DRcaps
Inovação e tecnologia em cápsulas gastrorresistentes
Estudo in vivo de
performance de
desintegração
Foi investigado o comportamento
das Drcaps usando método
qualitativo e quantitativo de
cintilografia para acessar o
trânsito do TGI e a liberação do
conteúdo da cápsula.
Cada indivíduo ingeriu uma
Drcaps contendo 300 mg de
lactose,
sendo
10
mg
radiomarcada, após um café da
manhã leve.
Foram obtidas imagens anterior
e posterior e a cada 5 minutos
após a dose até 4 horas da
administração.
Resultados
DRcaps, a única cápsula gastrorresistente do mercado, foi desenvolvida para resistir à
ação do suco gástrico e desintegrar-se no intestino delgado.
As DRcaps™ podem ser empregadas para aumentar atividade farmacológica, reduzir efeitos
adversos como náuseas, garantindo o efeito máximo do ingrediente ativo com maior segurança.
Validação do Perfil de Dissolução para Cápsulas Gastrorresistentes:
Com o objetivo de garantir a eficácia e segurança das preparações magistrais gatrorresistentes
preparadas com DRcaps, a Fagron validou a metodologia analítica para DRcaps através de um
estudo inédito, utilizando uma preparação de Fluoxetina HCl 90 mg de liberação entérica.
•Desintegração iniciou após 45
minutos.
•Na maioria dos indivíduos a
liberação completa somente
ocorreu no intestino .
•Liberação completa ocorreu 20
minutos após o início da
liberação.
O resultado do perfil de dissolução atende a especificação geral USP para cápsulas
entéricas:
Não mais do que 10 % de dissolução em 120 minutos na etapa ácida e não menos que 90 % de
dissolução em 45 minutos na etapa tampão.
Capsulgel, over the counter end Rx study - 2013
DRcaps
Eficácia clínica
Conforto terapêutico
Perfil de dissolução
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Índice
Eficácia Clínica
Atividade relacionada
absorção intestinal
à
Budesonida
Dipropionato de Beclometasona
Sulfassalazina e Mesalazina
Estudos in vivo indicam que a biodisponibilidade da sulfassalazina
(SSZ) por via oral é inferior a 15 %.
SSZ é metabolizada pela flora intestinal em ácido 5-aminosalicílico
(5-ASA) e sulfapiridina (SP), os metabólitos ativos. Portanto, graças
a metabolização intestinal, a biodisponibilidade é de cerca de 60 %
para SP e 10 a 30 % para 5-ASA.
A farmacocinética descrita, demonstra a importância de utilizar
cápsulas gastroresistentes para maior eficácia clínica de SSZ e
Mesalazina.
Formulação
Tratamento de Colite ulcerativa Crônica
Sulfassalazina...............................................................................500 mg
DRcaps .................................................................................................1 un
Posologia: Tomar 1 DRcaps 4 vezes ao dia.
Goodman & Gilman: manual de farmacologia e terapêutica / Laurence L, Brunton et al.
Porto Alegre: AMGH , 2010.
Maior biodisponibilidade
Progesterona
A Progesterona é rapidamente metabolizada, portanto a sua
biodisponibilidade por via oral é baixa. A Progesterona micronizada em
altas doses é oralmente eficaz.
Ao prolongar o tempo de liberação da Progesterona aumenta-se sua chance
de absorção ao longo do trato gastro intestinal.
Efeito máximo no duodeno
Formulação
Reposição de Progesterona por via oral
Progesterona.................................................................................200 mg
DRcaps..................................................................................................1 un
Posologia: Tomar 1 DRcaps 1 vezes ao dia a noite
Goodman & Gilman: manual de farmacologia e terapêutica / Laurence L, Brunton et al.
Porto Alegre: AMGH , 2010.
Santoro F. - Satisfaction of Patients Using Bioidentical Hormones for Hormone
Replacement Therapy – IJPC - vol. 6 No. 5 Sep/Oct 2002.
Formulação
Vitaminas do complexo B
Tratamento de neuropatia diabética O uso de DRcaps™ auxilia a proteção de alguns ingredientes, como:
•Riboflavina e Tiamina;
•Sulfato ferroso e Sais de ferro.
Diclofenaco sódico.........................................................................50 mg
Tiamina HCl.....................................................................................50 mg
Piridoxina HCl.................................................................................50 mg
Cianocobalamina......................................................................1000 mg
DRcaps..................................................................................................1 un
Posologia: Tomar 1 DRcaps 1 vez ao dia
Facilita sua conversão nos metabólitos ativos no intestino delgado. Além de
proteger a mucosa gástrica da ação irritante destes ativos.
Mascarar o sabor
Valeriana extrato seco
Os ácidos carboxílicos presentes neste fitoterápico são responsáveis pelo
odor característico, o qual pode causar desconforto ao paciente, com o uso
das DRcaps é possivel retardar a liberação do ativo melhorando a adesão
ao tratamento.
Metronidazol
Aiache, et al., 1982; Prista et al., 1995; Bauer et al., 1998
Formulação
Cápsulas para distúrbios do sono
Valeriana ext. seco......................................................................100 mg
Passiflora ext. seco......................................................................100 mg
DRcaps.................................................................................................1 un
Posologia: Tomar 1 DRcaps 1 vez ao dia, 2 horas antes de dormir
Conforto terapêutico
Redução de efeitos adversos
Pentoxifilina / Ácido Nicotínico
Fluoxetina HCl
Bisacodil
Tansulosina HCl
Fluoreto de sódio
Anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs)
Os AINEs causam efeitos adversos gastrointestinais, geralmente,
após um longo período de uso.
Principais anti-inflamatórios indicados para o uso de DRcaps são:
Ibuprofeno, Paracetamol, Diclofenac Na, Diclofenac K,
Indometacina, Cetoprofeno, Tenoxicam, Piroxicam, Meloxicam,
Nimesulide, Aceclofenac, Naproxeno, Indometacina.
Naltrexona
Doses usuais de Naltrexona associada com Bupropiona podem
causar efeitos adversos como: náusea, tremor e sudorese que podem
ser evitados retardando a liberação do fármaco.
Formulação
Cápsulas auxiliares de emagrecimento
Naltrexona....................................................................................4 ou 8 mg
Bupropiona.........................................................................................90 mg
DRcaps.....................................................................................................1 un
Posologia: Tomar 1 DRcaps 2 vezes ao dia.
Billes SK et al.Combination therapy with naltrexone and bupropion for obesity. Expert Opin
Pharmacother. 2011 Aug;12(11):1813-26
Evitar perda de atividade por degradação ácida
Inibidores de bomba de prótons (Pantoprazol pó, Omeprazol pó)
Após absorção sistêmica , o pró-fármaco se difunde para o interior da
células parietais do estômago. Para prevenir a degradação pelo ácido no
lúmen do estômago, sugere-se utilizar cápsulas gastroresistentes.
Probióticos (fermentos lácteos liofilizados)
A habilidade de microrganismos probióticos em sobreviver e se desenvolver
no hospedeiro influencia fortemente nos seus efeitos terapêuticos. O
probiótico metabolicamente estável que sobreviver à passagem pelo
estômago e a degradação ácida com alta viabilidade, apresentará efeitos
benéficos pela atividade intestinal.
Elitromicina
Formulação
Cápsulas de probióticos
Lactob. Acidófilus.............................................................................1 Blh
Lactob. Bifidum.................................................................................1 Blh
DRcaps..................................................................................................1 un
Posologia: Tomar 1 Drcaps em jejum ou conforme orientação
médica.
ANAL, A.K.; SINGH, K. Recents advances in microencapsulationof probiotics for industrial
applications and targeted delivery. Trends in Food Science & Technology, v.18, p.240-251,
2007.
SAME
Evitar perda de atividade por degradação enzimática
Enzimas Digestivas (Amilase, Pancreatina, Tripsina, Lipase,
Protease)
As enzimas digestivas sofrem degradação enzimática no meio estomacal,
prejudicando sua atividade enzimática.
O uso de DRcaps garante sua ação em meio intestinal.
Aiache, et al., 1982; Prista et al., 1995; Bauer et al., 1998
Formulação
Cápsulas de enzimas digestivas
Enzimas digestivas.......................................................................200mg
DRcaps.................................................................................................1 un
Posologia: Tomar 1 DRcaps 2 vezes ao dia, após refeições.
Perfil de Dissolução de Fluoxetina em DRcaps
Fluoxetina 90 mg, dose semanal
A Fluoxetina HCl em cápsulas para administração semanal, consiste em uma preparação de
liberação prolongada, através de um revestimento entérico, o qual resiste a dissolução em meio
ácido estomacal até atingir a porção do trato gastrointestinal com pH superior a 5,5, o duodeno
(Aiache et al., 1982). O revestimento entérico atrasa o início da absorção da fluoxetina em até 2
horas em relação às preparações de liberação imediata.
Benefícios e
diferenciais:
Farmácia
•Prontas para uso;
A forma de administração semanal da Fluoxetina, aprovada para uso adulto, demonstra eficácia
em regimes de manutenção e controle de Distúrbios Depressivos com redução da ocorrência de
efeitos adversos indesejáveis.
•Economia de tempo;
•Economia de mão-de-obra;
Delineamento do ensaio:
•Cápsulas de Fluoxetina (cloridrato) 90mg. (cápsulas DRCaps branca / branca, # 0).
•Excipiente: celulose microcristalina (Avicel® PH 101)
•Economia de estoque;
•Tecnologia.
Teste de dissolução: Fluoxetina de liberação entérica (método Capsugel)
Produto
Etapa ácida: 2hs, 37o C ± 0,5oC.
Etapa tampão : 45 min, 37o C ± 0,5oC.
•Meio de dissolução USP: 900mL fluido
gástrico simulado sem adição de enzima pH
1,2 (NaCl 2g + HCl PA 7mL + H2O degaseificada
qsp 1000mL);
•Aparato 2 (pás);
•Rotação: 50 rpm;
• Sinkers*: Sotax referência 6881 p/ cápsula # 0;
•Especificação geral USP: Não mais que 10%
de dissolução.
•Leitura: UV em 226nm
•Meio de dissolução JP: 900mL tampão fosfato
pH 6,8 ( 3,4g KH2PO4 + 3,55g Na2HPO4 + H2O
degaseificada qsp 1000mL)
•Aparato 2 (pás);
•Rotação: 100 rpm;
•Sinkers*: Sotax referência 6881 p/ cápsula # 0;
•Especificação geral USP: não menos que 90%
(Q +5%) de Fluoxetina dissolvida após 45
minutos.
•Leitura: UV em 226nm.
•Vegetais / Kosher ;
•Gastrorresistente;
•Proteção do fármaco;
•Sem resíduos de solventes;
•Uniformidade;
•Reprodutibilidade.
Paciente
•Conforto terapêutico;
Perfil de dissolução de Cápsulas de Fluoxetina 90 mg (DRcaps™)
•Maior atividade terapêutica;
100,00
•Reduz o risco
gastroesofágico;
90,00
Quantidade dissolvida%
•Redução de custo;
80,00
70,00
de
refluxo
•Mascara odor e sabor residual.
60,00
50,00
40,00
Estágio ácido - pH 1,2
(Meio simulatório gástrio)
Estágio tampão - pH 6,8
(Meio simulatório entérico)
30,00
20,00
10,00
0,00
0
15
30
45
60
75
90
105
120
135
150
165
180
195
210
Tempo de dissolução/minutos
Estágio
Estágio ácido (USP) pH 1,2
Estágio tampão (JP) pH 6,8
Tampão fosfato
Perfil de dissolução
Resultado
Tempo 1 (15 min.)
0,83%
Tempo 2 (30 min.)
1,62%
Tempo 3 (45 min.)
2,61%
Tempo 4 (60 min.)
4,39%
Tempo 5 (75 min.)
4,83%
Tempo 6 (90 min.)
5,85%
Tempo 7 (105 min.)
6,97%
Tempo 8 (120 min.)
7,89%
Tempo 1 (15 min.)
48,94%
Tempo 2 (30 min.)
80,61%
Tempo 3 (45 min.)
87,59%
Tempo 4 (60 min.)
93,28%
Drcaps nos Sinkers antes do início do ensaio.
DRaps após o término do estágio ácido.