FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimidos de 100 mg: embalagem com 12 comprimidos.
USO ADULTO - USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
nimesulida ............................................................................................................... 100 mg
excipientes q.s.p. ............................................................................................. 1 comprimido
(celulose microcristalina, docusato de sódio, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio,
hiprolose, lactose monoidratada, óleo vegetal hidrogenado).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
• Ação esperada do medicamento: nimesulida é um medicamento que apresenta
propriedades que combatem a inflamação, a dor e a febre. Alivia a dor, em adultos, dentro de
15 minutos após o uso oral.
• Cuidados de armazenamento: este medicamento deve ser guardado em sua embalagem
original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 0C). Proteger
da umidade.
• Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação, o que pode ser verificado na
embalagem do produto. Não use o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Verifique
se o produto está lacrado e em boas condições de armazenamento.
• Gravidez e lactação: informe ao seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento
ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.
O uso de nimesulida não é recomendado para gestantes e mulheres em fase de amamentação.
• Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Caso os sintomas não melhorem em 5 dias, entre
em contato com o seu médico. Recomenda-se tomar nimesulida após as refeições.
• Interrupção do tratamento: você deverá estar sempre em contato com o seu médico, para
que ele acompanhe a evolução do tratamento e decida quando e como este será interrompido.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
• Reações adversas: informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Como
por exemplo: urticária, coceira, náusea, dor de estômago, perda do apetite, urina escura, icterícia,
diarreia, dor de cabeça, sonolência, tontura, diminuição da temperatura do corpo, diminuição
do volume urinário, asma entre outras. Podem ocorrer reações alérgicas. Foram relatados casos
isolados de Síndrome de Stevens-Johnson e de hepatite aguda fulminante.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS."
• Utilização com outras substâncias: recomenda-se tomar nimesulida após as refeições.
Não se aconselha a ingestão de álcool ou outros alimentos ou medicamentos que provoquem
irritação gástrica durante o tratamento com nimesulida. É muito importante que você informe
ao seu médico os problemas de saúde que você tenha e todos os medicamentos que estiver
utilizando. Medicamentos que podem interagir com nimesulida: fenofibrato, ácido salicílico, ácido
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INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Características
A nimesulida (4’-nitro-2’-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório nãoesteroide (AINE), que difere dos outros compostos desta categoria por apresentar um radical
sulfonanilida em lugar de um radical carboxílico. À semelhança de outros AINEs, possui também
ação analgésica e antipirética. A nimesulida inibe seletivamente a enzima cicloxigenase-2,
reduzindo a síntese de prostaglandinas relacionadas à inflamação. Este modo de ação também
influi sobre a agregação plaquetária, causando inibição da mesma.
A estrutura química de nimesulida indica um mecanismo do tipo “scavenger”, através do qual o
fármaco neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos ao nível da cascata do
ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por
diversos tipos de células (granulócitos, neutrófilos, macrófagos), sem influenciar a quimiotaxia e
a fagocitose.
Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação biológica
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do composto, tornando-o um fármaco de ação anti-inflamatória potente. Alguns estudos indicam
ter a nimesulida melhor tolerabilidade e causar menor incidência de efeitos colaterais em
comparação com outros fármacos desta classe terapêutica.
A nimesulida é prontamente absorvida do trato gastrintestinal, alcançando o pico de concentração
plasmática em 1-2 horas. O nível de ligação às proteínas plasmáticas é cerca de 99% e a meiavida de eliminação é de 2 a 5 horas.
O steady-state é alcançado dentro de 24 a 36 horas, com duas administrações diárias. A
nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é
farmacologicamente ativo.
A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de
acúmulo mesmo após administrações repetidas, e além disso apresenta uma boa tolerabilidade
sistêmica e gastrintestinal.
Dados pré-clínicos
Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudos
convencionais de segurança farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e
potencial carcinogênico.
Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com a
nimesulida em estudos de embriotoxicidade com doses tóxicas maternas. Em coelhos, leve
aumento da perda pós-implantação e leve aumento da incidência de dilatação do ventrículo
cerebral foram observados com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto,
nenhuma relação dose-resposta entre o fármaco e tipos individuais de malformações foi
observada.
Foram relatados poucos casos clínicos de superdose intencional sem sinais de intoxicações.
INDICAÇÕES
A nimesulida é indicada como anti-inflamatório, analgésico ou antipirético.
CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade individual ao produto, ao ácido acetilsalicílico ou a outros
fármacos anti-inflamatórios não-esteroides; hemorragias gastrintestinais; úlcera
péptica em fase ativa, ulcerações recorrentes, distúrbios de coagulação graves,
disfunção hepática de moderada a grave e disfunção renal grave (clearance de
creatinina abaixo de 30 mL/min).
Este produto passa a não ser indicado para crianças com idade inferior
a 12 anos.
USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Estudos em coelhos sugerem uma embriotoxicidade potencial, enquanto nenhum
efeito foi observado em ratos e camundongos.
Como para os demais anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs), o uso durante a
gravidez não é recomendado.
O uso de AINEs até o final da gravidez está associado a uma incidência maior de
distócia e atonia uterina. Os AINEs também estão associados à indução do
fechamento do ducto arterioso. Até o momento não há informação disponível sobre
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nimesulida
valproico, tolbutamida, ácido acetilsalicílico, metotrexato, varfarina, fenitoína, lítio e probenecida.
Em caso de dúvida, consulte seu médico.
• Contraindicações e Precauções: informe seu médico sobre qualquer medicamento que
esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
A nimesulida não deve ser utilizado por:
• pacientes que tenham alergia a nimesulida ou a qualquer outro componente do medicamento,
ao ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios (informe seu médico caso você tenha alergia
a algum produto),
• úlcera péptica (no estômago ou duodeno) em fase ativa, ulcerações recorrentes ou com
hemorragia no trato gastrintestinal,
• pacientes com distúrbios graves de coagulação,
• pacientes com insuficiência cardíaca,
• pacientes com mau funcionamento dos rins,
• pacientes com mau funcionamento do fígado,
• mulheres grávidas ou em fase de amamentação,
• crianças menores de 12 anos.
Se você teve ou tem formação de úlcera péptica, inflamações nos intestinos ou mau funcionamento
do fígado, você deve usar o medicamento com atenção.
O uso prolongado de anti-inflamatórios não-esteroides-AINEs em idosos não é recomendado.
Se a terapia prolongada com nimesulida for necessária, os pacientes devem ser regularmente
monitorados, pois são mais sensíveis as reações desagradáveis dos anti-inflamatórios.
Como os AINEs podem interferir na função plaquetária, eles devem ser usados com cuidado em
pacientes com problema de coagulação como, por exemplo, hemofilia e predisposição a
sangramento.
Com relação ao uso de nimesulida em crianças foram relatadas algumas reações severas, incluindo
casos muito raros compatíveis com Síndrome de Reye.
O produto tem pouco ou nenhum efeito sobre a habilidade de dirigir ou operar
máquinas.
Diabéticos: os comprimidos de nimesulida não contêm açúcar, podendo ser utilizados por
pacientes diabéticos
"NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A
SAÚDE."
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nimesulida / varfarina
Normalmente nimesulida não afeta a resposta à varfarina; no entanto, como alguns
poucos pacientes podem apresentar um aumento do efeito anticoagulante,
recomenda-se que o status da coagulação do paciente seja monitorizado quando
as duas drogas forem administradas em conjunto.
nimesulida / ácido acetilsalicílico / outros anti-inflamatórios nãoesteroides (AINEs)
O uso de dois ou mais AINEs, incluindo o ácido acetilsalicílico, pode levar a um
aumento dos efeitos adversos gastrintestinais.
Administração concomitante com salicilatos ou tolbutamida pode afetar os níveis
séricos da nimesulida e, portanto, sua resposta terapêutica.
nimesulida / fenitoína
Pode haver potencialização da ação da fenitoína.
AINEs / lítio / metotrexato / probenecida / ciclosporina / álcool
Foram documentadas interações entre anti-inflamatórios não-esteroides e lítio,
metotrexato, probenecida e nimesulida. A nimesulida reduz o clearance do lítio,
resultando em níveis plasmáticos elevados e toxicidade ao lítio. Portanto, recomendase cuidado na administração concomitante de nimesulida com qualquer uma destas
drogas, devido ao aumento do risco de hemorragias gastrintestinais.
Não houve interações clinicamente significativas com a administração concomitante
de nimesulida com digoxina, teofilina, glibenclamida, cimetidina e antiácidos.
nimesulida / diuréticos
A nimesulida pode antagonizar os efeitos dos diuréticos e em particular bloquear o
aumento da atividade da renina plasmática induzida pela furosemida. A análise
farmacocinética da concentração de nimesulida em pacientes sob terapia
concomitante com um diurético (furosemida) mostrou que há uma diferença menor
neste volume de distribuição, mas não há evidências clínicas disto.
nimesulida / anormalidades hepáticas
Deve-se tomar cuidado com pacientes que apresentem anormalidades hepáticas,
particularmente se houver intenção de administrar nimesulida em combinação com
outras drogas potencialmente hepatotóxicas.
REAÇÕES ADVERSAS
Elas estão agrupadas de acordo com os sistemas orgânicos (listados na ordem de
frequência, as reações mais frequentes primeiro).
Pele e tecidos subcutâneos: os mais frequentemente relatados foram: rash,
urticária, prurido, eritema e angioedema. Casos isolados de Síndrome de StevensJohnson e necrólise epidérmica.
Gastrintestinais: os mais frequentemente relatados foram: náusea, dor gástrica,
dor abdominal, diarreia, constipação e estomatite. Raramente úlceras pépticas,
perfuração ou hemorragia gastrintestinal, que podem ser graves.
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Hepatobiliar: alterações dos parâmetros hepáticos (transaminases), geralmente
transitórias e reversíveis. Casos isolados de hepatite aguda, falência hepática
fulminante (algumas fatalidades foram relatadas).
Sistema nervoso: sonolência, cefaleia, tonturas e vertigens. Casos isolados de
encefalopatia (Síndrome de Reye).
Renais: oligúria, edema, hematúria isolada e falência renal.
Sistema sanguíneo e linfático: casos isolados de púrpura e trombocitopenia.
Respiratórios: casos isolados de reações anafiláticas como dispneia e asma,
principalmente em pacientes com histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e a
outros AINEs.
Distúrbios gerais: casos isolados de hipotermia.
POSOLOGIA
Aconselha-se administrar nimesulida após as refeições. Recomenda-se que nimesulida, assim
como todos os AINEs, seja utilizada com a menor dose efetiva possível e com o menor tempo
possível de duração do tratamento. Em casos de insuficiência renal, a posologia deve ser adaptada
às necessidades de cada paciente, de acordo com os valores da filtração glomerular.
Adultos e crianças acima de 12 anos:
50 - 100 mg (1/2 a 1 comprimido) duas vezes ao dia, podendo alcançar até 200 mg duas vezes ao
dia.
SUPERDOSE
Poucos casos de superdose intencional foram relatados e sem sinais de intoxicação. Em caso de
superdose com o produto, deve ser iniciado o tratamento sintomático (lavagem gástrica,
investigação e restauração do balanço hidroeletrolítico). Se ocorrer intoxicação, pode ser
necessária diurese alcalina e se houver comprometimento da função renal, poderá ser necessária
a realização de uma hemodiálise.
PACIENTES IDOSOS
Pacientes idosos com mais de 65 anos podem ser tratados com a menor dose efetiva, 100 mg duas
vezes ao dia.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa - CRF-SP nº 10.640
MS - 1.0181.0349
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 - Campinas - SP
CNPJ 50.929.710/0001-79 - Indústria Brasileira
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a excreção de nimesulida no leite materno e, portanto, este não deve ser
administrado a mulheres que estão amamentando.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
O produto deve ser administrado com cautela a pacientes com histórico de doenças
hemorrágicas, portadores de afecções do trato gastrintestinal superior e em pacientes
sob tratamento com anticoagulantes e outros fármacos inibidores da agregação
plaquetária. Pacientes em tratamento com substâncias de limitada tolerabilidade
gástrica devem ser submetidos a rigoroso controle médico.
Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser
administrado com cuidado a pacientes com prejuízo da função hepática ou renal.
Pacientes com clearance de creatinina de 30 - 80 mL/min devem ter a posologia
reduzida. O tratamento deve ser suspenso e deve-se proceder um exame
oftalmológico caso ocorram perturbações visuais em pacientes apresentando
histórico de perturbações oculares devidas a outros fármacos anti-inflamatórios
não-esteroides (AINEs). Não foram relatadas até o momento evidências
teratogênicas ou detecção no leite materno, porém o emprego não é aconselhado
durante os períodos de gravidez e lactação.
Em pacientes idosos, é necessária particular atenção na administração do produto.
Como os outros AINEs, nimesulida deve ser usado com cuidado em pacientes com
insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção
do volume extracelular, que são altamente susceptíveis de sofrerem uma redução
no fluxo sanguíneo renal. Desta forma, nimesulida deve ser usado com cuidado em
pacientes com distúrbios de coagulação (por exemplo, hemofílicos) e em pacientes
sob terapia com anticoagulantes.
A maioria dos pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou outros
AINEs pode usar nimesulida. No entanto, deve-se tomar cuidado com estes
indivíduos. Do mesmo modo, pacientes com asma toleram nimesulida bem; mas a
possibilidade de precipitação de broncoespasmo não pode ser inteiramente excluída.
Com relação ao uso da nimesulida em crianças, foram relatadas algumas reações
graves, incluindo raros casos compatíveis com Síndrome de Reye.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
nimesulida / fármacos de alta ligação plasmática
A nimesulida tem um alto nível de ligação às proteínas plasmáticas e pode ser
deslocado de seus sítios de ligação pela administração concomitante de outras
drogas, tais como fenofibrato, ácido salicílico, ácido valproico e tolbutamida. Além
disso, nimesulida também pode deslocar outras drogas, como o ácido acetilsalicílico
e metotrexato, das proteínas plasmáticas. No entanto, não há evidência até o
momento de que estas interações tenham significância clínica. Não há evidência
de que a nimesulida afete a glicemia em jejum ou a tolerância à glicose em pacientes
diabéticos tratados com sulfonilureias.