Caso Clínico 1
M.R.F., sexo feminino, 23 anos, paciente da
ginecologia procura atendimento no
ambulatório de Hospital de Clínicas do HU
Espectro de Ação
1 a Geração
ao urinar. Nega febre. Relata ter tido
3a Geração
4a Geração
Ác. Nalidíxico
Norfloxacino
Ofloxacino
Levofloxacino
Trovafloxacino
Ác. Pipemídico
Lomefloxacino
Pefloxacino
Gatifloxacino
Clinafloxacino
Cinoxacino
Enoxacino
Ciprofloxacino
Esparfloxacino
Sitafloxacino
Grepafloxacino
referindo urina turva e fétida, disúria,
polaciúria, urgência miccional e ardência
2a Geração
Atividade microbiológica
Enterobactérias
Enterobactérias
Enterobactérias
Enterobactérias
Enterobactérias
P. aeruginosa
P. aeruginosa
P. aeruginosa
P. aeruginosa
Atípicos
Atípicos
Atípicos
Estafilococos
Estafilococos
Estafilococos
Estreptococos
Estreptococos
infecção urinária há 2 meses que havia
Anaeróbios
sido tratada com norfloxacina.
Quinolonas
Propriedades farmacológicas
Absorção por VO
Norfloxacino: Biodisp. 30%
Ciprofloxacino: Biodisp. 70%
Pefloxacino, levofloxacino,
gatifloxacino e ofloxacino:
Biodisp. > 90%
Baixa ligação protéica: 30%
Meia-vida prolongada (3a e 4a G)
Quinolonas
Propriedades farmacológicas
Atravessam a barreira placentária
70 a 90% da concentração sérica
materna no sangue fetal e líquido
amniótico
Eliminadas em alta concentração no
leite materno
Ajustes: Insuf. Renal e Hepática graves
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Quinolonas
Quinolonas
Propriedades farmacológicas
Propriedades farmacológicas
alimentos não reduzem
substancialmente a absorção, mas
retardam o pico da concentração sérica.
ligação protéica está normalmente entre
15 e 30%.
Quinolonas - Classificação
Espectro de Ação
1a Geração
2a Geração
volume de distribuição geralmente é
alto.
concentrações na próstata, fezes, bile,
pulmão, neutrófilos e macrófagos
excedem as concentrações séricas.
concentrações na saliva, ossos, e líquido
cérebro espinhal são menores que as
plasmáticas.
3a Geração
4a Geração
Ác. Nalidíxico
Norfloxacino
Ofloxacino
Levofloxacino
Trovafloxacino
Ác. Pipemídico
Lomefloxacino
Pefloxacino
Gatifloxacino
Clinafloxacino
Cinoxacino
Enoxacino
Ciprofloxacino
Esparfloxacino
Sitafloxacino
2a
Geração
1o Grupo:
Norfloxacina
lomefloxacino,
enoxacino (VO)
Grepafloxacino
Atividade microbiológica
Enterobactérias
Elevada potência antimicrobiana: CGN e BGN
Enterobactérias
Enterobactérias
Enterobactérias
Enterobactérias
P. aeruginosa
P. aeruginosa
P. aeruginosa
P. aeruginosa
Atípicos
Atípicos
Atípicos
Estafilococos
Estafilococos
Estafilococos
Estreptococos
Estreptococos
Anaeróbios
Moderada ou potente ação anti-Pseudomonas
Atividade contra estafilococos Oxa (S)
Penetração urinária
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Norfloxacina
Nome genérico
Norfloxacina
Norfloxacina
Indicações clínicas
Nomes comerciais
Floxacin, Respexil, Floxacin,
Uritrat, Urople, Uroplex, Flox
Apresentação: comprimidos de 400 mg.
infecções urinárias baixas
profilaxia ITU recidivante
Prostatites por E. coli
uretrite/cervicite N. gonorrhoeae.
Uso: Adulto
Norfloxacina
Espectro de ação
E. coli, Klebsiella spp.,
Enterobacter spp., Salmonela spp.,
Shigella spp., Yersínia spp.,
Proteus spp., Morganella morganii,
Citrobacter spp.,
Haemophylus spp., Neisseria spp.,
micobactérias
Norfloxacina
Posologia
dose recomendada é de 800 mg/dia
divididas de 12 em 12 horas.
Esquema clássico
cistite não complicada: 7 dias
Esquema dose única
dose oral única de 400 mg/dia
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Norfloxacina
Propriedades farmacológicas
uso exclusivo oral
baixa taxa de absorção: nível sérico
insuficiente infecções sistêmicas
excelente concentração urinária
ligação proteinas plasmáticas 15%
concentração liquórica insuficiente.
meia-vida 3 a 4 horas,
excreção renal.
Norfloxacina
Reações adversas
náuseas
vômitos
dispepsia
outros efeitos gastrintestinais
aumento de transaminases
raramente hipersensibilidade
Norfloxacina
Contra-indicações
Não utilizar em caso de:
histórico de hipersensibilidade
história de doença nos tendões
gravidez a termo.
Norfloxacina
Interações medicamentosas
O uso de antiácidos pode prejudicar a
absorção.
Monitorização clínica
Nenhuma monitorização específica é
necessária.
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Caso Clínico 1
Caso Clínico 1
Relata ter usado norfloxacina por ter tido
sucesso anteriormente. Utilizou dose
única há 5 dias, porém refere que ainda
apresenta os mesmos sintomas urinários.
Ao ser questionada comenta que
desconforto gástrico após ingerir o
medicamento e que por isto utilizou um
Exame de urina tipo I
Cor
Amarela
Células
25.000/mL
Densidade
1,025
Leucócitos
300.000/mL
pH
5,0
Hemácias
50.000/mL
Proteínas
Ausente
Cilindros
Ausentes
Glicose
Ausente
Cristais
Ausentes
Hemoglobina
++
Bactérias
+++
Nitrito
Positivo
Leveduras
Ausentes
anti-ácido.
Caso Clínico
Caso clínico 1
Amicacina
Gentamicina
Norfloxacin
Ceftazidima
Cefepime
Aztreonam
Sulfametoxazol
Ertapenem
Imipenem
Nitrofurantoína
sensível
Sensível
Resistente
sensível
Sensível
Sensível
sensível
sensível
sensível
sensível
Escherichia
coli
Após receber o resultado o médico orientou a
paciente do perigo de realizar auto-medicação
e prescreveu:
sulfametoxazol-trimetoprim
(800/160 mg/dose X 2, por 7 dias)
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Sulfonamidas
Sulfonamidas seis drogas:
sulfanilamida,
sulfisoxazol,
sulfacetamida,
ácido para-aminobenzóico,
sulfadiazina e sulfametoxazol,
duas últimas de maior importância
clínica.
Sulfametoxazol-trimetoprim
Sulfametoxazol-trimetoprim
Nome genérico
Sulfametoxazol/trimetoprima
Nomes comerciais
Bactrim, Bactrim F,
Bacfar, Infectrin, Infectrim F, Teutrin
Metoprin, Cotrimoxazol, Clotrizol.
Sulfametoxazol-trimetoprim
Mecanismos de ação
efeito bacteriostático
Ao contrário das células humanas que
conseguem aproveitar o folato exógeno para
Sulfametoxazol
trimetoprim
é uma diamino-pirimidina, associação
mais conhecida como cotrimoxazol
o metabolismo, as bactérias
dependem da produção endógena.
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Sulfametoxazol-trimetoprim
Mecanismos de ação
Sulfametoxazol-trimetoprim inibem a
síntese do ácido tetra-hidrofólico
(folínico), necessária para a síntese dos
ácidos nucléicos
mecanismo competitivo
Sulfametoxazol-trimetoprim
Mecanismos de ação
sulfametoxazol
inibe passo intermediário da reação
Trimetoprim
formação do metabólito ativo do ácido
tetra-hidrofólico no final do processo.
Sulfametoxazol-trimetoprim
Propriedades farmacológicas
apresentações oral e intravenosa
absorvido no tubo digestivo.
Sulfametoxazol-trimetoprim
Propriedades farmacológicas
distribuem-se amplamente nos tecidos
níveis terapêuticos: líquidos sinovial, pleural,
cefalorraquidiano e peritoneal (concentração
atinge altos níveis séricos
de cerca de 80% da plasmática)
alta ligação protéica.
atravessam a barreira placentária.
metabolizadas no fígado, excreção renal.
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Sulfametoxazol-trimetoprim
Indicações clínicas
infecções urinárias (altas e baixas)
Sulfametoxazol-trimetoprim
Indicações clínicas
excelente para Stenotrophonas maltophilia
uretrites e prostatites (agudas, crônicas)
otite média, sinusite e exacerbação aguda de
bronquite crônica
menos recomendado no tratamento empírico
alternativa pacientes alérgicos ß-lactâmicos.
das infecções mais graves, devido à freqüência
cada vez maior de germes resistentes.
pneumonia por P. carinii: primeira escolha
para o tratamento e profilaxia nos pacientes
portadores de alguma imunodepressão.
Sulfametoxazol-trimetoprim
Indicações clínicas
Paracoccidioidomicose (eficácia 70 a 90%
no tratamento.
diarréia por Isospora belli, Ciclospora spp.
doença invasiva por Salmonella spp..
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Caso Clínico 1
Após 6 meses a paciente
retorna ao ambulatório para
realização de pré-natal.
Relata estar bem e o médico
solicita exames de rotina, entre
Caso Clínico 1
Exame de urina tipo I
Cor
Amarela
Células
7.000/mL
Densidade
1,015
Leucócitos
9.000/mL
pH
6,0
Hemácias
3.000/mL
Proteínas
Ausente
Cilindros
Ausentes
Glicose
Ausente
Cristais
Ausentes
Hemoglobina
Ausente
Bactérias
+++
Nitrito
Negativo
Leveduras
Ausentes
eles urina I e urocultura.
Caso Clínico 1
Caso Clínico 1
Fatores predisponentes na gravidez
bacteriúria assintomática gestação (2 a 7%)
se não tratada, 25% dessas gestantes vão
desenvolver infecções sintomáticas
alterações anatômicas e funcionais
dilatação do sistema coletor renal
cálices, pelves renais e ureteres
aumento na incidência de infecções
hidronefrose fisiológica da gravidez.:
fatores hormonais e mecânicos são responsáveis
por essa ocorrência
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Caso Clínico 1
Caso Clínico 1
Fatores predisponentes na gravidez
De posse do exame parcial de urina o
estase urinária acentuada à direita:
compressão ureteral pelo útero gravídico.
aumento no refluxo vesicoureteral
aumento taxa de filtração glomerular (65%)
aparecimento de infecções
médico constatou que a paciente
apresentava bacteriúria assintomática
e decidiu tratar pelo risco da mesma
desenvolver pielonefrite
grávida
infecção urinária de repetição.
Caso Clínico 1
Tratamento:
Caso Clínico 1
Não devem ser utilizadas
durante a gestação
bacteriúria assintomática ou cistite
pode ser feito com um dos vários esquemas
nitrofurantoína 50 a 100 mg VO 6/6 h, 10 d,
sulfas
quinolonas
ampicilina 500 mg VO 6/6 h, 7 a 10 d,
cefalexina 500 mg VO 6/6 h, 10 d.
ou tetraciclinas.
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Caso Clínico 1
Caso Clínico 1
Foi prescrito cefalexina 500 mg VO 6/6 h,
por 10 dias. No terceiro dia depois de
iniciar o tratamento, a paciente retornou
Na cultura verificou-se:
MC: colônias lactose +
ao consultório médico para verificação do
resultado da cultura. Relatou que
apresentou pico febril, na noite anterior,
de 39º. C
Resultado Escherichia coli 106 UFC/mL
Caso clínico 1
Caso clínico 1
Amicacina
Gentamicina
Norfloxacin
Cefalotina
Ceftazidima
Cefepime
Aztreonam
Sulfametoxazol
Ertapenem
Imipenem
Nitrofurantoína
ACr: colônias rosadas 106 UFC/mL
Sensível
Sensível
Resistente
Resistente
Sensível
Sensivel
Sensivel
Resistente
Sensível
Sensível
Sensível
A paciente foi tratada com
Cefepime e evoluiu bem.
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Cefepime
Betalactâmico
Cefalosporinas de quarta geração
conservam a ação sobre bactérias gramnegativas, incluindo Pseudomonas,
Cefalosporina de quarta geração
Ação na síntese da parede
atividade contra cocos gram-positivos,
especialmente estafilococos sensíveis à
oxacilina.
Atravessa as meninges quando inflamadas.
Cefalosporinas de quarta geração
Cefalosporinas de quarta geração
Indicações
Indicações
atividade antipseudomonas
pneumonias hospitalares,
infecções do trato urinário graves
meningites por bacilos gramnegativos
atividade contra estafilococos sensíveis à
oxacilina
esquema empírico em pacientes
granulocitopênicos febris
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Cefalosporinas de quarta geração
Cefalosporinas
Efeitos colaterais
boa tolerância
Atm
Via
Dose
adm. adulto
cefepime IV 0,5 a 2g
Dose cç
intervalo
tromboflebite (1 a 5%)
hipersensibilidade
50 a 100
8 a 12 h
mg/Kg/dia
5 a 16% nos pacientes, com
antecedente de alergia às penicilinas
1 a 2,5% nos pacientes sem este
antecedente
Cefalosporinas
Efeitos colaterais
anafilaxia muito rara
Caso clínico 1
Na 35a. semana a paciente
retornou e realizou novo exame de
evitar na hipersensibilidade grave PN
Raramente: eosinofilia e neutropenia
urina e urocultura.
pouco nefroe hepatotóxicas
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Caso clínico 1
Caso clínico 1
Cor
Dens
pH
Prot
Glic
Hb
Amarela
1,027
5,0
Ausente
Ausente
Ausente
Cel
Leuco
Hem
Cilin
Cristais
Bact
2.000
5.000
5.000
Ausente
Ausente
Ausente
Nitrito
Negativo
Lev
Ausente
Na cultura verificou-se:
MC: sem crescimento
ACr:1 colônia rosa
colônias creme 102 UFC/mL
colônias verde claro 103 UFC/mL
Resultado
Amostra polimicrobiana
Presença de Streptococcus agalactiae
contagem não significativa
Caso clínico 1
Caso Clínico 1
O médico decidiu não tratar por
Na 37ª. semana, entretanto, a paciente
considerar que o parcial de urina
estava normal e que só houve
desenvolvimento de microbiota
normal.
procurou Pronto socorro da Maternidade
Municipal apresentando dor em baixo
ventre, dor lombar, febre, disúria,
ardência ao urinar, tremores, sudorese e
hipertensão. Relata ter rompido a bolsa há
mais de 24 horas.
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Caso Clínico 1
Caso Clínico 1
Ao exame físico constatou-se que a mesma
HD: pielonefrite
estava em trabalho de parto e que a
Conduta: coleta de urina
criança se encontrava em sofrimento. Foi
Tratamento: cefepime
(500 mg, 12/12 h, 14 dias)
Caso Clínico 2
Três horas depois nasceu bem e a termo,
uma menina, que teve alta com 72 horas
de vida. Com 15 dias de vida, foi levada
então encaminhada para centro cirúrgico
para realização de cirurgia cesariana.
Caso Clínico 2
A mãe relatou que a criança apresentou um
episódio de vômito 12 horas antes e que,
de volta ao hospital por estar com
irritabilidade e mamando menos há 24
há 1 hora, convulsionou.
horas.
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Caso Clínico 2 - cç
Hemograma:
Caso clínico 2
Anemia megaloblástica
Leucocitose/Neutrofilia
Plaquetopenia
Bioquímica: Hiperglicemia/Hipernatremia
Leucócitos: 7.130/mL 91% PMN
Glicose: 1mg/dL; Proteínas: 274 mg/dL
Caso clínico 2
Ao exame
Regular estado geral, depletada,
sonolenta, fontanela tensa, bradipneica,
pulmões livres e abdomem normal.
Caso Clínico 2
Exames laboratoriais:
Hb: 14; Leuc: 12. 500(neut: 70, linf: 20, mon: 10);
PCR: 48; RX tórax: normal.
LCR: hem 5, leuc 1200 (neut 90, linf 10)
glic: 12; prot: 220.
Gram: BGN
HD: Meningite purulenta
Tratamento: Ampicilina + Cefotaxima
Cultura de sangue e LCR:
Escherichia coli K1
S: gentamicina, amicacina, ampicilina
cefotaxima, cefepime, imipenem,
R: sulfametoxazol-trimetoprim,
cloranfenicol
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Aminopenicilinas
Aminopenicilinas
penicilinas semi-sintéticas
disponíveis desde 1960
adição de um grupo amino na cadeia lateral
Ampicilina
Aminobenzilpenicilina
Grupo aminado na cadeia lateral do 6-APA
espectro de ação mais amplo
boa absorção, tanto oral como parenteral.
disponíveis para uso clínico no Brasil:
Ampicilina e Amoxicilina.
Ampicilina
meia-vida de 1 a 2 horas
não deve ser utilizada com intervalos > 6 h
boa distribuição nos compartimentos
orgânicos:
concentrações terapêuticas no LCR,
líquido pleural, articulações e fluidos
peritoneais na presença de inflamação e
Amoxicilina
Amino-hidroxibenzilpenicilina
Hidroxilação cadeia fenólica lateral ampicilina
Ampicilina
Nome genérico
Ampicilina
Nomes comerciais
Amplacilina, Binotal, Amplifor,
Cilipen, Ampicilinas, Ampicilina
sódica.
após administração parenteral.
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Ampicilina
Espectro de ação
Semelhante à penicilina: CGP, alguns BGN
Streptococus pyogenes
Pneumococo
Enterococo
Meningococo
Gonococo
Ampicilina
Espectro de ação
Bacilos gram-positivos
Anaeróbios (exceto B. fragilis)
Haemophilus influenzae
Shigella sp, Salmonella sp, E. coli, P.
mirabilis
Listeria monocytogenes
Enterococcus faecalis
Estafilococo não produtor de penicilinase
Ampicilina
Farmacocinética e metabolismo
Absorção:
oral, IM e EV
em 20 a 30% com a dieta ou até 2 h após
Eliminação:
renal e biliar (1-5%)
Ampicilina
Indicações
Sepse, endocardite, meningoencefalite,
infecção biliar, peritonite, infecções
respiratórias altas e baixas, infecção
urinária e gastroenterite
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Ampicilina
Efeitos colaterais
Digestivos, superinfecções, hepatite,
nefrite, trombocitopenia
Penicilina G:
tem > potência para o
mesmo espectro, é + barata e altera
menos a microbiota endógena
2008
Conjuntivite RN
Caso Clínico 2
Bacterioscopia
Ao exame da criança verificou-se, ainda,
hiperemia da conjuntiva e acúmulo de
secreção purulenta em ambos os olhos. Foi
realizado um raspado da conjuntiva e o
material encaminhado Pesquisa de
Clamídias e cultura.
Ausência de
microrganismos
coráveis
Leucócitos 3(+)
Cultura
negativa
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Pesquisa clamídias:
Positiva
Conjuntivite RN
Recém-nascidos com conjuntivite
N. gonorrhoeae e a C. trachomatis
Conjuntivite RN
Esquemas recomendados
Xarope de eritromicina:
50 mg/kg/dia VO, 4 doses, 14 dias
possibilidade de infecção mista.
Esquemas alternativos
sulfametoxazol-trimetoprim:
200/40 mg VO, 2 X dia, 14 dias
Eritromicina
Caso Clínico 2
Macrolídeo:
Grande anel lactona
A criança foi, então, tratada com xarope de
eritromicina por 14 dias e evoluiu bem.
ligado açúcares
inibem prolongamento da cadeia de
proteínas: aderem à porção 50S
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Eritromicina
Outros macrolídeos:
Azitromicina
Claritromicina
Cetolideos (telitromicina)
Espiramicina, Miocamicina,
Roxitromicina
Eritromicina
Isolada em 1952,
actinomiceto Streptomyces erythraeus
amplo espectro de ação:
bactérias gram-positivas,
treponemas, micoplasma e clamídias.
inativa contra enterobacteriaceas e
Pseudomonas spp..
Eritromicina
Eritromicina
concentra-se no fígado e pode ser
conjuntivites e infecções pélvicas por
parcialmente inativada por desmetilação.
Chlamydia trachomatis, (não gestantes)
excretada na forma ativa pela bile,
tratamento e profilaxia
encontrando-se altos níveis nas fezes.
não removida diálise peritoneal, hemodiálise
leite materno e atravessa a barreira
transplacentária, porém não é teratogênica.
Bordetella pertussis (coqueluche),
infecções por Campylobacter jejuni e
Campylobacter haemolyticum (faringite não
estreptocócica em adultos jovens)
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Eritromicina
tratamento da infecção ou
do estado de portador por
Corynebacterium diphtheriae
lesões genitais causadas por
Haemophilus ducreyi (cancróide) e
linfogranuloma venéreo (Clamidia).
Caso Clínico 3
Foi solicitado coleta de material
Macrolídeos
cólicas abdominais, náuseas, vômitos e
diarréia.
Eritromicina:
hepatite colestática
febre, dor abdominal, eosinofilia,
hiperbilirrubinemia e elevação de
transaminases (mais comum em adultos,
principalmente gestante),
Caso Clínico 3
Em consulta médica a mãe relatou que
genitourinário da mãe para pesquisa de
apresentava corrimento vaginal
clamidia já que a criança apresentou
mucopurulento acinzentado, odor
conjuntivite por este microrganismo e deve
desagradável e dor na relação sexual. Ao
ter adquirido durante o parto.
exame físico verificou-seque a mesma
apresentava ectopia cervical. Foi solictado
exame bacterioscópico e pesquisa de
clamidias.
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Corrimento vaginal femininos
Caso clínico 3
Tricomoníase
Gram
Candidíase
Leucócitos (3+)
Vaginose Bacteriana
Gonorréia ou Blenorragia
Cervicite Chlamydia trachomatis
Cervicite Mycoplasma/Ureaplasma
Células epiteliais (3+)
Bacilos Gram+ Doderlein (ausentes)
Cocos Gram+ em cadeia (1+)
Bacilos Gram variável (4+)
Bacilos Gram encurvados (2+)
Corrimento vaginal femininos
Tricomoníase
Candidíase
Vaginose Bacteriana
Gonorréia ou Blenorragia
Cervicite Chlamydia trachomatis
Cervicite Mycoplasma/Ureaplasma
Caso Clínico 4
O marido da paciente, 32 anos, também foi
chamado para consulta. Relatou disúria,
ardência ao urinar e secreção uretral
mucóide matinal, escassa.
Foram solicitados exames e a pesquisa de
clamídias foi positiva
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Tratamento Clamídia
Esquemas recomendados
Tratamento Clamídia
Esquemas alternativos
doxiciclina, 100 mg VO, 2 vezes , 7 dias
amoxicilina: 500 mg VO 3 X dia, 7 dias
azitromicina, 1 g VO em dose única
eritromicina: 500 mg VO, 4 X dia, 7 dias
gravidez e durante o aleitamento
ofloxacina: 300 mg VO, 2 X dia, 7 dias
doxiciclina e outras tetraciclinas são
contra-indicadas
Tratamento - Vaginose Bacteriana
Metronidazol
500mg, VO, de 12/12 h, por 7 d;
Metronidazol Gel 0,75%,
tetraciclina: 500 mg VO, 4 X dia, 7 dias.
Caso clínico 4
Tratamento da clamidia
criança: xarope de eritromicina
mãe: amoxicilina
Pai: doxiciclina
aplicar (5g), 2 X ao dia, por 5 d;
Clindamicina creme 2%,
aplicar à noite, 7 d (contra-indicado gestantes
Tratamento da vaginose bacteriana
Mãe: metronidazol e creme vaginal
(clindamicina)
Pai: metronidazol
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Amoxicilina
Espectro de ação, indicações,
metabolismo e eliminação:
semelhantes à ampicilina
Absorção: oral, EV
Absorção de 90% via oral,
níveis séricos 2 a 3 vezes > que ampicilina
Alimentação não interfere na absorção
Amoxicilina
concentração em secreções respiratórias e
ouvido médio > que ampicilina
Mantém níveis séricos
concentração terapêutica por 8 a 12 horas
Amoxicilina
presença do grupo hidroxil na cadeia
benzênica
Absorção oral melhor que ampicilina
intervalos de 8 horas
LCR
níveis no inferiores a ampicilina
não há vantagem em meningoencefalites
bacterianas
Doxiciclina
Tetraciclina
Possuem o anel naftaleno: quatro anéis
aromáticos com vários grupos substitutos
Tetraciclina
Doxicilina
Efeitos colaterais
Minocilina
Diarréia é mais freqüente com ampicilina
Ampicilina EV é + barata
Ativas contra um grande número de
bactérias Gram + e Gram -.
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Tetraciclinas
Interferem com a
ligação do RNA
transportador ao
Tetraciclinas
infecções por clamídias, riquétsias, cólera,
brucelose e actinomicose.
alternativas no tratamento de infecções
complexo RNA
causadas por Mycoplasma pneumoniae, N.
mensageiro-
gonorrhoeae, H. ducreyi, Treponema
ribossomo
pallidum e em pacientes com
traqueobronquites e sinusites
Tetraciclinas
Tetraciclinas
antimicrobianos bacteriostáticos, quando
em concentrações terapêuticas.
ligação reversível à subunidade 30S
entram na célula por difusão
bloqueia a adesão de aminoacil-RNAt
processo dependente de gasto de energia
ao complexo ribossômico RNAm
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Tetraciclinas
A absorção oral prejudicada pela
ingesta alimentos, antiácidos, leite e
ferro.
pequena quantidade em muitos fluidos
orgânicos como: pulmões, fígado, rins,
cérebro, escarro, LCR, líquido sinovial,
mucosa dos seios nasais e líquido biliar.
Tetraciclinas
Atravessam a barreira
transplacentária e são excretadas no
leite materno
tetraciclinas são eliminadas pela
urina e fezes, sendo a via renal a
mais importante
Tetraciclinas
Tetraciclinas
reações alérgicas como: urticárias,
os efeitos gastrintestinais mais comuns
exantemas, edema periorbitário e reações
são: náuseas, vômitos e diarréia;
anafiláticas;
alterações na cor dos dentes em crianças,
hipoplasia do esmalte dentário e
cefaléia, incapacidade de concentração
raros casos, hipertensão intracraniana,
crescimento ósseo anormal,
principalmente durante a gestação;
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Clindamicina
Lincosaminas
Estrutura diferente dos macrolídeos
lincomicina
clindamicina
aderem à porção 50S
inibe prolongamento da cadeia de
semelhante aos macrolídeos
2008
Clindamicina
Nome genérico
CLORIDRATO DE CLINDAMICINA,
FOSFATO DE CLINDAMICINA.
Nomes comerciais
DALACIN, CLINDABIOTIC, CLINDARIX,
CLINDACIN, HYCLIN, ANAEROCID,
CLINDACIN-C.
Clindamicina
Apresentações
Cápsula ou comprimido de 150 mg,
cápsula de 300 mg, solução injetável
50 mg/mL.
Uso
Adulto e pediátrico.
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Clidamicina
Indicações
Infecções causadas por bactérias
anaeróbias e aeróbias gram-positivas
(estafilocócicas, estreptocócicas,
pneumocócicas e mistas)
pneumocistose e toxoplasmose
Clindamicina
indicada em casos:
infecções intra-abdominais:
infecções pélvicas (abortamento séptico)
infecções pulmonares :
abscesso pulmonar, pneumonia
aspirativa, empiema
anaeróbios gram-positivos e negativos.
Clidamicina
Indicações
profilaxia de endocardite bacteriana
em pacientes alérgicos às penicilinas
quando submetidos a cirurgias
ambulatoriais
atividade contra anaeróbios é
especialmente útil em infecções por
Bacteróides fragilis situadas em
cabeça, pescoço e tórax.
Clindamicina
infecções odontogênicas,
sinusites, otite crônica,
osteomielites (causadas por estafilococos
sensíveis à oxacilina ou anaeróbios) e
infecções de pele por estreptococos ou
estafilococos.
erisipela e infecções de partes moles em
pacientes alérgicos a penicilina.
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Clindamicina
pode ser administrada:
Clindamicina
evitar via intramuscular (dolorosa)
via endovenosa
via oral, EV ou tópica
absorção intestinal 90% (< idosos)
atinge o pico ao final da infusão,
altas concentrações na maioria dos tecidos;
alimentação não interfere na absorção
não atravessa barreira hematoencefálica
Clindamicina
Clindamicina
concentração óssea: 1/3 plasmática
maior parte metabolizada no fígado
eliminada por via biliar (alta [ ] )
atravessa a placenta atingindo o feto,
meia-vida aumenta na doença hepática
não há relatos de teratogenicidade
dose deve ser ajustada
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Clindamicina
exantema ocorre 10% dos pacientes;
Metronidazol
Nome genérico
Metronidazol
Raro: febre, eosinofilia e reações
anafilactóides são;
pode ocorrer flebite após infusão
endovenosa.
Metronidazol
anaerobicida e antiprotozoário.
Bactericida potente:
Nomes comerciais:
Flagyl, Canderm,Dazolston, Gelmin,
Metrodax, Metronil, Metronin, Metroval,
Metrozol, Metrotix, Neo Metrodazol,
Polibiotic, Dalzolston, Metroniflex
Metronidazol
via IV: infecções anaeróbias graves situadas
abaixo do diafragma, especialmente:
B. fragilis.
excelente atividade contra bactérias
Bacteroides e Fusobacterium sp.,
anaeróbicas estritas (cocos gram-positivos,
C. perfringens e C. difficile.
bacilos gram-negativos, bacilos gram-
Atividade aeróbica Helicobacter pylori.
positivos).
raramente desenvolvem resistência.
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Metronidazol
Metronidazol
Indicações
grande variedade de infecções por anaeróbios:
abscesso cerebral, pulmonar,
bacteremia,
infecções de partes moles,
osteomielite,
infecções orais e dentárias,
sinusite crônica,
infecções intra-abdominais
Metronidazol
Posologia
Adultos
bactérias anaeróbias :
500 mg, IV, a cada 6 a 8 horas, ou
infusão IV de solução com 500 mg
em 100 mL de glicose a 5%
Após 2 a 3 dias, passa-se à via oral.
Indicações
úlcera péptica, colite pseudomembranosa,
tétano, vaginose bacteriana
tratamento de infecções por protozoários
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia,
Trichomonas vaginalis e Balantidium coli.
Metronidazol
Posologia
Adultos
dose inicial manutenção 800 mg, VO,
após 400 mg, a cada 8 horas.
Erradicação de H . Pylori:
250 mg, VO, às refeições e ao deitar,
por 14 dias.
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Metronidazol
Metronidazol
Posologia
Crianças
Posologia
< uma semana de vida
infecções por bactérias anaeróbias:
7,5 mg/kg, a cada 24 horas;
30 mg/kg/dia, IV, a cada 6 horas, por 2
a 3 dias
passa-se depois à VO, 7,5 mg/kg, a
1 - 4 semana:
15 mg/kg/dia, a cada 12 horas.
cada 8 h.
Metronidazol
Evitar administração IV com outros
fármacos
não acrescentar aditivos à solução
para infusão.
Não utilizar agulhas ou cânulas
contendo alumínio.
estabilidade da solução à temperatura
ambiente perdura por 30 dias.
Metronidazol
Propriedades farmacológicas
quase totalmente absorvido tubo digestivo
meia-vida plasmática é de 8 horas
apenas 10% se liga a proteínas plasmáticas
distribui-se amplamente
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Metronidazol
Propriedades farmacológicas
atinge níveis terapêuticos em diversos
fluidos orgânicos como secreção vaginal,
líquidos seminais, saliva, bile e líquor.
atravessa a placenta atingindo no feto as
mesmas concentrações que na mãe,
devendo ser evitado na gravidez.
é excretado no leite materno.
Metronidazol
Metronidazol
Contra-indicações
dependência crônica de álcool
hipersensibilidade
no primeiro trimestre da gestação
(risco C), mas pode ser usada
quando houver necessidade real
nos trimestres restantes e durante
a amamentação.
Metronidazol
Reações adversas
Contra-indicações
crianças não tem segurança e eficácia
uso prolongado e em doses altas:
Zumbidos, ataxia cerebelar, neuropatia
estabelecidas
salvo no tratamento de amebíase;
usar com cautela.
menor freqüência:
neutropenia reversível,
leucopenia,
trombocitopenia (raras),
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Metronidazol
Reações adversas
raramente
urticária,
exantema maculopapular,
queimação uretral à micção,
cistite e ginecomastia,
rash, prurido e edema puntiforme.
Metronidazol
Interações medicamentosas
Metronidazol
aumenta o efeito de anticoagulantes orais:
bussulfano,
carbamazepina,
ciclosporina,
ergotamina
outros alcalóides do ergot,
fluoruracila,
fenitoína,
lítio, tacrolimo.
Metronidazol
Evitar o consumo de álcool etílico
uso concomitante com:
cimetidina: aumento de efeito de
metronidazol,
durante o tratamento com
metronidazol em todas as suas
colestiramina, fenitoína, fenobarbital:
redução.
apresentações.
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Caso clínico 6
Caso clínico 6
Paciente AP, 48 anos, sexo masculino,
O balconista vendeu um anti-
procurou atendimento na farmácia
por apresentar coriza, dor no corpo,
inflamatório e azitromicina pois este
dor de cabeça, náuseas, dor de
antimicrobiano pode ser tomado uma
garganta e tosse há 8 dias. Negava
única vez ao dia, por 3 dias apenas.
febre.
Caso clínico 6
O balconista vendeu um anti-
Caso clínico 6
Após 5 dias da utilização da azitromicina o
paciente passou a apresentar secreção
inflamatório e azitromicina pois este
antimicrobiano pode ser tomado uma
amarelada, dor de cabeça, náuseas
provocada pela secreção na nasofaringe e
muita tosse. Procurou pronto atendimento
única vez ao dia, por 3 dias apenas.
onde constatou-se que o mesmo
apresentava sinusite.
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Caso clínico 6
Amoxicilina- Ácido Clavulânico
Foi prescrito amoxicilina-clavulonato por 14
dias, cloridrato de fenoxifenadina e
cloridrato de pseudoefedrina, assim como
acetilcisteina. Ao final do tratamento a
secreção clareou e reduziu
consideravelmente. A tosse e a dor de
cabeça desapareceram.
Amoxicilina - ácido clavulânico
Os inibidores de betalactamases,
quando em associação com
antimicrobianos betalactâmicos,
ligam-se às betalactamases. Dessa
forma, evitam a hidrólise do anel
betalactâmico e potencializam sua
atividade.
Amoxicilina - Ácido clavulânico
absorvidos rapidamente pelo trato digestivo.
meia-vida de aproximadamente uma hora
excelente atividade contra S. aureus e
ligação protéica baixa (18 e 25%)
anaeróbios produtores da ß-lactamases
rápida penetração na maioria dos tecidos e
ativo contra H. influenzae e Moraxella
líquidos extravasculares, incluindo líquidos
catarrhalis produtoras de ß-lactamases.
pleural, peritoneal e secreções pulmonares
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Macrolídeos
Grande anel lactona ligado açúcares
Eritromicina
Azitromicina
Claritromicina
Cetolideos (telitromicina)
Espiramicina, Miocamicina, Roxitromicina
aderem à porção 50S e inibem
prolongamento da cadeia de proteínas
Eritromicina
Isolada em 1952,
actinomiceto Streptomyces erythraeus
amplo espectro de ação:
bactérias gram-positivas,
treponemas, micoplasma e clamídias.
inativa contra Enterobacteriaceas e
Pseudomonas spp..
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que
transfere o
que sabe e
aprende o
Cora Coralina
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Caso Clínico 1 Espectro de Ação Quinolonas Quinolonas