Antibió Antibióticos • Substância quí química produzida por microorganismos, em geral Antibióticos bacté bactérias, cogumelos e plantas, com a capacidade de inibir a reproduç reprodução ou destruir outros microorganismos, em geral bacté bactérias. Prof. Carlos Cezar I. S. Ovalle Bacté Bactérias mais comuns Classificaç Classificação pela estrutura quí química 1. Sulfonamidas (sulfadiazida) sulfadiazida) 2. Quinolonas ( norfloxacina, norfloxacina, ciprofloxacina) ciprofloxacina) 3. BetaBeta-lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas) cefalosporinas) 4. Tetraciclinas (oxitetraciclina) oxitetraciclina) 5. Aminoglicosí Aminoglicosídeos (estreptomicina, gentamicina) 6. Macrolí Macrolídeos ( eritromicina, eritromicina, roxitromicina, roxitromicina, azitromicina) azitromicina) 7. Polipeptí Polipeptídeos (polimixina) polimixina) 8. Glicopeptí Glicopeptídeos (vancomicina) vancomicina) 9. Derivados do ác. Nicotí Nicotínico (Isoniazida (Isoniazida)) 10. Carbapenêmicos (imipenem, imipenem, meropenem) meropenem) 1 Penicilinas Penicilinas • Mecanismo de aç ação: Bacterí Bacterícidas por impedir a formaç formação da parede celular da bacté bactéria. Reaç Reações adversas: • Alé Alérgicas: urticá urticária, dermatite, ocasionalmente anafilaxia • Penicilinas Naturais: procaína, Naturais: Penicilina G cristalina e Penicilina procaí • Hematoló Hematológicas: anemia hemolí hemolítica, leucopenia Penicilina benzatina, benzatina, Penicilina V • Neuroló Neurológicas: hiperreflexia, hiperreflexia, convulsões e coma. • Aminopenicilinas: Aminopenicilinas: Ampicilina, Ampicilina, Ampicilina/ Ampicilina/sulbactan, sulbactan, Amoxacilina e • Digestivas: Ná Náuseas e diarré diarréia, hepatite. • Local de administraç administração: flebite. Amoxacilina/ Amoxacilina/clavulanato • Penicilinas de amplo espectro: espectro: Carbenecilina, Carbenecilina, Ticarcilina/ Ticarcilina/clavulanato, clavulanato, Piperacilina/ Piperacilina/tzobactan Sulfonamidas • Representantes: Sulfadiazina, Sulfadiazina, Sulfametoxazol + trimetroprin (Bactrin) Bactrin) Tetraciclinas Mecanismo de aç ação: • AcumulamAcumulam-se de forma ativa na bacté bactéria e interferem na sí síntese Indicaç Indicações: • Ativa sobre maioria dos cocos GramGram-positivos e GramGram-negativos proté protéica. • Representantes: Doxiciclina, Doxiciclina, Tetraciclina • Não tem atividade sobre Pseudomonas aeruginosa e Enterococcus sp 2 Macrolí Macrolídeos • Eritromicina, Eritromicina, Azitromicina, Azitromicina, Claritromicina • Todos os macrolí macrolídeos têm mecanismo de aç ação semelhante, com atividade bacteriostá bacteriostática por inibir a sí síntese proté protéica bacteriana. Glicopeptí Glicopeptídeos • Vancomicina • Mecanismo de aç ação: Bactericida por inibir a sí síntese de glicopeptí glicopeptídeo • Distribuiç Distribuição: Todos tecidos e fluidos, exceto SNC. • Apresentam atividade contra GramGram-positivos, positivos, GramGram-negativos e anaeró anaeróbios. Carbapenêmicos Quinolonas São classificadas como: • Imipenem, Imipenem, Meropenem • Mecanismo de aç ação: Bacterí Bacterícida, cida, inibe a sí síntese de mucopeptí mucopeptídeo da parede bacteriana. • Distribuiç Distribuição: Todos os tecidos e fluidos 1° geraç ação sobre enterobacté enterobactérias, rias, sem atividade antipseudomonas ou geração: ão: aç GramGram-positivos, positivos, com uso limitado ao trato uriná urinário. 2° geraç pseudomonas, com atividade geração ampliam o espectro contra pseudomonas, limitada para os tratos uriná urinário e intestinal. 3° geraç geração atuam contra GramGram-negativos (incluindo pseudomonas) pseudomonas) e estafilococos, estendendo sua atuaç atuação para tratamentos sistêmicos. 4° geraç geração ampliaamplia-se o espectro de aç ação també também para estreptococos hemolí hemolíticos, pneumococos e anaeró anaeróbios. 3 Quinolonas Primeira Segunda Geraç Geração Geraç Geração Cinoxacina Rosoxacina Norfloxacina Quinolonas Terceira Geraç Geração Quarta Geraç Geração Mecanismo de Aç Ação As quinolonas possuem atividade bactericida, inibindo a aç ação das Ciprofloxacina Temafloxacina Ofloxacina Tosufloxacina Levofloxacina Esparfloxacina subunidades A da DNADNA-girase, girase, enzima responsá responsável pela divisão da dupla cadeia do DNA cromossômico. Clinafloxacina Aminoglicosí Aminoglicosídeos Representantes: Amicacina, Amicacina, Gentamicina, Netilmicina, Netilmicina, Tobramicina Mecanismo de aç síntese proté protéica das bacté bactérias ação: ão: Bactericida. Inibe a sí sensí sensíveis, pelo o bloqueio irreversí irreversível de subsub-unidades de ribossomas. ribossomas. Distribuiç Distribuição: ão: Todos os tecidos e lí líquidos orgânicos, inclusive SNC. Indicaç Indicação Apresentam pouca atuaç atuação sobre GramGram-positivos. positivos. Tem excelente atividade Bactericida nos GramGram-negativos adquiridos na comunidade. Não apresentam aç ação sobre anaeró anaeróbios, Haemophilus ou Neisseria. Neisseria. 4