DESENVOLVIMENTO DE NANOEMULSÃO CONTENDO ÓLEO
DE COPAÍBA E EXTRATO RICO EM LIMONÓIDES DE Melia
azedarach L., Farmácia.
Sabrina Brustolin1, Gilmar Hanck da Silva1, Josiane Somariva Prophiro2, Luiz Alberto Kanis1.
1Grupo
de pesquisa em Tecnologia Farmacêutica – TECFARMA; 2Grupo de pesquisa em Imunoparasitologia – IMPAR - UNISUL
Campus Tubarão. PUIC
RESULTADOS
INTRODUÇÃO
A dengue é hoje a mais importante arbovirose que afeta o homem, constituindo um sério
problema de saúde pública no mundo¹.
O óleo de copaíba já se mostrou eficaz no combate às larvas de Aedes aegypti, bem como
os limonóides presentes no extrato de Melia azedarach L. (MA)4,2. Porém, para atuar como
larvicidas em larga escala na forma oleosa é um problema, pois em geral estas substâncias
apresentam baixa solubilidade em água, que é principal meio de desenvolvimento das larvas³.
Através de nanoemulsões é possível melhorar a estabilidade química de substâncias,
vetorizar seu local de ação, e favorecer a administração em meios hidrofílicos e lipofílicos³.
Sendo assim, desenvolveu-se uma formulação contendo óleo de copaíba e extrato rico em
limonóides de MA na forma de nanoemulsão, forma que facilitará a dispersão do larvicida em
meios aquosos, favorecendo a atividade destes óleos.
Após todo o procedimento com as sementes de MA, obteve-se o extrato puro que
apresentou 124 mg/g de limonóides totais expressos como azadiractina.
As figuras abaixo, demonstram que em todas as formulações testadas ocorreu maior
mortalidade das larvas com o aumento da concentração da formulação.
CL50%
CL50%
OBJETIVOS
Desenvolver nanoemulsões contendo óleo de copaíba e extrato rico em limonóides de
Melia azedarach L..
METODOLOGIA
Figura I: Mortalidade larval (%) em função da
concentração em pmm de MC, e concentração letal
necessária para matar 50% das larvas (CL50%).
Fonte: Elaborado pelo autor.
Figura II: Mortalidade larval (%) em função da
concentração em pmm de MC, e concentração letal
necessária para matar 50% das larvas (CL50%).
Fonte: Elaborado pelo autor.
De acordo com as CL50% observadas nas figuras I e II, nota-se que SA mostrou ser mais
ativa que o nanoemulsionado, fato atribuído a maior disponibilidade do óleo ao meio de
estudo (água) quando comparado com ativo nanoemulsionado (MC) que se encontra no
interior da emulsão.
Extrato de Melia azedarach L.
Evaporado
o solvente
Filtração
300g de semente de MA +
500mL de éter de petróleo
*Agitação por 24 hrs
Filtração
CL50%
Sementes de MA +
500mL de
diclorometano
*Agitação por 24 hrs
CL50%
Extrato de MA
Teor de limonóides no extrato: Realizou-se por espectrofotometria UV utilizando a técnica
de complexometria com vanilina, descrito por Daí et. al. (2001).
Preparação da nanoemulsão
Fase aquosa
Evaporado o
solvente
Fase cetônica
Vertida sobre
fase aquosa
100mg de Tween 80 +
53mL de água
150mg de óleo de copaíba +
150mg de extrato de MA +
100mg de PEG 400 +
27mL de acetona
Figura III: Mortalidade larval (%) em função da
concentração em pmm de MC, e concentração letal
necessária para matar 50% das larvas (CL50%).
Fonte: Elaborado pelo autor.
Figura IV: Mortalidade larval (%) em função da
concentração em pmm de MC, e concentração letal
necessária para matar 50% das larvas (CL50%).
Fonte: Elaborado pelo autor.
A CL50% para GHS, representada na figura III, indicam que o aumento do período em
que a formulação permaneceu armazenada promoveu maior letalidade larval em 24
horas quando comparada
a formulação recém nanoemulsionada. Comportamento
explicado pois, com o passar do tempo em armazenamento, os óleos nanoemulsionados
vão sendo liberados no próprio meio, facilitando assim o contato com as larvas e
promovendo a mortalidade. Já SB2, cuja CL50% pode ser observada na figura IV,
demonstrou que a atividade larvicida de uma nanoemulsão pré-diluída em água, pouco se
difere com a solução armazenada 60 dias.
CONCLUSÃO
Agitação
Nanoemulsão
BIOENSAIOS
Foram utilizadas 75 larvas divididas em 3 copos, contendo 100mL de diferentes
concentrações da nanoemulsão recém preparada (MC). Foi verificada a quantidade de
larvas mortas em 24 a 48 horas. Para comparação foi avaliada a atividade larvicida de
uma dispersão de óleo de copaíba e MA, em tensoativo tween 80, etanol e água (SA).
Estabilidade da atividade larvicida: A nanoemulsão foi armazenada por 60 dias (GHS)
antes do bioensaio. Estabilidade após diluição em água: A nanoemulsão recém preparada
foi diluída nas concentrações de estudo e mantida por 15 dias (SB2) antes do bioensaio.
De maneira geral, verificou-se que as formulações testadas apresentaram atividade
larvicida contra mosquitos do gênero A. aegypti. Isso deve-se ao fato de que os ativos
utilizados no preparo das formulações apresentavam boa atividade inseticida. Os ativos
nanoencapsulados são liberados lentamente em meio aquoso em função do tempo,
aumentando assim sua disposição em água e promovendo a mortalidade das larvas.
BIBLIOGRAFIA
1. BARRETO, C. F.. Aedes aegypti - Resistência aos inseticidas químicos e as novas alternativas de controle. Revista
Eletrônica Faculdade Montes Belos. Goiás, 2005. v.1, n.2, p. 62-73.
2. CHAMPAGNE, D. E.; et al.. Biological Activity of Limonoids from Rutales. Phytochemistry. 1992. v. 31, n. 2, p. 377-394.
3. FATTAL, E.; ANDRIEUX, K. E.; VAUTHIER, C. Nanoparticules for pharmaceutical applications, American Scientific
Publischer. 2007.
4. SILVA, I. G.; ZANON, V. O. M.; SILVA, H. H. G. Atividade larvicida do óleo-resina de Copaifera reticulata sobre Culex
quinquefasciatus Say (Diptera: Culicidae). Neotropical Entomology. 2003. p. 729-732.
5. WANDSHEER, Carolina B. Bioatividade comparativa entre Melia Azedarach (Cinamomo) e Azadirachta indica (Nim): 5.
Letalidade para larvas de Aedes aegypti. Dissertação de pós-graduação em ciências farmacêuticas, UFPR, Curitiba –
Brasil, 2004.
Apoio Financeiro: Unisul