado junto às refeições para minimizar este efeito. Reações adversas: Irritação gastrintestinal, dor epigástrica, náusea, vômito, fezes pretas, constipação, cólica estomacal. Angina, diarréia, coloração da urina. Preparações líquidas podem provocar escurecimento temporário dos dentes. Irritação de contato, erupções cutâneas. Interações: Presença do leite, antiácidos, cimetidina diminui sua absorção. O ferro diminui a absorção da levodopa, metildopa, penicilinas, quinolonas e tetraciclinas. Interfere com a eficácia da levotiroxina. A resposta à terapia com ferro é retardada em pacientes recebendo cloranfenicol. Concomitante administração de ácido ascórbico aumenta a absorção de ferro. Risco na gravidez: A 238 TERBUTALINA Formas de apresentação: Sulfato de terbutalina 0,5 mg/ml – ampolas. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: É um agonista dos receptores beta-adrenérgicos que se liga preferencialmente aos receptores beta2 pulmonares; no entanto em estudos clínicos não foram observados efeitos preferenciais sobre esses receptores. Indicações principais: Asma brônquica, bronquite crônica, enfisema e outras afecções pulmonares com presença de broncoespasmos com complicação, quando há obstrução reversível das vias respiratórias. Posologia: Via inalatória: ADULTOS E CRIANÇAS maiores de 12 anos: 0,5mg, conforme necessário, ou a cada 6 horas quando usado como terapia de manutenção. Em casos severos cada dose deve ser incrementada com 1,5mg. A dose diária total não deve ser superior a 6,0mg. CRIANÇAS de 3 a 12 anos: 0,5mg conforme necessário ou, quando usada regularmente como terapia de manutenção, a cada 6 horas. Em casos severos a dose única pode ser incrementada a 1,0mg. A dose diária total não deve ser superior a 4mg. Via subcutânea: 0,25mg, que pode ser repetido caso o paciente não responda em 15 a 30 minutos. Se o paciente não responder nos 15 a 30 minutos posteriores à segunda dose, deverão ser adotadas outras medidas, pois não pode ser superada a dose de 0,5mg em um período inferior a 4 horas. Contra-indicações: Hipersensibilidade à terbutalina ou às aminas simpaticomiméticas. Precauções: Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício supere o risco potencial para o feto. A amamentação deve ser suspensa. A segurança e a eficácia do fármaco em crianças menores de 12 anos não foram estabelecidas. Os beta2 agonistas devem ser usados com precaução em pacientes com hipertireoidismo e cardiopatias. Não administrar em pacientes com miocardiopatias. Não administrar em pacientes com miocardiopatia hipertrófica. Reações adversas: As reações adversas registradas com maior freqüência são tremores e palpitações, características de todas as aminas simpaticomiméticas. A maior parte destes efeitos é revertida de forma espontânea em 1 a 2 semanas de tratamento. Interações: Não administrar junto com outros broncodilatadores simpatomiméticos ou adrenalina. Inibidores da MAO: potencializam a ação da terbutalina, usar com precaução. Bloqueadores beta-adrenérgicos: antagonismo Risco na gravidez: B 239 TETRACAÍNA + FENILEFRINA Formas de apresentação: Cloridrato de tetracaína + Cloridrato de fenilefrina – colírio frasco 10mL. (Uso interno NIS/CEMO) Mecanismo de ação: A fenilefrina, agente simpaticomimético com ação vasoconstritora, limita a absorção sistêmica da tetracaína prolongando o efeito anestésico local e aumentando a segurança no uso. A tetracaína, potente anestésico local do tipo éster que bloqueia o início e a condução de impulsos nervosos por diminuir a permeabilidade das membranas aos íons sódio, inibindo a despolarização, resultando na falha da propagação do potencial de ação e subseqüentemente o bloqueio da condução. Indicações principais: Anestesia do globo ocular em cirurgias, retirada de corpos estranhos corneanos e conjuntivais e procedimentos diagnósticos. Posologia: Uma gota no saco conjuntival inferior, à critério médico. Contra-indicações: Hipersensibilidade. Não pode ser utilizado pelo paciente sem supervisão médica. Não se recomenda o uso simultâneo com sulfamidas, pois a tetracaína anula seu efeito. Não utilizar em ceratotomia radial, pois o efeito midriático de fenilefrina provoca distorção nos parâmetros de corte. Precauções: Uso prolongado pode levar a opacificação corneana, seguida de perda de visão ou perfuração corneana. O paciente não deve tocar nos olhos enquanto estiver sob anestesia, e proteger os olhos de substancias químicas irritantes e corpos estranhos. Cautela em cardíacos, ou com problemas hepáticos e respiratórios, epilepsia, miastenia grave e pacientes sensíveis com baixa concentração de colinesterase plasmática. Reações adversas: Reações alérgicas locais. Uso prolongado leva a danos na córnea e retardo de cicatrização local. Interações: Não se recomenda o uso simultâneo com sulfamidas, pois a tetracaína anula seu efeito. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de tetracaína + fenilefrina. 240 TIORIDAZINA Formas de apresentação: Cloridrato de tioridazina 100 mg – drágea. Cloridrato de tioridazina 50 mg – drágea. Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Antagonista dos receptores dopaminérgicos D2 , mas também bloqueia outros receptores mooamnas, especialmente 5HT2. Indicações principais: Ansiedade, estados de tensão, agitação, distúrbios emocionais e do sono. Geriatria: estados de confusão, ansiedade, depressão e insônia. Pediatria: dificuldade de concentração, distúrbios de conduta como hiperatividade ou agressividade. Pacientes psicóticos internados ou ambulatoriais. Posologia: Terapêutica ansiolítica: ADULTOS: 10 a 75mg/dia. CRIANÇAS: 0,5 a 2 mg/kg/dia. Terapêutica neuroléptica: ADULTOS: pacientes psicóticos internados: 100 a 600mg/dia, pacientes psicóticos ambulatoriais: 50 a 300mg/dia; depressão e pacientes geriátricos: 25 a 200mg/dia. Distúrbios mentais graves não psicóticos: 25 a 150mg/kg/dia. Dose máxima diária: 800mg. CRIANÇAS: 1 a 4 mg/kg/dia. Contra-indicações: Estados comatosos ou depressão do SNC grave, hipersensibilidade a outras fenotiazinas e antecedentes de discrasias sanguíneas. Doença vascular grave. Lactação. Precauções: Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, hipertrofia prostática ou doença cardiovascular grave. Devem ser realizadas contagens leucocitárias regularmente durante o tratamento, por possível leucopenia ou agranulocitose, e controle da função hepática em doentes com antecedentes. Durante a gravidez, deverá ser prescrita somente em casos estritamente indicados. Reações adversas: Sedação, vertigem, hipotensão ortostática, secura na boca, distúrbios da acomodação visual, galactorréia, irregularidade do ciclo menstrual, erupção cutânea, fotossensibilidade. Náuseas, constipação, icterícia. Com doses elevadas de tioridazina, observaram-se rigidez muscular e sintomas extrapiramidais, arritmias ou parada cardíaca. Em tratamentos em longo prazo, com doses superiores a 800mg/dia, foram descritas retinopatias pigmentárias. Interações: Aumenta os efeitos depressivos do álcool sobre o SNC, dos depressores do SNC e anti-histamínicos, os efeitos antimuscarínicos dos anticolinérgicos e dos inibidores da quinidina sobre a contratilidade miocárdica. Diminui os efeitos antiparkinsonianos da L-dopa e baixa o limiar do ataque convulsivo em pacientes epilépticos. Reduz o efeito pressor dos vasoconstritores adrenérgicos. O uso junto com IMAO prolonga e aumenta o efeito sedativo e antimuscarínico das fenotiazinas. As drogas antiácidas e antidiarréicas inibem a absorção das fenotiazinas. O uso junto com lítio agrava sintomas extrapiramidais e a neurotoxicidade dos agentes neurolépticos. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de tioridazina. 241 TRAMADOL Formas de apresentação: Cloridrato de tramadol 100mg – ampolas com 2mL. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Tramadol é um analgésico opióide sintético de ação central. O mecanismo não é completamente conhecido, mas ele pode ligarse à receptores opióide e inibir a recaptação de norepinefrina e serotonina. Indicações principais: Alívio de dores moderadas a moderadamente severas, como dores ortopédicas, procedimentos ginecológicos – secções cesarianas. Posologia: Via intravenosa: 100 a 400mg/dia na forma injetável por via IV lenta, ou diluída em solução para infusão. Contra-indicações: Intoxicação por álcool, toxicidade por opióides, gravidez e depressão respiratória. Síndrome de abstinência do álcool, infecções no sistema nervoso central, epilepsia, traumas na cabeça, desordens hipoglicêmicas, hiponatremia, hipertensão intracranial, abuso de substâncias, ponto baixo inicial da convulsão. Precauções: Segurança e eficácia não foram estabelecidas para menores de 16 anos. Reações adversas: Pode induzir a dependência. Necessitam de atenção médica: reações alérgicas, amnésia, disfunção cognitiva, dispnéia, alucinações, hipotensão ortostática, parestesia, convulsões, síncope, taquicardia, tremores, aumento de freqüência urinária, retenção urinária, urticária, distúrbios visuais, vesículas sub-cutâneas. Necessitam de atenção médica apenas se as reações persistirem ou incomodarem: Dores abdominais com cólicas, astenia, estímulos do SNC, constipação, diarréia, vertigem, dispepsia, sonolência, boca seca, dor de cabeça, náusea, prurido, rash cutâneo, vômitos. Interações: Quando combinado com barbitúricos, prolonga-se a duração da anestesia. Porém, na combinação simultânea do tramadol com um tranqüilizante, é provável que se obtenha um efeito favorável sobre a sensação de dor. Não deve ser combinado com inibidores da MAO. Risco na gravidez: C 242 TROPICAMIDA Formas de apresentação: Tropicamida 1% - colírio. (Uso interno NIS/CEMO) Portaria 344 / 98 – Lista C1 Mecanismo de ação: Bloqueia as respostas do músculo esfincteriano da íris e do músculo acomodativo do corpo ciliar ao estímulo por acetilcolina. Indicações principais: Midríase e cicloplegias nas explorações diagnósticas, como medida de erros de refração e exame de fundo do olho. Midríase pré e pós-operatória. Posologia: ADULTOS: refração cicloplégica: 1 gota de solução a 1% , com repetição aos 5 minutos. ADULTOS E CRIANÇAS: Exames de fundo do olho: 1 gota de solução a 0,5% , 15 a 20 minutos antes do exame. Doses PEDIÁTRICAS usuais: 1 gota, 0,5 ou 1% repetida uma vez aos 5 minutos. Contra-indicações: A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de lesão cerebral nas crianças, síndrome de Down, predisposição ao glaucoma de ângulo fechado, paralisia espástica nas crianças. Precauções: Controlar se a visão turva persiste por mais de 36 horas após a aplicação da droga, bem como o aumento da fotossensibilidade ocular. Reações adversas: Podem aparecer sinais de absorção sistêmica: torpor, instabilidade, confusão, taquicardia, alucinações, erupções cutâneas, sonolência, cansaço ou debilidade não habituais. Aumento da fotossensibilidade ocular, visão turva. Interações: Não se dispõem de informações sobre interações com o uso de tropicamida. Risco na gravidez: Não se dispõem de informações sobre risco na gravidez com o uso de tropicamida. 243 VERAPAMIL Formas de apresentação: 2,5 mg/ml – ampolas. (Uso interno NIS) Mecanismo de ação: Bloqueia canais de cálcio da classe das fenilalquilaminas. Inibe o movimento do íon cálcio através de canais lentos nas membranas de músculos cardíaco e liso por bloqueio não competitivo dos canais de cálcio tipo L voltagem-sensíveis. Indicações principais: Angina estável e vasoespástica; fibrilação atrial; taquicardia supraventricular paroxística associada ou não às síndromes de Wolfe-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine; tratamento da hipertensão arterial sistêmica. Posologia: Via intravenosa: ADULTOS: 5 a 10mg ou 75 a 150mg/kg, de forma lenta, durante um período de 2 minutos. Não sendo adequada a resposta, a dose pode ser aumentada por 10mg após 30 minutos da dose inicial. Doses PEDIÁTRICAS USUAIS A LACTENTES de até 1 ano: iniciar com 100 a 200mg/kg (a dose única usual varia de 0,75 a 2mg). CRIANÇAS de 1 a 15 anos: iniciar com 100 a 300mg (0,1 a 0,3mg) por kg sem exceder um total de 5mg. Contra-indicações: Hipersensibilidade a verapamil ou a outros antagonistas dos canais de cálcio. Bradicardia sinusal. Bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro graus. Taquicardia ventricular. Choque cardiogênico. Terapia intravenosa concomitante com betabloqueador. Insuficiência cardíaca congestiva. Hipotensão arterial (sistólica de 90 mmHg ou menos). Precauções: Deve ser usado com cautela na fase aguda de enfarte do miocárdio. Os pacientes com insuficiência cardíaca ou disfunção ventricular de qualquer grau devem ser compensados antes de iniciar o tratamento com verapamil. Não foi estabelecida a segurança durante a gravidez, mas assim mesmo deve-se considerar que se excreta parcialmente no leite materno. Na insuficiência hepática ou renal, as doses devem ser ajustadas individualmente. Nos pacientes com redução da transmissão neuromuscular, deve ser aplicado com cuidado (síndrome de Duchenne). Nos idosos, pode aumentar a meia-vida como resultado de função renal reduzida. Reações adversas: Edema periférico, bradicardia de menos de 50 pulsações por minuto, raras vezes bloqueio A-V de segundo ou terceiro grau, palpitações, dor torácica. Podem aparecer: dificuldade respiratória, tosse ou sibilância (devido à possível insuficiência cardíaca congestiva ou edema pulmonar), como também náuseas, cefaléias, enjôos e cansaço não habitual, constipação. Raríssimas vezes observam-se erupções cutâneas (reação alérgica), agitação ou debilidade e até desmaios (hipotensão excessiva). Interações: Os analgésicos, antiinflamatórios não esteróides (AINE) estrogênios e drogas simpaticomiméticas podem reduzir os efeitos antihipertensivos do verapamil, inibindo a síntese renal de prostaglandinas ou por retenção de líquidos induzida pelos estrogênios. O uso simultâneo de betabloqueadores adrenérgicos pode prolongar a condução sinoatrial e átrio-ventricular, o que pode causar uma hipotensão grave. Junto com nifedipino pode produzir hipotensão excessiva e, em casos raros, pode aumentar a possibilidade de insuficiência cardíaca congestiva. O verapamil pode inibir o metabolismo de carbamazepina, ciclosporina, prazosina, quinidina, teofilina ou valproato, o que causa altas concentrações e toxicidade. A associação com cimetidina pode resultar em acumulação de verapamil como resultado da inibição do metabolismo de primeira passagem. Aumenta as concentrações séricas de digoxina. A disopiramida não pode ser administrada desde 48 horas antes até 24 horas após a administração de verapamil, pois ambos os fármacos possuem propriedades inotrópicas negativas. Risco na gravidez: C 244 VITAMINA A + VITAMINA D + ÓXIDO DE ZINCO Formas de apresentação: Palmitato de retinol 5.000UI/g + Ergocalciferol 900UI/g + Óxido de Zinco 150mg/g – pomada com 45g. Mecanismo de ação: O retinol atua na manutenção do tecido epitelial, ao promover ou inibir a síntese de proteínas ligadas a questão da diferenciação epitelial. A vitamina D também está envolvida na diferenciação celular. O óxido de zinco atua como protetor da pele e calmante nos casos de irritação. Indicações principais: Emoliente e protetor dermatológico. Posologia: Aplicações diárias e conforme necessidade. Contra-indicações: Não se dispõe de informações sobre contra-indicações com o uso de vitamina A + vitamina D + Óxido de Zinco pomada. Precauções: Não se dispõe de informações sobre precauções com o uso de vitamina A + vitamina D + Óxido de Zinco pomada. Reações adversas: O óxido de zinco pode ocasionar irritação local. Interações: Não se dispõe de informações sobre interações com o uso de vitamina A + vitamina D + Óxido de Zinco pomada. Risco na gravidez: Não se dispõe de informações sobre risco na gravidez com o uso de vitamina A + vitamina D + Óxido de Zinco pomada. 245 VITAMINA A + VITAMINA D3 Formas de apresentação: Vitamina A 50.000UI + Vitamina D3 10.000 UI / ml – gotas. Frasco conta-gotas com 10mL - 1 ml = 20gotas. Mecanismo de ação: A vitamina A atua no metabolismo orgânico, assim como na prevenção de infecções pela concorrência da integridade do epitélio. Serve de fator de crescimento infantil. Atua na prevenção da xeroftalmia e ceratomalácia, o que leva a cegueira. Entra na composição da rodopsina, indispensável na adaptação da visão na obscuridade. A vitamina D possui atividade anti-raquítica e fixadora de cálcio e fósforo, influenciando no crescimento, desenvolvimento e na dentição. Indicações principais: Hipovitaminoses A e D. No crescimento das crianças em casos de raquitismo, espasmofilia, osteomalácia e para o aumento da resistência a infecções. Hipoparatireoidismo, osteodistrofia renal. Posologia: Lactentes: 1 a 2 gotas diárias. Crianças: 2 a 3 gotas diárias. Contra-indicações: Hipersensibilidade, hipervitaminose A e D, hipercalcemia, síndrome da má-absorção. Precauções: Condições cardíacas pré-existentes, hiperfosfatemia, insuficiência renal, doença hepática, uso concomitante com substâncias contendo cálcio, sarcoidose, hiperlipidemia. Deve-se ajustar a dose em caso de insuficiência renal-hepática. Reações adversas: Hipercalcemia, hipercalciúria, anemia, neutropenia, distúrbios da coagulação, cefaléia, sonolência, convulsões, pseudomotor cerebral, hepatotoxicidade, reações dermatológicas. Interações: Antiácidos, preparações contendo cálcio ou fósforo, diuréticos tiazídicos análogos de vitaminas D, colestiramina, colestipol, sucralfato, óleo mineral, análogos de vitamina A (isotretinoína, etretinato). Risco na gravidez: Categoria A – não exceder dose diária de 5000UI de vitamina A e 400UI de vitamina D. Categoria X para doses superiores (teratogênico). 246 VITAMINA K Formas de apresentação: Vitamina K(fitonadiona) 10mg/ml – solução injetável – ampolas com 1mL - aplicação E.V. (Uso interno NIS). Mecanismo de ação: Vitamina lipossolúvel, essencial para a síntese hepática dos fatores de coagulação II (protrombina), VII, IX e X. Atua como cofator do sistema enzimático microssomal que promove a carboxilação oxidativa de resíduos de ácido glutâmico presente naquelas proteínas, convertendo-os em resíduos de gama-carboxiglutamato. Também é necessária para a gama-carboxilação de resíduos de ácido glutâmico da prosteociclina para a formação da matriz óssea. Indicações principais: Deficiência de vitamina K. Prevenção e tratamento de hipoprotombinemia induzida por drogas que levam à interferência do metabolismo da vitamina K. Tratamento de doença hemorrágica do recém-nascido. Tratamento de hemorragia causada por anticoagulantes orais. Posologia: A necessidade diária de fitonadiona é de 65 a 180 microgramas para adultos, de 15 a 65 microgramas para adolescentes e de 5 a 10 microgramas para crianças, quantidades supridas pela ingestão diária de alimentos e pela produção bacteriana intestinal. Coagulopatias: 10 a 20 mg/dia. Deficiência de protrombina induzida por anticoagulantes orais: CRIANÇAS E ADULTOS: 2,5 a 10 mg/dose, por todas as vias; repetir a dose em 6-8 horas (administração parenteral) e em 12 a 48 horas (via oral). LACTENTES: 1-2 mg/dose, por vias intramuscular e subcutânea, a cada 4-8 horas. Deficiência de vitamina K (má absorção, síntese insuficiente pelo fígado, medicamentos): LACTENTES E CRIANÇAS: 1-2 mg/dose, por vias intramuscular e subcutânea, em dose única; 2,5-5 mg/24 horas, por via oral. ADULTOS: 5-25 mg/dia, por via oral; 10 mg, por vias intravenosa e intramuscular. Doença hemorrágica do recém-nascido: Profilaxia: 0,5-1 mg, por via intramuscular, 1 hora após o nascimento. Tratamento: 1 –2 mg/dose/dia, por vias subcutânea ou intramuscular. Hipoprotombinemia em adultos sem relação com o uso de anticoagulante orais: 2 a 25 mg (raramente acima de 25 mg), dependendo das condições e da resposta do paciente. Contra-indicações: Hipersensibilidade a fitonadiona ou qualquer outro componente do produto. Pacientes com deficiência da glicose-6- fosfatodesidrogenase (menadiona - K3 ). Risco de anemia hemolítica. Precauções: O álcool benzílico contido em alguns produtos associa-se com toxicidade em recém-nascidos. Ação anticoagulante de heparina não é neutralizada por fitonadiona. Situações de sangramento grave e intenso exigem reposição de sangue total, uma vez que fitonadiona demora de 1 a 2 horas para fazer efeito. Manter doses baixas e checar o tempo de protrombina (PT) regularmente. Grandes doses repetidas de vitamina K não são indicadas na doença do fígado, pois podem causar posterior depressão da função hepática. Paradoxalmente, o excesso de dose de vitamina K ou de seu análogo para tentar corrigir hipoprotombinemia associada a hepatite ou cirrose pode resultar em posterior depressão da concentração de protrombina. É restrito o uso da via intravenosa em emergências (risco de reações anafiláticas). É ineficaz em hipoprotombinemia hereditária e hipoprotombinemia causada por doença do fígado. Altas doses de vitamina K levam a anemia hemolítica e icterícia neonatal. Se for necessária durante a lactação, deve-se levar em consideração o fato de ser excretada pelo leite. Segurança e eficácia em crianças não tem sido bem estabelecida. Reações adversas: Reações anafilactóides. Gosto anormal, transpiração profusa, hipotensão transitória, dispnéia, dor torácica, reações no local da injeção (eritema, prurido), vertigem, pulsos rápidos e fracos, distúrbios gastrintestinais, febre, aumento da pressão sanguínea e cianose. Hiperbilirrubinemia em recém nascido. Hemólise em neonatos e em pacientes com deficiência de glicose 6-fosfatodesidrogenase (G-6-PD). Interações: Diminuição de efeito: Óleos minerais (diminuem a absorção gastrintestinal), antimicrobianos (reduzem a disponibilidade por inibição da flora gastrintestinal). Pode ser necessário aumentar as doses de anticoagulantes orais quando ocorre administração concomitante por via oral. Risco na gravidez: C 247 MEDICAMENTOS PARA TUBERCULOSE E HANSENÍASE 248 249 ISONIAZIDA Formas de apresentação 100mg – comprimidos Indicações principais Prevenção de tuberculose e tratamento associado a outros fármacos para tratamento da tuberculose. Posologia Prevenção: 10mg/kg/dia durante 6 meses. DOSE MÁXIMA DIÁRIA: 300mg. Tratamento: Até 20kg: 10mg/kg/dia; De 20 a 35kg: 200mg/dia; De 35 a 45 kg: 300mg/dia; Maior de 45kg: 400mg/dia. O tratamento é indicado nos seguintes esquemas: Esquema I (básico): Durante a primeira (2 meses) e a segunda (4 meses) fases; Esquema II (tuberculose meningoencefálica): Durante a primeira (2 meses) e a segunda (7 meses) fases; Esquema IR (recidiva após cura e abandono de tratamento): Durante a primeira (2 meses) e a segunda (4 meses) fases. Contra-indicações Hipersensibilidade. Doenças hepáticas. Hepatite induzida por isoniazida. Precauções Deve-se evitar o consumo de álcool. Alerta em pacientes com disfunção renal crônica. Atenção aos pacientes com hepatopatia crônica. Deve-se ajustar a dose em pacientes com clearance de creatinina menor de 10mL/min, fazendo 50% da dose. Reações adversas Hepatotoxicidade. Cefaléia, febre, euforia, artrite, artralgia, dores abdominais, epigastralgia, vômito, náusea, insônia, ansiedade, sonolência, prurido, psicose, encefalopatia, convulsão, coma, neurite ótica, leucopenia, trombopenia, anemia hemolítica, eosinofilia, vasculite, agranulocitose, adenomegalia, acne, síndrome semelhante ao lúpus e neuropatia periférica. Interações Etanol, alfentanil, carbamazepina, fenitoína, dissulfiram, rifampicina, cetoconazol, fármacos hepatotóxicos e neurotóxicos. Risco na gravidez C 250 ISONIAZIDA + RIFAMPICINA Formas de apresentação Isoniazida 100mg + Rifampicina 150mg; Isoniazida 200mg + Rifampicina 300mg; Indicações principais Tratamento associado a outros fármacos para tratamento da tuberculose. Posologia Tratamento: Até 20kg: 10mg/kg/dia + 10mg/kg/dia de rifampicina; De 20 a 35kg: 200mg de isoniazida + 300mg de rifampicina/dia; De 35 a 45mg/kg/dia: 300mg de isoniazida + 450 de rifampicina/dia; Maior de 45kg: 400mg de isoniazida + 600mg de rifampicina/dia. O tratamento é indicado nos seguintes esquemas: Esquema I (básico): Durante a primeira (2 meses) e a segunda (4 meses) fases; Esquema II (tuberculose meningoencefálica): Durante a primeira (2 meses) e a segunda (7 meses) fases; Esquema IR (recidiva após cura e abandono de tratamento): Durante a primeira (2 meses) e a segunda (4 meses) fases. Contra-indicações Hipersensibilidade. Doenças hepáticas. Hepatite induzida por isoniazida. Precauções Deve-se evitar o consumo de álcool. Alerta em pacientes com disfunção renal crônica. Atenção aos pacientes com hepatopatia crônica. Deve-se ajustar a dose em pacientes com clearance de creatinina menor de 10mL/min, fazendo 50% da dose. Alerta em casos de indução enzimática Reações adversas Hepatotoxicidade. Cefaléia, febre, euforia, artrite, artralgia, dores abdominais, epigastralgia, vômito, náusea, insônia, ansiedade, sonolência, prurido, psicose, encefalopatia, convulsão, coma, neurite ótica, leucopenia, trombopenia, anemia hemolítica, eosinofilia, vasculite, agranulocitose, adenomegalia, acne, síndrome semelhante ao lúpus e neuropatia periférica. Modificações da cor da urina e do suor. Interações Etanol, alfentanil, carbamazepina, fenitoína, dissulfiram, rifampicina, cetoconazol, fármacos hepatotóxicos e neurotóxicos. Anticoagulantes cumarínicos, betabloqueadores, estrógenos, antifúngicos azóis, anticoncepcionais orais, hipoglicemiantes orais,c ciclosporina, marbiturato, clofibrato, dapsona, corticóides, cloranfenicol, mexiletina, propafenona, disopiramida, digitálicos, tocainida, aminofilina, quinidina, teofilina, oxifilina, anti-retrovirais, inibidores de protease, metadona, verapamil oral. Risco na gravidez C 251 PIRAZINAMIDA Formas de apresentação 3% - suspensão oral; 500mg – comprimidos. Indicações principais Tratamento de tuberculose e infecções micobacterianas. Posologia Tratamento: Indicado na primeira fase (2 meses) dos seguintes esquemas: Esquema I (básico) Esquema II (tuberculose meningoencefálica) Esquema IR (recidiva após cura e abandono de tratamento) Esquema III (falência de tratamento dos esquemas I e IR). Doses: Até 20kg: 35mg/kg/dia; De 20 a 35kg: 1.000mg/dia; De 35 a 45 kg/dia: 1.500mg/dia; Maior de 45 kg: 2.000mg/dia. Contra-indicações Hipersensibilidade. Gota aguda. Disfunção hepática severa. Precauções Antecedentes de hiperuricemia e gota. Diabetes melitus. Doença renal severa, onde a dose deve ser ajustada, assim como com os obesos. Reações adversas Insuficiência renal, mioglobinúria, gota, hiperuricemia, rabdomiólise, pelagra, fotossensibilidade, artrite, artralgia, acne, anemia sideroblástica, disfunção hepática, vômito e náuseas, irritação gástrica, epigastralgia e cólicas. Interações Etionamicina, fenitoína, rifampicina, zidovuldina, probenecida, fosfenitoína e ciclosporina. Risco na gravidez C 252 RIFAMPICINA Formas de apresentação 2% - suspensão oral; 300mg – cápsulas. Indicações principais Tratamento de hanseníase e tuberculose. Bloqueio de meningite bacteriana. Endocardite bacteriana. Infecções por bactérias sensíveis, ou quando associada pode ser empregada nas infecções fúngicas. Também pode ser utilizada para infecções ortopédicas. Posologia Hanseníase: Administrar conforme esquema padrão (Pauci ou Multibacilar), vide manual do Ministério da Saúde. Tuberculose: até 20kg: 10mg/kg/dia; De 20 a 35kg: 300mg/dia; De 35 a 45 kg: 400mg/dia. 45kg ou acima: 600mg/dia, indicado nos seguintes esquemas: Esquema I: Primeira (2 meses) e segunda (4meses) fases; Esquema IR (recidiva após cura e abandono do esquema I): Primeira (2 meses) e Segunda (4 meses) fases. Esquema II (tuberculose meningoencefálica): Primeira (2 meses) e segunda (7 meses) fases. Bloqueio de meningite meningocócica ou hemófila B: Menor de 1 mês: 5mg/kg/dose de 12h/12h por dois dias. Entre 1 mês e 10 anos: 10mg/kg/dose de 12h/12h por dois dias. DOSE MÁXIMA DIÁRIA: 600mg. Maior de 10 anos: 600mg/dose de 12h/12h por dois dias. Contra-indicações Hipersensibilidade. Precauções Monitorar função hepática. Hiperbilirrubinemia, Alerta com indutores enzimáticos e disfunção hepática. Quando utilizado isoladamente em meningites pode levar a uma rápida resistência bacteriana. Reações adversas Nefrite intersticial, febre, hepatite, trombocitopenia, vasculite, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, parestesia, cefaléia, tontura, eosinofilia, epigastralgia, náusea, diarréia, reações cutâneas, dores abdominais, insuficiência renal aguda, modificação da cor da urina e do suor e colite pseudomembranosa. Interações Etanol. Anticoagulantes cumarínicos, betabloqueadores, estrógenos, antifúngicos azóis, anticoncepcionais orais, hipoglicemiantes orais,c ciclosporina, marbiturato, clofibrato, dapsona, corticóides, cloranfenicol, mexiletina, propafenona, disopiramida, digitálicos, tocainida, aminofilina, quinidina, teofilina, oxifilina, anti-retrovirais, inibidores de protease, metadona, verapamil oral. Risco na gravidez C 253 TALIDOMIDA Formas de apresentação 100 mg – comprimido. Portaria 344 / 98 – Lista C3 Indicações principais Tratamento de manifestações reacionais (eritema nodoso, eritema polimorfo) na hanseníase, LES, AIDS, doença do hospedeiro X enxerto: Tratamento de mieloma múltiplo, câncer de próstata, câncer de mama, sarcoma de Kaposi e glioblastoma. Posologia Tratamento de eritema nodoso hansêmico – reação tipo II: 100 a 400 mg/dia, uma vez ao dia ou em doses divididas, conforme a intensidade do quadro, mantendo a dose inicial até regressão clínica do quadro reacional. Contra-indicações Hipersensibilidade. Gestante, mulheres em idade fértil. Precauções Leucopenia, eliminado no sêmen, Não descontinuar o uso se ocorrerem lesões cutâneas, risco de crises convulsivas, hipotensão postural, cuidado ao executar atividades que exijam atenção, bradicardia, medicamentos nefrotóxicos. Reações adversas Neutropenia, Púrpura trombocitopênica, trombose venosa profunda, bradicardia, hipotensão ortostática e tontura, constipação, boca seca, secura nasal, rash cutâneo, eritema de fase, sonolência. Neuropatia periférica severa e irreversível e edema unilateral de membros inferiores. Interações Dexametasona e fármacos que possuem atividade neurotóxica. Risco na gravidez X 254 HANSENÍASE MB Formas de apresentação Cartela multibacilar adulta: 2 cápsulas de rifampicina 300mg, 3 cápsulas de clofazinina 100mg, 27 comprimidos declofazimina 50mg e 28 comprimidos de dapsona 100mg. Cartela multibacilar infantil: 1 cápsula de rifampicina 150mg, 1 cápsula de rifampicina 300mg, 16 comprimidos de clofazimina 50mg e 28 comprimidos de dapsona 50mg. Indicações principais Hanseníase Posologia CRIANÇAS DE 0 – 5 ANOS: Dose mensal supervisionada: Rifampicina: 150-300mg, Clofazimina 100mg e dapsona 25mg. Dose semanal auto-administrada: Clofazimina 50mg, duas vezes por semana. Dose diária auto-administrada: Dapsona 25mg. CRIANÇAS DE 6 – 14 ANOS: Dose mensal supervisionada: Rifampicina: 300 a 450 mg, clofazimina 150 a 200mg e dapsona 50 a 100mg. Dose semanal auto-administrada: Clofazimina 50mg, três vezes por semana. Dose diária auto-administrada: Dapsona 50 a 100mg. ADULTOS: Dose mensal supervisionada: Rifampicina: 600mg, clofazimina 300mg e dapsona 100mg. Dose diária auto-administrada: dapsona 100mg e clofazimina 50mg. OBS: O período de tratamento para formas multibacilar é de 12 meses. Contra-indicações Rifampicina: Hipersensibilidade. Clofazimina: Hipersensibilidade. Dapsona: Hipersensibilidade a dapsona e as sulfonas. Precauções Rifampicina: Monitorar função hepática. Hiperbilirrubinemia, Alerta com indutores enzimáticos e disfunção hepática. Quando utilizado isoladamente em meningites pode levar a uma rápida resistência bacteriana. Clofazimina: Gravidez, amamentação, insuficiência hepática. Deve ser diminuída ou descontinuada caso ocorra sintomas gastrintestinais, como dor ou queimação, náuseas, vômito ou diarréia. Dapsona: Anemia, Deficiência de G6PD e porfiria. Reações adversas Rifampicina: Nefrite intersticial, febre, hepatite, trombocitopenia, vasculite, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, parestesia, cefaléia, tontura, eosinofilia, epigastralgia, náusea, diarréia, reações cutâneas, dores abdominais, insuficiência renal aguda, modificação da cor da urina e do suor e colite pseudomembranosa. Clofazimina: Ressecamento da pele, alteração da cor da pele e suor, diminuição da peristalse, dores abdominais. Dapsona: Hemólise e metahemoglobinemia, dermatite esfoliativa, fotodermatite, necrólise epidérmica tópica e síndrome de Steven-Johnson, náusea, vômito, dores abdominais, anorexia, hepatite, agranulocitose, síndrome dapsona-mononucleose, febre, icterícia, eosinofilia, cefaléia, nervosismo, insônia, alucinação, visão borrada, parestesia, neuropatia periférica reversível, psicose, hematúria. Interações Rifampicina: Etanol. Anticoagulantes cumarínicos, betabloqueadores, estrógenos, antifúngicos azóis, anticoncepcionais orais, hipoglicemiantes orais,c ciclosporina, marbiturato, clofibrato, dapsona, corticóides, cloranfenicol, mexiletina, propafenona, disopiramida, digitálicos, tocainida, aminofilina, quinidina, teofilina, oxifilina, anti-retrovirais, inibidores de protease, metadona, verapamil oral. Clofazimina: Nenhuma de alta significância clínica. Dapsona: Amprenavir, delavirdina, didanosina, probenecida, rifabutina, rifampicina, saquinavir, trimetroprima e sulfametoxazol, zildovudina. Risco na gravidez C 255 HANSENÍASE PB Formas de apresentação Cartela paucibacilar adulta: 2 cápsulas de rifampicina 300mg, 28 comprimidos de dapsona 100mg. Cartela paucibacilar infantil: 1 cápsula de rifampicina 150mg, 1 cápsula de rifampicina 300mg, 28 comprimidos de dapsona 50mg. Indicações principais Hanseníase Posologia CRIANÇAS DE 0 – 5 ANOS: Dose mensal supervisionada: Rifampicina: 150-300mg. Dose diária auto-administrada: Dapsona 25mg. CRIANÇAS DE 6 – 14 ANOS: Dose mensal supervisionada: Rifampicina: 300 a 450 mg. Dose diária auto-administrada: Dapsona 50 a 100mg. ADULTOS: Dose mensal supervisionada: Rifampicina: 600mg, dapsona 100mg. Dose diária autoadministrada: dapsona 100mg. OBS: O período de tratamento para formas multibacilar é de 6 meses. Contra-indicações Rifampicina: Hipersensibilidade. Dapsona: Hipersensibilidade a dapsona e as sulfonas. Precauções Rifampicina: Monitorar função hepática. Hiperbilirrubinemia, Alerta com indutores enzimáticos e disfunção hepática. Quando utilizado isoladamente em meningites pode levar a uma rápida resistência bacteriana. Dapsona: Anemia, Deficiência de G6PD e porfiria. Reações adversas Rifampicina: Nefrite intersticial, febre, hepatite, trombocitopenia, vasculite, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, parestesia, cefaléia, tontura, eosinofilia, epigastralgia, náusea, diarréia, reações cutâneas, dores abdominais, insuficiência renal aguda, modificação da cor da urina e do suor e colite pseudomembranosa. Dapsona: Hemólise e metahemoglobinemia, dermatite esfoliativa, fotodermatite, necrólise epidérmica tópica e síndrome de Steven-Johnson, náusea, vômito, dores abdominais, anorexia, hepatite, agranulocitose, síndrome dapsona-mononucleose, febre, icterícia, eosinofilia, cefaléia, nervosismo, insônia, alucinação, visão borrada, parestesia, neuropatia periférica reversível, psicose, hematúria. Interações Rifampicina: Etanol. Anticoagulantes cumarínicos, betabloqueadores, estrógenos, antifúngicos azóis, anticoncepcionais orais, hipoglicemiantes orais,c ciclosporina, marbiturato, clofibrato, dapsona, corticóides, cloranfenicol, mexiletina, propafenona, disopiramida, digitálicos, tocainida, aminofilina, quinidina, teofilina, oxifilina, anti-retrovirais, inibidores de protease, metadona, verapamil oral. Dapsona: Amprenavir, delavirdina, didanosina, probenecida, rifabutina, rifampicina, saquinavir, trimetroprima e sulfametoxazol, zildovudina. Risco na gravidez C 256 257 ANEXOS 258 259 CLASSIFICAÇÃO DE RISCOS NA GRAVIDEZ Riscos na Gravidez: FDA CATEGORIA A Estudos em mulheres não demonstraram risco para o feto no primeiro trimestre de gravidez. (e não há evidência de risco para os trimestres restantes), e a possibilidade de aparecer algum dano fetal é remota. CATEGORIA B Estudos de reprodução em animais não demonstraram risco fetal no primeiro trimestre, porem não há estudos controlados em mulheres; ou estudos de reprodução animal têm demonstrado efeito adverso (como decréscimo da fertilidade) que não são confirmados em estudos controlados em mulheres no primeiro trimestre de gravidez (e não há evidencia de risco para os trimestres restantes). CATEGORIA C Estudos em animais tem revelado efeito adverso no feto (teratogenicidade embrionária ou outro efeito) e não há estudos controlados em mulheres, ou estudos em mulheres e animais não estão disponíveis. Drogas nesta categoria só devem ser administradas se o benefício justificar o risco para o feto. CATEGORIA D Há evidência positiva de risco fatal humano, mas os benefícios para a mulher grávida devem ser aceitos apesar do risco, como risco de vida ou doenças sérias onde drogas seguras não podem ser utilizadas ou são inefetivas. CATEGORIA X Estudos animais e humanos tem demonstrado anormalidade fetal, existe evidência de risco fetal baseado em experiência humana, ou ambas, e o risco de utilizar a droga em mulheres grávidas claramente supera algum possível benefício. A droga é contra-indicada em mulheres que estão ou possam ficar grávidas 260 MEDICAMENTOS SUJEITO A CONTROLE ESPECIAL SEGUNDO A PORTARIA 344/98 Lista A1 A2 A3 B1 B2 C1 C2 C3 C4 C5 Receituário Notificação de receita A (NRA amarela) Notificação de receita B (NRB azul) Notificação de receita B (NRB 2 azul) Receita branca carbonada em 2 vias. NR especial, estadual Notificação de receita especial (NRE branca) + Termo de esclarecimento Formulário específico Receita branca carbonada em 2 vias. Substâncias Entorpecentes Entorpecentes (concentrações especiais) Psicotrópicas Psicotrópicas Psicotrópicas anorexígenas Outras substâncias sujeito a controle especial Retinóicas Imunossupressores Limite de prescrição 5 ampolas ou quantidade para 30 dias 5 ampolas ou quantidade para 60 ou 80 dias (antiparkinson ou anticonvulsivante) 1 Medicamento Quantidade para 30 dias RDC 58/07 5 ampolas ou quantidade para 60 ou 80 dias (antiparkinson ou anticonvulsivante) 5 ampolas ou quantidade p/30dias 3 Medicamentos Quantidade para 30 dias 1 medicamento Anti-retrovirais Anabolizantes Medicamentos por receita 5 medicamentos 5 ampolas ou quantidade p/30dias (anti-retrovirais) ou 60 dias 1 medicamento 261 LEI 5991/1973 CAPÍTULO VI DO RECEITUÁRIO Art. 35º – Somente será aviada a receita: a) que estiver escrita a tinta, em vernáculo, por extenso e de modo legível, observado-se momenclatura e o sistema de pesos e medidas oficiais; b) que contiver o nome e o endereço residencial do paciente e, expressamente, o modo de usar a medicação; c) que contiver a data e a assinatura do prifissional, endereço do consultório ou da residência, e o número de inscrição no respectivo Conselho profissional. Parágrafo único. O receituário de medicamentos entorpecentes ou a estes equiparados e os demais sob regime de controle, de acordo com a sua classificação, obedecerá às disposições da legislação federal específica. RESOLUÇÃO SESA-PR 54/1996 Art. 25º – No aviamento de todas as receitas deverá ser observado o seguinte: I. Não poderão ser avidas receitas ilegíveis e/ou que possam induzir a erro ou troca na dispensação dos medicamentos; II. Não poderão ser aviadas em farmácias e drograrias que atenderem diretamente ao público receitas em código (sob siglas, número, etc.); III. Só poderão ser aviadas receitas que contiverem o nome do paciente, denominação genérica, o modo de usar e formas de apresentação do medicamento, que contenha endereço e assinatura do profissional prescritor e carimbo com seu nome legível e respectivo nº no seu Conselho de Classe e identificação do local e emissão; IV. Quando a dosagem ou posologia dos medicamentos prescritos ultrapassar os limites farmacológicos ou a prescrição apresentar incompatibilidade ou interação potencialmente perigosa com os demais medicamentos prescritos ou de uso do paciente, o farmacêutico exigirá confirmação expressa ao profissional que prescreveu; IV.1) Na ausência ou negativa de confirmação, é facultado ao farmacêutico o não aviamento e/ou dispensação do medicamento ao paciente, expostos os seus motivos por escrito, os quais serão entregues ao paciente, V. O profissional farmacêutico deverá esclarecer todas as dúvidas ao paciente quanto ao modo de usar, possíveis riscos, efeitos colaterais, incompatibilidade físicas e químicas, interações, e demais informações pertinentes a utilização dos medicamentos. 262 JUSTIFICATIVA PARA PRESCRIÇÃO DE MEDICAMENTO DO CEMO SECRETARIA MUNICIPAL DE ARAUCÁRIA Nome do Produto Medicamentos Prescritos Posologia Tempo de uso 1. Já houve tentativa de tratamento com os medicamentos disponibilizados na Farmácia da Unidade Básica de Saúde? ( ) sim. Qual medicamento? _____________________________________________ Qual resposta? _________________________________________________ ( ) não. Por quê? ______________________________________________________ ______________________________________________________ Araucária, ___ de ______________ de 2____. _____________________________________ Assinatura do Médico com carimbo Autorização: Responsável: Data: 263 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS 264 265 ALTANA. [Produtos: Albocresil creme]. Disponível em <www.altana.com.br>. Acessado em 05 dez. 2005. ANVISA. Bulário eletrônico da Anvisa. Disponível em: <http://bulario.bvs.br>. Acesso em: 05 dez. 2005. BRAGA, E. M. et al. Parasitologia Humana.10ed. São Paulo: Atheneu, 2000. BRASIL. Ministério da Saúde. Et al. Fundamentos farmacológico-clínicos de medicamentos de uso corrente. Dez. 2002. 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